普萘洛尔

摘要： 目的探讨血清miR⁃199a⁃5p、miR⁃378a⁃3p水平与婴幼儿增殖期面部血管瘤普萘洛尔停药后复发的关系。方法增殖期面部血管瘤患儿93例,均接受普萘洛尔治疗,随访治疗后血管瘤复发情况,并将患儿分为复发组(23例)和无复发组(70例)。治疗前、后采集静脉血,qRT⁃PCR检测血清miR⁃199a⁃5p、miR⁃378a⁃3p表达,分析血清miR⁃199a⁃5p、miR⁃378a⁃3p表达与增殖期面部血管瘤婴幼儿普萘洛尔停药后复发的关系。结果无复发组治疗后血清miR⁃199a⁃5p、miR⁃378a⁃3p表达较治疗前增高(P0.05)。复发组治疗后血清miR⁃199a⁃5p、miR⁃378a⁃3p表达低于无复发组(P<0.05)。治疗后瘤体分级Ⅲ~Ⅳ级患儿血清miR⁃199a⁃5p、miR⁃378a⁃3p表达高于Ⅰ~Ⅱ级患儿(P<0.05)。Logistic回归分析结果显示miR⁃199a⁃5p低表达、miR⁃378a⁃3p低表达、治疗后瘤体分级Ⅰ~Ⅱ级是增殖期面部血管瘤婴幼儿普萘洛尔停药后复发的危险因素(P<0.05)。结论血清miR⁃199a⁃5p、miR⁃378a⁃3p低表达与增殖期面部血管瘤婴幼儿普萘洛尔停药后血管瘤复发有关。

摘要： 目的探讨血清miR⁃199a⁃5p、miR⁃378a⁃3p水平与婴幼儿增殖期面部血管瘤普萘洛尔停药后复发的关系。方法增殖期面部血管瘤患儿93例,均接受普萘洛尔治疗,随访治疗后血管瘤复发情况,并将患儿分为复发组(23例)和无复发组(70例)。治疗前、后采集静脉血,qRT⁃PCR检测血清miR⁃199a⁃5p、miR⁃378a⁃3p表达,分析血清miR⁃199a⁃5p、miR⁃378a⁃3p表达与增殖期面部血管瘤婴幼儿普萘洛尔停药后复发的关系。结果无复发组治疗后血清miR⁃199a⁃5p、miR⁃378a⁃3p表达较治疗前增高(P0.05)。复发组治疗后血清miR⁃199a⁃5p、miR⁃378a⁃3p表达低于无复发组(P<0.05)。治疗后瘤体分级Ⅲ~Ⅳ级患儿血清miR⁃199a⁃5p、miR⁃378a⁃3p表达高于Ⅰ~Ⅱ级患儿(P<0.05)。Logistic回归分析结果显示miR⁃199a⁃5p低表达、miR⁃378a⁃3p低表达、治疗后瘤体分级Ⅰ~Ⅱ级是增殖期面部血管瘤婴幼儿普萘洛尔停药后复发的危险因素(P<0.05)。结论血清miR⁃199a⁃5p、miR⁃378a⁃3p低表达与增殖期面部血管瘤婴幼儿普萘洛尔停药后血管瘤复发有关。

摘要： 目的:甲巯咪唑与普萘洛尔联合应用治疗甲状腺功能亢进患者的临床效果。方法:所选的观察对象为110例甲状腺功能亢进患者,为2019年2月—2020年6月期间我院收治的。将其按照随机法进行分组,应用甲巯咪唑治疗的55例患者为对照组,应用甲巯咪唑与普萘洛尔治疗的55例患者为观察组。对两组的治疗情况进行比较,包括临床疗效和甲状腺激素水平、PTH(甲状旁腺激素)、CT(降钙素)、BGP(骨钙素)水平治疗前后的变化。结果:观察组的治疗情况优于对照组(94.55%VS 81.82%),两组之间存在统计学差异(P<0.05)。经过治疗后,两组甲状腺激素水平改善明显(P<0.05)。治疗后,观察组甲状腺激素水平优于对照组(P<0.05)。经过治疗后,两组血清骨代谢指标水平均低于治疗前(P<0.05)。治疗后,观察组血清骨代谢指标水平较对照组降低显著(P<0.05)。结论:甲巯咪唑与普萘洛尔联合应用治疗甲状腺功能亢进患者的临床效果理想,患者甲状腺激素水平以及骨代谢指标得到改善。

摘要： 婴儿血管瘤是一种起源于皮肤血管常见的婴幼儿软组织良性肿瘤之一,多见于出生或出生后短期内发现,好发于头、颈部皮肤。对该病相关分类、危险分级及治疗进行综述,并就全科诊疗中需注意的方面给予建议,供全科医师在临床治疗中参考。

摘要： 目的:分析研究生长抑素联合普萘洛尔治疗肝硬化伴食管胃底静脉曲张破裂出血(EGVB)的效果。方法:选取2017年1月至2019年1月漯河市中医院收治的96例肝硬化伴EGVB患者,按照随机数字表法将其分为对照组和观察组,各48例。对照组给予生长抑素治疗,观察组在对照组治疗基础上给予普萘洛尔,比较两组患者的临床疗效。结果:观察组患者治疗总有效率为89.58%,高于对照组的72.92%,差异具有统计学意义(P0.05)。观察组患者治疗24 h和治疗48 h时门静脉压(PVP)水平均低于对照组,差异具有统计学意义(P0.05)。结论:生长抑素联合普萘洛尔可有效降低PVP,改善出血情况,提高肝硬化伴EGVB治疗效果。

摘要： 目的 将普萘洛尔联合噻吗洛尔与其他治疗措施进行对比,对其疗效及安全性进行系统评价,为临床治疗、用药决策提供循证依据。方法 遵循prisma指南,应用计算机检索中国知网数据库(CNKI)、维普数据库(VIP)、万方数据库(WanFang Data)、PubMed、Cochrance library、Embase,搜索运用普萘洛尔联合噻吗洛尔治疗婴幼儿血管瘤的随机对照实验,检索时限设置为建库至2020年2月,不设定语言限制;主要结局指标为有效率及不良反应发生率,所得文献由两名独立研究人员筛选后,使用Cochrane系统评价员手册5.1.0版随机对照试验偏倚风险评估工具对文献进行质量评价。采用RevMan 5.3软件进行Meta分析。结果 共纳入9篇文献及569例患儿。Meta分析结果显示:(1)对于婴幼儿血管瘤,普萘洛尔联合噻吗洛尔的效果明显高于单独使用普萘洛尔,差异有统计学意义[RR=1.28,95%CI(1.15,1.43),P<0.001],不良反应与单独应用普萘洛尔的差异无统计学意义[RR=0.87,95%CI(0.45,1.70),P=0.69];(2)普萘洛尔联合噻吗洛尔与单纯外用噻吗洛尔的有效率差异有统计学意义[RR=1.45,95%CI(1.22,1.88),P<0.05]。结论基于当前数据分析,普萘洛尔联合噻吗洛尔治疗婴幼儿血管瘤的临床疗效显著,且危险性未见提高。

摘要： 目的探讨去甲肾上腺素(NE)在百草枯中毒导致肺纤维化中的作用。方法选取苏州大学附属第三医院急诊科收治的41例百草枯中毒患者和6只实验小鼠的血浆,实验组和对照组小鼠各3只,实验组用百草枯处理,高效液相色谱电化学法检测血浆中NE浓度。采用微渗透泵构建小鼠模型,实验组9只,对照组小鼠3只,实验组用百草枯加NE处理,对照组仅用百草枯处理。模拟NE受体阻断剂普萘洛尔对百草枯中毒引起的肺纤维化模型,实验组和对照组小鼠各18只,实验组用百草枯加NE加普萘洛尔处理,对照组中普萘洛尔换成等量的乙醇。结果研究显示百草枯中毒患者的NE水平显著提高,而中毒实验小鼠NE并没有提高。体外细胞实验显示,NE在体外可诱导人肺泡Ⅱ型上皮细胞发生上皮间质转化,从而协同百草枯中毒致肺纤维化,小鼠实验发现实验组用NE处理的小鼠肺纤维化程度高于对照组。普萘洛尔实验显示,实验组加了普萘洛尔后百草枯中毒小鼠的肺纤维化程度明显低于对照组。结论NE可能是导致临床百草枯中毒致肺纤维化疗效不佳的重要原因,普萘洛尔在临床上对百草枯中毒所致的肺纤维化有一定的预防作用。

摘要： 目的:观察肝硬化合并食管胃底静脉曲张患者应用卡维地洛与普萘洛尔治疗的效果及对肝静脉压力梯度、一氧化氮水平的影响。方法:本次研究对象是本院2018年1月至2020年10月收治的64例肝硬化合并食管胃底静脉曲张患者,随机单盲法分组,对照组行普萘洛尔治疗,观察组行卡维地洛治疗,分析疗效。结果:治疗前,指标数据不存在较大差异,治疗后,观察组肝静脉压力梯度、一氧化氮优于对照组,差异显著(P0.05)。结论:卡维地洛与普萘洛尔药物治疗肝硬化合并食管胃底静脉曲张效果明显,相较而言,卡维地洛药物对肝静脉压力的改善作用更明显,而且安全度高,应予以重视。

摘要： 目的:探讨甲巯咪唑联合比索洛尔治疗甲状腺功能亢进性心肌病(甲亢性心肌病)的效果及其对血管内皮功能的影响。方法:选取2019年1月-2020年10月在康美医院确诊的88例甲亢性心肌病患者。按照随机数字表法将患者分为观察组和对照组,各44例。两组均接受一般治疗,同时均进行甲巯咪唑片治疗,在此基础上,对照组进行普萘洛尔片治疗,观察组进行比索洛尔片治疗。对比两组临床疗效,治疗前后心肌酶指标[α-羟丁酸脱氢酶(α-HBD)、乳酸脱氢酶(LDH)、谷草转氨酶(AST)、磷酸肌酸激酶(CK)和磷酸肌酸激酶同工酶(CK-MB)]、甲状腺激素水平[血清游离三碘甲状腺原氨酸(FT_(3))、游离甲状腺素(FT_(4))和促甲状腺激素(TSH)]、血管内皮功能[血管内皮依赖性舒张功能(EDD)、血管内皮非依赖性舒张功能(NEDD)]、左室质量指数(LVMI)及不良反应。结果:观察组总显效率(90.91%)明显高于对照组(68.18%)(P0.05)。结论:甲巯咪唑联合比索洛尔治疗甲亢性心肌病可有效降低心肌酶水平,减少心肌损伤,改善患者血管内皮功能,进而促进心血管功能恢复,缓解心肌病变症状和甲亢的病情进展。

摘要： 目的:比较普萘洛尔治疗不同分型婴幼儿血管瘤(IH)的效果。方法:回顾性分析2019年4月—2020年4月于我院接受治疗的126例IH患儿的临床资料,根据患儿IH发生部位的深度不同分成浅表型组、深部型组及混合型组,每组42例。三组患儿均采用普萘洛尔治疗,比较三组治疗前、治疗4个月时血清相关指标[趋化因子12(CXCL12)、血管内皮生长因子(VEGF)],并对比三组治疗4个月时的临床疗效。结果:治疗4个月时,三组CXCL12、VEGF水平均较治疗前降低,且浅表型组水平最低,其次为混合型组,深部型组CXCL12、VEGF水平最高,差异有统计学意义(P<0.05);治疗4个月后,浅表型组和混合型组总有效率高于深部型组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论:普萘洛尔治疗IH患儿的效果较好,其中浅表型IH和混合型IH的疗效优于深部型IH。

摘要： 早产儿视网膜病变(retinopathy of prematurity,ROP)是发生在早产儿的视网膜血管增生性疾病,为寻求适宜治疗方法,探究普萘洛尔作用于氧诱导血管内皮细胞的作用机制.

摘要： 目的：建立灵敏、准确的同时测定人血浆中普萘洛尔及其代谢物4-羟基普萘洛尔、N-去异丙基普萘洛尔的LC-MS/MS法,考察血管瘤患儿口服普萘洛尔后血浆中普萘洛尔及其代谢物4-羟基普萘洛尔、N-去异丙基普萘洛尔的浓度,并比较口服不同剂量普萘洛尔后,患儿血药浓度差异,为分析血管瘤患儿应用普萘洛尔的疗效/不良反应与群体药代动力学之间的关系奠定基础. 方法：取血浆样品100μL以乙腈沉淀蛋白处理,待测物及内标经Hypersil GOLD C18(150×2.1mm,5μm)色谱柱分离,以0.1％甲酸水溶液-乙腈为流动相梯度洗脱,色谱运行时间9.5min.采用电喷雾电离源(ESI源),以多反应监测模式(MRM)检测.用于定量分析普萘洛尔、4-羟基普萘洛尔、N-去异丙基普萘洛尔和内标比索洛尔的离子对分别为m/z260.0→116.0,m/z276.1→173.0,m/z218.0→74.0和m/z326.1→116.0.采集口服普萘洛尔1.5或2mg/kg·d的血管瘤患儿血浆,采用验证过的LC-MS/MS法检测普萘洛尔及其代谢物血药浓度,并进行统计学分析. 结果：本研究所建立的LC-MS/MS法测定患儿血浆中普萘洛尔、4-羟基普萘洛尔和N-去异丙基普萘洛尔的线性范围分别为1-500ng/mL,0.2-100ng/mL和0.2-100ng/mL.批内和批间精密度均小于15％,准确度均在85％-115％之间,且具有较高回收率,基质效应不显著.本方法应用于血管瘤患儿血药浓度监测,患儿口服普萘洛尔后,无论是峰浓度还是谷浓度,主要以原形普萘洛尔的形式在血浆中存在.在峰浓度点,血浆中普萘洛尔和4-羟基普萘洛尔浓度在1.5mg/kg·d和2.0mg/kg·d两种剂量时具有显著性差异(P＜0.05),而在谷浓度点,两种剂量所表现的血药浓度无显著性差异. 结论：本研究建立了灵敏、准确的LC-MS/MS法同时测定人血浆中普萘洛尔及其代谢物4-羟基普萘洛尔和N-去异丙基普萘洛尔,进行了完整的方法验证,并成功应用于血管瘤患儿口服普萘洛尔后血药浓度的监测.不同剂量普萘洛尔治疗婴儿血管瘤,血药浓度在峰浓度和谷浓度点差异不一致.

摘要： 评价口服普萘洛尔治疗婴幼儿血管瘤的临床疗效和药物的安全性.收普萘洛尔治疗婴幼儿血管瘤具有疗效明显、不良反应较少的优势，可推荐为治疗婴幼儿血管瘤的一线用药。

摘要： 探讨普萘洛尔对人黑色素瘤A375细胞增殖、迁移和血管生成的影响及其作用机制.体外培养黑色素瘤细胞,分别加入1、5、10、20μmol/L普萘洛尔,采用MTT法检测普萘洛尔对人黑色素瘤A375细胞增殖的影响;细胞划痕实验测定普萘洛尔对细胞体外迁移的影响;小管形成实验检测普萘洛尔对人黑色素瘤血管生成的影响;RT－PCR和Western bolt方法检测黑色素瘤细胞VEGF、MMP－9和CXCR4mRNA和蛋白的表达.

摘要： 分子印迹聚合物(MIPs)是高选择性多孔材料,氧化石墨烯含有较大的的比表面积和丰富的含氧官能团,将氧化石墨烯与MIPs复合,结合两者的优势对普萘洛尔进行SERS检测.这种材料实现了对普萘洛尔的特异性吸附,检测极限可低至10-4mol·L-1.

摘要： 目的：了解普萘洛尔不良反应发生的一般规律,促进临床合理用药.方法：以"普萘洛尔"、"不良反应"为检索词,检索1996-2016年期间中国期刊全文数据库文献,收集普萘洛尔不良反应32例,对不良反应进行统计与分析.结果：用药患者以中老年女性居多;随着用药剂量的增加,不良反应例数明显增加;在4min-3h内发生不良反应的患者占总例数的50％;累及心血管系统的不良反应最多.结论：普萘洛尔片导致的不良反应较严重,骤停有生命危险,临床应重视普萘洛尔的不良反应,加强其应用过程中的监测,谨慎联合用药.

摘要： 目的：分析1例肝硬化后门静脉高压患者使用普萘洛尔出现咳嗽后临床药师及时干预,探讨临床药师实施药学监护的工作重点.方法：临床药师在药学监护过程中发现患者服用普萘洛尔后出现咳嗽并及时干预.结果：医生采纳建议并更改方案,患者症状缓解.结论：及时干预药物不良反应,体现临床药师参与临床一线治疗的作用和价值.

摘要： 建立小鼠氧诱导视网膜病变动物模型;探讨普萘洛尔滴眼液及腹腔注射普萘洛尔对小鼠视网膜新生血管生成的作用;探讨普萘洛尔在视网膜新生血管治疗方面尤其是早产儿视网膜病变中的作用.

摘要： 目的：总结1例重症肌无力危象患者在呼吸机脱机过程中,应用普萘洛尔治疗的临床效果.方法：回顾性分析2015年8月1日在芜湖市二院神经内科收治的1例重症肌无力危象患者应用普萘洛尔治疗的病例资料 结果：本例患者应用普萘洛尔治疗后明显有效缓解了呼吸机脱机过程中出现的胸闷、心慌及大汗淋漓等植物神经紊乱的症状.结论：普萘洛尔可以用于重症肌无力患者,治疗在呼吸机使用及脱机过程中出现的植物神经紊乱症状.但其长期应用仍需要更多的经验积累.

摘要： 长QT综合征(LQTs)是当前心电生理研究的热点,是因心室复极化异常所致的心律失常性疾病,也是心律失常最常见危险因素之一.临床表现为体表心电图QT间期延长和T波异常,易产生室性心律失常,尤其是尖端扭转型室速(TdP)和心室颤动.关于β受体阻滞剂治疗LQT3的疗效遭到了不断的质疑，值得注意的是，心脏病学家对LQT3患者经常甚至不尝试药学．逻辑疗法而是选择植入ICD作为首选疗法。然而，最近的临床数据表明B受体阻滞剂在治疗LQT3方面可能具有较好的效果。普萘洛尔是目前为止使用经验最多、研究也最广泛的β受体阻滞剂。其优点是具有良好的耐受性和脂溶性使其能够透过血脑屏障。普萘洛尔的β肾上腺素能受体阻滞特性与非β肾上腺素能受体介导的作用在普萘洛尔的抗心律失常作用中都发挥着作用。

摘要： 本发明属于医药领域，特别涉及一种盐酸普萘洛尔的合成方法。本发明以环氧氯丙烷、甲萘酚为原料，以乙腈为溶剂，先在四甲基氢氧化铵下进行反应得中间产物，然后再将中间产物在金属盐Ni/α‑Al2O3催化剂下和异丙胺反应，得普萘洛尔，最后盐化后得盐酸普萘洛尔。该方法可以显著提高盐酸普萘洛尔的收率和纯度。

摘要： 本发明涉及药物制剂技术领域，涉及一种盐酸普萘洛尔立方液晶凝胶及其制备方法，其原料组成以重量百分数计，包括盐酸普萘洛尔1.0%~3.0%，单油酸甘油酯20.0%~30.0%，泊洛沙姆407 4.0%~6.0%，黄原胶0.5%~2.0%，保湿剂5.0~10.0%，防腐剂0.1~0.5%；本发明首次采用pH梯度法用于制备载药立方液晶纳米粒，该方法能显著提高盐酸普萘洛尔立方液晶纳米粒的包封率；同时，基于该方法制备的盐酸普萘洛尔立方液晶纳米粒及其凝胶剂具有较高的皮肤渗透性和药物滞留量，尤其有利于深部型和复合型婴幼儿血管瘤的治疗，有望降低或避免口服给药带来的高血药浓度和高不良反应发生率。

摘要： 本发明公开了一种普萘洛尔的制备方法，其特征在于，该制备方法包括如下制备步骤：以萘酚(I)、环氧氯丙烷、异丙胺为起始原料，在反应溶剂、碱、相转移催化剂的作用下发生反应，生成普萘洛尔（TM）。该制备工艺反应一步完成，大大简化工艺步骤，容易控制，可实现工业化生产且降低了工艺成本。

摘要： 本发明公开了一种盐酸普萘洛尔的合成方法：一种盐酸普萘洛尔的合成方法，该方法以甲萘酚和环氧氯丙烷为原料在碱性条件、相转移催化剂作用下醚化反应得到关键中间体3‑(1‑萘氧基)‑1,2‑环氧丙烷，然后与异丙胺在碱催化作用下经开环反应、成盐反应得到盐酸普萘洛尔粗品，最后经精制得到盐酸普萘洛尔纯度在99.8％以上，是合成路线短、操作简单、适合工业化生产的制备方法。

摘要： 本发明公开了普萘洛尔在制备治疗肿瘤药物中的应用，属于细胞生物学和医药技术领域。本发明涉及普萘洛尔在制备食管鳞状细胞癌药物中的作用，普萘洛尔非选择性阻滞β1和β2肾上腺素受体，具有抑制食管鳞癌细胞增殖、周期、过渡自噬及裸鼠皮下荷瘤能力，并促进凋亡，表明普萘洛尔可以抑制食管鳞癌的恶性生长；普萘洛尔抑制食管鳞癌细胞迁移，表明普萘洛尔可以抑制食管鳞癌的转移。普萘洛尔应用于食管鳞癌患者的治疗，将为改善预后甚至治愈提供一种新策略。

摘要： 本发明涉及一种非洛地平盐酸普萘洛尔复方制剂及其制备方法。非洛地平盐酸普萘洛尔复方制剂包括内层，它的活性成分为盐酸普萘洛尔；及外层，它的活性成分为非洛地平；所述外层包裹在内层的外面。非洛地平与盐酸普萘洛尔联用可发挥降压作用，且盐酸普萘洛尔可对抗由于非洛地平长期给药心率增加的作用。

摘要： 本发明公开了普萘洛尔及其衍生物或其药学上可接受的盐在制备预防或治疗冠状病毒感染药物中的应用。本发明研究显示，普萘洛尔可有效抑制或降解病毒复制细胞器，抑制病毒的复制，其对包括SARS‑CoV‑2、SARS‑CoV、MERS‑CoV在内的冠状病毒，具有明确显著的预防和抵抗作用，可以缓解由于新冠病毒后遗症导致的诸多疾病。同时，本发明还公开了普萘洛尔及其衍生物或其药学上可接受的盐，联合其它抗新冠病毒药物，包括已批准上市或进入临床的抗新冠病毒的药物，在制备预防或治疗冠状病毒感染药物中的应用。联合使用后低剂量即可显著降低病毒载量。这对当前新型冠状病毒COVID‑19的治疗与防控，具有重大的应用和推广意义。

摘要： 本发明属于新药领域，具体涉及普萘洛尔衍生物及其在抑制植物病原菌中的应用。本发明提供的普萘洛尔衍生物在菌丝生长实验中发现，普萘洛尔可以抑制12种植物病原菌的菌丝生长，而其衍生物II‑8可以提高抑菌能力高达16倍，该衍生物是具有很高抑菌能力的新化合物。

摘要： 本发明公开一种普萘洛尔缓释口服混悬液及其制备方法，属于药物制剂技术领域。包括以下质量百分比的各组分：盐酸普萘洛尔0.3～1.0％、离子交换树脂3～20％、聚乙烯乙酸酯1～5％、三醋汀0.05～0.5％、助悬剂0.06～1.2％、矫味剂0.3～0.7％、以及纯化水。本发明的普萘洛尔缓释口服混悬液采用离子交换树脂与盐酸普萘洛尔形成药物树脂复合物，达到缓释的目的，并掩盖苦味，再利用聚乙烯乙酸酯和三醋汀对其进行包衣，控制药物突释效应，达到更平稳的缓释效果；最后加入助悬剂、矫味剂制备成混悬液。普萘洛尔从口服混悬液中的释放可持续24h，给药后12小时内约80％的药物从口服混悬液中释放。本发明的混悬液掩味效果好，且释放时间长，可以降低婴幼儿口服给药的次数，提高婴幼儿患者服用的顺应性。

摘要： 本发明公开了一种普萘洛尔的合成方法与应用。主要包括：起始原料1‑萘酚与环氧氯丙烷反应后通过减压蒸馏得到化合物1，而后化合物1与异丙胺反应减再通过压蒸馏得到普萘洛尔粗品；在经过甲苯和正己烷重结晶得到纯品普萘洛尔。本发明提供了一种简单的普萘洛尔的制备及纯化方法。该制备方法可以有效的克服中间体纯度、收率低及纯化设备要求严苛的缺陷。为大规模的工业化生产盐酸普萘洛尔提供了强有力的支撑。