西格列汀

摘要： 目的:探讨达格列净或西格列汀联合二甲双胍治疗2型糖尿病的临床效果。方法:选取2020年1-7月于北京市丰台区西罗园社区卫生服务中心门诊就诊的单用二甲双胍控制不达标的2型糖尿病患者120例。对照组70例,采用西格列汀+二甲双胍进行治疗;研究组50例,应用达格列净+二甲双胍进行治疗。比较两组患者的治疗效果、代谢指标以及治疗安全性。结果:治疗后两组患者空腹血糖、餐后2 h血糖、糖化血红蛋白指标均较治疗前有所下降,差异有统计学意义(P0.05)。结论:采用达格列净联合二甲双胍相较于西格列汀联合二甲双胍对2型糖尿病的效果好,还可以改善代谢水平,具有较高的安全性。

摘要： 二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂,是一种新型口服降糖药,因其作用机制独特、疗效确定、低血糖发生率少、对体重中性作用或轻度降低、心血管安全性良好等特点受到普遍关注。DPP-4抑制剂虽上市时间不长,因具有诸多获益优势,受到广泛重视,临床应用越来越广泛。目前,我国上市的DPP-4抑制剂有西格列汀、维格列汀、沙格列汀、阿格列汀和利格列汀。这些药物统称为格列汀类,能增加肠促胰岛素水平,属于肠促胰岛素增强剂。什么是么是DPP-4抑制剂胃肠道同样是重要的内分泌器官,肠道内分泌细胞在代谢调节中的作用日益受到重视。有研究发现,与静脉注射葡萄糖相比,口服葡萄糖可引起更多的胰岛素分泌,这种现象被称为“肠促胰岛素效应”。这是由于口服葡萄糖可刺激肠黏膜产生肠促岛胰素。

摘要： 目的探讨西格列汀联合津力达颗粒治疗老年2型糖尿病的疗效和安全性。方法选取我院2019年5月至2020年1月期间收治的90例老年2型糖尿病患者为研究对象,按随机数字表法分为对照组和观察组,各45例。对照组患者给予口服西格列汀片治疗,100 mg/次,1次/d,观察组患者在对照组治疗方案的基础上联用津力达颗粒治疗,9g/次,3次/d。统计两组患者治疗效果、血糖指标和胰岛功能指标变化以及不良反应发生情况。结果观察组临床总有效率为93.3%,显著高于对照组;两组患者血糖指标和胰岛功能指标均显著改善,但观察组水平显著优于对照组;观察组总不良反应发生率为8.9%,显著低于对照组,差异均具有统计学意义(P<0.05)。结论西格列汀联合津力达颗粒治疗老年2型糖尿病,作用机制互补,疗效确切,安全性高,值得临床推广。

摘要： 目的探讨阿卡波糖联合西格列汀对2型糖尿病患者糖脂代谢紊乱、胰岛素抵抗、慢性炎性反应的作用及可能机制。方法选取2016年6月—2020年6月安康市中心医院内分泌科诊治的新确诊2型糖尿病患者126例,根据服药情况分为对照组82例和观察组44例。除调整饮食、运动等生活方式以外,对照组给予阿卡波糖治疗,观察组给予阿卡波糖联合西格列汀治疗。观察2组患者治疗前、治疗3个月后血糖指标[FPG、2 hPG、HbA_(1c)、葡萄糖转运蛋白4(GluT4)、HOMA-IR]、血脂指标(TC、TG、LDL-C、HDL-C)及炎性指标(IL-6、TNF-α、CRP)的变化,采用Pearson相关性分析GluT4与HOMA-IR的相关性,并对2组的临床疗效、不良反应及安全性进行观察。结果治疗3个月后,观察组总有效率优于对照组(59.09%vs.29.27%,χ^(2)=10.640,P0.05);2组均无低血糖发生。结论阿卡波糖联合西格列汀治疗2型糖尿病疗效良好且安全,能够显著改善糖脂代谢紊乱及胰岛素抵抗、调节慢性炎性反应程度。

摘要： 目的探讨西格列汀联合盐酸二甲双胍对2型糖尿病患者早期大血管病变的治疗效果。方法选取2019年4月至2021年5月洛阳东方医院收治的82例2型糖尿病早期大血管病变患者,按照随机数字表法分为观察组与对照组,各41例。两组患者均接受2型糖尿病常规治疗,在此基础上,对照组接受盐酸二甲双胍片治疗,观察组接受磷酸西格列汀片联合盐酸二甲双胍片治疗,连续治疗2个月。比较两组临床疗效及治疗前和治疗后血清同型半胱氨酸(Hcy)、超敏C反应蛋白(hs-CRP)、胱抑素C(CysC)水平变化,并记录两组患者用药期间药物毒副反应发生情况。结果治疗后,观察组总有效率(95.12%)高于对照组(80.49%)(P0.05)。结论西格列汀和盐酸二甲双胍联合使用能够有效控制2型糖尿病患者的血糖水平,减轻机体炎症反应,提高治疗效果,对预防和改善2型糖尿病早期大血管病变有积极作用,且药物安全可靠,值得临床推广应用。

摘要： 目的探讨西格列汀联合二甲双胍治疗2型糖尿病的疗效。方法选择2019年9—12月在佳木斯市中心医院诊断治疗的2型糖尿病患者98例为研究对象,根据治疗方法不同分为观察组与对照组,每组各49例。两组均给予二甲双胍治疗,在此基础上,观察组联合西格列汀片治疗,对照组联合阿卡波糖口服治疗。比较两组治疗后血糖相关指标、空腹胰岛素、胰岛素抵抗指数、胰岛素敏感指数,比较两组临床疗效及不良反应发生率。结果治疗后,观察组的空腹血糖(FBG)、餐后2 h血糖(2 hPG)、糖化血红蛋白(HbA1c)、胰岛素抵抗指数均显著低于对照组,胰岛素敏感指数高于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05)。观察组临床疗效显著优于对照组,不良反应总发生率显著低于对照组(4.1%vs.20.4%),差异有统计学意义(P<0.05)。结论西格列汀联合二甲双胍治疗2型糖尿病可显著改善临床疗效,降低血糖水平,改善胰岛素抵抗,提高胰岛素敏感,并且相对安全。

摘要： 目的探讨西格列汀联合胰岛素对初诊2型糖尿病(T2DM)合并非酒精性脂肪肝(NAFLD)患者糖脂代谢、肝功能、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)及同型半胱氨酸(HCY)的影响。方法140例初诊T2DM合并NAFLD患者随机分为观察组及对照组,各70例。对照组采用常规饮食调整、运动控制及胰岛素治疗,观察组在对照组基础上加用西格列汀片治疗。比较两组治疗前后体质量指数(BMI)、糖代谢指标[空腹血糖(FBG)、餐后2 h血糖(2hFG)及糖化血红蛋白(HbA1c)]、脂代谢指标[总胆固醇(TC)及三酰甘油(TG)]、胰岛素抵抗指数(HOMA-IR)、胰岛β细胞功能(HOMA-β)、HCY及TNF-α水平。结果治疗后,两组ALT、AST、TC、TG、FBG、2hPG、HbA1c、FINS、HOMAIR、BMI、HCY及TNF-α均显著下降,HOMA-β较治疗前显著升高(均P<0.05),且观察组上述指标改变较对照组更显著(均P<0.05)。结论西格列汀联合胰岛素治疗初诊T2DM合并NAFLD可以显著降低患者血糖、血脂水平及BMI,改善HOMA-IR,提高HOMA-β,并降低TNF-α及HCY水平,值得推广。

摘要： 目的分析骨化三醇联合西格列汀治疗2型糖尿病肾病对患者骨代谢与肌酐(SCr)、β2微球蛋白(β2-MG)、尿素氮(BUN)、白蛋白(ALB)水平、24 h尿蛋白定量(24 h UTP)、尿微量白蛋白/肌酐比值(ACR)的影响。方法按照随机数字表法将南方医科大学南方医院白云分院2021年1月至10月收治的96例2型糖尿病肾病患者分为两组,各48例。患者入院后均给予常规降压、健康宣教、饮食与运动指导等治疗,对照组患者在常规治疗的基础上联合西格列汀治疗,观察组患者在对照组的基础上联合骨化三醇治疗,两组患者均连续治疗1个月。比较两组患者治疗后临床疗效,治疗前后SCr、β_(2)-MG、BUN、ALB、24 h UTP、ACR及骨密度、血钙(Ca)、血磷(P)、全段甲状旁腺激素(iPTH)、骨生长蛋白(BGP)水平,治疗期间不良反应发生情况。结果治疗后,观察组患者的治疗总有效率高于对照组;治疗期间不良反应总发生率低于对照组,但经比较,差异均无统计学意义(均P>0.05);治疗后,两组患者骨密度、血Ca、血P、ALB水平均显著升高,且观察组显著高于对照组;iPTH、BGP、BUN、β_(2)-MG、24 h UTP水平均显著降低,且观察组显著低于对照组(均P<0.05)。结论骨化三醇联合西格列汀治疗2型糖尿病肾病,可提升临床治疗效果,改善骨代谢与肾功能,且安全性良好。

摘要： 目的 分析西格列汀联合二甲双胍治疗2型糖尿病的临床效果。方法 选取该院于2018年1月—2019年2月收治的2型糖尿病患者43例为对照组。选择该院于2019年3月—2021年1月收治的糖尿病患者43例为观察组。对照组使用二甲双胍治疗,观察组使用二甲双胍联合西格列汀治疗。统计患者治疗前后的血糖情况与胰岛功能情况,并统计患者的并发症情况。结果 治疗后,观察组空腹血糖情况、餐后2 h血糖、糖化血红蛋白水平显著低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。观察组空腹胰岛素(FINS)、餐后2 h胰岛素(PINS)、胰岛β细胞功能指数(HOMA-β)值显著高于对照组,胰岛素抵抗指数(HOMA-IR)值显著低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。观察组并发症发生率显著低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论 使用西格列汀联合二甲双胍治疗2型糖尿病能取得较好的临床效果,患者血糖情况良好,且并发症较少,建议在临床中使用。

摘要： 目的探讨二甲双胍联合西格列汀对糖尿病患者血糖控制及胰岛功能的影响。方法选择2019年10月—2021年10月医院收治的糖尿病患者110例,随机数字抽签分为对照组和观察组,各55例。对照组采取二甲双胍治疗,观察组采取二甲双胍联合西格列汀治疗,测定治疗前后两组患者血糖、糖化血红蛋白及胰岛功能指标水平,观察用药不良反应发生情况。结果 治疗后,两组FBG、2 hBG、HbA1c显著降低,观察组显著低于对照组,差异有统计学意义(P0.05)。结论 治疗糖尿病采取二甲双胍联合西格列汀用药方案可进一步控制血糖、糖化血红蛋白及血脂水平,改善胰岛功能,而且联合用药不良反应少,安全性好,值得推广。

摘要： 目的：分析2型糖尿病患者应用西格列汀的短期疗效及其影响因素,为临床患者的选择及提高疗效提供依据. 方法：收集2012年9月至2014年6月住院并应用西格列汀的2型糖尿病患者86例病例资料.根据患者空腹C肽水平四分位数分为C肽水平最高组(n=12例)和C肽水平最低组(n=12例).采用多元线性逐步回归分析患者临床资料中影响血糖下降水平的因素. 结果：使用西格列汀后,C肽水平最高组与C肽水平最低组空腹血糖(FBG)下降值、餐后2h血糖(2h-PBG)下降值及百分数差异无统计学意义(P＞0.05).中文名称糖化血红蛋白(HbA1c)是影响FBG下降值及下降百分数的独立因素;用药前2h-PBG水平是影响2h-PBG下降值及其下降百分数的独立因素.患者使用西格列汀后,最大日内血糖波动值较使用前减小且低血糖发生显著减少(P＜0.05). 结论：西格列汀可同时降低患者FBG和2h-PBG,且疗效相当;其对FBG和2h-PBG的疗效不完全依赖于C肽水平;可显著减少血糖波动和低血糖事件的发生.

摘要： 目的：综合国内关于西格列汀联合二甲双胍治疗2型糖尿病的临床研究数据相关文献,探讨西格列汀的降糖作用,和联合二甲双胍后的降糖效果,以及服用时间对降糖效果的影响和不良反应.西格列汀是新一代,安全有效的降糖药物,降糖效果显著,服用时间不受餐前餐后的影响,无明显不良反应.与二甲双胍联合应用能进一步增强对2型糖尿病患者的治疗效果.

摘要： 从氟在元素周期表上的位置可以看出具有一定的极限性能,特别是极强的电负性和氧化性,因此,在20世纪50年代以前都认为在天然产物分子中引入氟原子是不可思议的,并且仅用于军事或特殊材料.西格列汀主要用于治疗2-型糖尿病。西格列汀主要是通过竞争性的抑制二肽基肽酶-4（DPP-4)的蛋白水解活性起作用。正是由于西格列汀在治疗2-型糖尿病方面优良的性能，引起各国研究人员争相对其进行合成。rn 西格列汀单独使用能有效提高胰岛细胞功能，对体重影响轻微或无显著影响，且几乎无胃肠道反应和低血糖，联用时对HbAlc改善更为显著且耐受性良好。因此，各国科学家都在积极探索更有效的方法来构筑此物质。本文综述了西格列汀近年来的合成方法，其中Pd/C催化的方法虽然能大批量的制备西格列汀，但需要昂贵的Pd催化剂，后处理也比较麻烦。采用生物酶法可以省略处理金属催化剂的步骤，但是价格昂贵。一锅法虽然能将多个底物同时加入分批进行反应，但仍采用金属催化剂，没有从根本解决上述问题。希望通过本文提供的方法能给科研工作者提供参考，能提出更好的方案用于构筑该类化合物，为治疗糖尿病提供一条崭新的途径。

摘要： 目的:观察降糖药物西格列汀对大剂量STZ诱导糖尿病大鼠骨密度的影响.rn 方法:60只雄性SD大鼠空腹状态下一次性腹腔注射1％链脲佐菌素(STZ)50mg/kg,1周后断尾取血测空腹血糖≥16.7mmol/L确认为造模成功.造模成功率80％,48只造模成功大鼠随机分为糖尿病组(24只)、西格列汀组(24只),同时设立正常对照组(30只),均予普通伺料.造模成功2周后开始行西格列汀(100mg/kg/d)干预治疗,糖尿病组及正常组予以等量生理盐水对照.干预20周后,大鼠禁食12小时,检测各组空腹体重,断尾取血测定空腹血糖;双能X线吸收法测定各组下肢、上肢、躯干、脊柱及全身骨密度;0.3％水合氯醛麻醉状态下取腹主动脉血采用酶联免疫吸附法检测血清骨钙素(OCN)、抗酒石酸酸性磷酸酶5b(TRAP5b)活性,氧化酶法检测碱性磷酸酶(ALP)水平.rn 结果:与正常组相比,糖尿病组、西格列汀组空腹血糖均明显升高(P＜0.05),并呈现明显的高血糖状态,体重均明显降低(P＜0.05),血清OCN表达降低(P＞0.05),ALP表达显著降低(P＜0.05),TRAP5b表达均升高(P＞0.05),下肢、上肢、躯干、脊柱及全身骨密度均降低,糖尿病组以下肢、躯干、全身骨密度下降更明显(P＜0.05),西格列汀组以下肢骨密度降低(P＜0.05);与糖尿病组相比,西格列汀组空腹血糖无明显变化(P＞0.05),体重高于糖尿病组(P＞0.05),OCN表达升高(P＞0.05),ALP表达显著升高(P＜0.05),TRAP5b表达降低(P＞0.05),上肢、下肢、躯干、脊柱及全身骨密度均升高(P＞0.05).rn 结论:西格列汀对大剂量STZ诱导的糖尿病大鼠空腹血糖无明显作用,但可一定程度恢复其体重,并可增加糖尿病大鼠骨形成标志物及骨密度,减少骨吸收标志物表达.

摘要： 目的:观察西格列汀干预对高脂高糖联合STZ诱导糖尿病大鼠的骨密度和骨转换指标的影响及其与TLR4/NF-κB表达的关系.rn 方法:给予40只雄性SD大鼠高脂高糖饮食10周后,空腹状态下一次性腹腔注射1％链脲佐菌素(STZ)30mg/kg,1周后断尾取血测空腹血糖≥16.7mmol/L确认为造模成功.造模成功28只,成功率70％,随机分为糖尿病组(14只)、西格列汀组(14只),续以高脂高糖伺料喂养,同时设立20只正常组并予以普食喂养.造模成功2周后行西格列汀(100mg/kg/d)干预,糖尿病组及正常组予以等量生理盐水.干预20周后行腹腔葡萄糖耐量实验测取0min、30min、60min、90min、120min血糖,并绘制曲线下面积(AUC),大鼠禁食12小时后检测各组空腹体重,断尾取血测定空腹血糖;0.3％水合氯醛麻醉状态下取腹主动脉血采用放射免疫法检测各组大鼠胰岛素;骨密度仪测定各组下肢骨密度;RT-PCR及Western Blot测定大鼠股骨骨形态发生蛋白2(BMP2)、Toll样受体4(TLR4)及核转录因子κB(NF-κB)的mRNA和蛋白表达情况.rn 结果:西格列汀干预20周后,与正常组相比,糖尿病组空腹血糖、AUC明显升高(P＜0.05),血清胰岛素、体重、下肢骨密度降低(P＜0.05),大鼠股骨炎性标志物TLR4、NF-κB mRNA及蛋白表达均显著增高(P＜0.05),BMP2表达降低(P＜0.05);西格列汀组空腹血糖、AUC升高(P＞0.05),血清胰岛素、下肢骨密度降低(P＞0.05),体重无明显差异(P＞0.05),股骨炎性标志物TLR4、NF-κB mRNA及蛋白表达均增高(P＞0.05),BMP2表达降低(P＞0.05);与糖尿病组相比,西格列汀组空腹血糖、AUC明显降低(P＜0.05),血清胰岛素、体重、下肢骨密度明显升高(P＜0.05),TLR4、NF-κB表达降低(P＜0.05),BMP2表达升高(P＜0.05).rn 结论:西格列汀可有效降低高糖高脂联合小剂量STZ诱导糖尿病大鼠的空腹血糖,恢复其体重,增加血清胰岛素水平并增加糖尿病大鼠股骨骨密度,其机制可能与炎性通路TLR4/NF-Kb相关,西格列汀通过降低糖尿病大鼠TLR4/NF-Κb的表达,从而发挥对糖尿病大鼠的骨保护作用.

摘要： 1例58岁女性患者,因患2型糖尿病史20余年,给予二甲双胍及胰岛素治疗效果不佳,改用二甲双胍联合西格列汀治疗3周后出现患者出现恶心、呕吐1周,腹痛3天,查血淀粉酶267U/L,尿淀粉酶933 U/L,考虑急性胰腺炎,给予抑酸抑酶、补液等治疗,入院7d后症状好转.

摘要： 目的:研究DDP4抑制剂-西格列汀在治疗2型糖尿病的安全性.rn 方法:查询国内外关于西格列汀单药治疗2型糖尿病的所有大规模随机对照双盲试验.rn 结果:西格列汀的不良反应较少,主要的不良反应为消化道症状.还应注意肝肾功能不全时调整剂量.同时也应注意胰腺炎的发生.rn 结论:西格列汀是一种安全且耐受性良好的治疗2型糖尿病的药物.

摘要： 目的:探讨DPP-4抑制剂西格列汀对DM大鼠左心室结构与功能的影响.rn 方法:8周龄雄性Wistar大鼠70只,随机分为四组:对照组(n=10只)[Control];糖尿病组(n=20只)[DM];糖尿病+西格列汀组(低剂量组,30mg/kg/d)(n=20只);糖尿病+西格列汀组(高剂量组,50mg/kg/d)(n=20只).糖尿病各组高脂饲养4周后,糖尿病各组大鼠腹腔注射小剂量STZ 30mg/kg.STZ注射后1周内,连续2次空腹血糖≥11.1mmol/L,为DM模型.模型稳定后持续4w,给予对照组、DM组予以生理盐水灌胃,DM药物干预两组分别给予不同剂量西格列汀研钵碾碎生理盐水稀释后灌胃,均再继续喂养到实验结束.分别在0、13w、17w、21w不同时间点进行超声心动图检查,测定指标如下:左室收缩末内径口VIDs)、左室舒张末内径(LVIDd)、射血分数(LVEF)、左室短轴缩短率(FS);二尖瓣口E波最大速度、A波最大速度、E/A;组织多普勒(TDI)二尖瓣环左室侧壁测E'波最大速度、A'波最大速度,E'/A',并计算E/E'.rn 结果:左心结构的改变:实验开始时,各组之间左心腔室大小,LVIDs及LVIDd均无显著性差异俨＞0.05);实验结束时,DM组与对照组比较,LVIDs及LVIDd均显著扩大(P＜0.05);药物干预后的两组与DM组比较,LVIDs及LVIDd均明显减小(P＜0.05).左室收缩功能的评价:实验开始时,各组大鼠间FS和EF的变化均无显著差异(P＞0.05).实验结束时,DM组与对照组比较,FS、LVEF均不同程度降低(P＜0.01-0.05);药物干预后的两组与DM组比较,FS、LVEF均不同程度升高(P＜0.01-0.05).左室舒张功能的评价:实验开始时,各项指标均无显著差异(P＞0.05);DM组与对照组比较,第13w开始至21w实验结束时,E/A、E'/A'比值不同程度降低(P＜0.01-0.05);E/E'比值不同程度升高(P＜0.01-0.05);药物干预后的两组与DM组比较,E/A、E'/A'比值不同程度升高(P＜0.01-0.05),E/E'不同程度降低(P＜0.01-0.05).rn 结论:西格列汀可显著降低DM大鼠左室E/E',增加LVEF,明显改善左心室收缩与舒张功能.

摘要： 笔者基于对2型糖尿病的深刻认识并结合多年的临床经验，审证求因，临证见T2DM患者，采用滋肾降糖丸联合两格列汀的方法治疗取得了满意疗效。

摘要： 近年来糖尿病的发病率曰益增高,有效控制血糖是治疗糖尿病的关键.但是老年患者随年龄增加,人体器官功能逐渐衰弱,病程长久,病情复杂,往往患有多种并发症与合并症.同时由于机体自我调节能力下降,老年患者对治疗的反应易呈两个极端,或是过于敏感,导致病情波动,治疗副作用频现;或是极不敏感,治疗效果甚微,病情日益加重.此外,老年患者记忆力减退,生活自理能力变差,情绪易波动等也为治疗带来困难.因此,对于老年人的治疗需权衡利弊,不能单纯以血糖为治疗目标,更应综合考虑老龄患者合并和并发疾病情况、预期寿命、行为能力及生活质量等多方面因素.

摘要： 本发明提出了式I所示化合物或式I所示化合物的立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药在制备西他列汀中的用途及制备西他列汀的方法，其中，R1为含羟基的取代基。式I所示化合物或式I所示化合物的立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药水溶性高，利用其获得手性氨基中间体进而获得西他列汀，相比于现有技术，氨基转化率大幅提高，西他列汀的产率也大幅提高。

摘要： 本发明公开了一种曲格列汀的合成方法及由该方法合成的曲格列汀以及曲格列汀合成中间体。其中曲格列汀的合成方法包括以下步骤：S1、以2-羟甲基-4-氟苯甲腈为起始原料，经氯代反应得到2-氯甲基-4-氟苯甲腈；S2、将所述2-氯甲基-4-氟苯甲腈作为中间体，经缩合反应得到2-[(6-氯-3,4-二氢-3-甲基-2,4-二氧代-1(2H)-嘧啶基)甲基]-4-氟苯甲腈；S3、将2-[(6-氯-3,4-二氢-3-甲基-2,4-二氧代-1(2H)-嘧啶基)甲基]-4-氟苯甲腈作为中间体，经氨化反应得到曲格列汀碱。该方法避免了高毒的氰化铜的使用，不但提高了合成过程的安全性，友好了环境，而且所形成的氯代中间体更加稳定，且无刺激性。

摘要： 提供一种包含西他列汀和达格列净的复合制剂以及其制备方法。

摘要： 一方面提供一种复合片剂及其制备方法，所述复合片剂包括第一层，包括干式颗粒，所述干式颗粒包括西他列汀或药学上可接受的其盐,或其水化物，以及达格列净或药学上可接受的其盐，或其水化物；以及第二层，包括湿式颗粒，所述湿式颗粒包括二甲双胍或药学上可接受的其盐，以及胶态二氧化硅。

摘要： 本发明公开了一种含有多扎格列艾汀与西格列汀的药物组合物及其制备方法。含有多扎格列艾汀与西格列汀的药物组合物是通过自主合成的多扎格列艾汀搭配西格列汀、崩解剂和分散剂经过混合，压片、灭菌等步骤制备的。本发明所提供的一种含有多扎格列艾汀和西格列汀的药品组合物具有显著的降低血糖的药物效果，同时稳定性高，无毒副作用，降低了患者在服用过程中发生低血糖的概率。本发明适用于含有多扎格列艾汀和西格列汀的药品组合物的制备，用于安全、有效地降低II型糖尿病人的血糖浓度。

摘要： 本发明属于药物制剂学领域，具体涉及西格列汀辛伐他汀缓释组合物、制备方法及西格列汀辛伐他汀的缓释制剂。本发明所述西格列汀辛伐他汀缓释组合物，由西格列汀包衣微丸和辛伐他汀缓释微丸组成，所述西格列汀包衣微丸与所述辛伐他汀缓释微丸的质量比为10:1‑1:1。本发明所述西格列汀辛伐他汀缓释组合物处方工艺简单，西格列汀、辛伐他汀能在24小时内缓慢释药，且西格列汀和辛伐他汀始终协同作用，更好地平稳血药浓度，避免血药浓度的峰谷现象，降低药物对人体的毒副作用，提高药物的生物利用度，减少给药次数，提高患者的顺应性。本发明所述西格列汀辛伐他汀缓释组合物的制备方法操作简单，适合于工业化生产。

摘要： 本发明属于药物领域，尤其涉及一种磷酸西格列汀组合物、磷酸西格列汀片及其制备方法和用途，所述磷酸西格列汀组合物包括如下质量百分含量的成分：磷酸西格列汀一水合物25％～35％；无水磷酸氢钙20％～40％；微晶纤维素20％～40％；交联羧甲基纤维素钠1％～4％；硬脂酸镁0.5％～2％；硬脂富马酸钠1％～4％；所述磷酸西格列汀一水合物的D90粒径为30～90μm，所述微晶纤维素的D90粒径≥260μm。本发明提供的磷酸西格列汀片的体外溶出曲线与默克公司生产的进口原研制剂相似，提高了与原研制剂生物等效的可能性，符合一致性评价要求。

摘要： 本发明公开了一种酶法制备西格列汀的后处理方法及西格列汀游离碱，属于化工制药技术领域。包括以下步骤：将酶法制备西格列汀的反应液酸化，除去酶、杂质和未反应的原料；调整剩余反应液pH到5‑9，蒸出水，除去溶解在水中的有机溶剂；降温，调整剩余反应液pH到11‑13，使物料固化分散，抽滤，烘干，得西格列汀游离碱。该方法稳定性高，操作简单，成本低，能够得到高纯度、高产量的西格列汀游离碱固体粉末，便于废水处理，适用于工业化生产。

摘要： 本发明公开了一种含有多扎格列艾汀与西格列汀的药物组合物及其制备方法。含有多扎格列艾汀与西格列汀的药物组合物是通过自主合成的多扎格列艾汀搭配西格列汀、崩解剂和分散剂经过混合，压片、灭菌等步骤制备的。本发明所提供的一种含有多扎格列艾汀和西格列汀的药品组合物具有显著的降低血糖的药物效果，同时稳定性高，无毒副作用，降低了患者在服用过程中发生低血糖的概率。本发明适用于含有多扎格列艾汀和西格列汀的药品组合物的制备，用于安全、有效地降低II型糖尿病人的血糖浓度。

摘要： 本发明属于药物制剂学领域，具体涉及西格列汀辛伐他汀缓释组合物、制备方法及西格列汀辛伐他汀的缓释制剂。本发明所述西格列汀辛伐他汀缓释组合物，由西格列汀包衣微丸和辛伐他汀缓释微丸组成，所述西格列汀包衣微丸与所述辛伐他汀缓释微丸的质量比为10:1-1:1。本发明所述西格列汀辛伐他汀缓释组合物处方工艺简单，西格列汀、辛伐他汀能在24小时内缓慢释药，且西格列汀和辛伐他汀始终协同作用，更好地平稳血药浓度，避免血药浓度的峰谷现象，降低药物对人体的毒副作用，提高药物的生物利用度，减少给药次数，提高患者的顺应性。本发明所述西格列汀辛伐他汀缓释组合物的制备方法操作简单，适合于工业化生产。