衍生物

摘要： 去氢枞酸是歧化松香的主要成分之一,是一种结构中含有羧基、菲环骨架等手性中心的二萜类天然化合物。对去氢枞酸的改性多集中于羧基,但随着研究的深入,结构中菲环骨架的改性也逐渐增多。改性化合物表现出和羧基改性衍生物相似的如抗癌等的生物活性,有的还具有羧基改性化合物所没有的光学活性。主要从去氢枞酸菲环结构的改性及其衍生物活性两方面,综述了近五年来所取得的研究成果,并对下一步研究进行了展望。

摘要： 青蒿素是一种从菊科蒿属植物黄花蒿(Artemisia annua L.)中分离出来的倍半萜类天然产物,具有广泛的生物活性,如抗肿瘤、抗炎、抗菌、抗恶性疟原虫等。青蒿素也是重要的抗疟先导化合物,目前临床上使用的青蒿素类抗疟药物有双氢青蒿素、蒿甲醚、青蒿琥酯。近年来的研究发现,青蒿素及其衍生物对弓形虫、血吸虫、犬新孢子虫、利什曼原虫等多种病原体也具有广泛的抑制活性。主要综述近年来青蒿素及其衍生物抗虫活性研究进展,期望对新型抗寄生虫类青蒿素药物的研发有所帮助。

摘要： 锂离子电池具有能量密度高、无记忆效应、低成本、寿命长等优点,被认为是便携式电子设备和电动汽车最有前途的储能技术.金属-有机框架(MOFs)具有超高孔隙率、功能多样性、结构可控及易制备等独特优点,被广泛应用在异相催化、电化学储存与转化、气体吸附和分离等领域中.对MOFs直接作为锂离子电池负极材料及正极材料的研究进展进行了阐述,重点总结了MOFs衍生材料(多孔碳材料、单一金属氧化物、多组分金属氧化物、磷化物等)应用于锂离子电池电极材料中的合成方法、结构及电化学性能.最后对MOFs及其衍生材料在锂离子电池正极和负极材料的发展方向进行了展望,为新型电极材料的下一步开发方向提供一定的思路和建议.

摘要： 含能材料具有高能高热、瞬时释放的特点,被广泛用于炸药、推进剂、烟火等领域,但其安全性和燃烧特性是限制其应用的两个关键因素。石墨烯及其衍生物(氧化石墨烯、硝基化石墨烯和氟化石墨烯等)具有高比表面积和优异的导热、导电等性能,在改善含能材料的安全和燃烧性能方面展现出较大的应用潜力。文章首先介绍了石墨烯及其衍生物在提高安全性能的最新研究进展,主要探讨了石墨烯、氧化石墨烯、硝基石墨烯和氟化石墨烯对降低含能材料敏感性的影响;然后,综述了石墨烯及其衍生物对含能材料燃烧性能的催化作用;最后对今后石墨烯在该领域的应用前景进行了展望。

摘要： 目的:设计合成表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)六乙基化衍生物5,3′,4′,3″,4″,5″-六-O-乙基-EGCG(Y6)并初步研究制备其脂质体。方法:以EGCG为原料,(CH;CH;O);SO;为乙基供体,丙酮为反应介质,碳酸钾催化反应,制备EGCG衍生物Y6粗品。采用乙醇注入法制备Y6脂质体,纳米粒度电位仪测定脂质体粒径、zeta电位及多分散系数(PDI),透射电镜法观察分析脂质体形态结构,透析法进行脂质体的分离,并用高效液相法测定并计算脂质体的包封率和载药量。结果:成功制备EGCG衍生物Y6,所得Y6产率为14.4%。乙醇注入法制备所得Y6脂质体粒径大小为(152.1±0.7)nm,zeta电位为(-13.8±1.1)mV,PDI为0.247±0.003,包封率为83.11%,载药量为8.90%。结论:本课题通过优化表没食子儿茶素没食子酸酯,所得Y6具有较好的稳定性;其脂质体粒径分布较小、较为稳定,可为EGCG衍生物的发现、结构优化及剂型改进提供理论参考依据。

摘要： 为开发高效低毒的抗肝癌天然产物衍生物,依据药物拼合原理设计并合成了一系列未见文献报道的熊果酸衍生物。将熊果酸与不同取代的N-苄基吲哚片段通过Claisen-Schmidt缩合反应得到目标化合物,其化学结构均经过核磁氢谱、核磁碳谱以及质谱的联合确证。采用噻唑蓝(MTT)法考察其体外抗肝癌活性,结果表明,2-{[1-(2-氟苄基)-1 H-吲哚基]-3-次甲基}-3-羰基熊果酸(4b)与2-{[1-(3-氟苄基)-1 H-吲哚基]-3-次甲基}-3-羰基熊果酸(4c)对HepG2及BEL-7402两种肝癌细胞株的抑制活性优于熊果酸及阳性对照药氟尿嘧啶,同时对正常肝细胞L02的毒性显著降低。化合物4c的体外抗肝癌活性最为理想(针对HepG2的IC_(50)值为3.22μmol/L,选择性指数为6.89),分子对接实验模拟其作用靶标或为RNA聚合酶Ⅱ,可对其深入研究用以开发高效低毒的抗肝癌药物。

摘要： 目的了解近年来小白菊内酯及其衍生物抗肿瘤作用机制的研究进展。方法查阅文献并归纳总结,综述近年来小白菊内酯及其衍生物的抗实体瘤作用的机制。结果为获得溶解性更好、低毒高效的抗肿瘤新药,用多种方法合成小白菊内酯(partheno-lide)衍生物,本文列出其中9种衍生物的分子结构。研究发现,小白菊内酯及其衍生物可通过多种机制抑制肝癌和胰腺癌等多种实体瘤细胞的增殖、侵袭和迁移。结论小白菊内酯及其衍生物的抗肿瘤机制研究取得了一定进展,但仍需进一步深入探讨。

摘要： 本文对双去甲氧基姜黄素(BDMC)分子进行结构修饰,采用片段结合的方法,将胍、铵阳离子端基通过烷基链连接到BDMC分子中,在有机溶剂中合成出四个新的BDMC衍生物,并对产物的结构进行了表征。

摘要： 以α-倒捻子素为先导化合物设计合成一系列衍生物并测试其对磷酸二酯酶4(PDE4,phosphodiesterase 4)的抑制活性。首先α-倒捻子素在DDQ作用下氧化环合得到中间体1,然后经烷基化、还原、水解、酰化等化学反应合成6-位取代的目标化合物;采用[3H]标记液体闪烁计数法测试了衍生物体外抑制PDE4活性。最终设计、合成了11个目标化合物,其结构经1H NMR、13C NMR、HRMS等波谱数据分析确证。活性测试结果表明7个化合物(4a、4b、5、6、8、11和13)的PDE4抑制活性强于α-倒捻子素,其中化合物5的活性最强(IC_(50)=247 nmol/L)。

摘要： 以鬼臼毒素(podophyllotoxin)、N-苄氧羰基甘氨酰-L-脯氨酸为原料,首次合成了10个新型鬼臼毒素衍生物(Ⅲa~Ⅲi、Ⅳ),目标化合物结构经1H NMR、13C NMR和MS确认。采用MTT法测试化合物Ⅲa~Ⅲi和Ⅳ对HepG2、THP-1、HeLa、MCF-7细胞的抑制活性。结果表明:所有目标化合物均具有不同程度的抑制活性,其中化合物Ⅲa对HepG2细胞的活性最突出,IC50达0.58 nmol/L。通过分子对接模拟技术进一步研究了化合物Ⅲa和FAPα酶的结合模式,Ⅲa可以与FAPα酶的多个位点产生相互作用,值得进一步研究其抗肿瘤机制。

摘要： 蚜虫报警信息素(E)-β-fanesene通过蚜虫嗅觉系统的气味结合蛋白OBPs和嗅觉受体ORs发挥作用.作为天然蚜虫信息素,(E)-β-fanesene具有驱避、杀蚜、增效等多种生物活性,是一种新型、绿色的蚜虫行为控制剂.本文就国内外学者对蚜虫报警信息素及其衍生物的作用机制研究进展展开综述,并预测了其应用前景.

摘要： 氨基酸工业是发酵工业的支柱产业之一,在国民经济中占有重要的地位.氨基酸作为生命有机体蛋白质的基本组成单位,在人和动物的营养健康方面发挥着重要的作用.氨基酸产品的涵义已从传统的蛋白质氨基酸发展到包括非蛋白质氨基酸、氨基酸衍生物及短肽类在内的一大类对人类生产和生活起着越来越重要作用的产品类群.

摘要： 综述了近3年来以9,10-二氢-9-氧杂-10-磷杂菲-10-氧化物(DOPO)及其衍生物为中间体制备新型无卤阻燃剂无卤阻燃环氧树脂的研究新进展,并通过UL94、极限氧指数(LOI)和成炭率等阻燃性能参数对它们的阻燃性能进行了评价.这些具有环境友好、低毒低烟和高效阻燃等优点的固化剂和环氧树脂,对于开发高性能复合材料以及拓展环氧树脂在电子电气和航天航空领域的应用范围具有深远意义.

摘要： 本实验以一系列的吲哚及其衍生物为原料,与硫脲和碘甲烷反生反应,合成相应的3位甲硫基取代物,并优化了其合成工艺.所得目标产物用气质、1H NMR和13C NMR进行表征.

摘要： 本文就雷公藤及其衍生物生殖毒性进行了研究，雷公藤为卫矛科雷公藤属藤本植物，广泛分布于中国长江流域以南山区和东北长白山区，以及韩国、日本等，是中国拥有的一种资源较丰富的药用植物。其毒副作用，主要表现为机体肠胃道反应、肝酶升高、白细胞下降、皮肤黏膜过敏反应以及性腺损害（如月经紊乱、精子减少）等。生殖系统是雷公藤的毒性特征，其中女性主要表现为月经减少、月经紊乱、闭经、卵巢早衰，以及卵泡刺激素和黄体生成素水平升高、雌二醇水平降低等类似围绝经期表现。据研究报道，女性服用雷公藤1个月即可出现月经紊乱、闭经，闭经发生率及持续时间与用药剂量成正比；大剂量应用时，性腺素毒性作用叠加则可能形成难以修复的性-腺发育障碍。临床研究表明，雷公藤治疗过程中女性患者出现闭经与下丘脑-垂体-卵巢轴的功能状态有关。实验结果显示，雷公藤对雌鼠生殖系统有明显影响，表现为性动周期延长，卵巢萎缩，各级卵细胞、黄体数量减少，子宫内膜变薄，腺体减少等。雷公藤也可导致男性精子活力下降或少精、无精、畸形增多，生育能力下降或不育，长期用药还会造成睾丸萎缩，这些症状多在停止用药一段时间后恢复正常。实验研究表明，雷公藤可引起镜子细胞凋亡，呈剂量-效应关系；长期使用雷公藤对睾丸、附睾组织有一定的损伤，可损伤睾丸生精小管中的各级生精细胞和附睾中的精子细胞。目前的生殖毒性研究主要集中在雷公藤多苷、雷公藤生物碱和雷公藤甲素。首先，雷公藤多苷妨碍了镜子细胞的正常分裂过程，出现了核分裂而胞质不分裂的病理现象，最终导致多核巨细胞的形成。同时，雷公藤多苷使附睾上皮管腔内精子分布不均，许多管腔内精子很少或没有。雷公藤是一味疗效显著且毒性较大的代表性药物，因此，利用多种治疗手段结合、中药复方配伍、改变剂型、改变单体结构或改变给药途径及结合现代生物技术等方式达到减毒增效的目的，扩大气在临床的应用范围，具有广阔的研究前景。

摘要： 目的：研究小檗碱及十七种衍生物的除草活性.方法：试验采用竖直培养皿法,以根长抑制率为指标,对小檗碱及其衍生物进行除草活性的测定.结果：对拟南芥根长抑制率最高的是小檗碱,为87.80％,衍生物中最高的是盐酸黄连碱,为76.56％,最低的是原阿片碱,为5.01％.结论：初步试验显示小檗碱对拟南芥根具有显著地抑制作用,其衍生物盐酸黄连碱和脱氢紫堇碱对拟南芥根有一定的抑制活性.

摘要： 目的：设计、合成氟康唑衍生物,测定其体外抗真菌活性.方法：基于前期计算机辅助药物研究结果,结合Lipinski类药原则,以氟康唑为先导化合物,保留其母体结构的必需药效团,合成氟康唑衍生物,测定其体外抗真菌(8株真菌)活性.结果：共合成13个新化合物,结构经1H NMR、ESI-MS确证;结论：化合物5e对7种真菌都表现出了较好的抗真菌活性(烟曲霉菌除外),化合物5a、5c、5d、5f、5h、5i、5m对不同真菌表现出了一定的抗真菌活性.

摘要： 作为天然蚜虫信息素,(E)-β-fanesene具有驱避、杀蚜、增效等多种生物活性,是一种新型、绿色的蚜虫行为控制剂.本文就国内外学者对蚜虫报警信息素及其衍生物的合成及生物活性研究进展展开综述,并预测了其应用前景.

摘要： 谷氨酸是一种由可再生资源淀粉为原料,通过微生物发酵得到的产品.目前中国的谷氨酸产量占世界总产量的70％以上,位居世界第一位,但是谷氨酸属于低值大宗氨基酸,其产量大,附加值低,节能减排压力大.通过对谷氨酸高附加值衍生产品的开发和谷氨酸合成途径的改造来延伸谷氨酸的产业链(如γ-聚谷氨酸、γ-氨基丁酸、α-酮戊二酸、精酮合剂和谷氨酰胺),是提高中国谷氨酸产业国际竞争力的有效手段.

摘要： 本文阐述了PET在背板中的应用及其作用，评价背板耐湿热老化性能的方法，PET耐水解性能的评价，包括试验设计,不同PET的DHT、PCT测试结果,DHT和PCT加速老化之间的对应关系，提出COVEME助力光伏真正绿色环保。

摘要： 本发明涉及戊二酰亚胺衍生物、其用途、基于所述衍生物的药物组合物及戊二酰亚胺衍生物的制备方法，尤其涉及通式(I)的新的生物活性戊二酰亚胺衍生物或其可药用盐，其作为用于治疗上呼吸道疾病的药剂的用途，包含通式(I)的戊二酰亚胺衍生物的药物组合物，通过加热通式(II)的二羧酸单酰胺与脱水剂来制备通式(I)的戊二酰亚胺衍生物的方法。

摘要： 本发明公开了二级硅烷衍生物、手性三级硅烷衍生物、手性四级硅烷衍生物的制备方法及其手性产品。其中，制备手性三级硅烷衍生物的方法包括：使烷基取代的二氢硅烷衍生物与催化剂接触，得到所述手性三级硅烷衍生物；所述烷基取代的二氢硅烷衍生物为式1‑1所示化合物、式1‑2所示化合物式1‑3所示化合物、式1‑4所示化合物或式1‑5所示化合物；其中，R为C1‑10烷基或A取代的C1‑10烷基。本发明使用简便易得的二氢硅烷前体，发展了一类高效制备三级手性硅烷衍生物的方法，该三级硅烷产物可以应用到各种手性转换，不对称催化和反应机理研究中。

摘要： 本发明涉及戊二酰亚胺衍生物、其用途、基于所述衍生物的药物组合物及戊二酰亚胺衍生物的制备方法，尤其涉及通式(I)的新的生物活性戊二酰亚胺衍生物或其可药用盐，其作为用于治疗上呼吸道疾病的药剂的用途，包含通式(I)的戊二酰亚胺衍生物的药物组合物，通过加热通式(II)的二羧酸单酰胺与脱水剂来制备通式(I)的戊二酰亚胺衍生物的方法。

摘要： 本发明涉及戊二酰亚胺衍生物、其用途、基于所述衍生物的药物组合物及戊二酰亚胺衍生物的制备方法，尤其涉及通式(I)的新的生物活性戊二酰亚胺衍生物或其可药用盐，其作为用于治疗上呼吸道疾病的药剂的用途，包含通式(I)的戊二酰亚胺衍生物的药物组合物，通过加热通式(II)的二羧酸单酰胺与脱水剂来制备通式(I)的戊二酰亚胺衍生物的方法。

摘要： 本发明提供使用了聚合性液晶化合物和着色剂的、显示适合于偏光元件的偏振发光的聚合性液晶组合物、涂料、介质以及偏光元件，另外，本发明还提供适合作为上述着色剂的新型萘内酰胺衍生物、新型香豆素衍生物、新型尼罗红衍生物以及新型蒽衍生物。具体地，本发明提供一种聚合性液晶组合物，其含有：具有聚合性官能团的液晶化合物中的至少一种（A）、着色剂中的至少一种（B）以及聚合引发剂（C），本发明还提供适合作为上述（B）成分的通式（IV’）表示的新型萘内酰胺衍生物、通式（VI’）表示的新型香豆素衍生物、通式（VII’）表示的新型尼罗红衍生物或通式（VIII’）表示的新型蒽衍生物。

摘要： 本发明提供具有杀菌和杀虫/杀螨活性的一类新型化合物，该化合物可用于防治有害生物。所述化合物是由以下通式(I)表示的吡唑酰胺衍生物，其中R

摘要： 本发明涉及制备香豆素笼型毛喉素衍生物的方法、毛喉素衍生物本身以及毛喉素衍生物的用途。

摘要： 本发明的通式(I)所示的唑衍生物的新的制备方法包括：使由1‑溴‑2‑氯‑4‑(4‑氯苯氧基)苯通过金属交换反应而生成的有机金属试剂与溴丙酮酸衍生物反应，得到溴代醇衍生物的工序，以及使上述溴代醇衍生物与咪唑或1,2,4‑三唑或它们的碱金属盐反应，得到上述唑衍生物的工序。

摘要： 本发明公开了二级硅烷衍生物、手性三级硅烷衍生物、手性四级硅烷衍生物的制备方法及其手性产品。其中，制备手性三级硅烷衍生物的方法包括：使烷基取代的二氢硅烷衍生物与催化剂接触，得到所述手性三级硅烷衍生物；所述烷基取代的二氢硅烷衍生物为式1‑1所示化合物、式1‑2所示化合物式1‑3所示化合物、式1‑4所示化合物或式1‑5所示化合物；其中，R为C1‑10烷基或A取代的C1‑10烷基。本发明使用简便易得的二氢硅烷前体，发展了一类高效制备三级手性硅烷衍生物的方法，该三级硅烷产物可以应用到各种手性转换，不对称催化和反应机理研究中。

摘要： 本发明提供一种喹唑啉衍生物、苯并噁嗪衍生物和苯并噻唑衍生物的合成方法，利用电化学合成代替使用强化学氧化剂的策略，从稳定且易于获得的底物出发，先按1：(1～3)：(1～3)的摩尔比，将2‑氨基苄胺或2‑氨基苄醇、芳基甲醛、氯化铵在溶剂中混合均匀，得到反应体系A或反应体系B，或者将2‑氨基苯硫酚、苯甲醛或烷基甲醛、氯化铵在溶剂中混合均匀，得到反应体系C，再采用电化学的方式，通过恒流电源在室温对不同的反应体系电解18～22小时，反应结束后将得到的反应液分离纯化，可得到苯并噻唑衍生物、苯并噁嗪衍生物或苯并噻唑衍生物。