关键中间体

摘要： 探究4-丁脒基-3-甲基苯甲酸的合成工艺。以正丁腈、甲醇、氯化氢气为起始原料,制备丁亚胺酸甲酯盐酸盐。碱化后,游离的丁亚胺酸甲酯与4-氨基-3-甲基苯甲酸反应得到4-丁脒基-3-甲基苯甲酸。研究了物料料比、反应温度、反应时间对产品收率的影响。4-丁脒基-3-甲基苯甲酸收率达85%以上(以4-氨基-3-甲基苯甲酸计算),纯度在99%以上。

摘要： 电催化CO_(2)还原,及其关键中间体CO的还原,以制备高价值的含碳产物,有助于人工碳循环的构建以及人类的可持续发展[1,2]。其中,碳-碳耦合过程的促进对高价值多碳产物的选择性制备具有十分重要的意义[3,4]。铜基催化剂具有将CO_(2)或CO选择性转化为多碳产物的独特性能5,因此对铜表面电催化碳-碳耦合机理的研究至关重要。

摘要： 前不久,中化国际投资9.78亿元打造的年产4万t尼龙66及2.5万t中间体己二胺项目全面完成装置中交,进入调试阶段,预计2022年6月将可实现稳定生产。该项目建成投产后,将凭借创新生产工艺,突破我国尼龙66产业供应短板的问题,为中国市场提供高品质的尼龙66材料以及关键中间体己二胺产品,提升我国尼龙66产业链自主可控能力和供应安全水平。

摘要： 建立了米诺膦酸原料药关键中间体质量控制的毛细管气相色谱测定方法;采用安捷伦DB-624(0.32 mm×30 m,1.8μm)色谱柱,固定液为6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷,进样口温度为180°C,检测器温度为260°C,柱温箱采用程序升温;经验证,米诺膦酸中间体与各个杂质均能有效分离,该方法简便,灵敏,准确,可有效地控制米诺膦酸关键中间体的质量。

摘要： 氯虫苯甲酰胺,一个具有划时代意义的杀虫剂产品。自2008年登陆中国市场以来,创造了一个又一个的业内奇迹。2022年,是氯虫苯甲酰胺化合物专利到期的第一年。不过,关键中间体专利的保护,让不少企业望而却步。10月初,友道化学发布信息:公司氯虫苯甲酰胺原药登记正式获批。氯虫苯甲酰胺国产化已经实现,且原药价格远低于进口价格。本土化生产、产品价格大幅下降、近两百家制剂企业蓄势待发。氯虫苯甲酰胺产品大混战时代即将开启。

摘要： 1前言吡唑酰胺类杀菌剂,作为SDHI类杀菌剂,不仅作用机理独特,而且高效低毒,可用于防治多种作物上的多种病害。1-甲基-3-(二氟甲基)-1H-吡唑-4-羧酸是合成SDHI类杀菌剂的关键中间体,主要用于合成SDHI类杀菌剂吡唑萘菌胺(Isopyrazam)、氟哩菌酰胺(Fluxapyroxad)、联苯卩比菌胺(Bixafen)、氟哩环菌胺(Sedaxane)、苯并烯氟菌挫(Benzobindiflupyr)。其结构式如下。

摘要： 3,20-二(亚乙二氧基)-17α-羟基-19-去甲孕甾-5(10),9(11)-二烯为合成选择性孕酮受体调节剂醋酸乌利司他(Ulipristal Acetate)的关键中间体.以环-3-(1,2-亚乙基缩醛)-雌甾-5(10),9(11)-二烯-3,17-二酮(UPA-O)为原料,经亲核取代、亲核加成、Mislow-Evans重排、醚键断裂、烯醇式互变、缩酮保护等反应,制备该关键中间体.对合成路线中反应条件进行工艺优化,总收率74.8％.

摘要： 米诺膦酸作为第三代含氮芳杂环双膦酸盐类药物,主要用于治疗骨质疏松症以及由骨质疏松症和恶性肿瘤引起的高钙血症.通过对已有文献资料的归纳总结发现,米诺膦酸的合成研究主要集中在关键中间体2-(咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)乙酸的合成,而该中间体的制备较大程度上是来源于咪唑并[1,2-a]吡啶母核结构的3位含有易于进行官能团转化的取代基.而由该中间体通过磷酸化合成米诺膦酸的合成技术较为单一,因此本文主要针对米诺磷酸关键中间体2-(咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基)乙酸的合成策略进行综述.

摘要： 国邦医药集团股份有限公司(以下简称:国邦医药)是一家面向全球市场、多品种具备多种关键中间体自产能力的医药制造公司,是全球化学药品制造产业链的重要参与者。8月2日,公司成功于A股上市。

摘要： 新安股份近日表示,公司控股子公司合肥星宇未来两年将在现有基础上在甘肃玉门新建1.5万吨选择性除草剂原药及配套关键中间体项目,包括灭草松、烟嘧磺隆等多个产品,预计一期将于2022年建成投产,从而进一步提高公司在选择性除草剂领域的产品规模与品类。

摘要： 本文应用酶的半理性设计技术成功构建了(s)-TCPE的生物制备方法，筛选得到的Kred突变体A94S-E145C-596E具有稳定性高、催化活力强、手性选择性高等特点，具有重要的应用价值。

摘要： 本发明公开了一种巴洛沙韦关键中间体的制备方法及其中间体，由以式(Ⅰ)所示的3,4‑二氟‑2‑甲基苯甲醛为原料，经过溴代反应，得到式(Ⅱ)所示的3,4‑二氟‑2‑溴甲基苯甲醛，再经取代反应得到式(Ⅲ)所示的3,4‑二氟‑2‑(((2‑溴苯基)硫代)甲基)‑苯甲醛，最后经过亲核加成反应合成得到目标产物，即式(Ⅳ)所示的7,8‑二氟二苯并[b,e]硫杂七环‑11(6H)‑醇；具体反应过程如下：。本发明提供的巴洛沙韦关键中间体的制备方法，用2‑溴苯硫酚代替了恶臭且剧毒的苯硫酚，将反应步骤减少到3步反应，是一种高收益、低成本、环保、易操作的制备方法。

摘要： 本发明公布了一种光学纯伊曲康唑关键中间体及合成方法以及由该中间体合成光学纯伊曲康唑的方法。本发明方法利用1‑(2,4‑二氯苯)‑2‑(1‑亚甲基‑1,2,4三氮唑)‑1‑酮制备了光学纯伊曲康唑关键中间体，再将光学纯伊曲康唑关键中间体制备光学纯伊曲康唑。本方法原料易得，不仅能够降低生产成本，还能够得到高纯度产品，并且，通过控制关键中间体化合物Ⅶ的光学纯，可有效控制目标产物伊曲康唑的光学纯，具有工业化价值。

摘要： 本发明公开了一种制备替格瑞洛关键中间体VII及其消旋体的方法，以化合物V或其消旋体为原料，经酸性水解得到化合物VI或其消旋体，再经Curtis重排得到化合物VII或其消旋体，采用该方法制备替格瑞洛关键中间体及其消旋体所采用的起始原料价格低而且容易得到，反应条件对溶剂的要求低，操作安全简便，对环境友好，采用该专用中间体制备替格瑞洛关键中间体及其消旋体后处理简单方便，比较容易实现大规模化生产。

摘要： 本发明公开了一种福他替尼关键中间体的制备方法及其中间体和利用中间体制备福他替尼的方法；该福他替尼关键中间体的制备方法由化合物(2)和化合物(3)经过亲核取代反应生成福他替尼关键中间体化合物(4)，化合物(4)经过还原环合制得福他替尼关键中间体化合物(1)；其反应式如下所示：本发明的制备方法原料和试剂易得，价格便宜，成本较低，且易于工业化，具有合成产率高、产品纯度好等优点。

摘要： 本发明一种式Ⅴ所示的苯并菲双硼酸酯关键中间体的制备方法：以1,2‑二溴苯和3‑甲氧基苯硼酸为原料，通过偶联反应得到式Ⅰ所示的化合物1；向所得式Ⅰ所示的化合物1中加入五氯化钼进行氧化偶联得到式Ⅱ所示的化合物2；将所得式Ⅱ所示的化合物2加酸脱去甲基得到式Ⅲ所示的化合物3；将所得式Ⅲ所示的化合物3和三氟甲磺酸酐反应，得到式Ⅳ所示的化合物4；将所得式Ⅳ所示的化合物4与Pd(II)催化的硼化反应得到式Ⅴ所示的苯并菲双硼酸酯关键中间体5；本发明采用的起始原料1,2‑二溴苯和3‑甲氧基苯硼酸便宜易得，所得产物苯并菲双硼酸酯关键中间体5的制备总收率可高达48.6％反应过程无需采用易造成环境污染的液态溴。

摘要： 本发明公开了一种他泽司他关键中间体的制备方法及其中间体。本发明提供了一种他泽司他关键中间体化合物8的制备方法，相比于由化合物6制备化合物8的现有方法，本发明将化合物6转化为化合物7然后制备化合物8的方法缩短了步骤，降低了成本，并且可以取得很好的收率，适合应用于工业化生产。本发明还提供了一种化合物7的制备方法及其中间体。

摘要： 本发明公开了一种他泽司他关键中间体的新盐型、其制备方法及其中间体。本发明提供了一种他泽司他关键中间体的新盐型化合物9，相比于化合物8直接制备化合物10，将化合物8转化为化合物9然后制备化合物10，在保证收率的情况下提高了纯度，从而可以进一步提高后一步水解制备他泽司他的纯度；而且，化合物9成盐固化，能够得到性状较好的固体，可以通过重结晶进行质量控制，有利于药物的质量控制。本发明还提供了一种他泽司他关键中间体的新盐型化合物9及其中间体的制备方法，本发明的制备方法成本低、收率高、适合应用于工业化生产。

摘要： 本发明公开了一种巴洛沙韦关键中间体的制备方法及其中间体，由以式(Ⅰ)所示的3,4‑二氟‑2‑甲基苯甲醛为原料，经过溴代反应，得到式(Ⅱ)所示的3,4‑二氟‑2‑溴甲基苯甲醛，再经取代反应得到式(Ⅲ)所示的3,4‑二氟‑2‑(((2‑溴苯基)硫代)甲基)‑苯甲醛，最后经过亲核加成反应合成得到目标产物，即式(Ⅳ)所示的7,8‑二氟二苯并[b,e]硫杂七环‑11(6H)‑醇；具体反应过程如下：。本发明提供的巴洛沙韦关键中间体的制备方法，用2‑溴苯硫酚代替了恶臭且剧毒的苯硫酚，将反应步骤减少到3步反应，是一种高收益、低成本、环保、易操作的制备方法。

摘要： 本发明公布了一种光学纯伊曲康唑关键中间体及合成方法以及由该中间体合成光学纯伊曲康唑的方法。本发明方法利用1-(2,4-二氯苯)-2-(1-亚甲基-1,2,4三氮唑)-1-酮制备了光学纯伊曲康唑关键中间体，再将光学纯伊曲康唑关键中间体制备光学纯伊曲康唑。本方法原料易得，不仅能够降低生产成本，还能够得到高纯度产品，并且，通过控制关键中间体化合物Ⅶ的光学纯，可有效控制目标产物伊曲康唑的光学纯，具有工业化价值。

摘要： 本发明公开了一种制备替格瑞洛关键中间体VII及其消旋体的方法，以化合物V或其消旋体为原料，经酸性水解得到化合物VI或其消旋体，再经Curtis重排得到化合物VII或其消旋体，采用该方法制备替格瑞洛关键中间体及其消旋体所采用的起始原料价格低而且容易得到，反应条件对溶剂的要求低，操作安全简便，对环境友好，采用该专用中间体制备替格瑞洛关键中间体及其消旋体后处理简单方便，比较容易实现大规模化生产。