表皮生长因子受体(EGFR)

摘要： 表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)是转移性结直肠癌(metastatic colorectal cancer,mCRC)的主要治疗靶点之一,然而抗EGFR治疗的耐药一直是亟待解决的临床难题。肿瘤细胞本身EGFR相关信号通路异常激活,基因组不稳定性等遗传学或表观遗传学改变是引发耐药最常见的机制,近期也有研究发现肿瘤微环境中细胞丰度和细胞因子的变化等也是引发抗EGFR治疗耐药的重要机制。我们将从肿瘤细胞和肿瘤微环境两个方面,对mCRC抗EGFR治疗的耐药机制进行综述。

摘要： 目的:探究GATA-3与表皮生长因子受体(EGFR)在乳腺癌中表达的相关性及其与乳腺癌分子亚型、临床病理资料的关系.方法:免疫组化EnVision两步法检测215例乳腺癌患者GATA-3和EGFR的表达水平,分析GATA-3和EGFR在乳腺癌中的表达相关性,比较两者的表达与分子亚型、临床病理资料的关系.结果:GATA-3和EGFR在乳腺癌组织中阳性表达率分别为96.2％(207/215)、45.6％(98/215),且GATA-3与EGFR在乳腺癌中的表达呈负相关(r=-0.215,P=0.002).不同分子亚型中GATA-3、EGFR的表达差异有统计学意义(P0.05);EGFR的表达与ER、PR、HER-2表达相关(P<0.001),且与WHO分级、Ki-67表达高低相关(P<0.05).GATA-3和EGFR的表达与乳腺癌患者年龄、肿瘤直径、淋巴结转移、有无脉管或神经侵犯、病理类型及P53表达水平无明显相关性.结论:GATA-3与EGFR在乳腺癌组织中的表达呈负相关,且在不同分子亚型间的表达有差异,有可能作为乳腺癌分子分型及预后评估的重要依据.

摘要： 目的 探讨肺癌表观弥散系数(apparent diffusion coefficient,ADC)直方图相关参数与肺癌组织中血管内皮生长因子(vascular endothelial growth factor,VEGF)、表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)表达量及淋巴结转移的关系.方法 收集包含较大实性成分并接受手术切除治疗的肺癌患者32例,患者均在术前接受肺部弥散加权成像(DWI)检查,包括3个b值,b=0、400、800 s/mm2.绘制全病变ADC直方图,并测量其相关参数,包括峰度、偏度、熵、ADC平均数、ADC中位数、ADC标准差、病变体积和ADC第5、10、15、30、50、70、90百分位数(ADC5th、ADC10th、ADC15th、ADC30th、ADC50th、ADC70th、ADC90th).对肺癌组织切片分别进行VEGF和EGFR免疫组化染色,测定其表达量.分析ADC直方图相关参数与VEGF和EGFR表达量及淋巴结转移的相关性.结果 VEGF表达量与各ADC直方图相关参数均无显著相关性(P>0.05);而EGFR表达量与ADC平均数、中位数、标准差、ADC50th、ADC70th、ADC90th呈显著负相关(P均<0.05);VEGF、EGFR表达量及直方图的峰度均与淋巴结转移显著相关(P值分别为0.001、0.004、0.03).结论 ADC直方图相关参数可以用于肺癌组织中EGFR水平及淋巴结转移的预测,具有一定临床应用价值.

摘要： 目的 分析奥希替尼与益肺解毒法联合对老年表皮生长因子受体(EGFR)T790M突变晚期肺腺癌女性患者预后的影响.方法 前瞻性研究2017年1月至2019年5月收治的100例老年EGFR T790M突变晚期肺腺癌患者,根据患者及家属选择的治疗方案分组,其中选择常规保肝保肾后使用奥希替尼的40例患者为对照组,常规保肝保肾后使用奥希替尼+益肺解毒法的60例患者为观察组,治疗后1个月,记录并对比两组近期疗效、毒副反应;治疗结束后进行12个月的随访,记录并对比两组生存时间.结果 治疗后1个月,两组客观缓解率差异无统计学意义(P>0.05),观察组临床获益率较对照组高,差异有统计学意义(P0.05).结论 针对老年EGFR T790M突变晚期肺腺癌患者,在常规治疗基础上给予奥希替尼联合益肺解毒法治疗,可显著提高患者近期疗效,延长患者生存时间,且不会增加毒副反应发生率.

摘要： 目的 构建高保真酶介导的EGFR基因19外显子del18bp的突变敏感性分子开关检测平台,并对其进行优化.方法 以健康人全血基因组DNA为模板,利用普通PCR与重叠PCR技术扩增分别得到包含EGFR基因19外显子del18bp的野生型和突变型DNA片段,并将其插入pMD19-T质粒,转化大肠埃希菌E.coli DH5α,通过菌液PCR及基因组测序进行鉴定.设计EGFR基因19外显子del18bp突变型特异性检测引物,并在3′端进行硫化修饰;用高保真聚合酶进行双向引物延伸.通过正交实验方案对高保真酶介导的PCR体系中的退火温度、引物浓度、模板浓度、循环数等条件进行优化,建立突变敏感性分子开关检测平台.结果 成功建立了EGFR基因19外显子del18bp突变检测技术平台.分子开关技术检测EGFR基因19外显子del18bp突变位点的最佳PCR条件为:模板浓度1.48×10-2μmol/L,引物浓度0.16μmol/L,退火温度57°C,循环数25;对突变模板的最低检出率为10-3 copies/μL.结论 高保真聚合酶偶联硫化修饰构成的突变敏感性分子开关技术可望为肺癌患者实施EGFR基因突变检测,进行个体化靶向用药提供新的技术手段.

摘要： 目的 探讨吉非替尼治疗非小细胞肺癌(NSCLC)患者表皮生长因子受体(EGFR)突变的疗效及其与Ki-67表达的关系.方法 选取94例NSCLC晚期患者作为研究对象,纳入患者每日服用吉非替尼250 mg,直到疾病进展或患者死亡.采集患者肿瘤组织,进行DNA提取和扩增外显子18～21,并用免疫组化法检测Ki-67表达,记录突变组和野生组患者的无疾病进展时间(PFS)、生存时间(OS)、客观缓解率(ORR)和疾病控制率(DCR).结果 94例患者中,58例发生突变,其中19号外显子突变24例(25.53％),21号外显子突变20例(21.28％),其他14例;突变组ORR、DCR、PFS和OS明显高于野生组,差异有统计学意义(P＜0.05);突变组Ki-67表达阳性率为59.57％ (56/94),野生组Ki-67表达阳性率为21.28％ (20/94),Ki-67表达与EGFR突变呈正相关(P＜0.05);Ki-67表达阳性患者ORR和DCR明显高于阴性患者,Ki-67表达阳性患者使用吉非替尼治疗后PFS和OS明显高于Ki-67表达阴性患者(P＜0.05).结论 本研究明确了吉非替尼对于基因突变敏感度高的NSCLC的治疗效果,并初步证实了Ki-67表达水平与EGFR突变的关系,临床可选用Ki-67作为吉非替尼治疗NSCLC疗效的预测指标之一.

摘要： 本发明涉及基于金纳米粒子的靶向表皮生长因子受体EGFR（epidermal growth factor receptor）的人工抗体及其制备方法。该人工抗体的特征是由金纳米粒子和一段设计的多肽序列组成，通过重构多肽在纳米金表面的构象，从而制备出纳米金人工抗体。由于该人工抗体具有特异性识别EGFR的性能，并且结合力强、稳定性好，因此可以利用这种人工抗体特异性的靶向肿瘤细胞表面过表达的EGFR，并且这种具有特异性识别EGFR功能的人工抗体在疾病诊断、靶向治疗、光热治疗和药物载带等领域具有广阔的应用前景。

摘要： 本发明提供了抗表皮生长因子受体(EGFR)抗体、无糖基化CDR‑H2抗EGFR抗体及其抗原结合片段。本发明还提供了编码抗EGFR抗体或其抗原结合片段的分离的核酸分子，相关表达载体及宿主细胞。本发明提供了制备抗表皮生长因子受体(EGFR)抗体、无糖基化CDR‑H2抗EGFR抗体及其抗原结合片段的方法。本发明还提供了相关药物组合物及其用于治疗对象的方法。

摘要： 本发明开发了一种表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂来那替尼的制备方法，其制备步骤是6‑[(E)‑4‑(二甲胺基)‑2‑丁烯酰胺基]‑7‑乙氧基‑4‑氯‑3‑喹啉甲腈(Ⅰ)与2‑氯‑4‑氨基苯酚(Ⅱ)和二氯甲基吡啶盐酸盐(Ⅲ)经过连续反应经过中间态(E)‑N‑{4‑[3‑氯‑4‑羟基苯胺基]3‑氰基‑7‑乙氧基‑6‑喹啉}‑4‑二甲胺基‑2‑丁烯酰胺(Ⅳ)得到(来那替尼)。该制备方法采用连续反应的方法，二氯甲基吡啶盐酸盐(Ⅲ)既是连续反应第一阶段的催化剂，又是第二阶段的反应试剂，原料简单易得，收率高，反应条件温和，产生废液极少，非常有利于该原料药的工业化生产。

摘要： 本发明提供治疗由失调的人表皮生长因子受体(HER1/人EGFR)诱导的癌患者的方法，包括为了抑制通过表皮生长因子‑表皮生长因子受体结合(mAb)而被活性化的途径而对需要治疗的患者实施用于联合施用本发明的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)及抗表皮生长因子抗体的融通活性疗法的步骤。可通过给药作为抗EFG的抗体来被动提供抗表皮生长因子抗体或者通过主动免疫化来生成。上述方法包括按照基于在10～150mg范围内的平均一天给药量的连续疗法给药的酪氨酸激酶抑制剂，以一周三次、一周两次、一周一次、两周一次、三周一次或至少一个月一次的方式并基于达到治疗有效量的给药疗法的主动或被动中的至少一种方式反复混合给药上述mAb。

摘要： 本文提供通过向患者给药寡克隆抗表皮生长因子受体(抗EGFR)抗体组合(例如，MM‑151，包括第一单克隆抗体(P1X)、第二单克隆抗体(P2X)和第三单克隆抗体(P3X)，其中P1X、P2X和P3X呈2:2:1摩尔比)治疗所述人类患者中的表皮生长因子受体(EGFR)胞外结构域(ECD)突变型癌症的方法。在一个实施例中，所述癌症包括选自由EGFR R451C、S464L、K467T、G465R、G465E、I491M及S492R组成的群组的EGFR的所述胞外结构域中的至少一个突变。

摘要： 本发明提供了多种诊断免疫介导性疾病(例如自身免疫性疾病、过敏性反应或炎性疾病)的方法。诊断是通过检测触珠蛋白2的杂合基因型或纯合基因型来进行，或通过检测及定量分析触珠蛋白2前体的信使核糖核酸(mRNA)或蛋白来进行。在诊断之后，可以通过减低细胞通透性以增加细胞跨膜电阻来治疗所述疾病，例如通过对单链连蛋白施用一抗体，从而抑制表皮生长因子受体(EGFR)及抑制蛋白酶活化受体2(PAR

摘要： 本发明涉及表皮生长因子受体(EGFR)与蛋白酶活化受体2(PAR2)对肠道通透性的调节。进一步地，本发明提供了一种治疗自身免疫性疾病的方法，其步骤包括增加跨越表皮细胞的电阻，以导致细胞通透性的减少。此发明也提供了一种治疗人类乳糜泻病的方法，其步骤包括给予单链连蛋白的抗体，以抑制表皮生长因子受体和PAR

摘要： 此发明提供了一种治疗自身免疫性疾病的方法，其步骤包括增加跨越表皮细胞的电阻，以导致细胞通透性的减少。此发明也提供了一种治疗人类乳糜泻病的方法，其步骤包括给予单链zonulin的抗体，以抑制表皮生长因子受体和PAR

摘要： 本发明涉及来源于植物的、尤其是从Pereskia belo中分离的超稳定EGFR肽配体及其变体。还包括编码它们的核酸、包含所述核酸的宿主细胞、包含所述肽配体的组合物及其方法和治疗用途。

摘要： 表皮生长因子受体EGFR基因检测试剂盒，包括试管孔、第一托垫、卡扣、卡头、隔板、盖体、记忆海绵垫、第二注射器放置皿、第一注射器放置皿、盒体、第二托垫、第一螺母、转轴、摇柄、第二螺母、魔术贴勾面、第二滑轨、第二滑块、支块、托块、魔术贴毛面、齿条、支板、齿轮、支杆、第一滑块、齿条、第一滑轨、螺杆、轴承和螺栓，所述盒体内前侧表面设置有卡扣，盒体上安装盖体，盖体前侧表面对应设置有与卡扣配合的卡头，卡扣和卡头内均设置有相互吸引的永磁体，盖体内设置有记忆海绵垫，记忆海绵垫外覆盖着硅胶片，盒体内安装隔板，隔板将盒体分成左空腔和右空腔；本实用新型的优点是：具有两个注射器放置皿。