吸收促进剂

摘要： 目的为口服药物吸收促进剂的合理使用及开发提供参考。方法分析影响口服药物吸收的具体因素,结合国内外研究成果介绍吸收促进剂的常用种类及具体应用,阐述吸收促进剂增加肠道通透性、提高口服药物生物利用度的机制。结果与结论口服药物生物利用度的影响因素包括消化道物理、化学屏障及药物处方组成等。口服药物吸收促进剂包括表面活性剂、螯合剂、壳聚糖及其衍生物、多肽类、聚酰胺-胺型树枝状大分子、生物黏附材料。表面活性剂为常用吸收促进剂,其一方面可提高药物的表观溶解度,进而提高亲脂性药物口服递送效率,另一方面可减少多种酶对药物的代谢作用,破坏消化道紧密连接、改善细胞膜流动性、促进肠淋巴转运吸收、增强药物与上皮细胞的亲和性,进而增加药物在消化道的渗透效率,从而提高口服生物利用度。目前能真正用于临床含吸收促进剂的药物仍较少,且安全性有待提高。

摘要： 胰高血糖素样肽-1受体激动剂(Glucagon-like peptide-lreceptor agonists,GLP-1RAs)是近年来进入2型糖尿病治疗领域的新型多肽类药物,因其具有良好的心血管收益、体重控制效果且不产生低血糖危险等特性,受到越来越多的关注.然而目前已上市的7种GLP-1 RAs类药物均为注射剂型,长期注射给药会降低患者的依从性,因此口服剂型的开发一直受到广泛关注.文章对口服递送GLP-1 RAs的解决方案进行综述,重点介绍用于改善GLP-1及其类似物口服生物利用度的策略,包括研制含有吸收促进剂、细胞穿透肽、黏膜粘附剂和药物递送系统的新型制剂.

摘要： 目的 制备盐酸纳洛酮鼻腔喷雾剂并考察制剂的纤毛毒性和体内药代动力学行为.方法 考察盐酸纳洛酮在不同pH溶液中的稳定性,不同吸收促进剂对盐酸纳洛酮的促渗透效果,筛选出适宜的处方;以离体蟾蜍上颚黏膜表面纤毛的相对运动百分率评价盐酸纳洛酮鼻腔喷雾剂的纤毛毒性;考察盐酸纳洛酮鼻腔喷雾剂在大鼠体内的药代动力学行为.结果盐酸纳洛酮溶液在pH3.5~5.5范围内稳定,0.2%乙二胺四乙酸二钠(EDTA-2Na)促渗透效果最好;盐酸纳洛酮鼻腔喷雾剂的纤毛毒性小且可恢复;盐酸纳洛酮鼻腔喷雾剂起效快,在大鼠体内的生物利用度与肌肉注射相当.结论 本文制备的鼻腔喷雾剂体外性质稳定可控,纤毛毒性小,起效快,生物利用度高,具有较好的应用前景.%Objective To prepare naloxone hydrochloride nasal spray and evaluate the ciliotoxicity and pharmacokinetics of the formulation. Methods The stability of naloxone hydrochloride was studied in pH3.5-5.5. Penetration promoting effects of absorp-tion enhancers on the naloxone hydrochloride were evaluated. Nasal ciliotoxicity studies were carried out using isolated toad palate. Rats were treated with naloxone hydrochloride solution by intramuscular injection of nasal drops to evaluate the pharmacokinetics. Results Naloxone hydrochloride solution was stable in pH3.5-5.5. Disodium ethylenediaminetetraacetic acid(0.2%,W/V)had the best penetration promoting effect on naloxone hydrochloride. Naloxone hydrochloride nasal spray did not exhibit obvious nasal ciliotox-icity compared to the negative control. The nasal spray had a faster therapeutic effect and its bioavailability was similar to that of the in-tramuscular injection. Conclusion Naloxone hydrochloride nasal spray prepared in this research is stable with no obvious nasal cilio-toxicity,has faster therapeutic effect,and good bioavailability,so may have a broad application prospect.

摘要： 目的:制备吲哚美辛脂质体凝胶,考察不同吸收促进剂对其体外透皮吸收的影响.方法:以卡波姆作为凝胶基质,采用薄膜分散法制备脂质体,分别考察磷脂和胆固醇的比例、药物和磷脂的比例对吲哚美辛包封率的影响,优化并选择最佳处方;采用立式改良Franz扩散池,研究萜烯类化合物对吲哚美辛脂质体凝胶体外透皮吸收的影响.结果:磷脂/胆固醇(SPC/CH)及药物/磷脂的最佳比例分别为6∶1和1∶30.凝胶基质为4％卡波姆,最佳透皮吸收促进剂为2.5％葑酮,吲哚美辛脂质体凝胶的累积渗透量Q24达到(198.36 ±15.78) μg·cm-2,稳态透皮速率(Js)为(7.93 ±3.01) μg·cm-2·h-1.结论:2.5％葑酮对吲哚美辛脂质体凝胶的促渗作用良好,为今后开发经皮给药制剂提供理论基础.%Objective:To prepare indomethacin liposome gel and investigate the effects of different absorption enhancers on its percutaneous absorption in vitro.Methods:The indomethacin liposome gel was prepared by thin-film dispersion method with Carbomer gelling agents.The effects of the mass ratios of phospholipid/ cholesterol and drug/phospholipid on indomethacin entrapment efficiency were investigated to optimize and choose the best formulation.And the effect of terpenes penetration enhancers on transdermal permeation of the drug was evaluated using improved Franz diffusion cells.Results:The mass ratios of liquid/cholesterol and drug/liquid for the best formation were 6∶1 and 1∶30,respectively.The preparation prepared using 4％ Carbomer showed desirable characteristics and appearance.Indomethacin liposome gel using 2.5％ fenchone showed the highest cumulative permeation amount (Q24) of (198.36±15.78) μg·cm-2 and fluxrate (Js) of (7.93 ±3.01) μg·cm-2·h-1 Conclusion:The highest cumulative permeation amount was obtained with fenchone 2.5％ for indomethacin liposome gel.Indomethacin liposome gel has good potential for transdermal delivery.

摘要： 利用Caco-2细胞单层与大鼠小肠模型研究大豆皂苷Ⅰ和Ⅱ的吸收变化与机制.在Caco-2细胞单层中,大豆皂苷Ⅰ和Ⅱ从肠腔侧到基底侧的表观渗透系数(apparent permeability coefficients,Papp)随时间的延长趋向平稳,前120 min近似线性,且随浓度增大,斜率减小,Papp值分别为(1.02×10-6～3.41×10-6) cm/s和(0.9×10-6～3.05×10-6) cm/s;传递的饱和性、双侧Papp比率＞1.5以及线粒体呼吸链抑制剂叠氮化钠的抑制作用表明了两者的主动转运机制.抑制剂维拉帕米没有提高大豆皂苷Ⅰ和Ⅱ的吸收,排除了p-糖蛋白介导的外排;吸收促进剂按照冰片＞脱氧胆酸钠＞卡波姆934P＞聚山梨酯80的强弱提高两者的吸收,壳聚糖则未能加强渗透.跨膜转运也表现出组织差异性:两者在大鼠空肠的Papp是十二指肠和回肠的2倍多.因此,控制的传递应能提高大豆皂苷Ⅰ和Ⅱ的小肠吸收以便两者实施它们的生理功能.

摘要： 口服给药是一种便利的,不需要使用针头等其他器械的给药方式.然而由于中药制剂的胃肠道消化吸收往往不尽人意,而导致其口服的生物利用度也较低.为了能够改善中药制剂的吸收,提高其临床使用价值,目前已经有许多研究致力于提升中药制剂有效成分的溶解度或胃肠道渗透性以期达到提高口服生物利用度的目的.本文将着重介绍通过使用口服吸收促进剂来改善中药制剂口服生物利用度的方法.文中探讨了合成的和天然的口服吸收促进剂的促吸收作用,并且也探讨了利用中药配伍机制作用来增加成分之间的相互吸收的“药对”.我们期待能够通过对近期中药制剂口服吸收促进剂的研究综述,为吸收促进剂在中药中的使用提供一个有力的借鉴和参考.

摘要： The aim of the present study is to study the intestinal absorption characteristics of PGG in the presence of absorption enhancers and to determine the best site of intestinal PGG absorption .The effects of five absorption enhancers including chitosan ,SDCh ,sodium caprate ,SDS and lecithin on intestinal absorption of PGG is performed by using the gut sac experiments rats in a vitro transepithelial system .The results demonstrated that absorption enhancers could improve the absorption efficiency of PGG in the duodenum ,jejunum ,colon and ileum .The order of enhanced absorption efficiency for duodenal permeation was chitosan>SDCh>sodium caprate>SDS> lecithin and that for colonic was chi-tosan>sodium caprate>SDCh>SDS> lecithin .Duodenum is found to be the best site of absorption .Chitosan is the best of absorption en-hancers of PGG in the current study .%研究人参糖蛋白和吸收促进剂合用时在肠道各段的吸收特点，寻找促进人参糖蛋白肠道吸收的最佳位置。采用体外透膜装置，比较单用人参糖蛋白和合用壳聚糖、去氧胆酸钠、十二烷基硫酸钠、卵磷脂、癸酸钠等促进剂时在大鼠各肠段的吸收效果。结果表明，促进剂对离体十二指肠、空肠、结肠、回肠段肠黏膜均有吸收促进作用，其中，促进各肠段吸收人参糖蛋白由强到弱的顺序分别为十二指肠：壳聚糖＞去氧胆酸钠＞癸酸钠＞十二烷基硫酸钠＞卵磷脂；结肠：壳聚糖＞癸酸钠＞去氧胆酸钠＞十二烷基硫酸钠＞卵磷脂。十二指肠是人参糖蛋白肠道吸收的最佳部位。壳聚糖是人参糖蛋白最佳的肠道吸收促进剂。

摘要： 目的 考察川芎提取物及吸收促进剂对欧前胡素和异欧前胡素在大鼠结肠吸收过程的影响,比较川芎提取物与其他4种吸收促进剂的促吸收作用.方法 利用大鼠在体单向肠灌流模型,采用HPLC法测定欧前胡素和异欧前胡素质量分数,分别考察癸酸钠、泊洛沙姆、羟丙基-β-环糊精、去氧胆酸钠和川芎提取物对目标化合物吸收的促进作用.结果 质量分数1.5％川芎提取物和1.0％癸酸钠能显著提高欧前胡素的肠道吸收速率,最高促渗比分别为8.8和8.0;其次为质量分数0.2％去氧胆酸钠、5.0％泊洛沙姆和5.0％HP-β-环糊精,最高促渗比分别为7.7、4.7和3.6.各种吸收促进剂对异欧前胡素在肠道的吸收均有一定影响,但与欧前胡素并不同步.结论 川芎提取物和癸酸钠可作为欧前胡素口服制剂的吸收促进剂使用,中药川芎配伍白芷使用是合理有效的.

摘要： 目的 研究不同吸收促进剂对岩藻黄质水凝胶透皮贴剂体外释放度及透皮率的影响.方法 采用HPLC法测定岩藻黄,Ultimate色谱柱(250 mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-水(70％～100％、100％～100％、100％～70％),检测波长为449 nm,流速为1.0 mL/min,进样量20 μL.采用Franz透皮扩散池,以离体小鼠腹部皮肤为透皮屏障,3％薄荷醇、3％氮酮、1％,3％,5％油酸为吸收促进剂,测定岩藻黄质透皮贴剂透皮率,考察各类促渗剂对岩藻黄质经皮吸收的影响.采用《中国药典》释放度测定法第三法测定岩藻黄质水凝胶透皮贴剂体外释放度,释放介质为60％乙醇-生理盐水.结果 各类吸收促进剂对岩藻黄质水凝胶透皮贴剂的经皮渗透均有一定的促进作用,以5％油酸最为显著.岩藻黄质水凝胶透皮贴剂的体外释放行为比较符合零级方程,J=11.785 μg·cm-2 h-1.结论 以亲水性高分子材料为基质,5％油酸为吸收促进剂,制成岩藻黄质水凝胶贴剂,为其药代动力学和临床研究研究提供依据.

摘要： 目的:研究蚂蟥酶解物的吸收程度,考察吸收促进剂及P-gp抑制剂对蚂蟥酶解物肠段吸收的影响.方法:采用大鼠外翻肠囊法考察蚂蟥酶解物在大鼠小肠的吸收以及加入吸收促进剂及P-gp抑制剂对蚂蟥酶解物吸收的影响.结果:不同浓度蚂蟥酶解物在大鼠小肠不同肠段的吸收较其他蛋白类药物较高.吸收促进剂组与正常组比较,蚂蟥酶解物的吸收程度无明显提高(P＞0.05).蚂蟥酶解物与维拉帕米合用后,蚂蟥酶解物在大鼠小肠中的吸收量显著增加(P＜0.05).结论:在试验浓度下,各吸收促进剂对蚂蟥酶解物的肠吸收促进作用不明显,P-gp对蚂蟥酶解物有外排作用,加入维拉帕米可增大蚂蟥酶解物的吸收.

摘要： 目的：考察不同分子量壳聚糖以及其纳米载体对丹酚酸B肠道吸收的影响. 方法:采用Caco-2细胞模型研究不同分子量壳聚糖以及其纳米载体对丹酚酸B的细胞转运行为的影响,以UPLC法测定细胞样品中丹酚酸B的浓度,计算表观渗透系数(Papp). 结果:在应用不同分子量壳聚糖后,丹酚酸B从AP侧到BL侧的跨膜转运量明显增高.当丹酚酸B与不同分子量壳聚糖配伍(0.004％4×103 Da壳聚糖、0.004％ 3×104 Da壳聚糖、0.004％ 5×104Da壳聚糖、0.004％1×105 Da壳聚糖)比例时,丹酚酸B的表观渗透系数(Papp 10-6cm·s-1)分别为1.26、1.45、1.92和2.39.与丹酚酸B原料药相比增加了1.33倍、1.69倍、2.56倍和3.42倍.在应用不同分子量壳聚糖纳米粒作为吸收促进剂后,丹酚酸B从AP侧到BL侧的跨膜转运量也明显增高.当吸收促进载体为4×103 Da壳聚糖纳米粒、0.004％3×104 Da壳聚糖纳米粒、0.004％ 5×104 Da壳聚糖纳米粒和0.004％1×105 Da壳聚糖纳米粒时,丹酚酸B的表观渗透系数(Papp 10-6cm·s-1)分别为10.1、8.35、7.73和6.92.与丹酚酸B原料药相比增加了17.70倍、14.46倍、13.31倍和11.81倍. 结论:在Caco-2细胞模型上,不同分子量壳聚糖以及其纳米载体可显著促进丹酚酸B的吸收,但是壳聚糖纳米粒对于丹酚酸B的促进效果要显著优于单纯壳聚糖配伍.

摘要： 随着肽类药物的发展，口腔黏膜给药系统受到越来越多的关注。本文阐述了口腔黏膜的结构特点和药物透过口腔黏膜的途径，并对表面活性剂、胆盐、脂肪酸、乙醇、氮酮和壳聚糖等常用口腔黏膜吸收促进剂的作用机制进行了综述。

摘要： 本文介绍多肽和蛋白质类药物体内过程和理化性质的特殊性，肺部作为这类药物的非注射给药途径的优点，综述了近年来用于促进多肽和蛋白质类药物肺部给药的各种吸收促进剂，及用于肺部给药的多肽和蛋白质类药物的研究现状及进展。

摘要： 苦参碱是一种具有多种生物活性的四环喹嗪啶(quinolizidine)类生物碱,然而其口服给药后的生物利用度较低.本文用非翻转小肠囊法测定了苦参碱于大鼠小肠的渗透系数,发现其渗透率低是导致生物利用度低的重要原因.本文考察了不同类型的吸收促进对其渗透速率的影响,结果表明:在数种受试的促进剂中,只有吐温80和脱氧胆酸钠能明显改善其体外渗透性.由于脱氧胆酸钠的促进作用更为显著,被选择作为促进剂的代表,考察它对苦参碱体内活性的影响.结果表明脱氧胆酸钠明显地改善了苦参碱的体内活性.

摘要： 采用白色葡萄球菌ATCC26104、流感嗜血杆菌ATCC58528、奈瑟氏布兰汉姆氏菌ATCC29108和甲型溶血性链球菌ATCC32212为气管炎疫苗滴鼻剂的生产菌株。选择适宜的吸收促进剂和凝胶剂，将传统的气管炎疫苗针剂改制成气管炎溶菌菌苗凝胶滴鼻剂。通过动物模型实验，观察凝胶滴鼻剂和针剂对小白鼠的特异性免疫功能的影响。结果，气管炎疫苗凝胶滴鼻剂对小白鼠的特异性免疫功能有明显的调节作用，与针剂相比，对小白鼠的特异性免疫功能的调节作用无差异。

摘要： 目的：探讨盐酸川芎嗪的鼻腔吸收特征及影响川芎嗪吸收的物理和化学因素. 方法：以大鼠在体鼻腔循环灌流试验为模型,在灌流液体积一定的条件下,考察浓度、循环液流速、pH值、吸收促进剂冰片对川芎嗪鼻腔吸收的影响。 结果：当盐酸川芎嗪浓度在0.25-0.5 g/L时,随浓度增加,药物的吸收速率常数逐渐增加,在0.5-5.0 g/L范围内,药物的吸收速率常数有减少的趋势。当pH值在5-7时,随pH值的升高,吸收速率常数增加,当pH值为8时,吸收速率常数反而下降.冰片在含量较低时有较好的促进药物鼻腔吸收的效果。浓度增大反而会阻碍吸收. 结论：盐酸川芎嗪可通过鼻腔吸收,在pH值=7时有较好吸收效果,低浓度冰片对鼻腔吸收具有促进作用。

摘要： 口腔给药以其吸收快、使用方便、可避免药物胃肠道降解和肝脏首过效应、生物利用度高等特点，日益受到人们的重视，成为制剂学领域的研究热点之一。现综述影响药物在口腔内吸收的各种因素，包括生理因素、药物因素、制剂因素，为口腔给药系统的研究提供参考。

摘要： 口腔给药以其吸收快、使用方便、可避免药物胃肠道降解和肝脏首过效应、生物利用度高等特点，日益受到人们的重视，成为制剂学领域的研究热点之一。现综述影响药物在口腔内吸收的各种因素，包括生理因素、药物因素、制剂因素，为口腔给药系统的研究提供参考。

摘要： 口腔给药以其吸收快、使用方便、可避免药物胃肠道降解和肝脏首过效应、生物利用度高等特点，日益受到人们的重视，成为制剂学领域的研究热点之一。现综述影响药物在口腔内吸收的各种因素，包括生理因素、药物因素、制剂因素，为口腔给药系统的研究提供参考。

摘要： 在细胞赋活剂、胶原质产生促进剂、美白剂、抗氧化剂、抗炎症剂、芳香化酶活性促进剂、蛋白酶活性促进剂、皮肤外用剂以及食品中，含有先岛芙蓉(Hibiscus makinoi)的提取物。

摘要： 本发明提供一种发挥比以往更优异的效果的新型毛乳头细胞生长促进剂、成纤维细胞生长因子‑7(FGF‑7)产生促进剂、血管内皮生长因子(VEGF)产生促进剂、胰岛素样生长因子‑1(IGF‑1)产生促进剂、肝细胞生长因子(HGF)产生促进剂以及含有这些促进剂中的至少一种的生发剂。该生发剂含有羊毛甾醇、3β‑羟基羊毛甾‑8,24‑二烯‑21‑醛、桦褐孔菌醇、3β,21‑二羟基羊毛甾‑8,24‑二烯以及栓菌酸中的至少一种作为有效成分。

摘要： 本发明涉及用于促进药物吸收的氮杂环烷烃衍生物，下述通式(I)代表该衍生物，式中各项定义详见说明书。

摘要： 在细胞赋活剂、胶原质产生促进剂、美白剂、抗氧化剂、抗炎症剂、芳香化酶活性促进剂、蛋白酶活性促进剂、皮肤外用剂以及食品中，含有先岛芙蓉(Hibiscus makinoi)的提取物。

摘要： 一种生物体功能调整剂，其中，包含发酵胶原蛋白肽，所述发酵胶原蛋白肽具有选自由表皮代谢促进作用、脂肪蓄积抑制作用、脂肪分解促进作用以及生物体内的脂肪细胞因子量的调整作用构成的组中的至少一种作用。

摘要： 本发明涉及一种可以口服给药的盖仑制剂(galenic forms)，该剂型使得在生理介质中为亲水性或可电离的活性成分在胃肠道中通过透膜或副细胞途径的吸收有所改进，其包含至少一种活性成分和具有HLB大于8的吸收促进剂，所述的吸收促进剂由一或多种选自下列物质的的脂类物质组成：聚山梨醇酯类；聚氧乙烯与烷基形成的酯类；聚氧乙烯与脂肪酸形成的酯类；脂肪酸；脂肪醇；胆酸及其与制药学上可接受的阳离子形成的盐类；C

摘要： 本发明公开一种钙吸收促进剂，其原料包括百合褐变鳞茎提取物、紫苏叶、茴香醛、凤眼莲叶提取物、维生素D、甘油、玉米油、明胶。本发明还公开一种该钙吸收促进剂的制备方法以及含有该钙促进剂的钙补充剂。该钙补充剂能够有效提高肠道对钙的吸收速率和最大吸收量。

摘要： 本发明涉及一种可以口服给药的盖仑制剂(galenic forms),该剂型使得在生理介质中为亲水性或可电离的活性成分在胃肠道中通过透膜或副细胞途径的吸收有所改进,其包含至少一种活性成分和具有HLB大于8的吸收促进剂,所述的吸收促进剂由一或多种选自下列物质的的脂类物质组成:聚山梨醇酯类;聚氧乙烯与烷基形成的酯类;聚氧乙烯与脂肪酸形成的酯类;脂肪酸;脂肪醇;胆酸及其与制药学上可接受的阳离子形成的盐类;C1－C6脂肪醇与脂肪酸形成的酯类;聚醇与脂肪酸形成的酯类,所述的聚醇含有2—6个羟基功能基团;聚乙二醇化的甘油酯;上述活性成分及吸收促进剂可与一或多种制药学上可接受的赋形剂进行结合,其中不包括含有甲巯丙脯酸的药物制剂。

摘要： 本发明公开一种钙吸收促进剂，其原料包括百合褐变鳞茎提取物、紫苏叶、茴香醛、凤眼莲叶提取物、维生素D、甘油、玉米油、明胶。本发明还公开一种该钙吸收促进剂的制备方法以及含有该钙促进剂的钙补充剂。该钙补充剂能够有效提高肠道对钙的吸收速率和最大吸收量。

摘要： 本发明公开一种钙吸收促进剂以及其制备方法，同时公开了含有该促进剂的钙补充剂，本发明的钙吸收促进剂主要是通过在其原料中加入紫苏叶提取物、白藜芦醇以提高肠道对钙的吸收速率，加入接骨木花提取物延长肠道对钙的吸收时间，能够有效提高肠道对钙的吸收速率和吸收量。