头孢泊肟酯

摘要： 目的 观察分析急性支气管炎患儿采用头孢泊肟酯治疗的效果与不良反应情况。方法 将2019年1月-2020年12月深圳市坪山区人民医院儿科接收的120例急性支气管炎小儿患者纳入研究,根据随机数字表法将其分为试验组和参照组,每组各60例。参照组患儿选择头孢克洛治疗,试验组给予头孢泊肟酯治疗,比较2组患儿的治疗效果、不良反应发生率、临床症状持续时间。结果 试验组患儿的治疗总有效率为96.67%,高于参照组的86.67率%,差异有统计学意义(P<0.05);试验组患儿治疗中不良反应率为3.33%,低于参照组的11.67%,差异有统计学意义(P<0.05);试验组患儿咳嗽缓解、咳痰减少、发热症状持续时间均显著低于参照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论在小儿支气管炎的药物治疗中,头孢泊肟酯相较于头孢克洛具备更理想的疗效,且不良反应低,耐受性较好,有助于缩短患儿的临床症状持续时间,具有临床推广价值。

摘要： 目的 建立一种气相色谱-质谱联用法(GC-MS)对头孢泊肟酯原料药中的基因毒性杂质氯甲烷和氯乙烷进行定量检测.方法 采用MEGA-624MS色谱柱(60 m×0.25 mm,1.4μm),以电子轰击电离源为离子源,采集模式为选择离子监测(SIM).结果 氯甲烷在0.2525～1.263μg·mL-1内线性关系良好(r=0.9991),定量限为0.04040 ng·mL-1,检出限为0.01616 ng·mL-1;氯乙烷在0.6451～3.226μg·mL-1内线性关系良好(r=0.9997),定量限为0.1032 ng·mL-1,检出限为0.04129 ng·mL-1.氯甲烷和氯乙烷的回收率分别为100.8％、100.6％.结论 经方法学验证,该法可用于同时测定头孢泊肟酯中的氯甲烷和氯乙烷,能为质量控制提供参考.

摘要： 目的 比较头孢泊肟酯和头孢克洛治疗小儿急性支气管炎的效果.方法 回顾性分析南阳市中心医院儿科急诊室2020年1月至2021年2月收治的126例急性支气管炎患儿的临床资料,按照治疗方案分为头孢泊肟酯组(66例,接受头孢泊肟酯治疗)和头孢克洛组(60例,接受头孢克洛治疗).比较两组患儿的临床治疗效果、细菌检出结果和细菌清除率、药敏试验结果,比较患儿不良反应发生情况.结果 头孢泊肟酯组治疗有效率(96.97％)高于头孢克洛组(85.00％)(P0.05).结论 头孢泊肟酯治疗小儿急性支气管炎的效果优于头孢克洛,致病菌清除率更高,耐药性更低,敏感性更高,且不会增加不良反应发生率.

摘要： 目的建立一种气相色谱-质谱联用法(GC-MS)对头孢泊肟酯原料药中的基因毒性杂质氯甲烷和氯乙烷进行定量检测。方法采用MEGA-624MS色谱柱(60 m×0.25 mm,1.4μm),以电子轰击电离源为离子源,采集模式为选择离子监测(SIM)。结果氯甲烷在0.2525~1.263μg·mL^(-1)内线性关系良好(r=0.9991),定量限为0.04040 ng·mL^(-1),检出限为0.01616 ng·mL^(-1);氯乙烷在0.6451~3.226μg·mL^(-1)内线性关系良好(r=0.9997),定量限为0.1032 ng·mL^(-1),检出限为0.04129 ng·mL^(-1)。氯甲烷和氯乙烷的回收率分别为100.8%、100.6%。结论经方法学验证,该法可用于同时测定头孢泊肟酯中的氯甲烷和氯乙烷,能为质量控制提供参考。

摘要： 目的 制备头孢泊肟酯干混悬剂并建立其溶出度测定方法.方法 以沉降体积比、溶出度及吸湿增重等为主要评价指标确定最终处方;以pH值3.0甘氨酸-氯化钠-盐酸为溶出介质,采用紫外-可见分光光度法测定,检测波长259 nm.溶出条件:溶出温度37°C,浆法75 r·min-1,溶出度取样时间30 min,同时考察其在溶出介质(pH值1.2盐酸、pH值4.0醋酸盐缓冲液、pH值6.8磷酸盐缓冲液、水、pH值3.0甘氨酸-氯化钠-盐酸)下的溶出曲线,取样时间为5,10,15,20,30 min.结果 最终处方为头孢泊肟酯5.0％,蔗糖45.0％,交联羧甲基纤维素钠3.0％,黄原胶1.0％,羟丙甲纤维素3.72％,甘露醇35.0％,二氧化硅2.0％,阿斯巴甜1.8％,氯化钠0.8％,谷氨酸钠1.0％,黄氧化铁0.12％,甜橙味粉末香精0.05％.头孢泊肟浓度在1.66～ 16.6 μg·mL-1范围内呈良好的线性关系,供试品溶液在4h内稳定.结论 头孢泊肟酯干混悬剂制备工艺简单;溶出曲线测定方法操作简单,结果准确.

摘要： 目的 研究头孢泊肟酯在两种溶剂溶解下对100株儿童常见呼吸道感染的分离菌敏感性差异,为体外药敏实验提供合适的溶剂选择.方法 回顾性选择2018年6月至2019年10月于江西省儿童医院100名住院患儿呼吸道感染的分离菌,分别使用0.10％碳酸氢钠溶液和45.00％甲醇溶液作为头孢泊肟酯的溶剂,采用宏量肉汤稀释法(试管)测定病原菌对头孢泊肟酯的敏感性,并进行比较.结果 ⑴使用0.10％碳酸氢钠溶液作为头孢泊肟酯溶剂时,对链球菌属、流感嗜血杆菌、卡他摩拉菌及肠杆菌科的MIC50、MIC90值均低于其使用45％甲醇溶液作为溶剂,表现出较强的抑菌活性.⑵使用0.10％碳酸氢钠溶液作为头孢泊肟酯的溶剂时,对链球菌属、流感嗜血杆菌、卡他摩拉菌及肠杆菌科的MBC范围均低于其使用45％甲醇溶液作为溶剂,表现出较强的杀菌活性.结论 使用肉汤稀释法进行头孢泊肟酯体外抗菌活性实验,可用0.10％碳酸氢钠溶液作为溶剂.

摘要： 头孢泊肟酯是第三代的头孢菌素,患者服用后在肠管壁酯酶的作用下,快速溶解成一种抗菌活性体头孢泊肟,进入到患者的血液循环后发挥药效.本文主要探讨头孢泊肟酯的合成和改进,选择合适的头孢泊肟酯进行实验考察,适合进一步的研究开发.

摘要： 目的比较头孢泊肟酯和头孢克肟对儿童社区获得性肺炎常见病原菌的体外抗菌活性,为指导临床合理应用抗生素提供依据。方法回顾性选择2018年6月至2019年10月在江西省儿童医院住院的100例社区获得性肺炎患儿感染的病原菌,按美国临床和实验室标准协会(CLSI)的推荐,采用宏量肉汤稀释法(试管)分别测定病原菌对头孢泊肟酯和头孢克肟的敏感性及耐药性,并进行比较。结果1.头孢泊肟酯对链球菌属、流感嗜血杆菌、卡他摩拉菌的50%受试菌株最低抑菌浓度(MIC50)、90%受试菌株最低抑菌浓度(MIC90)值均在敏感范围内,表现出较强的抑菌作用。头孢克肟对肺炎链球菌和流感嗜血杆菌的MIC50在敏感范围内,而对两者的MIC90值则表现为耐药。剩余细菌对2种药物均表现出不同程度的耐药性。2.头孢泊肟酯对肺炎链球菌和流感嗜血杆菌的最低杀菌浓度(MBC)范围明显低于头孢克肟,表现出较强的杀菌活性。这2种药物对卡他摩拉菌、β化脓性链球菌、无乳链球菌的50%受试菌株最低杀菌浓度(MBC50)、90%受试菌株最低杀菌浓度(MBC90)值均仍在MIC敏感范围内,均表现出较强的杀菌作用;剩余细菌对2种药物则均表现出不同程度的耐药性。3.入选的100株病原菌对头孢泊肟酯、头孢克肟的敏感率分别为70.00%(70/100株)、57.00%(57/100株),耐药率分别为22.00%(22/100株)、39.00%(39/100株),2种药物的药物敏感性比较差异有统计学意义(χ^2=7.40,P=0.03)。结论头孢泊肟酯对儿童社区获得性肺炎常见病原菌有较高的敏感性,可作为儿童呼吸道细菌感染初始经验性治疗的药物选择,也可作为儿童常见呼吸道细菌感染抗生素序贯疗法口服的适宜选择。

摘要： 目的 比较头孢泊肟酯和头孢克肟对儿童社区获得性肺炎常见病原菌的体外抗菌活性,为指导临床合理应用抗生素提供依据.方法 回顾性选择2018年6月至2019年10月在江西省儿童医院住院的100例社区获得性肺炎患儿感染的病原菌,按美国临床和实验室标准协会(CLSI)的推荐,采用宏量肉汤稀释法(试管)分别测定病原菌对头孢泊肟酯和头孢克肟的敏感性及耐药性,并进行比较.结果 1.头孢泊肟酯对链球菌属、流感嗜血杆菌、卡他摩拉菌的50％受试菌株最低抑菌浓度(MIC50)、90％受试菌株最低抑菌浓度(MIC90)值均在敏感范围内,表现出较强的抑菌作用.头孢克肟对肺炎链球菌和流感嗜血杆菌的MIC50在敏感范围内,而对两者的MIC90值则表现为耐药.剩余细菌对2种药物均表现出不同程度的耐药性.2.头孢泊肟酯对肺炎链球菌和流感嗜血杆菌的最低杀菌浓度(MBC)范围明显低于头孢克肟,表现出较强的杀菌活性.这2种药物对卡他摩拉菌、β化脓性链球菌、无乳链球菌的50％受试菌株最低杀菌浓度(MBC50)、90％受试菌株最低杀菌浓度(MBC90)值均仍在MIC敏感范围内,均表现出较强的杀菌作用;剩余细菌对2种药物则均表现出不同程度的耐药性.3.入选的100株病原菌对头孢泊肟酯、头孢克肟的敏感率分别为70.00％(70/100株)、57.00％(57/100株),耐药率分别为22.00％(22/100株)、39.00％(39/100株),2种药物的药物敏感性比较差异有统计学意义(x2=7.40,P=0.03).结论 头孢泊肟酯对儿童社区获得性肺炎常见病原菌有较高的敏感性,可作为儿童呼吸道细菌感染初始经验性治疗的药物选择,也可作为儿童常见呼吸道细菌感染抗生素序贯疗法口服的适宜选择.

摘要： 头孢泊肟酯为口服高效的第3代头孢菌素,本文通过对头孢泊肟酯及其有关物质色谱行为的研究,建立了测定头孢泊肟酯中头孢泊肟含量的高效液相色谱方法.

摘要： 头孢泊肟酯为第3代头孢菌素类抗生素，口服后在肠管壁代谢成头孢泊肟而发挥抗菌作用.对各种细菌产生的β-内酰胺酶的菌株也显示很强抗菌力.其抗菌谱广、抗菌活性强，临床上用于治疗呼吸系统、泌尿系统、皮肤组织、口腔等的感染.本实验成功建立了RP-HPLC法测定血浆中头孢泊肟酯的活性代谢物头孢泊肟的药物浓度，研究头孢泊肟酯片在健康中国男性受试者体内的药物动力学行为.

摘要： 本发明涉及药物制剂领域，具体公开了一种头孢泊肟酯掩味颗粒及其制备方法。所述掩味颗粒由头孢泊污酯包衣微丸和矫味颗粒混合制备而成，所述包衣微丸由内至外具有载药丸、隔离层和顺滑层三层结构，本发明主要解决现有市面上头孢泊肟酯产品，患儿服用后立即产生令人不快的苦味，服用口感极其不佳，患儿服药依从性差及服药需要用水冲服导致服药不便的问题，为提高儿童用药的依从性将药物的自身苦味完全掩盖，并增加适用儿童服用的甜味剂等成分，以除去化学药物的苦味并增加芳香气味，易于患儿接受并对芳香气味感到愉悦，从而提高了儿童服药的依从性。除能提高儿童服药的依从性外，处方中还加入能使患儿服药时不需用水冲服，可直接吞咽的特殊辅料，这样就解决了患儿服药不方便的问题。

摘要： 本发明公开了一种制备高纯度头孢泊肟酯的方法，包括：在碳酸盐和碱性离子液体的作用下，头孢泊肟酸与碘代酯在有机溶剂中发生反应，反应结束后经过后处理得到所述的头孢泊肟酯。本发明的方法得到头孢泊肟酯产物总杂质小于3％，Δ3异构体1.5％以下(EP7.0规定总杂质小于4％，USP35规定总杂质小于6％)，产品稳定性好，摩尔收率78.3％～83.7％，收率高，操作简便适合工业化生产。

摘要： 本发明公开了一种头孢泊肟酯柚皮素共无定形物，该共无定形物是不同于头孢泊肟酯、柚皮素及其物理混合物的一种无定形态，与头孢泊肟酯、柚皮素及其物理混合物的熔点、粉末X射线衍射图谱、DSC谱图、红外光谱均不同。使用Cu‑Kα辐射，以2θ表示的粉末X射线衍射图谱中没有尖锐的晶体衍射峰，头孢泊肟酯柚皮素共无定形物的玻璃化转变温度为67.2°C。该共无定形物可显著掩盖头孢泊肟酯药物苦味，并改善其可压性，具有潜在的协同药理作用，有良好的开发前景。

摘要： 本发明提供了一种头孢泊肟酯片，该头孢泊肟酯片含有头孢泊肟酯超微粉30～70w/w％、崩解剂5～20w/w％、凝胶抑制剂0.1～2.0w/w％、包衣粉3～8w/w％。本发明还提供了头孢泊肟酯片的制备方法，本发明的头孢泊肟酯片具有高稳定性、高溶出度，其制备方法可操作性好。

摘要： 本发明涉及一种头孢泊肟酯杂质头孢泊肟二匹酯及其制备方法，属于药物杂质合成技术领域。解决的问题是为了提供新的杂质，具有高纯度质量，提供一种头孢泊肟酯杂质头孢泊肟二匹酯及其制备方法，该方法包括将原料头孢泊肟酯和1‑碘乙基异丙基碳酸酯加入非水溶性的良性有机溶剂中，并加入有机碱使体系的pH值控制在8.0～10，再控制温度在20°C～45°C的条件下进行缩合反应，反应结束后，得到相应的产物头孢泊肟酯杂质头孢泊肟二匹酯。本发明的新杂质能够用于合成头孢泊肟酯的杂质控制，且具有收率高和产物纯度达到93％以上。

摘要： 本发明公开了一种合成头孢泊肟酯的方法，属于药物合成技术领域，其特征在于：包括以下步骤：酯化反应溶液的制备、萃取和成品制备，在酯化反应溶液的制备中还加入反应助剂，本发明的有益效果是：利用了头孢泊肟酸和1‑碘乙基异丙基碳酸酯在特定条件下直接进行酯化反应，摒弃了常规工艺中先将头孢泊肟酸转化成头孢泊肟酸盐，再通过头孢泊肟酸盐转化成头孢泊肟酯的方法中乙醛偏高的问题；并创造性加入氰基硼氢化钠或三乙酰氧基硼氢化钠，进一步地降低了乙醛含量，将乙醛含量维持在60ppm较低水平，符合ICH M7对乙醛的PDE的高要求。

摘要： 本发明公开了一种制备头孢泊肟酯杂质I的方法。本发明将化合物A（AE活性酯）在N,N‑二异丙基乙胺催化下，和氯甲酸异丙酯反应生成中间体1；中间体1和化合物B（7‑氨基‑3‑甲氧甲基‑3‑头孢烯‑4‑羧酸，7‑AMCA）在三乙胺催化下反应生成中间体2；中间体2和头孢泊肟酯侧链在1,8‑二氮杂双环[5.4.0]十一碳‑7‑烯(DBU)作用下反应生成头孢泊肟酯杂质I。该方法操作简单，无需过柱纯化，有效缩短了制备周期，提高了工作效率，杂质I纯度在94.0%以上。

摘要： 本发明涉及一种头孢泊肟酯颗粒及其制备方法，涉及药物制剂领域。经研究意外发现，蔗糖包衣后制得的头孢泊肟酯颗粒稳定性显著提高。查找原因为蔗糖与头孢泊肟酯原料药在高温、光照条件下相容性较差，本发明通过用羟丙纤维素对蔗糖进行包衣，使蔗糖与原料药隔离。制得的蔗糖包衣颗粒再与原料药、其它辅料湿法制粒，其中头孢泊肟酯与包衣后蔗糖在湿法制粒生产过程、颗粒剂贮存期间均无直接接触，从而提高头孢泊肟酯颗粒的稳定性。试验证明，效果良好。

摘要： 本申请公开了一种头孢泊肟酯片，包括以下重量份的原料：头孢泊肟酯30‑50份、纤维素钠0.1‑0.5份、乙基纤维素5‑10份、增塑剂10‑20份、硬脂酸镁0.1‑1份和矫味剂5‑15份。本申请还公开了上述头孢泊肟酯片的制备方法。本申请所述的头孢泊肟酯片的制备方法，能够进一步除去的头孢泊肟酯原料中的杂质，减少了药物的副作用。本申请所述的头孢泊肟酯片，通过各原料配比和多次研究的制备方法，保证了头孢泊肟酯片的稳定性，在保存12个月时仍有很高的溶出度，进而保证了生物利用度。

摘要： 本发明公开了一种头孢泊肟酯制剂的制备方法，涉及药物制剂领域，针对头孢泊肟酯制剂苦味较大的问题，提供了以下技术方案，包括以下步骤：将头孢泊肟酯粉碎，将填充剂粉碎后过100目筛，用适量的水溶解粘合剂；将头孢泊肟酯、填充剂、崩解剂、矫味剂、pH调节剂、消泡剂、助悬剂加入湿法制粒机中进行搅拌、切碎，制成湿颗粒；将湿颗粒进行干燥，干燥所得的干颗粒在沸腾制粒机中并喷入粘合剂进行二次制粒，再次干燥制得干颗粒，干颗粒与香精、其他辅料放入多向运动混合机中混合，得到头孢泊肟酯颗粒剂，达到降低头孢泊肟酯制剂苦味的目的。