氟喹诺酮类抗菌药

摘要： 目的:对氟喹诺酮类抗菌药的不良反应进行分析,探讨临床合理用药对策.方法:选择2018.10-2019.10月我院服用氟喹诺酮类200例患者,对不良反应发生情况、不良反应类型等进行分析,探讨合理的临床用药措施.结果:全部患者发生不良反应15例,其中包括轻度不良反应9例,中度不良反应5例和重度不良反应1例.不良反应类型主要为消化系统不良反应7例,神经系统不良反应3例,变态反应3例,肝脏毒性2例.依诺沙星导致不良反应最多,左氟沙星导致不良反应最少.结论:氟喹诺酮类抗菌药物存在一定的不良反应发生风险,因此需要做好药物监管工作,保证临床用药的合理性,减少不良反应发生风险.

摘要： 本文着重分析基层医院眼科治疗中氟喹诺酮类抗菌药的应用,结果 发现喹诺酮类抗菌药物在眼科中作用显著,使用氧氟沙星滴眼液治疗的患者疗效优于诺氟沙星滴眼液,可为临床使用提供参考.

摘要： 随着耐药菌的不断增多,开发新型有效的抗生素迫在眉睫,德拉沙星片剂与注射剂于2017年6月19日经FDA批准上市,我们对其说明书进行翻译,以供大家阅读和参考.内容包括适应证,用法用量,不良反应,特殊人群使用,药物相互作用,药理毒理,药代动力学,微生物学及临床研究.

摘要： 左氟沙星是氧氟沙星的左旋异构体，属第三代氟喹诺酮类抗菌药。其抗蒲谱与氧氟沙星相同，但抗菌作用强1倍，且毒性更低，临床适应症多达十几种感染性疾病。

摘要： 目的:探讨分析氟喹诺酮类抗菌药应用情况调查及合理用药。方法:选取我院2015年8月到2017年8月收治的80例使用氟喹诺酮类抗菌药的患者,研究分析患者给药方式,用药途径,临床表现以及不良反应等。结果:患者给药方式主要是为联合用药(35.00%)和单独给药(65.00%);用药途径分别为:静脉注射(76.25%),口服(15.00%),外用(8.75%);氟喹诺酮类抗菌药导致患者不良反应主要在于皮肤系统,全身性系统,消化系统和神经系统等。结论:药剂师需要全面了解氟喹诺酮类抗菌药的适应症和禁忌症,按照患者的实际病情科学选择给药方式和途径等,这样可以降低药品不良反应发生情况。

摘要： 近期,美国FDA发布公告,对氟喹诺酮类抗菌药的安全性说明作更改,以加强其对精神健康和严重血糖紊乱的风险警告.

摘要： 非那沙星为在微酸性环境下具有最佳疗效的氟喹诺酮抗菌药.MerLion制药公司开发,用于治疗酸性环境相关的严重细菌性感染,包括泌尿道感染和幽门螺杆菌感染.爱尔康公司开发了非那沙星混悬滴耳液(商品名:Xtoro)并于2014年12月17日在美国获得FDA批准用于治疗急性外耳炎,2016年3月在加拿大也获得批准.非那沙星口服制剂和/或静脉注射剂正在进行Ⅰ和Ⅱ期临床试验,评估用于非复杂性泌尿道感染(德国和新加坡)、复杂性泌尿道感染和肾盂肾炎(德国和波兰)以及幽门螺杆菌感染.本文主要综述非那沙星首次获批用于外耳炎的里程碑进展.

摘要： 氟喹诺酮类抗菌药是一种广谱、高效的抗菌剂且可单药使用,对革兰阳性菌和革兰阴性菌都显示良好的活性,因而给临床治疗带来很大帮助.然而近年来随着氟喹诺酮类抗菌药在临床上的广泛使用,细菌对其的耐药率很快上升. 氟喹诺酮类的耐药机制主要分为两类:(1)靶位点的改变,即DNA解旋酶或拓谱异构酶活性位点的改变,降低了与氟喹诺酮类的亲和力;(2)细胞内药物浓度降低,即膜孔蛋白改变降低药物的内流,或者内源性主动外排系统表达增强使药物的外排增加.这两者都由染色体介导.至今未见由于产酶降解或修饰喹诺酮类而造成细菌耐药的报道.除有一篇报告质粒介导氟喹诺酮类耐药的肺炎克雷伯菌临床分离株,并在实验室可传递给大肠埃希菌外,少有质粒介导氟喹诺酮类耐药性的报道。本文综述常见革兰阴性杆菌对氟喹诺酮类抗菌药的耐药机制,为新药的设计和开发提供参考。

摘要： 加替沙星(Gatifloxacin,GFLX)是国外近年开发并应用于临床的新一代氟喹诺酮类抗菌药物,C7位用3-甲基哌嗪基取代后,抗菌谱扩大,抗菌活性增强.不但对革兰阴性菌包括流感嗜血杆菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、铜绿假单胞菌、不动杆菌属、沙门菌属、志贺菌属等具有较好的抗菌活性,而且对革兰阳性球菌包括葡萄球菌属、肺炎链球菌、肠球菌属等及厌氧菌如脆弱拟杆菌、消化链球菌等也有较好的抗菌活性,对非典型致病原作用也明显增强.甲磺酸加替沙星氯化钠注射液是浙江京新药业股份有限公司研发的国家一类新药,本试验目的是以盐酸左氧氟沙星注射液为对照,进行随机盲法多中心临床研究,评价甲磺酸加替沙星氯化钠注射液治疗常见致病菌引起的呼吸系统、泌尿系统细菌感染性疾病的临床疗效和安全性。

摘要： 本发明的目的是构建能够通过氟喹诺酮类化合物的理化性质达到快速预测此类药物人体I期药时曲线(AUC)，且预测能力较好的模型。主要采用逐步多元线性回归结合曲线拟合的方法进行构建。在最终得到的AUC模型中，显著的自变量包括了此类化合物的分子摩尔体积MV以及母核上7位取代基的碱性解离度pKa

摘要： 叙述了作为抗菌药的5-氨基-和5-羟基-1-环丙基-1，4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸的新颖的7-哌嗪衍生物及它们的制备方法、配方和治疗细菌感染时的用途。

摘要： 本发明的目的是构建能够通过氟喹诺酮类化合物的理化性质达到快速预测此类药物人体I期药时曲线(AUC)，且预测能力较好的模型。主要采用逐步多元线性回归结合曲线拟合的方法进行构建。在最终得到的AUC模型中，显著的自变量包括了此类化合物的分子摩尔体积MV以及母核上7位取代基的碱性解离度pKa

摘要： 本发明一方面提供，结构如式(IV)所示的新型中间体及其制备方法：

摘要： 本发明涉及一种含有赤芍和氟喹诺酮类抗菌药的畜禽用复方药物，由以下重量份的原料组成：氟喹诺酮类抗菌药3‑30份，赤芍5‑200份；所述的氟喹诺酮类抗菌药为诺氟沙星、环丙沙星或左旋氧氟沙星。本发明能够逆转细菌对抗菌药的耐药性，从而提高抗菌药的治疗效果。按常规方法将该复方药物制成散剂、片剂、口服液或颗粒剂，按照0.1‑7g主药/kg饲料的添加量添加到畜禽饲料中进行饲喂，可大幅降低用药成本和药物残留，为养殖户创造更高的经济效益，同时也确保了食品安全。

摘要： 本发明涉及一种含有含珠草和氟喹诺酮类抗菌药的畜禽用复方药物，由以下重量份的原料组成：氟喹诺酮类抗菌药3-30份，含珠草5-200份。氟喹诺酮类抗菌药为诺氟沙星、环丙沙星或左旋氧氟沙星。研究证明，抗菌药中加入含珠草后，能够逆转细菌对抗菌药的耐药性，从而提高抗菌药的治疗效果。按常规方法将该复方药物制成散剂、片剂、口服液或颗粒剂，按照0.1-7g主药/kg饲料的添加量添加到畜禽饲料中进行饲喂，可大幅降低用药成本和药物残留，为养殖户创造更高的经济效益，同时也确保了食品安全。

摘要： 本发明涉及一种含有赤芍和氟喹诺酮类抗菌药的畜禽用复方药物，由以下重量份的原料组成：氟喹诺酮类抗菌药3-30份，赤芍5-200份；所述的氟喹诺酮类抗菌药为诺氟沙星、环丙沙星或左旋氧氟沙星。本发明能够逆转细菌对抗菌药的耐药性，从而提高抗菌药的治疗效果。按常规方法将该复方药物制成散剂、片剂、口服液或颗粒剂，按照0.1-7g主药/kg饲料的添加量添加到畜禽饲料中进行饲喂，可大幅降低用药成本和药物残留，为养殖户创造更高的经济效益，同时也确保了食品安全。

摘要： 一种新型的氟喹诺酮类抗菌药马波沙星的制备方法。化合物（2）的水溶液与化合物（3）缩合得化合物（4）；化合物（6）滴加等摩尔的DMF与硫酸二甲酯混合液缩合得化合物（7）；化合物（7）滴加化合物（4）得化合物（8）；化合物（8）在催化剂三乙胺的催化作用下环合得化合物（9）；化合物（9）与化合物（5）在催化剂三乙胺的作用下环合得化合物（10）；化合物（10）经水解得化合物（11）；化合物（11）经环合得目标化合物（1）。本发明具有工艺操作简单，技术性能好，催化剂、原料价格低廉，特别是对环境无污染等优势。

摘要： 本发明涉及一种合成氟喹诺酮类抗菌药物的方法，属于药物化学领域，本发明的方法主要通过改进起始原料，经过缩合、氯化反应得到目标化合物，具有原料廉价易得，成本低，路线稳定安全等优势。

摘要： 本发明涉及一种氟喹诺酮类抗菌药物的制备方法，具体涉及一种制备盐酸莫西沙星一水合物的方法，