戊乙奎醚

摘要： 目的研究戊乙奎醚联合硫酸阿托品对急性有机磷农药中毒的疗效。方法选取我院收治的急性有机磷农药中毒患者80例,随机分为对照组和观察组,各40例。对照组采用硫酸阿托品进行救治,观察组在对照组基础上,联用戊乙奎醚救治。观察比较两组的救治效果及不良反应。结果观察组的阿托品用量明显低于对照组(P<0.05);观察组的治愈率明显高于对照组(P<0.05);观察组的死亡率明显低于对照组(P<0.05);观察组的中毒症状消失时间、胆碱酯酶活力恢复时间以及住院时间明显短于对照组(P<0.05);观察组的烦躁不安、高温发热、心跳过快、谵妄、血压升高、尿潴留和中间综合征等不良反应发生率均明显低于对照组(P<0.05)。两组救治第7 d的血清白介素(IL)-6和IL-10含量都明显低于救治前(P<0.05),观察组也明显低于对照组(P<0.05)。结论戊乙奎醚联合硫酸阿托品能提高急性有机磷农药中毒的救治效果,可以减少阿托品的用量,快速恢复胆碱酯酶活力,抑制炎症因子的释放,缩短康复时间,减少不良反应,值得在临床救治中应用。

摘要： 目的:观察床旁连续肾脏替代疗法(CRRT)辅助戊乙奎醚、阿托品治疗重症急性有机磷中毒(AOPP)患者的临床疗效。方法:选取我院52例重症AOPP患者,按照治疗方法分组,各26例。对照组予以戊乙奎醚、阿托品治疗,观察组在对照组基础上予以床旁CRRT辅助治疗。对比两组治愈率、病死率、中毒症状持续时间、胆碱酯酶复常时间、住院时间、治疗前后血清白介素-1β(IL-1β)、白介素-4(IL-4)水平。结果:观察组治愈率(96.15%)、病死率(3.85%)与对照组的(84.62%、15.38%)对比,差异无统计学意义(P>0.05);观察组中毒症状持续时间、胆碱酯酶复常时间、住院时间较对照组短(P<0.05);治疗后1d观察组血清IL-1β、IL-4水平较对照组低(P<0.05)。结论:床旁CRRT辅助戊乙奎醚、阿托品治疗重症AOPP患者,可加快患者康复,减轻炎症反应。

摘要： 目的 探讨戊乙奎醚联合乌司他丁治疗急性有机磷农药中毒的临床效果.方法 选取2015年1月到2019年12月我院收治的322例急性有机磷农药中毒患者作为研究对象,按照入院抢救的先后顺序,将前161例患者纳入对照组,后161例患者纳入观察组.对照组采用戊乙奎醚治疗,观察组在对照组基础上联合乌司他丁治疗.比较两组的临床疗效、不同时间点胆碱酯酶水平、胆碱酯酶水平恢复正常时间、机械通气时间、意识恢复时间、中毒症状消失时间及并发症发生情况.结果 观察组治疗总有效率高于对照组(P0.05).结论 戊乙奎醚联合乌司他丁治疗急性有机磷农药中毒效果较好,可有效改善患者胆碱酯酶水平,使其在最短时间内恢复正常.同时,有利于缩短患者机械通气时间、意识恢复时间及中毒症状消失时间,安全性高.

摘要： 目的 系统评价戊乙奎醚预防剖宫产术应用卡前列素氨丁三醇所引发的不良反应.方法 计算机检索PubMed、Embase、Cochrane图书馆、中国生物医学文献数据库(CBM)、中国学术期刊全文数据库(CNKI)、维普中文期刊全文数据库(VIP)和万方数据库,检索时限均为建库起至2020年5月,收集戊乙奎醚降低卡前列素氨丁三醇在剖宫产术中不良反应的随机对照研究(RCT),采用RevMan5.3统计软件对恶心、呕吐、面部潮红、胸闷气短、心悸、腹痛及血压升高等不良反应发生率进行Meta分析.结果 共纳入13个RCTs,1 027例患者.Meta分析结果显示:戊乙奎醚组恶心发生率[RR=0.36,95％CI=0.29～0.45,P＜0.01]、呕吐发生率[RR=0.21,95％CI=0.15～0.30,P＜0.01]、面部潮红发生率[RR=0.37,95％CI=0.26～0.52,P＜0.01]、胸闷气短发生率[RR=0.32,95％CI=0.26～0.40,P＜0.01]、心悸发生率[RR=0.38,95％CI=0.28～0.50,P＜0.01]、腹痛发生率[RR=0.52,95％CI=0.35～0.76,P＜0.01]和血压升高发生率[RR=0.43,95％CI=0.22～0.85,P=0.02]均显著低于对照组.结论 戊乙奎醚能显著降低卡前列素氨丁三醇致恶心、呕吐、面部潮红、胸闷气短、心悸、腹痛及血压升高等不良反应的发生.

摘要： 目的探讨丙氨酰谷氨酰胺联合戊乙奎醚对重症有机磷中毒患者神经功能及血清胆碱酯酶(ChE)、降钙素原(PCT)水平的影响。方法对北京市昌平区医院2017年5月至2019年11月收治的84例重症有机磷中毒患者的临床资料进行回顾性分析,按照治疗方式分为常规组(42例,戊乙奎醚治疗)和治疗组(42例,在常规组的基础上联合丙氨酰谷氨酰胺治疗),两组患者均治疗5 d。比较两组患者临床指标,治疗前后神经功能、血清ChE、PCT水平,以及治疗期间不良反应发生情况。结果治疗组患者的中枢神经系统症状、毒蕈碱样症状、烟碱样症状消失时间及住院时间均短于常规组;治疗后两组患者感觉神经传导速度(SCV)、运动神经传导速度(MCV)及血清ChE水平较治疗前均升高,且治疗组高于常规组;而两组患者神经特异性烯醇化酶(NSE)、PCT水平均降低,且治疗组低于对照组;治疗组患者治疗期间的不良反应总发生率低于常规组(均P<0.05)。结论丙氨酰谷氨酰胺联合戊乙奎醚可有效促进重症有机磷中毒患者的神经功能恢复,改善临床指标,同时减轻对重症有机磷中毒患者机体的损伤,且安全性较高。

摘要： 目的 探讨急性有机磷农药中毒(AOPP)患者应用戊乙奎醚与血液净化治疗的效果.方法 76例研究对象均为2019年1月～2020年12月菏泽市立医院收治的AOPP患者,以随机数表法划分为两组.两组均给予常规治疗.对照组38例应用血液净化治疗,研究组38例在此基础上应用戊乙奎醚治疗.比较两组并发症发生率,以及治疗前后胆碱酯酶(chE)水平、心肌肌钙蛋白Ⅰ(cTnI)与血清肌酸激酶同工酶-MB(CK-MB).结果 在并发症发生率比较中,研究组较对照组更低(P＜0.05).治疗后,研究组存活者chE水平较对照组更高(P＜0.01),CK-MB、cTnI水平较对照组更低(P＜0.01).结论 戊乙奎醚与血液净化联合治疗AOPP效果确切,值得临床应用.

摘要： 目的 探讨丙氨酰谷氨酰胺联合戊乙奎醚对重症有机磷中毒患者神经功能及血清胆碱酯酶(ChE)、降钙素原(PCT)水平的影响.方法 对北京市昌平区医院2017年5月至2019年11月收治的84例重症有机磷中毒患者的临床资料进行回顾性分析,按照治疗方式分为常规组(42例,戊乙奎醚治疗)和治疗组(42例,在常规组的基础上联合丙氨酰谷氨酰胺治疗),两组患者均治疗5 d.比较两组患者临床指标,治疗前后神经功能、血清ChE、PCT水平,以及治疗期间不良反应发生情况.结果 治疗组患者的中枢神经系统症状、毒蕈碱样症状、烟碱样症状消失时间及住院时间均短于常规组;治疗后两组患者感觉神经传导速度(SCV)、运动神经传导速度(MCV)及血清ChE水平较治疗前均升高,且治疗组高于常规组;而两组患者神经特异性烯醇化酶(NSE)、PCT水平均降低,且治疗组低于对照组;治疗组患者治疗期间的不良反应总发生率低于常规组(均P<0.05).结论 丙氨酰谷氨酰胺联合戊乙奎醚可有效促进重症有机磷中毒患者的神经功能恢复,改善临床指标,同时减轻对重症有机磷中毒患者机体的损伤,且安全性较高.

摘要： 目的探究盐酸戊乙奎醚联合阿托品用于急性有机磷中毒的效果。方法选取2018年10月~2019年10月我院收治的急性有机磷中毒患者61例。按照随机数字表法将分为实验组31例和对照组30例。对照组给予阿托品治疗,实验组在对照组的基础上联合盐酸戊乙奎醚治疗。观察两组临床症状、不良反应;比较两组治疗前后心肌酶的变化。结果两组在治愈率方面比较无差异(P>0.05);实验组意识恢复时间、胆碱酯酶活性恢复时间、住院时间、临床症状消失时间均低于对照组,差异具有统计学意义(P0.05)。结论阿托品、戊乙奎醚二者合用治疗急性有机磷中毒的疗效较好,可改善患者心功能,且安全性较好。

摘要： 目的：比较肌内注射盐酸戊乙奎醚(长托宁)与山莨菪碱(654-2)用于肾绞痛患者的镇痛效果以及不良反应. 方法：选择急性肾绞痛患者399例,采用随机数字表法分为治疗组199例和对照组200例,治疗组给予肌内注射长托宁治疗,对照组给予肌内注射654-2治疗.记录两组患者用药前后不同时间点的疼痛评分,比较两种药物的镇痛效果和不良反应. 结果：治疗组在用药后第10、15、20、30分钟时间点上疼痛缓解率明显高于对照组(33.67％比18.50％,53.77％比31.00％,61.31％比50％,85.43％比75.50％,X=11.91、21.18、8.40,均P＜0.05).治疗组患者面红、口干及心率增快发生率均明显低于对照组(33.66％比50.00％,39.20％比55.50％,0.00％比19.50％,X2=12.36、10.63、43.00,均P＜0.05). 结论：肌内注射长托宁治疗肾绞痛起效快,镇痛效果明显且副作用较小,临床使用价值高于654-2,值得推广.

摘要： 本文为控制富马酸(R,R)一戊乙奎醚的纯度和进行稳定性研究，建立了高效液相色谱法作为稳定性指示分析方法，考察了合成路线中起始原料和所有中间体，以及在不同强力破坏条件下产生的降解产物对本品测定的影响，并鉴定了主要降解产物的结构;及通过影响因素试验考察了本品的初步稳定性。研究表明，起始原料和所有中间体以及主要降解产物与富马酸一(R,R)一戊乙奎醚分离完全，不干扰定量测定，方法简便，灵敏度高，专属性强。

摘要： 目的:探讨阿托品对内毒素性大鼠急性肺损伤中肺是否具有保护作用,与戊乙奎醚比较.方法:健康Wistar大鼠30只,体重150-200g,雌雄不限.实验以随机数字法分成三组,每组10只.无药物干预组(Ⅰ组:不作药物干预,只行腹腔内注射内毒素6mg/kg);戊乙奎醚干预组(Ⅱ组:腹腔注射盐酸戊乙奎醚注射液0.5mg/kg后15min,再行腹腔内注射内毒素6mg/kg);阿托品干预组(Ⅲ组:腹腔注射阿托品0.5mg/kg后15min,再行腹腔内注射内毒素6mg/kg).3组大鼠于腹腔内注射内毒素6小时后处死,取全左肺组织,计算肺组织含水率=(湿重—干重)/干重×100％;取右肺下叶组织切小块置于中性缓冲福尔马林固定液中保存,常规制作病理切片备检;取余下的右肺组织制作组织匀浆,留取上清液备检,应用ELISA法测定肺组织中肿瘤坏死因子(TNF-α)、白介素10(IL-10)浓度和白介素6(IL-6)浓度.通过对所得数据的处理,分析得出预期的结果 结果:1、大鼠肺W/D比重的影响:Ⅱ、Ⅲ组大鼠肺组织含水率与Ⅰ组相比明显降低,有明显差异(P＜0.05);Ⅱ组与Ⅲ组比较,肺组织含水率无明显差异(P＞0.05).2、肺组织匀浆中TNF-α、IL-I0和IL-6浓度:1)Ⅰ组肺组织匀浆中TNF-α浓度明显高于Ⅱ组和Ⅲ组(P＜0.05),Ⅱ组肺组织匀浆中TNF-a浓度明显低于Ⅲ组(P＜0.05).2)Ⅰ组肺组织匀浆中IL-10浓度明显低于Ⅱ组和Ⅲ组(P＜0.05),Ⅱ组肺组织匀浆中IL-10浓度明显高于Ⅲ组(P＜0.05).3)Ⅰ组肺组织匀浆中IL-6浓度明显高于Ⅱ组和Ⅲ组(P＜0.05),Ⅱ组肺组织匀浆中IL-6浓度明显低于Ⅲ组(P＜0.05).3、肺组织病理改变:Ⅰ组大鼠肺泡壁间隔增厚,并有肺水肿存在,肺间质可见大量炎症细胞浸润,部分肺泡内可见炎症细胞甚至大量红细胞渗出;Ⅱ组大鼠肺泡壁薄、肺泡和肺间质见少量炎症细胞和红细胞渗出浸润;Ⅲ组大鼠肺泡壁间隔厚度、肺间质炎症细胞浸润程度及红细胞渗出比Ⅱ组严重,但明显比Ⅰ组减轻.结论:1、戊乙奎醚和阿托品在大鼠受内毒素损伤前15min干预均可预防和缓解ALI的发生.2、戊乙奎醚和阿托品早期干预LPS所致大鼠ALI能降低致炎因子TNF-α、IL-6的浓度,上调抗炎因子IL-10的浓度.3、阿托品早期干预对保护ALI的作用弱于戊乙奎醚.

摘要： 盐酸戊乙奎醚(PH)为抗胆碱类药物,本品对中枢神经有较强的抗M、N样作用,对外周神经有较强的抗M样作用和一定程度的抗N样作用。其对豚鼠离体气管,离体肺的抗Ach痉挛作用弱于硫酸阿托品,平喘作用与盐酸异丙肾上腺素作用相当。可用于有机磷中毒解毒,平滑肌痉挛性收缩引起的支气管哮喘,慢性支气管肺炎等。目前已报道的戊乙奎醚药动学研究测定方法有GC/MS/MS和放射受体和放射性同位素方法。本文建立的HPLC/MS/MS法简便、可靠、快速,可用于盐酸戊乙奎醚大鼠药动学研究。

摘要： 本发明提供了一种式(I)所示结构的化合物或其氮氧化物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药在制备药物中的用途，所述药物用于治疗和/或预防视力损伤性眼部疾病，所述药物药效好，毒副作用小，原料易得，具有较好的应用前景。

摘要： 本发明提供3‑(2‑环戊基‑2羟基‑2‑苯基乙氧基)奎宁环烷的纯化及盐酸戊乙奎醚制备方法,包括步骤:(1)将3‑奎宁环醇与二甲基亚砜溶液混合,与氢化钠、1,1‑苯基戊基环氧乙烷溶液反应；(2)加纯化水和乙酸乙酯萃取,收集有机相；洗涤,由盐酸溶液反萃取,收集水层；(3)调节水层pH值5～7,乙酸乙酯洗涤,再次调节pH值9～12,由乙酸乙酯萃取,收集有机相；(4)过滤,减压浓缩得到3‑(2‑环戊基‑2羟基‑2‑苯基乙氧基)奎宁环烷油状物。本发明通过对3‑(2‑环戊基‑2羟基‑2‑苯基乙氧基)奎宁环烷的分离纯化,提高目标产物的收率及质量,并通过一步成盐结晶获得了高收率、高纯度的盐酸戊乙奎醚成品。

摘要： 本发明涉及一种盐酸戊乙奎醚注射液的制备方法，属于医用药品领域。所述制备方法包括：将盐酸戊乙奎醚药液经pH调节、一次过滤至pH值稳定、二次过滤至灌封后，再经高温灭菌，即得。本发明提供的盐酸戊乙奎醚注射液的制备方法将盐酸戊乙奎醚药液的pH调节至4.5～5.0后，再将药液通过串联的滤芯进行循环过滤处理，保障了药液的均一稳定，由此制备的盐酸戊乙奎醚注射液的稳定性更好，更适用于工业化生产。而且，本发明制备的盐酸戊乙奎醚注射液在长期放置时，其pH和含量均能够稳定保持在合格范围内。

摘要： 本发明涉及一种盐酸戊乙奎醚杂质及其制备方法，属于医药技术领域。本发明提供的戊乙奎醚杂质如式I所示，提供的杂质对照品3‑(2‑环戊基‑2‑羟基‑2‑苯基乙氧基)奎宁‑1‑氧化物合成方法，合成原料易得，操作简单方便，成本较低，具有很好的经济价值，

摘要： 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种盐酸戊乙奎醚纳米药物及其制备方法。本发明提供的盐酸戊乙奎醚纳米药物，其成分包括盐酸戊乙奎醚、天然多酚、海藻酸钠、脂质体、交联剂和注射用水。本发明提供的盐酸戊乙奎醚纳米药物延长了盐酸戊乙奎醚的作用时间，提高了药效；首先采用天然多酚、海藻酸钠及交联剂对其进行一次包裹，然后采用脂质体对其进行二次包裹，有效避免了盐酸戊乙奎醚在长期放置中出现pH值改变、药效降低等现象出现。此外，本发明提供的盐酸戊乙奎醚纳米药物的制备方法简单，条件可控，有利于实现工业化生产。

摘要： 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种盐酸戊乙奎醚杂质2‑环戊基‑2‑苯基乙醛的制备方法。本发明利用层析硅胶制备2‑环戊基‑2‑苯基乙醛，该方法操作简单，成本低廉，无需任何反应，在硅胶柱中陈化，洗脱即完成产品的制备，无需使用贵重催化剂，即完成开环反应，具有很好的经济价值。

摘要： 一种戊乙奎醚的纯化方法，于容器中加入戊乙奎醚粗品，溶剂为无水乙醇和四氢呋喃，回流，自然降温至10°C～15°C，搅拌15小时～20小时，再降温至‑10°C～‑5°C搅拌并过滤，即得纯化的戊乙奎醚。与现有技术相比，本发明提供的方法，对杂质3‑[2羟基‑2，2‑二苯基乙氧基)奎宁环烷盐酸盐实现了有效分离，提高了戊乙奎醚产品的纯度，保障了产品的安全性和有效性。

摘要： 一种纯化戊乙奎醚的方法，以苯基环戊基环氧乙烷和3‑奎宁醇合成戊乙奎醚，加水稀释戊乙奎醚反应液后加入甲基叔丁基醚搅拌，静置分液，取有机相，并加入0.2mol/L的盐酸，搅拌后静置分液，取水相后加入甲基叔丁基醚，搅拌，并调节pH至7～8，静置分液，取水相，即得纯化后的戊乙奎醚。与现有技术相比，本发明提供的方法，不仅能检出更多的杂质，还对各种杂质有良好的灵敏度。具体应用时，根据各批次样品的检测结果，制定关键杂质的限度，极大的提高了实际生产过程中的经济适用性。

摘要： 本发明提供3‑(2‑环戊基‑2羟基‑2‑苯基乙氧基)奎宁环烷的纯化及盐酸戊乙奎醚制备方法,包括步骤:(1)将3‑奎宁环醇与二甲基亚砜溶液混合,与氢化钠、1,1‑苯基戊基环氧乙烷溶液反应；(2)加纯化水和乙酸乙酯萃取,收集有机相；洗涤,由盐酸溶液反萃取,收集水层；(3)调节水层pH值5～7,乙酸乙酯洗涤,再次调节pH值9～12,由乙酸乙酯萃取,收集有机相；(4)过滤,减压浓缩得到3‑(2‑环戊基‑2羟基‑2‑苯基乙氧基)奎宁环烷油状物。本发明通过对3‑(2‑环戊基‑2羟基‑2‑苯基乙氧基)奎宁环烷的分离纯化,提高目标产物的收率及质量,并通过一步成盐结晶获得了高收率、高纯度的盐酸戊乙奎醚成品。

摘要： 本发明公开了一种盐酸戊乙奎醚的制备新方法，该方法以奎宁环‑3‑醇为原料，与三聚甲醛和盐酸发生氯甲基化得中间体1，中间体1制成格氏试剂得中间体2，中间体2与N‑甲氧基‑N‑甲基环戊甲酰胺加成反应得中间体3，中间体3与苯基溴化镁格氏试剂反应得到戊乙奎醚，戊乙奎醚经盐酸成盐得到盐酸戊乙奎醚。本法反应条件简单，步骤2‑4为一锅化叠缩反应，操作简便易行，免去了大量蒸馏析晶等操作，大大减少了挥发性有机气体（VOCs）和有机废液的排放；制备原料廉价易得，生产成本低，具有工业化生产的前景。