西司他丁

摘要： 目的进一步了解亚胺培南/西司他丁中枢神经系统不良反应(ADR)的发生情况及危险因素,为临床合理用药提供参考。方法检索中国知网(CNKI)、万方数据库(Wanfang)、中国生物医学文献数据库(CBM)及维普数据库(VIP)中亚胺培南/西司他丁致中枢神经系统ADR的病例报道,并进行统计分析。检索时间为自该药上市以来至2021年5月1日。结果共纳入文献86篇,包含患者110例,其中男性62例(56.36%),女性48例(43.64%),年龄(64.22±21.29)岁,日剂量为(1.95±0.79)g,原患疾病以呼吸系统感染为主,不良反应多发生在用药2~6 d,临床主要表现为癫痫样症状(58.18%)和意识障碍(35.46%)。结论亚胺培南/西司他丁可导致中枢神经系统ADR。当患者合并有老年(>60岁)、肾功能不全、用法用量不适宜或中枢神经系统病史等危险因素时,临床使用应慎重,并加强不良反应监测,保障患者用药安全。

摘要： 目的:分析临床药师在发现药物不良反应、处理、药学监护中的作用.方法:选择1例我院收治临床术后使用亚胺培南/西司他丁抗感染治疗引发中枢神经系统不良反应的病例进行研究.分析发生原因、危险因素、不良反应处理方式等.结果:通过对症治疗、调整抗生素种类,患者治愈.结论:临床药师需通过与患者的沟通了解其用药史,加强对患者状态、生理指标的观察.若发现患者出现不良反应,需及时反馈给医生并及时进行处理,以保证患者生命安全.

摘要： 目的:分析重症肺炎患者行亚胺培南联合西司他丁降阶梯治疗的效果.方法:本院于2016年6月—2019年6月共收治重症肺炎患者74例,随机分为实验组及参照组各37例.参照组采用常规抗生素治疗,实验组采用亚胺培南及西司他丁联合治疗,比较两组治疗效果.结果:实验组治疗总有效率高于参照组,P<0.05;实验组I C U停留时间以及用药时间均短于参照组,感染控制时间早于对照组,住院时间短于对照组,P<0.05.结论:给予重症肺炎患者亚胺培南及西司他丁降阶梯治疗,可有效控制感染,减少用药时间,疗效显著.

摘要： 1例76岁男性不稳定型心绞痛患者因肺炎使用阿莫西林克拉维酸钾联合左氧氟沙星治疗无效,换用亚胺培南西司他丁钠1.0 g静脉滴注、1次/8 h.用药前患者血小板计数(PLT)109×109/L.用药9d后,患者咳嗽、喘憋症状好转,体温恢复正常,但出现皮肤瘀点,伴有少量鼻出血和血尿,复查PLT为0.立即停用亚胺培南西司他丁钠,给予重组人血小板生成素联合甲泼尼龙和人免疫球蛋白治疗,血小板逐渐升高,出血症状消失.10d后复查,PLT173x109/L.本例提示老年患者应慎用大剂量亚胺培南西司他丁钠,并在治疗期间加强监测.

摘要： 亚胺培南是一种碳青霉烯类抗生素,在临床上和西司他丁组成复方制剂,用于多重耐药和重症感染的治疗.肾毒性是亚胺培南的常见不良反应,在儿童和老年等肾功不全群体中,应用亚胺培南导致肾脏毒性的风险更大.西司他丁具有肾保护活性,可降低顺铂、万古霉素、环孢素A等药物的肾毒性.本文对近年来亚胺培南肾毒性和西司他丁肾保护作用的研究进展进行综述,从基础研究和临床应用的角度,揭示亚胺培南和西司他丁在肾脏产生不同效应的可能机制,为亚胺培南和西司他丁的临床安全合理应用提供理论基础和科学建议.

摘要： 目的 分析亚胺培南/西司他丁对重症肺炎的降阶梯治疗疗效.方法 应用数字随机法,抽取本院2016年8月～2018年8月收治的180例重症肺炎患者作为本次研究的对象,对其临床信息进行回顾性分析,同时将其分为两组,即常规组、研究组,各90例.研究组使用亚胺培南/西司他丁治疗,常规组使用常规抗生素治疗,对比分析两组患者的治疗效果.结果 常规组90例重症肺炎患者的本次治疗效果明显高于研究组,P<0.05,其对比存在显著差异;研究组患者感染控制的时间、ICU停留时间、住院时间均显著低于常规组,P<0.05,两组比较存在统计学意义;研究组患者不良反应发生率为0.00％显著低于常规组7.87％,两组对比有统计学意义(P<0.05).结论 亚胺培南/西司他丁降阶梯治疗重症肺炎具有较佳的效果,有利于患者病情的恢复,值得推广.

摘要： 目的 探讨注射用亚胺培南西司他丁钠诱发的临床不良反应症状.方法 选取我院2016年2月至2018年2月收治的共17例注射用亚胺培南西司他丁钠诱发不良反应症状患者,观察患者用药过程中的临床表现及出现的不良反应状况.结果 亚胺培南西司他丁钠所致的不良反应主要为神经系统损害35.3％(6/17),其次为胃肠道系统损害23.5％(4/17).结论 临床活动过程中,应用注射用亚胺培南西司他丁钠会引发一系列不良反应,其中神经系统、胃肠道系统损害较为常见,应重点进行关注.

摘要： 目的 探究亚胺培南-西司他丁对重症肺炎降阶梯治疗的效果.方法 选取本院2015年5月~2016年7月间收治的40例重症肺炎患者,分为实验组与对照组,各20例,对照组应用头孢噻亏钠治疗,实验组应用亚胺培南-西司他丁治疗,对比两组治疗效果、临床体征与细菌清除效果.结果 实验组治疗总有效率与细菌清除率为95.0%,91.7%,对照组为65.0%、66.7%,两组对比差异具有统计学意义(P<0.05).实验组用药与住院天数少于对照组(P<0.05).结论 重症肺炎患者应用亚胺培南-西司他丁降阶梯治疗效果显著,缩短了用药与住院时间,细菌清除率高,值得临床采用.

摘要： 目的：观察分析亚胺培南/西司他丁对重症肺炎降阶梯治疗的临床效果。方法选取106例重症肺炎患者作为研究对象，分为Y组和U组，各53例，Y组采用亚胺培南/西司他丁降阶梯治疗，U组采用常规的抗生素药物治疗，对比分析两组患者的治疗效果、病菌清除率、住院时间以及不良反应发生率。结果 Y组的治疗效果、病菌清除率均高于U组，住院时间以及不良反应发生率均低于U组，差异有统计学意义（P＜0.05）。结论采用亚胺培南/西司他丁降阶梯治疗重症肺炎疗效显著，病菌清除率高，无不良反应发生。%Objective To observe the clinical effect of imipenem / cilastatin Deescalation therapy on severe pneumonia.Methods 106 cases of severe pneumonia patients were selected as research subjects, divided into Y group and U group, each of 53 cases, group Y was treated with imipenem / cilastatin deescalation therapy, the U group was treated with conventional antibiotics, the results of the two groups were compared and analyzed, the effect of treatment, the rate of bacterial clearance, hospital stay and incidence of adverse reactions were analyzed.ResultsThe treatment effect and bacterial clearance rate of Y group were higher than that of U group, the hospitalization time and incidence of adverse reactions were lower than that of U group, the difference was statistically significant (P<0.05).ConclusionThe imipenem / cilastatin reduced efficacy ladder in treatment of severe pneumonia signiifcantly, bacteria clearance rate, no adverse reaction.

摘要： 目的：探讨注射用亚胺培南-西司他丁诱发的神经精神症状情况。方法：选取2013年2月至2015年8月我院收治的注射用亚胺培南-西司他丁诱发神经精神症状的患者10例，对所有患者的临床症状进行分析，观察患者应用亚胺培南-西司他丁引起神经精神症状的相关因素。结果：患者用药之后出现抽搐症状的有4例，出现精神症状、胡言乱语症状以及烦躁症状的有6例。2例经过减量处理之后好转，其他8例在停药后得到好转，且有1例因抽搐呼吸停止，对其实施插管抢救后成功。结论：注射用亚胺培南-西司他丁在临床应用过程中，可能会引发一系列的不良反应包括抽搐症状、烦躁症状以及精神症状等，要采取有效措施进行提前预防。

摘要： 目的：分析一例中枢神经系统不良反应的原因.方法：结合患者的临床表现、辅助检查及用药过程,分析其不良反应原因.结果：该患者的中枢不良反应与亚胺培南/西司他丁呈相关性.结论：临床药师可以借用自己较为全面的药学知识,为临床提供药学服务.

摘要： 亚胺培南/西司他丁是一种β一内酞胺类抗生素,具有高效、耐酶、抗菌谱广的特点,可杀灭绝大部分的革兰阳性和革兰阴性的需氧和厌氧菌菌,由于其广谱的杀菌作用,近年来临床应用较多,报告的不良反应有增多趋势.文中病患在应用亚胺培南/西司他丁期间出现癫痫，现对其治疗过程进行分析总结。鉴于亚胺培南/西司他丁钠引起癫痫发作的机制尚不清楚。为了临床上更安全地应用亚胺培南西司他丁钠，作为临床药师必须掌握亚胺培南/西司他丁诱发癫痫发作的特点，适时提示医师严格掌握亚胺培南/西司他丁的适应症，用法用量及禁忌症。尤其是老年患者，中枢神经系统疾病或癫痫病史者应慎用或减量。中枢神经系统感染患者应避免使用，有肝肾功能损害的患者应减量。一旦使用该药后，必须做好药学监护。

摘要： 1例45岁颈椎间盘(C4-5)脱出术后,脊髓损伤(颈3-6),肺部感染患者,使用亚胺培南-西司他丁后出现严重的过敏反应中毒性表皮坏死松解症,经过停药,抗过敏治疗20多天后好转。

摘要： 目的：研究抗菌药物增效剂西司他丁的合成新工艺。rn 方法：以异戊烯酸为原料，经酯化、环丙烷化、水解、手性拆分、氨解得到(S)-(+)-2，2二甲基环丙烷甲酰胺2。1-溴-5-氯-戊烷制成格氏试剂后与草酸二乙酯加成，酯水解得到7-氯-2-氧代庚酸3。2与3加成、脱水生成(+)-(Z)-7-氯-2-(2，2-二甲基环丙烷甲酰胺基)-2-庚烯酸4，4与L-半胱氯酸盐酸盐反应生成目的产物西司他丁1。rn 结果：(S)-(+)-2，2二甲基环丙烷甲酰胺收率7.3％, 7-氯-2-氧代庚酸收率46.2％;西司他丁收率18.3％。rn 结论：所开发的西司他丁的合成路线工艺简单，反应条件温和。易于工业化。

摘要： 2，2-二甲基环丙甲酰胺为作为本课题的产物，通过酶法拆分可得到（S）-2，2-二甲基环丙甲酰胺，为西司他丁的合成提供了宝贵的前体。本文采用微生物转化法生产2，2-二甲基环丙甲酰胺，从土壤中筛选到9 株产腈水合酶的细菌，它们能以2，2-二甲基环丙甲腈为底物，通过静息细胞催化得到2，2-二甲基环丙甲酰胺，并且对稳定性和生产能力较好的LD81 菌株进行生理生化特性的鉴定和产酶条件的影响。确定该菌株的腈水合酶为Co 型，最佳诱导剂2，2—二甲基环丙腈和尿素，转化时间20h。经优化后，10mmol 的2，2-二甲基环丙甲腈，转化24h,其转化率达到100％。

摘要： 本文选用美罗培南和亚胺培南/西司他丁随机治疗老年难治性细菌性下呼吸道感染121例,对比观察了其疗效和不良反应.结果,美罗培南的临床痊愈率和有效率分别为62.3﹪和77.0﹪,疗效优于亚胺培南/西司他丁;且美罗培南对大多数老年难治性细菌性下呼吸道致病菌尤其是革兰氏阴性杆菌仍具有较高清除率;两组不良反应无显著性差异.最后指出,如发现老年性难治肺部细菌性感染在其它抗生素治疗无效的情况下,应考虑选用碳氢霉烯类抗生素治疗;如疑有革兰氏阴性杆菌感染或多重耐药细菌性感染的病人,可道选美罗培南作为经验性抗生素治疗.

摘要： 一种同时测定对克里西丁磺酸及其原料含量的液相色谱法，其特征是采用反相离子对色谱法，高效液相色谱条件为：色谱柱：C

摘要： 本发明涉及脓毒症和脓毒症相关急性肾损伤(SA‑AKI)的治疗。更具体地，本发明涉及西司他丁，其用于治疗哺乳动物对象脓毒症和/或SA‑AKI并降低其相关死亡率的方法。本发明还涉及治疗脓毒症和/或SA‑AKI的方法；和用于本发明方法的药物组合物。

摘要： 本发明涉及制药技术领域，提供了一种西司他丁中间体钠的制备方法。本发明通过选择低沸点溶剂或提高反应体系的真空度以降低溶液饱和蒸气压，从而降低反应温度，实现了降低能耗、提升生产安全性，同时有效降低了对温度敏感杂质的含量，提高产品质量；进一步的，本发明采用正庚烷、甲苯、二甲苯或环己烷为缩合反应用溶剂，其中正庚烷为低沸点低毒性的三类溶剂，可选择地代替现有技术中高沸点高毒性的二类溶剂，提高了用药安全性；试验结果表明，本发明不仅能降低反应温度，还能有效降低杂质F及杂质RRT1.01在西司他丁钠中的含量，产品质量达到原研甚至比原研更优的水平。

摘要： 本发明中，为了提高含有西司他丁的液体制剂的稳定性而使用焦亚硫酸、非活性气体等特定化合物。

摘要： 本发明涉及药物制备技术领域，具体涉及一种西司他丁母液纯化的方法。本发明将西司他丁母液经吸附单元吸附、水洗单元水洗、洗脱单元洗脱和结晶，得到西司他丁纯品。本发明采用包括若干个独立的小树脂柱，物料流经每个小树脂柱，进行吸附、水洗、洗脱，相对于传统固定床离子交换柱，每个小树脂柱分装部分树脂，在物料流经过程、以及水洗、洗脱过程中，不会出现液体(原母液或洗脱剂等)偏流的现象，提高了产品收率。

摘要： 本发明西司他丁钠合成技术领域，且公开了种西司他丁及其盐的合成方法，包括以下步骤：取样：准备样品杯、丙酮酸乙酯、有机溶剂、碱和1‑溴‑4‑氯丁烷。该西司他丁及其盐的合成方法，将五百毫升的样品杯和质量比为0.5∶2∶2∶1的丙酮酸乙酯、有机溶剂、碱和1‑溴‑4‑氯丁烷取出，将样品杯、丙酮酸乙酯、有机溶剂、碱和1‑溴‑4‑氯丁烷放入无菌箱中灭菌十五分钟，灭菌完成后，取出各样品，先将有机溶剂注入样品杯中，再依次将丙酮酸乙酯碱和1‑溴‑4‑氯丁烷放入，直至得到西司他丁钠溶液，为提高其纯度，将其放入浓缩箱中浓缩九小时，进行电渗析以过滤出杂质，此过程，通过灭菌处理，避免了细菌影响成品纯度，从而有效的提高了产品收率。

摘要： 本发明的课题之一是提供由碘系造影剂诱发的肾损伤的抑制剂。本发明使用西司他丁或药学上允许的盐。

摘要： 本发明涉及西司他丁技术领域，且公开了一种西司他丁的制备方法，包括以下步骤，1)在0～70°C的环境下，把将碱和反应溶剂混合得到碱溶液，将(Z)‑7‑氯‑2‑((S)‑2，2‑二甲基环丙基甲酰基)‑2‑庚烯酸加入到碱溶液中，并在‑5～70°C的环境下加入半胱氨酸盐酸盐，在25～80°C的环境下反应得到西司他丁的反应液。该西司他丁的制备方法，残留的化合物(Z)‑7‑氯‑2‑((S)‑2,2‑二甲基环丙基甲酰基)‑2‑庚烯酸的含量小于0.3％甚至为0，大孔吸附树脂技术为较佳的分离纯化技术，分离纯化的效果更好，反应过程相对完全，进而得到杂质较低、收率和纯度更高的产品，采用的喷雾干燥法可将西司他丁钠的粒径大小和粒度分布控制在合适的范围之内。

摘要： 本发明涉及脓毒症和脓毒症相关急性肾损伤(SA‑AKI)的治疗。更具体地，本发明涉及西司他丁，其用于治疗哺乳动物对象脓毒症和/或SA‑AKI并降低其相关死亡率的方法。本发明还涉及治疗脓毒症和/或SA‑AKI的方法；和用于本发明方法的药物组合物。

摘要： 本实用新型公开了一种西司他丁分离提纯系统，包括串联的一级膜过滤器、二级膜过滤器、和将含西司他丁的浓缩液送入一级膜过滤器、二级膜过滤器的第二水泵，所述一级膜过滤器、二级膜过滤器的料液出口通过管道串联或并联三级膜过滤器，所述三级膜过滤器的料液出口通过料液管道连接成品料液罐；所述一级膜过滤器、二级膜过滤器、三级膜过滤器的透析液出口设置有透析液出液管，所述透析液出液管连接有并联管道使其中的一个管道连接废液收集罐，使另一个管道形成循环管道并通过循环管道连接CIP罐，所述CIP罐的出口连接到第二水泵的进液管路上。本系统实现了西司他丁与乙醇、水的分离提纯。