培美曲塞二钠

摘要： 目的探讨培美曲塞二钠联合顺铂治疗晚期肺腺癌患者的临床效果。方法62例晚期肺腺癌患者随机分为两组各31例,对照组采用多西他赛联合顺铂治疗,实验组采用培美曲塞二钠联合顺铂治疗,比较两组的临床疗效、血清癌胚抗原(CEA)水平以及毒副反应。结果实验组的治疗总有效率为80.65%,显著高于对照组的48.39%(P<0.05)。治疗后,实验组的血清CEA水平显著低于对照组(P<0.05)。实验组化疗期间各项毒副反应发生率均显著低于对照组(P<0.05)。结论培美曲塞二钠联合顺铂治疗晚期肺腺癌的效果显著,可有效降低患者血清CEA水平,且毒副反应发生率低。

摘要： 目的将艾迪与顺铂胸腔灌注联合静脉应用培美曲塞二钠用于肺腺癌合并恶性胸腔积液的临床治疗,研究并分析其临床治疗效果。方法以2020年4月至2021年4月这一区间作为研究时段,在这一期间从合理选择我院收治的肺腺癌合并恶性胸腔积液患者64例进行研究分析,按照患者入院先后顺序进行分组,前50%入院患者计为本次研究对照组,后50%入院患者组成本次研究试验组,每组分别包括32例患者。两组患者均给予静脉应用培美曲塞二钠治疗,并在此前提下,对照组患者进行顺铂胸腔灌注,试验组实施艾迪与顺铂胸腔灌注,治疗完成后,观察并分析两组临床疗效。结果对比两组临床疗效发现,试验组患者的临床治疗总有效率明显高于对照组(P<0.05);并且试验组的不良反应发生率远远低于对照组(P<0.05)。结论对于肺腺癌合并恶性胸腔积液患者进行艾迪与顺铂胸腔灌注联合静脉应用培美曲塞二钠治疗具有非常显著的临床治疗效果,能够有效改善患者病情症状,降低不良反应发生概率,促进患者身体功能以及各项生理指标恢复,具有较高的临床应用价值。

摘要： 目的:探讨槐耳颗粒联合培美曲塞二钠和顺铂治疗乳腺癌的效果。方法:选择2018年2月—2019年12月收治的乳腺癌患者84例,依据随机数字表法分为对照组和观察组,每组42例。对照组采用培美曲塞二钠和顺铂治疗,观察组在对照组基础上辅以槐耳颗粒治疗。比较两组治疗后的临床疗效、Karnofsky功能状态(KPS)评分、肿瘤标志物水平、不良反应及患者的存活率。结果:观察组客观缓解率(ORR)和疾病控制率(CBR)分别为52.38%和88.10%,明显高于对照组的30.95%和69.05%,差异有统计学意义(P0.05)。结论:槐耳颗粒联合培美曲塞二钠和顺铂治疗乳腺癌,疗效显著,可有效提高患者生活质量,明显降低肿瘤标志物水平,减轻不良反应,同时在一定程度上提高患者存活率。

摘要： 目的 探讨两药、三药联合在表皮生长因子受体21(EGFR21)突变阳性的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者中的应用。方法 选择2018年2月至2019年2月秦皇岛市第四医院120例EGFR21突变阳性的晚期NSCLC患者,随机分为3组,每组40例,对照A组采用表皮生长因子受体-酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)+培美曲塞二钠治疗,对照B组EGFR-TKI+贝伐株单抗治疗,观察组EGFR-TKI+贝伐株单抗+培美曲塞二钠治疗。比较三组临床疗效、治疗前后肿瘤标志物[癌胚抗原(CEA)、糖类抗原125(CA125)、细胞角蛋白19片段抗原21-1(CYFRA21-1)]、肿瘤无进展生存期(PFS)、总体生存期(OS)及安全性。结果 观察组疾病缓解率高于对照A组、对照B组,差异有统计学意义(χ^(2)=6.068,P0.05);随访3年,观察组中位PFS、OS长于对照A组、对照B组。结论 三药联合在EGFR21突变阳性的晚期NSCLC患者治疗中效果更优。

摘要： 目的:探讨胸腺肽联合顺铂、培美曲塞二钠治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的临床疗效。方法:选取101例NSCLC患者随机分为对照组(51例)与观察组(50例)。对照组使用培美曲塞二钠与顺铂治疗,观察组使用培美曲塞二钠、顺铂联合胸腺肽治疗,两组均治疗6周。比较两组的免疫指标与肿瘤标志物水平、近期疗效及不良反应发生率。结果:治疗前两组CD3^(+)、CD4^(+)、CD8^(+)、自然杀伤细胞、CD4^(+)/CD8^(+)水平比较,差异无统计学意义(均P>0.05),治疗后第3个月观察组上述指标水平均高于对照组,差异有统计学意义(均P0.05),治疗后观察组上述指标水平均低于对照组,差异有统计学意义(均P0.05)。两组不良反应发生率比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论:胸腺肽联合培美曲塞二钠、顺铂治疗晚期NSCLC可改善患者免疫功能,降低肿瘤标志物水平,应用效果优于培美曲塞二钠与顺铂联合治疗。

摘要： 目的 了解药物宣教病人培美曲塞二钠临床用药情况,规范临床用药行为.方法 采用回顾性调查方法,采用医院HIS系统检索统计,抽取2019年05月至2020年01月药物宣教病人使用培美曲塞二钠的住院病历31份,分别从用药适应症、用法用量、给药间隔、溶媒选择、给药预处理等方面进行逐一审核,分析、评价使用情况.结果 31例使用培美曲塞二钠病例中,用药适应症、用法用量、给药间隔等方面均合理,有10例溶媒选择不合理,占32.26％,25例未规范预处理用药,不合格率为80.65％.结论 我院呼吸五区药宣病人使用培美曲塞二钠基本合理,但在溶媒选择和药物预处理方面还需规范管理.

摘要： 目的评价针对晚期肺癌患者行培美曲塞二钠联合顺铂治疗的临床效果。方法选取2019年10月至2021年1月曹县人民医院收治的72例晚期肺癌患者为研究对象,按照随机数字表法分为对照组和观察组,每组36例。对照组患者接受吉西他滨联合顺铂治疗,观察组患者行培美曲塞二钠联合顺铂治疗,对比两组患者的治疗效果、生活质量及血清肿瘤标志物指标。结果观察组患者治疗后总有效率显著高于对照组,生活质量评分高于对照组,血清肿瘤标志物指标改善效果明显优于对照组,差异有统计学意义(均P<0.05)。结论临床治疗晚期肺癌选择培美曲塞二钠联合顺铂的效果良好,且患者的血清肿瘤标志物水平可得到明显降低,值得临床推广应用。

摘要： 目的 评价针对晚期肺癌患者行培美曲塞二钠联合顺铂治疗的临床效果.方法 选取2019年10月至2021年1月曹县人民医院收治的72例晚期肺癌患者为研究对象,按照随机数字表法分为对照组和观察组,每组36例.对照组患者接受吉西他滨联合顺铂治疗,观察组患者行培美曲塞二钠联合顺铂治疗,对比两组患者的治疗效果、生活质量及血清肿瘤标志物指标.结果 观察组患者治疗后总有效率显著高于对照组,生活质量评分高于对照组,血清肿瘤标志物指标改善效果明显优于对照组,差异有统计学意义(均P<0.05).结论 临床治疗晚期肺癌选择培美曲塞二钠联合顺铂的效果良好,且患者的血清肿瘤标志物水平可得到明显降低,值得临床推广应用.

摘要： 目的:探讨培美曲塞二钠联合顺铂治疗晚期非鳞非小细胞肺癌对疾病控制率的影响.方法:选择晚期非鳞非小细胞肺癌60例作为资料,随机分组各30例,对照组采取培美曲塞二钠治疗,观察组采取培美曲塞二钠联合顺铂治疗,评价两组临床有效率及疾病控制率,观察毒副反应发生情况.结果:观察组临床有效率(50.00％)显著高于对照组(23.00％),疾病控制率(83.33％)显著高于对照组(60.00％),P0.05.结论:针对晚期非鳞非小细胞肺癌患者采取培美曲塞二钠联合顺铂治疗可保证治疗有效及控制良好,而且毒副反应少,属于可靠的治疗方案.

摘要： 目的:探究在非小细胞肺癌(NSCLC)晚期老年患者的治疗中应用黄芪多糖联合培美曲塞二钠的临床疗效。方法:选取2018年1月-2020年1月于我院治疗的晚期NSCLC老年患者110例并将其随机分为研究组、对照组各55例,对照组单纯使用培美曲塞二钠治疗,研究组加用黄芪多糖,比较两组临床疗效。结果:研究组治疗缓解率为58.18%,显著高于对照组的36.36%(χ^2=5.25,P=0.0219);研究组患者血小板减少、恶心呕吐、皮疹、贫血的发生率均显著低于对照组(χ^2=6.60、4.77、6.65、12.37,P=0.0102、0.0290、0.0099、0.0004)。结论:黄芪多糖联合培美曲塞二钠可以有效控制晚期NSCLC老年患者病情且减少化疗毒副反应的出现。

摘要： 目的：了解我院培美曲塞二钠临床合理用药情况,规范临床用药行为.方法：采用回顾性调查方法,利用医院信息管理系统(Hospital Information System,HIS)检索统计,抽取2015年5月使用过培美曲塞二钠的所有住院病历38份,分别从用药适应症、用法用量、给药间隔、溶媒选择、给药预处理等方面进行逐一审核,分析、评价使用情况.结果：38例使用培美曲塞二钠病历中,用药指征,用法用量、给药间隔、溶媒选择均合理,有37例未规范预处理用药,占97.37％,不良反应的发生率73.68％.结论：我院培美曲塞二钠使用基本合理,但在预处理用药方面仍需要加强.

摘要： 目的：了解我院培美曲塞二钠临床合理用药情况,规范临床用药行为.方法：采用回顾性调查方法,利用医院信息管理系统(Hospital Information System,HIS)检索统计,抽取2015年5月使用过培美曲塞二钠的所有住院病历38份,分别从用药适应症、用法用量、给药间隔、溶媒选择、给药预处理等方面进行逐一审核,分析、评价使用情况.结果：38例使用培美曲塞二钠病历中,用药指征,用法用量、给药间隔、溶媒选择均合理,有37例未规范预处理用药,占97.37％,不良反应的发生率73.68％.结论：我院培美曲塞二钠使用基本合理,但在预处理用药方面仍需要加强.

摘要： 目的:观察并分析培美曲塞二钠和卡铂(PC方案)联合化疗治疗肺腺癌的疗效和安全性.rn 方法:选取2013年07月至2014年07月收治的50例晚期肺腺癌患者作为研究对象,随机分为两组,一组是观察组25例,另一组是对照组25例,其中观察组采用采用培美曲塞二钠联合卡铂静脉滴注进行化疗,而对照组采用吉西他滨联合卡铂静脉滴注进行化疗,比较两组患者的临床疗效和毒副作用发生状况.rn 结果:观察组治疗有效率为56％,高于对照组的28％(P＜0.05).对照组疾病控制率为80％,低于观察组的96％.对照组患者Ⅲ～Ⅳ度白细胞减少发生率高于观察组.检验两组数据指标,差异有统计学意义(P＜0.05).rn 结论:培美曲塞二钠联合卡铂治疗晚期肺腺癌近期有一定的疗效,严重毒副反应发生率变小.

摘要： 目的:建立测定培美曲塞二钠有关物质的HPLC检查方法.方法:以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,0.05mol/L磷酸钠水溶液(pH3.0)-乙腈(85∶15,v/v)为流动相;检测波长为226nm;结果:在本实验选定的色谱条件下,培美曲塞二钠能与各杂质峰有效分离,RSD=0.457％.结论:本法简便,结果准确,灵敏度高,专属性强,可用于培美曲塞二钠质量控制.

摘要： 非小细胞肺癌占肺癌的80％以上，该病不容易早期发现，多数确诊时已属晚期，失去了手术机会，推荐予含铂方案进行一线化疗，在化疗中或化疗后出现疾病进展的二线化疗不但可以提高患者的生存期，而且可以改善肿瘤相关症状和提高生活质量。目前，在非小细胞肺癌一线含铂方案治疗失败后，多西紫杉醇、培美曲塞二钠、厄洛替尼单药治疗为目前标准二线化疗方案，而第二代长春化碱化合物长春氟宁和其它表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸酶抑制剂及多靶点药物仍需进一步评价。

摘要： 本发明涉及一种培美曲塞二钠中间体、该中间体的制备方法以及由该中间体制备培美曲塞二钠的方法，所述中间体为(2-{4-[3-(2，4-二氨基-6-氧基-1，6-二氢-嘧啶-5-基)-3-[1，3]二氧戊环-2-基-丙基]苄胺}戊二酸钠)。该中间体的合成路线中，首先使4-溴苯甲酸或4-碘苯甲酸和L-谷氨酸二乙酯发生缩合反应，然后经Hack反应，4位溴被取代形成4位的丁醛，再选择性溴代，转化为2-溴代丁醛，之后，利用醛基与乙二醇的缩合反应将醛基保护起来，并进一步合成嘧啶环即得所述的中间体。该中间体再通过一次酸水解闭环反应和一次氢氧化钠成盐即得培美曲塞二钠。利用本发明制备培美曲塞二钠，不仅收率高、成本低且操作简单，适于工业化生产。

摘要： 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种培美曲塞二钠中间体Ⅲ‑1及其制备方法。以4‑[2‑(2‑氨基‑4，7‑二氢‑4‑氧‑3H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑5‑基)乙基]苯甲酸为起始物料，在乙酸、乙酸酐中发生酰化反应，反应完后经过处理得中间体Ⅱ‑1；以中间体Ⅰ和中间体Ⅱ‑1为原料，在N,N‑羰基二咪唑作用下发生缩合反应，然后与对甲苯磺酸反应，得中间体Ⅲ‑1。本发明对氨基进行保护避免自身的反应产生杂质Ⅴ，同时防止氨基不稳定在反应过程中出现的氧化变色问题条件温和，收率高，产物较为稳定，有利于实际生产。

摘要： 本发明属于医药合成技术领域，具体涉及一种培美曲塞二钠中间体Ⅱ‑1及其制备方法。以4‑[2‑(2‑氨基‑4，7‑二氢‑4‑氧‑3H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑5‑基)乙基]苯甲酸为起始物料，在乙酸、乙酸酐中发生酰化反应，反应完后经过处理得中间体Ⅱ‑1。本发明中间体Ⅱ‑1的制备比较简单，对氨基进行保护避免自身的反应产生杂质Ⅴ，同时防止氨基不稳定在反应过程中出现的氧化变色问题条件温和，收率高，产物较为稳定，有利于实际生产。

摘要： 本发明涉及一种培美曲塞二钠的制备方法，其特征在于，采用碱改性微孔‑介孔分子筛催化剂为催化剂代替NaOH作为反应催化剂，从而在反应规模扩大下，也能获得良好的收率和产品纯度。

摘要： 本发明涉及一种培美曲塞二钠的制备方法，其特征在于，采用碱改性介孔分子筛催化剂为催化剂代替NaOH作为反应催化剂，从而在反应规模扩大下，也能获得良好的收率和产品纯度。

摘要： 本发明涉及一种培美曲塞二钠中间体、该中间体的制备方法以及由该中间体制备培美曲塞二钠的方法，所述中间体为(2－{4－[3－(2，4－二氨基－6－氧基－1，6－二氢－嘧啶－5－基)－3－[1，3]二氧戊环－2－基－丙基]苄胺}戊二酸钠)。该中间体的合成路线中，首先使4－溴苯甲酸或4－碘苯甲酸和L－谷氨酸二乙酯发生缩合反应，然后经Hack反应，4位溴被取代形成4位的丁醛，再选择性溴代，转化为2－溴代丁醛，之后，利用醛基与乙二醇的缩合反应将醛基保护起来，并进一步合成嘧啶环即得所述的中间体。该中间体再通过一次酸水解闭环反应和一次氢氧化钠成盐即得培美曲塞二钠。利用本发明制备培美曲塞二钠，不仅收率高、成本低且操作简单，适于工业化生产。

摘要： 本发明提供了一种全新且简洁的培美曲塞二钠二聚体杂质的制备方法，所述方法包括：培美曲塞二钠在氧化剂和碱性条件下生成氧化杂质I，氧化杂质I在碱性条件下与培美曲塞二钠缩合得二聚体杂质B和杂质C。

摘要： 本发明公开了一种培美曲塞二钠中间体二乙酯的分析方法，采用Agilent1100高效液相色谱仪，用十八烷基硅烷键合硅胶为填料的色谱柱，流动相为0.5%的乙酸与乙腈的混合溶液，稀释液采用0.4%磷酸二氢钠和乙腈混合液。这样可以有效的分离培美曲塞二钠中间体及其杂质，且该方法操作简单，分离度高，分析时间短。

摘要： 本发明提供了一种培美曲塞二钠氧化杂质的制备方法，该方法以培美曲塞二钠为原料，在水和乙醇混合溶剂中经氧化后碱性条件下水解得到培美曲塞二钠氧化杂质；同时本发明还提供了一种关于该杂质的液相色谱检测方法。本发明制备工艺设计合理，可操作性强，纯度可高达100%，收率可高达64.5%，填补了针对该培美曲塞二钠氧化杂质的合成方法空白，对于提高培美曲塞二钠的质量控制、存储安全和用药安全有着非常重要的意义。

摘要： 本发明公开了一种培美曲塞二钠原料药中残留金属钯的去除方法，在培美曲塞二钠第一步Heck反应中，以N,N‑二甲基甲酰胺为溶剂先溶解有机物质，反应结束后，往反应液中加入水溶解水溶性物质；接着进行过滤和吸附，滤除金属钯和部分钯离子团，然后萃取分离有机相和水层。本发明采用组合的去除工艺，使得中间产物及最终成品培美曲塞二钠中钯含量极低，有用的有机相得以充分利用，成品率提高，去除的金属钯又能够实现资源化回收利用。