吡唑

摘要： 中文通用名称:硫虫酰胺英文通用名称:Tiorantraniliprole理化性质:硫虫酰胺属于新型酰胺类杀虫剂。纯品外观为类白色粉末;熔程:222.2~223.4°C;蒸气压:1.942×10^(-21) Pa(20°C)、1.709×10^(-20) Pa(25°C);分配系数:正辛醇/水Log Pow=3.34;化学名称:3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-N-[2,4-二氯-6-(异丙基氨基硫代甲酰基)苯基]-1H-吡唑-5-甲酰胺.

摘要： 吡唑是一类具有多种生理学活性的含氮五元杂环。在过去的十年里,越来越多的研究表明吡唑环类化合物可通过影响细胞分裂过程中关键酶,以及对特定肿瘤细胞系的抗增殖效应从而达到优秀的抗肿瘤效果。为进一步研究吡唑衍生物的抗肿瘤性质及其构效关系,以便充分开发这些化合物的抗肿瘤潜力,我们总结了合成吡唑及其衍生物的策略,并证明了这类化合物可以靶向发现新的抗肿瘤药物。

摘要： 为发现具有高抑菌活性的先导化合物,结合本课题组前期研究,设计并合成了18个新型3-二氟甲基-1-甲基吡唑-4-羧酸肟酯衍生物,其结构均经核磁共振氢谱、碳谱及高分辨质谱分析确证,化合物9g的单晶衍射结果证明肟酯的构型为E式。离体生物活性测定结果表明,目标化合物在50μg/mL下对番茄灰霉病菌Botrytis cinerea、苹果树腐烂病菌Valsa mali和小麦全蚀病菌Gaeumannomyces graminis均表现出一定的抑制活性,其中化合物9d对苹果树腐烂病菌、9r对小麦全蚀病菌的EC50值分别为0.89μg/mL和3.34μg/mL,表现出比先导化合物L1(E-2-氯-6-氟苯甲醛-O-(1-甲基-3-苯基-1H-吡唑-5-羰基)肟)和肟菌酯更优或相似的抑菌活性。

摘要： 设计并合成了具有吡啶酮或吡唑结构的6个新型双靶点(A_(2a)和A_(2b))腺苷受体拮抗剂。其结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR和HR-MS(ESI)表征。采用cAMP法评价了目标化合物(11a~11f)对A_(2a)和A_(2b)受体的抑制活性。活性测试结果表明:该系列化合物对A_(2a)和A_(2b)受体均有较好的抑制活性。其中化合物11e抑制活性最强,抑制A_(2a)和A_(2b)受体的IC_(50)值分别为8.188 nM和15.22 nM,11e对A_(2b) R受体的抑制活性优于阳性对照药AB928(IC_(50)=36.48 nM)。此外,利用分子对接研究了化合物11e与A_(2a)和A_(2b)靶点的结合情况,结果表明:化合物11e与A_(2a)和A_(2b)靶点具有较好的亲和作用。

摘要： 6月,潍坊中农联合化工有限公司年产300吨精二甲吩草胺原药及200吨磺酰草吡唑原药项目第二次信息公示。该项目利用现有甲基硝酸胍车间空地,新上精二甲吩草胺合成釜、精二甲吩草胺水洗釜、精二甲吩草胺脱溶釜等生产设备135台/套,建成后将形成年产300吨精二甲吩草胺原药及200吨磺酰草吡唑原药的生产能力。项目建设地点位于潍坊滨海经济技术开发区潍坊滨海化工产业园潍坊中农联合化工有限公司厂区内。

摘要： 目的合成一系列3-芳基-1H-5-取代吡唑酰腙类化合物,用于抗癫痫和抗炎活性筛选.方法以苯乙酮(或取代苯乙酮)为起始原料与草酸二乙酯发生缩合反应,然后与水合肼环化、肼解,最后与芳香醛(酮)缩合得到目标化合物5a-5o.采用最大电惊厥实验(MES)和皮下戊四唑实验(scPTZ)筛选其抗癫痫活性,旋转棒法评价其神经毒性;采用脂多糖(LPS)诱导TNF-α释放模型评价化合物的体外抗炎活性.结果部分化合物显示出抗最大电惊厥活性,大多数化合物显示出抗戊四唑诱导惊厥的活性.化合物5f在30 mg/kg下仍表现良好的抗戊四唑所致惊厥活性.所有化合物在300 mg/kg剂量下均未表现出神经毒性.大部分化合物在20μg/mL剂量下可以显著抑制LPS诱导的TNF-α浓度的升高,其中化合物5b,5h和5k的抑制率高于50％,与阳性药地塞米松相当.结论本研究报道的3-芳基-1H-5-取代吡唑酰腙类化合物具有较好的抗癫痫活性,尤其对戊四唑诱导癫痫更为敏感.此外,该系列化合物在细胞炎症模型中的表现出良好的体外抗炎活性.该研究为研究失神发作类癫痫和炎症的治疗药物提供了一定依据.

摘要： 1前言吡唑酰胺类杀菌剂,作为SDHI类杀菌剂,不仅作用机理独特,而且高效低毒,可用于防治多种作物上的多种病害。1-甲基-3-(二氟甲基)-1H-吡唑-4-羧酸是合成SDHI类杀菌剂的关键中间体,主要用于合成SDHI类杀菌剂吡唑萘菌胺(Isopyrazam)、氟哩菌酰胺(Fluxapyroxad)、联苯卩比菌胺(Bixafen)、氟哩环菌胺(Sedaxane)、苯并烯氟菌挫(Benzobindiflupyr)。其结构式如下。

摘要： 以雄烯二酮为原料,制得16E-苯亚甲基甾体衍生物(1);1和3-氨基吡唑反应合成了D-环吡唑并[1,5-a]嘧啶基修饰的雄烯二酮类衍生物,收率达72％,其结构经1 H NMR,13 C NMR和HR-MS(ESI)表征.

摘要： 以3-(4-氟苯基)-1H-吡唑-5-甲酸乙酯为原料,与H2NNH2·H2O发生肼解生成3-(4-氟苯基)-1H-吡唑-5-甲酰肼,再与CS2环化生成2-巯基噁二唑中间体,最后在巯基上进行烷基化反应合成了一系列新型的2-硫醚-5-吡唑基-1,3,4-噁二唑类化合物,并利用IR、1H NMR、HRMS等波谱技术对目标化合物结构进行了表征.该合成方法具有原料易得、后处理简便、收率较高的优点.

摘要： 吡唑类化合物是一类具有独特生物活性以及药理活性的杂环类化合物,被广泛应用在药剂及农药产品的合成.本论文在95％乙醇溶剂中,K2CO3为碱,通过α-二乙硫基亚甲基酰胺和肼[3+2]环合反应,一步高效合成了一系列多取代吡唑类化合物,化合物结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI)进行了表征,并对该合成反应机理进行了探讨.该合成方法具有底物经济易得,条件温和、操作简单、环境友好和收率高等优点.

摘要： 采用邻氨基苯甲酸和1-吡啶-3-(2-氧-嘧啶)-毗唑-5-甲酸为原料制取相应的苯并嗯嗪酮,再以此为原料,与取代胺作用制得6个结构新颖的含嘧啶基的吡啶联吡唑类化合物.利用1H NMR和MS对其结构进行了表征.用盆栽法对其杀虫活性进行了测试,试验结果表明,在500mg/L质量浓度下,化合物ZJ-0,ZJ—1对小菜蛾(Plutella xylosta)和苜蓿蚜(Aphismedicaginis)的相对杀虫活性达到100%.

摘要： 设计并合成了5个系列共29种结构新颖的含吡唑或吡唑啉酮基团的tetramic acid类衍生物.所有目标化合物的结构均得到IR,1H NMR,MS和元素分析的确证.生物活性测定结果表明:在100 μg/mL浓度下,各目标化合物均表现出不同程度的除草和杀菌活性.其中,化合物5g对油菜根的抑制率达到91.9%,对稗草根和茎的抑制率达到97.1%和59.3%,对小麦赤霉菌、小麦纹枯菌和黄瓜炭疽菌的抑制率分别达到95.3%,77.7%和100%.

摘要： 为发现防治蚜虫的新型活性化合物,以蚜虫报警信息素EBF为先导,设计合成了20个未见文献报道的含吡唑环甲酰胺基EBF类似物.部分目标化合物对五日龄豆蚜(Aphis craccivora Koch)在600 mg/L时表现出较好的杀虫活性,其中3a及3k对豆蚜活性与商品化药剂氟虫腈及先导化合物EBF相当,甚至优于EBF.对影响目标化合物的活性因素进行了初步探讨.

摘要： 设计合成了未见文献报道的11个取代吡唑甲酰氨基苯甲酰胺类化合物。初步生物活性测试表明：此类化合物具有较好的杀虫活性和一定的杀菌活性。

摘要： 本文设计合成了一系列11个含吡唑基的酰腙类化合物，其结构经过了1HNMR、红外表征。初步除草活性测试表明部分化合物具有一定的活性。

摘要： 本文设计合成了一系列11个含吡唑基的酰腙类化合物，其结构经过了1HNMR、红外表征。初步除草活性测试表明部分化合物具有一定的活性。

摘要： 为了寻找高活性的先导化合物,以3,6-二氯哒嗪为原料,经过三步反应,合成了一系列未经文献报道的3-苄氧基-6-(1H-吡唑-1-基)哒嗪.所有新化合物的结构均经过1H NMR,IR和元素分析确认.初步的生物活性测试表明,所合成的化合物都有一定的除草活性、杀菌活性,部分化合物具有较好的植物生长调节活性.

摘要： 目的：探讨四种不同小鼠酒精性肝损伤模型的各自特点及其应用.rn 方法：60只小鼠随机分为正常对照组(灌胃生理盐水);酒精模型组(灌胃10 ml·kg-1 56％二锅头),酒精+脂多糖模型组[灌胃10ml·kg-156％二锅头,每周给予脂多糖(ip 2.5 mg·kg-1)],酒精+吡唑组(灌胃10 ml·kg-1 56％二锅头+吡唑25 mg·kg-1),酒精+铁模型组(灌胃10ml·kg-156％二锅头+硫酸亚铁0.083g·kg-1)5组,连续6w.测定血清中AST和ALT水平.rn 结果：酒精+脂多糖组和酒精+吡唑组可以显著升高肝质量指数,AST及ALT水平(P＜0.05).rn 结论：酒精复合脂多糖和酒精复合吡唑能更快的建立的小鼠酒精性脂肪肝模型,为酒精性肝损伤药物研究提供稳定的小鼠模型.

摘要： 目的：建立以肝组织细胞外基质过度沉积及分布异常特征、发病过程近似人类酒精性肝病的大鼠模型,为探讨酒精性肝纤维化发生的病理机制提供动物模型。方法 Wistar雄性大鼠以"酒精-吡唑-玉米油"混合液灌胃制备酒精性肝纤维化大鼠模型,并截取酒精性肝纤维化发生过程中几个重要的时间点,动态检测血清常规肝功能指标及纤维化相关指标、观察肝脏病理形态学改变评价模型。结果 与常规饲料喂养大鼠相比,实验组(酒精-吡唑-玉米油灌胃)大鼠血清中天门冬氨酸氨基转移酶AST含量则随造模时间延长呈逐渐上升的趋势,模型组大鼠血清中透明质酸HA、层粘连蛋白LN、Ⅳ型胶原CIV含量升高,病理形态显示,实验组肝细胞出现脂肪变性(4w),随着造模时间延长,细胞外基质(ECM)大量合成(约14-16w),形成肝纤维化。结论 通过酒精-吡唑-玉米油混合液灌胃成功复制了实验性酒精性肝纤维化的动物模型,它是研究酒精性肝病发病机制、药物研究的理想动物模型。

摘要： 分子磁学的研究体系一般包括多核金属配合物体系、自由基体系、金属-自由基体系。其中,第一类体系是研究得最为广泛和深入的。构建多核配合物,其结构具有拓扑意义上的有趣特征,而且在磁性行为上有可能得到单分子磁体(SMM)。吡唑是一个典型的双齿配体,通过它的相关衍生物,得到了一些多核配合物的例子。本文中只使用最简单的吡唑作为桥联配体,通过与Ni(Ⅱ)盐的反应,得到了一例结构新颖的九核配合物。

摘要： 有效作为亲代谢性谷氨酸受体4亚类(mGluR4)变构增效剂/阳性别构调节物的吡唑并吡啶化合物、吡唑并吡嗪化合物、吡唑并吡嘧啶化合物、吡唑并噻吩化合物和吡唑并噻唑化合物；制造该化合物的合成方法；包括该化合物的药物组合物；和这些化合物的使用方法，例如，在治疗神经病学上的疾病和精神错乱或者其他与谷氨酸功能障碍有关的疾病状态方面的应用。

摘要： 本发明涉及含N‑吡啶基‑3‑吡唑苯基甲氧基吡唑单元的吡唑衍生物(I)的制备与应用。以吡唑肟(II)与N‑吡啶基‑3‑吡唑苯基甲氧基吡唑甲酰基氯(III)缩合得到。所述含N‑吡啶基‑3‑吡唑苯基甲氧基吡唑单元的吡唑衍生物对有害昆虫显示出良好的防治效果，该化合物用于制备农业、园艺等领域的杀虫剂。

摘要： 本发明提供含氟吡唑腈衍生物及其制备方法以及利用该含氟吡唑腈衍生物得到的含氟吡唑甲酸衍生物及其制造方法。由含氟酰基衍生物和氨基丙烯腈衍生物调制含氟酰基丙烯腈衍生物后，使其与肼衍生物反应，由此制备下述通式(1)(式中，Rf表示被至少一个氟原子取代的碳原子数为1～6的烷基，R1表示碳原子数为1～6的烷基等，R2表示氢原子、碳原子数为1～6的烷基等。)表示的含氟吡唑腈衍生物。另外，使通式(1)表示的化合物和水反应，由此制备含氟吡唑甲酸衍生物。

摘要： 有效作为亲代谢性谷氨酸受体4亚类(mGluR4)变构增效剂/阳性别构调节物的吡唑并吡啶化合物、吡唑并吡嗪化合物、吡唑并吡嘧啶化合物、吡唑并噻吩化合物和吡唑并噻唑化合物；制造该化合物的合成方法；包括该化合物的药物组合物；和这些化合物的使用方法，例如，在治疗神经病学上的疾病和精神错乱或者其他与谷氨酸功能障碍有关的疾病状态方面的应用。

摘要： 本发明涉及含N‑吡啶基‑3‑吡唑苯基甲氧基吡唑单元的吡唑衍生物(I)的制备与应用。以吡唑肟(II)与N‑吡啶基‑3‑吡唑苯基甲氧基吡唑甲酰基氯(III)缩合得到。所述含N‑吡啶基‑3‑吡唑苯基甲氧基吡唑单元的吡唑衍生物对有害昆虫显示出良好的防治效果，该化合物用于制备农业、园艺等领域的杀虫剂。

摘要： 本发明提供一种3‑二氟甲基吡唑化合物及3‑二氟甲基吡唑‑4‑羧酸化合物的制造方法及这些制造方法中的由特定的式表示的吡唑烷化合物，该制造方法具有在包含特定溶剂的反应溶剂中，使含有二氟乙酰基的化合物、肼化合物及甲醛进行缩合环化反应，接着氧化所获得的吡唑化合物前体的工序。

摘要： 本发明提供含氟吡唑腈衍生物及其制备方法以及利用该含氟吡唑腈衍生物得到的含氟吡唑甲酸衍生物及其制造方法。由含氟酰基衍生物和氨基丙烯腈衍生物调制含氟酰基丙烯腈衍生物后，使其与肼衍生物反应，由此制备上述通式(1)(式中，Rf表示被至少一个氟原子取代的碳原子数为1～6的烷基，R1表示碳原子数为1～6的烷基等，R2表示氢原子、碳原子数为1～6的烷基等)表示的含氟吡唑腈衍生物。另外，使通式(1)表示的化合物和水反应，由此制备含氟吡唑甲酸衍生物。

摘要： 本发明公开了一种基于LC‑MS/MS检测40％吡唑醚菌酯·咪酰胺水乳剂中吡唑醚菌酯和咪酰胺的方法，包括(1)样品溶液的制备；(2)标准工作溶液的制备；(3)测定及计算等步骤，本发明可以同时检测出40％吡唑醚菌酯·咪酰胺水乳剂中的两种成分吡唑醚菌酯和咪酰胺，操作简单，易于操作。本发明吡唑醚菌酯和咪酰胺的保留时间分别为0.927min、0.571min，检测效率高，分离效果好。该方法对吡唑醚菌酯的LOD为0.004μg/L，LOQ为0.013μg/L；咪酰胺的LOD为0.006μg/L，LOQ为0.020μg/L，在样品浓度较低时仍然可以达到检测的目的。该方法具有分离速度快、灵敏度高、精密度好、检测成本低等特点。

摘要： 本发明属于有机合成技术领域，具体公开了多种具有式(Ⅰ)化学结构的吡唑并喹啉类衍生物，其中，取代基R1代表苯基或取代苯基，取代基R2代表苯基、萘基或取代苯基，取代基R3′代表苯基、烷基或羟基取代的烷基。本发明还给出了该类化合物的合成方法，其以2‑吡唑苯胺化合物为原料与醚类化合物(环状醚或非环状醚)经三氟甲磺酸催化一步反应得到，反应收率较高。

摘要： 本发明涉及一种1‑甲基‑3‑二氟甲基‑4‑吡唑酸和1‑甲基‑3‑三氟甲基‑4‑吡唑酸的制备方法，属于化学合成技术领域。本发明的制备方法，以四氯乙烯作为起始物，经过氟化、光氧化、缩合、环化以及水解反应，合成制备得到的1‑甲基‑3‑二氟甲基‑4‑吡唑酸与1‑甲基‑3‑三氟甲基‑4‑吡唑酸，具有低成本、低异构物与高选择性等优点，并且目标产物具有良好的纯度与收率。本发明制备方法工艺操作安全、合成条件温和、目标产物收率高，可作为工业放大实际应用。