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罗非昔布

罗非昔布的相关文献在2000年到2022年内共计144篇,主要集中在药学、内科学、肿瘤学 等领域,其中期刊论文133篇、会议论文5篇、专利文献6篇;相关期刊95种,包括中国社区医师、基础医学与临床、中华内科杂志等; 相关会议5种,包括第三届全国胸部肿瘤外科学术研讨会暨第二届全国普胸外科主任论坛、第二届全国精细化工药物(医药、农药、兽药)中间体学术交流会、第十届全国儿科药学学术会议等;罗非昔布的相关文献由328位作者贡献,包括刘纯伦、唐承薇、周旭春等。

罗非昔布—发文量

期刊论文>

论文:133 占比:92.36%

会议论文>

论文:5 占比:3.47%

专利文献>

论文:6 占比:4.17%

总计:144篇

罗非昔布—发文趋势图

罗非昔布

-研究学者

  • 刘纯伦
  • 唐承薇
  • 周旭春
  • 王春晖
  • 孙忠实
  • 孙永强
  • 孙溪
  • 王强
  • 董怡
  • 期刊论文
  • 会议论文
  • 专利文献

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    • 刘昭清; 万众; 江政; 庹浔
    • 摘要: 在模拟人体生理条件下,通过荧光光谱法、紫外光谱法、红外光谱法和分子对接等技术探究罗非昔布(RFB)与牛血清白蛋白(BSA)之间相互作用的化学本质。研究结果表明,RFB与BSA的Trp/Tyr残基之间的π-π堆积作用诱导了BSA的荧光发生猝灭,其猝灭机制为静态猝灭并且伴随着非辐射能量的转移;热力学参数表明RFB-BSA可以自发地通过氢键与范德华力进行结合,二者之间的结合距离r 0=3.50 nm,且结合位点数为1;同步荧光和分子对接结果证明RFB与BSA在结合位点Ⅰ结合;三维荧光光谱与红外光谱揭示了RFB导致BSA蛋白质二级结构发生变化,其中α-螺旋和β-片层结构含量下降,β-折叠和β-转角含量上升。
    • 王玥; 于嵩; 王旭
    • 摘要: 本文应用免疫荧光、Western blot及ELISA等实验方法检测COX-2特异性抑制剂罗非昔布对阿尔茨海默病Aβ沉积的影响.实验分为三组,即对照组、AD模型组以及罗非昔布处理组.实验结果发现,与对照组小鼠相比,APP/PS1转基因小鼠脑内Aβ沉积及老年斑的数量增多、体积增大,Aβ1-40和Aβ1-42的含量增加,β-分泌酶和γ-分泌酶(包括BACE1、PS1、PS2、NCT)表达升高,并且小鼠脑内COX-2表达升高;小鼠经罗非昔布干预后,脑内Aβ沉积和老年斑数量减少、APP裂解酶和COX-2表达水平较AD模型组明显降低,以上结果说明COX-2特异性抑制剂罗非昔布可能通过抑制COX-2从而间接降低β-分泌酶和γ-分泌酶的活性,下调PS1、PS2、BACE1、NCT等分泌酶的表达,最终减少Aβ沉积和老年斑的形成,缓解阿尔茨海默病的发生与发展.
    • 刘改枝; 田效志; 贾永艳; 关延彬; 张京玉
    • 摘要: 对罗非昔布原料药的合成工艺进行优化,为以罗非昔布为原料的研究奠定基础。苯甲硫醚经傅克乙酰化得1-[4-(甲硫基)苯基]-乙酮(3),化合物3在冰醋酸中直接用双氧水氧化得1-[4-(甲磺酰基)苯基]-乙酮(4),无需纯化,直接以溴素溴化,最后与苯乙酸缩合、环合生成COX-2选择性抑制剂罗非昔布(1)。研究了影响每步反应的因素,包括溶剂的选择、反应温度与反应时间的考察、催化剂用量选择、后处理等,总收率为62%。
    • 孙晓玲
    • 摘要: 目的:观察大鼠脑缺血/再灌注损伤(CI/RI)24 h和72 h脑组织钙调神经磷酸酶(CaN)、环氧化酶(COX)-1和COX-2的分布及非甾体抗炎药阿司匹林和罗非昔布的影响。方法雄性SD大鼠,线栓法制作右侧局部大脑中动脉缺血2 h、再灌注24 h或72 h模型。分为假手术组、溶媒组、阿司匹林(50 mg/kg)组和罗非昔布2 mg/kg组。 TTC染色法观察脑损伤面积;免疫组化法测定 CaN 、COX-1和 COX-2表达,高倍视野(×400)计数阳性细胞表达数目。结果①与CI/RI 24 h相比,CI/RI 72 h脑损伤面积减小,阿司匹林和罗非昔布均有明显的保护作用。②CaN表达:CI/RI 24 h和72 h,CaN表达减少;阿司匹林明显提高两个时间点的表达,而罗非昔布没有明显效果。③COX-1表达:CI/RI 24 h和72 h,COX-1表达没有明显变化,阿司匹林和罗非昔布对其没有明显影响。④COX-2表达:CI/RI 24 h和72 h,COX-2表达明显增强,阿司匹林和罗非昔布明显降低其表达,2组间无显著差异。结论脑缺血/再灌注时CaN、COX-1和COX-2在脑组织的阳性表达无明显一致性;CaN可能是阿司匹林神经保护作用的新靶点。
    • 赵曜; 张婧莹; 胡英杰; 吴佳栓; 卜英子; 吕万良
    • 摘要: 三阴性乳腺癌是一种雌激素受体(ER)、孕激素受体(PR)和人表皮生长因子受体2(Her-2)均为阴性的乳腺癌.三阴性乳腺癌因具有较高的耐药性和侵袭性,传统的单药化疗难以治疗三阴性乳腺癌.本研究旨在研究一种罗非昔布与柔红霉素的联合治疗配方、评价其治疗三阴性乳腺癌细胞的活性并尝试阐述其作用机理.本研究建立了一种可同时检出两种药物的梯度洗脱高效液相紫外色谱法,并运用高内涵药物筛选系统评价了药物对于三阴性乳腺癌的作用机制,用细胞毒方法测定了其抗癌活性.结果显示,柔红霉素单药治疗对于三阴性乳腺癌作用不明显,而柔红霉素与罗非昔布联合应用可有效增强总体抗癌效应,且其增强的抗癌活性表现出罗非昔布浓度依赖性.机制研究结果表明,柔红霉素与罗非昔布联合应用可通过直接杀伤效应、诱导癌细胞凋亡和自噬,从而增强抗癌效果.此外,研究还证实了诱导凋亡效应的分子机制与激活Caspase凋亡酶家族、抑制抗凋亡活性蛋白Bcl-2家族等信号通路有关.本研究证明了柔红霉素与罗非昔布联合应用可有效抑制三阴性乳腺癌细胞,并初步揭示了其作用机制.因此,本研究结果可望为三阴性乳腺癌的治疗提供一种新的药物处方和治疗策略.
    • 王玥; 于嵩; 王旭; 王淳
    • 摘要: Objective To investigate the effect on phosphorylated tau protein expression in the tau transgenic mice brain.Methods The mice were divided into three groups,namely the wild type group,the AD model group and the treatment group.As for the treatment group,the mice were given rofecoxib (2 mg · kg-1 · d-1) treatment for 6 months,and the wild type group and the model group were given normal drinking water.Learning and memory function was assayed by Morris water maze,and Western blot and immunofluorescence were used to detect the expression of phosphorylated tau protein in the brain of the three groups of mice.Results Western blot and immunofluorescence results showed that the phosphorylation level of tau protein in the brain of AD model mice was significantly higher than that of wild-type mice at site Ser202 and site Ser404.After the intervening with rofecoxib for 6 months,tau protein phosphorylation was reduced;Behavioral results indicated that the average incubation periods of rofecoxib treated mice in the third and fourth days were (44.45±2.40) s and (36.70±3.09) s,the average search journey were (1.55±0.17) m and (1.45±0.15)m,which were significantly lower than that in the model group mice,indicating that the mice learning memory ability was improved obviously.Conclusion Rofecoxib can decrease the level of tau phosphorylation in the brain of AD mice and improve the learning and memory ability.It suggests that rofecoxib has important theoretical significance.%目的 研究罗非昔布对tau转基因小鼠脑内磷酸化tau蛋白表达的影响.方法 实验小鼠分为对照组、AD模型组和罗非昔布治疗组,治疗组小鼠给予罗非昔布(2 mg·kg-1·d-1)饮水喂养处理6个月,对照组和模型组均给予正常饮用水.应用水迷宫实验方法检测三组小鼠的学习记忆能力;并应用免疫荧光和Western blot等实验方法检测磷酸化tau蛋白在三组小鼠脑内的表达情况.结果 Westem blot和免疫荧光结果显示AD模型小鼠脑内的tau蛋白磷酸化水平在Ser202和Ser404两个位点明显高于野生型小鼠,经罗非昔布干预6个月后,tau蛋白磷酸化水平较模型组降低;行为学实验结果提示罗非昔布治疗组小鼠在第3和第4天的平均潜伏期分别为(44.45±2.40)s和(36.7±3.09)s,搜索的平均路程分别为(1.55±0.17)m和(1.45±0.15)m,显著低于模型组小鼠的潜伏期和搜索的平均路程.结论 罗非昔布能够降低AD小鼠脑内的tau蛋白磷酸化水平,进而改善其学习记忆能力,提示罗非昔布在AD的临床治疗方面具有重要的理论意义.
    • 杨鹰; 孙茹; 曹艳花
    • 摘要: 目的 综述选择性环氧化酶-2抑制剂在心血管方面的安全性及其作用机制.方法 通过查阅国内外相关文献,分别比较归纳了不同选择性环氧化酶-2抑制剂引发心血管事件的风险性,并总结了罗非昔布、塞来昔布等对心血管的作用机制.结果 对选择性环氧化酶-2抑制剂引发心血管不良反应的研究进展进行了比较全面的总结.结论 不同选择性环氧化酶-2抑制剂在心血管安全性方面有明显差别,比较几种昔布类药物,塞来昔布相对安全,与小剂量阿司匹林联合服用可降低心血管风险性.
    • 杨鹰1; 孙茹2; 曹艳花2
    • 摘要: 目的综述选择性环氧化酶-2抑制剂在心血管方面的安全性及其作用机制.方法通过查阅国内外相关文献,分别比较归纳了不同选择性环氧化酶-2抑制剂引发心血管事件的风险性,并总结了罗非昔布、塞来昔布等对心血管的作用机制.结果对选择性环氧化酶-2抑制剂引发心血管不良反应的研究进展进行了比较全面的总结.结论不同选择性环氧化酶-2抑制剂在心血管安全性方面有明显差别,比较几种昔布类药物,塞来昔布相对安全,与小剂量阿司匹林联合服用可降低心血管风险性.
    • 刘改枝; 韩德恩; 王鹏; 刘宏民
    • 摘要: Rofecoxib is a novel non-steroidal anti-inflammatory drug,which is the representative of cyclooxygenase inhibitor.Taking rofecoxib would increase the risk of heart attack or stroke risk.Although rofecoxib withdrawal from the market due to cardiovascular risk,but its excellent analgesic and anti-inflammatory activity still has great research value and broad application prospect.Therefore,rofecoxib as a lead compound,has become a focus of research,from which researchers try to find good activity and little side effects rofecoxib derivatives.The research progress of rofecoxib and its derivatives is reviewed,including synthesis of rofecoxib and its derivatives.%罗非昔布是一种新型非甾体抗炎药,是环氧化酶抑制剂的代表性药物,服用罗非昔布会增加患心脏病或中风的危险.虽然罗非昔布曾由于心血管安全风险而撤市,但其优异的镇痛抗炎活性仍然具有很大的研究价值和广阔的应用前景,因此以罗非昔布为先导寻找具有更高药理活性或更低毒副作用的罗非昔布衍生物一度成为研究热点.综述了罗非昔布及其衍生物的研究进展,包括罗非昔布合成工艺的研究,罗非昔布衍生物的合成.
    • 方建军; 郭纪生; 郭冀峰; 周伟
    • 摘要: 目的观察非甾体类抗炎药罗非昔布、局麻药罗哌卡因区域阻滞、氯胺酮三联镇痛对下腹部手术术后疼痛及肺功能的影响。方法将我院100例接受腹部大手术的患者分为治疗组和对照组,各50例。治疗组于术前30 min口服50 mg罗非昔布片剂、切皮前0.5%罗哌卡因行区域阻滞、术前5 min静注氯胺酮0.2 mg/kg。对照组则选择常规麻醉方案。按需静脉给予舒芬太尼以控制术后疼痛,记录两组术后24 h舒芬太尼用量。另外,分别记录两组术后的疼痛评分和手术后的肺功能恢复情况。结果治疗组较对照组的疼痛评分低,治疗组较对照组使用舒芬太尼镇痛的剂量要少。另外,治疗组患者术后肺功能恢复情况好于对照组。结论对下腹部手术患者应用罗非昔布、0.5%罗哌卡因区域阻滞及氯胺酮进行镇痛可以减少术后疼痛和镇痛药的用量,有利于患者术后肺功能的恢复。
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