抗逆转录病毒药物

摘要： 目的为临床应用fostemsavir治疗1型人免疫缺陷病毒(HIV-1)感染提供参考。方法归纳HIV-1附着抑制剂fostemsavir的作用机制、药物代谢动力学、临床试验及不良反应/不良事件的研究进展。结果Fostemsavir可通过与糖蛋白120结合而阻止病毒附着;临床研究结果显示,其对HIV-1具有良好的抗病毒活性,耐受性良好,不良反应多为轻度,且发生率与类似抗逆转录病毒(ARV)药物一致。结论Fostemsavir作用靶点明确,临床研究数据充分,具有独特的抗耐药性,可与其他ARV药物联用,适用于因耐药、药物不耐受或安全性问题而治疗失败的HIV-1成年感染者。

摘要： 目的了解中国未经抗逆转录病毒治疗(ART)的HIV感染者近3年的原发耐药情况。方法在CNKI、万方、VIP、PubMed和Cochrane library数据库中系统地检索2018年1月1日—2021年9月30日期间发表的中国未经ART的HIV感染者耐药情况的相关文献,应用Stata软件进行Meta分析。结果共纳入文献17篇,患者原发整体耐药率、原发核苷类逆转录酶抑制剂耐药率、原发非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTIs)耐药率、原发蛋白酶抑制剂耐药率、原发整合酶抑制剂耐药率分别为9.6%(95%CI=6.4%~12.7%)、0(95%CI=0~0)、6.2%(95%CI=4.1%~8.3%)、0(95%CI=0~0.1%)和0.8%(95%CI=0.4%~1.2%)。亚组分析显示,原发整体耐药率在东北、华东地区较高。结论中国未经ART的HIV感染者原发整体耐药率及原发NNRTIs耐药率均处于世界中等水平。

摘要： 世界权威医学杂志《柳叶刀》最新刊文,一名被称为“伦敦病人”的艾滋病病毒(HIV)感染者被治愈,这是继“柏林病人”后,第2例感染HIV病毒后被治愈的病例。治疗方法与第一例类似,他们都接受了含有CCR5蛋白质基因突变的造血干细胞移植。该患者在停止服用抗逆转录病毒药物18个月后,血液内未检测到艾滋病病毒。《柳叶刀》报告称,随后12个月(2019年3月—2020年3月),在该患者血浆中未检测到艾滋病病毒。结合其他临床数据,该患者的艾滋病已经获得临床治愈。

摘要： 获得性免疫缺陷综合征(AIDS)是威胁人类健康的最危险疾病之一,是由人免疫缺陷病毒(HIV-1)感染引起.从HIV-1病毒发现后的30余年,已有大量的抗逆转录病毒药物投入研发,抑制病毒复制增殖周期的关键阶段.抗逆转录病毒药物延长了患者生命,同时也产生了病毒的耐药变异,因此需要开发针对耐药的新药物.简述美国已上市的抗逆转录病毒药物信息,重点关注抗逆转录病毒药物的研发进展以及非临床研究中的相关问题.

摘要： 艾滋病流行有望终结?一项于2019年5月3日发表在Lancet上的研究称,艾滋病病毒(HIV)感染者在接受抗逆转录病毒药物治疗后,体内的病毒可以被完全抑制,即便和伴侣发生不安全性行为,也不会将病毒传染给对方。这项长达8年的研究由欧洲多国科学家参与,以近1000对男性同性恋伴侣(其中1人为HIV携带者)为研究对象。研究人员让病毒携带者全部接受抗逆转录病毒药物治疗(antiretroviral therapy,ART),结果显示,所有参与实验的伴侣之间,都没有出现HIV传染的情况。

摘要： 日前,约翰·霍普金斯大学医院宣布,他们成功完成了世界上首例HIV-HIV活体肾移植手术,这是医学史上的一项重大突破。捐献肾脏的女性是一名HIV感染者,肾移植的接收者也是一名HIV感染者。目前两名患者身体状况良好,正在接受长期观察,并且需要继续服用抗逆转录病毒药物。

摘要： Long-term suppressive therapy with antiretroviral drugs (ARVs) is the key treatment for HIV infection.With the application of ARVs,there are a lot of problems,such as side effects and medication burden that can affect patients' compliance and drug resistance that can cause bad virological effects.In order to solve the above problems,the current ARVs research focuses on long-acting ARVs,fixed-dose combinations and the single dose regimens (SDRs),two couplet oral therapy and new chemical drug R&D,et al.These advances will greatly increase the acceptability of ART,and improve the compliance of patient and their quality of life.%通过抗逆转录病毒药物(ARVs)对HIV进行长期的有效抑制是现阶段治疗HIV感染最有效的手段.ARVs推广以来也出现了不少问题,如药物不良反应、服药负担等,影响了患者接受治疗的意愿和依从性,耐药问题导致部分患者未能取得良好的病毒学疗效.为了应对上述问题,当前研究聚焦在长效ARVs,固定剂量组合与单片疗法,二联口服疗法和新化学药物单体研发等方面,这些进展将大大提高ARVs的可接受性,有助于提高患者的依从性,改善患者的生活质量,此文就现阶段ARVs研究进展展开综述.

摘要： 目的 分析抗逆转录病毒药物所致HIV/AIDS患者药疹的临床资料,为药疹防治提供参考.方法 采用回顾性分析方法,收集2008年11月至2016年12月首都医科大学附属北京地坛医院收治的行抗逆转录病毒药物治疗(ART)而引起药疹的HIV/AIDS患者临床资料,将患者分为依非韦伦(EFV)组(63例)和奈韦拉平(NVP)组(34例),对发生药疹患者的年龄、性别、合并用药、过敏史、药疹分级、潜伏期、CD4+T淋巴细胞计数、嗜酸性粒细胞百分比(EO％)以及治疗措施等进行分析.结果 97例药疹患者中男性87例,女性10例,年龄18～68岁,合并用药6～20种.有过敏史者23例,69例(74.19％)患者伴EO％升高.NVP组患者重症药疹发生率(47.06％)显著高于EFV组患者(14.29％),差异有统计学意义(χ2=12.398、P<0.001).70.10％(68/97)患者药疹发生在ART治疗2周内,其中EFV组患者中51例(81.95％),NVP组患者中17例(50.00％),差异无统计学意义.治疗2～4周内,NVP组患者药疹发生率显著高于EFV组(χ2=4.750、P=0.029).CD4+T细胞≤200个/μl患者易发生药疹(54/97,55.67％),EFV组患者药疹发生率高于NVP组,差异有统计学意义(χ2=4.705,P=0.030);CD4+T细胞为201～499个/μl患者中NVP组药疹发生率显著高于EFV组(χ2=7.109、P=0.008);CD4+T细胞≥500个/μl患者中两组药疹发生率差异无统计学意义.97例药疹患者经治疗均好转出院.NVP组停药者显著多于EFV组(79.41％vs.22.22％,χ2=7.109,P=0.008);NVP组接受甘草酸制剂和糖皮质激素治疗的药疹患者比例显著高于EFV组,差异具有统计学意义(44.44％vs.70.59％,χ2=6.069、P=0.014).结论 尽管EFV和NVP引起皮疹特点各异,但通常均发生在抗病毒治疗4周内,NVP更易引起重症皮疹;CD4+T≤200个/μl患者更易发生药疹,合并用药种类多为危险因素,药疹发生时患者EO％可升高,EO％可作为监测皮疹发生的指标.

摘要： 目的:探讨抗逆转录病毒药物治疗妊娠合并艾滋病的临床疗效和安全性.方法:选取2014年1月—2015年11月在我院的102例妊娠合并艾滋病患者为研究对象,按照预防艾滋病母婴传播的治疗方案,给予产妇和婴儿(单胎)抗逆转录病毒药物进行治疗,在婴儿出生后42d、12个月和18个月分别给予随访,检测婴儿体内艾滋病诊断性抗体的表达情况,观察阻断母婴传播的临床疗效,并记录治疗期间产妇的肝功能受损、血液系统问题和胎儿出生缺陷等不良反应.结果:102例妊娠合并艾滋病的研究对象中有94例完成了抗逆转录病毒药物的治疗过程,服药率为92.16％;102个婴儿全部按疗程完成了抗逆转录病毒药物的治疗过程,服药率为100％.在出生后42d随访,检测出1例婴儿体内艾滋病抗体为阳性,阳性率为0.98％;治疗期间,6例孕产妇出现肝功能受损,11例孕产妇出现血液问题,未出现胎儿出生缺陷,不良反应发生率为16.67％,停药后均好转.结论:妊娠早期联合应用抗逆转录病毒药物能有效阻断艾滋病的母婴传播,且安全性较高,值得临床推广应用.

摘要： 目前，A RT已成为治疗HIV-I感染的孕妇或用于预防母婴传播的一线药物，且NRTIs、NNRTIs、PIs三大类抗逆转录病毒药物的联合使用己成为妊娠期HIV感染最有效的治疗方案。但用药的过程中同时也存在安全性问题，如药物的选择及用药时期的不正确，易引起胎儿的畸形，联合用药的不当，会产生严重的毒副作用，患者还易产生耐药性等。因此，用药过程中应兼顾胎儿的安全性和治疗的有效性，同时应定期随访CD4+T淋巴细胞和HIV病毒载量，还应密切进行ART血药浓度监测，改善妊娠结局。

摘要： 抗逆转录病毒药物是推荐用于感染HIV-1 型的孕妇或用于预防母婴的垂直传播的一线药物,在全球妊娠合并艾滋病的妇女治疗中是一个重要的组成部分,本文主要对三大类抗逆转录病毒药物在妊娠合并艾滋病患者中应用的安全性进行综述.

摘要： 多肽是蛋白质的基本结构单元，同时也是生命体内重要的生物活性物质。近年来国际市场上的多肽药物已达100多种，2006年多肽药物全球销售额已达600亿美元，是增长最快、成果回报率最高的新药类别。多肽药物除在治疗癌症、冠心病、心血管疾病、糖尿病、贫血、遗传病等方面有所表现外，在病毒感染疾病也展现出了良好的潜力。德国研究人员运用色谱技术从大量血液中分离得到的一个由20个氨基酸残基组成的多肽，它能够抑制对现有抗逆转录病毒药物耐药的HIV-1病毒株，为开发艾滋病新药带来重要启示。

摘要： 最有效的预防HN感染的方法是避免与HIV接触。行为方面的预防包括节制性欲、只与未感染的性伴发生性接触、坚持正确使用安全套、不静脉吸毒、如不能戒除毒瘾则坚持使用无菌器械吸毒。随着对艾滋病病毒及其致病机理的深入认识和预防HIV经母婴传播等方面取得的效果，医务工作者提议对职业或非职业暴露于HIV情况下进行抗逆转录病毒药物预防。但是对于非职业性暴露于HIV的预防的效果尚无肯定的临床证据。因此，在提供相关药物治疗干预时，应充分考虑并平衡感染的潜在风险和治疗的效益。

摘要： 式I化合物；其中nuc为通过它的一个羟基在环或无环糖基团上连接的核苷类残基；R1为羟基，氨基或羧基；任选酯化/酰胺化的饱和或不饱和的C4-C22的、任选取代的脂肪酸或醇，或脂族L-氨基酸；R2为脂族L-氨基酸残基；L1为三官能连接基团；L2为空或双官能连接基团；及其药学上可接受的盐具有良好药学性质和抗病毒活性。

摘要： 本发明涉及5′-L-缬氨酰-2′，3′-双脱氧-3′-氟鸟苷所指的化合物及其在制备用于治疗或者预防HBV或者逆转录酶病毒感染的药物中的用途。

摘要： 式I化合物，其中nuc为通过它的一个羟基在环或无环糖基团上连接的核苷类残基；R

摘要： 式Ⅰ化合物其中nuc为通过它的一个羟基在环或无环糖基团上连接的核苷类残基;R1为羟基,氨基或羧基;任选酯化/酰胺化的饱和或不饱和的C4－C22的、任选取代的脂肪酸或醇,或脂族L－氨基酸;R2为脂族L－氨基酸残基;L1为三官能连接基团;L2为空或双官能连接基团;及其药学上可接受的盐具有良好药学性质和抗病毒活性。

摘要： 本发明涉及5′－L－缬氨酰－2′，3′－双脱氧－3′－氟鸟苷所指的化合物及其在制备用于治疗或者预防HBV或者逆转录酶病毒感染的药物中的用途。

摘要： 式I化合物，其中nuc为通过它的一个羟基在环或无环糖基团上连接的核苷类残基；R

摘要： 本发明公开了一种抗逆转录病毒药物组合物，所述药物组合物包含核苷类逆转录酶抑制剂和整合酶抑制剂以及一种或多种药学上可接受的赋形剂，其中所述核苷类逆转录酶抑制剂和整合酶抑制剂的重量比为4∶1。还公开了所述组合物的制备方法，在制备方法中以等离子体改性介孔二氧化硅为载体制备多替拉韦‑改性介孔二氧化硅固体分散体，改善了多替拉韦的生物利用度；将片剂设计成包芯片并在片芯上设置渗透孔，提高了片芯中主药多替拉韦的溶出速度，使得多替拉韦和恩曲他滨两种主药溶出速度同步，增加了两种主药的协同作用，提高了片剂的稳定性，增强了疗效，制得的复方包芯片生物利用度高、有效成分溶出效果好、稳定性好、有关物质含量少。

摘要： 本发明提供了一种抗逆转录病毒药物组合物，其剂型为片剂，包括主药依非韦伦、恩曲他滨和富马酸替诺福韦二吡呋酯，以及药学上可接受的辅料微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、十二烷基硫酸钠和硬脂酸镁等。其制备方法为:1）富马酸替诺福韦二吡呋酯‑β‑环糊精包合物的制备；2）依非韦伦微丸的制备3）恩曲他滨微颗粒4）三联制剂采用一步制粒制成片剂。本发明制备的药物组合物能够有效的避免有效成分在制备过程中降解，提高的药物的溶出度和稳定性。

摘要： 提供口服或可注射药物组合物，用于治疗由逆转录病毒或乙型肝炎病毒引起的疾病。该组合物包含治疗有效量的至少一种抗逆转录病毒药物和治疗有效量的至少一种药代动力学增效剂或增强剂或其衍生物。还提供了方法和试剂盒。

摘要： 本发明公开了一种抗逆转录病毒药物组合物，所述药物组合物包含核苷类逆转录酶抑制剂和整合酶抑制剂以及一种或多种药学上可接受的赋形剂，其中所述核苷类逆转录酶抑制剂和整合酶抑制剂的重量比为4∶1。还公开了所述组合物的制备方法，在制备方法中以等离子体改性介孔二氧化硅为载体制备多替拉韦‑改性介孔二氧化硅固体分散体，改善了多替拉韦的生物利用度；将片剂设计成包芯片并在片芯上设置渗透孔，提高了片芯中主药多替拉韦的溶出速度，使得多替拉韦和恩曲他滨两种主药溶出速度同步，增加了两种主药的协同作用，提高了片剂的稳定性，增强了疗效，制得的复方包芯片生物利用度高、有效成分溶出效果好、稳定性好、有关物质含量少。