乌索酸水溶性衍生物的设计与合成

摘要

本研究工作设计合成了6个乌索酸(UA)衍生物(1-6),UA钠盐与溴乙烷反应制得乌索酸乙酯(4),UA和化合物4与二元酸酐反应生成相应的乌索酸二元酸单酯,然后转化成相应的钠盐(1,2,5,6).在吡啶介质中,UA与氧氯化磷发生酰化反应,产物水解得到化合物3.初步试验表明,与乌索酸及其钠盐相比,化合物(1,2,3,5和6)在水中的溶解度(25℃)均大于3g/100ml,其水溶性明显得到改善.化合物1-6均为乌索酸的前体药物,其中,化合物3、5、6目前尚未见文献报道.