H1受体拮抗剂

摘要： 目的了解我院2017~2018年两年门诊口服组胺H_(1)受体拮抗剂使用情况并加以分析,指导临床合理用药。方法对我院2017~2018年门诊口服组胺H_(1)受体拮抗剂相关信息,包括药物规格、销售金额、用药频度等指标进行统计分析。结果左西替利嗪连续两年销售金额最高,其次为依巴斯汀和非索非那定;DDDs排名前4位分别为左西替利嗪、西替利嗪、非索非那定和依巴斯汀,DDC中奥洛他定最贵,西替利嗪最便宜。结论我院门诊口服组胺H_(1)受体拮抗剂使用基本合理,总体呈增长趋势。

摘要： 目的 观察麻醉前注射富马酸氯马斯汀复合地塞米松对全麻患者米库氯胺组胺释放的影响.方法 选择2018年3—12月拟行全麻择期手术患者120例,男54例,女66例,年龄20～60岁,ASAⅠ或Ⅱ级.采用随机数字表法将患者分为四组:富马酸氯马斯汀组(F组)、地塞米松组(D组)、富马酸氯马斯汀复合地塞米松组(DF组)和对照组(C组),每组30例.F组于麻醉诱导前20 min肌注富马酸氯马斯汀2 mg,D组于麻醉诱导前10 min静脉给予地塞米松磷酸钠10 mg,DF组于麻醉诱导前20 min肌注富马酸氯马斯汀2 mg,前10 min静脉给予地塞米松10 mg,C组于麻醉诱导前20 min注射等容量的生理盐水.分别于麻醉诱导前、米库氯铵给药前(给药前)、给药后1、3和5 min,采集桡动脉血样测定血浆组胺浓度,同时记录气道峰压;记录皮肤不良反应、心动过速和低血压的发生情况.结果 与给药前比较,C组和D组给药后1和3 min后组胺浓度明显升高(P<0.05).与C组和D组比较,F组和DF组给药后1和3 min血浆组胺浓度明显降低(P<0.05).与F组比较,DF组给药后1 min血浆组胺浓度明显降低(P<0.05).四组气道峰压差异无统计学意义.F组、D组和DF组的皮肤不良反应的程度明显轻于C组,心动过速和低血压的发生率明显低于C组(P<0.05).结论 富马酸氯马斯汀可有效抑制米库氯铵引起的组胺释放,复合地塞米松使用效果更佳,有利于维持麻醉诱导过程中血流动力学平稳.

摘要： 目的 总结非静脉途径的H1受体拮抗剂用于治疗儿童变态反应性疾病的推荐意见,并评价指南/共识的质量,为该领域的药物治疗和指南制订提供参考.方法 检索PubMed、Embase、万方、中国知网和中国生物医学文献服务系统数据库,检索时限为建库至2020年11月19日,纳入非静脉途径给药的H1受体拮抗剂用于治疗儿童变态反应性疾病的指南/共识.根据不同疾病,定性总结指南/共识中有关H1受体拮抗剂的推荐意见.采用临床指南研究与评估系统Ⅱ(AGREEⅡ)工具,对各纳入指南/共识从范围和目的、参与人员、严谨性、清晰性、应用性、独立性6个维度进行质量评价,并计算ICC值以评估结果一致性.结果 共纳入11篇文献,分别来自中国、英国和其他地区或国际组织,制订年限为2000—2019年.AGREEⅡ评价结果提示,仅有范围和目的、清晰性及应用性3个领域平均得分>50％,参与人员、严谨性和独立性的得分普遍较低,整体质量中等.推荐意见方面,各指南/共识均推荐第二代H1受体拮抗剂作为大部分儿童变态反应性疾病的首选药物,部分指南/共识因第一代H1受体拮抗剂的潜在不良反应,不推荐其作为儿童的常规治疗药物.不同指南/共识对同一疾病的升阶梯或联合治疗方案的推荐略有不同,升阶梯或联合方案主要包括鼻用糖皮质激素、白三烯受体拮抗剂、环孢素等.结论 目前非静脉途径给药的H1受体拮抗剂用于治疗儿童变态反应性疾病的指南/共识的制订质量中等,第二代H1受体拮抗剂是大多数儿童变态反应性疾病的治疗首选.将来指南的制订应在提升指南质量的同时,进一步考虑儿童用药的特殊性.

摘要： 目的:对盐酸西替利嗪的合成工艺进行改进.方法:4-氯二苯甲胺与N,N-双(2-(对甲苯磺酰氧基)乙基)-对甲苯磺酰胺加成得到1-[(4-氯苯基)苯甲基]-4-(4-甲基苯基)-磺酰基哌嗪,收率90.7％;再经氢溴酸乙酸溶液脱保护,得到1-[(4-氯苯基)苯甲基]哌嗪,提高了本步反应的温度并缩短了反应时间;与2-(2-氯乙氧基)乙酰胺氮烷基化,将以正丁醇代替二甲苯做溶剂,降低反应温度以减少杂质产生.最后经水解、成盐即得目标产物.结果:目标产物纯度99.9％,总收率40.6％,已公斤级放大.结论:优化后的工艺反应温和,操作简便,适合商业化生产.

摘要： 目的：探讨复方樟脑醑联合 H1受体拮抗剂治疗荨麻疹的临床效果。方法：本研究选用我院2014年6月-2015年12月收治的268例荨麻疹患者作为研究对象，其中男147例，女121例。本院给予荨麻疹患者复方樟脑醑联合 H1受体拮抗剂进行治疗。对所有患者采用复方樟脑醑均匀涂于患处，每天2次，联合应用 H1受体拮抗剂治疗，观察治疗后的临床疗效。结果：痊愈210例（78.36%），显效45例（16.79%），有效12例（4.48%），无效1例（0.37%），总有效率99.63%。用药过程中，使用后未见明显不良反应。结论：应用复方樟脑醑联合 H1受体拮抗剂治疗荨麻疹，效果满意，建议推广使用。

摘要： 目的：研究我院2013年组胺H1受体拮抗剂药物用药的合理性。方法：采用DDD分析法，分析我院2013年组胺H1受体拮抗剂的用药频度及费用。结果：安全、高效、低毒、价格适中的第2代H1受体拮抗剂药物应用最多，是抗过敏治疗的主导药物。结论：疗效确切和不良反应少的药物应得到广泛应用。

摘要： 目的：观察H1受体阻滞剂治疗特发性肺间质纤维化所致的呼吸衰竭患者的疗效。方法：总结本院2011年1月-2012年5月60例弥漫性肺间质纤维化合并Ⅰ型呼吸衰竭患者，按照随机数字表法分为对照组和观察组30例，对照组予以抗感染，改善通气，平喘等治疗；观察组在上述治疗的基础上予以H1受体阻滞剂（非那根片）治疗，对比观察两组患者呼吸频率，心率、动脉血气分析、肺功能变化情况。结果：观察组在应用H1受体阻滞剂后呼吸频率、心率、SpO2、动脉血气分析、DLCO%pre（一氧化碳弥散量占预计值百分比）、患者自我喘息症状缓解程度改善方面均明显优于对照组，比较差异有统计学意义（P<0.05）。结论：H1受体阻滞剂能缓解呼吸衰竭所引起的症状，减少氧耗，改善血气水平。%Objective:To investigate the effect of H1 recepter blokers in failure of respiration induced by idiopathic pulmonary fibrosis(IPF). Method:Sixty patients with IPF were randomly divided into the control group and the observation group,with 30 patients in each group.Patients in the control group were given antibiotic,treatments on dysfunction of ventilation.Patients in the observation group were given H1 recepter blocker(Phenergan), besides the same treatment of the control group.The clinical effects of the two groups were compared after 2 weeks after treatment.Result:The clinical symptoms and improvement in pulmonary diffusion of the observation group were better than those in the control group,such as breathing rate,heart rate, SpO2,arterial blood gas analysis,DLCO%pre,and the difference between the two groups were all statistically significant(P<0.05).Conclusion:The effect of H1 recepter blocker on IPF can relieve the symptoms of respiratory failure caused by,reduce the oxygen consumption,and improve the blood gas levels.

摘要： 地氯雷他定(desloratadine，恩理思)是一种新的选择性H1-受体拮抗剂，2004年2月-2004年6月，本研究对恩理思治疗(慢性特发性荨麻疹)CIU的疗效及耐受性进行观察，本文对其患者的临床资料、治疗方法和治疗结果进行了总结和分析。

摘要： 地氯雷他定(desloratadine，恩理思)是一种新的选择性H1-受体拮抗剂，2004年2月-2004年6月，本研究对恩理思治疗(慢性特发性荨麻疹)CIU的疗效及耐受性进行观察，本文对其患者的临床资料、治疗方法和治疗结果进行了总结和分析。

摘要： 地氯雷他定(desloratadine，恩理思)是一种新的选择性H1-受体拮抗剂，2004年2月-2004年6月，本研究对恩理思治疗(慢性特发性荨麻疹)CIU的疗效及耐受性进行观察，本文对其患者的临床资料、治疗方法和治疗结果进行了总结和分析。

摘要： 地氯雷他定(desloratadine，恩理思)是一种新的选择性H1-受体拮抗剂，2004年2月-2004年6月，本研究对恩理思治疗(慢性特发性荨麻疹)CIU的疗效及耐受性进行观察，本文对其患者的临床资料、治疗方法和治疗结果进行了总结和分析。

摘要： 本发明提供了促性腺激素释放激素受体拮抗剂和包含该促性腺激素释放激素受体拮抗剂的药物组合物，其可用于预防或治疗性激素相关疾病，如子宫内膜异位症、闭经、月经不调、子宫肌瘤、子宫纤维瘤、多囊卵巢病、红斑狼疮、多毛症、性早熟、矮小症、痤疮、脱发、性腺激素依赖性肿瘤、产生促性腺激素的垂体腺瘤、睡眠呼吸暂停、肠易激综合征、经前期综合征、良性前列腺增生、避孕和不育，以及阿尔茨海默病。

摘要： 本发明涉及一种以5-羟色胺3受体拮抗剂和H2受体拮抗剂为活性成分的药用组合物及其用途，属于医药技术领域。一种以5-羟色胺3受体拮抗剂和H2受体拮抗剂为活性成分的药用组合物，其特征在于，它是一种5-羟色胺3受体拮抗剂和H2受体拮抗剂形成的活性成分，与药学上可接受的辅料混合形成的药用组合物。5-羟色胺3受体拮抗剂包括盐酸托烷司琼、盐酸格拉司琼、盐酸昂丹司琼、盐酸雷莫司琼、盐酸帕诺司琼、盐酸阿扎司琼、甲磺酸多拉司琼。H2受体拮抗剂包括盐酸雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁、拉呋替丁、尼扎替丁。该组合物可用于预防及治疗癌症放疗、化疗及手术后引起的恶心和呕吐，可用于口服或注射。本发明实现联合用药方案，可起到很好的临床疗效。

摘要： 已知类似白细胞介素6(IL-6)的细胞因子组的配体(即制癌蛋白M(OSM)、白血病抑制因子(LIF)、睫状神经营养因子(CNTF)和白细胞介素11(IL-11)可诱导含膜分子gp130的受体复合物的形成。本发明涉及筛选IL-6的超激动剂、拮抗剂和超拮抗剂的方法。该方法包括以下步骤：

摘要： 本公开涉及GnRH受体拮抗剂联合雄激素受体拮抗剂在制备治疗前列腺癌药物中的用途。具体而言，本公开涉及的GnRH受体拮抗剂为式(I)所示化合物或其可药用盐。

摘要： 本发明主要集中于针对惊恐(恐慌)和焦虑的症状的临机应变的(pro re nata)(“根据需要的”)治疗。本发明包括作为含有至少一种β肾上腺素能受体拮抗剂和至少一种毒蕈碱受体拮抗剂的组合治疗的药物组合物。本发明提供一种治疗惊恐发作，惊恐障碍，焦虑或焦虑障碍的方法，其包括施用基本上由β肾上腺素能受体拮抗剂药剂和止吐毒蕈碱受体拮抗剂药剂组成的药物组合物，所述药物组合物的量是治疗有效量，所述治疗有效量停止或减少焦虑或惊恐(恐慌)的症状。药物组合物在焦虑或惊恐(恐慌)发作之前，发作或期间立即作为治疗施用。

摘要： 本发明提供了促性腺激素释放激素受体拮抗剂和包含该促性腺激素释放激素受体拮抗剂的药物组合物，其可用于预防或治疗性激素相关疾病，如子宫内膜异位症、闭经、月经不调、子宫肌瘤、子宫纤维瘤、多囊卵巢病、红斑狼疮、多毛症、性早熟、矮小症、痤疮、脱发、性腺激素依赖性肿瘤、产生促性腺激素的垂体腺瘤、睡眠呼吸暂停、肠易激综合征、经前期综合征、良性前列腺增生、避孕和不育，以及阿尔茨海默病。

摘要： 本发明提供了用于向受治疗者施用NMDA受体拮抗剂(例如美金胺)的方法和组合物。

摘要： 本发明涉及一种以5－羟色胺3受体拮抗剂和H2受体拮抗剂为活性成分的药用组合物及其用途，属于医药技术领域。一种以5－羟色胺3受体拮抗剂和H2受体拮抗剂为活性成分的药用组合物，其特征在于，它是一种5－羟色胺3受体拮抗剂和H2受体拮抗剂形成的活性成分，与药学上可接受的辅料混合形成的药用组合物。5－羟色胺3受体拮抗剂包括盐酸托烷司琼、盐酸格拉司琼、盐酸昂丹司琼、盐酸雷莫司琼、盐酸帕诺司琼、盐酸阿扎司琼、甲磺酸多拉司琼。H2受体拮抗剂包括盐酸雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁、拉呋替丁、尼扎替丁。该组合物可用于预防及治疗癌症放疗、化疗及手术后引起的恶心和呕吐，可用于口服或注射。本发明实现联合用药方案，可起到很好的临床疗效。

摘要： 一种药物制剂，包含至少一种磷酸二酯酶V抑制剂和/或其生理可接受的盐和/或溶剂化物与至少一种内皮素受体拮抗剂，该制剂用于制备治疗下列疾病的药物：心绞痛、高血压、高肺压、充血性心力衰竭(CHF)、慢性阻塞性肺疾病(COPD)、肺原性心脏病、右位心机能不全、动脉粥样硬化、心血管闭合不全、周围血管疾病、中风、支气管炎、变应性哮喘、慢性哮喘、变应性鼻炎、青光眼、过敏性肠综合症、肿瘤、肾功能不全、肝硬化、勃起障碍和用于治疗女性性功能障碍。

摘要： 已知类似白细胞介素6(IL-6)的细胞因子组的配体(即制癌蛋白M(OSM)、白血病抑制因子(LIF)、睫状神经营养因子(CNTF)和白细胞介素11(IL 11)可诱导含膜分子gp130的受体复合物的形成。本发明涉及筛选IL-6的超激动剂、拮抗剂和超拮抗剂的方法。该方法包括以下步骤：——比较牛粒细胞集落刺激因子(bG-CSF)和所述激素的氨基酸序列：——在上述比较的基础上，构建IL-6三维模型，可通过该模型鉴别分别构成与特异受体相互作用的位点(位点1)和与gp130相互作用的位点(位点2)的残基。本发明可用于鉴别人IL-6中这些位点并分离对受体有更大亲和力(超激动剂或超拮抗剂)或与gp130亲和力减少或丧失(拮抗剂或超拮抗剂)的所述野生型激素的变体。附图表示了用于鉴别人IL-6位点1和位点2的方案。本发明也描述了白细胞介素-6的具体超激动剂或超拮抗剂的获得方法和超拮抗剂作为野生型白细胞介素依赖性人骨髓瘤细胞生长的低剂量抑制剂的用途。