2β-叠氮甲基青霉烷酸二苯甲酯、他唑巴坦中间体及他唑巴坦三者的制备方法

摘要

本发明提供了一种2β‑叠氮甲基青霉烷酸二苯甲酯、他唑巴坦中间体及他唑巴坦三者的制备方法。该制备方法包括：将包括双硫开环化合物、叠氮源、氧化剂的反应原料在溶剂中进行自由基反应，得到包括2β‑叠氮甲基青霉烷酸二苯甲酯的产物体系，氧化剂使得叠氮源产生叠氮自由基。通过叠氮自由基对双硫开环化合物的碳碳双键进行自由基加成，随后分子内自由基取代成功实现了由双硫开环化合物直接到2β‑叠氮甲基青霉烷酸二苯甲酯的高效、高选择性的合成，从而明显提高了其收率，降低了生产成本。进一步地，2β‑叠氮甲基青霉烷酸二苯甲酯作为合成他唑巴坦的关键中间体，提高了他唑巴坦的收率，降低了成本。