干粉吸入剂

摘要： 采用喷雾干燥法制备了磷酸奥司他韦-乳铁蛋白干粉吸入剂。以m(L-亮氨酸)∶m(甘露醇)、溶液体积、进料速率、气体流量为影响因素,以收率、卡尔指数(Carr’s index)、空气动力学直径(D;)、体外肺部细微粒子沉积率(FPF)为主要指标,设计了4因素3水平的正交试验,对制剂配方及喷雾干燥工艺参数进行优化,得到优化后的制备条件为:m(L-亮氨酸)∶m(甘露醇)=3∶0,溶液体积40 mL,进料速率约6.4 mL/min,气体流量约473 L/h。采用CCK-8法测试在优化条件下制备的干粉吸入剂对正常人肺泡上皮细胞(HPAEpiC)的毒性,并采用梯度稀释法和菌落计数法测试了干粉吸入剂对金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)的抑制作用,结果表明:当干粉吸入剂的质量浓度不高于600μg/mL(所含磷酸奥司他韦的质量浓度约为353μg/mL)时,HPAEpiC细胞的存活率大于90%,表明制备的干粉吸入剂在此浓度范围内对HPAEpiC细胞几乎没有损伤作用;在质量浓度为1 mg/mL时干粉吸入剂对金黄色葡萄球菌具有一定的抑制作用,抑菌率为22.50%。

摘要： 根据干粉吸入剂,气雾剂及固体制剂等药品的生产工艺技术特点,遵循GMP法规的要求对吸入剂生产车间平面布置方案进行论述,对车间洁净度设置,洁净区布置及人流物流等问题进行探讨。

摘要： 综述喷雾干燥的原理;粒子组分重分布、固化及固化后形态的改变等形成过程;喷雾干燥工艺对粒子性质的影响;空气动力学直径、密度、表面疏水处理等提高干粉吸入剂肺部沉积的粒子工程策略。认为喷雾干燥在肺部给药方面的主要优势是通过操纵和控制各种参数实现对颗粒特性的优化;结合粒子工程技术与合适的赋形剂,可以获得理想的喷雾干燥颗粒,使其最大限度地沉积在肺部靶向部位;通过优化颗粒空气动力学直径、降低颗粒密度以及对微粒进行表面疏水处理可以弥补喷雾干燥微粒在粉末流动性、分散性以及药物稳定性等方面的缺点。

摘要： 目的干粉吸入剂(DPI)的吸气流速是否达到最佳与药物疗效密切相关。本研究希望通过测定最大吸气峰值流速(PIF)来评估患者吸入药物能力,寻找PIF与肺功能指标之间相关性,指导患者选择有效的吸入装置。方法纳入慢性气道疾病稳定期患者。采用In-check Dial G16装置记录PIF数值。同日完成肺功能或记录半年内稳定期肺功能数值。结果本研究共纳入168名稳定期慢性气道疾病患者,平均年龄(66.48±10.77)岁,平均BMI(23.56±3.75)kg/m^(2)。以PIF 60 L/min为界分两组,显示年龄、肺功能指标(VT、IRV、IC、VC_(max)、FVC、FEV 1、FEV 1/FVC、PEF、MEF 75、MEF 50、MEF 25、MEF 75/25、DLCO、TLC)组间比较,P0.05。PIF与IC相关系数r=0.326,P<0.001,两者线性回归分析R^(2)值0.106,P<0.001。PIF<60 L/min时,IC对应AUC值为0.814,最佳界值1.27L,敏感度76.2%,特异度83.0%。结论本研究发现IC是影响PIF的因素之一,当IC<1.27L时,可能出现PIF达不到最佳的情况。需关注这类人群DPI使用情况,评估吸入药物能力,改善疾病预后。

摘要： 干粉吸入制剂具有安全环保、高效速效、毒副作用小、辅料量少、载药量高、生物利用度高和稳定性好等特点,是近年来肺部给药技术研究的热点难点.本文就干粉吸入制剂微粒制备技术进行了综述.

摘要： 目的 通过吸入步骤评分表对干粉(DPI)吸入剂用药依从性的调查,评价临床药师对患者实施全程药学监护的效果.方法 本研究选取我院2019年1月～2020年1月收治的60例吸入用药患者,由临床药师实施全程药学监护.采用吸入步骤评分表和吸入剂用药依从性调查问卷表分别对用药监护前后患者的吸入步骤用药依从性进行评分,评价患者对吸入方法的掌握程度和对患者用药依从性的影响.结果 吸入步骤评分药学监护前后分别为(8.25±0.93)、(9.90±0.09)分,P＜0.05;吸入剂用药依从性调查问卷得分药学监护前后分别为(3.32±0.25)、(6.74±0.39)分,P ＜0.05.结论 实施全程药学监护可提高哮喘及慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者对吸入技术的掌握程度,有效改善患者吸入用药的依从性,增强药物疗效.

摘要： 目的:探讨慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者长期使用干粉吸入剂的心理体验,为医务人员更好指导吸入剂的使用提供参考依据.方法:采用现象学方法,对13例COPD患者进行半结构式深度访谈,运用Colaizzi七步分析法对访谈资料进行分析.结果:共提炼出4个主题,包括社会自我重建、感念感恩、焦虑担忧、存在侥幸心理.结论:医务人员应关注患者在长期使用干粉吸入剂过程中的情绪变化,了解其产生的原因并采取针对性的干预措施,从而提高吸入剂使用依从性.

摘要： 目的:调查门诊慢性阻塞性肺疾病(COPD)和哮喘病人干粉吸入剂使用规范性,并探讨其影响因素.方法:采用便利抽样法,选取2018年10月—2019年3月就诊于宁夏医科大学总医院呼吸门诊接受干粉吸入治疗的COPD、哮喘病人257例,使用中华护理学会慢性病管理专职护士培训临床实践调查问卷及《中国成人慢性疾病病人护理管理指南》吸入装置技术评价表对病人进行调查.结果:门诊病人干粉吸入剂吸入技术掌握不规范163例(63.42％),其中操作过程中错误率最高的步骤为吸入方法不正确、吸药结束后未屏气、呼气错误.多元线性回归分析结果显示,年龄、是否急性发作门诊就诊及长期使用吸入药物是门诊病人吸入剂使用规范性的影响因素.结论:医务人员应针对年龄大、未曾因急性发作门诊就诊及未长期使用吸入药物的病人采取多元化的门诊宣教方式,反复指导并评估病人掌握情况,以使病人正确掌握吸入技术.

摘要： 目的:制备一种新型的纳米多孔花形乳糖(FL)装载姜黄素(Cur)干粉吸入剂(DPI),为难溶性药物治疗慢性阻塞性肺疾病提供一种安全、高效的肺内递药方式.方法:采用溶液吸附法制备FL微粒装载Cur(Cur-FL)复合粉末.以载药量和吸附率为指标,通过单因素试验优选Cur投药浓度、Cur与FL的投药比例(m/m)和吸附时间,以确定Cur-FL复合粉末的最佳制备工艺.采用傅里叶变换红外光谱、扫描电子显微镜、差示扫描量热法等技术对以最优工艺制备的Cur-FL复合粉末的理化性质进行表征;测定其含水量并考察其空气动力学性质;通过体外模拟人工肺液环境,探讨其体外释药行为.结果:Cur-FL复合粉末的最佳制备工艺为Cur投药浓度5 mg/mL、Cur与FL的投药比例1:4、吸附时间1 h.所得复合粉末的载药量为(23.37±0.43)％、包封率为(91.64±0.44)％、吸附率为(30.50±0.72)％.Cur-FL微粒呈花形外观;Cur被物理吸附在FL微粒孔隙内,未发生化学变化.Cur-FL复合粉末的松密度为(0.21±0.02)g/cm3、振实密度为(0.33±0.01)g/cm3、休止角为(24.07±0.31)°、平均粒径为(3.96±0.80)μm、空气动力学粒径为(3.33±0.99)μm、含水量为(5.63±0.24)％、排空率为(92.53±0.87)％、体外有效部位沉积率为(45.93±1.77)％;其在人工肺液中的24 h溶解度[(358.93±1.67)μg/mL]为Cur的3.28倍、48 h累积体外释放率(90.21％)为Cur的1.63倍,而Cur+FL物理混合物不能提高Cur在人工肺液中的溶解度和释放度.结论:所制Cur-FL复合粉末的体外释药性能较好,且其粉体学性质、溶解性、水分、流动性及空气动力学性能等均符合《中国药典》对DPI的要求.

摘要： 目的 调查分析干粉吸入剂使用依从性及不同人群间的差异.方法 调查使用布地奈德福莫特罗吸入粉雾剂、沙美特罗替卡松粉吸入剂、噻托溴铵粉雾剂的患者,各完成100例,统计不超过三次用药教育后装置使用的情况,并按年龄、文化程度、性别、费别统计.比较不同人群依从性差异.结果 一次用药教育后全部正确操作装置的患者仅约一半,三次用药教育后约9成患者能正确使用装置.年龄和文化程度影响患者的装置使用正确率.漏用药物主要与年龄相关,费别是影响患者中断用药的重要因素.结论 不同人群患者需要进行具有针对性的用药教育来提高患者干粉吸入用药的依从性.

摘要： 目的：了解患者对两种干粉吸入剂使用方法的掌握情况,并对影响患者正确使用吸入剂的相关因素进行调查分析.方法：对某院使用干粉吸入剂的患者进行调查.结果：共调查369例门诊或住院患者,不能完全掌握吸入剂使用方法的患者共204例(55.28％);低(初中及初中以上)、高(高中及高中以上)等文化程度组吸入剂使用方法错误率分别为64.89％、40.28％;老年患者吸入剂使用方法错误率为61.71％;经临床药师多次指导后正确率可达到100％.结论：吸入剂的规范使用受年龄、文化程度、干预指导情况及患者用药依从性等多种因素影响,临床药师反复多次示范性指导有助于患者对吸入剂的规范使用.

摘要： 华山参总生物碱为中药华山参止咳平喘抗炎的有效部位,为将华山参总生物碱制备成粉雾剂,本研究将纯化得到的总生物碱通过喷雾干燥得到干粉吸入剂中间体微粉,使用扫描电子显微镜观察了该微粉和两种不同粒径的载体乳糖的形貌,并测定了其粒径分布.将中间体微粉与两种不同粒径的载体乳糖按1:50的比例混合后,灌装3号胶囊,制成胶囊型的干粉吸入剂,通过体外模拟实验测定了其有效部位沉积率和排空率,测定结果较为理想.

摘要： 目的:了解患者对两种干粉吸入剂使用方法的掌握情况,并对影响患者正确使用吸入剂的相关因素进行调查分析.方法:对某院使用干粉吸入剂的患者进行调查.结果:共调查369例门诊或住院患者,不能完全掌握吸入剂使用方法的患者共204例(55.28％);低(初中及初中以上)、高(高中及高中以上)等文化程度组吸入剂使用方法错误率分别为64.89％、40.28％;老年患者吸入剂使用方法错误率为61.71％;经临床药师多次指导后正确率可达到100％.结论:吸入剂的规范使用受年龄、文化程度、干预指导情况及患者用药依从性等多种因素影响,临床药师反复多次示范性指导有助于患者对吸入剂的规范使用.

摘要： 干粉吸入剂(DPI)又称吸入粉雾剂，是将药物制成一定范围的微小颗粒，单独或与载体以胶囊、泡囊或多剂量储库形式，经特殊的给药装置，通过患者的主动吸入，使药物分散成雾状进入呼吸道，发挥局部或全身作用的一种给药体系。干粉吸入剂是在定量吸入气雾剂的基础上发展起来的新剂型,应用于肺部给药和鼻腔给药.由于具有起效快、生物利用度高、顺应性好以及方便脑靶向给药的的优势,干粉吸入剂的研究倍受关注.本文对干粉吸入剂的给药理论基础、处方、评价指标、影响因素、给药装置进行了综述.

摘要： 目的:以汉防己甲素(Tetrandrine,TET)为模型药物,制备干粉吸入剂并对其进行制剂学研究.方法:采用喷雾干燥法制备TET微粉,将微粉与乳糖载体混合制备干粉吸入剂,并以排空率、有效部位沉积率等为指标筛选、优化处方.结果:喷雾干燥法制备药物微粉的过程简单可控;所制备的药物微粉的体积平均粒径为2.8±0.3μm,体外沉积率(59.4±2.9)％,排空率(95.7±0.2)％;与适当的乳糖载体混合后,有效部位沉积率达(78.9±0.8)％,排空率(98.1±0.1)％.结论:所制备的TET干粉吸入剂能够有效的将药物输送至模拟肺部，具有良好的雾化能力.

摘要： 目的：研究双黄连褶皱微粒的制备方法及微粒褶皱性对可吸入性的影响。rn 方法：通过控制喷雾干燥参数制备褶皱性微粒，粒子形态通过SEM 进行观察，并测量其粒径分布，松密度，含水量及熔点，用NGI 测定其可吸入性。rn 结果：进料浓度、温度，雾化气体流量（喷头压力）等喷雾干燥工艺参数决定所制备微粒的表面褶皱性。当三种微粒的粒度分布、含水量及熔点无明显差异时，提高微粒表面褶皱程度能显著提高干粉吸入剂中双黄连的可吸入性。

摘要： 支气管哮喘(简称哮喘)是一种由多种细胞和细胞组分参与的气道慢性炎症性疾病。近年来,全球哮喘防治指南(GINA)和我国哮喘防治指南推荐以吸入型糖皮质激素(IGS)和长效β2受体激动剂(LABA)联合治疗作为哮喘长期规范化治疗的首选药。常用的吸入装置有定量吸入剂(MDI)和干粉吸入剂(都保)。然而调查表明，我国接受规范化治疗的患者所占的比例并不高，患者存在长期治疗的依从性差和吸入技术错误的情况，这常与患者没有充分理解哮喘防治知识和吸入技术有关。为了解哮喘患者对MDI和都保使用技术的掌握情况，通过对62例使用过MDI和其中38例同时使用过都保的患者进行调查，旨在评价健康教育对哮喘患者吸入技术的影响。

摘要： 本发明涉及一种糖皮质激素与β2受体激动剂复方干粉吸入剂组合物的制备工艺，该工艺包括如下步骤：(a)将糖皮质激素与β2受体激动剂进行微粉化；(b)将步骤(a)的微粉化产物与药物载体混合，或将步骤(a)的微粉化产物与药物载体、附加剂混合；(c)将步骤(b)的组合物放入样品处理室中进行处理即得干粉吸入剂药物组合物，其中所述样品处理室为湿度为45‑75％的环境或者压力不高于500Pa的环境，处理时间为2‑72小时；其中，所述糖皮质激素为糠酸莫米松或其药学上可接受的盐，所述β2受体激动剂为茚达特罗或其药学上可接受的盐。本发明的工艺简单、操作方便、生产成本较低。

摘要： 本发明公开了一种可气溶胶化的鼠疫F1干粉吸入剂。本发明保护一种干粉制剂，原料组成以及配比如下：F1蛋白0.08‑0.12g：CpG 0.08‑0.12g：甘露醇0.8‑1.2g：肌醇0.8‑1.2g：亮氨酸0.4‑0.6g：泊洛沙姆0.04‑0.06ml。本发明还保护一种干粉制剂的制备方法，包括如下步骤：将溶液SY3进行喷雾冷冻干燥，得到干粉制剂；溶液SY3中，含有F1蛋白0.08‑0.12g/100ml、CpG 0.08‑0.12g/100ml、甘露醇0.8‑1.2g/100ml、肌醇0.8‑1.2g/100ml、亮氨酸0.4‑0.6g/100ml、泊洛沙姆0.04‑0.06％。本发明中制备得到的干粉制剂具有良好的稳定性，能常温保存，不依赖冷链运输，较液体疫苗节省了运输成本，可以抵抗鼠疫菌侵入小鼠脾肺，对小鼠有免疫保护作用。

摘要： 本发明涉及一种用于治疗肺结核的异烟肼干粉吸入剂，其包含异烟肼微粉，以及包含或不包含载体微粉，通过流化床超音速气流粉碎法或喷雾干燥法将异烟肼微粉的颗粒尺寸处理为0.1‑10μm。优选地，所述干粉吸入剂内加辅料亮氨酸、甘露醇或磷脂，以增强颗粒成球率，外加辅料硬脂酸镁、甘露醇、亮氨酸和/或乳糖，以提高药物流动性，降低颗粒凝聚现象。所述干粉吸入剂的制备工艺简单，可制备具有较高稳定性的异烟肼干粉吸入剂。所述干粉吸入剂能够将药物有效递送至肺泡，以有效杀死和抑制呼吸道中的结核杆菌，特别适于治疗肝功能受损的肺结核患者。

摘要： 本发明涉及干粉及其制备方法、干粉吸入剂，其中，干粉的制备方法包括以下步骤：提供待处理粉末，待处理粉末包括药物和医药领域可接受的辅料；采用压强为10bar～100bar的气流冲击待处理粉末，得到粉末体系；将粉末体系置于蒸汽氛围中调制预定时间，制得干粉。该干粉的制备方法能够获得对流速耐受的干粉，以保证粉末递送的均一性。

摘要： 本发明以天然乳汁、具有香疗作用的植物精华油为主线，提出经口、鼻给药的组合物、有载体、无载体干粉吸入剂、喷雾剂、喷雾剂辅助制剂及其制备方法，使制剂不但在：可不含任何非天然添加剂方面，减小鼻刺激保护鼻粘膜方面，延长药物在鼻腔内滞留时间方面，抑酶及提高药物生物利用度方面，对药剂学有所贡献；而且还主动利用具有香疗作用的植物精华油的天然香气刺激嗅觉细胞通过大脑达到调整心情、平衡免疫、辅佐药物进行总体治疗。此外，本发明还借用喷雾剂助辅助制剂(固体制剂)的形式，达到提高喷雾剂在储藏期内的化学、生物学稳定性的目的。本发明特别适于感冒、哮喘、心绞痛、胰岛素鼻腔、口腔、肺部给药及通过鼻腔向脑给药。

摘要： 本发明提供一种鲜林下山参干粉吸入剂及其制备方法和应用，属于药物制剂技术领域。本发明通过制备鲜林下山参提取物并采用喷雾干燥技术制成微粉，并优化辅料加入，所述辅料包括甘露醇、甘氨酸、L‑苏氨酸、亮氨酸、山梨醇和乳糖中的任意一种或多种。经研究发现，不同辅料制得的微粉性质差异较大，其中，以甘露醇为辅料制得的微粉性质最佳，因此所述辅料可以选为甘露醇，同时对喷雾干燥工艺中的进风口温度、药液质量分数和进料体积流量等进行优化。本发明成功制备出鲜林下山参干粉吸入剂，其满足药典对干粉吸入剂的相关要求，同时经试验证明具有良好的抗疲劳效果，具有良好的实际应用之价值。

摘要： 本发明属于生物医药技术，具体公开了一种5‑氟尿嘧啶纳米结晶干粉吸入剂。本发明5‑氟尿嘧啶纳米结晶干粉吸入剂由5‑氟尿嘧啶纳米结晶和乳糖载体混合制成，所述5‑氟尿嘧啶纳米结晶和乳糖载体的质量比为1：（1～10）。本发明制备的5‑氟尿嘧啶干粉吸入剂可用于肺部给药，具有较高的肺部靶向性，能直接将5‑氟尿嘧啶运送至肺部发挥药效，可减少治疗肺部疾病的药物用量，提高药物在靶部位的浓度，较少药物的全身毒副作用，安全性更高，不良反应更低。

摘要： 本发明涉及一种干粉吸入剂及其制备方法和用途。具体而言，本发明提供了一种药物组合物，其包含如下以质量百分比计的组分：蛋白5％～7％、稀释剂67％～69％、助流剂22％～24％、表面活性剂1％～3％和保护剂0.5％～2％。基于该药物组合物获得EK1蛋白的干粉吸入剂，该制剂不仅可以直达肺部，同时其所使用的保护剂、稀释剂、助流剂以及优化后的喷雾干燥工艺可以保护EK1蛋白在喷雾干燥过程中不被高温降解，从而保证成品药物中蛋白具有良好活性。

摘要： 本发明实施例提供了一种复方干粉吸入剂及其制备方法，采用本发明提供的制备方法，选择合适粒径分布的原料，通过适当的混合步骤，结合合适的容积率，通过低剪切混合的方式，即可实现药物和载体的充分混合；采用本申请的方法，生产操作控制简便，生产成本降低；通过本申请的方法获得的复方干粉吸入剂具有更稳定的微细粒子剂量，即更高的微细粒子剂量保持率。

摘要： 本发明公开了一种治疗特发性肺纤维化的干粉吸入剂及其制备方法，干粉吸入剂，由尼达尼布微粉和一水乳糖微粉组成，尼达尼布微粉和一水乳糖微粉的质量比为1：(2～8)，尼达尼布微粉的D90为1～6.5μm，一水乳糖微粉的D90为30～200μm。本发明一些实例的干粉吸入剂，实现了尼达尼布的吸入给药，可以显著提高尼达尼布的生物利用度，降低毒副作用，提高IPF临床治疗作用。本发明一些实例的制备方法，制备得到的尼达尼布干粉制剂辅料种类少，质量易于控制，具有优异的物理性能参数，易于雾化，见效快，其还具有质量可靠、安全性高、稳定性高、贮存时间长的有点。