枸橼酸西地那非

摘要： 目的:探讨补肺强心方治疗慢性血栓栓塞性肺动脉高压(CTEPH)临床疗效及对患者血管内皮功能的影响。方法:选取86例CTEPH患者,随机分成对照组和观察组。对照组采用枸橼酸西地那非等常规治疗,观察组联合补肺强心方治疗。观察两组临床症状积分、Borg呼吸困难指数评分、6 min步行距离(6MWD)、超声心动图指标[肺动脉收缩压(PASP)、右室舒张末期内径(RVEDD)、右心室Tei指数]及血管内皮功能指标[一氧化氮(NO)、内皮素-1(ET-1)、血管内皮生长因子(VEGF)]的改善情况,并比较两组临床疗效和治疗安全性。结果:观察组治疗总有效率高于对照组(P<0.05)。观察组治疗后临床症状积分、Borg呼吸困难指数、PASP、RVEDD、右心室Tei指数、ET-1、VEGF水平低于对照组(均P<0.05)。观察组治疗后6MWD、NO水平高于对照组(均P<0.05)。两组治疗期间均未出现明显不良反应。结论:补肺强心方能够调节CTEPH患者血管内皮功能,降低患者肺动脉压,改善右心室功能状态和运动耐力,疗效较好。

摘要： 目的观察枸橼酸西地那非、盐酸达泊西汀、乌灵胶囊治疗轻中度勃起功能障碍合并早泄(Premature ejaculation,PE)的有效性及安全性。方法52例轻中度勃起功能障碍合并早泄的患者,按需服用50 mg枸橼酸西地那非和30 mg盐酸达泊西汀,并3次/d,3粒/次,规律服用乌灵胶囊,疗程4周。以国际勃起功能问卷调查表-5(IIEF-5)、阴道内射精潜伏时间(IELT)、早泄诊断量表(PEDT)分别评价患者的勃起功能障碍和早泄的治疗效果,并应用焦虑症筛查量表(GAD-7)及抑郁症筛查量表(PHQ-9)评估患者治疗前后抑郁、焦虑程度。结果治疗4周后,IIEF-5改善40例,IELT改善37例,且勃起功能改善明显的患者,IELT改善更为明显。治疗后IELT、IIEF-5评分较治疗前明显增加,PEDT评分较治疗前明显下降(P<0.05);治疗后PHQ-9、GAD-7评分较治疗前均明显下降(P<0.05)。治疗过程中出现肌肉酸痛1例,头痛2例,均为轻度,可耐受,均可自行缓解,未做任何特殊处理。结论枸橼酸西地那非、盐酸达泊西汀、乌灵胶囊联合方案,可安全有效地改善轻中度勃起功能障碍合并早泄患者的勃起功能和早泄症状,并能有效改善患者的焦虑抑郁状态。

摘要： 目的:考察枸橼酸西地那非凝胶剂的基质,并对其体外溶出度进行测定.方法:建立枸橼酸西地那非含量测定高效液相色谱法,筛选了该凝胶剂的处方工艺.结果:HPLC法以pH 3.0三乙胺-甲醇-乙腈(58:25:17,V:V:V)作为流动相;采用ZORBAX SB-C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),在5～100μg·mL-1的浓度范围内枸橼酸西地那非线性关系良好,线性方程为Y=25.58X-2.9823,r2=0.9997;通过单因素实验考察,以10％明胶-3％蔗糖作为凝胶基质的处方;通过药物含量及溶出度测定,在1～3 mg·mL-1药物浓度范围内,药物回收与投药量存在线性关系,Y=0.823X+0.053(r2=0.9989),可作为凝胶剂药物含量设定的参考;且在pH 1.0盐酸介质中,3种药物浓度的凝胶剂均有较好的溶出行为.结论:筛选出枸橼酸西地那非凝胶剂优化处方,有利于小儿服用.

摘要： 目的:探讨清热逐瘀汤对慢性前列腺炎(chronic prostatitis,CP)相关性功能障碍(erectile dysfunction,ED)、前列腺炎症状及前列腺液中白细胞(white blood cell,WBC)和软磷脂小体(small particle of lecithin,SPL)计数的影响。方法:选取CP合并ED患者80例,按照随机数字表法分成试验组与对照组,每组各40例。试验组口服中药清热逐瘀汤(每次200 mL,每日两次)并联合枸橼酸西地那非(25 mg,睡前1 h口服),对照组口服前列欣胶囊(每次6粒,每日3次)并联合枸橼酸西地那非(25 mg,睡前1 h口服),疗程为4周。比较治疗前后患者美国国立卫生研究院慢性前列腺炎症状评分(National Institutes of Health-chronic prostatitis score,NIH-CPSI)、中医证候积分、前列腺液检查指标(WBC、SPL计数)、ED国际勃起功能评分、勃起硬度级数及两组患者临床疗效。结果:试验组治疗4周及12周后NIH-CPSI分别为(9.68±1.68)分和(10.12±1.78)分,对照组分别为(14.58±2.44)分和(19.58±3.14)分,两组比较,差异均有统计学意义(P<0.05);试验组治疗12周后与治疗前比较,差异有统计学意义(P<0.05)。两组中医证候积分治疗4周及12周后比较,差异有统计学意义(P<0.05)。两组治疗4周、12周后前列腺液中WBC和SPL计数比较,差异均有统计学意义(P<0.05)。试验组治疗4周及12周后国际勃起功能评分为(19.02±3.18)分和(16.32±2.36)分,对照组为(15.88±3.28)分和(12.48±2.17)分,组间比较,差异均有统计学意义(P<0.05);试验组治疗12周后与治疗前比较,差异有统计学意义(P<0.05)。试验组和对照组患者临床有效率分别为95.0%、82.5%,两组比较,差异有统计学意义(P<0.05)。结论:清热逐瘀汤治疗慢性前列腺炎相关性功能障碍临床疗效确切,可显著降低NIH-CPSI、中医证候评分、WBC计数,提高SPL计数、国际勃起功能评分。

摘要： 目的:考察枸橼酸西地那非(SC)阴道泡腾片的阴道黏膜刺激性,研究其对子宫内膜厚度的影响.方法:以12只健康雌性家兔为实验动物,随机分为3组:生理盐水组、空白泡腾片组及SC泡腾片组,每组4只.生理盐水组给予2ml生理盐水,另外两组分别给予空白泡腾片或SC泡腾片,1片/只,1次/d,连续给药20 d.给药前和给药后24 h收集家兔阴道灌洗液,检测其中白细胞介素6(IL-6)和肿瘤坏死因子α(TNF-α)的含量.麻醉后处死家兔,取阴道黏膜进行HE染色,显微镜下观察病理变化,并进行刺激分级评分.运用免疫组化技术检测阴道黏膜内核增殖抗原(PCNA)的表达.取子宫样本,石蜡包埋切片,HE染色后测定内膜厚度.抽取腹腔浅部下腔静脉血,用酶化学发光法测定其中促黄体酮生成素(LH)、卵泡刺激素(FSH)、雌二醇(E2)水平.结果:3组阴道灌洗液中给药前及给药后24 h时的IL-6、TNF-α含量均无明显改变(P＞0.05);3组兔阴道均无明显病理性改变,黏膜完整,上皮结构清晰,细胞形态正常,均可见少量白细胞浸润,血管充血、水肿轻微,且空白泡腾片组及SC泡腾片组与生理盐水组反应程度相似;刺激指标评分均未超过1分,总分均未超过2分,且各组差异无统计学意义(P＞0.05).与生理盐水组相比,空白泡腾片组及SC泡腾片组阴道黏膜PCNA表达差异无统计学意义(P＞0.05).生理盐水组、空白泡腾片组及SC泡腾片组白兔子宫内膜厚度分别为(0.42±0.16),(0.45±0.22),(0.88±0.11) μm,空白泡腾片组与生理盐水组差异无统计学意义(P＞0.05),而SC泡腾片可显著增加白兔子宫内膜厚度(P＜0.05).各组雌激素水平差异无统计学意义(P＞0.05).结论:SC阴道泡腾片局部应用对阴道黏膜刺激性小,并可显著增加子宫内膜厚度.

摘要： 目的 观察枸橼酸西地那非联合星状神经节阻滞(SGB)对男性性功能障碍(SD)患者血管内皮功能的影响,并探讨其机制.方法 选择2011年6月至2012年10月收治的SD患者104例,随机分为对照组和研究组,每组52例.对照组给予枸橼酸西地那非治疗,研究组在口服枸橼酸西地那非基础上给予SGB治疗.比较2组血清性激素[总睾酮(TT)、游离睾酮(FT)、性激素结合球蛋白(SHBG)]、血管内皮功能[一氧化氮(NO)、内皮素(ET-1)、肱动脉血流介导的血管扩张功能(FMD)]、炎性因子[白介素6(IL-6)、肿瘤坏死因子(TNF-α)、超敏C-反应蛋白(hs-CRP)]、氧化应激[丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)]及外周血单核细胞(PBMCs)沉默信息调节因子2相关酶1(SIRT1)mRNA和蛋白表达变化.结果 2组治疗后TT、FT、SHBG、NO、FMD、SOD、GSH-Px、SIRT1 mRNA和蛋白表达均较治疗前显著提高,ET-1、IL-6、TNF-α、hs-CRP、MDA均较治疗前显著降低(P<0.05),且研究组以上指标变化幅度大于对照组(P<0.05).结论 枸橼酸西地那非联合SGB能够显著提高SD患者机体性激素含量,并改善血管内皮功能,其机制与调节SIRT1表达,从而抑制炎性反应和氧化应激有关.

摘要： 子宫内膜容受性是指围着床期子宫内膜接受胚胎着床的能力,是生殖医学的重要研究内容。PDE-5抑制剂可通过提高子宫内膜厚度,改善卵巢和子宫动脉动脉血流,增加雌二醇和孕酮的含量改善子宫内膜容受性。本文主要阐述PDE-5抑制剂改善子宫内膜的可能发生机制及分类,旨在为后续PDE-5抑制剂在提高女性子宫内膜容受性及受孕率等机制研究方面提供参考。

摘要： 第三批集采清单正式官宣上海阳光医药采购网曰前印发通知,就86个品规的药品采集相关信息。这意味着第三批国家集采即将正式启动。据不完全统计,此次公布的56个品种、86个品规,共涉及多款临床急需的知名品种和部分白血病、抗肿瘤以及精神类药物,如地氯雷他定、多潘立酮、枸橼酸西地那非、二甲双胍、拉夫米定、来曲唑、利奈唑胺、氯氮平,以及阿那曲唑、阿扎胞苷、奥氮平等用量较大品种,其中不乏年销数十亿的大品种,行业预估总规模接近600亿元。

摘要： 2020年4月5日是清明节公休日,《中国性学大讲堂》第5期于这一天进行直播,《枸橼酸西地那非(万艾可)20周年临床应用中国专家共识》电子版和《新型冠状病毒感染肺炎防控期间良性前列腺增生诊疗工作指南》电子版也于同一天在《男科界》平台上线。

摘要： 部分不法厂家将枸橼酸西地那非添加于壮阳类中成药中用以显著提高中成药壮阳、抗阳痿功能。通过对某品牌壮阳中成药进行调查，检出该品牌市场抽样中检出枸橼酸西地那非，并测出了含量。鉴于当时药品生产流通领域高科技造假、售假行为猖獗的情况，为切实履行法律赋予药监部门的神圣职责，主动、创造性地服务于行政监督，为打击制售假劣药品违法行为提供准确的依据。从1999年12月开始，将药品检验、打假、科研三者紧密结合起来，围绕药品质量标准，增加检验方法和项目进行探索，取得了非常丰硕的成果。

摘要： 目的:探讨还少胶囊加枸橼酸西地那非治疗中老年男性勃起功能障碍的价值。rn 方法:随机开放70名受试者在2周筛选期后进入8周的治疗期,A组还少胶囊加枸橼酸西地那非,还少胶囊2.10gBid,枸橼酸西地那非8周内至少服用8次。B组单用枸橼酸西地那非。在筛选期及研究结束时填写国际勃起功能问卷(HEF)。研究者根据IIEF、受试者记事表和总评题对受试者进行疗效评价。rn 结果:还少胶囊加枸橼酸西地那非联合使用后能明显提高性交满足感、性高潮、性欲,两组间差异有统计学意义。但并不高患者的勃起情况和性生活总体满足感。服药后无严重不良事件发生。rn 结论:对于中老年的ED患者,还少胶囊加枸橼酸西地那非治疗是有价值的。

摘要： 本发明涉及药物制剂技术领域，具体涉及一种枸橼酸西地那非口崩片及其制备方法。其原料包括枸橼酸西地那非1‑10份、赋形剂25‑35份、甜味剂1‑10份和溶剂60‑80份，赋形剂为甘露醇、山梨糖醇、乳糖、海藻糖和赤藓醇中的一种或几种。其制备方法为先将枸橼酸西地那非、赋形剂、甜味剂和溶剂混合配置成液体混合物，罐装于内包装内；然后进行冷冻干燥，再加热封口，即得。本发明制备的提供一种枸橼酸西地那非口崩片，崩解迅速，口感好，解决了砂砾感问题，患者的依从性良好。

摘要： 本发明公开了一种枸橼酸西地那非片生产用的全自动成型制片机，包括台座，台座的底部滑动连接有模板，台座上设置有第一风孔和第二风孔，模板上设置有与第一风孔和第二风孔对应的气孔，台座的顶部安装有两个分别连通第一风孔和第二风孔的气泵；模板的底部设置有半椭圆形且连通气孔的凹槽，台座的下方安装有上下移动的压板，压板的顶部设置有与凹槽适配的压块；台座的下方安装有上下移动的热压板；凹槽内卡接有第一膜片，第一膜片热压连接有第二膜片，第一膜片和第二膜片之间装有药粒；本发明设在上压模的基础上，设置了负压结构进行负压吸附和负压脱除，能良好地完成药片的上料、制片和下料，能避免粘片，提升成品药片的出品率，提升制片率。

摘要： 本发明提供一种含有枸橼酸西地那非的药物组合物，其中，所述枸橼酸西地那非的药物组合物采用湿法制粒工艺，由以下成分重量比组成，枸橼酸西地那非3％‑45％、粘合剂0.5％‑5％、甜味剂2％‑20％、崩解剂3％‑20％、助流剂0.5％‑3％、润滑剂0.5％‑5％，剩余为填充剂，所述填充剂选自微晶纤维素和甘露醇的混合物；所述粘合剂选自聚维酮、羟丙甲纤维素、羟丙基纤维素的一种或一种以上混合物；所述崩解剂选自交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素的一种或一种以上混合物，本发明的药物组合物为枸橼酸西地那非的低剂量分散片，具有成本低，易于制备，溶出快速和崩解时间短的优点。

摘要： 本发明属于药物新用途技术领域，具体涉及枸橼酸西地那非/他达拉非/伐地那非在制备治疗近视药物中的应用。枸橼酸西地那非、他达拉非、伐地那非在制备治疗近视药物中的应用，是本发明所要重点保护的内容，本发明所述及的药物为液体药物，比如眼药水。含有西地那非、他达拉非、伐地那非的用于治疗近视药物也是本发明所要重点保护的内容。上述的药物还包括眼药水中所含有的常规辅料，比如防腐剂、赋形剂等。本发明的有益效果在于：将本发明所提供的药物枸橼酸西地那非、他达拉非、伐地那非应用于近视药物的治疗中，有效的改善了视网膜或脉络膜或睫状肌或巩膜的血供，或降低了眼球内壁的轴长、或增强了眼睛的调节力从而达到了治疗近视的目的。

摘要： 一种枸橼酸西地那非口腔崩解片的制备方法，包括下述步骤：（1）枸橼酸西地那非与内加填充剂、粘合剂、内加崩解剂混合制粒；（2）水溶性包衣材料和色素配置成包衣液，使用流化床底喷包衣工艺对步骤（1）中制的颗粒进行颗粒包衣；（3）称取外加崩解剂、外加填充剂、矫味剂、润滑剂，与步骤（2）中的包衣颗粒混合均匀后备用；（4）对步骤（3）中总混颗粒进行中间体检测，计算确定片重后，压片机压片即得。本发明采用水溶性材料对易吸湿的原辅料进行包衣，有效隔绝水分增加口腔崩解片在放置过程中的稳定性，且包衣材料易溶于水，相比不溶性包衣材料，口腔崩解片溶出释放不受包衣膜阻滞的影响，本发明的口腔崩解片放置过程中吸湿性良好，于37°C水中可在15秒至30秒内完全崩解，保持快速溶出不受包衣影响。

摘要： 本发明公开了一种具有临床优势的新型枸橼酸西地那非制剂及其制备工艺与应用，属于药物制剂领域。该新型枸橼酸西地那非制剂为口崩片剂，按质量百分比计包括如下组分：枸橼酸西地那非10％～30％，填充剂45％～85％，其中，填充剂包括乙基纤维素，乙基纤维素质量占枸橼酸西地那非制剂质量的3％～30％；崩解剂3％～15％，枸橼酸0.1％～5％，矫味剂0.2％～5％，其中，％是指各组分质量占枸橼酸西地那非制剂质量的百分比。本发明制备的枸橼酸西地那非制剂制备过程不易粘冲，制剂片重小，便于服用，可有效提高其临床依从性，具有临床优势。此外，还具有稳定性高、崩解效果好、溶出效果优异等优势，有利于药效的迅速释放及胃肠道的快速吸收。

摘要： 本发明公开了一种枸橼酸西地那非口腔崩解片及其制备方法。本发明通过试验发现现有技术存在物料分层和稳定性风险，经过系统的研究确定了影响物料分层和稳定性的关键因素，通过控制甘露醇的粒径解决了分层倾向问题，通过加入焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、无水亚硫酸钠中一种或几种解决了有关物质增长问题，消除了生产过程中的质量潜在风险。

摘要： 本发明公开了一种混料均匀的枸橼酸西地那非口崩片制备工艺，涉及枸橼酸西地那非口崩片制备技术领域，为解决现有枸橼酸西地那非口崩片在进行原料混合的过程中，会因搅拌盲区导致出现搅拌不均匀的情况，从而影响药品混合均匀性的问题。步骤一：首先进行原料的处理，按配方的要求选用规定比例的枸橼酸西地那非和辅助料，同时配方中加有甜味剂、酸味剂等矫味剂，从而使口服时口感更好，片形和外观颜色更有愉悦感，将枸橼酸西地那非和辅助料在制备设备内粉碎并混合均匀后，加入纯水，搅拌使溶解，然后加入辅助料，得到制药所需混合原料；步骤二：将混合原料用机械挤压通过筛网，即可制得湿颗粒，是最简单、最直观的办法。

摘要： 本发明提供了一种枸橼酸西地那非片剂及其制备方法。该枸橼酸西地那非片剂包括片芯和包衣；所述片芯的物料为，枸橼酸西地那非，微晶纤维素，乳糖，聚维酮，交联羧甲基纤维素钠，硬脂酸镁；所述片芯采用湿法制粒压片法制成。与现有工艺相比此工艺生产周期短，能耗少，可以满足商业化生产。

摘要： 本发明涉及药物分析检测技术领域，提出了枸橼酸西地那非原料药中残留溶剂的气相色谱检测方法，将枸橼酸西地那非原料药样品加入N,N‑二甲基甲酰胺溶解，得到样品溶液，采用顶空气相色谱法进行检测，确定枸橼酸西地那非原料药中甲醇、乙醇、二氯甲烷和环己烷的残留量。通过上述技术方案，实现了对枸橼酸西地那非原料药中甲醇、乙醇、二氯甲烷和环己烷4种溶剂残留量的定量检测，有效避免了枸橼酸西地那非原料药热降解产物出峰对残留溶剂检测的干扰问题。