盐酸头孢吡肟

摘要： 目的 采用HPLC建立注射用盐酸头孢吡肟中AE-活性酯的质量控制方法.方法 色谱柱为岛津Inertsil ODS-3 C18柱(4.6×250 mm,5μm,或者效能相当的色谱柱);以磷酸盐缓冲液(取磷酸二氢钾0.68 g,加水溶解并稀释至1000 mL)-乙腈(45:55),用2％磷酸溶液调节pH值至5.0为流动相;检测波长为220 nm;柱温为25°C;流速为1.0 mL/min;进样量为10μl,运行时间:20 min.结果 供试品中未检出AE-活性酯,且AE-活性酯峰与相邻峰的分离度均符合规定,并在0.057～2.087μg/mL浓度范围内均有良好的线性关系,能满足本品的测定要求,R为0.9990;AE-活性酯的定量限为0.56 ng;回收率为100.3％.结论 该方法简便准确,专属性强,可用于注射用盐酸头孢吡肟中AE-活性酯测定.

摘要： 通过改变盐酸头孢吡肟和L-精氨酸的摩尔比,采用共沉淀的方法制备出了一系列组合物,利用高效液相色谱(HPLC)、红外光谱(IR)和X射线粉末衍射(XRPD)等技术对产品的组成及结晶情况进行了研究,结果显示:在采用共沉淀方法制备的组合物中,盐酸头孢吡肟和精氨酸的摩尔比与投料的摩尔比基本相同,即得到的共沉淀产品为固体溶液,而不是共晶.均一度测试表明,以各种投料比制备的产品均匀性均优于市售物理混合产品.

摘要： 采用荧光光谱法、紫外吸收光谱法研究了生理酸度条件下盐酸头孢吡肟(cefepime hydrochloride)与胃蛋白酶(pepsin)之间的相互作用,结果表明盐酸头孢吡肟对胃蛋白酶具有强烈的猝灭作用.用Stern-Volmer方程处理实验数据,发现盐酸头孢吡肟对胃蛋白酶的荧光猝灭过程主要由荧光猝灭体系完成的,且为静态猝灭.并计算出了不同温度下的猝灭常数、结合常数、结合位点数和相关的热力学参数,结果表明盐酸头孢吡肟与胃蛋白酶之间的作用力主要是氢键和范德华力,且△G＜0,同时证实它们之间的作用是自发进行的.按照Forster非辐射能量转移机理,盐酸头孢吡肟与胃蛋白酶结合时给体-受体之间的距离r=1.380 nm.

摘要： 目的 建立毛细管电泳法测定盐酸头孢吡肟中N-甲基吡咯烷的不确定度评定方法.方法 依据《测量不确定度评定与表示》(JJF1059-1999)的规则,建立不确定度计算的数学模型,并推导出不确定度计算公式.结果 通过分析试验过程不确定度因素,确定不确定度分量,并合成不确定度,最终计算扩展不确定度,C=(0.0375±0.0066)％,K=2.结论 采用该方法建立的数学模型可用于毛细管电泳法测定活性成分中杂质含量的不确定度评定.

摘要： 目的:评价头孢唑兰注射液治疗急性泌尿系感染的有效性及安全性.方法:采用多中心、随机、盲法、阳性药物平行对照方法.本研究共入选急性泌尿系感染病例144例,试验组72例,给予头孢唑兰1g;对照组72例,给予盐酸头孢吡肟1 g,均每日2次静脉滴注,疗程7～14d,观察两组治疗前后症状、体征、尿常规、尿细菌培养等的变化.结果:两组临床治愈率分别为87.32％和88.73％,细菌清除率为89.47％和94.87％,两组的不良反应发生率均为9.79％,两组比较差异无统计学意义(P=1.0000).不良反应主要表现为轻度转氨酶升高、皮疹、头晕等,随访均恢复正常.结论:注射用盐酸头孢唑兰可有效治疗急性泌尿系感染,疗效确切,不良反应少.

摘要： 以7-氨基头孢烷酸(7-ACA)为原料,二氯甲烷和环己烷为溶剂,三甲基氯硅烷(TMSCl)为保护剂,与N-甲基吡咯烷(NMP)和三甲基碘硅烷(TMSI)制成的季铵盐中间体反应,脱保护后成盐得中间体7-氨基-3-(1-甲基-1-四氢吡咯)甲基-3-头孢-4-羧酸盐酸盐(7-MPCA),再与苯并噻唑硫醇活性酯反应,合成目标产物盐酸头孢吡肟.研究硅烷化反应、碘代反应和成盐反应的主要影响因素,进行工艺参数优化.采用红外光谱、元素分析、核磁共振谱和质谱对产物盐酸头孢吡肟进行结构表征.研究结果表明:该工艺原材料易得,反应条件温和,且操作简单,以7-ACA的质量计盐酸头孢吡肟的总收率为74.6％.

摘要： 目的 探究盐酸头孢吡肟治疗小儿下呼吸道感染的效果.方法 随机抽取82例小儿小呼吸道感染患者,随机将其分成A组和B组,每组41例.对A组患儿使用50 mg/(kg·d)盐酸头孢吡肟分2次静滴治疗,连续治疗7~10 d;对B组患儿应用50 mg/(kg·d)头孢地嗪分2次静滴治疗,连续治疗7~10d,对比2组的临床治疗效果、细菌清除率与不良反应情况.结果 治疗后,A组的治疗总体有效率为97.6%(40/41),B组的治疗总体有效率为87.8%(36/41);A组细菌清除率为90.2%(37/41),明显高于B组的73.2%(30/41),差异均有统计学意义(P<0.05).A组不良反应1例,B组不良反应4例,2组比较差异无统计学意义.结论 在小儿下呼吸道感染的治疗过程中,选择盐酸头孢吡肟能够获得切实的治疗效果,且安全性较高,有较高的临床应用价值.

摘要： 目的 探讨盐酸头孢吡肟不良反应的年龄、性别及临床类型的分布特征.方法 检索国内医学文献中对头孢吡肟不良反应的各类文章,对数据分析整理并做统计学处理.结果 盐酸头孢吡肟不良反应发生率61岁以上患者占68.75％,且随年龄增长增高;女性发生率[70.14％(202/288)]显著高于男性[29.86％(86/288)](P＜0.05);≤60岁和≥61岁患者发生率比较差异无统计学意义(P＞0.05);神经系统反应率最高(57.03％),依次为皮肤系统(26.12％)、消化系统(14.33％).结论 从安全角度考虑,对于肾功能下降者、老年和女性患者的群体在使用盐酸头孢吡肟时应选择个性化方案,女性发生率高于男性的原因值得进一步研究.

摘要： Objective To study the clinical effect observation of cefepime hydrochloride injection in treatment of bacterial pneumonia. Methods 74 patients with bacterial pneumonia patients in our hospital from June 2013 to July 2014 were randomly selected into control group and observation group,37 cases in each group. The control group patients received ceftazidime treatment,while the observation group patients received cefepime treatment,the clinical effect of two groups were observed. Results al the patients were treated by after treatment,In the observation group,there were 20 cured cases,9 excel ent cases,6 effective cases and 2 invalid cases. The total effective rate of treatment was 94.6%. In the control group,there were 12 cured cases,9 excel ent cases,7 effective cases and 9 invalid cases. The total effective rate of treatment was 75.7%. The total effective rate in the observation group was better than control group,the difference was significant(P<0.05). Conclusion The clinical effect of cefepime hydrochloride injection in treatment of bacterial pneumonia is good. The adverse reactions were less,and it can inhibit bacterial infection effectively. So it has high value in clinical application.%目的：分析注射用盐酸头孢吡肟治疗细菌性肺炎的临床治疗效果。方法选取我院2013年6月～2014年7月收治的74例细菌性肺炎患者，随机分为对照组和观察组，每组37例，给予对照组头孢他啶治疗，给予观察组头孢吡肟治疗，观察两组患者的治疗效果。结果所有患者通过治疗之后，观察组患者痊愈的有20例，显效9例，有效6例，无效2例，治疗的总有效率为94.6%，对照组患者痊愈的有12例，显效9例，有效7例，无效9例，治疗的总有效率为75.7%。观察组患者治疗的总有效率优于对照组，差异具有统计学意义（P<0.05）。结论针对细菌性肺炎，采用注射用盐酸头孢吡肟治疗，具有较好的治疗效果，其不良反应小，能够有效的抑制细菌感染。

摘要： 目的:分析小儿下呼吸道感染患者采用盐酸头孢吡肟治疗的临床疗效.方法:本研究对象选取2013年6月至2015年3月100例小儿下呼吸道感染患儿,根据随机原则分成2组.其中参照组患儿应用头孢地嗪,治疗组患儿采用盐酸头孢吡肟.对比两组患儿临床疗效、细菌清除率和不良反应.结果:治疗组患儿临床疗效明显高于参照组,细菌清除率明显高于参照组,组间差异显著(P0.05).结论:小儿下呼吸道感染患者采用盐酸头孢吡肟治疗,有助于促进临床症状缓解,提高细菌清除率,安全可靠,可推广应用.

摘要： 本文对1例糖尿病肾病的老年患者使用盐酸头孢吡肟(达力能)出现精神异常的案例进行分析.指出老年患者由于生理功能的减退和组织器官萎缩，在应用抗生素时需要注意剂量的调整。老年患者除脂肪组织增多外，其他方面，如无脂肪体重、重要脏器（肝、肾、脑等）的血流量、全身含水量、心输出量、血浆蛋白、肾功能等减低或减退，因而抗菌药在体内的吸收、分布、代谢和排泄均受影响。因此，老年患者及肾功能减退者要根据患者具体的肌酐清除率情况调整给药方案，才能确保疗效，避免毒性反应的发生，保证临床安全用药。

摘要： 目的:观察中药注射剂双黄连粉针剂与四代头孢类抗生素注射用盐酸头孢吡肟联合用药后肾脏损伤以及肾小管上皮细胞有机阴离子-1(OAT-1)转运体的表达变化.方法:选用SPF级雌雄各半的SD大鼠,随机分为空白对照组(0.4ml/100g体重0.9％的NaCL)、双黄连高、中、低(0.74、0.37、0.185 g/kg)剂组、头孢高、中、低(0.82、0.41、0.205g/kg)剂组、双黄连各剂量组合用头孢吡肟各剂量组等十六个组.尾静脉注射给药,舍用组均在给完双黄连0.5h后给头孢吡肟.各组给药7d,摘除肾脏检测MDA、T-SOD等生化指标变化,观察各组大鼠肾组织病理变化,利用免疫组织化学方法检测OAT-1在肾组织中的表达变化.结果:与空白对照组相比,合并用药各剂量组肾组织MDA、组织T-SOD酶含量显著升高(P均＜0.01)；合并用药组出现较大量明显肾小管蛋白管型、间质充血及肾小管上皮细胞凋亡；免疫组化结果显示合用各组OAT-1的阳性表达量明显高于个单用组.结论:联合使用头孢吡肟与双黄连粉针剂增加了肾功能损伤程度；其机制之一可能是两药合用后引起OAT-1的表达增加,导致细胞内头孢吡肟量大量增加,引起细胞受损,从而导致肾毒性增加.

摘要： 目的:评价国产注射用头孢噻利治疗急性呼吸和泌尿系统细菌性感染的疗效及安全性.方法:采用多中心、随机、双盲、平行对照试验设计,以头孢吡肟为对照药.两组的用量、用法及疗程均为中度感染每次1.0g,重度感染每次2.0g,溶解于NS 100ml中,q12h静脉滴注,疗程7-14天.结果:本研究共随机化入选病例276例,试验组(头孢噻利组)和对照组(头孢吡肟组)各138例.其中试验组纳入ITT和PP分析分别为137和124例,对照组纳入ITT及PP分析分别为132和125例.疗程结束时试验组和对照组的痊愈率及有效率分别为59.68％ (74/124)、93.55％(116/124)和56.00％(70/125)、90.40％(113/125).两组细菌学清除率分别为90.32％和93.85％.以上结果两组间比较差异无统计学意义(P＞0.05).头孢噻利组和头孢吡肟组的不良反应发生率分别为11.59％ (16/138)和13.77％ (19/138),主要为轻度转氨酶升高、白细胞轻度下降等轻度不良反应,未见重度及严重不良事件.结论:注射用头孢噻利治疗急性细菌性感染的临床疗效确切,安全性好.

摘要： 目的:评价国产注射用头孢噻利治疗急性呼吸系统和泌尿系统细菌性感染的疗效及安全性。rn 方法:采用多中心、随机、双盲、平行对照试验设计，以头孢吡肟为对照药。两组的用量、用法及疗程均为中度感染每次1.0 g，重度感染每次2.0 g，溶解于生理盐水100 mL中，q12h静脉滴注，疗程7～14 d。rn 结果:本研究共随机化入选病例276例，试验组(头孢噻利组)和对照组(头孢吡肟组)各138例。其中试验组纳入ITT和PP分析分别为137和124例，对照组纳入ITT及PP分析分别为132和125例。疗程结束时试验组和对照组的痊愈率及有效率分别为59.68％(74／124)、93.55％(116／124)和56.00％(70／125)、90.40％(113／125)。两组细菌学清除率分别为90.32％和93.85％。以上结果两组间差异无统计学意义(P>0.05)。头孢噻利组和头孢吡肟组的不良反应发生率分别为11.59％(16／138)和13.77％(19／138)，主要为转氨酶轻度升高、白细胞轻度下降等轻度不良反应，未见重度及严重不良事件。rn 结论:注射用头孢噻利治疗急性细菌性感染的临床疗效确切，安全性好。

摘要： 本发明以7‑氨基‑3‑氯甲基‑3‑头孢‑4‑羧酸二苯甲酯盐酸盐为原料，用二碳酸二叔丁酯保护氨基后与N‑甲基吡咯烷反应，酸切除4位和7位保护基得到中间体7‑氨基‑3‑(1‑甲基四氢吡咯)甲基)‑3‑头孢‑4‑羧酸盐酸盐(7‑ACP)，再与的氨噻肟酸巯基苯并噻唑活性酯(AE‑活性酯)酰化反应得到盐酸头孢吡肟。该路线反应处理简单，污苛刻反应条件，异构体生成少，收率高，纯度高，工艺简单，适合工业化生产。

摘要： 本发明公开了注射用盐酸头孢吡肟的制备方法，属于制药领域，包括以下步骤：a，将盐酸头孢吡肟和精氨酸分别加入到甲醇和纯化水中，控温，搅拌至溶清；b，过滤盐酸头孢吡肟溶解液至结晶器中，洗涤并合并滤液及洗液，过滤精氨酸溶解液，洗涤并合并滤液及洗涤液，备用；c，向结晶器中加入丙酮与乙醇混合液，控温；d，快速搅拌下加入精氨酸溶解液及洗涤液合并后料液，控温，养晶；e，养晶结束后二次加入丙酮与乙醇混合液，降温、养晶；f，养晶结束后，晶体经过滤、洗涤、干燥后得原料药；g，原料药经制剂分装得注射用盐酸头孢吡肟产品。本发明保证产品混合均一性较高水平的同时，有效提升注射用盐酸头孢吡肟产品质量，进一步保障用药安全性。

摘要： 本发明公开了一种盐酸头孢吡肟的纯化方法，属于化学制药领域，以盐酸头孢吡肟精氨酸为原料，向盐酸头孢吡肟精氨酸溶解液中加入络合剂后脱色，再向脱色液中加入分散剂、析晶剂进行析晶后得到盐酸头孢吡肟；本发明能够使不符合质量标准的盐酸头孢吡肟精氨酸得到充分回收利用，制备得到的盐酸头孢吡肟具有含量高、杂质少、稳定性好的优点，制备方法简单、节能环保，适合大规模工业化生产。

摘要： 本发明公开了一种盐酸头孢吡肟的纯化方法，属于化学制药领域，以盐酸头孢吡肟粗品为原料，调节盐酸头孢吡肟粗品溶解液的pH，再加入分散剂，等电点结晶后得到盐酸头孢吡肟；本发明能够提高盐酸头孢吡肟的纯度，制备得到的盐酸头孢吡肟具有色级低、粒度均匀、流动性好的优点。

摘要： 本发明属于药物化学领域，涉及一种盐酸头孢吡肟的制备方法。所述制备方法包括：在二氯甲烷溶剂中，在三乙胺存在下，头孢吡肟侧链化合物和AE活性酯进行酰化反应；反应后，向反应液中加入水进行萃取，得到水相；向该水相中加入盐酸调节水相pH为2.0～2.5，而后加入水难溶的有机溶剂进行萃取、静置分层，分出水相；该水相在活性炭脱色后用盐酸调节pH为1.0～1.5，加入析晶溶剂，得到盐酸头孢吡肟。本发明制备方法所制备的盐酸头孢吡肟，其中基因毒性杂质2‑巯基苯并噻唑的含量降低至1～5mmp，甚至1～3mmp，从而提升了盐酸头孢吡肟药物的安全性。

摘要： 本发明提供了一种盐酸头孢吡肟的合成方法，以GCLE为原料，切除4位保护基（对甲氧苄基），与N‑甲基吡咯烷（NMP）反应，然后经过酶法切除7位保护基，得到中间体7‑氨基‑3‑(1‑甲基四氢吡咯)甲基)‑3‑头孢‑4‑羧酸盐酸盐(7‑ACP)；利用廉价易得的氨噻肟酸巯基苯并噻唑活性酯(AE‑活性酯)与7‑ACP经7位酰化反应最终制得盐酸头孢吡肟；该路线能够得到高收率、高质量、无△2异构体的盐酸头孢吡肟。该合成方法具备工艺简单、无苛刻反应条件等优点，非常适合工业化生产。

摘要： 本发明提供一种注射用盐酸头孢吡肟的制备工艺，按重量份计，以20‑25份盐酸头孢吡肟、0.3‑0.7份磺丁基醚‑β‑环糊精、2‑5份谷胱甘肽和100‑150份注射用水为原料，通过混合‑粗滤‑精滤‑分装‑冻干制得注射用盐酸头孢吡肟，本发明制得的注射用盐酸头孢吡肟具有性质稳定、复溶时间短、给药过程中对给药部位无刺激等特征。

摘要： 本发明以7‑氨基‑3‑氯甲基‑3‑头孢‑4‑羧酸二苯甲酯盐酸盐为原料，用二碳酸二叔丁酯保护氨基后与N‑甲基吡咯烷反应，酸切除4位和7位保护基得到中间体7‑氨基‑3‑(1‑甲基四氢吡咯)甲基)‑3‑头孢‑4‑羧酸盐酸盐(7‑ACP)，再与的氨噻肟酸巯基苯并噻唑活性酯(AE‑活性酯)酰化反应得到盐酸头孢吡肟。该路线反应处理简单，污苛刻反应条件，异构体生成少，收率高，纯度高，工艺简单，适合工业化生产。

摘要： 本发明以7‑氨基‑3‑氯甲基‑3‑头孢‑4‑羧酸二苯甲酯盐酸盐为原料，用二碳酸二叔丁酯保护氨基后与N‑甲基吡咯烷反应，酸切除4位和7位保护基得到中间体7‑氨基‑3‑(1‑甲基四氢吡咯)甲基)‑3‑头孢‑4‑羧酸盐酸盐(7‑ACP)，再与的氨噻肟酸巯基苯并噻唑活性酯(AE‑活性酯)酰化反应得到盐酸头孢吡肟。该路线反应处理简单，污苛刻反应条件，异构体生成少，收率高，纯度高，工艺简单，适合工业化生产。

摘要： 本发明以7‑氨基‑3‑氯甲基‑3‑头孢‑4‑羧酸二苯甲酯盐酸盐为原料，用二碳酸二叔丁酯保护氨基后与N‑甲基吡咯烷反应，酸切除4位和7位保护基得到中间体7‑氨基‑3‑(1‑甲基四氢吡咯)甲基)‑3‑头孢‑4‑羧酸盐酸盐(7‑ACP)，再与的氨噻肟酸巯基苯并噻唑活性酯(AE‑活性酯)酰化反应得到盐酸头孢吡肟。该路线反应处理简单，污苛刻反应条件，异构体生成少，收率高，纯度高，工艺简单，适合工业化生产。