有机合成药物化学属于《中国图书分类法》中的五级类目,该分类相关的期刊文献有2666篇,会议文献有163篇,学位文献有2048篇等,有机合成药物化学的主要作者有黄文龙、尤启冬、张奕华,有机合成药物化学的主要机构有中国药科大学新药研究中心、沈阳药科大学制药工程学院、中国医学科学院等。
统计的文献类型来源于 期刊论文、 学位论文、 会议论文
1.[期刊]
摘要: 以研究含有吲哚-二腈结构的良好抗肿瘤效果的DNA嵌入剂为目标,采用苯胺为原料经过肟化、取代、缩合反应合成了6个新结构脂肪胺基吲哚-2,3-二腈类DNA嵌入剂。...
2.[期刊]
摘要: 4-氨基-3-氟苯酚(2)和4-氯-N-甲基吡啶-2-甲酰胺(3)经亲核取代反应制得4-(4-氨基-3-氟苯氧基)-N-甲基吡啶-2-甲酰胺(4);4与4-氯...
3.[期刊]
DDQ/HNO_(3)/O_(2)催化的1,3-二芳基丙烯和1,3-二羰基化合物的交叉脱氢偶联反应研究
摘要: 2,3-二氯-5,6-二氰基-1,4-苯醌(DDQ)是一种性能优良的有机氧化剂,广泛应用于脱氢芳构化、苄醚的脱保护、醇的氧化、氧化偶联、氧化成环等氧化反应。然...
4.[期刊]
摘要: 以3-硝基-4-苯氧基苯甲醚(2)为起始原料,甲酸铵为氢源,氢氧化钯碳为催化剂,经还原反应得到3-氨基-4-苯氧基苯甲醚(3),再经过甲磺酰化反应得到3-甲基...
5.[期刊]
摘要: 以4-溴-1,8萘二甲酸酐作为先导化合物,通过氨解、亲核取代合成了9个1,8-萘酰亚胺类衍生物,通过质谱(MS)、核磁共振氢谱(^(1)H-NMR)、核磁共振...
6.[期刊]
摘要: 目的:为控制匹伐他汀钙的质量,合成匹伐他汀钙及其中间体非对映异构体中的C-5位差向异构体。方法:以(3R,5S,6E)-7-[2-环丙基-4-(4-氟苯基)-...
7.[期刊]
无过渡金属条件下,高效、高度实践及环境友好的H_(2)O_(2)/NaClO促进硫代酰胺转酰胺方法
摘要: 在室温下,以易获得的硫代酰胺为起始原料,乙醇为溶剂,利用H_(2)O_(2)/NaClO原位产生的单线态氧促进反应得到酰胺。通过考察氧化剂、引发剂、温度及溶剂...
8.[期刊]
摘要: 汉防己甲素是防己科千金藤属植物粉防己中分离提取的双苄基异喹啉类生物碱,已作为临床药物用于抗风湿及阵痛、抗肺癌、抗矽肺。基于粉防己产量的限制及汉防己甲素的需求量...
9.[期刊]
摘要: 探索了一条合成苯磺酸贝他斯汀的新路线。以2-吡啶甲酸、氯苯为原料,经过9步反应合成苯磺酸贝他斯汀,其中关键消旋中间体(4-氯苯基)(2-吡啶基)甲氧基哌啶,经...
10.[期刊]
摘要: 目的 对盐酸尼莫司汀的合成工艺进行优化。方法 以2-氯乙胺盐酸盐为起始物料,经取代,亚硝化,缩合,亚硝化,成盐反应生成盐酸尼莫司汀。结果 目标产物经MS、;H...
11.[期刊]
摘要: 目的合成大黄酚-锌配合物,比较大黄酚及大黄酚-锌配合物的体外抗氧化活性。方法以大黄酚和氯化锌为起始原料,通过配位反应合成大黄酚-锌配合物,通过紫外-可见分光光...
12.[期刊]
摘要: 以2-氰基-4-硝基苯胺为原料,经氧化偶联、酰胺化、亲核取代反应、分子内Wittig反应、还原反应等过程实现了7-氨基氯硝西泮的化学合成,在反应完成后可以直接...
13.[期刊]
以手性1-氮杂螺4.4壬烷骨架为中间体合成(-)-Cephalotaxine的研究进展
摘要: 高三尖杉酯碱因具有较好的抗癌和抗肿瘤活性而受到广泛重视,2012年,美国FDA正式批准其用于临床治疗慢性粒白血病适应症。三尖杉碱为高三尖杉酯碱的母核结构,具有...
14.[期刊]
摘要: 以2-氨基-5-氯二苯甲酮和氯乙酰氯为原料,经酰胺化、六亚甲基四胺关环、硫酸二甲酯甲基化、引入丁酸叔丁酯和三氟乙酸水解等5步反应,设计并合成了一种地西泮半抗原...
15.[期刊]
西他沙星关键手性中间体5-苄基-7-氨基-5-氮杂螺2.4庚烷的动力学拆分新方法
摘要: 研究了西他沙星关键手性中间体5-苄基-7-氨基-5-氮杂螺[2.4]庚烷的手性拆分方法,分别研究了热力学拆分和动力学拆分对于不同构型的产物的区分。热力学拆分和...
16.[期刊]
摘要: 以对硝基苯甲酸乙酯为原料、铁粉为还原剂,采用超声辅助法合成苯佐卡因。在单因素实验的基础上,通过L_(9)(3^(3))正交实验确定苯佐卡因的最优合成条件如下:...
17.[期刊]
摘要: 为开发新型非病毒基因载体,研究了烷基锍类化合物作为基因载体的性能。通过动态光散射实验测定了烷基锍类化合物与质粒DNA复合物的粒径和Zeta电位,通过MTT法研...
18.[期刊]
摘要: 在单因素实验的基础上,采用响应面法优化细辛挥发油超声辅助提取工艺。确定优化的提取工艺为:料液比1∶6(g∶mL)、超声时间36 min、超声功率160 W,在...
19.[期刊]
摘要: 以Wang-Leu-NHFmoc树脂为载体、Fmoc-Ile-OH为起始原料、N,N-二异丙基碳二亚胺(DIC)/2-肟氰乙酸乙酯(Oxyme)为缩合体系,通...
20.[期刊]
摘要: 为了寻找安全、高效的抗缺氧活性分子,以对羟基苯乙醇和1,2,3,4,6-β-D-葡萄糖五乙酸酯为起始原料,设计合成了25个新型红景天苷衍生物R1~R10、X1...
1.[会议]
摘要: 异槲皮苷属黄酮类化合物。目前国内外研究表明:异槲皮苷具有抗氧化、抗炎、抗抑郁、降压的作用,同时也具备降脂、降酶、抗诱变、抗病毒等药理作用。由于异槲皮苷自然界中...
2.[会议]
摘要: 长春西汀是生物碱长春胺的合成衍生物,是目前临床治疗和预防缺血性脑血管疾病的一线药物,本文总结介绍了近年来长春西汀的合成研究情况,阐述了几种长春西汀半合成及全合...
3.[会议]
摘要: 目的:制备一种叶酸受体靶向的,可用于磁共振成像和荧光成像的多功能脂质体,并考察其肿瘤细胞靶向性。方法:通过薄膜分散法制备脂质体,并将其与叶酸受体阳性的肿瘤细胞...
4.[会议]
摘要: 目的:研究胆固醇半琥珀酸酯的合成方法及其pH敏感特性。方法:用丁二酸酐和胆固醇合成胆固醇半琥珀酸酯,通过体外释放实验验证其pH敏感特性。结果:用胆固醇半琥珀酸...
5.[会议]
摘要: 目的:设计合成1,3-噻唑烷-4-酮类化合物,并对其抗真菌活性进行初步评价。方法:以取代硫色满酮为起始原料,利用Hantsch Thiazole Synthe...
6.[会议]
摘要: 为寻找新型的广谱抗病毒药物,设计合成了20个17-去甲氧基格尔德霉素衍生物,结构均经1HNMR和MS确证;体外抗病毒活性测定表明,衍生物1、6、7、17和18...
7.[会议]
Sphingosine-1-phosphate(S1P)-1受体激动剂的合成与免疫抑制活性研究
摘要: 目的:寻找具有活性的、高选择性的鞘氨醇-1-磷酸受体激动剂。方法:设计合成了一系列新型的化合物并进行了药理活性测试。结果:化合物12、13具有免疫抑制活性,并...
8.[会议]
摘要: 目的:设计与合成钙信号传导调控酶CD38的非共价键抑制剂。方法:根据蛋白晶体结构建造药效团模型,采用逐级筛选的策略对商用小分子数据库进行虚拟筛选,并对先导化合...
9.[会议]
摘要: 乙型肝炎是严重威胁我国广大人民的传染性疾病。乙型肝炎是由乙肝病毒(HBV)感染引起的。核苷抑制剂是抗乙肝病毒治疗的主要途径。以RNA依赖的RNA聚合酶为靶点,...
10.[会议]
mPEG-PCL-g-PEI聚合物的合成及其siRNA递送性能
摘要: 目的:合成siRNA递送载体mPEG-PCL-g-PEI,进行体外siRNA递送研究。方法:通过开环聚合反应制备二嵌段共聚物mPEG-PCL-OH,将mPEG...
11.[会议]
摘要: 目的:对人参皂苷Rh2进行结构修饰,合成其氨基酸衍生物.方法:采用DCC缩合法,通过酯化反应将氨基酸连接在葡萄糖侧链上.结果:合成人参皂苷Rh2的氨基酸衍生物...
12.[会议]
手性1,3,4,5-四氢-1,4-苯二氮(卓)-2-酮的多米诺合成
摘要: 1,3,4,5-四氢-1,4-苯二氮(卓)-2-酮类化合物显示出多种药理活性,例如,内皮素受体拮抗剂、抗艾滋药、抗局部缺血受体药物、视黄酸受体(RAR)调节剂...
13.[会议]
摘要: 笔者设计和构建了基于人造蛋白支架的共价酶复合物,并将这种复合物运用到类胡萝卜素的生物合成途径中。我们采用了两对蛋白支架,一对是SpyCatcher 和SpyT...
14.[会议]
高选择性不对称还原N,N-二甲基-3-酮-3-(2-噻吩)-1-丙胺的重组氧化还原酶催化性质及其酶促转化
摘要: 通过表达多种重组立体选择性氧化还原酶,分析其催化不对称还原N,N-二甲基-3-酮-3-(2-噻吩)-1-丙胺(DKTP)的性质,从而构建酶促合成(S)-N,N...
15.[会议]
摘要: 文章采用飞行时间电喷雾质谱对合成的一系列苯并咪唑和苯并吡啶杂环类化合物进行了结构和断裂机理的研究,根据其质量碎片数据,推测了这些化合物的一般裂解途径。结果表明...
16.[会议]
苯并噻二嗪和吡啶并噻二嗪衍生物的合成及其醛糖还原酶抑制活性评价
摘要: 目的:开发一系列有效的醛糖还原酶抑制剂。rn 方法:以苯并噻二嗪及吡啶并噻二嗪为母体,设计合成了系列苯并或吡啶并噻二嗪衍生物并测试了目标化合物的醛糖还原...
17.[会议]
摘要: 氯亚铂酸钾与盐酸羟胺在水溶液中合成了羟胺铂配合物。通过薄层色谱、差动热分析、红外、元素分析和体外抗癌活性实验对羟胺铂配合物进行了初步表征。
18.[会议]
摘要: 目的:设计合成新型稀有人参皂苷元达玛烷-3β,12β,20 ,25-四醇(25-OH-PPD)的衍生物。rn 方法:以 25-OH-PPD 为原料,DM...
19.[会议]
摘要: 目的:开发一系列有效的醛糖还原酶抑制剂。rn 方法:以邻苯二胺为原料,设计合成了系列喹喔啉酮衍生物并测试了这些化合物的醛糖还原酶抑制活性。rn 结...
20.[会议]
摘要: Marinacarbolines(MCBs)是来源于深海放线菌新属新种Marinactinospora thermotolerans SCSIO 00652的...
1.[学位]
摘要: 目的:Transient receptor potential melastatin2(TRPM2)是一种非选择性的阳离子通道,在神经和免疫系统中都高度表达,...
2.[学位]
摘要: 目的:Transient receptor potential melastatin2(TRPM2)是一种非选择性的阳离子通道,在神经和免疫系统中都高度表达,...
3.[学位]
摘要: 氧化吲哚及其衍生物是一类非常重要的含氮杂环化合物,广泛存在于众多的药物和天然产物中,具有抗肿瘤、抗菌等多种生物活性,因此具有各种显著生物活性的氧化吲哚类生物碱...
4.[学位]
摘要: 萘普生(Naproxen)和噻洛芬酸(Tiaprofenicacid)是α-芳基丙酸类非甾体抗炎药(NSAIDs),临床上广泛应用于解热、镇痛和抗炎,具有较大...
5.[学位]
摘要: 用氟和氟烷基基团修饰有机分子可以说是过去几十年中药物发现工具中最成功的补充之一,例如:含有β-氟烷基胺的生物活性化合物要比它们的碳氢化合物(CH3CH2NH2...
6.[学位]
摘要: 七叶皂苷及其类似物因在抗肿瘤、抗炎及降血糖等方面的良好功效而具有非常好的药用前景。但由于其在自然界中含量极少,而现有的提取效率都比较低,从而极大地限制了它的进...
7.[学位]
摘要: 氟代已经成为药物研发的常用手段之一,经过氟代修饰后的产物往往具有较好的生物学活性。本论文主要包括两部分工作: 一、苦马豆素及其氟代衍生物的合成研究 苦马豆...
8.[学位]
摘要: 氟代是现代药物化学常用的修饰手段,氟原子的引入可以改变分子的亲脂性、pKa值以及代谢稳定性。地高辛是中效强心苷类药物,近年来研究发现其还具有良好的抗癌活性。本...
9.[学位]
摘要: 作为齐墩果烷型三萜皂苷代表分子,QS-21因其强大的佐剂效力而广受关注,然而鉴于其结构的复杂性与不稳定性,它的合成与衍生化极其困难。David.Y.Gin课题...
10.[学位]
摘要: 苯磺酰腙作为重要的有机合成中间体常被用来构建碳碳键和碳杂键。论文第一章概述了苯磺酰腙参与的环化反应,一系列杂环分子或结构更为复杂的化合物可通过苯磺酰腙参与的环...
11.[学位]
2-氯-3-烷基-1,4-萘醌衍生物的合成及抗白血病活性的线粒体机制研究
摘要: 人急性髓性白血病(AML)的发生与发展都与线粒体功能异常和线粒体DNA (mtDNA)突变有关。1,4-萘醌衍生物是一类重要的抗癌分子,其在细胞内的主要作用靶...
12.[学位]
摘要: α,β-二氨基酸结构单元广泛存在于天然产物和药物分子中,其不对称合成是有机合成领域的研究热点之一。合成 α,β-二氨基酸及其衍生物的策略主要包括 C-N键和C...
13.[学位]
摘要: α-取代饱和开链醚是药物化学和有机化学中一种广泛存在的基本结构单元,可见于许多生物活性分子和药物分子中。快速高效的构建这类化合物的研究具有十分重要的意义。传统...
14.[学位]
摘要: 阿尔茨海默症(Alzheimer's disease,AD)是一种最常见起病隐匿的进行性发展的神经系统退行性疾病。临床上,AD以记忆障碍、失认、失语、执行功能...