哌唑嗪

摘要： 目的 观察哌唑嗪与缬沙坦治疗血液透析(HD)伴肾性高血压(RH)患者心率变异性(HRV)的影响.万法 选取2017年6月至2019年12月在河南省洛阳东方医院接受治疗的HD伴RH患者64例,按随机数字表法区分成对照组和观察组,每组32例.对照组采用缬沙坦治疗,观察组在对照组基础上联合哌唑嗪治疗.观察比较两组治疗前后体液指标:血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)、肾素、醛固酮;血压水平;HRV指标:24h窦性R-R间期总体标准差(SDNN)、24h每5分钟平均窦性R-R间期标准差(SDANN)、相邻R-R间期差值大于50毫秒百分比(PNN50)、相邻窦性R-R间期差值的均方根(rMSSD);肾功能指标:24h尿液蛋白、血尿素氮(BUN)、血肌酐(Scr);治疗期间不良反应发生率.结果 治疗后,观察组AngⅡ、肾素、醛固酮、收缩压(SBP)、舒张压(DBP)、24 h尿液蛋白、Scr、BUN水平明显低于对照组(P均＜0.05),SDANN、SDNN、PNN50、rMSSD明显高于对照组(P均＜0.05);治疗期间,观察组与对照组的不良反应总发生率比较,差异无统计学意义(P＞0.05).结论 哌唑嗪联合缬沙坦治疗HD伴随RH的患者,可以更有效抑制肾素-Ang-醛固酮系统活性、增大HRV、降低血压以及改善肾功能.

摘要： 目的 探究哌唑嗪对血液透析伴肾性高血压患者的临床治疗效果.方法 将64例血液透析伴肾性高血压患者作为研究对象,依照双盲法进行随机分组,2组患者均采用缬沙坦治疗,观察组在此基础上加入哌唑嗪,对比2组治疗效果.结果 观察组肾素、血管紧张素、醛固酮含量以及SDANN均明显低于对照组(P<0.05);而SDNN、PNN50、RMSSD、PMCA、SERCA以及Na+-K+-ATPase均高于对照组(P<0.05).结论 哌唑嗪对于血液透析伴肾性高血压患者的体液、神经以及血清内离子泵含量均具有良好的改善作用,可以有效降低肾脏损伤,值得推广.

摘要： 目的 探讨慢性肾脏病(CKD)并发肾性高血压的危险因素及其防治措施.方法 将412例CKD患者根据是否并发肾性高血压将其分为并发高血压组和不并发高血压组.记录所选患者的性别、年龄、BMI、病程、CKD诱因、CKD分期、给药情况等一般资料及相关实验室检查和血压达标情况,筛选出影响CKD患者并发高血压的相关危险因素.结果 单因素分析结果显示:年龄、BMI、CKD病因、CKD分期、联用哌唑嗪等因素对是否并发高血压影响明显,具有统计学意义(P＜0.05).多因素分析结果显示:年龄≥60岁、BMI≥22 kg/m2、糖尿病肾病、4～5期CKD是CKD病人并发高血压的独立危险因素,联合哌唑嗪是其独立保护因素(P＜0.05).结论 年龄≥60岁、BMI≥22 kg/m2、糖尿病肾病、4～5期CKD是CKD病人并发高血压的独立危险因素,联用哌唑嗪可控制患者血压.

摘要： 1概述哌唑嗪是公认的窄治疗指数药物(NTIDs)之一,并为中国、美国、日本等国家的NTIDs目录所收载[1-2]。哌唑嗪为选择性突触后α1受体阻滞剂,是喹唑啉衍生物,1976年获美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市。哌唑嗪可松弛血管平滑肌,扩张周围血管,降低周围血管阻力,降低血压;同时,能扩张动脉和静脉,降低心脏前负荷与后负荷,使左心室舒张末压下降,心功能改善,其治疗心力衰竭起效快,1h达高峰,持续6 h。该药对肾血流量与肾小球滤过率影响小,可通过阻滞膀胱颈、前列腺包膜和腺体、尿道的α1受体减轻前列腺增生患者排尿困难[3-5]。

摘要： 目的 ·研究选择性α1肾上腺素能受体激动剂去氧肾上腺素(phenylephrine,Phe)及拮抗剂哌唑嗪(prazosin,Pra)对阿霉素(doxorubicin,DOX)诱导心肌细胞凋亡的影响.方法 ·将大鼠H9C2心肌细胞分为4组;除对照组外,其他3组均加入1.8 μmol/LDOX;DOX组仅给予DOX,激动剂组同时加入0.1 mmol/L Phe,拮抗剂组同时加入10 μmol/Pra.细胞培养24 h后,采用流式细胞术及TUNEL染色检测细胞凋亡;Westem blotting检测凋亡效应物cleaved caspase 3的表达;实时定量PCR检测Bcl-2家族抗凋亡基因及促凋亡基因在mRNA水平的表达;CCK-8检测细胞活力.结果 ·Phe抑制DOX诱导的心肌细胞凋亡,cleaved caspase 3表达量降低;Pra促进DOX诱导的心肌细胞凋亡,cleaved caspase 3表达量升高.与DOX组比较,激动剂组Bcl-2、Bcl-w在mRNA水平的表达升高,Bax、Bad在mRNA水平的表达降低;而拮抗剂组Bcl-2、Bcl-w的表达降低,Bax、Bad的表达升高.给药24 h后,激动剂组心肌细胞活力较DOX组增高,拮抗剂组细胞活力与DOX组无明显差异.结论 ·DOX诱导的心肌细胞凋亡受α1肾上腺素能信号通路调节.

摘要： 目的 观察哌唑嗪治疗血液透析伴肾性高血压对患者体液和神经指标的影响.方法 选择接受治疗的74例血液透析伴肾性高血压患者为观察对象,予以回顾性研究,根据治疗方法分为观察组(哌唑嗪治疗)与对照组(缬沙坦治疗),各37例.比较两组体液指标和神经指标.结果 治疗前,两组患者各观察指标均无显著差异(P＞0.05).治疗后,两组患者血管紧张素、血清肾素、醛固酮三项体液指标水平明显降低,且观察组水平明显低于对照组,差异均有显著性(P＜0.05);两组患者窦性心搏RR间期(SDANN)、RR间期标准差(SDNN)、RR间期差值＞50 ms个数的百分比(PNN50)、RR间期的均方根(RMSSD)四项神经指标均明显升高,且观察组明显高于对照组,差异均有显著性(P＜0.05).结论 哌唑嗪治疗血液透析伴肾性高血压,能够对血管紧张素系统产生抑制作用,有效调节交感以及副交感神经功能,可以作为血液透析伴肾性高血压治疗的首选方法.%Objective To observe the effect of prazosin on neurological and humoral indexes during hemodialysis in patients with renal hypertension. Methods 74 patients with renal hypertension treated with hemodialysis in this hospital were selected as subjects for observation,a retrospective study had been conducted, and they were divided into observation group (treated with prazosin) and control group (treated with Valsartan) by random allocation method, and 37 cases in each group. The indexes of neurology and body fluid were compared between these two groups. Results There was no significant difference between these two groups (P ＞0.05) before treatment. After treatment, three humoral indexes as angiotensin, serum renin and aldosterone in these two groups were significantly decreased, and these levels in observation group were significantly lower than those of control group, and the difference was significant (P ＜ 0.05 ). Two groups of patients with sinus cardiac RR interval(SDANN),RR interval standard deviation (SDNN),the difference in percentage of RR interval ＞ 50 ms number (PNN50),root mean square RR interval (RMSSD) four neuropsychological indicators were significantly increased, and these in observation group were significantly higher than those of control group, and the difference was significant (P ＜ 0.05). Conclusion The application of prazosin in treatment of patients with renal hypertension during hemodialysis, the inhabition of renal angiotensin system (RAS) can effectively regulate the sympathetic and parasympathetic nerve function, hence it can be used as the preferred method for treatment of patients with renal hypertension undergoing hemodialysis.

摘要： 目的:研究α受体拮抗剂哌唑嗪对去甲肾上腺素诱导的原代培养心肌细胞凋亡的影响.方法:采用噻唑蓝(MTT)法分析原代培养心肌细胞存活率;乳酸脱氢酶(LDH)外漏实验和吉姆萨染色实验观察原代心肌细胞损伤;JC-1免疫荧光实验检测线粒体膜电位变化;Annexin V-FITC/PI双染,流式细胞仪检测细胞凋亡.结果:NE(100 μmol· L-1)作用于原代培养心肌细胞48 h,细胞存活率降低;LDH外漏增加;细胞形态改变,细胞数减少、胞体膨大、胞核居中、胞间间隙增大,呈明显病理学特征;线粒体膜电位降低;心肌细胞凋亡率增加.哌唑嗪明显改善去甲肾上腺素诱导的原代培养心肌细胞损伤,增加MTT值、降低LDH外漏量、改善心肌细胞病理形态、增加心肌细胞线粒体膜电位、降低心肌细胞凋亡率(P＜0.05或P＜0.01).结论:哌唑嗪能显著抑制去甲肾上腺素诱导的心肌细胞凋亡,本实验为α受体阻断剂改善高交感诱导心肌细胞凋亡提供实验基础与理论指导.

摘要： 目的 观察难治性高血压经三联疗法的治疗效果.方法 选择2015年4月～2017年4月于我院就诊的难治性高血压患者,共80例,均给予三联疗法治疗,对比患者治疗前后的效果.结果 治疗后血压和心率明显优于治疗前,具有统计学意义(P<0.05).结论 在治疗难治性高血压时,联合采用硝苯地平缓释片、厄贝沙坦片、哌唑嗪治疗,有助于取得理想的治疗效果.

摘要： 目的 总结分析硝苯地平缓释片、厄贝沙坦片、哌唑嗪三联疗法治疗难治性高血压的临床效果以及安全性.方法 收集2015年6月~2016年12月期间接收的60例难治性高血压患者,所有患者采用硝苯地平缓释片、厄贝沙坦片、哌唑嗪三联疗法,回顾分析所有患者的临床治疗效果.结果 在24 h平均动态舒张压以及收缩压方面,治疗后明显低于治疗前,差异具有统计学意义(P<0.05),有2例患者在治疗中出现头晕.结论 难治性高血压的采用硝苯地平缓释片、厄贝沙坦片、哌唑嗪三联疗法治疗,效果显著,安全性高.

摘要： 良性前列腺增生症(BPH)是老年男性常见的慢性疾病.生活质量包括生理、心理、社会三方面内容.本文总结雌激素与哌唑嗪联合方案对BPII患者QOL的影响。

摘要： 梦魇是常见的恶性梦境体验,在噩梦中患者体验到恐惧等负性情绪,并从噩梦中惊醒,而且患者能回忆起清晰的梦境和内容.频繁的噩梦发作能给患者带来巨大的心理负担.就梦魇的流行病学而言,儿童梦魇的发病率远高于成人梦魇,据统计,约19％的儿童每周至少会有一次梦魇的经历,而成年只有2-6％的发生率,在美国、加拿大、法国、日本及中东各国成人梦魇的流行病学数据较为一致.同时为数不多的研究显示,老年人梦魇发病率显著低于儿童及青壮年.目前关于梦魇机制的研究很少,主要有精神分析理论、威胁刺激理论和情感网络调控失常等学说.梦魇与许多精神疾病密切相关,同时也能独立影响精神疾病的发展进程,其中研究最多的是梦魇常继发于创伤后应激障碍,同时梦魇也可影响创伤后应激障碍的预后;据统计,边缘性人格障碍患者及癔症更易发生梦魇,梦魇患者的抑郁焦虑共病率也显著高于正常人群.所以,针对梦魇的治疗有重要的临床意义.梦魇的干预措拖主要包括药物治疗与非药物治疗，临床上治疗梦魇的药物虽然繁多，但有充足临床依据的只有哌唑嗪。梦魇的非药物治疗包括意向排演法、清醒梦境疗法、系统脱敏法、渐进式肌肉放松疗法。

摘要： 目的 建立兔离体隐动脉环双相血管收缩反应模型,利用哌唑嗪和α,β-亚甲基ATP(α,β-meATP)对双相收缩成分的特性进行药理学分析.方法 兔离体隐动脉血管环张力记录法及电场刺激诱发血管收缩法.结果 本实验条件下的电场刺激(电压15 V、波宽1 ms、刺激频率2～16 Hz,连续刺激时程32 s)可诱发兔离体隐动脉产生双相收缩反应,且具有频率(2～16Hz)依赖性.电刺激隐动脉收缩反应的第一相不被α1受体阻断剂哌唑嗪(0.1～10 μmol·L-1)所阻断,P2X1受体激动剂α,β-meATP脱敏P2X1受体后完全抑制该相反应.0.1～10μmol·L-1哌唑嗪显著抑制8、16 Hz的第二相反应,P2X1受体脱敏剂α,β-meATP不影响8、16 Hz的第二相反应.联合应用α,β-meATP(3 μmol·L-1)和哌唑嗪(1 μmol·L-1)则完全阻断电刺激诱发的血管收缩反应.哌唑嗪10 μmol·L-1显著抑制NA(0.01-30 μmol·L-1)诱发的血管收缩反应,而哌唑嗪1 μmol·L-1对α,β-meATP诱发的血管收缩反应无显著性作用.α,β-meATP 3 μmol·L-1对NA(0.01-30 μmol·L-1)诱发的血管收缩反应无显著性影响.结论 建立电场刺激诱发兔离体隐动脉环双相收缩反应模型,该双相反应的第一相仅与交感神经嘌呤能递质ATP的突触后效应有关,第二相反应由肾上腺素能成分和少量嘌呤能成分组成.

摘要： 目的:探讨卡维地洛(carvedilol)、比索洛尔(bisoprolol)、哌唑嗪(prazosin)对培养的SHR和wistar大鼠心脏成纤维细胞(CFs)胶原合成的影响.rn 方法:采用胰酶消化法培养CFs,用3H-脯氨酸掺入法分别观察卡维地洛、比索洛尔、哌唑嗪干预下两组大鼠CFs胶原合成的情况.rn 结果:①不同浓度的卡维地洛(10-8～10-5mol/L)可以浓度依赖的方式抑制CFs 3H-脯氨酸掺入率,与wistar大鼠组相比,SHR组CFs受抑制的效应更强.②同等浓度比索洛尔对两组大鼠CFs 3H-脯氨酸掺入率表现出轻度抑制.③同等浓度哌唑嗪对两组大鼠CFs 3H-脯氨酸掺入率均无明显作用.rn 结论:卡维地洛呈浓度依赖性抑制CFs合成胶原,其作用机制部分与阻滞肾上腺素能β受体有关.

摘要： 本文介绍了采用肛门灌注前增生症患者.其中50例加服哌唑溱,文中介绍了治疗情况.

摘要： 本发明属于药物制剂技术领域。本发明公开了一种含盐酸哌唑嗪的栓剂，该栓剂包括盐酸哌唑嗪作为活性成分与药用辅料组成的。本发明的栓剂经临床试验表明对前列腺肥大及增生患者有效，并能替代手术治疗，并且栓剂起效快，生物利用度好，在临床有较好的应用价值，本发明提供了制备方法。

摘要： 盐酸哌唑嗪的环糊精包合物，其组成是：盐酸哌唑嗪和β-环糊精或羟丙基-β-环糊精，质量比为1∶20～1∶5。最佳比为1∶10。还可加入辅料：羟丙甲基纤维素4000～10.0；羟丙甲基纤维素40000～50.0；乙基纤维素0～15.0；乳糖0～7.0；微晶纤维素0～11.0；可压性淀粉0～18.0；微粉硅胶0～1；硬脂酸镁0～0.5。本盐酸哌唑嗪环糊精包合物的制备方法：将β-环糊精或羟丙基-β-环糊精与水混合成悬浮体或溶液；加入1/20～1/5量的盐酸哌唑嗪，充分混合；压滤、水洗、干燥或直接干燥即得固体包合物。本发明的效果有：药物释放平稳；降压作用平稳；方便服用。

摘要： 本发明涉及医药技术领域，具体涉及哌唑嗪用于制备治疗和/或预防脑血管疾病药物中的应用及抗缺血的主要机制，通过采用MCAO脑缺血再灌注损伤动物模型评价哌唑嗪的对缺血性脑卒中治疗效果，证实(1)哌唑嗪具有治疗缺血性脑卒中的作用，且与临床用药丁苯酞相比，能更大程度的改善脑梗死灶；(2)哌唑嗪主要通过减轻氧化应激损伤的程度、改善炎症反应及抑制细胞死亡等途径达到抗脑缺血再灌注损伤的作用。具体提供了哌唑嗪在制备治疗脑血管疾病中的应用。尤其是在制备治疗缺血性脑卒中药物中的应用。

摘要： 本发明涉及一种盐酸哌唑嗪控释片及其制备方法。所述控释片包括由片芯和包衣膜组成；其中，所述片芯由含药层和推动层构成；在靠近含药层一侧的包衣膜表面设有释药小孔。所得盐酸哌唑嗪控释片有效提高了药物的生物利用度，具有良好的控释效果；其药效可持续24小时，每天只需服药一次，减少了患者的服药次数；同时可以降低血药浓度波动大引起的不良反应和毒副作用，极大地提高了药物治疗的有效性、安全性和顺应性。

摘要： 盐酸哌唑嗪的环糊精包合物，组分包括：盐酸哌唑嗪、β－环糊精或羟丙基－β－环糊精，质量比为1∶20～1∶5。最佳比为1∶10。还可加入辅料：羟丙甲基纤维素400 0～10.0；羟丙甲基纤维素4000 0～50.0；乙基纤维素0～15.0；乳糖0～7.0；微晶纤维素0～11.0；可压性淀粉0～18.0；微粉硅胶0～1；硬脂酸镁0～0.5。本盐酸哌唑嗪环糊精包合物的制备方法：将β－环糊精或羟丙基－β－环糊精与水混合成悬浮体或溶液；加入1/20～1/5量的盐酸哌唑嗪，充分混合；压滤、水洗、干燥或直接干燥即得固体包合物。本发明的效果有：药物释放平稳；降压作用平稳；方便服用。

摘要： 本发明属于药物制剂技术领域。本发明公开了一种含盐酸哌唑嗪的栓剂，该栓剂包括盐酸哌唑嗪作为活性成分与药用辅料组成的。本发明的栓剂经临床试验表明对前列腺肥大及增生患者有效，并能替代手术治疗，并且栓剂起效快，生物利用度好，在临床有较好的应用价值，本发明提供了制备方法。

摘要： 本发明通过应用超微粉碎和滴丸剂生产工艺技术制成的盐酸哌唑嗪滴丸，可以达到提高崩解溶散速度，起效迅速，提高药物稳定性，减少辅料用量，降低生产成本，携带和服用方便的目的。它既可以含服也可以吞服，依从性好，特别适合于儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用。