单胺氧化酶抑制剂

摘要： 目的了解临床抗帕金森病药物治疗费用的变化情况,探讨单胺氧化酶B型抑制剂(MAO-BI)与多巴胺受体激动剂(DAs)临床疗效及治疗费用差异。方法通过对2014—2019年全国30家医院的门诊帕金森病患者治疗药物处方进行统计分析,归纳及总结抗帕金森病药物的人均药品金额、人均取药量、日均治疗费用等,并对MAO-BI与DAs的常用治疗方案进行成本-效果分析。结果共纳入帕金森病患者8420例,处方分析结果显示:2014—2019年患者人均取药量及人均药品金额的降幅分别为14.0%,18.2%。司来吉兰处方金额比例及取药量比例增长率分别为268.8%,317.2%,其平均日治疗费用为3.74元。成本-效果分析结果显示:与联合DAs组相比,复方左旋多巴联合MAO-BI组加入第三大类药物平均时长延长60.57 d(P<0.05),平均日治疗费用降低16.20元(P<0.05)。结论2014—2019年间帕金森病患者抗帕金森病药物人均治疗费用不断下降,MAO-BI的处方金额占比与取药量占比不断增加,而平均日治疗费用却在不断减少。在复方左旋多巴的治疗基础上加用MAO-BI比加用多巴胺受体激动剂在延迟联用第三种抗帕金森病药物、减少平均日治疗费用方面具有明显优势。

摘要： 从栓翅卫矛(Euonymus phellomanus)、甘西鼠尾草(Salvia przewalskii)、刺五加(Acanthopanax senticosus)和黄海棠(Hypericum ascyron)4种药用植物的根及茎中分离并鉴定内生真菌,对其发酵产物乙酸乙酯提取物进行体外抗单胺氧化酶活性筛选,并采用柱层析法、波谱法分离鉴定活性菌株中的成分.结果显示,从这些植物中共分离得到20株内生真菌.其中,菌株SJ-2、WJ-3、HJ-1抗单胺氧化酶活性抑制率分别为83.8％、84.2％、71.9％.根据菌落形态特征及分子生物学鉴定,菌株SJ-2被鉴定为镰孢属(Fusarium)真菌,内生真菌WJ-3被鉴定为青霉菌属(Penicillium)真菌,HJ-1被鉴定为链格孢属(Alternaria)真菌.从菌株SJ-2中分离得到3个化合物,分别鉴定为Enniatin B、Monomethylsulochrin、Fumitremorgin C.

摘要： 含酰胺基团的芳卤化合物锂卤交换制备芳醛化合物往往会失败或收率极低,本文采用改进的锂卤交换法成功地合成了单胺氧化酶抑制剂的关键中间体N-Boc-6-氨甲基烟醛.以5-溴-2-氰基吡啶为原料,通过"一锅法"直接将氰基还原成氨基的同时接上Boc保护基,随后在正丁基锂和异丙基氯化镁的作用下发生金属卤素交换反应,再与DMF反应,最终成功合成目标化合物N-Boc-6-氨甲基烟醛,总收率为70.5％.产物经1 H-NMR、13 C-NMR分析确证为目标产物.与文献报道的路线相比,该合成路线大大缩短.

摘要： 脑卒中后抑郁(PSD)因具有高发病率、高复发率、高致残率等特点,需要尽早治疗.西医治疗是PSD的有效治疗方式.西医治疗PSD的方式主要包括药物治疗(三环类抗抑郁药、四环类抗抑郁药、单胺氧化酶抑制剂、选择性5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取双重抑制剂、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂、他汀类药物)、心理治疗以及其他治疗(电惊厥、高压氧)等,均具有一定优势.但采取不同西医治疗方案的PSD患者临床疗效、安全性并不相同,因此,具体选取哪种治疗方案可使患者最大程度获益、减少不良反应是目前亟待解决的问题.

摘要： 目的 了解利奈唑胺联用5-羟色胺能药物致5-羟色胺综合征(SS)的临床特征.方法 检索国内外数据库(截至2021年2月),收集利奈唑胺联用5-羟色胺能药物致SS的病例报告类文献,记录患者基本情况(性别、年龄、基础疾病等)、利奈唑胺和5-羟色胺能药物用药情况(用药原因、用法用量、药物洗脱期等)以及SS的发生时间、临床表现、处置及转归等信息,进行描述性统计分析.结果 纳入分析的患者共50例(来自46篇文献),男性23例,女性27例;年龄23～98岁49例,4岁1例;使用5-羟色胺能药物的原因为精神疾病(36例)、疼痛(8例)和帕金森病(2例)等,使用利奈唑胺的原因为葡萄球菌属感染(24例)、肠球菌属感染(13例)和经验性抗感染治疗(11例)等.50例患者中,先用5-羟色胺能药物再用利奈唑胺者48例,先用利奈唑胺再用5-羟色胺能药物者2例;44例无药物洗脱期记录,6例药物洗脱期不足.5-羟色胺能药物用药途径为口服者40例、静脉滴注者10例;35例患者有用法用量记录,均符合药品说明书规定;使用1、2、3、4种5-羟色胺能药物者分别为27、16、5、2例,所用药物主要为选择性5-羟色胺再摄取抑制剂、5-羟色胺能药物和去甲肾上腺素再摄取抑制剂、三环类抗抑郁药、阿片类药物等.利奈唑胺用药途径为静脉滴注者27例,口服者11例,未提及用药途径者12例;49例成人患者用药频次符合药品说明书规定,1例患儿用药频次低于药品说明书规定.SS发生于联合用药后3 h～20 d,多在联合用药后1～5d;表现为精神状态改变、自主神经功能异常和神经肌肉功能异常者分别为45、47、45例.停用利奈唑胺和/或5-羟色胺能药物并接受对症治疗2 h～9d后,43例好转,1例出现SS后因心脏骤停死亡,6例在SS症状得到控制后死于原发疾病.结论 利奈唑胺联用5-羟色胺能药物致SS多发生在联合用药后1～5 d,临床表现与其他原因所致SS相似,停用相关药物并给予对症支持治疗后,总体预后尚可,但严重者可致死亡.

摘要： 目的 调查使用利奈唑胺治疗的住院病儿存在的5-羟色胺毒性相关的用药禁忌情况.方法 通过查阅中英文数据库和药品说明书,整理与利奈唑胺存在5-羟色胺毒性相关的用药禁忌的药品,回顾性收集浙江大学医学院附属儿童医院2018年1月1日至12月31日使用利奈唑胺的住院病儿的住院信息和用药信息,对用药禁忌情况进行统计分析.结果 住院药房共24种药品与利奈唑胺存在5-羟色胺毒性相关的用药禁忌.全院有1510例次使用利奈唑胺,用药禁忌发生率为24.6％.利奈唑胺在血液科的使用率和用药禁忌发生率最高,分别为42.5％和32.9％;重症监护室(ICU)次之,分别为21.0％和25.6％;其中合用例次较多的禁忌药品有氨溴特罗口服溶液、愈酚甲麻那敏糖浆、枸橼酸芬太尼注射液.结论 利奈唑胺在住院病儿临床应用广泛,与氨溴特罗口服溶液、愈酚甲麻那敏糖浆、枸橼酸芬太尼注射液等多种存在5-羟色胺毒性相关的禁忌药物合用的发生率较高,这需要引起医务工作者,特别是血液科和ICU医生的足够重视.

摘要： 帕金森病(Parkinson's disease,PD)是仅次于阿尔茨海默病的第2大神经退行性疾病.目前,有效治疗PD的主要途径是服用左旋多巴,但是,长时间服用左旋多巴会导致一系列副作用,如运动障碍、恶心、失眠、疗效减退、"开关"现象等.沙芬酰胺于2017年3月21被美国FDA批准用于治疗PD,作为治疗PD的新型药物,具有选择性高、安全性好等优点.该文介绍了可逆单胺氧化酶抑制剂——沙芬酰胺治疗PD的作用机制及近几年的部分临床研究进展.

摘要： 目的:了解与单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)存在相互作用的儿科常用药物,提高药物合用的安全性、合理性。方法:通过查阅整理我院480种儿科常用药品说明书及中英文数据库,对涉及与MAOIs存在相互作用的药物及其结构进行分析,总结规律,并对我院2018年1-3月门诊使用呋喃唑酮片存在配伍禁忌的情况进行调查。结果:我院儿科常用药物中,MAOIs有6种,与MAOIs存在配伍禁忌的有38种,合用需减量的有17种,合用需药学监护的有13种,这些药物大部分具有"芳环-CH2-CH2-N-"或类似的结构。在统计的374例门诊处方开具呋喃唑酮片的患儿中,19. 79%存在配伍禁忌。结论:医师开具处方时应尽量避免具有"芳环-CH2-CH2-N-"或类似结构的药物与MAOIs合用,药师在调剂时若碰到此类处方需做好用药交代,以避免或减少药物不良反应。

摘要： 从藏药穹代尔(攀茎钩藤,Uncaria scandens)的内生真菌中筛选对单胺氧化酶及乙酰胆碱酯酶具有抑制活性的提取物,并对高活性提取物进行化学成分的鉴定.采用组织切块法分离内生菌,发酵、萃取、甲醇回流提取法得到待测提取物,酶标法测定酶活性,波谱解析法鉴定结构.从穹代尔组织中共分离到9株内生真菌,检测发现3株内生真菌发酵提取物具有一定乙酰胆碱酯酶抑制活性,其抑制率在50％以上.通过分子生物学方法及形态学分析对活性菌株QDE-6进行了菌种鉴定,鉴定为黑曲霉属(Aspergillus sp.)真菌.从内生真菌QDE-6的次级代谢产物中分离鉴定了5个化合物,分别是Aspergiketone(1)、Gliotoxin (2)、Pseurotin A2 (3)、Brevianamide F(4)、Pseurotin A1(5).相比其他化合物,化合物3抑制率为51.67％,具有较高的抗单胺氧化酶活性,化合物4抑制率为42.76％,具有较高的抗乙酰胆碱酯酶活性.可作为进一步研究藏药穹代尔中内生真菌及开发药物的基础.

摘要： 单胺氧化酶抑制剂(monoamine oxidase inhibitors，MAOIs)能使脑内五羟色胺(5一HT)浓度增高，药理上与吗啡之间有类似的相互作用，合用会使两者的毒性增强。特别是在与哌替啶合用时，后者的致惊厥代谢产物(去甲哌替啶)易发生蓄积，可能产生激动、抽搐、高热和惊厥等中枢神经系统的兴奋症状。在羟考酮控释片(奥施康定)药物说明书“禁忌”一栏中即有：如果患者“同时服用单胺氧化酶抑制剂，停用单胺氧化酶抑制剂<2周”。硫酸吗啡控释片(美施康定)药物说明书则注明：美施康定在下列情况下禁用：“……单胺氧化酶抑制剂使用期间或停用不到2周的患者”。经皮芬太尼贴剂(多瑞吉)的药物说明书未提及单胺氧化酶抑制剂，但文献中有报告与单胺氧化酶抑制剂合用引起严重副作用的报告。盐酸吗啡片说明书的禁忌症及注意事项中未提及单胺氧化酶抑制剂，但在药物及相互作用中提及：与单胺氧化酶抑制剂等合用，可加剧及延长吗啡的抑制作用。然而，单胺氧化酶抑制剂是一类重要的抗抑郁药，是治疗帕金森病主要用药，同时也用于结核病及肿瘤的治疗，它们在肿瘤病人特别是老年肿瘤病人中是经常需要合并使用的药物。遗憾的是，文献中很少系统地提及什么是单胺氧化酶(monoamine oxidase，MAO)，什么是单胺氧化酶抑制剂及其药理作用，单胺氧化酶抑制剂包括哪些内容，麻醉性止痛药与单胺氧化酶抑制剂合用究竟会产生哪些副作用。如果病人的单胺氧化酶抑制剂不能撤除而麻醉性止痛药也要使用，医生们应该如何应对?除了麻醉性止痛药外，还有哪些肿瘤病人可能经常要用到的药物与单胺氧化酶抑制剂有重要的相互作用，本文试图就此作出尽可能详细的介绍。

摘要： 本文以鹿茸冻干粉为原料,考察了超临界CO2萃取技术提取鹿茸中单胺氧化酶(MAO)抑制剂的工艺条件,优化结果表明,采用萃取压力35MPa和萃取温度35°C的工艺条件,MAO抑制剂提取率可以达到3.92％。萃取物对MAO-B活性抑制呈明显的量效关系和选择性,优化条件下得到的萃取物,对MAO-B的抑制作用达到94.87％,而对MAO-A的抑制作用只有18.92％。rn 利用GC-MS法对萃取物中的化学组成进行了分析,表明萃取物中含有16种具有重要生物活性的饱和脂肪酸、不饱和脂肪酸、甾体化合物和胆固醇等物质。

摘要： 头孢菌素类药物具有使进入体内的食源性组胺难以被氧化破坏而蓄积的单胺氧化酶抑制作用,从而引起一系列中毒症状,该信息仅见于国内医学科普文章。本院临床出现头孢菌素类药物并用含利血平成分药物引起反常的血压升高,以及头孢菌素类药物并用特布他林时出现胸闷、憋喘加重、站立不稳的病例,都提示头孢菌素影响单胺氧化酶抑制作用也具有一定的临床学意义。

摘要： 头孢菌素类药物具有使进入体内的食源性组胺难以被氧化破坏而蓄积的单胺氧化酶抑制作用,从而引起一系列中毒症状,该信息仅见于国内医学科普文章。本院临床出现头孢菌素类药物并用含利血平成分药物引起反常的血压升高,以及头孢菌素类药物并用特布他林时出现胸闷、憋喘加重、站立不稳的病例,都提示头孢菌素影响单胺氧化酶抑制作用也具有一定的临床学意义。

摘要： 头孢菌素类药物具有使进入体内的食源性组胺难以被氧化破坏而蓄积的单胺氧化酶抑制作用,从而引起一系列中毒症状,该信息仅见于国内医学科普文章。本院临床出现头孢菌素类药物并用含利血平成分药物引起反常的血压升高,以及头孢菌素类药物并用特布他林时出现胸闷、憋喘加重、站立不稳的病例,都提示头孢菌素影响单胺氧化酶抑制作用也具有一定的临床学意义。

摘要： 头孢菌素类药物具有使进入体内的食源性组胺难以被氧化破坏而蓄积的单胺氧化酶抑制作用,从而引起一系列中毒症状,该信息仅见于国内医学科普文章。本院临床出现头孢菌素类药物并用含利血平成分药物引起反常的血压升高,以及头孢菌素类药物并用特布他林时出现胸闷、憋喘加重、站立不稳的病例,都提示头孢菌素影响单胺氧化酶抑制作用也具有一定的临床学意义。

摘要： 头孢菌素类药物具有使进入体内的食源性组胺难以被氧化破坏而蓄积的单胺氧化酶抑制作用,从而引起一系列中毒症状,该信息仅见于国内医学科普文章。本院临床出现头孢菌素类药物并用含利血平成分药物引起反常的血压升高,以及头孢菌素类药物并用特布他林时出现胸闷、憋喘加重、站立不稳的病例,都提示头孢菌素影响单胺氧化酶抑制作用也具有一定的临床学意义。

摘要： 头孢菌素类药物具有使进入体内的食源性组胺难以被氧化破坏而蓄积的单胺氧化酶抑制作用,从而引起一系列中毒症状,该信息仅见于国内医学科普文章。本院临床出现头孢菌素类药物并用含利血平成分药物引起反常的血压升高,以及头孢菌素类药物并用特布他林时出现胸闷、憋喘加重、站立不稳的病例,都提示头孢菌素影响单胺氧化酶抑制作用也具有一定的临床学意义。

摘要： 在过去的十几年,尤其是最近几年中,寻找新的作用于DA神经元营养因子的研究取得了重要进展,以BDNF、GDNF为代表的神经营养因子的发现,不仅大大拓宽了开发治疗神经系统退行性疾病药物的思路,同时也丰富了我们对DA神经元发育过程的认识.事实上,已发现的可作用于DA神经元的生长因子很多,如胰岛素样生长因子(IGF),血小板源性生长因子(PDGF)等,限于篇幅,本文将仅对相关的部分神经营养因子的最新研究状况作一简要回顾.

摘要： 在过去的十几年,尤其是最近几年中,寻找新的作用于DA神经元营养因子的研究取得了重要进展,以BDNF、GDNF为代表的神经营养因子的发现,不仅大大拓宽了开发治疗神经系统退行性疾病药物的思路,同时也丰富了我们对DA神经元发育过程的认识.事实上,已发现的可作用于DA神经元的生长因子很多,如胰岛素样生长因子(IGF),血小板源性生长因子(PDGF)等,限于篇幅,本文将仅对相关的部分神经营养因子的最新研究状况作一简要回顾.

摘要： 本发明涉及尼古丁(Nicotine，又名烟碱)作为单胺氧化酶B(MAO‑B)抑制剂及其应用，属于神经生物学领域。本发明通过Docking理论模拟证明尼古丁具有与MAO‑B活性空腔结合的潜力，通过Amplex Red探针检测荧光法验证了尼古丁在体外对MAO‑B纯蛋白的抑制作用。基于尼古丁可作为MAO‑B抑制剂的作用，将其用于过表达MAO‑B的神经细胞系和帕金森疾病果蝇模型的治疗中，得到保护效果。尼古丁作为一种MAO‑B抑制剂，可用于其对抗帕金森疾病、用于治疗和预防可通过单胺氧化酶B抑制剂进行调节的疾病。

摘要： 本发明是关于治疗精神病如抑郁症的方法和包括NMDA受体拮抗剂和抗抑郁症药物的组合物。

摘要： 公开了用于减少患者遭受痛风突发的次数的方法和药物组合物。所述方法可包括以改良释放剂型每日一次或以即释剂型每日两次或更多次将有效量的黄嘌呤氧化酶抑制剂给予高尿酸血症患者以防止至少一次痛风突发或减少患者所遭受的痛风突发的次数。

摘要： 本发明提供了一种在预防或治疗前列腺癌(PCa)中使用的单胺氧化酶B(MAO‑B)抑制剂化合物，其中，未共同施用选择性MAO‑A抑制剂化合物。在使用中，用于治疗前列腺癌的其他试剂与选择性化合物MAO‑B一起施用或交替施用，和/或放射疗法与选择性化合物MAO‑B一起或交替地用于治疗前列腺癌。本发明的另一方面是MAO‑B抑制剂化合物在制造用于治疗前列腺癌的药物中的用途。

摘要： 本发明涉及一种萘啶衍生物，所述萘啶衍生物可用于抑制单胺氧化酶(MAO)，特别是可选择性抑制MAO‑B。其具备开发应用前景，并可用于治疗脑损伤、脑卒中，创伤性脑损伤、焦虑症、情绪障碍、自闭症、血管性痴呆、阿尔茨海默病等疾病。

摘要： 提供了组合物用于降低血糖、增加对葡萄糖反应的胰岛素分泌、防止胰岛β细胞或β样细胞死亡以及防止1型糖尿病发生的方法。

摘要： 本发明公开了一种新型单胺氧化酶抑制剂吗拉贝胺的合成方法，以5‑氯‑2‑吡啶羧酸为起始原料，先经过酰氯化反应生成5‑氯‑2‑吡啶甲酰氯，再经过酰胺化反应生成5‑氯‑N‑(2‑羟乙基)‑2‑吡啶甲酰胺，最后与吗啉缩合生成吗拉贝胺。本发明化合物吗拉贝胺明采用以乙醇胺、5‑氯‑2‑吡啶羧酸和吗啉为主要原料制备新型单胺氧化酶抑制剂吗拉贝胺，原料易得。采用上述方法生产吗拉贝胺，操作简单，产品纯度好，收率较高，适用于工业化生产。

摘要： 本发明属于药物联合应用技术领域，涉及一种五羟色胺再摄取抑制剂和单胺氧化酶抑制剂联合使用在制备治疗抑郁症或早泄药物中的应用及应用方法。本专利发明的目的就是通过正确用药避免五羟色胺综合症的发生，提高用药的安全性，同时，扩大药物的应用范围，扩大药物新的适应症，提高抑郁症和男性早泄的治疗效果。通过单胺氧化酶抑制剂类药物和五羟色胺再摄取抑制剂类药物联用，消除五羟色胺综合症，提高治疗效果。

摘要： 一种阿霉素‑单胺氧化酶抑制剂前药化合物及其制备方法和应用，本发明由阿霉素与异烟肼合成了具有pH响应特性的DOX‑INH，起到增效减毒的作用效果。DOX‑INH有效提高阿霉素的最大耐受剂量，保证高剂量DOX的抗肿瘤效果前提下，有效改善高剂量阿霉素造成的系统毒性，降低心脏毒性。DOX‑INH释放INH后，通过抑制单胺氧化酶A调节EMT过程中Shh、TGF‑β和IL‑6信号因子，抑制上皮间质转化，进而抑制肿瘤转移。DOX‑INH实现了基于新型免疫检查点MAOA的免疫联合疗法，有效解除免疫抑制，增强小鼠免疫反应，与小分子PD‑L1抑制剂联合应用表现出协同抗肿瘤作用。

摘要： 本发明合成了一类具有铁离子螯合活性的单胺氧化酶抑制剂，创新性地将具有铁离子螯合活性的吡啶酮衍生物与具有MAO‑B抑制活性的色酮母核有机结合在一起，对于发病机制复杂的阿尔茨海默症以及帕金森等神经退行性疾病具有显著优势。