格拉司琼

摘要： 目的:分析甲氧氯普胺联合格拉司琼治疗急性酒精中毒所致呕吐患者的临床疗效。方法:选取莆田学院附属医院2020年1月至2021年1月期间收治的70例急性酒精中毒所致呕吐患者,随机分为对照组与观察组,各35例。对照组患者给予甲氧氯普胺治疗,观察组患者给予甲氧氯普胺联合格拉司琼治疗。比较两组患者的止吐疗效、血清酒精浓度、收缩压、心率(HR)、呼吸频率(RR)、简易智力状态检查量表(MMSE)评分、血清5-羟色胺(5-HT)、β-内啡肽(β-EP)、多巴胺(DA)、去甲肾上腺素(NE)、一氧化氮(NO)、精氨酸加压素(AVP)、谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)、谷氨酰转肽酶(GGT)水平。结果:观察组患者总有效率为94.29%,高于对照组的65.71%,差异具有统计学意义(P<0.05)。治疗后两组患者的血清酒精浓度均有不同程度降低,收缩压、HR、RR均有不同程度升高,且治疗后观察组患者的血清酒精浓度低于对照组,收缩压、HR、RR高于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05)。治疗后两组患者的5-HT、NE、DA、NO、AVP、β-EP水平均有不同程度降低,且治疗后观察组患者的5-HT、NE、DA、NO、AVP、β-EP水平低于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05)。治疗后两组患者的AST、ALT、GGT水平均有不同程度降低,且治疗后观察组的AST、ALT、GGT水平低于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05)。治疗后两组患者的MMSE评分均有不同程度提高,且治疗后观察组患者的MMSE评分高于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论:甲氧氯普胺联合格拉司琼治疗急性酒精中毒所致呕吐患者疗效较好,可降低酒精浓度、降低神经递质水平。

摘要： 目的:探讨半夏泻心汤联合格拉司琼对卵巢癌患者化疗后止吐疗效的影响及安全性评价。方法:选取2020年1月至2021年12月医院收治经手术治疗的80例卵巢癌患者,按随机数字表法分为观察组和对照组,每组40例。首次化疗均采用紫杉醇+卡铂化疗,对照组出院时口服格拉司琼片,观察组在对照组基础上加用半夏泻心汤治疗,对比两组急性呕吐发生率、迟发性呕吐发生率、中医证候积分和不良反应。结果:观察组急性呕吐控制率为90.00%,对照组急性呕吐控制率为40.00%,两组比较差异显著(P0.05),治疗后,观察组腹胀(0.64±0.21)分、纳差(0.54±0.11)分、面色晦暗(0.44±0.15)分,均显著优于对照组(P0.05)。结论:卵巢癌患者化疗后采用半夏泻心汤联合格拉司琼治疗可改善呕吐情况,且安全可靠。

摘要： 目的 探讨中药穴位贴敷治疗对恶性血液病化疗应用格拉司琼引起腹胀便秘的疗效,以及对患者中医症候评分和生活质量的影响.方法 选取2017年1月—2018年6月该院80例应用格拉司琼的恶性血液病患者,随机分为两组.对照组40例,给予恶性血液病标准化疗方案治疗和便秘常规护理指导;治疗组40例,在标准化疗方案治疗和便秘常规护理指导的基础上,再给予中药穴位贴敷治疗.治疗1周后,比较两组患者便秘的发生率、中医症候评分及生活质量的变化.结果 治疗1周后,治疗组患者便秘的发生率为17.5％,显著低于对照组的37.5％,差异有统计学意义(x2=4.013,P<0.05).治疗组患者中医症候评分(16.34±6.85)分,显著低于对照组(21.72±6.81)分,差异有统计学意义(t=3.523,P<0.05);治疗组生活质量评分(45.36±14.73)分显著高于对照组(36.84±12.41)分,差异有统计学意义(t=2.798,P<0.05).结论 中药穴位贴敷可有效缓解恶性血液病化疗应用格拉司琼引起的腹胀、便秘等症状,降低便秘发生率,降低中医症候评分,进而提高患者的生活质量.

摘要： 目的探讨中药穴位贴敷治疗对恶性血液病化疗应用格拉司琼引起腹胀便秘的疗效,以及对患者中医症候评分和生活质量的影响。方法选取2017年1月—2018年6月该院80例应用格拉司琼的恶性血液病患者,随机分为两组。对照组40例,给予恶性血液病标准化疗方案治疗和便秘常规护理指导;治疗组40例,在标准化疗方案治疗和便秘常规护理指导的基础上,再给予中药穴位贴敷治疗。治疗1周后,比较两组患者便秘的发生率、中医症候评分及生活质量的变化。结果治疗1周后,治疗组患者便秘的发生率为17.5%,显著低于对照组的37.5%,差异有统计学意义(χ^(2)=4.013,P<0.05)。治疗组患者中医症候评分(16.34±6.85)分,显著低于对照组(21.72±6.81)分,差异有统计学意义(t=3.523,P<0.05);治疗组生活质量评分(45.36±14.73)分显著高于对照组(36.84±12.41)分,差异有统计学意义(t=2.798,P<0.05)。结论中药穴位贴敷可有效缓解恶性血液病化疗应用格拉司琼引起的腹胀、便秘等症状,降低便秘发生率,降低中医症候评分,进而提高患者的生活质量。

摘要： 目的:观察盐酸戊乙奎醚(长托宁)预防甲状腺术后恶心呕吐的临床效果.方法:择期行甲状腺手术患者135例,随机分为3组,每组45例.N组:诱导前静注生理盐水5 mL;P组:诱导前静注长托宁0.5 mg;G组:诱导前静注格拉司琼3 mg.观察术后24 h内恶心呕吐的发生情况.结果:N组、P组和G组术后24h内分别有15例(33.3％)、3例(6.7％)和6例(13.3％)发生恶心呕吐.P组恶心呕吐发生率明显低于N组,差异有统计学意义(P＜0.05).P组和G组术后24h恶心呕吐分级明显低于N组,差异有统计学意义(P＜0.05).P组和G组发生率和分级比较,差异无统计学意义.结论:长托宁可有效减少甲状腺术后恶心呕吐发生率,降低患者恶心呕吐的严重程度.

摘要： 目的:研究格拉司琼静脉注射对单胎足月产妇剖宫产术中血流动力学的影响.方法:选取2018-05～ 2019-05焦作市第二人民医院接收的60例单胎足月产妇,采用简单随机化分为对照组(n=30)和研究组(n=30).两组均行剖宫产分娩,对照组手术麻醉前5min静脉推注5mL0.9％氯化钠溶液,研究组手术麻醉前5 min静脉推注3 mg格拉司琼+5 mL 0.9％氯化钠溶液.对比两组手术情况、不良反应发生率、围手术期血流动力学指标(心率、平均动脉压)变化情况.结果:两组手术时长、术中出血量对比无显著差异(P＞0.05);胎儿娩出时及术毕即刻,研究组心率、平均动脉压均低于对照组(P＜0.05);研究组不良反应总发生率6.67％低于对照组26.67％(P＜0.05).结论:格拉司琼静脉注射能显著降低单胎足月产妇剖宫产术中血流动力学波动,有助于降低手术风险,且能有效降低术后不良反应发生率.

摘要： 目的 研究止吐药物用于恶性肿瘤含铂类方案所致消化道不良反应的干预价值及失败原因.方法 纳入收治的116例经化疗的恶性肿瘤患者为研究对象,分为2组,每组58例.对照组采用格拉司琼联合地塞米松治疗,观察组采用阿瑞匹坦+格拉司琼+地塞米松三联疗法.比较2组患者急性期(化疗后0～24 h)和延迟期(化疗后>24～120 h)恶心、呕吐症状完全缓解率,恶心呕吐生活功能指数(FLIE)及不良反应发生情况.统计全程完全缓解例数,比较其与未缓解患者之间临床特征差异,观察止吐效果可能的影响因素.结果 观察组患者恶心延迟期完全缓解率和恶心全程完全缓解率均显著高于对照组(P<0.05);观察组呕吐延迟期完全缓解率和呕吐全程完全缓解率均显著高于对照组(P<0.05).观察组患者恶心评分、呕吐评分及FLIE总分均显著高于对照组(P<0.05);完全缓解组化疗催吐风险、止吐方案与未完全缓解组比较差异有统计学意义(P<0.05).结论 化疗催吐风险高、二联止吐方案患者止吐失败率高,三联止吐药物对改善恶性肿瘤患者含铂药化疗后消化道不良反应的效果显著.

摘要： 目的 本次研究以急性髓系白血病(acute myelogenous leukemia,AML)患者为研究对象,分析在接受化疗方案治疗的过程中重点对比阿扎司琼、格拉司琼在其中的疗效,旨在为临床用药提供参考.方法 于2018年8月—2020年11月收治53例急性髓系白血病患者为研究对象,随机分为2组,A组预防性使用阿扎司琼,B组预防性使用格拉司琼,记录两组疗效及不良反应.结果 B组疗效高于A组,但两组有效率比较差异无统计学意义(P>0.05).两组副作用差异无统计学意义(P>0.05).结论 阿扎司琼与格拉司琼对预防急性髓系白血病联合化疗所致的恶心呕吐作用相似,不良反应略有不同.

摘要： 目的 比较格拉司琼、托烷司琼和昂丹司琼在接受芬太尼自控静脉镇痛泵(Ⅳ-PCA)患者中对于术后恶心呕吐(PONV)的预防作用,并进一步评估PONV的风险预测因素.方法 连续纳入492例接受外科手术并采用芬太尼Ⅳ-PCA术后镇痛的患者,分别采用格拉司琼(n=152)、托烷司琼(n=117)或昂丹司琼(n=223)预防PONV.于术前(基线)及术后2、6、12、24、36、48 h评估患者PONV发生率及严重程度,以及疼痛程度(VAS评分).结果 格拉司琼组在12、24h时恶心事件发生率显著低于托烷司琼组和昂丹司琼组(P＜0.05),在术后2、6、36和48 h时恶心事件发生率3组间差异无统计学意义.呕吐事件发生率和VAS评分在任何时间点3组间差异均无统计学意义.在整个研究过程中,格拉司琼组共有30例患者发生PONV(19.7％),低于托烷司琼组(33例,28.2％)和昂丹司琼组(70例,31.4％),而紧急止吐药物的使用率在3组间差异无统计学意义.多元Logistic回归分析显示,格拉司琼vs托烷司琼/昂丹司琼可以独立预测低的PONV风险,而女性、晕动病、麻醉时间长和术中阿片类药物输注可以独立预测高的PONV风险.结论 与托烷司琼和昂丹司琼相比,格拉司琼对术后使用芬太尼Ⅳ-PCA镇痛的患者能更有效地预防PONV发生风险.

摘要： 目的:观察格拉司琼联合隔药灸治疗肝癌介入术后恶心呕吐临床疗效.方法:将符合纳入标准的肝癌介入术后恶心呕吐患者72例,分为治疗组与对照组,每组36例,对照组给予注射用盐酸格拉司琼静脉滴注治疗,治疗组在对照组的基础上给予隔药灸治疗.观察两组患者恶心、呕吐症状、胃液引流量及胃管留置时间,统计临床疗效.结果:治疗后治疗组在恶心、呕吐症状评分、胃液引流量、胃管留置时间方面明显均低于对照组(均P＜0.05).治疗组、对照组临床疗效总有效率分别为91.67％、72.22％,比较有统计学意义(P＜0.05).结论:格拉司琼联合隔药灸可以明显改善肝癌介入术后恶心呕吐症状,缩短胃管留置时间,临床疗效显著.

摘要： 目的：观察奥氮平联合格拉司琼/地塞米松预防肿瘤多日化疗所致恶心、呕吐的疗效.rn 方法：第一化疗周期使用格拉司琼/地塞米松预防治疗,格拉司琼3mg d1-d5 iv,地塞米松5mg d1-d5 iv.第二周期使用奥氮平联合格拉司琼/地塞米松预防治疗,奥氮平5mg d1-d5 po,格拉司琼3mg d1-d5 iv,地塞米松5mg d1-d5 iv.rn 结果：64例患者进入试验.两周期在急性期的呕吐、恶心完全缓解率方面没有差异,而在延迟期,加用奥氮平后呕吐、恶心的完全缓解率均明显高于第一周期,分别提高了40.6％(50％v90.6％,P=0.000)、25％(48.4％v73.4％,P=0.000).第二周期嗜睡发生率明显高于第一周期(1.6％v51.6％,P=0.000)。rn 结论：奥氮平联合格拉司琼/地塞米松可以增加多日化疗病人延迟期的恶心、呕吐完全缓解率.

摘要： 通过测定不同浓度的格拉司琼溶液与磷钨杂多酸相互作用的共振光散射强度，得到了反应体系的RLS光谱，说明缔合物的体积增大，导致体系的共振瑞利散射信号显著增强。将方法用于血清中格拉司琼含量的快速确定，对于人血清样品中GSN的5次测定值的相对标准偏差为3.2%-4.9%，加标回收率为95%-103%，方法简便灵敏，适合临床血液GSN的测定。

摘要： 目的:观察以格拉司琼为主的联合止吐方案预防化疗患者恶心呕吐的作用并与以恩丹西酮为主的联合止吐方案进行比较. 方法:63例化疗患者分为A、B两组.A组(格拉司琼联合组)36例,化疗前30分钟静脉推注0.9﹪N.S.20ml+格拉司琼3mg、地塞米松10mg,同时肌注胃复安20mg、苯海拉明20mg.B组(恩丹西酮联合组)27例,化疗前30分钟、化疗开始后4小时、8小时各静脉推注恩丹西酮8mg,其他药用法用量同前. 结果:格拉司琼联合组与恩丹西酮联合组总有效率相当(分别为88.9﹪和81.5﹪),两组比较无显著性差异(P＞0.05).但完全缓解率分别为69.5﹪和48.2﹪,两组比较有显著性差异(P＜0.05).两组副反应均较轻微。 结论:格拉司琼联合胃复安、苯海拉明、地塞米松是较好的预防化疗恶心呕吐的止吐方案,安全有效,值得推广。

摘要： 目的：观察以格拉司琼为主的联合止吐方案预防化疗患者恶心呕吐的作用并与以恩丹西酮为主的联合止吐方案进行比较。rn 方法：63例化疗患者分为A、B两组。A组(格拉司琼联合组)36例，化疗前30分钟静脉推注0.9%NS20ml+格拉司琼3mg、地塞米松10mg，同时肌注胃复安20mg、苯海拉明20mg。B组(恩丹西酮联合组)27例，化疗前30分钟、化疗开始后4小时、8小时各静脉推注恩丹西酮8mg，其他药用法用量同前。rn 结果：格拉司琼联合组与恩丹西酮联合组总有效率相当(分别为88.9%vs 81.5%)，两组比较无显著性差异(P>0.05)。但完全缓解率分别为69.5%和48.2%，两组比较有显著性差异(P<0.05)。两组副反应均较轻微。rn 结论：格拉司琼联合胃复安、苯海拉明、地塞米松是较好的预防化疗恶心呕吐的止吐方案，安全有效，值得推广。

摘要： 目的:观察格拉司琼片剂对含顺铂化疗所致恶心呕吐的疗效和安全性，并与静注恩丹西酮进行比较. 方法:80例应用以顺铂为基础的联合化疗，DDP用量为40～50mg连续静滴三天的恶性肿瘤病人随机分为口服格拉司琼(50例)和静注恩丹西酮(30例)两组，格拉司琼组在化疗的第1，3，5天，化疗前1小时各服2mg；恩丹西酮组每日化疗前30分钟开始静脉注射8mg连续5天. 结果:化疗后恶心完全控制58例，有效率为72.5％，其中格拉司琼组37例(74.0％)，恩丹西酮组21例(70.0％)；化疗后呕吐完全控制66例，有效率82.5％，其中格拉司琼组42例(84.0％)，恩丹西酮组24例(80.0％)；统计学检验无显著性差异(p＜0.05).最常见的不良反应为头痛和便秘，其中格拉司琼组头痛11例(22.0％)，恩丹西酮组6例(20.0％)；格拉司琼组便秘9例(18.0％)，恩丹西酮组6例(20.0％).而衰弱和腹泻的发生率均小于或等于10％. 结论:口服格拉司琼和静注恩丹西酮有同样的预防恶心、呕吐作用，安全性较好，从病人的接受程度，使用方便性及经费等方面综合考虑，口服格拉司琼片剂较静注给药更优越.

摘要： 目的：研究5-HT3拮抗剂止吐药格拉司琼对大鼠体内洛铂（抗癌药物）药动学的影响.rn 方法：Wistar♂大鼠随机分为两组(n=10),洛铂给药剂量为10.64mg·kg-1.第1组只给洛铂,第2组给洛铂前30min给予格拉司琼0.4mg·kg-1,两组大鼠分别于给药前和给药后0,5,15,30,60,90,120,240,360,480min取血用于测定药代动力学.rn 结果：洛铂检测浓度的线性范围为0.5～80.0μg·mL-1(r=0.9999),方法回收率为96.62％～107.9％,日内、日间RSD均＜9％.对照组和实验组洛铂的药动学参数分别为：AUC(0-∞)：(42.32±13.38)、(43.83±9.20)mg·h·L-1,Cmax：(66.81±11.01)、(70.76±9.11)mg·L-1,t1/2z：(2.00±0.62)、(1.72±0.58)h.各项参数均无统计学意义(P＞0.05).rn 结论：洛铂单独使用的药代动力学参数和与格拉司琼合用的药代动力学参数之间没有显著性差异.格拉司琼对洛铂的药动学没有影响.

摘要： 目的：比较4种止吐方案对预防顺铂化疗所致呕吐的成本-效果。方法：将140例接受含顺铂化疗的肿瘤患者分为4组，分别用甲氧氯普胺(A组)、昂丹司琼(B组)、格拉司琼(C组)、托烷司琼(D组)预防化疗所致呕吐，观察其疗效并进行成本-效果分析。结果：4组止吐有效率分别为47.6％、76.5％、78.2％、80.6％，每获得1个单位效果，4组方案所需成本分别为1.91元、8.77元、3.44元和11.04元，在A组方案的基础上，每增加1个单位效果，B组、C组和D组所追加的成本分别为20.07元、5.82元和24.21元。结论：应用格拉司琼是较为合理的治疗方案。

摘要： 本文用益胃合剂与格拉司琼进行随机对照、平行试验,共治疗化疗消化道反应(脾虚兼食积证)60例,其中治疗组(益胃合剂组)40例,对照组(格拉司琼组)20例。研究结果表明：治疗组治愈6例,(15%),显效5例(12.50%),有效17例(42.50%),无效12例(30.00%),总有效率70.00%;对照组治愈l例(5.00%),显效0例,有效8例(40.00%),无效11(55.00%),总有效率45.00%。经统计学处理,P<0.05,说明治疗组疗效优于对照组.益胃合剂在改善中医证候方面亦优于格拉司琼,其治疗后中医证候积分较对照组有明显改善(,1<0.05)。提示益胃合剂有较好的益气健脾,和胃止呕,开胃行气的功效。在用药过程中,未发现该药有明显的不良反应。

摘要： 目的: 用两种国产5-HT3受体拮抗剂格拉司琼和恩丹西酮治疗含DDP的方案化疗所致的恶心呕吐反应，并与胃复安对照，观察其疗效及副反应. 方法: 168例患者，其中非小细胞肺癌42例，消化道肿瘤(食管、胃、肠癌)95例，复发性乳癌31例.排除化疗前有消化道症状者，Karnofsky评分〉80分，常规肝肾功能、血象正常.化疗方案肺癌为EP、MVP方案，复发或转移性乳癌为NP方案，消化道癌为LFP、LFEP方案，均含有顺铂(DDP).DDP按60-80mg/m2，静脉输注或腹腔注入一次性应用. 采用随机分组: A组:NS20ml加格拉司琼3mg，加地塞米松5mg静脉注射； B组:NS20ml加恩丹西酮8mg，加地塞米松5mg静脉注射； C组:5％GS250ml加胃复安30mg，加维生素B60.2静脉输注. 三组均每日一次，每次化疗前30分钟应用，自化疗当日起连用至化疗结束.按WTO规定判断疗效，并观察头晕、头痛、食欲不振、腹部不适、便秘、及锥体外系症状发生率. 结果: A组与B组控制化疗后引起的恶心呕吐，有效率分别为88.2％、91.7％，C组54％，p值＜0.05，有统计学差异.而副作用方面，锥体外系症状差异显著. 结论: 本院使用两种国产5-HT3受体拮抗剂格拉司琼和恩丹西酮应用于含DDP方案化疗中，加用地塞米松增强止呕作用，取得88％和91.6％的有效率，说明这两种国产5-HT3受体拮抗均具有较好的疗效，明显高于胃复安加VitB6组，且无锥体外系副作用，但出现食欲不振，上腹不适及便秘的比例较高，便秘经相应处理后可缓解，食欲不振和腹部不适均可耐受，化疗后可逐渐缓解.在肿瘤化疗中，选用国产5-HT3受体拮抗剂格拉司琼和恩丹西酮加用地塞米松治疗，疗效确切，副作用小，安全可靠，较进口5-HT3受体拮抗剂经济，值得临床广泛使用.

摘要： 本发明涉及一种盐酸格拉司琼注射液的制备方法，所述盐酸格拉司琼注射液由盐酸格拉司琼、pH调节剂、等渗调节剂、稳定剂、注射用水组成，其制备方法为：先将稳定剂、等渗调节剂、盐酸格拉司琼使用注射用水溶解配制成初液，用pH调节剂将初液的pH调节至4.5~6.5，补加注射用水至配方量，混合均匀得到粗药液；粗药液经微孔滤膜过滤得到精滤液；对精滤液经过灌装、冲入保护气、熔封、灭菌即得盐酸格拉司琼注射液。本发明通过在传统生产工艺中去掉活性炭吸附工艺步骤并使用微孔滤膜来过滤，极大降低了注射液的质量风险，工艺重现性好；并且，在生产过程进行充氮气保护工艺，降低产品中残氧水平，有利于保证产品的稳定性。

摘要： 一种格拉司琼透皮贴剂及其制备方法，涉及一种贴剂及其制备方法。格拉司琼透皮贴剂由格拉司琼、丙烯酸酯压敏胶、甲基丙烯酸氨烷基酯共聚物E型、枸橼酸三乙酯、丙二醇、肉豆蔻酸异丙酯、辛酸、叔丁基对苯二酚、乙酸乙酯和正庚烷制成。本发明采用格拉司琼纯体制备透皮贴剂可以减少工艺步骤流程，降低成本，并减少污染。且制备方法大幅减少了在涂胶过程中结晶析出的格拉司琼，提高了成品率，也明显降低了生产成本。

摘要： 本发明涉及一种格拉司琼缓释微球的制备方法，包括以下步骤：将格拉司琼和含疏水链段的可降解聚合物溶于有机溶剂中，得到含药聚合物溶液；在搅拌条件下，将所述含药聚合物溶液加至水相中，形成O/W型乳液，并去除乳液中的有机溶剂；其中，所述水相中含有稳定剂，所述稳定剂与水相的比例为0.1％～5％(w/v)；在搅拌条件下，将以上所得的分散体系加至水中进行固化，得到所述格拉司琼缓释微球。本发明的格拉司琼缓释微球，粒径适宜，形态圆整，包封率高，载药量良好，无突释现象，可以有效解决制剂释放时间短，患者顺应性差的问题。

摘要： 本发明涉及格拉司琼在制备防治脓毒症器官损伤的药物中的应用，其中所述的脓毒症器官损伤为脓毒症肺及肾损伤。该应用中所述的药物为注射液，该注射液中格拉司琼的浓度为1mg/ml。本发明所述的格拉司琼在动物水平上能够明显改善脓毒症小鼠肾、肺组织损伤以及能够明显抑制炎症因子的表达，对炎症反应有一定的缓解作用，可用于制备防治脓毒症肺损伤和脓毒症肾损伤的药物。

摘要： 本发明公开一种含有格拉司琼的长效透皮贴剂，其包括被衬膜、压敏胶骨架储药层、防黏层；所述压敏胶骨架储药层是由混合压敏胶和格拉司琼组成，其中混合压敏胶包括含羟基官能团的丙烯酸酯压敏胶与含羧基官能团的丙烯酸酯压敏胶，且两种压敏胶的重量比为1:5‑2:1。本发明提供一种以混合压敏胶为施药骨架的长效透皮贴剂，其使格拉司琼能够在压敏胶骨架中长期以溶解状态存在而不结晶析出，并且其独特的促渗效果，可使格拉司琼在皮肤中稳定释放。同时本发明的长效透皮贴剂具有皮肤刺激性小的优点。

摘要： 本发明涉及一种盐酸格拉司琼注射液及其制备方法，所述盐酸格拉司琼注射液由盐酸格拉司琼、pH调节剂、等渗调节剂、稳定剂、注射用水组成，其制备方法为：先将稳定剂、等渗调节剂、盐酸格拉司琼使用注射用水溶解配制成初液，用pH调节剂将初液的pH调节至4.5～6.5，补加注射用水至配方量，混合均匀得到粗药液；粗药液经微孔滤膜过滤得到精滤液；对精滤液经过灌装、冲入保护气、熔封、灭菌即得盐酸格拉司琼注射液。本发明通过在传统生产工艺中去掉活性炭吸附工艺步骤并使用微孔滤膜来过滤，极大降低了注射液的质量风险，工艺重现性好；并且，在生产过程进行充氮气保护工艺，降低产品中残氧水平，有利于保证产品的稳定性。

摘要： 一种格拉司琼透皮贴剂及其制备方法，涉及一种贴剂及其制备方法。格拉司琼透皮贴剂由格拉司琼、丙烯酸酯压敏胶、甲基丙烯酸氨烷基酯共聚物E型、枸橼酸三乙酯、丙二醇、肉豆蔻酸异丙酯、辛酸、叔丁基对苯二酚、乙酸乙酯和正庚烷制成。本发明采用格拉司琼纯体制备透皮贴剂可以减少工艺步骤流程，降低成本，并减少污染。且制备方法大幅减少了在涂胶过程中结晶析出的格拉司琼，提高了成品率，也明显降低了生产成本。

摘要： 本发明涉及格拉司琼在制备防治脓毒症器官损伤的药物中的应用，其中所述的脓毒症器官损伤为脓毒症肺及肾损伤。该应用中所述的药物为注射液，该注射液中格拉司琼的浓度为1mg/ml。本发明所述的格拉司琼在动物水平上能够明显改善脓毒症小鼠肾、肺组织损伤以及能够明显抑制炎症因子的表达，对炎症反应有一定的缓解作用，可用于制备防治脓毒症肺损伤和脓毒症肾损伤的药物。

摘要： 本发明涉及一种格拉司琼缓释微球的制备方法，包括以下步骤：将格拉司琼和含疏水链段的可降解聚合物溶于有机溶剂中，得到含药聚合物溶液；在搅拌条件下，将所述含药聚合物溶液加至水相中，形成O/W型乳液，并去除乳液中的有机溶剂；其中，所述水相中含有稳定剂，所述稳定剂与水相的比例为0.1％～5％(w/v)；在搅拌条件下，将以上所得的分散体系加至水中进行固化，得到所述格拉司琼缓释微球。本发明的格拉司琼缓释微球，粒径适宜，形态圆整，包封率高，载药量良好，无突释现象，可以有效解决制剂释放时间短，患者顺应性差的问题。

摘要： 一种格拉司琼药物中间体1‑甲基吲哚‑3‑羧酸的合成方法，包括如下步骤：在反应容器中加入丙睛130ml,氯化亚锡0.32mol,控制搅拌速度130—170rpm,加入1H‑吲唑‑3‑甲酸0.053mol,升高溶液温度至50‑‑55°C，回流5—6h,缓慢加入胺甲烷0.061—0.063mol,回流8—9h,降低溶液温度至5‑‑9°C，静置30—32h,析出固体，过滤，将固体溶于150ml溴化钾溶液，过滤后加入草酸溶液调节溶液pH为3—4，析出固体，抽滤，盐溶液洗涤，硝基甲烷洗涤，脱水剂脱水，在乙酸乙酯中重结晶，得晶体1‑甲基吲哚‑3‑羧酸；其中，步骤所述的溴化钾溶液质量分数为15—20％，步骤所述的草酸溶液质量分数为30—35％，步骤所述的盐溶液为硫酸钠、硝酸钾中的任意一种。