乌索酸

摘要： 研究纤孔菌属的桦褐孔菌化学成分。运用硅胶柱色谱、MCI gel树脂、LH-20葡聚糖凝胶(Sephadex LH-20)柱色谱、HPLC、ODS等色谱分离手段,对桦褐孔菌的甲醇提取物的乙酸乙酯部位进行分离纯化,通过其氢谱和碳谱数据与文献进行对照,鉴定其结构。共分离了9个化合物,分别鉴定为:5,7,22-三烯-3β-羟基-麦角甾(HH-1)、(22E)-5a,8a-epidioxyergosta-6,22-dien-3b-ol(HH-2)、桦褐孔菌萜C(HH-3)、羊毛甾醇(HH-4)、inonotsutriol A(HH-5)、Inonotusane B(HH-6)、Euphol(HH-7)、3β-乙酰齐墩果酸(HH-8)、巨豆-5-烯-3,9-二醇(HH-9)。

摘要： 研究纤孔菌属的桦褐孔菌化学成分.运用硅胶柱色谱、MCI gel树脂、LH-20葡聚糖凝胶(Sephadex LH-20)柱色谱、HPLC、ODS等色谱分离手段,对桦褐孔菌的甲醇提取物的乙酸乙酯部位进行分离纯化,通过其氢谱和碳谱数据与文献进行对照,鉴定其结构.共分离了9个化合物,分别鉴定为:5,7,22-三烯-3β-羟基-麦角甾(HH-1)、(22E)-5a,8a-epidioxyergosta-6,22-dien-3b-ol(HH-2)、桦褐孔菌萜C(HH-3)、羊毛甾醇(HH-4)、inonotsutriol A(HH-5)、Inonotusane B(HH-6)、Euphol(HH-7)、3β-乙酰齐墩果酸(HH-8)、巨豆-5-烯-3,9-二醇(HH-9).

摘要： 通过alamarBlueTM实验比较西藏林芝桦褐孔菌(Inonotus obliquus)与俄罗斯桦褐孔菌乙醇提取物对非小细胞肺癌A549和SPCA-1细胞增殖的抑制作用.运用硅胶柱、MCI GELCHP 20P树脂、Sephadex LH-20葡聚糖凝胶柱等对西藏林芝桦褐孔菌乙醇提取物的乙酸乙酯分部进行分离;对分离的化合物进行结构鉴定,并测定其对A549和SPCA-1细胞增殖的抑制作用.结果 表明:与俄罗斯桦褐孔菌乙醇提取物相比,西藏林芝桦褐孔菌乙醇提取物对A549和SPCA-1细胞增殖具有更好的抑制作用.从西藏林芝桦褐孔菌乙醇提取物中分离到10个化合物,分别鉴定为桦褐孔菌醇(H-1)、乌索酸(H-2)、白桦脂醇(H-3)、香草酸(H-4)、丁香酸(H-5)、反式咖啡酸白桦醇脂(H-6)、原儿茶酸(H-7)、没食子酸(H-8)、褐孔菌烷B(H-9)和桦褐孔菌醇A(H-10),其中化合物H-1对A549细胞增殖的抑制效果最好,在300 tμmol·L-1时抑制率为57.5％;H-2对SPCA-1细胞增殖的抑制效果最好,在300 μmol·L-1时抑制率为73.4％.

摘要： 目的 乌索酸(Ursolic acid,UA)具有抗肝纤维化作用,但是其机制尚不完全清楚.由于肝纤维化与氧化应激有关,因此本文通过对乌索酸抗氧化作用的研究以阐释其抗肝纤维化机制.方法 实验用实时定量聚合酶链反应(real time polymerase chain reaction,RT-PCR)法和Western blot法检测氧化应激状态下LX2中α平滑肌肌动蛋白(alpha muscle actin,α-SMA)、I型胶原(collagen type Ⅰ,COL1A1)、Ⅲ型胶原(collagen type Ⅲ,COL3A1)、基质金属蛋白酶(matrix metalloproteinase 2,MMP2)和基质金属蛋白酶组织抑制因子(tissue inhibitor of metalloproteinase 1,TIMP1) mRNA和蛋白表达的变化以及UA对这些变化的影响;通过测定还原型谷胱甘肽(glutathione,GSH)和丙二醛(malondialdehyde,MDA)的含量以观察UA的抗氧化作用,并检测了核因子E2相关因子2(NF-E2-related factor 2,Nrf2)及其下游基因血红素加氧酶(hemeoxygenase 1,H01)蛋白表达的变化,探察UA抗肝纤维化作用的可能机制.结果 实验结果显示H2O2可引起LX2的活化和氧化应激,使细胞中的ECM mRNA表达增加.UA可抑制LX2的活化,减少细胞外基质(extracellular matrix,ECM)的表达,显著升高GSH含量,降低MDA含量,并增加Nrf2的转核和H01的表达.结论 实验结果提示UA通过激活Nrf2信号通路发挥抗氧化作用从而抑制LX2的活化和ECM的产生.

摘要： 目的:研究原花青素和乌索酸两种生物活性物质对酒精诱发的小鼠肝损伤的保护功能。方法:将同批小鼠饲养建立酒精性肝损伤模型后,随机为4组,分别使用原花青素组和乌索酸对2组保护组小鼠进行灌胃,灌胃2周后,眼球取血统一处死;收集其肝脏,制作肝匀浆与切片,再使用试剂盒测试其血清肝匀浆的超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)和丙氨酸氨基转移酶(ALT)等指标,并通过切片观察不同组小鼠肝损伤情况。结果:对4组小鼠在灌胃期间的体重对比发现,不同时间小鼠体重的变化差异明显,第7天和第14天体重变化差异有统计学意义(P<0.05);乌索酸组和原花青素组小鼠不同天数体重比较差异有统计学意义(P<0.05);对4组小鼠各项指标比较,其中AST(F=9.836,P=0.000)、ALT(F=7.539,P=0.000)、MDA(F=28.829,P=0.000)SOD(F=8.491,P=0.000),差异均有统计学意义;原花青素和乌索酸小组小鼠各指标比较,差异均有统计学意义(P<0.05);切片观察发现乌索酸组损伤较原青花素组更为严重。结论:酒精组小鼠其肝脏的各项指标变化差异明显,而原花青素和乌索酸其保护作用较为明显,原花青素在治疗酒精性肝损伤的效果要优于乌索酸的保护效果,具有较好的临床应用价值。

摘要： 乌索酸 (Ursolic acid,UA) 是一种广泛存在于植物的草、叶、花和果实中的具有抗氧化,抗菌,抗炎,肝保护,免疫调节,抗肿瘤,化学预防,心脏保护、抗高脂血症和降低血糖等活性的五环三萜类化合物.本文综述了乌索酸结构与抗肿瘤机制、PI3K/AKT/mTOR信号通路参与结直肠癌进程以及乌索酸调节PI3K/AKT信号通路阻碍结直肠癌进展.%Ursolic acid (UA) is an active pentacyclic triterpenoid widely found in grass, leaves, flowers and fruits of plants, which is antioxidant, antimicrobial, anti-inflammatory, hepatoprotective, immunomodulatory, anti-tumor, chemopreventive, cardioprotective and antihyperlipidemic and hypoglycemic. In paper, the ursolic acid structure, antitumor mechanism, PI3K/AKT/mTOR signaling pathway taking part in the process of colorectal cancer, and the regulation of PI3K/AKT/mTOR signaling pathway by ursolic acid in stopping the development of colorectal cancer was summarized.

摘要： 目的 探讨乌索酸(UA)对高糖诱导人系膜细胞损伤的保护作用.方法 人系膜细胞复苏后,用MCM 4201完全培养基常规培养,置于37°C、饱和湿度5％ CO2的孵箱内贴壁传代培养,隔天换液1次,取5～9代对数生长期细胞,分为正常糖组(5.5mmol· L-1葡萄糖),高糖组(30.0 mmol·L-1葡萄糖),高渗对照组(5.5 mrnol·L-1葡萄糖+24.5 mmol·L-1甘露醇),乌索酸治疗A、B、C组(30.0 mmol·L-1葡萄糖,A、B、C组分别给予0.5、1.0、2.0 μmol· L-1乌索酸).6组均给药48 h.利用MTT比色法检测细胞增殖,流式细胞仪检测系膜细胞凋亡,采用实时PCR及Western blotting检测细胞凋亡相关蛋白Bcl-xL、Bax、survivin mRNA及蛋白表达,细胞损伤相关蛋白TGFβ-1、FN mRNA及蛋白表达.结果 0.5 μmol·L-1乌索酸治疗组与正常糖组、高渗对照组系膜细胞增殖程度差异无统计学意义(P＞0.05),2.0 μmol·L-1乌索酸治疗组大部分系膜细胞已经死亡.1.0 μmol·L-1乌索酸组抑制高糖诱导的系膜细胞增殖和TGF-β1、FN、Bcl-xl、survivin mRNA及蛋白表达,增强促凋亡基因BaxmRNA及蛋白表达,促进系膜细凋亡.结论 乌索酸通过促进系膜细胞早期凋亡抑制系膜细胞增殖,抑制TGF-β1表达和FN聚集,减轻系膜细胞损伤.

摘要： 目的：研究乌索酸对动物体外血块的溶解作用及对动物出、凝血时间的影响,探究乌索酸机制.rn 方法：采用大鼠腹主动脉插管放血,分别取正常大鼠、给药大鼠血清,按体外试管法测定不同浓度的乌索酸对大鼠体外血凝块的溶解作用;分别灌胃给药小鼠乌索酸(15、30、60 mg·kg-1)、生理盐水,每天一次,共给药7d,采用断尾法测定小鼠的出血时间;用玻片法测定小鼠的出、凝血时间.rn 结果：乌索酸20、40、80、160、320 mg·L-1、尿激酶60 U·ml-1、对大鼠体外形成的血凝块其溶解率与生理盐水组比较具有非常显著性差异(P＜0.01),且乌索酸对血凝块的溶解作用随剂量的加大呈增强趋势;乌索酸(15、30、60 mg·kg-1)均能明显延长小鼠出血时间和凝血时间.rn 结论：乌索酸对体外血块有溶解作用,并能明显延长小鼠出、凝血时间.

摘要： 目的：探讨乌索酸对K562细胞的诱导凋亡作用、分子机制及其对PTEN表达的影响.同时尝试将乌索酸与三氧化二砷联合应用,观察对K562细胞的影响并初步探讨其机制.方法：应用CCK-8检测细胞增殖;Annexin V-FITC/PI双染色流式细胞术检测细胞凋亡;提取细胞总蛋白,Westernblot检测caspase-3和caspase-9的活化、Akt磷酸化情况;应用Mitochondrial Apoptosis Dtection Kit染色,流式细胞术检测细胞的线粒体凋亡率;罗丹明123染色,流式细胞术检测细胞线粒体膜电位;提取细胞总RNA,荧光实时定量PCR检测PTEN基因mRNA表达情况;Dihydrorhodamine 123染色,流式细胞术检测细胞内活性氧物质.

摘要： 目的：提高制剂中乌索酸的溶出度。rn 方法：选择聚乙烯吡咯烷酮K30、泊洛沙姆188两种载体，用溶剂法制备乌索酸固体分散体；建立高效液相色谱-光电二极管阵列检测器法测定固体分散体的体外溶出度，并检测分析了乌索酸的峰纯度。rn 结果：高效液相色谱法测定乌索酸的溶出度，结果准确可靠、稳定、无载体的干扰。制备的固体分散体能显著地提高乌索酸的体外溶出度；以聚乙烯吡咯烷酮为载体制备的固体分散体溶出速度快于泊洛沙姆。rn 结论：选择聚乙烯吡咯烷酮为载体制备乌索酸固体分散体可显著提高乌索酸的体外溶出度。

摘要： 目的：采用高效液相色谱法测定车前草中主要成分乌索酸和齐墩果酸的含量。rn 方法：采用高效液相色谱法，使用Nova-Pak C18柱(3.9×300 mm，4μL)，流动相为甲醇：水(88：12，V/V)；流速为0.8 mL/min，检测波长为210 nm，柱温25°C。rn 结果：乌索酸在0.456～4.104 μL范围内呈良好的线性关系(r=0.9997)，平均回收率为98.2％，BSD=1.1％；齐墩果酸在0.156～1.384 μL范围内呈良好的线性关系(r=0.9996)，平均回收率为101.6％，BSD=1.7％。rn 结论：方法灵敏、准确、专属性强，重现性好，可作为车前草药材的质量控制方法。

摘要： 本研究工作设计合成了6个乌索酸(UA)衍生物(1-6),UA钠盐与溴乙烷反应制得乌索酸乙酯(4),UA和化合物4与二元酸酐反应生成相应的乌索酸二元酸单酯,然后转化成相应的钠盐(1,2,5,6).在吡啶介质中,UA与氧氯化磷发生酰化反应,产物水解得到化合物3.初步试验表明,与乌索酸及其钠盐相比,化合物(1,2,3,5和6)在水中的溶解度(25°C)均大于3g/100ml,其水溶性明显得到改善.化合物1-6均为乌索酸的前体药物,其中,化合物3、5、6目前尚未见文献报道.

摘要： 苹果梨皮用乙酸乙酯超声提取和甲醇回流提取，对乙酸乙酯提取物进行硅胶柱层析，分离得到三萜类化合物乌索酸(ursolic acid, UA)。甲醇提取物过大孔树脂HP-20后，分为水洗脱，水:甲醇1:1 洗脱和甲醇洗脱部分，其中在甲醇-水1:1 洗脱部分中得到酚类化合物3-O-β-D-glucopyranoside of 3-hydroxy-1-(4'-hydroxy-3'-methoxyphenyl)-1-propanone [β-hydroxypropiovanillone]。本文通过多种层析方法，提取分离苹果梨中的有效成分，测定纯成分的核磁共振、质谱等。

摘要： 本发明公开了一种三氮唑修饰的乌索酸衍生物及其制备方法和应用，属于医药技术领域。所得乌索酸衍生物的结构通式为：，其中，X=O或NH。本发明采用实验室常用试剂为反应试剂进行制备，且产物纯化方法较为简便，有利于实现具有高抗肿瘤活性的三氮唑修饰的乌索酸衍生物的大量制备。

摘要： 本发明属于医药技术领域，提供了一种哌嗪修饰的乌索酸衍生物及其制备方法和应用。以乌索酸为起始原料，经过四步反应制得哌嗪修饰的乌索酸衍生物：。该方法所用试剂为实验室常用试剂，且产物纯化方法较为简便，得到具有高抗肿瘤活性的哌嗪修饰的乌索酸衍生物。反应操作简单，易于处理，可以大量获得具有高生物活性的哌嗪修饰的乌索酸衍生物，以供医药研发的使用。

摘要： 本发明公开了一种三氮唑修饰的乌索酸衍生物及其制备方法和应用，属于医药技术领域。所得乌索酸衍生物的结构通式为：，其中，X=O或NH。本发明采用实验室常用试剂为反应试剂进行制备，且产物纯化方法较为简便，有利于实现具有高抗肿瘤活性的三氮唑修饰的乌索酸衍生物的大量制备。

摘要： 本发明属于医药技术领域，提供了一种哌嗪修饰的乌索酸衍生物及其制备方法和应用。以乌索酸为起始原料，经过四步反应制得哌嗪修饰的乌索酸衍生物：。该方法所用试剂为实验室常用试剂，且产物纯化方法较为简便，得到具有高抗肿瘤活性的哌嗪修饰的乌索酸衍生物。反应操作简单，易于处理，可以大量获得具有高生物活性的哌嗪修饰的乌索酸衍生物，以供医药研发的使用。

摘要： 本发明涉及作为乌索酸前药形式的新型乌索酸衍生物及其制备方法，其中，新型乌索酸衍生物作为乌索酸前药可具有卓越的药物代谢动力学特征，比如稳定性和口服吸收性，并且通过体内转化成乌索酸显示卓越的药学活性。乌索酸衍生物可以是酯形式，其中，乌索酸中的C28羧酸结合某些药学化合物的前药。

摘要： 本发明属于药物化学技术领域。本发明公开了乌索酸在制备诱导肿瘤细胞凋亡药物中的用途，通过实验表明乌索酸可以诱导肝癌、胃癌、肺癌和乳腺癌细胞凋亡，显著抑制肝癌、胃癌、肺癌和乳腺癌细胞的细胞增殖。乌索酸可以制备诱导肿瘤细胞凋亡的药物。

摘要： 本发明属于药物化学技术领域。本发明公开了乌索酸在制备调控肿瘤细胞分裂周期药物中的用途，通过实验表明乌索酸可以改变肺癌、胃癌、肝癌、乳腺癌、白血病细胞的分裂周期，显著抑制肺癌、胃癌、肝癌、乳腺癌、白血病细胞的细胞分裂。乌索酸可以制备抑制肿瘤细胞分裂的药物。

摘要： 本发明属于药物化学技术领域。本发明公开了乌索酸在制备抑制肿瘤转移药物中的用途，通过实验表明乌索酸能改变乳腺癌、胃癌、肝癌细胞的黏附力，显著抑制乳腺癌、胃癌、肝癌细胞的迁移能力。

摘要： 本发明属于药物化学技术领域。本发明公开了乌索酸在制备免疫调节剂的新应用，即乌索酸在制备免疫调节的药物、保健品中的应用，通过实验表明乌索酸对小鼠脾细胞、T淋巴细胞和B淋巴细胞具有明显的促进增殖的作用。无论将乌索酸单独使用，还是与其他药物配合使用，只要制备成药品或保健品均具有免疫调节作用。

摘要： 本发明提供一种具有抗肿瘤、抗氧化、抗病毒性肝炎、抗炎的作用的药物。具体是涉及一种含乌索酸的滴丸及其制备方法。本发明克服了目前滴丸所用辅料纯天然程度不高、以及目前常用的化学合成辅料不在某些国家的食品添加剂目录中、滴丸口感较差的缺点，是一种天然程度更高，安全性更强、毒副作用更低的药物制剂。