卡维地洛

摘要： 目的:探讨分析卡维地洛联合替米沙坦治疗高血压的效果及对糖代谢的影响。方法:选取2019年1月-2020年12月哈密市第二人民医院心血管内科收治的高血压患者70例为研究对象,随机分为对照组和试验组,各35例。对照组采用替米沙坦治疗,试验组在对照组的基础上加卡维地洛治疗,治疗完成后,观察两组患者临床效果、糖代谢指标的改善情况,并对数据进行分析。结果:对照组总有效率为88.57%,试验组为100.00%,对照组显著低于试验组,差异有统计学意义(P0.05),治疗后对照组上述指标比试验组高,差异有统计学意义(P<0.05)。结论:在高血压患者的治疗中,采用卡维地洛联合替米沙坦治疗可进一步提升临床效果,改善患者糖代谢,临床使用价值高,值得推广应用。

摘要： 目的探讨卡维地洛联合艾司洛尔改善冠心病无症状性心肌缺血(SMI)患者心肌缺血及心室功能的效果。方法选取本院2019年1月至2021年1月收诊的104例冠心病SMI患者,分层随机法分为试验组(52例,卡维地洛联合艾司洛尔)与对照组(52例,卡维地洛)2组。观察两组治疗8周后的ST段压低持续时间、ST段压低次数,评测两组的舒张早期二尖瓣前叶峰值流速(E peak)/舒张晚期二尖瓣前叶峰值流速(A peak)比值、左室后壁舒张末期厚度(LVPWD)、室间隔舒张末期厚度(IVSD)水平,比较其低频功率(LF)/高频功率(HF)比值、相邻正常RR间期差值均方根(rMSDD)、24h连续5min正常RR间期均值的标准差(SDANN)水平,并分析其震荡斜率(TS)、震荡初始(TO)水平。结果⑴试验组治疗后的ST段压低持续时间较对照组短(P<0.05),其ST段压低次数较对照组少(P<0.05)。⑵试验组治疗后的E/A水平较对照组高(P<0.05),其LVPWD、lVSD水平均较对照组低(P<0.05)。⑶试验组治疗后的LF/HF、rMSDD、SDANN水平均较对照组高(P<0.05)。⑷试验组治疗后的TS水平较对照组高,其TO水平较对照组低(P<0.05)。结论卡维地洛联合艾司洛尔有助于减轻冠心病SMI患者的心肌缺血症状,改善其心室功能、心率变异性,且能促使其室性早搏后的窦性心率恢复正常。

摘要： 目的观察卡维地洛联合缬沙坦氢氯噻嗪治疗顽固性高血压临床疗效。方法选取本院2018年6月~2021年3月收治的顽固性高血压患者98例,按不同治疗方法,分为单一组(n=50,卡维地洛片)与联合组(n=48卡维地洛片联合缬沙坦氢氯噻嗪片)。通过汉密尔顿焦虑量表(Hamilton Anxiety Scale,HAMA)、睡眠障碍量表(Athens Insomnia Scaie,AIS)评分比较两组情况;观察血管内皮功能、血压情况及不良反应。结果联合组总有效率93.75%(45/48),单一组76.00%(38/50),差异有意义(P0.05)。结论卡维地洛联合缬沙坦氢氯噻嗪治疗顽固性高血压,效果显著,可改善血管内皮功能,提高患者生活质量。

摘要： 目的:观察卡维地洛联合坎地沙坦治疗慢性心力衰竭(CHF)合并心房颤动(AF)患者的效果。方法:回顾性分析2019—2020年佳木斯大学附属第一医院收治的112例CHF合并AF患者的临床资料,按照治疗方法不同分为对照组和观察组各56例。对照组采用坎地沙坦治疗,观察组在对照组的基础上联合卡维地洛治疗,比较两组临床疗效,治疗前后心功能指标[左房内径(LAD)、左室后壁厚度(LVPWT)、左室射血分数(LVEF)]水平,血清脑钠肽(BNP)、C反应蛋白(CRP)水平及不良反应发生率。结果:观察组治疗总有效率为94.64%,高于对照组的80.36%,差异有统计学意义(P0.05)。结论:卡维地洛联合坎地沙坦治疗CHF合并AF患者,可提高临床疗效,改善患者心功能指标水平,逆转心室重构,降低血清BNP、CRP水平,改善预后,其效果优于单纯坎地沙坦治疗。

摘要： 目的分析慢性充血性心力衰竭(心衰)患者应用卡维地洛治疗的临床疗效及安全性。方法150例慢性充血性心衰患者,根据患者入院顺序奇偶性交叉分为A组和B组,各75例。A组患者实施常规治疗,B组患者在A组基础上实施卡维地洛治疗。比较两组患者治疗前后心功能指标[左室收缩末期内径(LVESD)、左室舒张末期内径(LVEDD)、左室射血分数(LVEF)]及用药期间不良反应发生情况。结果治疗前,两组患者LVESD、LVEDD、LVEF对比差异无统计学意义(P>0.05);治疗后,B组患者LVESD(49.25±2.94)mm、LVEDD(50.97±3.13)mm小于A组的(53.36±3.25)、(55.37±3.46)mm,LVEF(53.97±3.28)%大于A组的(49.25±2.86)%,差异具有统计学意义(P0.05)。结论卡维地洛能使慢性充血性心衰患者的心功能得到更好改善,且不会明显增加不良反应发生率,对慢性充血性心衰的有效性、安全性皆较为理想。

摘要： 目的:观察卡维地洛联合缬沙坦治疗重症慢性心力衰竭(CHF)患者的效果。方法:选取102例重症CHF患者为研究对象,按照随机数字表法分为对照组和研究组各51例。对照组采取缬沙坦治疗,研究组在对照组基础上联合卡维地洛治疗,比较两组临床疗效、治疗前后心功能指标[左心室射血分数(LVEF)、左心室舒张末期内径(LVEDD)、左心室收缩末期内径(LVESD)]水平、血小板活化因子(PAF)水平、血清卵泡抑素样蛋白1(FSTL-1)水平及不良反应发生率。结果:研究组治疗总有效率为96.08%,高于对照组的84.31%,差异有统计学意义(P0.05)。结论:卡维地洛联合缬沙坦治疗重症CHF患者,可提高临床疗效,改善心功能指标水平,降低PAF和FSTL-1水平,且安全性高,其效果优于单纯缬沙坦治疗。

摘要： 目的:探讨沙库巴曲缬沙坦钠片联合卡维地洛治疗对慢性心功能不全患者心功能与生活质量的影响。方法:选择2017年7月-2021年3月北京大学深圳医院诊治的150例慢性心功能不全患者,按随机数字表法将其分为联合组与对照组,每组75例。联合组予以沙库巴曲缬沙坦钠片联合卡维地洛治疗,对照组予以卡维地洛治疗。比较两组临床治疗效果、心功能相关指标[左室收缩期末内径(LVESD)、左室舒张期末内径(LVEDD)、左室射血分数(LVEE)]、生活质量评分[生理功能(PF)、生理职能(RP)、躯体疼痛(BP)、总体健康(GH)、活力(VT)、社会功能(SF)、情感职能(RE)、精神健康(MH)]及不良反应发生情况。结果:联合组总有效率为93.33%,高于对照组的81.33%,差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后,联合组LVESD、LVEDD均低于对照组,而LVEF水平高于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05)。治疗后,联合组PF、RP、BP、GH、VT、SF、RE、MH评分均高于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05)。联合组不良反应发生率为10.67%,低于对照组的29.33%,差异有统计学意义(P<0.05)。结论:沙库巴曲缬沙坦钠片联合卡维地洛治疗慢性心功能不全患者疗效明显,不仅能改善心功能指标,还能提高生活质量,且安全性更高。

摘要： 目的:研究在难治性心力衰竭的治疗中,应用沙库巴曲缬沙坦联合卡维地洛的效果。方法:随机抽取2018年6月~2019年6月难治性心力衰竭患者124例,应用随机数字表法,分为对照组和观察组各62例,对照组采用卡维地洛,观察组联合沙库巴曲缬沙坦,比较两组治疗效果、心功能指标水平以及治疗期间的不良反应情况。结果:治疗总有效率方面,观察组为93.55%,对照组为74.19%,两组相比差异有统计学意义(P0.05);治疗后,观察组左心室收缩末内径(35.54±1.22)mm、左心室舒张末内径(45.43±2.17)mm,分别低于对照组的(44.48±2.06)mm、(51.93±4.32)mm,左心室射血分数(51.22±4.34)%高于对照组的(44.60±3.11)%,均有显著差异(P0.05)。结论:在难治性心力衰竭的治疗中,采用沙库巴曲缬沙坦联合卡维地洛的治疗方案,治疗效果可得到提升,心功能指标得到改善,同时不会明显增加不良反应,总体疗效理想。

摘要： 目的观察尼可地尔联合卡维地洛治疗冠心病心肌缺血的临床疗效。方法82例冠心病心肌缺血患者,按照随机数字表法分为对照组和研究组,各41例。对照组采用常规治疗,研究组采用尼可地尔联合卡维地洛治疗。比较两组治疗前后心肌缺血改善程度、心功能指标及用药安全性。结果研究组心肌缺血总负荷(41.10±4.03)mm·min/24 h、心绞痛发作频率(7.69±1.20)次/周,二尖瓣舒张早期血流峰值(E)与舒张晚期血流峰值(A)比值(E/A)(1.20±0.51)、等容舒张时间(IVRT)(88.17±3.05)m/s均优于对照组的(53.33±5.19)mm·min/24 h、(10.13±1.05)次/周、(0.90±0.45)、(95.23±6.17)m/s,差异具有统计学意义(P0.05)。结论尼可地尔联合卡维地洛治疗冠心病心肌缺血效果显著,能有效改善心肌缺血情况,促进心功能恢复,且用药安全性有保障。

摘要： 目的探讨卡维地洛对溃疡性结肠炎(UC)模型大鼠脂质过氧化产物和炎症因子的影响。方法30只大鼠随机分成5组①空白对照组(Cont);②乙酸处理组(AA);③卡维地洛预处理组(CarV),使用卡维地洛30 mg·kg^(-1)1次·d^(-1)灌胃预处理;④卡维地洛治疗组(CarV+AA),使用卡维地洛30 mg·kg^(-1)1次·d^(-1)灌胃对UC大鼠干预;⑤美沙拉嗪治疗组(MES+AA),使用美沙拉嗪100 mg·kg^(-1)1次·d^(-1)灌胃对UC大鼠干预,每组6只。应用乙酸诱导UC大鼠模型,建构UC大鼠模型后,所有治疗组均治疗7 d,其他组使用等量盐水替代。检测各组大鼠结肠组织湿重、黏液含量、组织病理学改变及脂质过氧化物(LPO)代谢产物丙二醛(MDA)、炎症因子、PGE_(2)、NO水平变化。结果AA组大鼠结肠组织中MDA和炎症因子、PGE_(2)、NO水平、结肠湿重均明显升高(P0.05)。结论卡维地洛可降低乙酸诱导的UC模型大鼠肠黏膜损伤,可能与其抗炎作用和抗氧化特性相关。

摘要： 目的：系统评价卡维地洛联合螺内酯治疗难治性高血压的疗效及安全性.rn 方法：计算机检索Cochrane图书馆(2014年第2期)、EMBase、PubMed、中国期刊全文数据库(CNKI)、中国生物医学文献数据库(CBM)、中文科技期刊全文数据库(VIP)(各数据库检索时间均从创建至2014年7月)关于卡维地洛联合螺内酯治疗难治性高血压的随机对照试验(RCT).由两名数据员按纳入与排除标准独立筛选研究,对纳入研究进行资料提取和方法学质量评价;用RevMan5.10软件对数据进行Meta分析.rn 结果：共纳入RCT9篇,包括患者1125例,其中试验组579例,对照组546例.结果显示:与对照组比较,卡维地洛联合螺内酯治疗难活性高血压的总有效率[RR=1.20,95％CI(1.10,1.31)]、降低收缩压[MD=12.28,95％ CI(7.17,17.39)]和舒张压[MD=9.30,95％ CI(5.34,13.26)]及降低心率[MD=6.72,95％ CI(4.19,9.25)]的效果均优于对照组;改善舒张末期室间隔、左室后壁厚度及左室舒张末期内经等超声心动图指标亦优于对照组;有2个研究报道了药物不良反应,常见不良反应有头晕头痛及消化道症状,多可于短期内消失自行好转,未影响治疗.rn 结论：卡维地洛联合螺内酯治疗难治性高血压有效、不良反应较少且轻微.但由于纳入研究质量不统一,尚需要更多大样本、高质量临床随机对照试验证实.

摘要： 目的：观察盐酸贝那普利联合卡维地洛对肾功能不全患者高血压的疗效;方法：对64例高血压合并肾功能不全的患者随机分成A、B两组,A组(观察组)采用盐酸贝那普利联合卡维地洛治疗,B组(对照组)单纯采用盐酸贝那普利治疗,观察两组患者血压控制疗效;结果：观察组患者中显著疗效(P＜0.01)和有效(P＜0.01)的患者明显高于对照组.结论：盐酸贝那普利联合卡维地洛治疗肾功能不全患者高血压患者疗效优于单药盐酸贝那普利治疗.

摘要： 目的:了解卡维地洛及倍他乐克治疗小儿扩张型心肌病(DCM)的疗效、耐受性及安全性分析.方法:收集2006年9月至2011年11月在重庆医科大学附属,儿童医院住院治疗的DCM患儿,分层随机化分组为卡维地洛治疗组[n=24,男14例,女10例;(平均年龄3.05±3.27岁)];倍他乐克治疗组[n=24,男13例,女11例;(平均3.15±2.42岁)].2组患儿先予强心、利尿等治疗纠正急性心力衰竭,待病情控制稳定后,心功能达Ⅱ或Ⅲ级加用β-受体阻滞剂,卡维地洛组患儿以0.1mg/(kg.d)开始口服,倍他乐克组患儿以0.5mg/(kg.d)开始口服.之后患儿以1次/2周的频率增加药物剂量.递增到卡维地洛0.8mg/(kg.d)和倍他洛克2mg/(kg.d)后,维持此剂量约12个月.观察2组患儿治疗后心胸比、左心室舒张末期容积(LVEDV)、左心室收缩末期容积(LVESV)、左心室射血分数(LVEF)、左心室内经缩短率(LVFS)、左心室质量(LVmass)、药物安全性及患儿对药物耐受情况并进行比较.结果：卡维地洛组及倍他乐克组患儿治疗后心胸比、LVEDV,LVESV,LVmass均较治疗前明显减少，差异均有统计学意义(P2,P30.05);2组患儿达到药物最大耐受剂量的百分比及药物安全性，卡维地洛组稍高于倍他乐克组，但差异无统计学意义(P>0.05).结论：卡维地洛、倍他乐克均可逆转DCM患儿的心脏的心室重塑，改善心脏功能。两种药物的耐受性均较好，且药物的安全性亦较高。此外，在耐受性及安全性方面，可能卡维地洛较好，具有更好的应用前景，有必要进一步进行多中心、大样本研究以证实。

摘要： 目的：研究TGF-β-Smads信号转导通路在异丙基肾上腺素诱导的心肌重构中的作用及卡维地洛的治疗机制.方法：30只健康雄性SD大鼠,随机分为3组:(1)模型组10只,背部皮下注射异丙基肾上腺素(异丙肾)5mg/(kg.d)10天后,予以生理盐水10ml/(kg·d)灌胃4周.(2)治疗组10只:背部皮下注射异丙肾5mg/(kg.d)10天后,卡维地洛连续灌胃4周.(3)对照组10只,背部皮下注射生理盐水5ml/(kg.d)10天后,予以生理盐水10ml/(kg.d)灌胃4周.4周后取大鼠心脏,测心重指数(CWI);半定量RT-PCR法检测心肌组织中TGF-β1、Smad3、Smad7 m-RNA表达;心肌组织切片,HE染色、Masson染色观察心肌组织病理变化和纤维化程度;免疫组化染色检测大鼠心肌TGF-β1、Smad3、Smad7蛋白表达情况.结果:1、光镜下病理改变:对照组心肌细胞排列整齐，心肌纤维结构清晰，未见心肌纤维破坏;模型组可见心肌细胞肥大、伸长，出现明显的缺血、变性，肌质变性，核大、深染，心肌细胞间出现纤维化。Masson染色可见模型组大鼠心肌胶原纤维明显增多，治疗组大鼠心肌细胞大部分呈平行排列，结构清晰，间质有少量疏松结缔组织，仍可见胶原纤维，但较模型组明显减轻;2,CWI:与对照组比较，模型组CWI升高(p<0.01），与模型组比较，治疗组CWI下降(p<0.01）;3、心肌组织TG F-p1,Smad3,Smad7(mRNA及蛋白)的表达:与对照组比较，模型组丁GF-p1及Smad3mRNA和蛋白的表达均增多(均为p<0.01），Smad7mRNA和蛋白表达表达减少(分别为p<0.01和p<0.05），与模型组比较，治疗组TGF-p1及Smad3 mRNA和蛋白表达均降低(P<0.01和p<0.05），Smad7 mRNA和蛋白表达增加(p<0.01和p<0.05）。结论:TGF-p-Smads信号通路参与了异丙肾诱导的心肌重构，阻断该通路可能是卡维地洛抑制心肌重构的机制之一。

摘要： 目的:用不同浓度三七总皂苷(panax notoginseng saponin,PNS)和卡维地洛干预急性心肌梗死(acute myocardial infarction,AMI)大鼠,评价其改善心功能作用的疗效.rn 方法:建立大鼠AMI模型84只,随机分为心肌梗死对照组(AMI组),三七总皂苷治疗低(PNS-L,20mg.kg-1·d-1)、中(PNS-M,40 mg.kg-1·d-1)、高(PNS-H,80 mg·kg-1·d-1)3组,卡维地洛治疗低(CARV-L,2.5 mg.kg-1.d-1)、中(CARV-M,5 mg.kg-1.d-1)、高(CARV-H,10 mg.kg-1·d-1)3组,另设假结扎组(Sham组),每组12只.灌胃给药4周后,用小动物超声心动图仪检测心功能,检测血浆心力衰竭标志物N-末端脑钠肽前体(N-terminal pro-brain natriuretic peptide,NT-pro-BNP)浓度,并行心肌组织的苏木素-伊红染色分析.rn 结果:同Sham组比较,AMI组左心室射血分数和左心室收缩百分率、左心室前壁舒张期厚度、左心室前壁收缩期厚度均明显降低,差异有统计学意义(P＜0.01);左心室舒张末期内径、左心室收缩末期内径明显增加,差异有统计学意义(P＜0.05);血浆NT-pro-BNP浓度显著增高,差异有统计学意义(P＜0.01).同AMI组比较,PNS和卡维地洛治疗的中、高剂量组主要指标左心室射血分数、左心室收缩百分率、左心室前壁舒张期厚度、左心室前壁收缩期厚度均明显增加,而左心室舒张末期内径和左心室收缩末期内径明显降低,差异均有统计学意义(P＜0.01);血浆NT-proBNP浓度明显降低,差异有统计学意义(P＜0.01).而且,各治疗组的心肌组织细胞均得到较好的保护.rn 结论:用PNS和卡维地洛治疗AMI大鼠4周均能有效保护心肌组织和改善心功能,减缓心力衰竭的发生、发展,且PNS效果略优.

摘要： 目的：探讨急性心肌梗死(AMI)患者直接急诊介入治疗(PCI)后应用螺内酯联合卡维地洛与单用卡维地洛对晚期左心室重构的影响.rn 方法：103例AMI患者直接急诊PCI血管再通后,用随机、对照的方法,随机分成治疗组(螺内酯联合卡维地洛)52例和对照组(卡维地洛)51例,在早期(＜24h)、3、6个月末3个时点分别检测两组血清Ⅲ型前胶原氨基末肽(PⅢNP)、脑排纳肽(BNP)、醛固酮(ALD)水平,并采用彩色多普勒心动超声仪连续随访并测量、计算左心室形态、构型等多项指标.rn 结果：治疗组与对照组比较,3、6个月末血清PⅢNP和BNP显著降低[PⅢNP分别为(289.3±69.4)比(259.1±60.1)ng/L,P＜0.05;(222.6±47.4)比(195.2±43.1)ng/L,P＜0.01.BNP分别为(370.8±72.9)比(334.2±82.5)ng/L,P＜0.05;(278.6±65.4)比(237.6±67.1)ng/L,(P＜0.01).形态学上,两组左心室形态均呈逐渐扩大,对照组与治疗组3、6个月末同期对应比较,左心室扩大程度更明显,6个月末最大,两组差异有显著性意义(P＜0.05).同时左心室射血分数同组和两组间对应比较均有明显改善(P＜0.05).rn 结论：AMI直接急诊PCI后,应用螺内酯联合卡维地洛对晚期左心室重构的抑制作用优于单用卡维地洛.

摘要： 目的:探讨卡维地洛联用普伐他汀对缺血性心肌病慢性心功能不全患者NT-proNBP、cTnI水平及心功能的影响。结论：卡维地洛联用普伐他汀可以降低缺血性心肌病慢性心功能不全患者的NT-proBNP, cTnI水平，改善心功能。

摘要： 目的：探讨卡维地洛对心肌梗死后大鼠心肌组织ACE2 mRNA和蛋白表达的影响。方法：结扎大鼠左冠状动脉前降支复制心肌梗死后心衰模型,随机分为心衰对照组,卡维地洛组和假手术组。2月后检测血流动力学指标,计算左心室重量指数,放射免疫法测定心肌组织和血浆AngⅡ水平,RT-PCR方法检测心肌组织ACE2 mR-NA表达,Western-Blot方法检测心肌组织ACE2蛋白表达。结论：心衰大鼠心肌组织ACE2表达上调，卡维地洛对ACE2表达有增强作用。卡维地洛治疗CHF、逆转心肌重构除了传统机制之外，我们认为该药物对ACE2的激活是对其作用机制的新解释，ACE2被激活后，促进更多的AngⅡ降解为Angl-7，减少心肌局部AngⅡ含量，在很大程度上减轻了AngⅡ对心肌的毒性作用。

摘要： 目的：探讨卡维地洛联用普伐他汀对缺血性心肌病慢性心功能不全患者NT-proNBP、cTnI水平及心功能的影响。结论：卡维地洛联用普伐他汀可以降低缺血性心肌病慢性心功能不全患者的NT-proBNP、cTnI水平，改善心功能。

摘要： 目的:评估帕罗西汀合用卡维地洛的立体选择性药代动力学(PK).方法:24名健康志愿者年龄18-43岁,未接受药物干预.受试者单剂量口服卡维地洛(12.5mg),随机的给予帕罗西汀(10 mg口服,每日两次).采集血液标本,高压液相色谱法测定.结果:卡维地洛与帕罗西汀合用药时曲线下面积(AUC)显著增加,R和S对映体分别增加约2.6倍和1.8倍.R/S的AUC的比例显著增加约2.5至3.2.与帕罗西汀合用个别对映体AUC的增加范围从0％-564％,R/S比例改变-8％-107％.卡维地洛的心率,PR间期和血压进行监测没有临床上显著的变化.结论:这项研究表明药物帕罗西汀和卡维地洛之间药物PK的相互作用.

摘要： 本发明公开了超临界抗溶剂技术制备卡维地洛固体分散体的方法，包括如下步骤：步骤S1，将卡维地洛与水溶性载体溶解于有机溶剂中，得到卡维地洛‑载体混合溶液；步骤S2，将CO

摘要： 本发明提供了一种磷酸卡维地洛的制备方法，通过将具有式(II)结构的化合物与2‑(2‑甲氧基苯氧基)乙胺混合反应，得到含有式(III)结构的化合物的反应液；然后向步骤1)得到的反应液中直接加入磷酸，可得到2‑(2‑甲氧基苯氧基)乙胺磷酸盐和过滤液；然后向步骤2)得到的滤液中加入磷酸，得到磷酸卡维地洛；其中，通过将步骤1)得到的反应液不做任何处理，然后在同一反应体系中分两步加入磷酸，不仅回收了过量的2‑(2‑甲氧基苯氧基)乙胺可继续用于反应，且制备得到的目标产物磷酸卡维地洛的纯度和产率均很高；而且，本发明提通过一锅法实现了从式(II)结构的化合物到目标产物磷酸卡维地洛的制备，合成方法简单。

摘要： 本发明公开了一种制备卡维地洛中间体N-苄基卡维地洛的方法，包括如下步骤：(1)先将化合物II、III、氢氧化钠和溶剂装入反应釜中，升温至反应温度，强烈搅拌反应，得反应料液；(2)在反应过程中将上述反应料液以一定流速泵入装填除水剂的外循环除水系统中循环除水；(3)反应结束后，产物I从反应釜底部放出，通过重结晶，即得到化合物I。相对于现有技术，本发明通过采用外循环除水系统将化合物II与III亲核取代反应中生成的水及时地除去，大大提高了反应原料化合物II与III的转化率，实现低能耗、简单、快速地连续生产，得到的反应产物I的产率大于90％，化学纯度大于97％。

摘要： 本发明公开了一种卡维地洛杂质的合成方法，属于药物合成技术领域。以卡维地洛为原料，在缚酸剂存在下与甲基化试剂反应和在去质子性强碱存在下与卤甲烷反应分别生成仲胺氮甲基化杂质a和咔唑氮甲基化杂质b；以a为原料在去质子性强碱存在下，与卤甲烷生成双甲基化杂质c；所得化合物经ESI‑MS、1HNMR、13CNMR和HSQC等谱图分析确证了相应结构。本发明对卡维地洛相似结构的潜在杂质进行合成，该杂质的合成对仿制药的申报和质量研究有一定意义。

摘要： 本发明公开了一种阿司匹林卡维地洛片及其制备方法，所述阿司匹林卡维地洛片以阿匹司林、卡维地洛为主料，阿司匹林与卡维地洛的质量比为1:30～50。制备方法包括预处理、制粒、干燥、整粒、总混以及压片，本发明提供过的制备方法压片过程不会出现黏冲现象，产品崩解迅速，5分钟内可全部崩解，成品稳定性好，货架期长达24个月，货架期内，产品含量几乎无变化，稳定期放置过程内，含量变化为2％以内，有关物质增量小，最高仅0.07％，制备方法简单可行，易于实现大规模生产，值得市场推广应用。

摘要： 本发明提供了卡维地洛在制备STING激动剂和化疗增敏药物中的应用。本发明发现卡维地洛能够特异性识别STING并激活cGAS‑cGAMP‑STING信号通路，进而放大抗肿瘤免疫反应，延长肿瘤患者的生存期。该STING激动剂不仅可以增强化疗效果、解决化疗耐药难题，还可以降低化疗副作用，能够在延长肿瘤患者生存期的同时提高患者生活质量。

摘要： 本公开属于医药技术领域，具体涉及左旋卡维地洛盐晶型、其制备方法及应用。本公开涉及左旋卡维地洛在药学上可接受盐类及晶型，连同制备它们的方法，包括它们的药物组合物、以及它们在制备用于治疗不同的病症和/或疾病的药物组合物中的用途。具体的说，本发明涉及左旋卡维地洛磷酸盐、左旋卡维地洛盐酸盐、左旋卡维地洛硫酸盐、左旋卡维地洛富马酸盐、以及左旋卡维地洛酒石酸盐。本公开提供的晶体盐形式显著改善了卡维地洛的溶解效果，并且在防潮性能、稳定性方面也具有显著的提升，对于进一步提高卡维地洛在防治心血管疾病药物中的开发提供了研究方向。

摘要： 本发明公开了一种难溶性药物卡维地洛的固体分散体及制备方法和应用，涉及医药技术领域，是采用一步溶剂共沉淀法，将卡维地洛与质子化试剂在溶剂中共溶后，再加入分散材料得到混悬液进行共沉淀，最后去除溶剂制备得到的。本发明中采用一步溶剂共沉淀法在位生成固体分散体，经检测，卡维地洛由原结晶型转变成无定型分散存在于固体分散体中，此外，质子化试剂的加入使卡维地洛原位成盐，因此从两方面提高了该游离碱药物的溶解度和溶出速率，从而有效改善BCSⅡ类难溶性药物卡维地洛的生物利用度。可根据聚合物包衣材料配合pH依赖性的溶解特性，以卡维地洛固体分散体为原料制备出具有胃内滞留漂浮、延迟释放，或在体内不同pH部位释放的药物制剂。

摘要： 本发明公开了通过IV输注、注射或皮下途径的卡维地洛肠胃外持续释放系统。本发明提出卡维地洛分散系统的制备物，例如脂质体、可生物降解的微颗粒或纳米颗粒、以及聚合物微颗粒或纳米颗粒。包含囊封于脂质体中的卡维地洛的组合物显示比在静脉内给予之后游离的溶液更高的生物利用性和较低的清除率。缓冲剂溶液汇总这些脂质体的体外释放显示经过48小时的延长的释放，相应地，体内动物数据显示囊封于脂质体中的卡维地洛的肠胃外给予具有持续释放的PK概况。

摘要： 本发明公开了一种速释卡维地洛制剂，其被配置成在其表面上形成有包含聚合物、蜡、脂肪酸和/或脂肪酸酯的包衣层。该制剂具有改善的吸湿性，因此可以表现出高稳定性，即使在高相对湿度的贮存条件下也可以保持制剂的初始外观而不破裂或破裂。