沙格列汀

摘要： 目的探讨沙格列汀联合早期胰岛素泵强化治疗对初诊2型糖尿病患者血糖水平及胰岛β细胞功能的影响。方法103例初诊2型糖尿病患者,根据降糖治疗方式不同分为泵组(51例)和联合组(52例)。泵组给予早期胰岛素泵强化治疗,联合组在泵组基础上加用沙格列汀治疗。比较两组患者治疗前后的空腹血糖、餐后2 h血糖、糖化血红蛋白、胰岛素抵抗指数(HOMA-IR)、胰岛β细胞功能指数(HOMA-β)、C肽水平。结果治疗后,两组患者的空腹血糖、餐后2 h血糖、糖化血红蛋白水平均低于本组治疗前,差异具有统计学意义(P<0.05)。联合组患者治疗后的HOMA-IR(2.0±0.4)低于本组治疗前的(3.1±0.6)及泵组治疗后的(2.8±0.6),差异具有统计学意义(P<0.05);两组患者治疗后的HOMA-β水平均高于本组治疗前,差异具有统计学意义(P<0.05)。两组患者餐后2 h的C肽水平均高于本组治疗前,且联合组患者餐后2 h的C肽(8.1±2.1)ng/ml高于泵组的(6.0±1.6)ng/ml,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论初诊2型糖尿病患者采用沙格列汀联合早期胰岛素泵强化治疗的效果显著,可以改善胰岛β细胞生理分泌能力和病理损伤程度,降低血糖水平,建议临床首选。

摘要： 二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂,是一种新型口服降糖药,因其作用机制独特、疗效确定、低血糖发生率少、对体重中性作用或轻度降低、心血管安全性良好等特点受到普遍关注。DPP-4抑制剂虽上市时间不长,因具有诸多获益优势,受到广泛重视,临床应用越来越广泛。目前,我国上市的DPP-4抑制剂有西格列汀、维格列汀、沙格列汀、阿格列汀和利格列汀。这些药物统称为格列汀类,能增加肠促胰岛素水平,属于肠促胰岛素增强剂。什么是么是DPP-4抑制剂胃肠道同样是重要的内分泌器官,肠道内分泌细胞在代谢调节中的作用日益受到重视。有研究发现,与静脉注射葡萄糖相比,口服葡萄糖可引起更多的胰岛素分泌,这种现象被称为“肠促胰岛素效应”。这是由于口服葡萄糖可刺激肠黏膜产生肠促岛胰素。

摘要： 目的:建立高效液相色谱—串联质谱法快速测定保健食品中4种降血糖类药物(恩格列净、利格列汀、沙格列汀、阿格列汀)的方法。方法:样品经甲醇超声提取,用反相高效液相色谱分离,在多反应监测模式下测定,外标法定量。结果:沙格列汀和阿格列汀在2~100μg/L内线性关系良好,定量限为0.10 mg/kg;在0.1,0.2,1.0 mg/kg加标水平下,回收率为79.2%~113.0%,相对标准偏差为0.9%~8.4%;恩格列净和利格列汀在20~500μg/L内线性关系良好,定量限为1.00 mg/kg;在1.0,2.0,10.0 mg/kg加标水平下,回收率为77.5%~111.1%,相对标准偏差为2.5%~9.4%。结论:该方法简便、快速、准确,可用于保健食品中4种降血糖类药物的确证与定量测定。

摘要： 目的:观察沙格列汀联合二甲双胍治疗2型糖尿病(type 2 diabetes mellitus,T2DM)合并脑梗死的临床疗效。方法:选择2018年9月至2020年6月于徐州医科大学附属医院内分泌科住院的T2DM合并脑梗死的患者139例,将上述患者随机分为2组,A组接受沙格列汀联合二甲双胍治疗,B组接受格列美脲片治疗。2组患者连续治疗12周,比较治疗前后血糖、中性粒细胞计数与淋巴细胞计数的比值(neutrophil-to-lymphocyte ratio,NLR)、血小板计数与淋巴细胞计数的比值(platelet-to-lymphocyte ratio,PLR)、血糖波动指标、颈动脉内膜中层厚度(carotid intima-media thickness,CIMT)。结果:治疗12周后,2组空腹血糖(fasting blood glucose,FBG)、餐后2 h血糖(2-h postprandial blood glucose,2hPG)、糖化血红蛋白(glycosylated hemoglobin A1c,HbA1c)均较治疗前明显降低(P0.05)。2组血糖水平的标准差(standard deviation of the blood glucose concentrations,SDBG)、餐后血糖波动幅度(postprandial glucose excursions,PPGE)、最大血糖波动幅度(largest amplitude of glycemic excursions,LAGE)均较治疗前明显下降(P0.05),组间比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论:沙格列汀联合二甲双胍治疗T2DM合并脑梗死能有效改善患者的血糖波动、NLR和PLR,改善由高血糖导致的动脉粥样硬化程度,值得临床推广。

摘要： 目的 与单一短期胰岛素强化治疗相比,探究短期胰岛素强化治疗联合沙格列汀对2型糖尿病患者的有效性及胰岛功能的影响。方法 选取医院2019年3月—2021年3月收治的106例初发2型糖尿病患者,根据不同治疗方法,将患者分为对照组和观察组各53例,对照组行二甲双胍联合短期胰岛素强化治疗,观察组行沙格列汀治疗、二甲双胍联合短期胰岛素强化治疗。比较两组治疗的有效性及胰岛功能水平。结果 在血糖波动方面,两组患者经治疗后均有明显改善,差异有统计学意义(P <0.05),且观察组患者治疗后平均血糖波动幅度(mean amplitude of plasma glucose excursions,MAGE)、日间血糖平均绝对差(mean of daily differences,MODD)的指标值明显小于对照组患者,差异有统计学意义(P <0.05)。在胰岛功能方面,所有患者较治疗前均有显著性提高,差异有统计学意义(P <0.05)。其中,观察组患者治疗后HOMA-β和HOMA-IR指标值分别是(22.65±4.12)和(3.16±0.55)明显优于对照组的(18.84±6.07)和(4.24±0.62),差异有统计学意义(P <0.05)。在一般治疗指标方面,观察组胰岛素用量、血糖达标时间和低血糖发生率分别是(0.51±0.12)U/(kg·d)、(6.31±0.69)d和1.89%均明显小于对照组的(0.66±0.27)U/(kg·d)、(7.63±0.84)d和16.98%,差异有统计学意义(P <0.05)。结论 二甲双胍、沙格列汀联合短期胰岛素强化治疗2型糖尿病患者的疗效显著,且胰岛功能明显改善,值得推广应用。

摘要： 目的探讨沙格列汀对巨噬细胞极化的影响,以及沙格列汀减轻动脉粥样硬化的可能机制。方法ApoE-/-小鼠给予高脂饲料喂养,建立动脉粥样硬化模型,以C57BL/6小鼠作为对照组,喂养8周后,以15 mg/kg沙格列汀灌胃给药,1次/d,给药12周后,全自动生化仪分析小鼠血脂水平变化,HE染色观察主动脉组织形态学变化,油红O染色检测主动脉斑块面积变化,免疫组织化学染色检测主动脉中iNOS和Arg-1表达,Western blot检测巨噬细胞极化相关蛋白与AMPK-PPARα途径相关蛋白表达。将RAW264.7细胞随机分为对照组、诱导组(1μg/ml LPS和20 ng/ml IFN-γ诱导24 h)、沙格列汀组(细胞诱导后,使用含1μmol/L沙格列汀的培养液培养24 h)、AMPK抑制剂组(10μmol/L AMPK抑制剂Compound C预处理细胞2 h,再进行诱导和沙格列汀处理),各组对应处理后收集细胞,实时荧光定量PCR检测巨噬细胞极化相关基因表达情况,免疫荧光染色检测M1巨噬细胞和M2巨噬细胞表达变化。结果与对照组比较,模型组小鼠血清中TG、TC和LDL-C水平升高,HDL-C水平降低(P<0.05),主动脉内膜增厚,形成明显的斑块(P<0.05);与模型组比较,经过沙格列汀治疗后,小鼠血脂水平及斑块形成得到明显改善(P<0.05)。与对照组比较,模型组主动脉iNOS表达升高,Arg-1及p-AMPK、PPARα蛋白表达均下降(P<0.05);与模型组比较,沙格列汀组主动脉iNOS表达下降,Arg-1及p-AMPK、PPARα蛋白表达升高(P<0.05)。与对照组比较,诱导组RAW264.7细胞中PPAR-α、TGF-β、Arg-1 mRNA表达水平下调,TNF-α、IL-6 mRNA表达水平上调(P<0.05),M1型标志物iNOS阳性比例升高,M2型标志物CD206阳性比例下降(P<0.05);与诱导组比较,沙格列汀组PPAR-α、TGF-β、Arg-1 mRNA表达水平上调,TNF-α、IL-6 mRNA表达水平下调(P<0.05),M1型标志物iNOS阳性比例下降,M2型标志物CD206阳性比例升高(P<0.05);与沙格列汀组比较,AMPK抑制剂组PPAR-α、TGF-β、Arg-1 mRNA表达水平下调,TNF-α、IL-6 mRNA表达水平上调(P<0.05),同时,M1型标志物iNOS阳性比例升高,M2型标志物CD206阳性比例下降(P<0.05)。结论沙格列汀可促进巨噬细胞向M2型极化,改善动脉粥样硬化,其作用机制可能与激活AMPK-PPARα途径相关。

摘要： 目的 探讨沙格列汀联合二甲双胍治疗2型糖尿病的效果。方法 选取2021年2—9月该院2型糖尿病患者150例为研究对象,依据随机数表法分为治疗组和对照组,每组75例。治疗组采用沙格列汀联合二甲双胍治疗,对照组给予二甲双胍治疗。比较两组患者临床治疗有效率、治疗前后血糖指数及不良反应发生率。结果治疗组临床治疗后的总有效率为96.00%,高于对照组的85.33%,差异有统计学意义(P0.05),治疗组治疗后FPG、2 hPG、HbA1c指数均低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。治疗组患者治疗后出现心悸、出汗、意识障碍的总不良反应发生率为2.67%,低于对照组的12.00%,差异有统计学意义(P<0.05)。结论 沙格列汀联合二甲双胍治疗2型糖尿病效果显著,能够全面提升治疗有效率,改善血糖指数,降低不良反应发生率,利于病情好转。

摘要： 目的:探讨达格列净联合沙格列汀治疗二甲双胍控制不佳的2型糖尿病(T2DM)患者的效果。方法:选择2019年1月-2020年12月辽阳市第二人民医院收治的84例二甲双胍控制不佳的T2DM患者,采用随机数字表法将其分为对照组与观察组,每组42例。两组均给予二甲双胍治疗,观察组加用达格列净联合沙格列汀,对照组加用格列美脲,两组均连续治疗24周。比较两组治疗前后体重、空腹血糖(FPG)、餐后2 h血糖(2 h PG)、糖化血红蛋白(HbA1c)、收缩压(SBP)、舒张压(DBP)、总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、血尿酸(UA)、血肌酐(Scr)水平及不良反应发生情况。结果:观察组治疗后体重较治疗前下降,且低于对照组(P0.05)。观察组治疗后体重减少≥5%者占比为26.19%(11/30)高于对照组的2.38%(1/30),差异有统计学意义(P0.05)。结论:与格列美脲相比,在二甲双胍控制不佳T2DM患者中,同时添加达格列净及沙格列汀可显著改善血糖、体重及TG水平,且并未明显增加不良反应。

摘要： 目的 通过心脏磁共振成像(CMR)评估沙格列汀对未存在心力衰竭的2型糖尿病患者心脏结构和功能的影响。方法 本研究为前瞻性研究,2型糖尿病无心力衰竭患者使用沙格列汀作为常规指南指导治疗的一部分,共纳入16例患者。临床评估、CMR成像和生物标志物以盲法方式进行评估,并在6月的持续治疗后进行比较。分析治疗6月后左室射血分数的变化和左室及右室舒张末期容量、心室质量、左室整体应变和心脏生物标志物(N末端B型利钠肽前蛋白和高敏感性C反应蛋白)的变化。结果 本研究中患者(n=16)的平均年龄为59.9岁,其中69%为男性。平均糖化血红蛋白为(8.3±0.9)%,平均治疗前左室射血分数为(57.4±3.4)%,6月后无显著变化(0.2%,95%CI:-2.5~2.1,P=0.86)。CMR分析显示,包括左心室/右心室容积、左心室质量和特征跟踪衍生的应变变化无统计学意义(P>0.05)。N末端B型利钠肽前蛋白和高敏感性C反应蛋白水平变化无统计学意义(P>0.20)。结论 根据CMR和生物标志物的评估,在本次稳定的2型糖尿病非心衰患者中,沙格列汀治疗6月后与不良的心室重构无关。

摘要： 目的观察2型糖尿病患者首次接受沙格列汀单药治疗后对血糖、血脂及骨代谢的影响。方法选取2019年5月至2020年6月该院收治的初次接受药物治疗的2型糖尿病患者130例,随机分为观察组与对照组各65例。观察组采用沙格列汀单药治疗,对照采用二甲双胍单药治疗。对比两组治疗前和治疗24周后空腹血糖(FPG)、餐后2小时血糖(2hPG)、血清糖化血红蛋白(HbA1c)、TC、LDL-C、HDL-C、骨碱性磷酸酶(BAP)、骨钙素(BGP)水平,及腰椎(L2~L4)、股骨颈(Neek)的骨密度。结果治疗后观察组FPG、HbA1c、2hPG、TC、LDL-C水平低于对照组,L2~L4、Neek骨密度、BAP、BGP、HDL-C水平高于对照组,差异均有统计学意义(P0.05)。结论2型糖尿病患者首次接受沙格列汀与二甲双胍单药治疗后,沙格列汀对患者血糖、血脂改善及骨密度和骨代谢指标改善效果更佳,不良反应可控。

摘要： 目的：探讨阿卡波糖联合沙格列汀对老年2型糖尿病患者胰岛β细胞分泌功能的影响. 方法：将74例老年2型糖尿病患者按随机数字表法分为两组,各37例.对照组采用阿卡波糖治疗,研究组采用阿卡波糖+沙格列汀治疗,观察3个月.于治疗前后比较两组空腹血糖及餐后2h血糖水平、胰岛β细胞分泌功能及不良反应发生率. 结果：治疗前两组各项指标比较差异无统计学意义(P＞0.05).治疗后两组空腹血糖及餐后2h血糖水平均较治疗前显著降低(P＜0.01),空腹胰岛素、胰岛β细胞功能指数较治疗前显著升高(P＜0.01),胰岛素抵抗指数较治疗前显著降低(P＜0.01);研究组上述指标均显著优于对照组(P＜0.05或0.01).研究组不良反应发生率为18.9％,对照组为13.5％,两组比较差异无统计学意义(P＞0.05). 结论：阿卡波糖联合沙格列汀治疗老年2型糖尿病效果显著,可有效降低患者血糖水平,改善其胰岛β细胞分泌功能,且安全性高.

摘要： 目的：系统评价沙格列汀常规剂量5mg/d治疗2型糖尿病与尿路感染和上呼吸道感染发病的相关性. 方法：计算机检索Cochrane Library(2015年第4期)、PubMed(1978～2015.12)、EMbase(1974～2015.12)、CNKI(1978～2015.12)、VIP(1989～2015.12)、CBM(1978～2015.12)、网上图书馆(Elsevier Science-Science Direct,Nature Publishing Group,Oxford University Press,Science,Wiley-Blackwell and Springer Link)建库至2015年12月的所有文献资料.按照Cochrane系统评价方法查找沙格列汀5mg/d治疗2型糖尿病发生尿路感染或上呼吸道感染的所有随机对照试验(RCT),进行数据提取和质量评价后,采用RevMan5.3软件进行Meta分析. 结果：共纳入16个研究.Meta分析结果显示：沙格列汀5mg/d尿路感染的发病风险与安慰剂组相似,差异无统计学意义[RR＝1.13,95％CI(0.93,1.37),P＝0.23］;沙格列汀5mg/d上呼吸道感染的发病风险与安慰剂组相似,其差异无统计学意义[RR＝1.10,95％CI(0.90,1.34),P＝0.35］;而且沙格列汀5mg/d联合二甲双胍与单药二甲双胍治疗2型糖尿病上呼吸道感染的发病风险相似,差异亦无统计学意义[RR＝1.16,95％CI(0.82,1.65),P＝0.40］. 结论：沙格列汀常规剂量5mg/d单药和联合治疗2型糖尿病不增加尿路感染和上呼吸道感染的风险.但其远期安全性有待开展更多高质量、大样本、长期随访的RCT加以验证.

摘要： 目的：系统评价沙格列汀联合二甲双胍对比阿卡波糖联合二甲双胍治疗2型糖尿病的有效性与安全性,以为临床治疗提供循证参考. 方法：计算机检索中国知识资源总库(CNKI)、中文科技期刊数据库(VIP)、中国学术期刊数据库(万方数据)、中国生物医学文献服务系统(SinoMed)、PubMed、Embase、Cochrane Library、Clinicaltrials.com,收集沙格列汀联合二甲双胍对比阿卡波糖联合二甲双胍治疗2型糖尿病的随机对照试验(RCT),采用Revman5.3软件进行meta分析. 结果：共纳入7项研究,包含1065例患者.Meta分析结果显示,与阿卡波糖联合二甲双胍相比,沙格列汀联合二甲双胍可以显著降低2型糖尿病患者的糖化血红蛋白水平(HbA1c)[MD=-0.39,95％CI(-0.66,-0.12),P=0.005],空腹血糖(FBG)[MD=-0.39,95％CI(-0.66,-0.12),P=0.005],餐后2h血糖水平(2hPG)[MD=-0.93,95％CI(-1.57,-0.29),P=0.005],提高空腹胰岛素水平(F-Ins)[MD=0.58,95％CI(0.31,0.85),P0.05),胃肠道不良反应发生率低[OR=0.07,95％CI(0.01,0.37),P=0.002]. 结论：沙格列汀联合二甲双胍治疗2型糖尿病疗效和安全性较好.

摘要： 目的：系统评价沙格列汀常规剂量5mg/d治疗2型糖尿病与尿路感染和上呼吸道感染发病的相关性.rn 方法：计算机检索Cochrane Library(2015年第4期)、PubMed(1978～2015.12)、EMbase(1974～2015.12)、CNKI(1978～2015.12)、VIP(1989～2015.12)、CBM(1978～2015.12)、网上图书馆(Elsevier Science-Science Direct,Nature Publishing Group,Oxford University Press,Science,Wiley-Blackwell and Springer Link)建库至2015年12月的所有文献资料.按照Cochrane系统评价方法查找沙格列汀5mg/d治疗2型糖尿病发生尿路感染或上呼吸道感染的所有随机对照试验(RCT),进行数据提取和质量评价后,采用RevMan5.3软件进行Meta分析.rn 结果：共纳入16个研究.Meta分析结果显示：沙格列汀5mg/d尿路感染的发病风险与安慰剂组相似,差异无统计学意义[RR=1.13,95％CI(0.93,1.37),P=0.23];沙格列汀5mg/d上呼吸道感染的发病风险与安慰剂组相似,其差异无统计学意义[RR=1.10,95％CI(0.90,1.34),P=0.35];而且沙格列汀5mg/联合二甲双胍与单药二甲双胍治疗2型糖尿病上呼吸道感染的发病风险相似,差异亦无统计学意义[RR=1.16,95％CI(0.82,1.65),P=0.40].rn 结论：沙格列汀常规剂量5mg/d单药和联合治疗2型糖尿病不增加尿路感染和上呼吸道感染的风险.但其远期安全性有待开展更多高质量、大样本、长期随访的RCT加以验证.

摘要： 目的：系统评价沙格列汀治疗2型糖尿病的经济学特性.方法：系统检索PubMed、Embase、Cochrane Library和CNKI、Wanfang、CBM等数据库,根据标准筛选文献,并使用CHEERS量表进行质量评价,对研究结果进行系统性分析.结果：共纳入8项研究,均为成本效果研究,其中1项来自中国.患者人群均为单药治疗血糖控制不佳.沙格列汀与磺脲类药物(格列吡嗪和格列美脲)、噻唑烷二酮类药物(罗格列酮和吡格列酮)相比,联合二甲双胍时具有成本效果优势;与NPH胰岛素相比,联合二甲双胍或磺脲类药物时具有成本效果优势.结论：沙格列汀治疗单药治疗血糖控制不佳的2型糖尿病具有良好的经济学优势.

摘要： 本文结合选择沙格列汀应用于血糖难以控制的2型糖尿病资料，探讨了沙格列汀作为基于肠促胰素的治疗，针对T2DM病理机制发挥降糖效应，且低血糖风险小、不影响体重，是安全有效降糖的首选。根据患者情况加用DPP-4抑制剂沙格列汀，联合胰岛素、TZD和二甲双肌降糖治疗。应用沙格列汀可减少胰岛素用量，减少体重增加及高胰岛素血症风险;减少二甲双肌用量，减少其加重低氧血症的风险。

摘要： 目的:以艾塞那肽及沙格列汀为代表,初步探讨GLP-1受体激动剂及DPP-4抑制剂干预2型糖尿病患者的疗效与血浆GLP-1、GC、中医体质的相关性. 方法:纳入初诊2型糖尿病患者57例,其中肥胖者27例子艾塞那肽,非肥胖者30例予沙格列汀,干预12周后,采用相关性分析探讨药物降糖、减重疗效与GLP-1、GC水平及中医体质分布的相关性. 结果:FPG差值与治疗前空腹GC呈负相关,FPG差值及HbA1c差值与AUCgc的差值均呈正相关.肥胖型2型糖尿病患者中医体质分布以痰湿质最多,非肥胖型2型糖尿病则以阴虚质最多见. 结论:艾塞那肽及沙格列汀干预2型糖尿病降糖总体疗效显著,但部分患者疗效不佳,其降糖疗效与患者治疗前血浆GC水平相关,其减重疗效或与患者中医体质痰湿质评分相关.

摘要： SUNSHINE研究证实沙格列汀5mg单药或联合二甲双胍治疗24周，可以降低HbA1c达1.61%，SMART研究证实使用24周，沙格列汀5mg/天降糖疗效与阿卡波糖300mg/天相当，SMART证实沙格列汀胃肠道不良反应显著低于阿卡波糖，低血糖发生率相当。

摘要： 本发明公开了一种(1S,3S,5S)‑2‑氮杂双环[3.1.0]己烷‑3‑羧酰胺甲烷磺酸盐及其异构体的高效液相色谱检测方法。该方法选用大赛璐AD‑H色谱柱，以加入二乙胺的乙醇与正己烷的混合溶液为流动相，进行等度洗脱。本发明可以通过一次高效液相色谱检测，同时准确地测定出(1S,3S,5S)‑2‑氮杂双环[3.1.0]己烷‑3‑羧酰胺甲烷磺酸及其异构体的含量，能够达到良好的分离效果。

摘要： 本发明涉及一种人血浆中沙格列汀和5‑羟基沙格列汀的LC‑MS/MS高通量检测方法；本方法是取待测血浆样品混入内标溶液，内标溶液为乙腈：水(50:50，v/v)配制成的同位素标记物

摘要： 本发明公开一种制备沙格列汀的方法，属于药物合成技术领域，本方法的步骤包括：(a)将式Ⅰ化合物上酰胺转化为氰基并脱去Boc基团得到式Ⅱ化合物；(b)将式Ⅱ化合物与式Ⅲ化合物缩合得到式Ⅳ化合物；(c)将式Ⅳ化合物上Boc基团脱除得到式Ⅴ化合物。本发明提供的制备方法通过选择不同的原料和反应试剂，改变工艺路线，从而将成盐、缩合、氰基化和脱保护四步工序缩短为氰基化、缩合和脱保护三步工序；同时氰基化和缩合反应均在室温条件下实现，降低了对反应条件的要求，可实现工业化生产。

摘要： 本发明开发出一种沙格列汀和盐酸二甲双胍缓释片，所述缓释片从内到外依次为盐酸二甲双胍缓释片芯、隔离层、沙格列汀含药层、保护层；其中盐酸二甲双胍缓释片芯包括盐酸二甲双胍、纤维醋法酯、溶蚀性骨架材料、粘合剂；沙格列汀含药层包括沙格列汀、己二酸和包衣材料。该缓释片能够解决沙格列汀和盐酸二甲双胍用量悬殊而不易控制含量均匀度的问题，同时能有效克服沙格列汀不稳定，减少沙格列汀的降解；并能实现盐酸二甲双胍和沙格列汀的释放曲线与原研上市产品一致的效果。

摘要： 本发明提供了一种如下所示制备沙格列汀中间体2的方法，该方法对现有工艺进行了改进，极大提高了产品收率和纯度，且后处理方便，尤其适合工业化生产。

摘要： 本发明涉及一种人血浆中沙格列汀和5‑羟基沙格列汀的LC‑MS/MS高通量检测方法；本方法是取待测血浆样品混入内标溶液，内标溶液为乙腈：水(50:50，v/v)配制成的同位素标记物

摘要： 本发明提供沙格列汀席夫碱、沙格列汀的多晶型物和(1S，3S.5S)-2-[(2S)-2-丙烷-2-亚基氨基-2-(3-羟基-1-金刚烷基)乙酰基]-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-腈，制备沙格列汀水合物及其药物组合物的方法。

摘要： 本发明属于食品领域，涉及一种保健食品中利格列汀和沙格列汀同时检测的方法。检测步骤如下：配制实验所需的溶液；配制用于标准曲线绘制的标准溶液；样品溶液的制备；液相色谱‑串联质谱分析；定性分析；定量测定。本发明具有简便、高效、快速、准确的优点，能够同时准确测定保健食品中利格列汀和沙格列汀的含量。

摘要： 本发明公开了一种3‑羟基‑1‑金刚烷甲基酮的制备方法及合成沙格列汀的方法，涉及药物合成技术领域，所述制备方法是取金刚烷甲酸与二氯亚砜加至二氯甲烷中，加入NCS、ABVN、AMBN经氯化反应，再与丙二酸二乙酯反应，然后加入冰醋酸、水和硫酸经回流反应后，所得3‑氯‑1‑金刚烷甲基酮再在水中与强碱回流反应，即得所述3‑羟基‑1‑金刚烷甲基酮；所述合成沙格列汀的方法是以3‑羟基‑1‑金刚烷甲基酮为原料进行合成。本发明通过选用合适的催化剂，有效降低了合成过程中二氯亚砜的使用量，降低了生产成本。

摘要： 本发明公开了一种沙格列汀中间体的制备方法，该方法通过向氨基保护的（S）‑3‑羟基金刚烷甘氨酸中加入二碳酸二叔丁酯和4‑二甲氨基吡啶进行羧酸羧基的活化反应，然后加入(1S,3S,5S)‑2‑氮杂双环[3.1.0]己烷‑3‑甲腈或其盐形成酰胺键，经结晶纯化后制得目标产物沙格列汀中间体。本发明提供的制备方法，具有反应条件温和、原材料易得、工艺简便、环境污染小、生产成本低、生产效率高等显著优点，符合绿色化学理念。本发明可用于制备沙格列汀中间体，制备的沙格列汀中间体进一步应用于生产沙格列汀。