赖诺普利

摘要： 目的分析赖诺普利原料药中潜在有机杂质及可能的产生途径,建立赖诺普利原料药有关物质分析方法。方法根据赖诺普利原料药合成工艺路线,结合赖诺普利原料药各国药典收载的杂质,分析潜在有机杂质及可能的产生途径;比较各国药典赖诺普利原料药有关物质分析方法,建立赖诺普利原料药有关物质的HPLC法。结果杂质A、杂质C、杂质D、杂质G为降解杂质,杂质E、杂质F、杂质H、杂质I、杂质J为工艺杂质;对赖诺普利原料药有关物质分析方法进行验证,符合方法学验证要求。结论科学合理的分析赖诺普利原料药中的有机杂质,建立的赖诺普利原料药有关物质分析方法适用于对赖诺普利原料药的质量控制。

摘要： 目的比较赖诺普利与贝那普利对急性脑梗死合并高血压患者血压控制的临床疗效以及对外周血同型半胱氨酸(Hcy)水平的影响。方法选取2021年1-12月我院收治的急性脑梗死合并高血压的患者120例为研究对象,将其按照掷硬币法编为两组,各60例。在常规治疗一致情况下,甲组使用赖诺普利治疗,乙组使用贝那普利治疗,比较3个月两组患者的治疗有效率,治疗前及治疗3个月患者血压改善情况[收缩压(SBP)、舒张压(DBP)、脉压差(PP)]和同型半胱氨酸(Hcy)、一氧化氮(NO)的水平,以及两组治疗3个月期间发生药物不良反应的情况。结果治疗3个月,甲组治疗有效率高于乙组,甲组NO水平高于乙组,差异具有统计学意义(P<0.05);甲组SBP、DBP、PP、Hcy水平低于乙组,差异具有统计学意义(P<0.05);两组药物不良反应总发生率[3.34%(2/60)vs1.67%(1/60)],无统计学差异(χ^(2)=0.342,P=0.559)。结论赖诺普利治疗急性脑梗死合并高血压患者的疗效和血压控制效果均优于贝那普利,能有效保护血管内皮,降低血Hcy水平,且药物安全性良好。

摘要： 目的探讨西格列汀联合赖诺普利治疗早期糖尿病肾病患者对其胱抑素C(CysC)、24 h尿微量白蛋白(24 h-UmAlb)、血肌酐(Scr)、尿素氮(BUN)、肾小球滤过率(eGFR)水平的影响。方法采用随机数字表法将上海市徐汇区长桥街道社区卫生服务中心于2018年10月至2020年10月期间诊治的112例早期糖尿病肾病患者分为对照组和观察组(各56例),对照组患者采用西格列汀治疗,观察组患者采用西格列汀联合赖诺普利治疗。两组患者均连续治疗1个月。对比两组患者治疗效果,治疗前后血管内皮功能、肾功能、凝血功能及血脂指标水平,以及治疗期间不良反应发生情况。结果观察组患者临床总有效率与对照组比显著升高;治疗后,两组患者内皮素-1(ET-1)、可溶性血管细胞黏附分子-1(sVCAM-1)、CysC、Scr、BUN、纤维蛋白原(FIB)、三酰甘油(TG)、总胆固醇(TC)及24 h-UmALB水平较治疗前均显著降低,观察组显著低于对照组;血清一氧化氮(NO)与eGFR较治疗前均显著升高,观察组显著高于对照组;活化部分凝血活酶时间(APTT)较治疗前显著延长,观察组显著长于对照组(均P0.05)。结论将西格列汀联合赖诺普利应用于早期糖尿病肾病患者的治疗中,有助于改善患者血管内皮功能与肾功能,同时可对凝血功能指标与血脂水平进行调节,疗效显著,且安全性良好,可促进病情恢复。

摘要： 目的探讨沙库巴曲缬沙坦与赖诺普利对射血分数保留心力衰竭(HFpEF)患者的临床疗效差异。方法将2020年5月至2021年6月商丘市中心医院收治的75例HFpEF患者按照随机数表法分为观察组(38例)与对照组(37例)。对照组在常规治疗的基础上加用赖诺普利,观察组在常规治疗的基础上加用沙库巴曲缬沙坦,连续治疗1个月。对比两组患者用药后的临床疗效。结果对照组最终有效率为62.16%,观察组为84.21%,与对照组对比,观察组的最终有效率更高(P0.05)。结论相比赖诺普利,应用沙库巴曲缬沙坦能更好地控制HFpEF患者临床症状,降低血清NT-proBNP水平,提高患者心功能,且药物安全可靠。

摘要： 目的 探讨赖诺普利对糖尿病视网膜病变预防和治疗的临床效果.方法 选取2018—2020年于该院接受治疗的100例糖尿病视网膜病变患者为研究对象,将其随机分为观察组(n=50)和对照组(n=50).对照组给予甘精胰岛素联合二甲双胍治疗,观察组在对照组基础上给予赖诺普利治疗,对比两组临床总有效率、血糖水平、左右眼视力、黄斑厚度、视野灰度值、视网膜中央动脉的峰值血流速度(peak systolic velocity,PSV)、舒张末期血流速度(end diastolic velocity,EDV),视网膜硬性渗出总有效率.结果 观察组临床总有效率明显高于对照组,差异有统计学意义(P0.05),治疗后,两组血糖水平均有所改善,且观察组优于对照组,差异有统计学意义(P0.05),治疗后,两组视网膜病变程度以及视力情况均有所改善,但观察组优于对照组,差异有统计学意义(P0.05),治疗后,两组均有所改善,但组间差异无统计学意义(P>0.05);观察组视网膜硬性渗出总有效率高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05).结论 赖诺普利联合甘精胰岛素和二甲双胍治疗,对糖尿病视网膜病变预防和治疗疗效显著,可明显改善患者的血糖水平,提高视力,改善视网膜病变程度,调节血液流变性.

摘要： 目的:使用新型混合模式色谱柱高效液相色谱法测定赖诺普利原料药中的三氟乙酸.方法 使用新型混合模式色谱柱(Thermo Acclaim Mixed-Mode WAX-1,250 mmx4.6 mm×5 μm);以0.15 mol/L 磷酸二氢钠溶液(用6 mol/L 氢氧化钠溶液调节 pH 值至6.0)-甲醇-乙腈体积比80∶ 10∶ 10为流动相;柱温为30°C;流速为1.0 mL/min;检测波长为210 nm;进样量为50 μL.结果:三氟乙酸在2.498 5～99.940 0 μg/mL范围内线性关系良好(r=0.999 9);检测限为0.749 6 μg/mL,定量限为2.498 5 μg/mL;加标回收率平均值为101.1％(RSD=0.59％,n=9).结论:该方法准确、快速、方便,适用于赖诺普利原料药中三氟乙酸的测定.

摘要： 目的 观察沙库巴曲缬沙坦对射血分数保留的心力衰竭(HFpEF)患者心功能及生活质量的影响.方法 入选2019年7月至2020年10月于安徽省肥西县人民医院住院的HFpEF患者60例,根据治疗方案不同分组,将采用沙库巴曲缬沙坦治疗的30例患者设为观察组,采用赖诺普利治疗的30例患者设为对照组.比较两组干预前和治疗后3个月的明尼苏达生活质量评分(MLHFQ)、左房大小(LA)、氨基末端B型利钠肽前体(NT-proBNP)、6分钟步行试验距离(6MWD)和纽约心功能分级(NYHA)差异.结果 治疗前,两组NT-proBNP、MLHFQ、LA、6MWD及NYHA分级比较,差异均无统计学意义(P>0.05).观察组干预前后NT-proBNP、MLHFQ、LA及NYHA分级降幅均高于对照组(P<0.05),6MWD升幅高于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05).结论 沙库巴曲缬沙坦相较于赖诺普利可进一步提高患者心功能并改善患者生活质量.

摘要： 目的:探究匹伐他汀联合赖诺普利联合用药对糖尿病肾病肾间质纤维化的干预效果。方法:本次研究的患者共计100例,根据用药的不同选择两种用药方案,为了保障研究数据的可信度,每组患者均为50例。对照组患者采用常规用药,实验组患者的方案为常规用药加上匹伐他汀联合赖诺普利联合用药,比较两组患者用药之后的肌酐/空腹血糖等指标。结果:实验组患者采用了联合治疗方案之后,空腹血糖/肌酐等指标的下降程度明显优于对照组,这说明与常规用药相比较而言,联合用药的方式能够获得更为明显的治疗效果,改善患者的肾功能下降问题。结论:匹伐他汀联合赖诺普利联合用药可以改善患者的治疗效果,不仅能够使肌酐下降,对于血糖的控制亦有帮助,这对于减轻肾功能损害具有积极的意义。

摘要： 目的:探究匹伐他汀联合赖诺普利联合用药对糖尿病肾病肾间质纤维化的干预效果。方法:本次研究的患者共计100例,根据用药的不同选择两种用药方案,为了保障研究数据的可信度,每组患者均为50例。对照组患者采用常规用药,实验组患者的方案为常规用药加上匹伐他汀联合赖诺普利联合用药,比较两组患者用药之后的肌酐/空腹血糖等指标。结果:实验组患者采用了联合治疗方案之后,空腹血糖/肌酐等指标的下降程度明显优于对照组,这说明与常规用药相比较而言,联合用药的方式能够获得更为明显的治疗效果,改善患者的肾功能下降问题。结论:匹伐他汀联合赖诺普利联合用药可以改善患者的治疗效果,不仅能够使肌酐下降,对于血糖的控制亦有帮助,这对于减轻肾功能损害具有积极的意义。

摘要： 目的：揭示二肽JBP485与ACEI赖诺普利相互作用的靶点。rn 方法：应用体内体外动物模型及细胞实验考察二者合用后吸收与排泄过程中各自浓度的变化。rn 结果：口服联合给药后，二者可竞争肠道PEPT1而使彼此的吸收减少，经PEPT1基因转染细胞摄取实验证实相互作用的第一靶点为肠道PEPT1;静脉联合给药后，彼此的尿捧泄减少，肾切片及OAT1／OAT3基因转染细胞摄取实验表明相互作用的第二靶点为肾脏OATI和OAT3。rn 结论：二肽JBP485与ACEI赖诺普利在肠道及肾脏可发生由转运体介导的药物相互作用。

摘要： 本文为观察赖诺普利治疗老年高血压病改善左室肥厚及心率变异性的疗效.通过对比老年高血压患者在治疗前后血压、左室肥厚及心率变异性的变化,显示赖诺普利治疗老年高血压病降压疗效可靠,可逆转左室肥厚、提高心率变异率.

摘要： 依那普利为第二代ACEI,是前体药物要在肝内转化为依那普利拉方起作用,赖诺普利为第三代ACEI,是依那普利拉的赖氨酸衍生物,口服吸收后不需要经过肝脏转化,本身即具有活性,两者均具有明显降压作用.

摘要： 该院曾用上海延安制药厂研制的第三代血管转换酶制剂(ACEI)赖诺普利(Lisinopril)与江苏常州制药厂研制的依那普利(Enapril)治疗79例原发性高血压患者，并对比其疗效及 安全性。

摘要： 本发明提供了一种N2‑[1‑(S)‑乙氧羰基‑3‑苯丙基]‑N6‑三氟乙酰基‑L‑赖氨酸的制备方法，主要是从N2‑[1‑(S)‑乙氧羰基‑3‑苯丙基]‑N6‑三氟乙酰基‑L‑赖氨酸母液中回收该中间体的方法。本发明提供的方法操作步骤简单，收率良好，能够产生较好的经济效益。

摘要： 本发明公开了一种赖诺普利二聚物的制备方法、其中间体及制备方法。本发明提供了一种如式I所示的赖诺普利二聚物的制备方法，其特征在于，其包括如下步骤：在水和有机溶剂1中，在碱性试剂1存在下，将如式II所示的化合物进行如下所示的脱保护基反应，得到如式I所示的赖诺普利二聚物即可；所述的碱性试剂1为碱金属氢氧化物。采用本发明提供的如式II所示的化合物中间体及制备方法，可大量制备得到赖诺普利杂质J，从而可建立赖诺普利质量控制的分析方法，提高临床应用的安全性和有效性。

摘要： 一种赖诺普利缓释片剂的制备方法，属于药物制剂领域，包括原药乳液制备、原药粉末制备、载药粒料制备、压片4个步骤；本发明通过喷雾干燥工艺，用羟丙基‑β‑环糊精、乙酸羟丙甲基纤维素琥珀酸酯、聚乳酸对赖诺普利进行了包覆，这有效延长了赖诺普利的释放时间，极大的改善了缓释效果；用硬脂酸、氢化蓖麻油作为骨架材料，并结合邻苯二甲酸醋酸纤维素、辛烯基琥珀酸淀粉钠的粘接作用，在单硬脂酸甘油酯和柠檬酸三乙酯的乳化分散作用下，使赖诺普利原药粉末均匀分散在骨架材料之中，最终制备出了具有良好缓释作用的赖诺普利片剂。

摘要： 本文提供了稳定的赖诺普利口服液体制剂。本文还提供了使用赖诺普利口服液体制剂治疗包括高血压、心力衰竭和急性心肌梗死在内的某些疾病的方法。

摘要： 本发明公开了一种含赖诺普利的缓控释透皮贴剂，涉及药物制剂领域，包括：药物储库层、背衬层和保护层，所述药物储库层由赖诺普利、储库基质和促渗透剂组成，每贴所述缓控释透皮贴剂的药物储库层中含有有效剂量的赖诺普利10mg～80mg，按质量百分比计，所述药物储库层中含有赖诺普利2.5～25％、储库基质70％～97％、促渗透剂0.5％～5％。本发明的含赖诺普利的缓控释透皮贴剂与目前市场上的赖诺普利普通片剂、胶囊或口服缓释制剂相比，药物释放均匀，疗效确定、质量稳定。

摘要： 一种赖诺普利缓释片剂的制备方法，属于药物制剂领域，包括原药乳液制备、原药粉末制备、载药粒料制备、压片4个步骤；本发明通过喷雾干燥工艺，用羟丙基‑β‑环糊精、乙酸羟丙甲基纤维素琥珀酸酯、聚乳酸对赖诺普利进行了包覆，这有效延长了赖诺普利的释放时间，极大的改善了缓释效果；用硬脂酸、氢化蓖麻油作为骨架材料，并结合邻苯二甲酸醋酸纤维素、辛烯基琥珀酸淀粉钠的粘接作用，在单硬脂酸甘油酯和柠檬酸三乙酯的乳化分散作用下，使赖诺普利原药粉末均匀分散在骨架材料之中，最终制备出了具有良好缓释作用的赖诺普利片剂。

摘要： 本发明公开了一种赖诺普利二酮杂质的方法，包括将赖诺普利氢化物和L‑脯氨酸四甲基氢氧化铵盐在DCC和NHS作用下发生缩合反应，经后处理得到中间体IV；中间体IV再在在DCC和NHS作用下发生自身缩合，经后处理得到中间体V；中间体V经皂化、后处理得到二酮杂质。

摘要： 本发明公开了一种赖诺普利酸酐中间体的制备方法，该方法创新地在三光气使用中引入缚酸剂，避免了合成过程中剧毒品光气的溢出，同时缩短了反应时间，非常有利于工业化生产。

摘要： 本发明公开了基于赖诺普利的分子影像探针及其应用。通过赖诺普利构建的探针可用于恶性肿瘤的近红外荧光成像和核医学显像。赖诺普利偶联近红外荧光染料可作为肿瘤特异性靶向荧光分子探针，用于肿瘤边界精准定位，可为术前和术中影像导航带来实时性，具有提高手术精确度的优点。赖诺普利偶联具有诊断/治疗功能的放射性核素，可实现在体实时检测及定点靶向恶性肿瘤，以达到疾病诊断和治疗的目的。

摘要： 本文提供了稳定的赖诺普利口服液体制剂。本文还提供了使用赖诺普利口服液体制剂治疗包括高血压、心力衰竭和急性心肌梗死在内的某些疾病的方法。