血小板聚集抑制剂

摘要： 目的探讨老年低危急性肺栓塞(acute pulmonary embolism,APE)合并冠心病患者临床特征和预后。方法选择2013年5月~2019年9月中国医学科学院阜外医院血栓中心诊断的老年低危APE患者189例,失访9例(4.8%),最终纳入研究共180例。根据是否合并冠心病分为冠心病组52例,非冠心病组128例。所有患者定期随访,对2组患者基线特征进行比较,采用Kaplan-Meier法和Cox回归模型对APE复发及生存情况进行分析。结果冠心病组抗血小板药物治疗及高脂血症比例明显高于非冠心病组(30.8%vs 3.1%,P=0.001;61.5%vs 41.4%,P=0.014)。所有患者中位随访54.4(40.2,67.4)个月,2组肺栓塞复发率和病死率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。Cox回归分析显示,校正混杂因素后,冠心病对APE患者生存和肺栓塞复发的HR分别为1.763(95%CI:0.351~8.850,P=0.491)和4.756(95%CI:0.813~27.811,P=0.084)。结论在基于指南介导的药物治疗干预下,合并冠心病可能不影响老年低危APE患者的长期预后。

摘要： 目的 探讨替罗非班对急性心肌梗死直接PCI患者术后疗效的作用及Wnt/β连环蛋白(β-catenin)表达的影响。方法 前瞻性纳入郑州大学第二附属医院就诊的急性ST段抬高型心肌梗死并行急诊PCI的患者230例,通过随机数字表法分为研究组和对照组各115例。2组患者均在术前服用负荷量双联抗血小板药物;研究组于术中冠状动脉内注射替罗非班,随后持续静脉泵入替罗非班,持续24 h。3个月后比较2组患者炎性因子、免疫相关指标、血小板功能及外周血单个核细胞Wnt/β-catenin信号通路表达水平,统计不良反应发生情况。结果 治疗后2组患者的肌钙蛋白I、肌酸激酶同工酶、高敏C反应蛋白、免疫球蛋白(Ig)A、IgG、IgM、血小板黏附率、血小板聚集率均显著降低,P选择素水平显著升高(P<0.01),研究组显著低于对照组,差异有统计学意义(P<0.01)。治疗后2组Wnt/β-catenin表达水平较治疗前均明显降低(P<0.01),研究组Wnt/β-catenin表达水平显著低于对照组(1.27±0.63 vs 1.83±0.74/1.35±0.32 vs 2.26±0.45,P<0.01)。2组患者在治疗期间均未出现严重的不良反应。研究组不良反应总发生率显著低于对照组(8.70%vs 20.87%,χ;=7.765,P=0.009)。结论 替罗非班对急性心肌梗死直接PCI患者术后疗效确切,可有效调节患者血清炎性因子水平,改善机体免疫功能,抑制血小板功能,安全性较高。

摘要： 目的探讨低剂量阿替普酶(rt-PA)静脉溶栓联合双重抗血小板聚集治疗频发高危短暂性脑缺血发作(TIA)的效果、近期预后及安全性。方法选取2015年1月—2019年3月我院频发高危TIA 132例,据治疗方法的不同分为A组[低剂量rt-PA(0.6 mg/kg)静脉溶栓联合双重抗血小板聚集治疗]63例和B组[标准剂量rt-PA(0.9 mg/kg)静脉溶栓联合双重抗血小板聚集治疗]69例。比较2组疗效,治疗前后美国国立卫生研究院卒中量表(NIHSS)评分及凝血指标变化,2组近期预后及治疗安全性。结果2组总有效率、复发率、病死率比较差异无统计学意义(P>0.05)。随着治疗时间的延长2组活化部分凝血活酶时间、凝血酶原时间较治疗前逐渐升高,NIHSS评分、纤维蛋白原、D-二聚体较治疗前逐渐下降(P<0.05)。A组不良反应总发生率低于B组(P<0.05)。结论低剂量(0.6 mg/kg)rt-PA静脉溶栓联合双重抗血小板聚集治疗在改善频发高危TIA患者神经功能、凝血指标、近期预后方面较为理想,且安全性高。

摘要： 目的探讨窦性心律慢性心力衰竭患者预防性应用抗凝治疗的安全性及有效性。方法采用荟萃分析方法,检索Pubmed、Embass、Cochrane数据库建库至2021年6月1日窦性心律心力衰竭患者抗凝治疗相关研究,探讨预防性抗凝药物应用在窦性心律心力衰竭患者中的安全性及有效性。结果共纳入9项研究,meta分析显示:抗凝治疗组与非抗凝治疗组相比,全因病死率(OR=0.87,95%CI:0.75~1.01,P=0.08)、心肌梗死发生率(OR=0.86,95%CI:0.71~1.04,P=0.12)、心力衰竭相关再入院率(OR=0.90,95%CI:0.75~1.07,P=0.23)差异无统计学意义,相对于非抗凝治疗患者,积极抗凝治疗能够显著降低缺血性卒中风险(OR=0.38,95%CI:0.16~0.93,P=0.03),但同时,增加主要出血事件风险(OR=1.69,95%CI:1.43~2.00,P<0.05)。结论在窦性心律心力衰竭患者中预防性应用抗凝治疗,能够有效降低卒中风险,其全因病死率及心肌梗死发生率有降低趋势,同时也可显著增加出血风险。

摘要： 将采用支架辅助弹簧圈栓塞治疗的破裂颅内动脉瘤患者,按照围手术期抗血小板聚集方案不同,分为双抗负荷组、替罗非班常规剂量组和小剂量组,通过比较3组患者围手术期并发症发生率,分析3种方案的疗效与安全性。结果显示,双抗负荷组、替罗非班常规剂量组和小剂量组出血事件发生率分别为6.7%(3/45)、11.1%(8/72)、0.0%,组间比较差异有统计学意义(P0.05)。结果表明:在支架辅助栓塞破裂颅内动脉瘤围手术期抗血小板聚集方案中,替罗非班是负荷剂量双抗安全而有效的替代方案;其中采用常规剂量替罗非班出血风险较高,通过减少药物剂量有助于降低该风险。

摘要： 目的探讨非心源性轻型前循环脑梗死患者应用抗血小板药物后血小板功能与脑梗死复发的相关性。方法收集2018年1月~2019年12月发病72 h内入住烟台市烟台山医院神经内科的急性轻型前循环脑梗死患者128例,根据随访1年有无脑梗死复发分为复发组18例和非复发组110例,入院后给予抗血小板治疗,检测抗血小板治疗前(基线)及治疗7 d后的血小板功能,包括花生四烯酸诱导的血小板最大聚集率(MAR_(ADP))和二磷酸腺苷诱导的血小板最大聚集率(MAR_(ADP))。结果复发组年龄、高血压、糖尿病、既往脑梗死史及症状性大血管狭窄比例明显高于非复发组,差异有统计学意义(P<0.05,P<0.01)。所有患者抗血小板治疗7 d MAR_(ADP)和MAR_(ADP)明显低于治疗前[(38.7±10.3)%vs(49.5±12.8)%,(47.1±11.0)%vs(52.2±12.1)%,P<0.01]。复发组症状性大血管狭窄患者治疗7 d MAR_(ADP)明显高于非复发组症状性大血管狭窄患者,差异有统计学意义[(46.2±9.5)%vs(36.0±12.4)%,(P=0.022)]。结论抗血小板药物可显著降低血小板最大聚集率,血小板功能可能与复发脑梗死有一定相关性。

摘要： 一氧化碳中毒(CMP)可发生严重的脑部病变,且随着年龄的增长及基础疾病的增多,其并发症较年轻患者更复杂更重。现通过1例老年患者来说明CMP及与其引起的脑内病理之间的关系,并讨论其所涉及的主要病理机制。1临床资料患者男性,64岁,高血压10年,2019年6月22日09:00家属发现不能唤醒,张口呼吸,频率浅快,肤潮红,身边有呕吐物,大小便失禁,因前1 d夜间睡前屋里生过火。

摘要： 目的分析强效抗血小板药物替格瑞洛治疗的老年冠心病患者发生出血事件的相关因素。方法连续募集2013年7月~2016年8月于解放军总医院住院期间接受替格瑞洛治疗,并且在出院后连续应用替格瑞洛达1年的年龄≥65岁的冠心病患者383例,随访1年,参照出血学术研究联合会(bleeding academic research consortium,BARC)出血定义,根据是否发生≥BARC 2型出血事件分为出血事件组55例和无出血事件组328例。观察出血事件发生率,采用logistic回归分析替格瑞洛治疗期间出血事件的相关因素。结果出血事件组血红蛋白水平、β受体阻滞剂、钙离子通道阻滞剂使用比例明显低于无出血事件组,血小板计数、2型糖尿病、质子泵抑制剂使用比例明显高于无出血事件组,差异有统计学意义(P<0.05,P<0.01)。应用替格瑞洛出血发生率为14.36%,其中发生≥BARC 3型出血10例(2.61%),消化道出血26例(6.79%)。出血事件组3个月内发生出血26例(47.27%)。多因素logistic回归分析发现,替格瑞洛治疗期间发生的≥BARC 2型出血事件与血红蛋白(95%CI:0.960~0.996,P=0.019)、2型糖尿病(95%CI:1.289~4.690,P=0.006)、使用质子泵抑制剂(95%CI:1.616~12.719,P=0.004)和β受体阻滞剂(95%CI:0.197~0.887,P=0.023)显著相关。结论血红蛋白水平、合并2型糖尿病及合并用药情况是老年冠心病患者应用替格瑞洛强效抗栓治疗发生出血事件的主要相关因素。

摘要： (一)药物相互作用①吡咯-抗真菌剂(如酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑和泊沙康唑)或HIV蛋白酶抑制剂可使本药血药浓度升高。②抗凝药物如非甾体抗炎药、血小板聚集抑制剂或其他抗血栓药通常会提高出血风险。(二)注意事项①在重度肾损害(肌酐消除率<30ml/min)和中度肝损害的肝硬化患者中,本药的血药浓度可能显著升高,进而导致出血风险升高。②以下情况需慎用:先天性或后天性出血障碍、未控制的严重动脉高血压、活动期胃肠溃疡性疾病、血管原性视网膜病、颅内或脑内出血、脊柱内或脑内血管异常,近期接受脑或脊柱或眼科手术,同时使用能增加出血风险药物的患者。

摘要： 脾出血或破裂常继发于外伤,相比之下,无创伤性或自发性脾出血(血肿或破裂)更是一种罕见的并发症,严重威胁患者生命,可由恶性血液疾病、局部炎症、传染性病毒疾病等引起。本研究报道病例为老年亚洲男性,因非ST段抬高型心肌梗死经皮冠状动脉内支架置入术后,服用双联抗血小板药物治疗发生无创伤性脾出血,经保守治疗方案,患者贫血和脾出血好转。

摘要： PDR是口服的血小板聚集抑制剂,为合成药物,本研究观察了它对血小板功能及对动物血栓模型形成的影响,并初步探讨了PDR的作用机制.

摘要： 目的:探讨CYP2C19基因多态性与ADP抑制率之间的关系,以期能够早期预测氯吡格雷抵抗,为氯吡格雷的个体化用药提供参考依据.方法:选取127例诊断为急性冠脉综合症并首次接受经皮冠状动脉介入治疗术(PCI)的患者为研究对象,采取血标本并提取外周血基因组DNA,将提取后的总DNA进行PCR扩增,扩增产物经纯化后进行双向测序确定基因型,根据不同的基因型对患者进行分组;使用血栓弹力图(TEG)测定二磷酸腺苷诱导的血小板聚集率抑制率;多组均数问比较采用方差分析(ANOVA),多组均数间两两比较采用LSD-t检验,所有数据应用SPSS13.0软件进行统计学处理,P＜0.05为差异有统计学意义.结果:A组携带正常基因纯合子(CYP2C19*l/*1)的患者与B组携带有正常基因与突变基因杂合子(CYP2C19*1/*2或CYP2C19*1/*3)的患者ADP抑制率并无显著性差异,C组突变基因纯合子或杂合子组与B组正常基因与突变基因杂合子组和A组正常基因纯合子组均有显著性差异(P=0.027和P=0.003).结论:首次PCI术后CYP2C19突变基因纯合子或杂合子(CYP2C19*2/*2、CYP2C19*3/*3或CYP2C19*2/*3)的患者建议使用三联抗凝治疗.

摘要： 目的:探讨CYP2C19基因多态性与ADP抑制率之间的关系,以期能够早期预测氯吡格雷抵抗,为氯吡格雷的个体化用药提供参考依据.方法:选取127例诊断为急性冠脉综合症并首次接受经皮冠状动脉介入治疗术(PCI)的患者为研究对象,采取血标本并提取外周血基因组DNA,将提取后的总DNA进行PCR扩增,扩增产物经纯化后进行双向测序确定基因型,根据不同的基因型对患者进行分组;使用血栓弹力图(TEG)测定二磷酸腺苷诱导的血小板聚集率抑制率;多组均数问比较采用方差分析(ANOVA),多组均数间两两比较采用LSD-t检验,所有数据应用SPSS13.0软件进行统计学处理,P＜0.05为差异有统计学意义.结果:A组携带正常基因纯合子(CYP2C19*l/*1)的患者与B组携带有正常基因与突变基因杂合子(CYP2C19*1/*2或CYP2C19*1/*3)的患者ADP抑制率并无显著性差异,C组突变基因纯合子或杂合子组与B组正常基因与突变基因杂合子组和A组正常基因纯合子组均有显著性差异(P=0.027和P=0.003).结论:首次PCI术后CYP2C19突变基因纯合子或杂合子(CYP2C19*2/*2、CYP2C19*3/*3或CYP2C19*2/*3)的患者建议使用三联抗凝治疗.

摘要： 目的:探讨CYP2C19基因多态性与ADP抑制率之间的关系,以期能够早期预测氯吡格雷抵抗,为氯吡格雷的个体化用药提供参考依据.方法:选取127例诊断为急性冠脉综合症并首次接受经皮冠状动脉介入治疗术(PCI)的患者为研究对象,采取血标本并提取外周血基因组DNA,将提取后的总DNA进行PCR扩增,扩增产物经纯化后进行双向测序确定基因型,根据不同的基因型对患者进行分组;使用血栓弹力图(TEG)测定二磷酸腺苷诱导的血小板聚集率抑制率;多组均数问比较采用方差分析(ANOVA),多组均数间两两比较采用LSD-t检验,所有数据应用SPSS13.0软件进行统计学处理,P＜0.05为差异有统计学意义.结果:A组携带正常基因纯合子(CYP2C19*l/*1)的患者与B组携带有正常基因与突变基因杂合子(CYP2C19*1/*2或CYP2C19*1/*3)的患者ADP抑制率并无显著性差异,C组突变基因纯合子或杂合子组与B组正常基因与突变基因杂合子组和A组正常基因纯合子组均有显著性差异(P=0.027和P=0.003).结论:首次PCI术后CYP2C19突变基因纯合子或杂合子(CYP2C19*2/*2、CYP2C19*3/*3或CYP2C19*2/*3)的患者建议使用三联抗凝治疗.

摘要： 目的:探讨CYP2C19基因多态性与ADP抑制率之间的关系,以期能够早期预测氯吡格雷抵抗,为氯吡格雷的个体化用药提供参考依据.方法:选取127例诊断为急性冠脉综合症并首次接受经皮冠状动脉介入治疗术(PCI)的患者为研究对象,采取血标本并提取外周血基因组DNA,将提取后的总DNA进行PCR扩增,扩增产物经纯化后进行双向测序确定基因型,根据不同的基因型对患者进行分组;使用血栓弹力图(TEG)测定二磷酸腺苷诱导的血小板聚集率抑制率;多组均数问比较采用方差分析(ANOVA),多组均数间两两比较采用LSD-t检验,所有数据应用SPSS13.0软件进行统计学处理,P＜0.05为差异有统计学意义.结果:A组携带正常基因纯合子(CYP2C19*l/*1)的患者与B组携带有正常基因与突变基因杂合子(CYP2C19*1/*2或CYP2C19*1/*3)的患者ADP抑制率并无显著性差异,C组突变基因纯合子或杂合子组与B组正常基因与突变基因杂合子组和A组正常基因纯合子组均有显著性差异(P=0.027和P=0.003).结论:首次PCI术后CYP2C19突变基因纯合子或杂合子(CYP2C19*2/*2、CYP2C19*3/*3或CYP2C19*2/*3)的患者建议使用三联抗凝治疗.

摘要： 本发明涉及一种包封在不受空气和水分影响的气体惰性泡罩包装中的式I化合物，prasugrel的制剂。

摘要： 本发明属于化学药物技术领域，特别提供了一系列作为用于治疗血小板聚集的蛋白酶激活受体4(PAR4)抑制剂的化合物及其医药用途。

摘要： 本发明属于化学药物技术领域，特别提供了一系列作为用于治疗血小板聚集的蛋白酶激活受体4(PAR4)抑制剂的化合物及其医药用途。

摘要： 本发明属于化学药物技术领域，特别提供了一系列作为用于治疗血小板聚集的蛋白酶激活受体4(PAR4)抑制剂的化合物及其医药用途。

摘要： 本发明涉及一种包封在不受空气和水分影响的气体惰性泡罩包装中的式I化合物，prasugrel的制剂。

摘要： 本发明属于化学药物技术领域，特别提供了一系列作为用于治疗血小板聚集的蛋白酶激活受体4(PAR4)抑制剂的化合物及其医药用途。

摘要： 本发明属于化学药物技术领域，特别提供了一系列作为用于治疗血小板聚集的蛋白酶激活受体4(PAR4)抑制剂的化合物及其医药用途。

摘要： 本发明属于化学药物技术领域，特别提供了一系列作为用于治疗血小板聚集的蛋白酶激活受体4(PAR4)抑制剂的化合物及其医药用途。

摘要： 本发明涉及血小板聚集抑制剂、其药用组合物和它们的制备方法，以及它们在制备血小板聚集抑制剂中的用途，属于医药技术领域。本发明所述的化合物及其可药用的盐、互变异构体、可药用的溶剂化物如通式I所示：其中，R1～R6、A、B如权利要求和说明书所述。本发明的化合物及其可药用的盐、互变异构体、可药用的溶剂化物或含有该化合物的药物组合物具有抑制血小板聚集作用，可以用于制备抗血栓药物。

摘要： 本发明公开了一种血小板聚集抑制剂替格瑞洛的制备方法，属于药物合成领域。以化合物2和化合物3为原料，依次经过取代反应、关环反应、氨基化反应和脱保护后，粗产物经过乙酸乙酯和正己烷重结晶后，得到替格瑞洛，纯度高达99.5％以上。相比现有文献报道的方法，反应路线明显缩短，工艺稳定性高，避免了有毒溶剂和高污染试剂的使用，相对更加绿色环保，适合大规模化生产。