磷酸奥司他韦

摘要： 目的 探究连花清瘟胶囊联合磷酸奥司他韦治疗流行性感冒的临床效果及价值.方法 2019年1月-2020年1月,选择天津市东丽区华明社区卫生服务中心收治的流行性感冒患者作为研究样本,随机选择82例,抽签平分为对照组、试验组,分别给予常规治疗、连花清瘟胶囊联合磷酸奥司他韦治疗,比较两组治疗效果,统计症状消失时间及炎性指标、T淋巴细胞亚群情况.结果 试验组临床治疗总有效率高于对照组,P<0.05;试验组发热、咳嗽、咽喉肿痛、周身酸痛消失时间短于对照组,P<0.05;两组治疗后C反应蛋白(CRP)、白介素-6(IL-6)均低于同组治疗前,T淋巴细胞亚群(CD4+/CD3+比值)高于同组治疗前,P<0.05,组间对比试验组CRP、IL-6低于对照组,CD4+/CD3+比值高于对照组,P<0.05.结论 流行性感冒发病率较高,连花清瘟胶囊联合磷酸奥司他韦治疗后,患者恢复快,效果理想,整体状态改善良好,值得借鉴.

摘要： 目的 观察六神胶囊对甲型流行性感冒患者的临床疗效。方法 318例患者随机分为对照组和观察组,每组159例,对照组给予磷酸奥司他韦,观察组给予六神胶囊,疗程7 d。检测病毒转阴率、咽痛VAS评分,炎症因子(TNF-α、IL-6、IL-8、IL-10、CRP、IFN-γ)、血常规指标(白细胞计数、淋巴计数、淋巴细胞比例)、不良反应发生率变化。结果 在改善病毒转阴率方面,2组无显著差异(P>0.05);在降低咽痛VAS评分、炎症因子方面,观察组优于对照组(P>0.05)。2组血常规指标均恢复到正常水平,并且不良反应发生率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论 六神胶囊可安全有效地降低甲型流行性感冒患者炎症因子水平,缓解咽痛。

摘要： 目的:探讨吸入用乙酰半胱氨酸溶液联合磷酸奥司他韦治疗病毒性肺炎患者的效果。方法:选择2020年1月—2021年3月收治的116例病毒性肺炎患者,通过随机数字表法均分为对照组和联合组。对照组采用磷酸奥司他韦治疗,联合组在对照组基础上采用吸入用乙酰半胱氨酸溶液治疗。比较两组患者治疗后的临床疗效、临床症状缓解状况、炎症因子水平以及不良反应。结果:联合组临床治疗总有效率明显高于对照组(P0.05)。结论:对病毒性肺炎患者采用吸入用乙酰半胱氨酸溶液联合磷酸奥司他韦进行治疗,效果显著,可有效缩短咳嗽、咽痛、发热、冷汗以及乏力等症状缓解时间,改善炎症反应,且不增加用药风险。

摘要： 采用喷雾干燥法制备了磷酸奥司他韦-乳铁蛋白干粉吸入剂。以m(L-亮氨酸)∶m(甘露醇)、溶液体积、进料速率、气体流量为影响因素,以收率、卡尔指数(Carr’s index)、空气动力学直径(D;)、体外肺部细微粒子沉积率(FPF)为主要指标,设计了4因素3水平的正交试验,对制剂配方及喷雾干燥工艺参数进行优化,得到优化后的制备条件为:m(L-亮氨酸)∶m(甘露醇)=3∶0,溶液体积40 mL,进料速率约6.4 mL/min,气体流量约473 L/h。采用CCK-8法测试在优化条件下制备的干粉吸入剂对正常人肺泡上皮细胞(HPAEpiC)的毒性,并采用梯度稀释法和菌落计数法测试了干粉吸入剂对金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)的抑制作用,结果表明:当干粉吸入剂的质量浓度不高于600μg/mL(所含磷酸奥司他韦的质量浓度约为353μg/mL)时,HPAEpiC细胞的存活率大于90%,表明制备的干粉吸入剂在此浓度范围内对HPAEpiC细胞几乎没有损伤作用;在质量浓度为1 mg/mL时干粉吸入剂对金黄色葡萄球菌具有一定的抑制作用,抑菌率为22.50%。

摘要： 目的探究小儿热速清糖浆联合磷酸奥司他韦治疗流行性感冒的临床效果。方法从医院2019年6月—2020年6月收治的患儿中选取94例,按照随机数字原则分组,各47例,回顾分析其临床治疗资料,对照组采取磷酸奥司他韦治疗,基于此,为观察组增加小儿热速清糖浆治疗,比较两组患儿治疗治疗效果。结果治疗总有效率比较,对照组80.85%低于观察组97.87%,差异有统计学意义(P<0.05);观察组患儿发热、头痛、咳嗽、流涕消失时间均少于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);不良反应发生率比较,对照组23.40%高于观察组6.38%,差异有统计学意义(P<0.05)。结论在流行性感冒患儿治疗中采用小儿热速清糖浆联合磷酸奥司他韦疗法,可降低不良反应发生率,缩短治疗时间,改善机体功能,提高治疗总有效率。

摘要： 目的分析磷酸奥司他韦、小儿豉翘清热颗粒联合治疗甲型流行性感冒的临床效果。方法方便选取2020年2月—2021年6月该院收治的96例甲型流行性感冒患儿,随机分为对照组(n=48,采用磷酸奥司他韦治疗)和观察组(n=48,采用磷酸奥司他韦联合小儿豉翘清热颗粒治疗)。比较两组治疗效果、临床症状转归时间、血清炎性因子指标及不良反应发生率。结果观察组治疗总有效率95.83%高于对照组的79.17%,差异有统计学意义(χ^(2)=6.095,P0.05);治疗后,观察组患儿的各项血清细胞因子水平明显低于对照组,差异有统计学意义(P0.05)。结论磷酸奥司他韦、小儿豉翘清热颗粒联合治疗甲型流行性感冒,可获得更加显著的临床治疗效果,且能够快速促进患儿临床症状的转归和病毒转阴,有效控制患儿的炎症反应程度,从而缩短其治疗周期,且不会增加不良反应的发生,应用价值较高。

摘要： 目的:探究磷酸奥司他韦治疗儿童甲型、乙型流行性感冒临床疗效及对炎性因子水平的影响。方法:选取2019年11月~2020年01月本院收治甲型、乙型流行性感冒患儿100例,根据咽拭子胶体金法检测结果可分为甲型流感组74例,乙型流感组26例。比较甲型、乙型流行性感冒患儿经磷酸奥司他韦治疗后临床疗效以及炎性因子水平变化。结果:甲型流感组的治疗有效率显著高于乙型流感组,差异具有统计学意义(P<0.05)。治疗后,两组的TNF-α、IL-6、CRP水平显著低于治疗前的水平(P<0.05),甲型流感组的TNF-α、IL-6、CRP降低水平显著高于乙型流感组的水平(P<0.05)。结论:磷酸奥司他韦治疗甲型流行性感冒患儿的临床疗效优于乙型流行性感冒患儿,可能与炎性因子水平有关。

摘要： 目的探讨兰紫解毒糖浆联合磷酸奥司他韦治疗小儿甲型H1N1流感病毒的效果及对免疫稳态的影响。方法以2018年12月—2019年12月沧州中西医结合医院儿科收治的120例甲型H1N1流感患儿为研究对象,随机分为对照组与研究组,各60例。对照组采用磷酸奥司他韦治疗,研究组采用兰紫解毒糖浆联合磷酸奥司他韦治疗。比较两组相关症状缓解情况、中医症候积分、免疫相关指标、血清炎症细胞因子水平及不良反应发生情况。结果与对照组比较,研究组症状改善时间、体温恢复正常时间、病毒核酸转阴时间及住院时间缩短,差异有统计学意义(P0.05)。与对照组治疗后比较,研究组TNF-α、IL-6水平降低,差异有统计学意义(P0.05)。结论兰紫解毒糖浆联合磷酸奥司他韦治疗小儿甲型H1N1流感效果显著,可缩短患儿相关症状改善时间,改善患儿免疫功能,减轻炎症反应,且不会增加患儿不良反应发生率。

摘要： 目的:分析磷酸奥司他韦联合小儿豉翘清热颗粒治疗儿童流行性感冒的效果及对CRP水平影响。方法:选取2018年12月-2020年12月中山火炬开发区医院接诊的116例流行性感冒患儿,按照随机数字表法将其分成联药组和单药组,每组58例。单药组采用磷酸奥司他韦治疗,联药组采用磷酸奥司他韦联合小儿豉翘清热颗粒治疗。比较两组临床疗效、临床症状消失时间、血清CRP、WBC水平及不良反应发生情况。结果:联药组总有效率为96.55%,高于单药组的77.59%,差异有统计学意义(P0.05);治疗后,两组血清CRP、WBC水平均低于治疗前,且联药组均低于单药组,差异均有统计学意义(P0.05)。结论:流行性感冒儿童采纳磷酸奥司他韦联合小儿豉翘清热颗粒治疗,可有效缓解患者临床症状,抑制炎症因子释放。

摘要： 目的探讨金银花口服液联合磷酸奥司他韦治疗流感的临床效果。方法选取2020年1月—2021年3月本院收治的120例流感患者为研究对象,采用随机数表法分为对照组(单纯使用磷酸奥司他韦进行治疗)、观察1组(在对照组基础上使用金银花口服液,60 mL/次,3次/d)、观察2组(在对照组基础上使用金银花口服液,120 mL/次,3次/d),各40例。比较分析3组治疗效果、症状消退时间、免疫功能及不良反应发生情况。结果观察1组治疗总有效率为92.50%,观察2组治疗总有效率为95.00%,均高于对照组的75.00%,差异有统计学意义(P0.05),治疗后观察1组、观察2组血清IgA、IgG、IgM水平均高于对照组,且观察2组高于观察1组,差异有统计学意义(P0.05)。结论金银花口服液联合磷酸奥司他韦治疗流感效果理想,可缩短症状消退时间,提高自身免疫力,且临床不良反应少,建议根据患者病情特点适当增加金银花口服液用药剂量以获得最佳效果。

摘要： 目的：评价疏风解毒胶囊和磷酸奥司他韦治疗成人流感样症状的经济性.rn 方法：本研究采用前瞻性、实效临床试验设计方法,将流感样症状患者随机分组到接受疏风解毒胶囊和磷酸奥司他韦胶囊进行治疗.由经过培训的调研员对患者进行随访,并收集成本和效果数据.以医疗卫生系统为研究角度,分别采用6个效果指标进行成本效果分析.rn 结果：共纳入采用疏风解毒胶囊和磷酸奥司他韦胶囊治疗的有效病例分别为78例和72例.两组的48h痊愈率(P=0.320)、48h退热率(P=0.523)、48h有效率(P=0.805)、5天痊愈率(P=383)、5天退热率(P=0.512)和5天有效率(P=1.000)均无显著差异.疏风解毒胶囊组的门诊费用总额(P＜0.01)和药品费用(P＜0.01)显著低于磷酸奥司他韦胶囊组.rn 结论：疏风解毒胶囊和磷酸奥司他韦胶囊治疗流感样症状的效果相当,疏风解毒胶囊成本低于磷酸奥司他韦胶囊,因此疏风解毒胶囊治疗流感样症状更具有经济性.

摘要： 本发明涉及一种抗病毒药物临床研究血浆样本中奥司他韦及代谢物奥司他韦酸浓度的生物分析方法，通过LC‑MS/MS对血浆中奥司他韦及代谢物奥司他韦酸进行分析。本发明方法优选采用蛋白沉淀预处理方法，以奥司他韦‑d5和奥司他韦酸‑d3为内标，采用Luna PFP色谱柱，梯度洗脱，电喷雾电离源(ESI)串联质谱检测。本发明操作简便、分析速度快、灵敏度高、线性范围合适，满足临床研究大批量样品分析需求。

摘要： 本发明涉及一种抗病毒药物临床研究血浆样本中奥司他韦及代谢物奥司他韦酸浓度的生物分析方法，通过LC‑MS/MS对血浆中奥司他韦及代谢物奥司他韦酸进行分析。本发明方法优选采用蛋白沉淀预处理方法，以奥司他韦‑d5和奥司他韦酸‑d3为内标，采用Luna PFP色谱柱，梯度洗脱，电喷雾电离源(ESI)串联质谱检测。本发明操作简便、分析速度快、灵敏度高、线性范围合适，满足临床研究大批量样品分析需求。

摘要： 本发明公开了一种磷酸奥司他韦的制备方法，通过无叠氮反应得到的(3R,4r,5s)‑4‑n‑乙酰基(1,1‑二甲基乙基)氨基‑5‑N,N‑二烯丙基氨基‑3‑(1‑乙基丙氧基)‑1‑环己烯‑1‑羧酸乙酯盐酸盐为起始原料，其通过脱叔丁基，脱双烯丙基，与磷酸成盐得到磷酸奥司他韦粗品，用乙醇水溶剂精制得到了纯度较高的磷酸奥司他韦，晶型为A晶型。本发明提供的方法无叠氮钠、叠氮化合物和氢化钠，安全环保。起始原料纯度在99.9％以上，中间体和粗品纯度在99.5％以上，磷酸奥司他韦纯度在99.9％以上，提高了产品的质量和收率，降低了成本，制备方法简单，重现性好，适合大生产。

摘要： 本发明公开了一种制备磷酸奥司他韦的方法。该方法包括：将OSTW‑5、有机溶剂和1,3‑二甲基巴比妥酸在钯催化剂和杂多酸存在的条件下，进行反应，反应完毕得到所述磷酸奥司他韦。上述方法中，所述杂多酸为硅钨酸或硅钼酸。该方法工艺简便，该方法所得磷酸奥司他韦产率较现有方法更高，可达95％，纯度可达98％，具有重要的应用价值。

摘要： 本发明属于药物技术领域，具体涉及一种磷酸奥司他韦微片及其制备方法和制剂。所述微片组分包括磷酸奥司他韦和/或辅料，所述微片直径为1‑5mm，片重为1‑50mg，所述微片含奥司他韦为每片1‑15mg。所述制剂中微片的数量为单个或多个。本发明还提供了微片的制备方法。本发明的微片能够实现小剂量直接给药，剂量精确，使用方便，提高用药依从性；该微片不含防腐剂、矫味剂，提高用药安全性。本发明的制备工艺简单可控，制得的微片具有良好的稳定性、良好的含量均匀度和良好的溶出度，能够显著提高生物利用度。

摘要： 本发明公开了一种分离与检测磷酸奥司他韦中间体及其杂质的分析方法，属于分析化学领域，本发明以五氟苯基硅烷键合硅胶为填充剂，以水‑高氯酸为流动相A，以乙腈‑甲醇为流动相B，对磷酸奥司他韦中间体进行梯度洗脱的分析方法，通过本发明方法能实现磷酸奥司他韦中间体及其特定杂质的有效分离与检测，检测灵敏度高、检测结果准确、可靠的特点，为分离与检测磷酸奥司他韦中间体及其特定杂质的质量研究提供了可靠参考方法。

摘要： 本发明涉及一种磷酸奥司他韦干混悬剂及其制备方法。本发明中使用胶态二氧化硅作为吸附剂，和原料经过共粉碎，用于提高主成分在制剂中的混合均匀性，另外处方中还包括填充剂、助悬剂和其它药学上可接受的辅料，同时采用混合工艺代替现有技术中常用的湿法制粒工艺作为制备工艺。在可以保证同等的制剂均匀性的前提下，适用于单剂量包装，主要适用目标人群为儿童。本发明制备工艺更为简单，工序少，成本较低，生产周期短，更易于工业化生产。

摘要： 本发明提供了一种磷酸奥司他韦母液的回收利用方法，涉及制备磷酸奥司他韦技术领域。具体包括以下步骤：将磷酸奥司他韦生产母液减压蒸馏至恒重，在得到的固体混合物中加入水和有机溶剂搅拌溶解，加入碱性物质，去除水相，收集含有奥司他韦游离碱的有机相；干燥有机相，去除溶剂，得到奥司他韦游离碱；将得到的奥司他韦游离碱与磷酸成盐反应得到磷酸奥司他韦粗品，析晶纯化即得高质量的磷酸奥司他韦精品。本发明提供的母液回收利用方法可大量回收生产母液，减少三废排放，提高生产收率。整体制备方案简单温和、易于操作，纯化步骤仅降温结晶，不需要柱层析纯化；所用溶剂种类少、易回收，可有效增加企业生产效益、工艺绿色环保。

摘要： 本申请属于磷酸奥司他韦技术领域，尤其涉及一种磷酸奥司他韦的合成方法。本申请提供了一种磷酸奥司他韦的合成方法，包括：步骤1、将式Ⅳ所示的化合物进行乙酰化反应，得到式Ⅴ所示的化合物；步骤2、将所述式Ⅴ所示的化合物脱除叔丁基，得到式Ⅵ所示的化合物；步骤3、将所述式Ⅵ所示的化合物脱除邻苯二甲酰保护基，然后将得到的产物与磷酸成盐反应，得到式Ⅰ所示的磷酸奥司他韦。本申请提供了一种磷酸奥司他韦的合成方法，提供了一种无需昂贵金属催化剂，收率高，操作方便，无重金属残留的磷酸奥司他韦工业化合成方法。

摘要： 本发明属于药物制剂制备技术领域，具体涉及一种磷酸奥司他韦缓释混悬剂及其制备方法。本发明利用乳化溶剂包衣技术，采用溶剂挥发法制得奥司他韦树脂微囊；将奥司他韦树脂微囊均匀分散于混悬基质中，得到磷酸奥司他韦缓释混悬液。该制备方法工艺简便、成本较低，易于工业化生产；乳化溶剂包衣使药物缓慢释放，降低对胃的刺激，并且能够延长药物作用时间，减少患者服用次数。与普通速释制剂相比，本发明缓释制剂携带方便，可减少服用次数。更加适合儿童及吞咽困难者服用，能提高患者服药顺应性。同时，药物在口腔中几乎不发生离子交换，能有效的掩盖药物的苦味。