阿扎司琼

摘要： 目的:本研究拟探讨阿扎司琼静脉注射预处理防治罗库溴铵注射痛的效果。方法:选择2018年1月至2021年1月在我院择期行鼻内镜手术患者60例,性别不限,年龄19~60岁,ASA分级为Ⅰ~II级,身高155~175 cm,体重50~70 kg,随机数字表法分为预处理组(A组)和对照组(C组),每组30例。两组患者均采用舒芬太尼、中长链丙泊酚、罗库溴铵静脉麻醉诱导,A组患者在麻醉诱导前30 min静脉滴注阿扎司琼10 mg,C组患者则静脉滴注等剂量生理盐水。术中采用丙泊酚和瑞芬太尼进行麻醉维持。记录两组患者静脉注射罗库溴铵时注射痛发生情况;记录两组患者术后48 h不良反应发生情况。结果:A组患者注射痛发生率明显低于C组(P0.05)。结论:阿扎司琼预处理能降低罗库溴铵注射痛发生率,但不增加术后48 h不良反应发生率。

摘要： 目的 本次研究以急性髓系白血病(acute myelogenous leukemia,AML)患者为研究对象,分析在接受化疗方案治疗的过程中重点对比阿扎司琼、格拉司琼在其中的疗效,旨在为临床用药提供参考.方法 于2018年8月—2020年11月收治53例急性髓系白血病患者为研究对象,随机分为2组,A组预防性使用阿扎司琼,B组预防性使用格拉司琼,记录两组疗效及不良反应.结果 B组疗效高于A组,但两组有效率比较差异无统计学意义(P>0.05).两组副作用差异无统计学意义(P>0.05).结论 阿扎司琼与格拉司琼对预防急性髓系白血病联合化疗所致的恶心呕吐作用相似,不良反应略有不同.

摘要： 目的:前瞻性研究本院帕洛诺司琼、阿扎司琼和托烷司琼对化疗引起恶心和呕吐的影响及对不同止吐方案进行成本-效果分析.方法:选取2018年1月～2019年12月间124例采用多西他赛+顺铂(DP)方案化疗的晚期食管癌患者作为研究对象,均签署知情同意书.将其随机分为3组(帕洛诺司琼组、阿扎司琼组和托烷司琼组).在化疗前,分别给予相应药物预防止吐,通过MAT量表与FLIE量表对化疗相关恶心呕吐(CINV)情况进行评估,并基于医疗提供者角度,开展成本-效果分析.结果:3组抑制急性呕吐与恶心、延迟性呕吐与恶心方面,疗效比较无统计学差异(P>0.05).住院期间抑制呕吐与恶心的药物成本,三种方案有统计学差异(P<0.05).采用最小成本法,帕洛诺司琼成本最低,具有经济性.敏感性分析结果显示:缓解恶心和呕吐,帕诺洛司琼具有经济性概率始终最高.结论:帕诺洛司琼具有较好的经济性.

摘要： 目的探讨在腹腔镜手术中应用地塞米松联合阿扎司琼的必要性。方法选取2019年5月至2020年6月在徐州矿务集团总医院接受腹腔镜手术治疗的患者60例为研究对象,根据不同治疗方案分组研究,设置A组、B组、C组三组对比,各为20例。A组采用10 mg地塞米松+10 mg阿扎司琼行静脉注射,B组采用10 mg阿扎司琼行静脉注射,C组采用10 mg生理盐水行静脉注射。比较分析三组用药后2 min、5 min时气道压、心率(HR)、平均动脉压(MAP)等指标变化,恶心呕吐发生率以及不良反应发生率。结果比较分析三组患者用药后2 min、5 min时气道压、HR、MAP等指标的数据结果显示,差异无统计学意义(P>0.05)。比较分析A、B、C组的术后24 h恶心、呕吐发生率的数据结果显示,两两之间对比差异显著,且A组阿扎司琼对患者生命体征影响较小,且可有效减少和预防术后恶心呕吐等情况,且不会增加不良反应,安全可靠,可作进一步推广和研究。

摘要： 目的 探讨在腹腔镜手术中应用地塞米松联合阿扎司琼的必要性.方法 选取2019年5月至2020年6月在徐州矿务集团总医院接受腹腔镜手术治疗的患者60例为研究对象,根据不同治疗方案分组研究,设置A组、B组、C组三组对比,各为20例.A组采用10 mg地塞米松+10 mg阿扎司琼行静脉注射,B组采用10 mg阿扎司琼行静脉注射,C组采用10 mg生理盐水行静脉注射.比较分析三组用药后2 min、5 min时气道压、心率(HR)、平均动脉压(MAP)等指标变化,恶心呕吐发生率以及不良反应发生率.结果 比较分析三组患者用药后2 min、5 min时气道压、HR、MAP等指标的数据结果显示,差异无统计学意义(P>0.05).比较分析A、B、C组的术后24 h恶心、呕吐发生率的数据结果显示,两两之间对比差异显著,且A组阿扎司琼对患者生命体征影响较小,且可有效减少和预防术后恶心呕吐等情况,且不会增加不良反应,安全可靠,可作进一步推广和研究.

摘要： 目的 探讨不同方案在预防奥沙利铂化疗后恶心呕吐中的应用效果.方法 选择接受奥沙利铂化疗方案治疗胃肠道恶性肿瘤的患者80例,随机分为四组,各20例.Ⅰ组给予昂丹司琼治疗、Ⅱ组给予托烷司琼治疗、Ⅲ组给予阿扎司琼治疗、Ⅳ组给予帕洛诺司琼治疗,比较四组恶心呕吐控制效果、不良反应发生率及血流动力学变化情况.结果 Ⅳ组对恶心呕吐控制效果显著高于其他三组,不良反应发生率均低于其他三组,差异有统计学意义(P0.05).结论 在奥沙利铂化疗后恶心呕吐预防中,昂丹司琼、托烷司琼、阿扎司琼和帕洛诺司琼四种药物对胃肠道恶性肿瘤患者血流动力学的影响均较小,但与前三者相比,后者对恶心呕吐控制效果最佳,且不良反应发生率较少,临床应用安全且可靠.

摘要： 在肿瘤患者化疗过程中,大多数化疗药物都可致恶心、呕吐、厌食等胃肠道不良反应,严重者可引起水电解质平衡紊乱等症状,从而加剧患者对化疗药物的不良感觉,有半数以上患者因害怕严重恶心、呕吐等胃肠道反应而拒绝或延迟化疗,因此预防化疗中恶心、呕吐等消化道反应是使化疗顺利进行的重要保证.自2012年5月～203年10月采用耳穴压豆加用常规止吐剂(阿扎司琼)预防化疗所致的胃肠道反应,取得了较好的疗效.

摘要： 目的：比较奥氮平联合阿扎司琼、地塞米松与阿扎司琼联合地塞米松预防卵巢癌所致恶心、呕吐的疗效. 方法：符合入选标准的卵巢癌患者,均采用紫杉醇联合铂类药物的化疗方案,随机分为奥氮平组和对照组,奥氮平组化疗前静脉滴注阿扎司琼10mg,地塞米松10mg,口服奥氮平5mg;对照组化疗前静脉滴注阿扎司琼10mg,地塞米松10mg,不口服奥氮平.上述两种药物均应用5d,化疗1周期后评价两种方案的止吐疗效. 结果：奥氮平组急性CINV发生率为27.6％,对照组急性CINV发生率为25.0％,两组比较差异无统计学意义(P>0.05);奥氮平组延迟性CINV发生率为55.2％,对照组延迟性CINV发生率为37.9％,两组比较差异具有统计学意义(P<0.05). 结论：奥氮平联合阿扎、地塞米松预防化疗药物所致延迟性CINV的疗效优于阿扎司琼与地塞米松两药联合,值得临床应用推广.

摘要： 目的:比较两种5-HT3受体拮抗剂治疗顺铂及草酸铂所致急性呕吐的经济学效果.方法:患者化疗期间分别予以帕洛诺司琼或阿扎司琼止吐,分组如下:A组(应用顺铂/帕洛诺司琼),B组(应用顺铂/阿扎司琼),C组(应用草酸铂/帕洛诺司琼),D组(应用草酸铂/阿扎司琼).观察对于急性呕吐反应的有效率,并采用药物经济学方法进行成本-效果分析.结果:对于顺铂所致急性呕吐,A、B两组的有效率分别为85.0％、80.4％(P＞0.05),对于草酸铂所致急性呕吐,C、D两组的有效率分别为91.2％、87.7％,差异同样无统计学意义(P＞0.05),四组成本分别为925.2元、349.5元、896.3元及235.7元.结论:对于中、高度止吐药物(草酸铂或顺铂)所致急性呕吐,阿扎司琼仍不失为最佳选择,而帕洛诺司琼可能更合适用于经济条件较好的患者.

摘要： 目的：探讨补益药健脾温胃方外敷穴位加阿扎司琼与单用阿扎司琼在防治结直肠癌FOLFOX6方案化疗所致消化道反应的效果. 方法：选取FOLFOX6方案化疗的结直肠癌患者共60例,随机分为对照组与治疗组,每组各30例.对照组化疗期间单用阿扎司琼;治疗组在对照组基础上,加用补益药组成的健脾温胃方贴敷患者内关、神阙、中脘、两侧足三里处,2次/日,2周为一个观察周期.. 结果：治疗组控制恶心症状有效率为86.7％,完全控制率为60％;控制呕叶症状有效率为93.3％,完全控制率为76.7％;对照组控制恶心症状有效率为73.3％,完全控制率为30.33％;控制呕叶症状有效率为76.7％,完全控制率为36.7％;两者差异有统计学意义(P＜0.05). 结论：补益药穴位贴敷治疗可有效防治结直肠癌FOLFOX6方案化疗所致消化道反应.

摘要： 目的：探讨补益药健脾温胃方外敷穴位加阿扎司琼与单用阿扎司琼在防治结直肠癌FOLFOX6方案化疗所致消化道反应的效果. 方法：选取FOLFOX6方案化疗的结直肠癌患者共60例,随机分为对照组与治疗组,每组各30例.对照组化疗期间单用阿扎司琼;治疗组在对照组基础上,加用补益药组成的健脾温胃方贴敷患者内关、神阙、中脘、两侧足三里处,2次/日,2周为一个观察周期.. 结果：治疗组控制恶心症状有效率为86.7％,完全控制率为60％;控制呕叶症状有效率为93.3％,完全控制率为76.7％;对照组控制恶心症状有效率为73.3％,完全控制率为30.33％;控制呕叶症状有效率为76.7％,完全控制率为36.7％;两者差异有统计学意义(P＜0.05). 结论：补益药穴位贴敷治疗可有效防治结直肠癌FOLFOX6方案化疗所致消化道反应.

摘要： 本发明涉及用于治疗耳部病症的(+)‑阿扎司琼或其药学上可接受的盐和/或溶剂化物。

摘要： 一种盐酸阿扎司琼的合成方法，包括如下步骤：通过6-氯-4-甲基-3,4-二氢-3-氧代-2H-1,4-苯并噁嗪-8-羧酸甲酯与氢氧化钠、无水乙醇、水以及盐酸制备得C

摘要： 本发明公开了一种盐酸阿扎司琼的制备方法。以6-氯-4-甲基-3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并嗪-8-羧酸甲酯为起始物料经水解制得羧酸，再与2,2ˊ-二硫二苯并噻唑在三乙胺和亚磷酸三乙酯的作用下进行缩合，得羧酸-2-苯并噻唑硫酯的活化酯，无需分离，直接与3-氨基奎宁环碱性水溶液缩合、成盐制得盐酸阿扎司琼，避免了多步反应和对环境的污染，反应条件温和，收率较高，适合工业化。

摘要： 本发明涉及一种新路线的盐酸阿扎司琼，属于医药技术领域。该方法以6-氯-4-甲基-3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-8-甲酸甲酯为起始原料，在醇-碱水溶液中水解为6-氯-4-甲基-3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-8-甲酸，再利用TBTU活化羧酸后直接与3-氨基奎宁环二盐酸盐缩合，最后与浓盐酸成盐制得盐酸阿扎司琼。本发明利用TBTU作为缩合试剂，简化了反应步骤，减少了给环境及设备带来的污染，且后处理更加方便，后期纯化更加容易，更加有利产品工业化生产。

摘要： 本发明公开了一种盐酸阿扎司琼氯化钠注射液中亚硫酸氢钠含量的测定方法。该方法采用离子色谱法测定盐酸阿扎司琼氯化钠注射液中亚硫酸氢钠的含量。色谱条件为：色谱柱：AG‑11阴离子保护柱和AS‑11阴离子分析柱；淋洗液：20mmol/L氢氧化钾溶液；流速：1.0mL/min；抑制型电导检测器，抑制电压：50mV；进样量：25μL。相比于现有的检测方法，本发明的方法更简洁、更灵敏，更经济，更稳定，而且选择性更高。

摘要： 本发明涉及用于治疗耳部病症的(+)‑阿扎司琼或其药学上可接受的盐和/或溶剂化物。

摘要： 本发明提供了一种新的盐酸阿扎司琼的制备方法，属于药物合成技术领域。本发明方法是以5‑氯水杨酸甲酯为原料，经乙酸酐硝化，氯化亚锡室温还原后采用碳酸二甲酯作为甲基化试剂并采用“一锅法”合成中间体V(6‑氯‑4‑甲基‑3‑氧代‑3,4‑二氢‑2H‑1,4‑苯并噁嗪‑8‑羧酸甲酯)，中间体V经水解得6‑氯‑4‑甲基‑3‑氧代‑3,4‑二氢‑2H‑1,4‑苯并噁嗪‑8‑甲酸(VI)，VI在TBTU催化下与游离的3‑氨基奎宁环双盐酸盐反应1h后成盐即得I(盐酸阿扎司琼)。本发明每步收率较高，后处理简单，每步反应时间较短，条件温和，同时采用低毒环保试剂，降低了能耗，节约了成本，更加利于工业化生产。

摘要： 本发明公开了一种盐酸阿扎司琼主药含量的测定方法，以水为溶解介质，在305nm的波长处采用紫外分光光度法测定样品的吸光度，以外标法计算盐酸阿扎司琼主药的含量。本发明采用紫外分光光度法，以外标法测定盐酸阿扎司琼主药含量的方法，经验证现行良好，结果准确，可靠。当多批次需同时检验时可以大幅降低检验成本，缩短检验时间，由于采用仪器分析，可以减少实验过程中出现人为判断终点不准而带来的偏差。

摘要： 本发明公开了一种稳定的盐酸阿扎司琼注射用药物组合物，将盐酸阿扎司琼、氯化钠溶于注射用水，加入pH缓冲液、抗氧化剂，并调节pH值至3.8～4.1，充氮气保护并灭菌制成的注射用药用组合物。盐酸阿扎司琼具有对光敏感，高温易降解，水溶液pH值不稳定、易氧化的特点，本发明选择pH值3.8～4.1为最佳pH值，且在注射液中加入了pH缓冲剂和抗氧化剂，使本产品的稳定性更好，特别是解决了盐酸阿扎司琼注射液采用现有技术产品在进行高温灭菌和贮存过程中出现pH值下降、降解物质检查不合格的问题，使产品质量更高、有效期长；本发明制备盐酸阿扎司琼注射用药物组合物的方法操作简单、制备方便、成本低、适用于工业化大规模生产。

摘要： 本发明公开了一种盐酸阿扎司琼的制备方法。该方法以6-氯-4-甲基-3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并嗪-8-羧酸甲酯为起始物料，经水解制得羧酸，再与3-氨基奎宁环盐酸盐、1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐(EDC.HCL)与1-羟基苯并三唑(HOBT)进行缩合反应制得阿扎司琼，接着成盐制得盐酸阿扎司琼。本发明的制备方法，每一步骤的收率都较高，时间较短，条件温和，并且避免了剧毒试剂的使用，对环境友好。