他巴唑

摘要： 目的比较丙基硫氧嘧啶与他巴唑治疗甲状腺功能亢进症(甲亢)的临床效果。方法选取甲亢患者68例,按随机数字表法分为2组:研究组34例予以他巴唑治疗,对照组34例予以丙基硫氧嘧啶治疗。比较2组不良反应、治疗前后肝功能[血清总胆红素(TBil)、碱性磷酸酶(ALP)及谷丙转氨酶(ALT)]及血清甲状腺激素[促甲状腺激素(TSH)、游离三碘甲状腺原氨酸(FT3)及游离甲状腺激素(FT4)]水平。结果与对照组比较,研究组不良反应发生率显著降低(P<0.05)。与治疗前比较,2组治疗后血清TBil、ALP、ALT水平显著升高(均P<0.05);与对照组比较,研究组治疗后上述指标水平升高幅度明显减小(均P<0.05)。与治疗前比较,2组治疗后血清TSH水平显著升高,FT3、FT4水平显著降低,且研究组治疗后上述指标变化更为明显(均P<0.05)。结论在针对甲亢的治疗中,相较于丙基硫氧嘧啶,他巴唑引起肝功能指标升高的幅度更小,不良反应发生率更低,甲状腺功能改善程度更加显著。

摘要： 目的分析银甲散中药颗粒散剂和他巴唑联合治疗甲状腺功能亢进的临床效果。方法选取2016年5月—2017年1月在辽阳市第二人民医院接受治疗的甲状腺功能亢进患者100例作为本次的研究对象,随机将所有患者分为观察组和对照组,每组50例,对照组行他巴唑治疗,观察组行银甲散中药颗粒散剂联合他巴唑治疗,治疗后比较2组效果。结果观察组治疗总有效率90.00%(45/50)高于对照组的82.00%(41/50),差异有统计学意义(P<0.05);观察组复发率16.00%(8/50)低于对照组的36.00%(18/50),差异有统计学意义(P<0.05);观察组并发症发生率10.00%(5/50)低于对照组的24.00%(12/50),差异有统计学意义(P<0.05)。结论银甲散中药颗粒散剂和他巴唑联合治疗甲状腺功能亢进具有非常好的效果,同时可以维持较长时间,并能减少并发症,降低复发率,值得临床推广使用。

摘要： 目的:研究老年甲亢患者接受放射性^(131)I治疗后的效果。方法:选取2018年1月-2020年5月永州市中心医院收治的60例老年甲亢患者作为研究对象,采用双盲法分为对照组和观察组,各30例。对照组采用他巴唑治疗,观察组采用放射性^(131)I治疗,观察两组患者治疗效果、甲减发生率、相关症状评分、患者满意指数及甲亢复发率。结果:观察组治疗总有效率高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);观察组甲减发生率低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);观察组大便频繁、心动过速、体重下降评分均低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);观察组疗程满意指数、预后情况满意指数及不良反应满意指数均高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);观察组半年复发率及1年复发率均低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论:老年甲亢患者接受放射性I治疗,能够有效改善甲亢症状,降低甲减发生率及甲亢复发率,提高患者满意度。

摘要： 目的:探讨甲状腺功能亢进症运用碘131与他巴唑的效果.方法:将308例甲状腺功能亢进症患者随机分为两组各154例,对照组予他巴唑治疗,研究组予碘131联合他巴唑治疗.比较两组甲状腺激素水平变化和临床疗效.结果:治疗后研究组的甲状腺激素水平比对照组更好(P<0.05).研究组总有效率(98.05％)明显高于对照组(86.36％)(P<0.05).结论:单纯他巴唑治疗甲状腺功能亢进症的效果平平,联合碘131可更有效地促进甲状腺功能恢复.

摘要： 目的 探讨他巴唑联合醋酸泼尼松治疗甲亢的临床疗效,为临床用药提供参考.方法 选取该院2018年1月—2019年5月就诊的93例甲亢患者为研究对象,依据抽签法分为对照组﹙n=47﹚与观察组﹙n=46﹚.对照组予以他巴唑口服治疗,观察组于对照组治疗基础上予以醋酸泼尼松口服治疗,比较两组临床疗效、实验室指标及不良反应总发生率.结果 观察组总有效率为91.30％较对照组的72.34％高,差异有统计学意义﹙χ2=5.597,P=0.018﹚;观察组治疗12个月后Ⅲ型前胶原﹙PCⅢ﹚为﹙98.48±13.24﹚μg/L、β2微球蛋白﹙β2-MG﹚为﹙3.19±1.52﹚mg/L、透明质酸﹙HA﹚为﹙50.12±6.13﹚mg/L,均较对照组[﹙112.34±16.58﹚μg/L、﹙4.15±2.13﹚mg/L、﹙58.67±7.01﹚mg/L]降低,观察组白蛋白﹙ALB﹚水平﹙43.25±6.34﹚g/L,较对照组﹙37.84±6.03﹚g/L升高,差异有统计学意义﹙t=4.449、2.445、6.256、4.217,P<0.05﹚;观察组不良反应总发生率为8.70％较对照组6.38％略高,但差异无统计学意义 ﹙χ2=0.179,P=0.673﹚.结论 甲亢患者应用他巴唑联合醋酸泼尼松治疗疗效较佳,可有效改善实验室指标,且安全性较高.

摘要： 目的探讨他巴唑联合醋酸泼尼松治疗甲亢的临床疗效,为临床用药提供参考。方法选取该院2018年1月—2019年5月就诊的93例甲亢患者为研究对象,依据抽签法分为对照组(n=47)与观察组(n=46)。对照组予以他巴唑口服治疗,观察组于对照组治疗基础上予以醋酸泼尼松口服治疗,比较两组临床疗效、实验室指标及不良反应总发生率。结果观察组总有效率为91.30%较对照组的72.34%高,差异有统计学意义(χ^(2)=5.597,P=0.018);观察组治疗12个月后Ⅲ型前胶原(PCⅢ)为(98.48±13.24)μg/L、β2微球蛋白(β2-MG)为(3.19±1.52)mg/L、透明质酸(HA)为(50.12±6.13)mg/L,均较对照组[(112.34±16.58)μg/L、(4.15±2.13)mg/L、(58.67±7.01)mg/L]降低,观察组白蛋白(ALB)水平(43.25±6.34)g/L,较对照组(37.84±6.03)g/L升高,差异有统计学意义(t=4.449、2.445、6.256、4.217,P<0.05);观察组不良反应总发生率为8.70%较对照组6.38%略高,但差异无统计学意义(χ^(2)=0.179,P=0.673)。结论甲亢患者应用他巴唑联合醋酸泼尼松治疗疗效较佳,可有效改善实验室指标,且安全性较高。

摘要： 目的探讨阿霉素联合他巴唑诱导慢性肾脏病肾阳虚证大鼠模型的建立方法与评价及真武汤干预作用的研究。方法SPF级体质量200-220 g的SD雄性大鼠52只,适应性喂养2周,随机分为正常组10只、模型组42只,模型组大鼠第3周、第4周分别按照3 mg·kg^(-1)、4mg·kg^(-1)体重尾静脉注射阿霉素进行慢性肾脏病大鼠模型造模。模型成功大鼠按体质量与尿蛋白进行分层随机,分为阿霉素组14只、他巴唑组14只、真武汤组14只,第13周起真武汤组按照5.39 g/kg/天进行干预。观察大鼠一般情况,每周称取大鼠体质量,每4周检测大鼠24 h尿蛋白定量、采用红外测温枪检测大鼠体温,采用大鼠游泳实验检测游泳时间。24周后股动脉取血并处死大鼠,称取大鼠肾脏、脾脏、睾丸重量并计算脏器指数,采用HE染色、Masson染色观察各组大鼠肾组织病理情况。采用比色法检测血清Scr、BUN、UA、TC、TG、TP、ALB、SOD的水平;采用酶联免疫吸附法检测血清T3、T4、TSH、FSH、LH、T、E2、CORT的水平。结果与正常组比较,他巴唑组大鼠出现毛发枯槁、弓背、懒动、蜷缩、喜扎堆、肛周污秽、体型较为瘦弱、行动迟缓等典型肾阳虚体征,真武汤组较他巴唑组一般情况有所好转,肾阳虚体征减轻,体重显著升高(P<0.01),肾脏指数、24 h尿蛋白定量明显下降(P<0.01),体温、游泳时间增加;肾脏组织HE、Masson染色结果显示,阿霉素组、他巴唑组肾小球系膜区增宽,系膜细胞增生,系膜区有大量胶原纤维沉积,肾小管扩张或萎缩,存在蛋白管型,肾间质有大量炎性细胞浸润,阿霉素组球囊壁粘连明显,真武汤组病理变化有所改善;血清指标显示,与他巴唑组相比,真武汤组Scr、UA、BUN、TC、TG有降低趋势,ALB含量升高(P<0.05);甲状腺轴指标T3有升高趋势,T4显著升高(P<0.01),TSH显著降低(P<0.01);真武汤组性腺轴指标FSH、LH、E2显著升高(P<0.01),T无差异;肾上腺轴指标CORT各组之间无统计学差异;真武汤组SOD显著升高(P<0.01)。结论阿霉素联合他巴唑可以成功建立慢性肾脏病肾阳虚证动物模型,真武汤干预作用也证明了该病证结合模型的成功建立,该模型主要模拟了慢性肾脏病下丘脑-垂体-甲状腺轴功能低下的肾阳虚证动物模型。

摘要： 目的 探析他巴唑联合糖皮质激素治疗甲状腺功能亢进症的临床疗效.方法 选取2017年4月至2018年4月来我院治疗的甲状腺功能亢进症患者94例,随机分为两组,对照组患者使用他巴唑治疗,观察组患者使用他巴唑联合糖皮质激素治疗,比较两组治疗效果以及治疗前后甲状腺激素水平改善情况.结果 观察组患者的治疗有效率为91.49％,对照组的治疗有效率为74.47％,有统计学意义(P0.05),护理后观察组患者的TSH高于对照组,FT3、FT4水平低于对照组,均有统计学意义(P<0.05).结论 甲状腺功能亢进症采用他巴唑联合糖皮质激素治疗效果显著,可改善甲状腺激素水平,值得临床推广应用.

摘要： Graves病患者131I治疗后血清促甲状腺激素受体抗体(TRAb)有短暂升高,抗甲状腺药物(ATD)的是否具有免疫调节作用目前仍存在争论,本研究通过观察他巴唑干预治疗对131I治疗后血清TRAb的影响,探讨他巴唑的免疫调节作用。

摘要： 目的：考察他巴唑模型对下丘脑-垂体-肾上腺轴、甲状腺轴、性腺轴的影响。 方法：采用他巴唑模型最为常用的造模时间(15天)分成3个剂量组进行造模,考察了他巴唑模型的体温、体重变化、血清皮质醇(Cort)、三碘甲状腺原氨酸(T3)、甲状腺素(T4)、睾酮(T)/雌二醇(E2)等指标,观察模型下丘脑-垂体-肾上腺轴、甲状腺轴、性腺轴三个轴的变化,并比较雄性大鼠和雌性大鼠模型的区别。 结果：认为大鼠他巴唑模型可以出现明显的体温下降,血清T3、T4下降,而对肾上腺轴和性腺轴的干扰不明显。 结论：他巴唑模型适用于模拟甲状腺功能低下为主的肾阳虚证。

摘要： 目的：探讨大鼠他巴唑模型最佳造模时间。 方法：采用文献中最为常用的造模剂量进行造模,并进行动态观察,考察模型的血清皮质醇(CORT)、三碘甲状腺原氨酸(T3)、甲状腺素(T4)等指标随时间的变化曲线. 结果：模型血清T3、T4在造模期间稳定在较低水平,CORT有先升高后降低的变化,60天以后低于正常. 结论：他巴唑模型的最佳造模时间为60天.

摘要： 他巴唑是治疗甲状腺功能亢进症的常用药物,有一些副作用,急性造血功能停滞见于遗传性球形红细胞增多症.本文报告一例他巴唑引起的急性造血功能停滞的病例资料.

摘要： 甲亢为常见内分泌疾病,他巴唑为治疗甲状腺机能亢常用药物,口服他巴唑致胰岛素自身免疫综合征为一种少见疾病,容易误诊,漏诊,本文报道一例典型病例.

摘要： 本文介绍了他巴唑引起粒细胞缺乏症的发病机理,并针对本病例介绍了抢救措施.

摘要： 目的：考察他巴唑模型除甲状腺外其他脏器的病理变化。 方法：使用了几种常用的大鼠他巴唑模型造模方法进行造模,考察模型的几项脏器指数和病理改变.探讨他巴唑模型除甲状腺功能低下外的其他几个靶腺轴的变化。 结果：他巴唑模型可以出现肾上腺的萎缩,免疫器官胸腺和脾脏也出现萎缩,但没有出现明显的性腺功能的损害. 结论：他巴唑模型可出现肾上腺和免疫器官的萎缩.

摘要： 本发明提供了一种2β‑三氮唑甲基青霉烷酸二苯甲酯、他唑巴坦中间体及他唑巴坦三者的制备方法。该制备方法包括：将包括双硫开环化合物、1,2,3‑三氮唑、第一氧化剂的反应原料在第一溶剂中进行反应，得到包括2β‑三氮唑甲基青霉烷酸二苯甲酯的产物体系，其中，双硫开环化合物的结构式为，2β‑三氮唑甲基青霉烷酸二苯甲酯的结构式为。在第一氧化剂的作用下使用1,2,3‑三氮唑对双硫开环化合物直接关环，成功实现了由双硫开环化合物直接到关键中间体2β‑三氮唑甲基青霉烷酸二苯甲酯的高效、高选择性合成。进一步地，2β‑三氮唑甲基青霉烷酸二苯甲酯作为合成他唑巴坦的关键中间体，提高了他唑巴坦的收率，降低了成本。

摘要： 本发明提供了一种2β‑叠氮甲基青霉烷酸二苯甲酯、他唑巴坦中间体及他唑巴坦三者的制备方法。该制备方法包括：将包括双硫开环化合物、叠氮源、氧化剂的反应原料在溶剂中进行自由基反应，得到包括2β‑叠氮甲基青霉烷酸二苯甲酯的产物体系，氧化剂使得叠氮源产生叠氮自由基。通过叠氮自由基对双硫开环化合物的碳碳双键进行自由基加成，随后分子内自由基取代成功实现了由双硫开环化合物直接到2β‑叠氮甲基青霉烷酸二苯甲酯的高效、高选择性的合成，从而明显提高了其收率，降低了生产成本。进一步地，2β‑叠氮甲基青霉烷酸二苯甲酯作为合成他唑巴坦的关键中间体，提高了他唑巴坦的收率，降低了成本。

摘要： 本发明提供了一种核壳微囊，其中所述微囊的液体核包含溶剂和氯咪巴唑，所述氯咪巴唑以至多8:1、优选至多5:1的溶剂:氯咪巴唑的重量比溶解于所述溶剂中。还提供了一种制造所述核壳微囊的方法，其包括以下步骤：a)溶解氯咪巴唑于溶剂中以形成油相；b)混合所述油相与壳形成聚合体系的油溶性第一组分；c)分散来自步骤b的混合物于水相中，所述水相含有或已经向其加入壳形成聚合体系的水溶性第二组分；d)通过所述聚合体系的所述第一和第二组分的反应形成微囊以包封溶解于所述溶剂中的所述氯咪巴唑；和e)任选地从所述水相分离所形成的微囊。还提供了一种毛发护理组合物，其包含表面活性剂和至少0.1重量％的核壳微囊，所述核壳微囊包含聚合物壳和包含氯咪巴唑和溶剂的核，其中所述氯咪巴唑以至多8:1、优选至多5:1的溶剂的重量比溶解于所述溶剂中。

摘要： 本发明涉及医药化工领域，公开了多个他唑巴坦中间体及其制备方法，具体地：由乙二醛和肼经乙二醛双腙制备1‑氨基‑1H‑1,2,3三氮唑，再与(2S,3S)‑3‑甲基‑3‑氯甲基‑7‑氧代‑4‑硫代‑1‑氮杂双环[3.2.0]庚烷‑2‑甲酸某酯反应制得中间体V；中间体V经氧化反应制得中间体VI，中间体VI经重氮化反应制得中间体VII，中间体VII经脱保护反应制得他唑巴坦。本发明所得中间体均纯度好，收率高；最终制得的他唑巴坦成品收率高达90％以上，纯度高达99.0％以上；且中间体的制备方法操作简便，成熟可靠，反应路线短，原料易得，适合于大规模工业化生产；他唑巴坦成品的制备方法反应条件温和、工艺简单、成本低、收率高、纯度高，对环境友好，具有较好的经济效益，适用于工业化生产。

摘要： 本发明涉及一种他唑巴坦中间产物他唑巴坦二苯甲酯的高效液相分析方法，属于化工检测领域。高效液相色谱条件为：色谱柱为C18色谱柱；流动相为乙腈‑磷酸二氢钾缓冲溶液；流速为0.8‑1.3ml/min；柱温为25‑35°C；检测器波长为225‑235nm；进样体积为20uL；洗脱方式为等度洗脱。他唑巴坦二苯甲酯的含量在0.2～1.0mg/ml浓度范围内具有良好的线性关系，且相关系数是0.9998，采用空白基质匹配标准溶液的方法进行标准校正，显示他唑巴坦二苯甲酯平均回收率在90％以上，相对标准偏差小于2.0％。该方法操作简单便捷，色谱峰形好、数据准确可靠、重现性好。

摘要： 本发明提供了一种2β‑三氮唑甲基青霉烷酸二苯甲酯、他唑巴坦中间体及他唑巴坦三者的制备方法。该制备方法包括：将包括双硫开环化合物、1,2,3‑三氮唑、第一氧化剂的反应原料在第一溶剂中进行反应，得到包括2β‑三氮唑甲基青霉烷酸二苯甲酯的产物体系，其中，双硫开环化合物的结构式为，2β‑三氮唑甲基青霉烷酸二苯甲酯的结构式为。在第一氧化剂的作用下使用1,2,3‑三氮唑对双硫开环化合物直接关环，成功实现了由双硫开环化合物直接到关键中间体2β‑三氮唑甲基青霉烷酸二苯甲酯的高效、高选择性合成。进一步地，2β‑三氮唑甲基青霉烷酸二苯甲酯作为合成他唑巴坦的关键中间体，提高了他唑巴坦的收率，降低了成本。

摘要： 本发明提供了一种2β‑叠氮甲基青霉烷酸二苯甲酯、他唑巴坦中间体及他唑巴坦三者的制备方法。该制备方法包括：将包括双硫开环化合物、叠氮源、氧化剂的反应原料在溶剂中进行自由基反应，得到包括2β‑叠氮甲基青霉烷酸二苯甲酯的产物体系，氧化剂使得叠氮源产生叠氮自由基。通过叠氮自由基对双硫开环化合物的碳碳双键进行自由基加成，随后分子内自由基取代成功实现了由双硫开环化合物直接到2β‑叠氮甲基青霉烷酸二苯甲酯的高效、高选择性的合成，从而明显提高了其收率，降低了生产成本。进一步地，2β‑叠氮甲基青霉烷酸二苯甲酯作为合成他唑巴坦的关键中间体，提高了他唑巴坦的收率，降低了成本。

摘要： 本发明公开了一种他唑巴坦二苯甲酯、他唑巴坦酸的制备工艺，属于一种有机高分子合成工艺的技术领域，其包括步骤1：开环反应：制得开环物二氯甲烷溶液；步骤2：氯化反应：设置一离心机，离心机包括机壳，机壳内可拆卸连接有第一容器，机壳对应第一容器上方位置处转动连接有第二容器，第二容器滑动连接有连通管，连通管固定连接有抽水泵和第一阀门，第二容器固定连接有加液管，机壳上方固定连接有储液箱，加液管固定连接于储液箱上，加液管固定连接有第二阀门；步骤3：缩合反应：制得具有一定湿度的缩合物；步骤4：双氧化反应：最终经过甩干后获得成品，本发明具有能够减少工作人员的操作时间，提高生产效率的效果。

摘要： 本发明涉及医药化工领域，公开了多个他唑巴坦中间体及其制备方法，具体地：由乙二醛和肼经乙二醛双腙制备1‑氨基‑1H‑1,2,3三氮唑，再与(2S,3S)‑3‑甲基‑3‑氯甲基‑7‑氧代‑4‑硫代‑1‑氮杂双环[3.2.0]庚烷‑2‑甲酸某酯反应制得中间体V；中间体V经氧化反应制得中间体VI，中间体VI经重氮化反应制得中间体VII，中间体VII经脱保护反应制得他唑巴坦。本发明所得中间体均纯度好，收率高；最终制得的他唑巴坦成品收率高达90％以上，纯度高达99.0％以上；且中间体的制备方法操作简便，成熟可靠，反应路线短，原料易得，适合于大规模工业化生产；他唑巴坦成品的制备方法反应条件温和、工艺简单、成本低、收率高、纯度高，对环境友好，具有较好的经济效益，适用于工业化生产。

摘要： 本发明涉及一种他唑巴坦中间产物他唑巴坦二苯甲酯的高效液相分析方法，属于化工检测领域。高效液相色谱条件为：色谱柱为C18色谱柱；流动相为乙腈‑磷酸二氢钾缓冲溶液；流速为0.8‑1.3ml/min；柱温为25‑35°C；检测器波长为225‑235nm；进样体积为20uL；洗脱方式为等度洗脱。他唑巴坦二苯甲酯的含量在0.2～1.0mg/ml浓度范围内具有良好的线性关系，且相关系数是0.9998，采用空白基质匹配标准溶液的方法进行标准校正，显示他唑巴坦二苯甲酯平均回收率在90％以上，相对标准偏差小于2.0％。该方法操作简单便捷，色谱峰形好、数据准确可靠、重现性好。