利伐沙班

摘要： 目的 探讨利伐沙班对老年髋部周围骨折患者围术期下肢深静脉血栓形成(DVT)的预防价值.方法 选取2019年6月至2020年12月于我院治疗的119例老年髋部周围骨折患者为研究对象,按照随机分配法将患者分为研究组(n=59)和对照组(n=60).对照组患者在术后12 h采用低相对分子质量肝素(LMWH)皮下注射治疗,研究组患者在术后12 h采用利伐沙班片口服治疗.观察比较两组患者手术前后血小板和血红蛋白情况、DVT发生率及不良反应发生情况.结果 术前和术后1 d、10 d,两组患者血小板和血红蛋白情况比较无明显统计学意义(P>0.05);术后随访3个月时间内,两组患者DVT发生率比较无明显统计学意义(P>0.05);两组均无不良反应发生.结论 老年髋部周围骨折患者口服利伐沙班和皮下注射LMWH对围术期DVT均有较好的预防作用,但利伐沙班口服治疗更为方便.

摘要： 目的 探讨利伐沙班和华法林抗凝治疗在非瓣膜病心房颤动(AF)患者中的疗效.方法 以90例非瓣膜性AF患者为对象,随机分为观察组(利伐沙班)与对照组(华法林).对比两组疗效.结果 观察组血栓栓塞事件发生率为8.89％(4/45),与对照组比较无差异(6.67％(3/45),P>0.05).观察组出血事件发生率为2.22％(1/45),低于对照组(17.78％(8/45),P<0.05).观察组不良反应发生率为8.89％(4/45),低于对照组(35.56％(16/45),P<0.05).结论 利伐沙班用于非瓣膜病AF的效果较好,可减少出血事件的发生,不良反应较少.

摘要： 目的 探讨利伐沙班与阿司匹林对冠心病患者疗效及对血小板活性的影响.方法 以120例冠心病患者为对象,随机分为A组(n=40,阿司匹林)、B组(n=40,利伐沙班)、C组(n=40,利伐沙班+阿司匹林).比较三组疗效及血小板活性.结果 C组总有效率高于A组、B组(P0.05).三组治疗后CD62 P、PAC-1水平降低,C组CD62 P、PAC-1水平低于A组、B组,A组CD62 P、PAC-1水平低于低于B组(P0.05).结论 阿司匹林与利伐沙班用于冠心病治疗的效果优于二者单用,并且改善患者凝血功能及血小板活性的效果明显.

摘要： 目的 探讨那屈肝素钙与利伐沙班预防脊柱骨折患者术后深静脉血栓形成(DVT)中的价值.方法 以100例脊柱骨折患者为对象,随机分为观察组(利伐沙班)与对照组(那曲肝素钙).比较两组DVT发生率.结果 观察组DVT发生率为2.00％(1/50),与对照组比较无差异(4.00％(2/50),P>0.05).两组治疗后凝血酶原时间(PT)水平升高、纤维蛋白原(Fbg)、D-二聚体(D-D)水平降低(P0.05).观察红细胞比容(HCT)、红细胞沉降率(ESR)、血小板聚集率(PAR)水平与对照组比较无差异(P>0.05).结论 脊柱骨折术后应用那曲肝素钙及利伐沙班均可有效改善患者凝血功能,防止DVT的发生,临床应根据需要选择药物.

摘要： 目的 研究利伐沙班、华法林对急性心肌梗死合并左心室血栓患者的治疗效果对比.方法 以50例AMI合并左心室血栓患者为对象.分成观察组(利伐沙班)、对照组(华法林).比较两组康复情况、凝血相关指标.结果 观察组心率恢复正常时间、血栓消失时间、住院时间均短于对照组(P<0.05).观察组活化部分凝血酶原时间(aPTT)、凝血酶原时间(PT)、凝血酶时间(TT)及D二聚体(D-D)水平低于对照组,纤维蛋白原(Fbg)水平高于对照组(P<0.05).观察组血管假血友病因子(vWF)水平低于对照组、凝血酶调节蛋白(TM)水平高于对照组(P<0.05).结论 利伐沙班治疗AMI合并左心室血栓可缩短患者恢复时间,改善机体的凝血功能.

摘要： 目的:对比分析在肺栓塞患者抗凝治疗中应用利伐沙班或华法林的临床价值。方法:抽取2018年1月-2020年9月北京市房山区第一医院74例肺栓塞患者,依据用药方案不同分为对照组和观察组。对照组患者34例,应用华法林进行抗凝治疗,观察组患者40例,应用利伐沙班抗凝治疗。比较两组治疗后的临床效果及症状消失时间。结果:观察组治疗总有效率为97.50%,高于对照组(85.29%),差异有统计学意义(P<0.05);观察组呼吸困难、发绀以及胸痛等症状消失时间短于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);两组治疗后两组患者的呼吸频率、心率、动脉血氧分压以及动脉血二氧化碳分压均较治疗前改善显著,差异有统计学意义(P<0.05),但两组治疗后上述各指标比较,差异有统计学意义(P<0.05);观察组不良反应率为5.00%,低于对照组(20.59%),差异有统计学意义(P<0.05)。结论:对于肺栓塞患者应用利伐沙班的抗凝治疗效果优于华法林,前者更有利于提升治疗效果并迅速缓解症状,且安全性良好。

摘要： 青斑样血管病是一种慢性、反复发作的疼痛性血管闭塞性皮肤病,其发病机制尚未明确,且尚无有效治疗药物和统一的治疗方案。本文主要综述近年来青斑样血管病的治疗药物和方法,以期为临床医生治疗青斑样血管病提供参考。

摘要： 目的:观察华法林和利伐沙班对高龄非瓣膜性心房颤动(以下简称房颤)患者抗凝治疗的效果。方法:选择2019年1月—2020年4月住院治疗的高龄(>80岁)非瓣膜性房颤患者100例,随机分为华法林组(使用华法林治疗)和利伐沙班组(使用利伐沙班治疗)。服药1个月后,对比两组患者服药前后的凝血指标。随访1年后,比较两组栓塞和出血事件发生情况。结果:与服药前比较,利伐沙班组和华法林组服药后活化部分凝血活酶时间、凝血酶时间和凝血酶原时间均延长,纤维蛋白原和D-二聚体下降,差异有统计学意义(P0.05)。华法林组一般出血明显高于利伐沙班组,差异有统计学意义(P0.05)。结论:利伐沙班和华法林对于高龄非瓣膜性心房颤动患者抗凝治疗都是有效的,但华法林组一般出血风险明显高于利伐沙班组,两者严重出血风险无明显差异。

摘要： 不明原因栓塞性脑卒中(embolic stroke of undeter-mined source,ESUS)是2014年引入的一个概念,指排除供血区相应血管狭窄(狭窄程度≥50%)及合并明显的心源性栓子来源,在CT或MRI上为非腔隙性脑梗死模式的脑卒中。ESUS被认为是隐源性脑卒中的一个亚型。研究显示,ESUS的发病率占全部缺血性脑卒中的9%~25%,平均约占17%[1]。

摘要： 目的研究利伐沙班联合氯吡格雷对心房颤动(房颤)合并冠心病行经皮冠状动脉介入治疗(PCI)术患者的疗效和安全性。方法82例房颤合并冠心病行PCI术患者,根据随机数字表法分为对照组和研究组,每组41例。对照组患者术后给予华法林钠+氯吡格雷治疗,研究组患者术后给予利伐沙班+氯吡格雷治疗。比较两组出血性事件发生情况、治疗前后心功能指标及不良心脑血管事件发生情况。结果两组患者心肌梗死的溶栓治疗(TIMI)、全球梗死相关动脉开通策略(GUSTO)出血分级中大出血发生率比较差异无统计学意义(P>0.05);研究组TIMI、GUSTO出血分级中小出血、轻微出血发生率均低于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05)。治疗后,研究组左室舒张末期内径(LVEDD)(46.36±3.69)mm、左心室射血分数(LVEF)(56.64±1.87)%、二尖瓣口舒张早期最大流速与舒张末期最大流速比率(E/A)(1.56±0.03)均优于对照组的(51.55±6.52)mm、(51.23±2.65)%、(1.11±0.03),差异具有统计学意义(P<0.05)。研究组患者的不良心脑血管事件发生率7.32%低于对照组的24.39%,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论对于房颤合并冠心病行PCI术的患者,术后选择利伐沙班联合氯吡格雷治疗,可改善患者心功能,并降低出血事件发生率,治疗期间安全性较高,值得应用。

摘要： 目的：建立液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)同时测定大鼠血浆中辛伐他汀、辛伐他汀酸和利伐沙班的浓度. 方法：采用乙酸乙酯对血浆样品进行二次提取处理后进样测定,分别以洛伐他汀和替格瑞洛为内标.色谱柱为Waters C18柱(150mm×4.6mm,3.5μm),流动相为乙腈-醋酸铵溶液(0.1％的甲酸调至pH4.5)=75：25(V/V).采用电喷雾离子源(ESI源),负-正离子切换模式及多反应监测(MRM)扫描方式进行检测,用于定量分析的离子反应分别为：m/z：419.3→199.1(辛伐他汀);m/z：435.2→319.3(辛伐他汀酸);m/z：434.1→390.1(利伐沙班);m/z：521.1→361.2(替格瑞洛);m/z：405.3→199.0(洛伐他汀). 结果：血浆中的辛伐他汀、辛伐他汀酸和利伐沙班分别在1～100μg·Ｌ－１、5～400μg·Ｌ－１和1～100μg·Ｌ－１范围内线性关系良好,最低定量限依次为1、5和1μg·Ｌ－１.血浆样品经反复冻融3次,-40°C低温保存5天,4°C放置24h后稳定性良好. 结论：LC-MS/MS测定大鼠血浆中三种物质的浓度,简便、快捷,适合药动学研究中大量生物样本的测定.

摘要： 目的：评估利伐沙班治疗深静脉血栓(deep venous thrombosis,DVT)的有效性、安全性和经济性,为临床用药和决策提供证据支持. 方法：计算机检索PubMed、Embase、the Cochrane Library、Web of Science、CNKI和CBM等数据库,按照纳入排出标准纳入已发表的HTA报告、系统评价/meta分析、RCT、药物经济学分析,并评价其研究质量.对RCT研究结果进行荟萃分析,对其他研究结果进行定性分析. 结果：在有效性上,与传统治疗方案低分子肝素+华法林相比,利伐沙班能显著降低深静脉血栓的复发(RR0.43,95％CI[0.25-0.73]),在静脉血栓复发(RR0.56,95％CI[0.25-1.25])、肺栓塞(RR1.14,95％CI[0.63-2.06])和死亡率(RR0.81,95％CI[0.55-1.20])等有效性指标方面无显著差异.在安全性上,与传统治疗方案低分子肝素+华法林相比,利伐沙班不增加大出血(RR0.86,95％CI[0.47-1.57])、出血(RR1.03,95％CI[0.84-1.26])和临床相关非大出血(RR1.02,95％CI[0.82-1.26])的发生率.在经济性上,已有的卫生技术评估和经济学结果显示,利伐沙班在英国、加拿大、美国和葡萄牙用于深静脉血栓具有经济性. 结论：利伐沙班在治疗深静脉血栓方面具有良好的有效性、安全性,经济性还需要更多的本土研究加以判定.

摘要： 目的：系统评价利伐沙班与达比加群在导管消融术房颤患者中的抗凝疗效及安全性. 方法：采用循证医学的文献分析评价方法,计算机检索Cochrane图书馆、Pubmed、EMbase、中国生物医学文献光盘数据库、中国期刊全文数据库、维普中文科技期刊、万方数字化期刊群等数据库,全面收集利伐沙班与达比加群在导管消融术房颤患者中的抗凝有效性和安全性的随机对照试验,前瞻性研究机回顾性研究.评价纳入研究的方法学质量,提取有效数据,采用RevMan5.3软件对数据进行Meta分析. 结果：检索到利伐沙班与达比加群的有效性及安全性的随机对照试验共9篇.利伐沙班与达比加群在导管消融术房颤患者中的抗凝疗效及安全性无显著性差异. 结论：利伐沙班与达比加群在导管消融术房颤患者中的抗凝疗效及安全性相当.但由于纳入的研究数量有限,该系统评价的结果需谨慎对待,尚需更多的设计合理、多中心、大样本的RCT以进一步证实.

摘要： 本文阐述了利伐沙班药理学特性及临床合理用药，包括从药理学角度看NOAC合理使用、抗凝药物的治疗靶点、Xa因子是共同凝血途径的第一步抑制Xa因子可抑制凝血酶爆发式生成等。

摘要： 将达比加群与利伐沙班、阿哌沙班和依度沙班分别进行了有效性和安全性的间接比较分析。尽管间接比较分析有一定的局限性，但通过比较分析发现不同NOACs预防卒中的有效性和安全性之间存在的差异，能让医生选择更适宜的药物。

摘要： 房颤是发生缺血性脑卒中的独立危险因素,其发生率随年龄而增加.华法林是目前临床上患者预防脑卒中的常用药,但其存在需定期检测INR﹑易与许多药物﹑食物发生相互作用等等缺点,鉴于此,新型口服抗凝药(NOACs)也正在渐渐用于临床实践.本文选取三篇文献对达比加群与利伐沙班之间的头对头试验进行分析总结.

摘要： 目的：系统评价利伐沙班与达比加群在导管消融术房颤患者中的抗凝疗效及安全性. 方法：采用循证医学的文献分析评价方法,计算机检索Cochrane图书馆、Pubmed、EMbase、中国生物医学文献光盘数据库、中国期刊全文数据库、维普中文科技期刊、万方数字化期刊群等数据库,全面收集利伐沙班与达比加群在导管消融术房颤患者中的抗凝有效性和安全性的随机对照试验,前瞻性研究机回顾性研究.评价纳入研究的方法学质量,提取有效数据,采用RevMan5.3软件对数据进行Meta分析. 结果：检索到利伐沙班与达比加群的有效性及安全性的随机对照试验共9篇.利伐沙班与达比加群在导管消融术房颤患者中的抗凝疗效及安全性无显著性差异. 结论：利伐沙班与达比加群在导管消融术房颤患者中的抗凝疗效及安全性相当.但由于纳入的研究数量有限,该系统评价的结果需谨慎对待,尚需更多的设计合理、多中心、大样本的RCT以进一步证实.

摘要： 目的：高龄非瓣膜性心房颤动患者应用利伐沙班抗凝治疗后,探讨其与认知功能障碍的相关性.方法：12例老年非瓣膜性房颤患者基线评估认知障碍程度,在按需给予控制血压、血糖、降同型半胱氨酸、调脂、改善认知障碍等治疗基础上,每日固定时间顿服利伐沙班(10mg,德国拜耳公司),共计12月,同时进行自身对照MMSE评分.结果：基线组MMSE评分分别与3月、6月、9月、12月组评分组间比较P值无显著性差异.结论：高龄非瓣膜性心房颤动患者应用利伐沙班抗凝治疗12月后认知障碍程度无明显下降.

摘要： 目的:本文基于比较利伐沙班与低分子肝素预防患者腰椎手术后下肢深静脉血栓的疗效及安全性评价的课题研究,重点探讨两种不同预防方法应用到手术当中对患者起到的临床效果.rn 方法:本文基于比较利伐沙班与低分子肝素预防患者腰椎手术后下肢深静脉血栓的疗效及安全性评价的课题研究,在研究方法选择上,主要采取了回顾分析与查阅病患者病历资料的统计方法,选取了近三年我院所收治的腰椎手术DVT高危患者100例,将其分为两组,其中包括对照组50例行利伐沙班片药物治疗预防的腰椎手术患者,以及观察组50例行低分子肝素钙注射液预防的腰椎手术患者.两组患者均于下床行走后予以停止用药,分别记录了患者在48h引流量,以及手术治疗前后7d检测血D-二聚体水平、凝血酶原时间等指标统计情况,并且分别观察两组患者术后下肢DVT形成情况.rn 结果:从表1当中能够观察到,两组数据之间并无显著差异,经过t检验之后,得出P＞0.05.从表2当中能够观察到,两组不同给药方式的临床预防效果都比较显著,两组间比较无明显差异,即无统计学意义,表示为P＞0.05.表3中能够观察到,对照组患者在治疗3个月之后,效果比治疗前及观察组显著,即P＜0.05.rn 结论:利伐沙班与低分子肝素预防腰椎手术患者后下肢深静脉血栓临床效果均比较显著,安全性相当.

摘要： 目的：探讨新型口服抗凝剂联合当归活血汤对血栓栓塞性疾病血小板减少(HIT)的临床疗效.方法：2例应用低分子肝素和/或肝素抗凝治疗的患者,通过监测血小板变化,结合4T评分标准,疑诊为HIT,停用上述抗凝制剂包括华法林,给予新型口服抗凝剂利伐沙班,并口服中药当归活血汤.结果：经过上述治疗,临床疗效良好,同时未发生出血.结论：HIT虽然发生率低,但临床医师应充分认识到这一点并注意采取应对措施,给予口服新型抗凝药利伐沙班,并在临床中通过中医辨病辨证相结合的方法给予相应中药处方,能进一步提高临床疗效.

摘要： 本发明涉及一种新的利伐沙班合成中间体(S)-4-(4-(2-氧代-5-（（三苯甲基氨基）甲基）恶唑烷-3-基)苯基)吗啉-3-酮，以及采用了该中间体的利伐沙班合成方法。与现有技术相比，本发明的利伐沙班合成方法更适合大规模工业生产。

摘要： 本发明公开一种液质联用定量检测小鼠体内S-构型利伐沙班及R-构型利伐沙班药物浓度的方法，即首先将小鼠血浆样品进行预处理，然后将预处理后小鼠血浆样品依次经液相、质谱联用进行分析，最后采用外标法定量，使用峰面积计算出血浆中S-构型利伐沙班及R-构型利伐沙班药物浓度。该方法缩短了手性分离的时间，分析时间仅为13min。该方法的检测限为3ng/mL，定量限为10ng/mL，在0.01-10μg/mL范围内线性关系良好，方法的回收率在86-112%之间，日内相对标准偏差为5.50-8.86%，日间相对标准偏差为8.39-17.6%，满足小鼠体内S-构型利伐沙班及R-构型利伐沙班药物浓度检测分析的要求。

摘要： 本发明公开了一种结构式1的(S)-N-缩水甘油邻苯二甲酰亚胺的制备方法，包括如下步骤：I.结构式9的邻苯二甲酰亚胺盐与结构式10的化合物在醇类溶剂中加热回流反应，得到结构式11的化合物；II.在非质子溶剂中，所述步骤I得到的结构式11的化合物在碱的作用下与结构式12的化合物反应，得到结构式1的(S)-N-缩水甘油邻苯二甲酰亚胺粗品；III.步骤II得到的结构式1的(S)-N-缩水甘油邻苯二甲酰亚胺粗品，用乙醇精制，得到光学纯度≥99.0%的(S)-N-缩水甘油邻苯二甲酰亚胺。上述方法操作简单，安全性好，所得产物光学纯度高（≥99.0％），适于工业化生产。本发明还公开一种利伐沙班的新合成方法。

摘要： 本发明公开了一种高效液相色谱法测定利伐沙班片中利伐沙班含量的方法，它包括如下步骤：对照品溶液的制备、供试品溶液的制备、测定，高效液相色谱仪的固定相为十八烷基硅烷键合硅胶，流动相为甲醇和0.01%磷酸的混合溶液，柱温为40～50°C，分别吸取对照品溶液与供试品溶液各10ul，注入液相色谱仪，读取数据。本发明应用高效液相色谱法测定利伐沙班片剂中利伐沙班含量，分离效率高、分析速度快、检测灵敏度高，通过检测利伐沙班片中利伐沙班的含量，能够控制利伐沙班片剂的质量，更好的控制产品的稳定性。

摘要： 本发明涉及医药技术领域，具体涉及一种利伐沙班片的制备方法及利伐沙班片、利伐沙班口服药。利伐沙班片的制备方法包括将利伐沙班与海藻酸混合后进行干法制粒并压片的步骤。通过在利伐沙班中加入海藻酸，同时采用干法制粒工艺进行制粒再进行压片，从而使得得到的利伐沙班片具有溶出速度快且均一性好的优点。

摘要： 本发明提供一种利伐沙班中间体A的合成方法及其在制备利伐沙班中的应用，该中间体A的结构式为：所述合成方法包括：将包括化合物1、溶剂和脱保护剂在内的原料混合反应，然后将反应后的混合液与盐酸混合析晶，得到所述中间体A；化合物1的结构式为脱保护剂为叔丁胺。本发明的中间体A的合成方法中采用叔丁胺作为脱保护剂，用于脱去化合物1中的邻苯二甲酰亚胺保护基，反应条件温和，反应时间短，得到产品中间体A的收率及纯度高，而且操作过程简单，更环保，适合工业化大生产。

摘要： 本发明提供了一种制备式(VI)所示利伐沙班中间体的方法以及制备利伐沙班的方法。所述中间体的制备方法具有步骤简单、条件易控、选择性好、收率高、杂质少等优点，可实现利伐沙班的绿色合成。

摘要： 本发明涉及一种利伐沙班含量检测试剂盒及其检测利伐沙班的方法，属于利伐沙班检测技术领域。本发明提供的利伐沙班含量检测试剂盒，包括分装的活化X因子试剂和发色底物试剂。本发明提供的检测试剂盒稳定性和重复性好，能准确反应利伐沙班含量。

摘要： 本发明公开一种液质联用定量检测小鼠体内S-构型利伐沙班及R-构型利伐沙班药物浓度的方法，即首先将小鼠血浆样品进行预处理，然后将预处理后小鼠血浆样品依次经液相、质谱联用进行分析，最后采用外标法定量，使用峰面积计算出血浆中S-构型利伐沙班及R-构型利伐沙班药物浓度。该方法缩短了手性分离的时间，分析时间仅为13min。该方法的检测限为3ng/mL，定量限为10ng/mL，在0.01-10μg/mL范围内线性关系良好，方法的回收率在86-112%之间，日内相对标准偏差为5.50-8.86%，日间相对标准偏差为8.39-17.6%，满足小鼠体内S-构型利伐沙班及R-构型利伐沙班药物浓度检测分析的要求。

摘要： 本发明公开了一种高效液相色谱法测定利伐沙班片中利伐沙班含量的方法，它包括如下步骤：对照品溶液的制备、供试品溶液的制备、测定，高效液相色谱仪的固定相为十八烷基硅烷键合硅胶，流动相为甲醇和0.01%磷酸的混合溶液，柱温为40～50°C，分别吸取对照品溶液与供试品溶液各10ul，注入液相色谱仪，读取数据。本发明应用高效液相色谱法测定利伐沙班片剂中利伐沙班含量，分离效率高、分析速度快、检测灵敏度高，通过检测利伐沙班片中利伐沙班的含量，能够控制利伐沙班片剂的质量，更好的控制产品的稳定性。