磺酰脲

摘要： 基于活性亚结构拼接方法,在氯磺隆分子中苯环的5位引入不同磺酰氨基,设计合成了4个氯磺隆衍生物(H01~H04),其结构经核磁共振氢谱(1H NMR)、碳谱(13C NMR)和高分辨质谱(HRMS)确证。初步的生物活性测试结果表明,目标化合物在有效成分150 g/hm^(2)测试浓度下表现出较好的除草活性,其中:苗前处理时,H01、H02及H04对油菜生长的抑制率均高于85%,H01对反枝苋的抑制率为100%,优于对照药剂氯磺隆(68.8%);苗后处理时,H04对油菜和反枝苋的抑制率均与氯磺隆相当,对稗草的抑制率(85.2%)优于对照药剂氯磺隆(68.8%)。安全性测试结果表明,目标化合物对小麦和玉米生长的抑制率均低于氯磺隆。苗前处理时,H01和H04对小麦安全,H01~H04对玉米的抑制率均低于氯磺隆;苗后处理时,H01~H04对玉米生长无抑制作用。降解试验结果表明,H01~H04在碱性土壤(pH 8.39)中的降解半衰期为44.43~53.32 d,比氯磺隆的半衰期(157.53 d)明显缩短。研究结果表明,H01和H04可作为潜在的小麦田和玉米田磺酰脲类除草剂候选药物。本文可为进一步设计具有高效除草活性、降解速率快以及作物安全性高的新型磺酰脲类除草剂提供参考。

摘要： 糖尿病(Diabetesmellitus,DM)是一种以慢性高血糖为特征的异质性、代谢性的困扰全球的慢性终身疾病,是由于胰岛素分泌不足和(或)胰岛素作用缺陷所致的一种以慢性高血糖为主要表现的临床综合征,会引发动脉粥样硬化,亦是心脑血管疾病和冠心病的重要危险因素,严重者可导致死亡。DM已成为继肿瘤、心血管病变之后第三大严重威胁人类健康的慢性疾病。而常见的DM主要以2型糖尿病为主;故文章主要阐述2型糖尿病的常见药物;

摘要： 利用药效团拼接和生物电子等排的原理,以氯磺隆和三氟甲磺隆为先导,设计并合成了15个未见文献报道的2-氰基苯基磺酰脲衍生物,通过1H NMR,13C NMR和HRMS对目标化合物进行结构表征.初步生物活性测试结果表明,部分目标化合物离体抑菌活性和杀虫活性显著.在50 mg·L-1测试剂量下,5c,5f和5g对苹果轮纹病菌的抑制率分别为80.3％,80.3％和83.6％.5j对东方粘虫在5 mg·L-1测试浓度下的杀虫率可达50％.5a和5b在0.1 mg·L-1处理浓度下,对尖音库蚊幼虫的杀死率分别为100％和50％,优于对照样氟虫酰胺(20％);当测试浓度为0.01 mg·L-1时,5a对蚊幼虫仍具有70％的致死率,LC50=0.0023 mg·L-1.

摘要： 磺酰脲类除草剂具有高效,低毒,低残留等优点,已成为最常用的除草剂之一.随着这些除草剂在农业生产中大量使用,除草剂残留的问题和对农作物产生的危害问题已经被广泛重视.由于磺酰脲类除草剂在生物样品和环境中都微量存在,其热稳定性和化学性质不稳定,在酸性条件易水解,并且最大残留限量日益严格,造成残留分析成为一个非常具有挑战性的工作.本文分析了磺酰脲除草剂的相关性质,并就近几年的磺酰脲类除草剂残留分析做了简单介绍,其中还包含检测技术和预处理方法的研究.详细介绍了仪器分析法、免疫分析法、分析印迹检测技术和生物测定法等几种重要的磺酰脲类除草剂残留检测方法.虽然磺酰脲类除草剂对人畜低毒,但用于农作物投毒案件还时有发生,通过本文的介绍希望对农作物投毒案件的理化检验有所帮助.

摘要： 随着城镇化进程的加速以及对农产品与食品安全提出更高的要求,对农药和植物保护产业的发展也带来新的挑战和机遇;此外农药、化肥零增长方案的实施和农业现代化进程的加快,对农药未来的研发、生产、经营、应用与管理都提出了新的要求。除草剂作为占有农药产值半数以上的重要产品类别,其产品开发以及助剂、

摘要： 当前,随着农业技术的快速发展,使用化学除草剂已成为高效农业中不可缺少的重要措施之一。但是,化学除草剂在使用过程中也出现了各种各样的问题,最主要的问题就是品种使用不当或施药方法不对,给当季或后茬作物造成严重药害,特别是对蔬菜(瓜)药害非常严重。因此,为了预防和缓解除草剂对瓜菜产生的药害,必须熟练掌握除草剂的使用方法、施用方式、施用剂量以减轻或者消除药害。下面我就谈一下关于除草剂药害的预防和补救措

摘要： 美国一项研究表明,减重手术可减轻肥胖相关合并症,并且年龄和药物应用等因素与术后合并症缓解相关。论文10月14日在线发表于《美国医学会杂志·外科学》（JAMA Surg）。

摘要： 设计合成了一系列2-甲基-6-硝基苯磺酰脲衍生物(4a～4p),通过核磁共振氢谱(1H NMR)和高分辨质谱(HRMS)对其结构进行了确认.盆栽法除草测试结果表明,在300 g/ha剂量下,目标化合物具有优异的芽前或芽后除草活性.进一步筛选发现,在75 g/ha剂量下,化合物4b,4g,4h,41和4p对油菜、反枝苋和稗草具有98％以上的除草活性,与对照药单嘧磺隆(100％)和氯磺隆(≥96.3％)相当.另外,部分化合物对真菌也表现出一定的抑制效果,其中化合物41对油菜菌核病菌的半最大效应浓度EC50 =9.20 mg/L(对照药多菌灵的EC50 =5.79 mg/L).

摘要： 磺酰脲类药物是治疗NIDDM型糖尿病(非胰岛素依赖型糖尿病)的重要药物，除了直接作用于胰腺外，还能增强胰岛素在肝脏、骨骼肌、脂肪组织的作用，减少肝糖输出、刺激肝脏糖酵解以及增强糖元合成酶的活性作用，从而降低血糖水平。盐酸二甲双胍是继苯乙双孤之后又一个疗效稳定、副作用小、价格低廉的临床常用降糖药品，其降血糖作用主要为促进脂肪组织摄取葡萄糖，促进肌肉组织无氧酵解，拮抗胰岛素因子，减少葡萄糖经消化道吸收而降低血糖。为充分发挥上述两类降糖药物各自的药理作用，临床常将二者联合用药。本研究设计将二甲双胍和磺酰脲母体结构结合，合成一种具有两种降血糖作用机理的药物，对进一步研究糖尿病发病机理、探讨上述两类药物的“构效关系”和新药设计等都有着重要意义。本文将对甲基苯磺酰胺的氨基进行修饰,再与二甲双胍反应，得到化合物的单品，其结构如图1所示。

摘要： 磺酰脲类除草剂是目前世界上最大的一类作用独特的除草剂,可用于防除多种作物和蔬菜地各种阔叶杂草和某些禾本科杂草,同时因其用量低(10～40 g·hm-2)、对哺乳动物低毒以及独特的除草活性等特点而受到普遍应用,因此了解磺酰脲类除草剂在水体中的环境行为及归趋对于其科学合理使用、防止作物药害和保护农业生态环境具有重要意义.通过对几种磺酰脲类除草剂在水体中的水化学降解机理进行了简单评述,并根据水解机理的不同将分为不带吡啶和三嗪环、带三嗪环和带吡啶环等3大类磺酰脲类除草剂,讨论了在水体中的转化以及黏土矿物的催化水解途径.

摘要： 为进一步开发应用新型磺酰脲类化合物甲硫嘧磺隆，对它在小麦及土壤中的残留消解动态和最终残留进行了初步研究，结果表明，甲硫嘧磺隆在小麦及土壤中的残留消解动态符合一级动力学反应模式，其结果具有较高的相关性。在田间自然条件下，甲硫嘧磺隆在小麦植株上的半衰期为5.7 d，在土壤中的半衰期为13.3 d。10％甲硫嘧磺隆可湿性粉剂在作物小麦上使用后最终残留量较低，对小麦的食用较安全，对土壤污染也比较小，是一种比较安全的除草剂。

摘要： 为进一步寻找高效、安全和对环境更加友好的除草剂,本文以本课题组研发的除草剂NK94827为基础,对其结构中的苯环5-位取代基作了结构修饰,合成了未见文献报道的新型N-(4-甲氧基嘧啶-2-基)-2-甲氧羰基-5-三氟乙酰胺基苯磺酰脲化合物,通过H NMR谱、质谱及元素分析确定了化合物的结构。经盆栽法测试了化合物的除草活性,并对其在pH值为7的缓冲溶液体系中的水解进行了研究。结果表明,在苯环的5位引入三氟乙酰胺基,标题化合物仍能保持较好的除草活性,且半衰期比氯磺隆明显缩短。

摘要： 介绍了磺酰脲类除草剂的降解方式;综述了磺酰脲类除草剂微生物降解研究进展,包括分解磺酰脲类除草剂的微生物种类和分解机理,磺酰脲类除草剂的残留分析检测方法以及目前降解微生物的筛选方法.提出了研究存在的问题,预测了发展趋势.

摘要： 为了指导科学、合理、安全使用磺酰脲类除草剂,减少因使用不当给农业生产带来的负面影响,使之更好的在农业生产中发挥积极作用,特制定磺酰脲类除草剂合理使用准则.本文对该准则进行了介绍。

摘要： 本文采用田间小区试验方法,测定了4种磺酰脲类除草剂对玉米、小麦、谷子、高粱4种禾本科作物的安全性，并对其药害进行了研究.

摘要： 磺酰脲类麦田除草剂是70年代末期开发的一类超高效除草剂,以其生物活性高、使用方便、选择性强、杀草谱广等优点而得到广泛应用.但由于甲磺隆、氯磺隆除草剂在土壤中残效期长、分解慢,长期使用,田间累积不断增加,对后茬作物的正常生长构成威胁。本文对磺酰脲类麦田除草剂对后茬大豆的药害进行了调查并提出了控制措施。

摘要： 甲硫嘧磺隆,试验代号为HNPC-C9908,化学名称为2-(4-甲氧基-6-甲硫基嘧啶-2-基)氨基甲酰基氨基磺酰基苯甲酸甲酯,是我国具有自主知识产权的新型磺酰脲类除草剂,主要用于防除麦类作物田各种阔叶杂草和一些禾本科杂草,且对作物安全。本文采用HPLC研究了甲硫嘧磺隆在水体中的水解动力学以及各种环境因子(如pH值、温度、粘土、微生物和表面活性剂等)对甲硫嘧磺隆水解的影响,同时采用LC／MS手段分离鉴定降解产物,探讨了其水解机理。结果表明,甲硫嘧磺隆在pH1～7缓冲溶液中降解速率呈缓慢减少的态势,而pH8-10范围内呈现随碱度增加,水解速率则呈显著增加态势。甲硫嘧磺隆在pH5、7、9条件下随着温度的升高,甲硫嘧磺隆水解速率明显加快。存在于池塘水和稻田水中的微生物对甲硫嘧磺隆的降解并没有太大的影响,水解速率常数相对于灭菌前后没有明显差异。这三种表面活性剂0205、EL-40和NP-20都不同程度的影响了甲硫嘧磺隆的水解速率,同时发现表面活性剂0205对降解的影响明显的促进作用,EL-40和NP-20对甲硫嘧磺隆的水解没有明显的影响,EL-40对水解有一定的促进作用,而NP-20则对甲硫嘧磺隆的水解用一定的抑制作用。同时也发现甲硫嘧磺隆在粘土矿物的影响下,降解速率较在重蒸水中慢很多,说明粘土矿物对甲硫嘧磺隆药剂的吸附影响了其的降解速率。经LC-MS鉴定发现,甲硫嘧磺隆在水解的主要降解产物为2-苯甲酸甲酯基磺酰基氨基甲酸酯、2-氨基-4-甲氧基-6-甲硫基嘧啶、2-氨基-4-甲氧基-6-甲基亚砜嘧啶,2-氨磺酰基苯甲酸甲酯和2-亚磺酸基苯甲酸甲酯。

摘要： 2003年12月1日,农业部以第314号公告,正式发布了中华人民共和国农业行业标准,标准编号NY686-2003,并要求自2004年3月1日起实施.本文对该标准制定的目的意义、遵循的原则和主要内容等做了介绍。

摘要： 本发明提供了一种热敏增感剂N‑对甲苯磺酰‑N’‑(3‑对甲苯磺酰氧基苯基)脲的合成方法，该方法采用间氨基苯酚先与对甲苯磺酰异氰酸酯反应生成N‑[(3‑羟基苯基)氨基甲酰基]‑4‑甲基苯磺酰胺，反应不经处理直接与对甲苯磺酰氯反应即可制得N‑对甲苯磺酰‑N’‑(3‑对甲苯磺酰氧基苯基)脲，产品收率高达98％以上。

摘要： 本发明涉及化合物(I)或其盐类的制备方法，其中Q、X*、Y、Z、R、R1、R2及R3是如权利要求1所定义，其特征在于，(a)氨解化合物(II)，其中Hal＝卤素原子而得到(III)，优选(a1)在有机溶剂混合物(有机溶剂混合物)中进行反应，所述有机溶剂混合物含(1)任选卤化的芳族烃类[溶剂(1)]及(2)极性非质子传递溶剂[溶剂(2)]，其中溶剂(1)：溶剂(2)的重量比例是20∶1至1∶1，(b)用式(IV)的异氰酸苯基磺酰酯将化合物(III)光气化；优选(b1)在X*＝卤素的情形下，在有机溶剂中，在异氰酸酯R′-NCO作为催化剂存在下，其中R′＝(经取代)烃基，加入或不加入胺碱，用光气进行反应，(c)使所得的化合物(IV)在有机溶剂中与氨基杂环H2N-Het(Het＝如同(I)中的杂环)反应而得到化合物(I)或其盐类，优选(c1)在沸点高于110°C的任选卤化的芳族烃类及极性非质子传递溶剂的溶剂混合物中进行反应，其中，在此方法中进行优选的分步骤(a1)至(c1)的至少一个。

摘要： 本发明涉及新的通式(I)的化合物，其药物可接受的盐、药物可接受的溶剂化物、对映异构体、非对映异构体和多晶型物。本发明还涉及用于制备本发明化合物的方法，包含所述化合物的药物组合物以及本发明化合物属于NOD样受体家族(NLR)蛋白NLRP3调节剂的家族所带来的用途。因此，本发明涉及新的NLRP3调节剂以及新的抑制剂化合物在治疗涉及白介素1β活性的疾病或病症中的用途。

摘要： 通式为(I)的化合物是血管紧张素II受体的高活性拮抗药。

摘要： 本发明公开了热敏增感剂N‑对甲苯磺酰‑N’‑(3‑对甲苯磺酰氧基苯基)脲的合成工艺，以间氨基苯酚为起始原料与三光气合成化合物A异氰酸酯，异氰酸酯不经处理直接与对甲苯磺酰胺发生反应，得到过渡态化合物B，化合物B在碱性氛围下与对甲苯磺酰氯反应得到最终成品。本发明工艺通过改进现有合成工艺，采用一锅法制备N‑对甲苯磺酰‑N’‑(3‑对甲苯磺酰氧基苯基)脲，使产物的摩尔收率提高，同时简化反应的操作流程，有效的降低生产合成的成本，本发明具有原料易得、反应条件温和、操作简便的优势，有助于工业化生产。

摘要： 本发明提供了一种热敏增感剂N‑对甲苯磺酰‑N’‑(3‑对甲苯磺酰氧基苯基)脲的合成方法，该方法采用间氨基苯酚先与对甲苯磺酰异氰酸酯反应生成N‑[(3‑羟基苯基)氨基甲酰基]‑4‑甲基苯磺酰胺，反应不经处理直接与对甲苯磺酰氯反应即可制得N‑对甲苯磺酰‑N’‑(3‑对甲苯磺酰氧基苯基)脲，产品收率高达98％以上。

摘要： 本发明涉及式(I)的哌啶磺酰脲和哌啶磺酰硫脲，其中A、X、R(1)、R(2)和R(3)具有权利要求书中指定的含义。式(I)化合物是有价值的活性药物成分，其特别显示出对心肌ATP敏感性钾通道的抑制作用并且适于例如治疗心血管系统障碍(例如冠心病、心律失常、心功能不全、心肌病、心脏收缩性下降)或者预防心脏性猝死。本发明还涉及式(I)化合物的制备方法、它们的用途以及包含它们的药物组合物。

摘要： 式Ⅰ的取代的苯磺酰脲与硫脲,其中R1、R2、E、X、Y和Z具有权利要求书所给出的含义,该化合物对自主神经系统显示出作用。本发明涉及式Ⅰ化合物在自主神经系统机能障碍治疗和预防中的用途,特别是迷走神经机能障碍,例如在心血管疾病的情况下,还涉及在制备用于该治疗和预防的药物中的用途。此外,本发明涉及式Ⅰ化合物与β－受体阻滞剂组合的用途,涉及包含至少一种式Ⅰ化合物和至少一种β－受体阻滞剂的产品和药物制剂,还涉及新颖的化合物。

摘要： 本发明提供一种双磺酰氨基取代的磺酰脲类化合物及其制备方法和应用。该双磺酰氨基取代的磺酰脲类化合物如式Ⅰ所示，其中，R1表示芳香族类取代基，R2表示H、酯基、磺酰基、卤素、1至6个碳原子的烷基、1至6个碳原子的烷氧基。该双磺酰氨基取代的磺酰脲类化合物除草活性优异，每亩活性成分用量少且灭草效果好，具有良好的市场前景。

摘要： 本发明涉及包含连接至磺酰基的5元含氮杂芳基环的磺酰脲和磺酰硫脲，其中所述杂芳基环被含氮基团R1取代，其中R1含有1至7个不为氢或卤素的原子。本发明还涉及所述化合物的盐、溶剂合物以及前药；包含所述化合物的药物组合物；以及所述化合物用于最尤其通过抑制NLRP3来治疗和预防医学病症和疾病的用途。