氟马西尼

摘要： 旨在研究氟马西尼联合肾上腺素对钩吻中毒大鼠的解救效果,并验证钩吻可能的毒性作用靶点,为钩吻中毒机制探讨及解救钩吻中毒病例提供参考。构建钩吻大鼠中毒模型,将60只大鼠随机分为4组,分别为对照组、氟马西尼解救组、肾上腺素解救组、联合用药(氟马西尼+肾上腺素)解救组,记录各组大鼠中毒及死亡情况,并监测各组大鼠血压、心率,评价各组药物的解救效果。采用分子对接、全细胞膜片钳技术,预测钩吻主要毒性物质钩吻素己与解救药物作用的靶点,阐释其可能的解毒机制。结果显示:钩吻灌胃大鼠的半数致死量(LD50)为0.25 g·kg^(-1),氟马西尼联合肾上腺素使用时对钩吻中毒的大鼠有显著的解救效果,存活率由25%提高到92%(P<0.01),且平均中毒症状出现时间由16.56 min延长至25.98 min(P<0.01),平均死亡时间由40.13 min延长至58.05 min(P<0.01),解救效果显著高于氟马西尼和肾上腺素单独解救组。联合用药组还可显著缓解中毒所致的大鼠血压、心率下降的临床表征。分子对接计算机模拟结果显示,氟马西尼与钩吻素己都与GABA_(A)受体同一活性位点有较好的结合效果,且氟马西尼的结合能-85.47 kJ·mol^(-1),强于钩吻素己结合能-77.15 kJ·mol^(-1)。全细胞膜片钳结果显示,钩吻素己可显著延长GABA_(A)受体离子通道的开放时间,而氟马西尼可拮抗此作用。综上所述,氟马西尼和肾上腺素联合使用对钩吻中毒大鼠具有明显的解救效果,钩吻神经毒性靶点与氟马西尼作用的GABA_(A)受体密切相关,肾上腺素对调节中毒所致的血压下降起到关键作用,联合用药可起到标本兼治效果。

摘要： 目的瑞马唑仑对全身麻醉下腹腔镜胆囊切除术安全性及有效性评价。方法选择荆门市第一人民医院行腹腔镜胆囊切除术的患者120例,按照随机数表法分为丙泊酚组(P组),瑞马唑仑组(R组),丙泊酚+氟马西尼组(P+F组),瑞马唑仑+氟马西尼组(R+F组),每组各30例。记录患者术前(T0)、插管即刻(T1)、气腹即刻(T2)和拔管即刻(T3)的血压及心率变化情况,记录患者术后苏醒时间以及不良反应发生率。结果两组患者在术前(T0)、插管即刻(T1)、气腹即刻(T2)和拔管即刻(T3)的血压及心率差异无统计学意义。与P组相比,R组药物注射痛、呼吸抑制及恶心呕吐的发生率明显降低(P<0.05)。与P组相比,R组苏醒时间明显延长,R+F组苏醒时间明显缩短(P<0.05);与R组相比,P+F组以及R+F组苏醒时间明显缩短(P<0.05)。结论瑞马唑仑诱导及维持在全身麻醉腹腔镜胆囊切除术中麻醉效果较好,患者生命体征平稳,镇痛效果佳,不良反应少。

摘要： 目的探讨咪达唑仑麻醉联合患者苏醒期使用氟马西尼对悬雍垂腭咽成形术(UPPP)麻醉苏醒期的有效性与安全性。方法选取2019年1月至2021年1月该院80例UPPP患者作为研究对象,随机分为观察组(咪达唑仑麻醉联合患者苏醒期使用氟马西尼)与对照组(丙泊酚麻醉),每组40例。比较两组血流动力学变化情况、麻醉相关指标、不良反应发生率。结果与入室时比较,两组诱导后、插管即刻、拔管即刻平均动脉压(MAP)、心率(HR)降低(P0.05);观察组自主呼吸恢复、呼唤睁眼、拔管时间均短于对照组,警觉/镇静评分高于对照组,差异均有统计学意义(P0.05)。结论咪达唑仑麻醉联合患者苏醒期使用氟马西尼应用于UPPP患者,有利于缩短患者麻醉苏醒期自主呼吸恢复时间及拔管时间,安全、可靠,可予以推广。

摘要： 目的 探讨氟马西尼对全凭静脉麻醉术后患者的催醒效果.方法 选取2018年4月至2019年6月于本院接受静脉麻醉手术的66例患者,采用随机数字表法分为实验组和常规组,各33例.实验组患者使用氟马西尼催醒,常规组患者使用同等剂量0.9％氯化钠溶液催醒.比较分析两组患者苏醒时间、气管导管拔出时间及不良反应的发生情况.结果 实验组苏醒及气管导管拔出时间均短于常规组,差异有统计学意义(P<0.05);两组不良反应发生率比较差异无统计学意义.结论 对接受全凭静脉麻醉术患者术后使用氟马西尼催醒,能够减少气管导管拔出时间,促进患者苏醒,具有较高的安全性,催醒效果较好.

摘要： 氟马西尼原为苯二氮[艹卓]类拮抗药,它能迅速逆转咪达唑仑和地西泮的催眠/镇静作用唤醒术后患者。氟马西尼的作用靶点在γ-氨基丁酸(GABA)受体上。此前发现氟马西尼还能增加脑电双频谱指数(BIS)值,将患者从丙泊酚和其他全麻药中催醒。此外已经知道多沙普仑和氨茶碱具有同样的催醒作用。催醒药呈现多元化发展态势。

摘要： 目的:探讨纳洛酮治疗重度急性酒精中毒的临床疗效及对肝功能和血乳酸水平的影响.方法:选取116例重度急性酒精中毒的患者,随机分为对照组(58例)和观察组(58例),在常规治疗的基础上,对照组给予氟马西尼,观察组给予纳洛酮,对比两组临床疗效、临床症状缓解情况、肝功能及不良反应等.结果:观察组临床总有效率为96.6％,高于对照组的84.5％,差异有统计学意义(P<0.05);观察组清醒时间、血压复常时间和症状消失时间明显短于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);治疗后两组血清中ALT、AST和LA水平与治疗前比较明显降低,且观察组血清中ALT、AST和LA水平低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);两组在治疗过程中未出现严重的不良反应.结论:纳洛酮治疗重度急性酒精中毒可显著缩短患者恢复时间,提高治疗效果.

摘要： 氟马西尼原为苯二氮类拮抗药,它能迅速逆转咪达唑仑和地西泮的催眠/镇静作用唤醒术后患者.氟马西尼的作用靶点在γ-氨基丁酸(GABA)受体上.此前发现氟马西尼还能增加脑电双频谱指数(BIS)值,将患者从丙泊酚和其他全麻药中催醒.此外已经知道多沙普仑和氨茶碱具有同样的催醒作用.催醒药呈现多元化发展态势.

摘要： 目的 比较老年患者胃镜检查中丙泊酚、瑞马唑仑联合氟马西尼对检查安全性及效益的影响.方法 选择80例进行无痛胃镜检查老年患者,随机数字法分为丙泊酚组(C组)及瑞马唑仑联合氟马西尼组(R组)各40例.C组以丙泊酚+瑞芬太尼诱导维持,R组以甲苯磺酸瑞马唑仑配合瑞芬太尼诱导维持,维持BIS 45～55.检查结束后,两组均静脉注射氟马西尼5 mg.比较两组术中血压、心率及呼吸抑制次数、注射痛等不良反应次数,术后1小时对患者术后认知功能进行评价,记录手术因麻醉因素暂停时间、清醒时间及术后并发症情况,同时评估患者满意度.结果 两组认知评分及术后满意度比较,差异无统计学意义(P>0.05).与C组比较,R组低血压、心动过缓、呼吸抑制、注射痛次数较低;术中暂停时间、术后苏醒时间较少,差异均有统计学意义(P<0.05).两组术后均无并发症发生.结论 丙泊酚与瑞马唑仑用于老年患者无痛胃镜检查均有满意效果.相较丙泊酚+氟马西尼,瑞马唑仑+氟马西尼心血管安全性明显较高,不良反应更少,在临床中具有推广价值.

摘要： 目的 探讨床边纤维支气管镜灌洗联合氟马西尼治疗急性酒精中毒伴吸入性肺炎(AP)患者的临床效果.方法 选择2019年4月至2020年4月厦门大学附属第一医院杏林分院急诊内科收治的74例急性酒精中毒伴AP患者为研究对象,按照随机数字表法将其分为对照组和试验组,每组37例.两组均接受常规治疗及注射氟马西尼治疗,在上述基础上,给予试验组床边纤维支气管镜灌洗治疗,连续治疗5d后,比较两组的血清炎症介质[白细胞介素(IL)-6、IL-8]及氧代谢指标[动脉血氧饱和度(SaO2)、氧输送(DO2)量、氧合指数(PaO2/FiO2)、动脉血氧含量(CaO2)、氧消耗(VO2)量、乳酸(Lac)]水平,并观察治疗期间两组不良反应发生情况.结果 治疗5 d后,两组血清IL-6、IL-8水平均低于治疗前,且试验组低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);两组SaO2、DO2量、PaO2/FiO2均高于治疗前,CaO2、VO2量、Lac均低于治疗前,且试验组SaO2、DO2量、PaO2/FiO2均高于对照组,CaO2、VO2量、Lac均低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05).治疗期间,两组均未发生明显的不良反应.结论 采用床边纤维支气管镜灌洗联合氟马西尼治疗急性酒精中毒伴AP患者,可显著减轻患者的炎症反应,改善机体氧代谢,并可保证治疗安全性.

摘要： 为研制鹿特异性复合麻醉剂(XTQ)的特效复合颉颃剂,配合XTQ的实践应用,使麻醉鹿及时催醒以确保麻醉安全.试验选取临床健康梅花鹿12只,建立梅花鹿XTQ麻醉模型,试验组鹿肌内注射0.075 mL/(kg·bw)的复合苏醒剂,监测麻醉鹿苏醒期间镇静、镇痛和肌松恢复效果,以及体温(T)、呼吸频率(RR)和心率(HR)变化.结果显示,复合苏醒剂注射(16.78±1.88)min后麻醉鹿的镇痛、镇静和肌松效果完全恢复到麻醉前的行为状态,T、RR和HR也恢复至正常的生理范围.结果表明复合苏醒剂对XTQ麻醉的梅花鹿催醒迅速、平稳、效果显著.

摘要： 目的：综合分析氟马西尼在小儿患者行腹腔镜疝修补术后的应用.rn 方法：选取在2014年8月-2015年8月本院确诊为腹股沟疝小儿患者的临床资料26例,随机分为实验组与对照组,每组均为13例,均采用气管插管-静吸复合全麻.实验组应用氟马西尼(宜昌人福药业有限责任公司:同药准字3H0911121)的术后苏醒方法,对照组应用非氟马西尼的术后苏醒方法.rn 结果：实验组患者的清醒时间以及拔管时间低于对照组,两组数据比较差异有统计学意义(P＜0.05);实验组与对照组两组患者在麻醉时间的比较无统计学意义(P＞0.05),具有可比性.rn 结论：氟马西尼在小儿患者行腹腔镜疝修补术后的应用效果比较显著,可以有效减少拔管时间以及清醒时间.

摘要： 目的：探讨急性阿维菌素中毒的毒理学机制及其有效治疗方法.方法：对我院收治1例急性阿维菌素中毒的临床资料进行回顾性分析.结果：本例因吞服阿维菌素200ml在他院救治未见好转急诊人我院.予监测生命体征、洗胃、导泻、清除氧自由基、维持酸碱水电解质平衡及相关脏器保护等对症支持治疗,注意维持患者呼吸道通畅,同时予氟马西尼注射液0.5mg加入0.9％氯化钠注射液5ml静脉推注,2min推注完毕.约30s后意识较前好转,1d后完全苏醒,7d后康复出院.结论：氟马西尼治疗急性阿维菌素中毒,尤其是发生呼吸衰竭者,效果可靠.

摘要： 目的:探讨氟马西尼对于老年病人全身麻醉后催醒效果。rn 方法:年龄＞60岁行择期手术，均为手术结束后5min OAA/S(Observer's Aassessment ofAerltness/Sedation Scale)评分4-5级的患者共40例，随机分为两组：①氟马西尼组(Fumaxizeli组，简称F组)20例，②生理盐水组(Normal solution组，简称N组)20例。F组静脉注射氟马西尼首次为0.006mg/kg(生理盐水稀释至5ml，以后酌情追加)，N组静脉给予生理盐水5ml。观察两组病人给药后5min 10min15min 30min OAA/S平分，并将清醒度分为：优(OAA/S0 1-2级)，良(OAA/S 3级)，差(OAA/S 4-5级)。rn 结果:治疗组(F组)给药后5min、10min、15min两组间催醒满意率分别为F组85％、90％、95％，而对照组(N组)则为60％、75％、85％。比较两组在给药后5min、10min、15min催醒满意度有显著差异(P＜0.01)。rn 结论:老年患者手术后清醒缓慢，给予氟马西尼可以明显提高清醒质量，不会明显增加催醒期并发症。

摘要： 本发明公开了一种氟马西尼包合物，包含：氟马西尼、β环糊精或其衍生物，所述氟马西尼与β环糊精或其衍生物的摩尔质量比为1:1.5‑1:4。本发明还公开了一种氟马西尼包合物制备方法。本发明的氟马西尼包合物，制备条件简单，适合工艺化大生产，并能极大地提高氟马西尼的溶解度，有利于氟马西尼新剂型的开发，应用前景广阔。

摘要： 本发明涉及药物生产技术领域，具体地说，涉及一种氟马西尼生产工艺及系统，该系统包括精制罐，精制罐可转动地设于一安装座上；精制罐内设有空腔，空腔内平行设有两块隔板，隔板用于将空腔分隔成储液腔和处理腔，隔板的中部处均设有通孔；处理腔内设有料管，料管端部设有用于与隔板相配合对通孔进行封堵的堵板，堵板上设有漏孔，料管伸出精制罐的端部设有固定环，伸出精制罐的料管上套设有用于推动固定环上移驱动堵板贴合隔板的第一弹簧，处理腔内设有用于对滤渣进行干燥的风干机构。该系统操作方便、节能，提高了生产效率。

摘要： 本发明公开了一种氟马西尼的制备方法，属于药物合成领域。本发明的方法以5‑氟‑2‑硝基苯甲酸为原料，通过与肌氨酸酯缩合，然后还原的同时进行关环，得到7‑氟‑3,4‑二氢‑4‑甲基‑1H‑[1,4]苯并二氮卓‑2,5‑二酮；最后经过卤代及环加成反应得到氟马西尼。本发明所提供的氟马西尼关键中间体7‑氟‑3,4‑二氢‑4‑甲基‑1H‑[1,4]苯并二氮卓‑2,5‑二酮的合成新方法，采用了绿色合成工艺，还原硝基的同时进行分子内环合反应，与已知氟马西尼合成方法相比，无需使用强氧化剂、剧毒试剂(如氯甲酸乙酯)等，收率更高。

摘要： 本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种适合工业化生产的高纯度氟马西尼的制备方法。本发明经过氯代、关环即可制备出氟马西尼。根据本发明的制备方法能够缩短工业化生产时间，减少设备需求，做到经济效益最大化，所得到的氟马西尼纯度高达99.9％。

摘要： 本发明涉及药物中间体合成技术领域，具体是涉及一种氟马西尼中间体5‑氟靛红酸酐的制备方法及应用。本发明所用的三氯乙酰氯在市场上供应充足且价格低廉，原料主要经过取代、关环即可制备5‑氟靛红酸酐。根据本发明的制备方法能够缩短工业化生产时间，减少设备需求，做到经济效益最大化。

摘要： 本发明涉及药物生产技术领域，具体地说，涉及一种氟马西尼生产工艺及系统，其具体包括如下步骤：步骤一、以5‑氟靛红(式FM‑SM1)为原料在双氧水和硫酸中氧化制备6‑氟靛红酸酐(式FM‑1)；步骤二、将所述式FM‑1与肌氨酸反应得到苯二氮二酮(式FM‑2)；步骤三、将所述式FM‑2与三氯氧磷酸反应制备式FM‑3；步骤四、将所述式FM‑3在有机溶剂中，与异氰基乙酸乙酯缩合得到氟马西尼粗品(式FM‑CP)；步骤五、将氟马西尼粗品精制得到氟马西尼(式FM)。通过本发明的生产工艺，与现有的以对氟苯胺为起始物料的合成路线相比，本工艺缩短原料药合成途径，降低了基因毒性杂质的引入风险，同时提高了生产效率。

摘要： 本发明公开了一种氟马西尼的制备方法，属于药物合成领域。本发明的方法以5‑氟‑2‑硝基苯甲酸为原料，通过与肌氨酸酯缩合，然后还原的同时进行关环，得到7‑氟‑3,4‑二氢‑4‑甲基‑1H‑[1,4]苯并二氮卓‑2,5‑二酮；最后经过卤代及环加成反应得到氟马西尼。本发明所提供的氟马西尼关键中间体7‑氟‑3,4‑二氢‑4‑甲基‑1H‑[1,4]苯并二氮卓‑2,5‑二酮的合成新方法，采用了绿色合成工艺，还原硝基的同时进行分子内环合反应，与已知氟马西尼合成方法相比，无需使用强氧化剂、剧毒试剂(如氯甲酸乙酯)等，收率更高。

摘要： 本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种适合工业化生产的高纯度氟马西尼的制备方法。本发明经过氯代、关环即可制备出氟马西尼。根据本发明的制备方法能够缩短工业化生产时间，减少设备需求，做到经济效益最大化，所得到的氟马西尼纯度高达99.9％。

摘要： 本发明涉及药物中间体合成技术领域，具体是涉及一种氟马西尼中间体5‑氟靛红酸酐的制备方法及应用。本发明所用的三氯乙酰氯在市场上供应充足且价格低廉，原料主要经过取代、关环即可制备5‑氟靛红酸酐。根据本发明的制备方法能够缩短工业化生产时间，减少设备需求，做到经济效益最大化。

摘要： 本发明提供一种稳定性同位素取代的氟马西尼类化合物的制备和应用方法，其中，所述氟马西尼类化合物的化学结构通式为：其中R1、R2、R3、R5、R6和/或R7相互独立地为氢或氘；R4和/或R8代表支链或直链C1‑C4烷基，其中没有或者有一个或多个氢原子被氘取代；其中R1、R8中至少有一个氢原子被氘取代。本发明的有益效果是：氘代氟马西尼类化合物作为造影剂可在体内稳定存在，多次检测不会对人体造成伤害，通过使用标准的磁共振波谱采集硬件和信号处理就可以直接监测氘标记的转换，方法简单实用，精度高、结果可靠，可定量定位的分析代谢状况。