二肽基肽酶-4抑制剂

摘要： 目的探讨二肽基肽酶-4(DDP-4)抑制剂与胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂治疗2型糖尿病患者的有效性。方法将2019年1月至2020年6月在内分泌科治疗的126例2型糖尿病患者随机分为对照组和观察组,每组63例,对照组使用二甲双胍+DDP-4抑制剂治疗,观察组使用二甲双胍+GLP-1受体激动剂治疗,比较2组的血糖[空腹血糖(FBG)、餐后2 h血糖(2hPG)]、体重、血压[收缩压(SBP)、舒张压(DBP)]和血脂[总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、高密度脂蛋白量固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白量固醇(LDL-C)]变化,并记录不良反应发生率。结果观察组治疗后FBG、HbA1c、体重、腰围、BMI明显低于对照组(P0.05);观察组治疗后SBP、TC、TG、LDL-C水平明显低于对照组,而HDL-C水平明显高于对照组(P0.05);2组低血糖发生率差异无统计学意义(P>0.05),但观察组恶心呕吐、腹胀腹泻、头晕、上呼吸道感染、鼻咽炎等不良反应发生率明显高于对照组(P<0.05)。结论GLP-1受体激动剂在治疗2型糖尿病患者中的整体效果更好,对FBG、HbAlc、体脂及体重的控制力更强,能有效降低SBP,增强对心血管保护作用,且低血糖发生率低,但有一定胃肠道不良反应及感染发生率,临床超重或肥胖2型糖尿病患者可优先选择GLP-1受体激动剂治疗。

摘要： 由于强大有效的抗炎和免疫抑制作用,糖皮质激素(glucocorticoids, GCs)广泛应用于临床,是治疗风湿免疫病和血液系统等疾病的主要药物之一。诱导高血糖及糖尿病是糖皮质激素最常见副作用之一。如处理不及时会导致原发病控制不佳,增加感染风险,导致高渗性昏迷、酮症酸中毒,延长住院时间及增加死亡率等。对于需要接受中高剂量GCs治疗或已有糖尿病危险因素的患者,建议进行血糖筛查及更严格的血糖控制。GCs对葡萄糖代谢的影响复杂,机制尚未完全清楚,目前认为主要通过增加胰岛素抵抗、增加肝糖异生和诱导胰岛β细胞功能障碍,导致血糖升高。治疗方式主要包括应用口服药物及胰岛素治疗。本文对GCs诱导的高血糖及糖尿病相关机制及诊治进展进行综述。

摘要： 新型降糖药物能改善心血管和肾脏结局的临床获益,且具有良好的安全性,但确切的心肾保护机制和安全性还有待进一步探索。综述胰高血糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1RA)、二肽基肽酶-4抑制剂(DPP-4i)和钠-葡萄糖共转运蛋白-2抑制剂(SGLT-2i)3种新型降糖药的降糖机制、心肾保护作用的可能机制、研究进展及用药安全性,为3种新型降糖药的临床应用提供参考。

摘要： 目的研究格列本脲联合二肽基肽酶-4(dipeptidyl peptidase-4,DPP-4)抑制剂对2型糖尿病患者丙氨酸转氨酶(ACT)、过氧化脂质(LPO)、活性氧(ROS)水平的影响。方法选取就诊的144例2型糖尿病患者,按照抽签法随机分为对照组和联合组,各72例。对照组在基础干预上给予格列本脲治疗,联合组在对照组基础上给予沙格列汀治疗。检测入院前1 d以及治疗后12周ACT、ROS、高血糖素样肽-1(GLP-1)、2h GLP-1、空腹胰岛素(FINS)、LPO、糖化血红蛋白(HbA_(1C))、空腹血糖(FPG)水平,评估治疗效果,统计不良事件。结果两组治疗后ACT、LPO、ROS、血糖相关指标水平均低于两组治疗前,GLP-1、2h GLP-1水平均高于两组治疗前;与对照组治疗后相比,联合组治疗后ACT、LPO、ROS、血糖相关指标水平降低,GLP-1、2h GLP-1水平提升,差异有统计学意义(P<0.05)。与对照组相比,联合组治疗有效率升高(P<0.05)。结论格列本脲联合DPP-4抑制剂能提高2型糖尿病患者ACT、LPO、ROS水平,降糖效果显著,避免不良事件发生。

摘要： 目的探究达格列净联合二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂与二甲双胍对血糖控制不佳2型糖尿病(T2DM)患者血糖水平及血尿酸指标的影响。方法选取2019年3月-2021年3月我院收治的98例血糖控制不佳T2DM患者,按照随机数字表法分为对照组与观察组,各49例。对照组给予DPP-4抑制剂联合二甲双胍治疗,观察组则在其基础上加用达格列净治疗,比较两组血糖指标[糖化血红蛋白(HbA1c)、空腹血糖(FPG)、餐后2h血糖(2hPBG)]、胰岛功能[空腹胰岛素(FINS)、胰岛素抵抗指数(HOMA-IR)、胰岛素分泌指数(HOMA-β)]、脂质代谢相关指标[收缩压(SBP)、舒张压(DBP)、三酰甘油(TG)、血尿酸(UA)]、血糖控制达标率、低血糖发生率。结果两组HbA1c、FPG、2hPBG均低于治疗前,且观察组低于对照组(P0.05)。结论达格列净联合DPP-4抑制剂与二甲双胍在血糖控制不佳T2DM患者中具有较好的控糖效果,可改善胰岛功能,降低其血糖、血压及血尿酸水平,且低血糖风险低。

摘要： 糖尿病是慢性肾脏病和终末期肾脏病的最常见病因,而慢性肾脏病是糖尿病的重要合并症之一,血糖控制不佳会使慢性肾脏病加速进展至终末期肾脏病。因此,控制糖尿病患者的血糖水平至关重要,寻找新方法防治糖尿病肾脏疾病已成为目前重要的医学研究课题之一。胰高血糖素样肽-1相关药物是近年来开发上市的新型降血糖药物,大量临床研究证实其还能降低糖尿病患者的心血管事件发生率,改善合并慢性肾脏病患者的肾脏结局,为糖尿病患者肾脏保护治疗提供了新的选择。本文概要介绍胰高血糖素样肽-1受体激动剂和二肽基肽酶-4抑制剂用于糖尿病合并慢性肾脏病患者治疗的研究进展及其临床益处。

摘要： 目的:采用基于模型的荟萃分析(MBMA)方法,建立钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂(SGLT2i)的药物效应模型,定量分析不同SGLT2i单用、或SGLT2i联合二甲双胍、联合二肽基肽酶-4抑制剂(DPP4i)、联合DPP4i和二甲双胍,共四种治疗方式对于2型糖尿病(T2DM)的临床疗效。方法:通过ClinicalTrials.gov和Web of Science(MEDLINE)进行文献检索,纳入5个SGLT2i(卡格列净、达格列净、恩格列净、埃格列净、依格列净)临床研究,选择糖化血红蛋白(HbA1c)的相对基线变化值作为药效学指标,建立药物效应模型。结果:最终纳入54篇文献,涵盖167组研究的24802名受试者,最终建立以时间、剂量描述的SGLT2i药物效应模型。SGLT2i按疗效顺序为依格列净>卡格列净>埃格列净>恩格列净>达格列净。相比单药治疗,72周各药联合二甲双胍使得HbA1c变化值再降0.13%,联合DPP4i可再降0.09%。SGLT2i联合二甲双胍和DPP4i可分为两个亚组:因DPP4i和二甲双胍控制不足而联用的人群比单药组可再降0.02%,而因二甲双胍控制不足而联用的人群可再降0.75%。目前各药推荐剂量几乎已达到最大降糖效果。未来同类药物的开发可以卡格列净和依格列净作为对照药物,衡量新化合物开发是否具有良好的临床优势性。结论:采用MBMA方法量化SGLT2i在单用、二联、三联不同治疗方式的降糖作用,按药物疗效高低排序依次为依格列净、卡格列净、埃格列净、恩格列净、达格列净。

摘要： 多囊卵巢综合征(PCOS)以对症治疗为主且需要长期进行健康管理,代谢调整治疗对改善胰岛素抵抗、减少体脂、减重及纠正生殖内分泌紊乱具有重要意义。二甲双胍、吡格列酮和阿卡波糖是目前国内指南推荐的PCOS代谢调整治疗药物。近些年,随着内分泌代谢领域相关研究的不断发展,胰高血糖素样肽-1受体激动剂、二肽基肽酶4抑制剂、钠-葡萄糖协同转运蛋白-2抑制剂等新药及以及Roux-en-Y胃旁路术、袖状胃切除术等代谢手术的代谢调整作用受到越来越多关注。本文就上述代谢调整治疗方式治疗PCOS的相关临床研究和基础研究新进展作一述评,旨在为临床实践中进行PCOS代谢调整治疗提供参考,也为开展PCOS代谢调整治疗效果及机制的基础研究提供新思路。

摘要： 临床前研究和临床研究发现,肠促胰素类药物不仅有效控制血糖,还有显著的多器官保护作用。胰升糖素样肽1受体激动剂(GLP-1RA)和二肽基肽酶4抑制剂(DPP-4I)的肾脏保护机制主要包括利尿、促进尿钠排泄、减轻足细胞损伤、抑制炎症反应、抗氧化应激、抗纤维化、改善内皮功能、降低体重和血压等。多项临床试验证实肠促胰素类药物可降低尿白蛋白/肌酐比值,GLP-1RA尤其有助于减少糖尿病患者肾脏和心脏终点事件,在指南中的地位不断提升。本文将综合最新研究进展,总结肠促胰素类药物的心肾保护作用及机制,以期为制订个体化治疗方案提供依据。

摘要： 目的 促进二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂西格列汀、沙格列汀、阿格列汀、利格列汀的临床安全、合理用药。方法 采用计算机检索美国食品药物管理局不良事件报告系统2004年1月1日至2021年3月31日西格列汀、沙格列汀、阿格列汀、利格列汀的药品不良反应(ADR)报告,采用报告比值比(ROR)法检测4种DPP-4抑制剂的ADR信号,重点关注ROR较高、药品说明书尚未提及及文献报道较少的ADR信号。结果 共纳入63 944份ADR报告,分别为西格列汀48 265份、沙格列汀6 969份、阿格列汀1 654份、利格列汀7 056份。4种DPP-4抑制剂在内分泌疾病,新陈代谢与营养不良,血管病,肝胆疾病,胃肠道疾病,肾脏和泌尿系统疾病,良性、恶性肿瘤及不明新生物(包括囊肿和息肉)中ADR信号均较强。其中,胃食管静脉曲张方面,沙格列汀(ROR=15.67)和阿格列汀(ROR=13.53)ADR信号均较强;阿格列汀血栓性脑梗死(ROR=114.03)ADR信号较强;西格列汀坏死性胰腺炎ADR信号较强(ROR=8.03);抗利尿激素分泌异常方面,沙格列汀(ROR=2.10)和阿格列汀(ROR=6.66)ADR信号均较强,但该类ADR药品说明书及相关文献中均未提及。结论 临床医务人员应加强对DPP-4抑制剂西格列汀、沙格列汀、阿格列汀、利格列汀主要ADR差异性的认识,重点关注药品说明书中未提及及文献报道较少、但发生率又较高的ADR。应用该类药物时须考虑患者的合并症、疾病史及潜在ADR,从而促进临床安全、合理用药。

摘要： 目的：系统评价二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂与胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂在2型糖尿病患者中的疗效和安全性. 方法：计算机检索EMbase、PubMed、The Cochrane Library、Clinical Trial、CBM、CNKI和万方数据库,纳入DPP-4抑制剂与GLP-1受体激动剂比较治疗2型糖尿病的随机对照试验,检索时间截至2015年12月.由2位研究者按照纳入与排除标准筛选文献、提取资料并评价纳入研究的方法学质量后,采用Revman5.3软件进行Meta分析. 结果：共纳入13项RCT.荟萃分析结果显示：GLP-1受体激动剂在降低空腹血糖、糖化血红蛋白和体重指数的方面优于DPP-4抑制剂[均数差(MD)=0.93,95％CI(0.48,1.38),P<0.0001;MD=0.53,95％CI(0.34,0.73),P<0.00001;MD=1.53,95％CI(0.83,2.22),P<0.001];DPP-4抑制剂降低餐后2小时血糖的疗效优于GLP-1受体激动剂[MD=--0.63,95％CI(-1.11,-0.16),P=0.009],且其发生胃肠道不良反应的相对危险度低于GLP-1受体激动剂[RR=0.44,95％CI(0.33,0.59),P<0.0001]. 结论：胰高血糖素样肽1受体激动剂降低空腹血糖、糖化血红蛋白和体重的效果更好,而DPP-4抑制剂降低餐后2h血糖效果更好,且耐受性更佳.

摘要： 目的：系统评价二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂与胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂在2型糖尿病患者中的疗效和安全性. 方法：计算机检索EMbase、PubMed、The Cochrane Library、Clinical Trial、CBM、CNKI和万方数据库,纳入DPP-4抑制剂与GLP-1受体激动剂比较治疗2型糖尿病的随机对照试验,检索时间截至2015年12月.由2位研究者按照纳入与排除标准筛选文献、提取资料并评价纳入研究的方法学质量后,采用Revman5.3软件进行Meta分析. 结果：共纳入13项RCT.荟萃分析结果显示：GLP-1受体激动剂在降低空腹血糖、糖化血红蛋白和体重指数的方面优于DPP-4抑制剂[均数差(MD)=0.93,95％CI(0.48,1.38),P<0.0001;MD=0.53,95％CI(0.34,0.73),P<0.00001;MD=1.53,95％CI(0.83,2.22),P<0.001];DPP-4抑制剂降低餐后2小时血糖的疗效优于GLP-1受体激动剂[MD=--0.63,95％CI(-1.11,-0.16),P=0.009],且其发生胃肠道不良反应的相对危险度低于GLP-1受体激动剂[RR=0.44,95％CI(0.33,0.59),P<0.0001]. 结论：胰高血糖素样肽1受体激动剂降低空腹血糖、糖化血红蛋白和体重的效果更好,而DPP-4抑制剂降低餐后2h血糖效果更好,且耐受性更佳.

摘要： 目的：系统评价二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂与胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂在2型糖尿病患者中的疗效和安全性. 方法：计算机检索EMbase、PubMed、The Cochrane Library、Clinical Trial、CBM、CNKI和万方数据库,纳入DPP-4抑制剂与GLP-1受体激动剂比较治疗2型糖尿病的随机对照试验,检索时间截至2015年12月.由2位研究者按照纳入与排除标准筛选文献、提取资料并评价纳入研究的方法学质量后,采用Revman5.3软件进行Meta分析. 结果：共纳入13项RCT.荟萃分析结果显示：GLP-1受体激动剂在降低空腹血糖、糖化血红蛋白和体重指数的方面优于DPP-4抑制剂[均数差(MD)=0.93,95％CI(0.48,1.38),P<0.0001;MD=0.53,95％CI(0.34,0.73),P<0.00001;MD=1.53,95％CI(0.83,2.22),P<0.001];DPP-4抑制剂降低餐后2小时血糖的疗效优于GLP-1受体激动剂[MD=--0.63,95％CI(-1.11,-0.16),P=0.009],且其发生胃肠道不良反应的相对危险度低于GLP-1受体激动剂[RR=0.44,95％CI(0.33,0.59),P<0.0001]. 结论：胰高血糖素样肽1受体激动剂降低空腹血糖、糖化血红蛋白和体重的效果更好,而DPP-4抑制剂降低餐后2h血糖效果更好,且耐受性更佳.

摘要： 目的：系统评价二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂与胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂在2型糖尿病患者中的疗效和安全性. 方法：计算机检索EMbase、PubMed、The Cochrane Library、Clinical Trial、CBM、CNKI和万方数据库,纳入DPP-4抑制剂与GLP-1受体激动剂比较治疗2型糖尿病的随机对照试验,检索时间截至2015年12月.由2位研究者按照纳入与排除标准筛选文献、提取资料并评价纳入研究的方法学质量后,采用Revman5.3软件进行Meta分析. 结果：共纳入13项RCT.荟萃分析结果显示：GLP-1受体激动剂在降低空腹血糖、糖化血红蛋白和体重指数的方面优于DPP-4抑制剂[均数差(MD)=0.93,95％CI(0.48,1.38),P<0.0001;MD=0.53,95％CI(0.34,0.73),P<0.00001;MD=1.53,95％CI(0.83,2.22),P<0.001];DPP-4抑制剂降低餐后2小时血糖的疗效优于GLP-1受体激动剂[MD=--0.63,95％CI(-1.11,-0.16),P=0.009],且其发生胃肠道不良反应的相对危险度低于GLP-1受体激动剂[RR=0.44,95％CI(0.33,0.59),P<0.0001]. 结论：胰高血糖素样肽1受体激动剂降低空腹血糖、糖化血红蛋白和体重的效果更好,而DPP-4抑制剂降低餐后2h血糖效果更好,且耐受性更佳.

摘要： 目的：系统评价二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂与胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂在2型糖尿病患者中的疗效和安全性. 方法：计算机检索EMbase、PubMed、The Cochrane Library、Clinical Trial、CBM、CNKI和万方数据库,纳入DPP-4抑制剂与GLP-1受体激动剂比较治疗2型糖尿病的随机对照试验,检索时间截至2015年12月.由2位研究者按照纳入与排除标准筛选文献、提取资料并评价纳入研究的方法学质量后,采用Revman5.3软件进行Meta分析. 结果：共纳入13项RCT.荟萃分析结果显示：GLP-1受体激动剂在降低空腹血糖、糖化血红蛋白和体重指数的方面优于DPP-4抑制剂[均数差(MD)=0.93,95％CI(0.48,1.38),P<0.0001;MD=0.53,95％CI(0.34,0.73),P<0.00001;MD=1.53,95％CI(0.83,2.22),P<0.001];DPP-4抑制剂降低餐后2小时血糖的疗效优于GLP-1受体激动剂[MD=--0.63,95％CI(-1.11,-0.16),P=0.009],且其发生胃肠道不良反应的相对危险度低于GLP-1受体激动剂[RR=0.44,95％CI(0.33,0.59),P<0.0001]. 结论：胰高血糖素样肽1受体激动剂降低空腹血糖、糖化血红蛋白和体重的效果更好,而DPP-4抑制剂降低餐后2h血糖效果更好,且耐受性更佳.

摘要： 目的：通过系统评价对GLP-1受体激动剂和DPP-4抑制剂治疗2型糖尿病患者的有效性和安全性进行比较. 方法：计算机检索PubMed、EMBase、Cochrane图书馆等数据库,按纳入与排除标准进行文献筛选、资料提取和方法学质量评价,并应用RevMan5.2.5软件进行Meta分析. 结果：共纳入4项RCT.系统评价结果显示：与DPP-4抑制剂相比,GLP-1受体激动剂能更有效地降低糖化血红蛋白[分别为艾塞那肽vs西格列汀MD=-0.46,95％CI(-0.61,-0.30),P＜0.00001;利拉鲁肽1.2mg vs西格列汀MD=-0.34,95％CI(-0.52,-0.16),P＜0.0001;利拉鲁肽1.8mg vs西格列汀MD=-0.60,95％CI(-0.78,-0.42),P＜0.0001]、空腹血糖[分别为艾塞那肽vs西格列汀MD=-1.10,95％CI(-1.45,-0.74),P＜0.00001;利拉鲁肽1.2mg vs西格列汀MD=-1.04,95％CI(-i.46,-0.62),P＜0.00001;利拉鲁肽1.8mg vs西格列汀MD=-1.31,95％CI(-1.73,-0.89),P＜0.00001]和体重[分别为艾塞那肽vs西格列汀MD=-1.26,95％CI(-1.76,-0.76),P＜0.00001;利拉鲁肽1.2mg vs西格列汀MD=-1.90,95％CI(-2.66,-1.14),P＜0.00001;利拉鲁肽1.8mg vs西格列汀MD=-2.42,95％CI(-3.18,-1.66),P＜0.00001],其糖化血红蛋白＜7％和≤6.5％的达标率更高,但恶心、腹泻的发生率明显高于DPP-4抑制剂[分别为OR=4.65(3.26,6.64),P＜0.00001;0R=2.11(1.46,3.06),P＜0.0001]. 结论：现有证据显示GLP-1受体激动剂在控制血糖和降低体重方面优于DPP-4抑制剂,但胃肠道不良反应更多,上述结论有待更多高质量RCT进行验证.

摘要： 目的：通过系统评价对GLP-1受体激动剂和DPP-4抑制剂治疗2型糖尿病患者的有效性和安全性进行比较. 方法：计算机检索PubMed、EMBase、Cochrane图书馆等数据库,按纳入与排除标准进行文献筛选、资料提取和方法学质量评价,并应用RevMan5.2.5软件进行Meta分析. 结果：共纳入4项RCT.系统评价结果显示：与DPP-4抑制剂相比,GLP-1受体激动剂能更有效地降低糖化血红蛋白[分别为艾塞那肽vs西格列汀MD=-0.46,95％CI(-0.61,-0.30),P＜0.00001;利拉鲁肽1.2mg vs西格列汀MD=-0.34,95％CI(-0.52,-0.16),P＜0.0001;利拉鲁肽1.8mg vs西格列汀MD=-0.60,95％CI(-0.78,-0.42),P＜0.0001]、空腹血糖[分别为艾塞那肽vs西格列汀MD=-1.10,95％CI(-1.45,-0.74),P＜0.00001;利拉鲁肽1.2mg vs西格列汀MD=-1.04,95％CI(-i.46,-0.62),P＜0.00001;利拉鲁肽1.8mg vs西格列汀MD=-1.31,95％CI(-1.73,-0.89),P＜0.00001]和体重[分别为艾塞那肽vs西格列汀MD=-1.26,95％CI(-1.76,-0.76),P＜0.00001;利拉鲁肽1.2mg vs西格列汀MD=-1.90,95％CI(-2.66,-1.14),P＜0.00001;利拉鲁肽1.8mg vs西格列汀MD=-2.42,95％CI(-3.18,-1.66),P＜0.00001],其糖化血红蛋白＜7％和≤6.5％的达标率更高,但恶心、腹泻的发生率明显高于DPP-4抑制剂[分别为OR=4.65(3.26,6.64),P＜0.00001;0R=2.11(1.46,3.06),P＜0.0001]. 结论：现有证据显示GLP-1受体激动剂在控制血糖和降低体重方面优于DPP-4抑制剂,但胃肠道不良反应更多,上述结论有待更多高质量RCT进行验证.

摘要： 目的：通过系统评价对GLP-1受体激动剂和DPP-4抑制剂治疗2型糖尿病患者的有效性和安全性进行比较. 方法：计算机检索PubMed、EMBase、Cochrane图书馆等数据库,按纳入与排除标准进行文献筛选、资料提取和方法学质量评价,并应用RevMan5.2.5软件进行Meta分析. 结果：共纳入4项RCT.系统评价结果显示：与DPP-4抑制剂相比,GLP-1受体激动剂能更有效地降低糖化血红蛋白[分别为艾塞那肽vs西格列汀MD=-0.46,95％CI(-0.61,-0.30),P＜0.00001;利拉鲁肽1.2mg vs西格列汀MD=-0.34,95％CI(-0.52,-0.16),P＜0.0001;利拉鲁肽1.8mg vs西格列汀MD=-0.60,95％CI(-0.78,-0.42),P＜0.0001]、空腹血糖[分别为艾塞那肽vs西格列汀MD=-1.10,95％CI(-1.45,-0.74),P＜0.00001;利拉鲁肽1.2mg vs西格列汀MD=-1.04,95％CI(-i.46,-0.62),P＜0.00001;利拉鲁肽1.8mg vs西格列汀MD=-1.31,95％CI(-1.73,-0.89),P＜0.00001]和体重[分别为艾塞那肽vs西格列汀MD=-1.26,95％CI(-1.76,-0.76),P＜0.00001;利拉鲁肽1.2mg vs西格列汀MD=-1.90,95％CI(-2.66,-1.14),P＜0.00001;利拉鲁肽1.8mg vs西格列汀MD=-2.42,95％CI(-3.18,-1.66),P＜0.00001],其糖化血红蛋白＜7％和≤6.5％的达标率更高,但恶心、腹泻的发生率明显高于DPP-4抑制剂[分别为OR=4.65(3.26,6.64),P＜0.00001;0R=2.11(1.46,3.06),P＜0.0001]. 结论：现有证据显示GLP-1受体激动剂在控制血糖和降低体重方面优于DPP-4抑制剂,但胃肠道不良反应更多,上述结论有待更多高质量RCT进行验证.

摘要： 目的：通过系统评价对GLP-1受体激动剂和DPP-4抑制剂治疗2型糖尿病患者的有效性和安全性进行比较. 方法：计算机检索PubMed、EMBase、Cochrane图书馆等数据库,按纳入与排除标准进行文献筛选、资料提取和方法学质量评价,并应用RevMan5.2.5软件进行Meta分析. 结果：共纳入4项RCT.系统评价结果显示：与DPP-4抑制剂相比,GLP-1受体激动剂能更有效地降低糖化血红蛋白[分别为艾塞那肽vs西格列汀MD=-0.46,95％CI(-0.61,-0.30),P＜0.00001;利拉鲁肽1.2mg vs西格列汀MD=-0.34,95％CI(-0.52,-0.16),P＜0.0001;利拉鲁肽1.8mg vs西格列汀MD=-0.60,95％CI(-0.78,-0.42),P＜0.0001]、空腹血糖[分别为艾塞那肽vs西格列汀MD=-1.10,95％CI(-1.45,-0.74),P＜0.00001;利拉鲁肽1.2mg vs西格列汀MD=-1.04,95％CI(-i.46,-0.62),P＜0.00001;利拉鲁肽1.8mg vs西格列汀MD=-1.31,95％CI(-1.73,-0.89),P＜0.00001]和体重[分别为艾塞那肽vs西格列汀MD=-1.26,95％CI(-1.76,-0.76),P＜0.00001;利拉鲁肽1.2mg vs西格列汀MD=-1.90,95％CI(-2.66,-1.14),P＜0.00001;利拉鲁肽1.8mg vs西格列汀MD=-2.42,95％CI(-3.18,-1.66),P＜0.00001],其糖化血红蛋白＜7％和≤6.5％的达标率更高,但恶心、腹泻的发生率明显高于DPP-4抑制剂[分别为OR=4.65(3.26,6.64),P＜0.00001;0R=2.11(1.46,3.06),P＜0.0001]. 结论：现有证据显示GLP-1受体激动剂在控制血糖和降低体重方面优于DPP-4抑制剂,但胃肠道不良反应更多,上述结论有待更多高质量RCT进行验证.

摘要： 目的：对二肽基肽酶-4(dipeptidyl peptidase-4,DPP-4)抑制剂治疗2型糖尿病的用药安全性和药学监护进行评价和概述.方法：查阅近期国内外相关文献,并对其进行分析和评价.结果与结论：DPP-4抑制剂能有效降低血糖,没有明显的胃肠道反应及其他系统的不良反应,是一类耐受性良好的新型降糖药.但是,其禁忌证、药物相互作用以及不良反应等安全性信息的评价(安全性、有效性)尚待进一步的观察和研究.

摘要： 本发明涉及一种作为二肽基肽酶抑制剂用于治疗或预防糖尿病的B氨基四氢吡嗪、四氢嘧啶和四氢吡啶，其中各个变量如本申请说明书中所定义。所述化合物是二肽基肽酶-IV酶的抑制剂(″DP-IV抑制剂″)，其可用于治疗或预防与二肽基肽酶-IV酶有关的疾病如糖尿病，特别是II型糖尿病。本发明还涉及含这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在预防或治疗这些与二肽基肽酶-IV酶有关的疾病中的用途。

摘要： 本发明涉及二肽基肽酶-IV酶抑制剂(“DP-IV抑制剂”)的化合物，其用于治疗或预防二肽基肽酶-IV酶涉及的疾病，例如糖尿病，尤其是2型糖尿病。本发明还涉及包含这些化合物的药用组合物，和这些化合物和组合物在预防或治疗二肽基肽酶-IV酶涉及的疾病方面的用途。

摘要： 本发明涉及一种用于通过对这些细胞表达的氨基肽酶N(APN)和二肽基肽酶Ⅳ(DP Ⅳ)抑制剂的单独或联合作用抑制人皮脂细胞的增生所必须的DNA合成的方法。给予的APN和/或DP Ⅳ的抑制剂后对人皮脂细胞DNA的合成(增生)是剂量依赖性的。我们的发明显示，为了治疗和预防因皮脂细胞的过度增生和分化状态改变导致的皮肤疾病，使用上面提及的酶抑制剂和它的相应药物制剂及给药形式是适合的。

摘要： 本发明涉及一种作为二肽基肽酶抑制剂用于治疗或预防糖尿病的B氨基四氢吡嗪、四氢嘧啶和四氢吡啶，其中各个变量如本申请说明书中所定义。所述化合物是二肽基肽酶-IV酶的抑制剂(″DP-IV抑制剂″)，其可用于治疗或预防与二肽基肽酶-IV酶有关的疾病如糖尿病，特别是II型糖尿病。本发明还涉及含这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在预防或治疗这些与二肽基肽酶-IV酶有关的疾病中的用途。

摘要： 本文描述了用于通过向有需要的个体施用二肽基肽酶4(DPP‑4)抑制剂和式(I)化合物或其立体异构体、互变异构体、药学上可接受的盐或水合物的组合来治疗和/或预防主要不良心血管事件(MACE)的方法，其中式(I)的变量如本文所定义。

摘要： 本发明涉及二肽基肽酶－IV酶抑制剂(“DP－IV抑制剂”)的化合物，其用于治疗或预防二肽基肽酶－IV酶涉及的疾病，例如糖尿病，尤其是2型糖尿病。本发明还涉及包含这些化合物的药用组合物，和这些化合物和组合物在预防或治疗二肽基肽酶－IV酶涉及的疾病方面的用途。

摘要： 本发明涉及二肽基肽酶－IV酶抑制剂(“DP－IV抑制剂”)的化合物，其用于治疗或预防二肽基肽酶－IV酶涉及的疾病，例如糖尿病，尤其是2型糖尿病。本发明还涉及包含这些化合物的药用组合物，和这些化合物和组合物在预防或治疗二肽基肽酶－IV酶涉及的疾病方面的用途。

摘要： 本发明涉及一种用于通过对这些细胞表达的氨基肽酶N(APN)和二肽基肽酶IV(DP IV)抑制剂的单独或联合作用抑制人皮脂细胞的增生所必须的DNA合成的方法。给予的APN和/或DP IV的抑制剂后对人皮脂细胞DNA的合成(增生)是剂量依赖性的。我们的发明显示，为了治疗和预防因皮脂细胞的过度增生和分化状态改变导致的皮肤疾病，使用上面提及的酶抑制剂和它的相应药物制剂及给药形式是适合的。

摘要： 下式所示的化合物，式中R

摘要： 本发明公开了一种筛选二肽基肽酶四抑制剂的方法，所述方法包括：配制酶促反应缓冲液、底物溶液、二肽基肽酶四溶液、显色剂溶液和供试品溶液；将供试品溶液点样于薄层板上，挥去溶剂后或使用适宜的展开剂展开晾干后浸渍于底物溶液中，然后取出、挥干溶剂，再浸渍于二肽基肽酶四溶液中，在10～50°C进行酶促反应10～60分钟；反应完成后，取出薄层板、挥干溶剂后浸渍于亚硝酸钠稀盐酸溶液中，再取出挥干溶剂后浸渍于N‑1‑萘乙二胺水溶液中进行显色反应；在可见光下进行检视：出现的红色背景下的白色或淡黄色斑点即为二肽基肽酶四抑制剂。本发明为筛选二肽基肽酶四抑制剂的研究提供了一种方便、快捷地筛选方法。