氨甲苯酸

摘要： 研究建立氨甲苯酸原料药有机杂质的检测方法。采用高效液相色谱法,C18色谱柱,流动相以0.23%十二烷基硫酸钠溶液(取磷酸二氢钠0.1 mol,加水800 mL溶解,加三乙胺8.3 mL混匀后,再加入十二烷基硫酸钠2.3 g,振摇使溶解,用磷酸调节p H=2.5,加水至1000 mL,摇匀)-甲醇(70∶30)为流动相,流速1.0 mL·min,检测波长230 nm,柱温30°C。结果表明:在选用的条件下,对氨基苯甲酸、3-(氨甲基)苯甲酸、对甲基苯甲酸、2-(氨甲基)苯甲酸4种杂质分别在浓度范围0.02~0.56μg·mL^(-1)(r=0.9999)、0.02~0.49μg·mL^(-1)(r=0.9999)、0.02~0.46μg·mL^(-1)(r=0.9999)、0.02~0.51μg·mL^(-1)(r=0.9999)之间线性关系良好,各杂质平均回收率在92%~103%之间。本方法专属性好、灵敏度高、回收良好,可以很好的控制氨甲苯酸原料药的有机杂质。

摘要： 目的:观察氨甲苯酸联合凝血酶治疗上消化道出血患者的效果.方法:选取90例上消化道出血患者作为研究对象,采用随机数字表法将其分为对照组和观察组各45例.对照组采用凝血酶治疗,观察组在对照组基础上联合氨甲苯酸治疗,比较两组治疗效果、临床症状持续时间、治疗前后血常规指标水平和不良反应发生率.结果:观察组治疗总有效率为95.56％(43/45),高于对照组的77.78％(35/45),差异有统计学意义(P0.05).结论:氨甲苯酸联合凝血酶治疗上消化道出血患者可提高治疗总有效率、红细胞计数和血红蛋白水平,缩短临床症状持续时间,效果优于单纯凝血酶治疗.

摘要： 目的 考察江门市人民医院经常使用的不同比例混合调配的氨甲苯酸注射液与酚磺乙胺注射液在不同输液中配伍后的不溶性微粒与pH值变化,探讨其处方合理性,为临床合理使用提供参考依据.方法 从江门市人民医院信息系统提取2017-2019年临床开具的氨甲苯酸注射液与酚磺乙胺注射液联合使用的静脉输液处方.统计常用的混合比例处方,并对其进行实验,观察6 h内微粒、pH值、颜色以及澄清度的变化,分析其安全性与合理性.结果 氨甲苯酸注射液0.3 g、酚磺乙胺注射液0.5 g分别与250 mL 0.9％氯化钠注射液以及250 mL 5％葡萄糖注射液配伍,以及氨甲苯酸注射液0.4 g、酚磺乙胺注射液2 g与250 mL 0.9％氯化钠注射液配伍3种常用配比的氨甲苯酸与酚磺乙胺混合输液,在0～6 h内,其微粒、pH值、外观基本稳定.结论 此3种常用配比的氨甲苯酸与酚磺乙胺混合输液在6 h内稳定,在临床可以安全使用.

摘要： 目的:探讨在预防剖宫产产后出血中应用氨甲苯酸联合缩宫素干预的临床疗效及对其血流动力学的影响.方法:抽选于2020年1月—2021年4月期间我院共收治的剖宫产产妇90例,按照随机抽样法划分组别,即对照组、研究组,各45例.对照组接受缩宫素干预,研究组接受氨甲苯酸+缩宫素干预.评价及对比两组的产后出血情况、凝血功能、血流动力学、不良反应率.结果:研究组的产后出血率低于对照组,产后不同时间出血量均少于对照组(P0.05).结论:对行剖宫产产妇应用氨甲苯酸联合缩宫素干预,可起到显著产后出血预防作用,可减少出血量,改善凝血机制,确保血流动力学稳定,且不会增加不良反应事件,是一种安全、有效的治疗选择,值得临床广泛借鉴.

摘要： 目的:研究奥美拉唑联合氨甲苯酸治疗上消化道出血效果.方法:选取了我院2019年1月至2020年6月76例上消化道出血患者作为研究对象,将患者按随机方式分为观察组和对照组,对照组患者给予常规治疗,;观察组患者在对照组患者治疗方法的基础上,给予奥美拉唑联合氨甲苯酸进行治疗.结果:采用奥美拉唑联合氨甲苯酸治疗上消化道出血患者总有效率为86.84％,比采用常规治疗患者的总有效率60.53％较高,同时采用奥美拉唑联合氨甲苯酸治疗上消化道出血的有效患者平均止血时间为27.4±3.8小时,而采用常规治疗的有效患者平均止血时间为36.7±4.1;两组患者不良反应发生率无统计学差异.结论:奥美拉唑联合氨甲苯酸治疗上消化道出血具有较好的效果,优势明显,值得在临床中推广及应用.

摘要： 局部刺激性大的大环内酯类抗生素、四环素类抗生素酸性较强,肌内注射具有较强的局部刺激,浓度过高可引起局部剧痛、炎症和坏死,故不可肌内注射,宜用稀浓度缓慢静脉滴注。去甲肾上腺素、葡萄糖酸钙(包括其他各种钙盐)、氯化钾(包括其他各种钾盐)、维生素C、酚磺乙胺、氨甲苯酸(包括其他各种酸类药物)、碳酸氢钠(包括其他各种碱类药物)、去甲万古霉素、两性霉素B、磷霉素、阿莫西林/克拉维酸钾、喹诺酮类抗菌药物、阿昔洛韦及某些抗肿瘤药物等,如果肌内注射,可引起局部强烈刺激性疼痛甚至局部组织坏死。均不适宜肌内注射。

摘要： 目的 研究内镜下止血联合氨甲苯酸治疗急性上消化道出血的效果.方法 选取急性上消化道出血患者108例,按照完全随机法将所有患者分成对照组、联合组,各54例.对照组给予抗休克、抑酸、禁食、心电监护及输血等处理,包括药物止血口服氢氧化铝凝胶.联合组在对照组的基础上予内镜下止血联合氨甲苯酸注射液治疗.对两组患者超敏C反应蛋白(hs-CRP)、皮质醇(Cor)、去甲肾上腺素(NE)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素(IL-6)、抗利尿激素(ADH)水平进行检测.结果 两组患者手术后hs-CRP、Cor、NE、TNF-α、IL-6及ADH水平值低于手术前(P<0.05);联合组手术后hs-CRP、Cor、NE、TNF-α、IL-6及ADH水平值低于对照组手术后(P<0.05).联合组患者手术后止血时间、输血量、住院时间、引流液变清时间、呕血消失时间及隐血转阴时间低于对照组(P<0.05).联合组的总有效率高于对照组(P<0.05).治疗后联合组的不良反应发生率低于对照组(P<0.05).结论 内镜下止血联合氨甲苯酸治疗急性上消化道出血,效果显著,并发症发生率低.

摘要： 目的:探究为半髋置换术患者创腔局部使用氨甲苯酸治疗对术后止血效果的影响.方法:研究对象为2017年8月-2019年8月于我院接受半髋置换术的60例患者,随机法将60例患者分做3组各20例,分别为A、B、C组,各组分别采用氨甲苯酸、氨甲环酸、生理盐水作为创腔局部止血用药,统计各组术后引流量、出血量、输血量等基本手术指标情况;记录各组手术治疗前后的血红蛋白(HGB)、红细胞压积(HTC)变化;并观察患者术后有无深静脉血栓、肺栓塞等并发症,同时统计输血例数.结果:A、B2组术后24小时切口引流量、总失血量、输血量比较上无明显性差异(P>0.05),C组相比A、B组各项指标更高,差异有统计学意义(P0.05);术后各组指标均降低,较术前相比有统计学意义(P0.05),C组相比A、B组HGB指标明显更低,差异有统计学意义(P0.05).结论:创腔局部应用氨甲苯酸能够获得与氨甲环酸相一致的用药效果,安全性表现较优.

摘要： 目的:观察:痔疮患者(包括外痔、内痔、瘘管)在住院通过外科手术治疗后引起大出血,分别使用注射用血凝酶和氨甲苯酸+酚磺乙胺进行治疗,并通过所得数据进行科学比较。方法:将32例痔疮手术后大出血患者年龄分别在18岁-62岁之间,患者无高血压、糖尿病、心脏病、血液系统等基础疾病。患者数据被随机分成2组,1组以注射用血凝酶1单位出血点周围肌肉注射,1单位静脉注射;另一组使用氨甲苯酸0.3g+酚磺乙胺0.5g加入250ml 5%葡萄糖中静脉滴注.每天早晚各一次,3d为一个疗程,为避免干扰,除上述止血药物外无再使用其他血液系统药物,然后观察两组的治疗效果。结果显示经过1个疗程的治疗2组的有效率为100%,但大出血停止时间和手术以后7d复发有统计学意义(P<0.05)。结论:注射用血凝酶在治疗痔疮手术后大出血的疗效要优于氨甲苯酸和酚磺乙胺。

摘要： 本文采用荧光光谱法研究了不同温度下氨甲苯酸与人血清白蛋白(HSA)的结合反应.结果表明:氨甲苯酸对HSA的荧光有猝灭作用,依据双对数公式和热力学方程获得了二者作用的结合常数、结合位点数和热力学参数.

摘要： 本文研究发现,氨甲苯酸对NBS-Luminol体系有强烈的抑制作用,且抑制发光强度与氨甲苯酸浓度在一定范围内呈线性关系,基于此结合流动注射技术建立了测定氨甲苯酸的化学发光分析法.该方法检测限达17μg/L,线性范围为5.0×10~1.0×10g/mL,对7.0×10g/mL的氨甲苯酸平行测定11次,其相对标准偏差为2.6％.该法不仅简单、快速、灵敏,而且线性范围宽、重现性好、自动化程度高.已成功用于制剂和人的血清中氨甲苯酸的分析,结果令人满意.

摘要： 本发明涉及氨甲苯酸冻干制剂。本发明具体涉及一种测定生物体的生物样品中的氨甲苯酸含量的方法，该方法包括如下步骤：提供测定用的高效液相色谱系统；提供空白生物样品和含药生物样品，所述生物样品采集自被施用药剂前以及施用药剂后的生物体；制备测试用溶液，并对所述含药生物样品进行处理制成用于液相色谱测定的供试液；在高效液相色谱系统中测定所述测试用溶液和供试液，并据此测定结果计算生物样品中的氨甲苯酸含量。本发明为临床提供具有良好性能的氨甲苯酸制剂在施用到体内以后，对生物样品例如血液或尿液中的活性物质浓度变化进行监测的方法，该方法为评估氨甲苯酸的治疗效果或其体内行为提供了一种有效的依据。

摘要： 本发明涉及用于测定氨甲苯酸冻干制剂体内行为的方法。具体涉及测定生物体人的生物样品尿液中的氨甲苯酸含量的方法，包括如下步骤：提供高效液相色谱系统；采集自被施用药剂前以及施用药剂后的生物体的空白生物样品和含药生物样品，并对所述含药生物样品进行处理制成用于液相色谱测定的供试液；在色谱系统中测定所述测试用溶液和供试液，并据此测定结果计算生物样品中的氨甲苯酸含量。所述药剂包含氨甲苯酸和冻干赋形剂；所述药剂是氨苯甲酸的冻干粉针剂；所述冻干赋形剂选自蔗糖、葡萄糖、甘露醇、乳糖、山梨醇、甘氨酸、右旋糖酐。本发明方法为评价氨甲苯酸制剂的体内行为提供了一种有效的工具，可用于考察制剂在受试者体内的药动学行为。

摘要： 本发明公开了一种离子树脂基催化剂及其催化合成氨甲苯酸的方法，本发明属于化工技术领域，本发明采用聚氯醚和聚苯乙烯组分组成的互穿聚合物网络微球制备离子树脂基催化剂，并采用此催化剂进行催化合成氨甲苯酸，和传统的乌洛托品等催化剂相比，本发明催化剂原料来源广泛，且反应温和，产品纯、收率高，催化剂容易回收再生利用，这种催化合成方法可以作为合成重要有机中间体氨甲苯酸的优选合成方法，本发明具有广泛的工业应用前景和经济实用价值。

摘要： 本发明公开了一种溴元素循环利用制备氨甲苯酸的方法，所述方法包括：对甲基苯甲酸和溴代剂在催化剂I和氧化剂存在下的进行溴代反应制得对溴甲基苯甲酸，再用氨水在催化剂II存在下进行氨解得到产物氨甲苯酸，溴代反应和氨解反应产生的含溴母液通过析出、蒸馏和过滤的方法进行回收。所述产物氨甲苯酸经过重结晶后的收率不低于96％，产品纯度为99％。所述溴代剂中含有溴元素，所述溴代剂选自溴化氢和酸性含溴溶液。所述方法得到的氨甲苯酸收率和纯度较高，并且对反应体系中的溴元素和氨水能够循环利用，降低生产成本。

摘要： 本发明公开了一种氨甲苯酸的合成方法，具体步骤如下：加入4‑卤甲基烷基苯甲酸酯和三乙胺，边搅拌边滴加溶有2‑氨基‑5‑甲基‑1,3,4‑噻二唑的乙醇‑水溶液，反应完全后，蒸发溶液至有大量固体析出，冷却过滤干燥得到4‑氨甲基烷基苯甲酸酯；将4‑氨甲基烷基苯甲酸酯加入到酸溶液中，搅拌反应，冷却，加水，然后逐滴加碱至溶液显碱性，有大量固体析出，过滤，洗涤，干燥得到氨甲苯酸。本发明的反应条件温和，未用到有很强毒性的‑CN和强污染的有机溶剂，反应原料廉价易得，副反应少，收率高，成本低，反应和后处理的时间短，能耗低，生产效率高，对环境污染小，“三废”处理简单，适合工业化生产。

摘要： 本发明公开了一种氨甲苯酸加氢反应进程快速跟踪检测方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)标准溶液的制备：所述标准溶液为含有不同浓度的氨甲环酸以及氨甲苯酸溶液，所述标准溶液中的氨甲环酸与氨甲苯酸的总浓度不变，采用紫外可见分光度法测定标准溶液中氨甲苯酸的吸光度，建立标准曲线；(2)取氨甲苯酸加氢反应的反应液，测定反应液中的氨甲苯酸的吸光度，根据步骤(1)建立的标准曲线换算得到氨甲苯酸的比例，得到氨甲苯酸加氢反应进度。本发明建立的方法可以快速准确地监测氨甲苯酸加氢反应进程。

摘要： 本发明涉及一种氨甲苯酸注射液及其制备方法，属于医药化学技术领域，解决了现有技术中氨甲苯酸注射液在储存过程易被氧化的问题，该种氨甲苯酸注射液，以质量份计，包括以下原料：氨甲苯酸4.1‑15.5份、氯化钠6.3‑13.2份、依地酸二钠0.05‑0.32份和注射用水72‑90份，本发明技术方案中，通过在原料中添加依地酸二钠，依地酸二钠可螯合原料中的金属离子，使得金属离子处在一个稳定的螯合物状态，从而防止金属离子氧化氨甲苯酸注射液，大大减少了氨甲苯酸注射液在保存期间被氧化的可能。

摘要： 本发明公开了一种氨甲苯酸的制备方法，包括步骤：1)在反应釜中加入对苯二甲二酯、催化剂、助剂、溶剂，然后通入氢气，在一定温度及氢气压力下进行反应得到得到4‑羟甲基对苯甲酸酯粗品；2)向4‑羟甲基苯甲酸粗品中直接加入溶剂、氯代试剂，反应得到4‑氯甲基苯甲酸；3)将4‑氯甲基苯甲酸中加入溶剂、氨化试剂后，在一定温度氨化后，减压蒸除部分溶剂后精制得到产品氨甲苯酸。本发明的制备方法采用特定的催化剂和便宜易得的对苯二甲酸二酯为原料，经选择性催化氢化、氯代、氨化得到产品氨甲苯酸。与现有公开技术相比更经济。本发明所公开的工艺中由选择性催化氢化、氯代反应制得4‑氯甲基苯甲酸，具有选择性高、污染小等特点，避免了使用剧毒的氯气作为氯代试剂和多氯代副产物分离问题等，同时避免使用剧毒氰化物等试剂，因此本发明所公开的工艺操作安全性大大提高。

摘要： 本实用新型公开了一种氨甲苯酸氯化母液回收利用装置，在使用该实用新型时，可将氨甲苯酸氯化母液依次通过进液口注入三个蒸发塔中，随后启动加热板，加热板对蒸发塔内部的母液进行加热，加热产生的蒸汽通过蒸汽出口进入蒸汽管道，此时压力阀处于关闭状态，当左侧蒸发塔内部的压力大于右侧蒸发塔时，压力阀因两侧的压力差开启，蒸汽进入右侧蒸发塔，在进行蒸发的过程中，可始终保持左侧蒸发塔的压力大于右侧蒸发塔，因压力不同则液体沸点不同，因此高温度的蒸汽进入低沸点的蒸发塔中后可再次释放热量，该实用新型采用多效蒸发的形式，能够有效减少母液回收利用的能耗，最终浓缩后的氯化钠溶液通过导液槽进入回收槽，完成回收。

摘要： 本实用新型公开了一种氨甲苯酸氯化催化反应装置，包括主体，所述主体呈罐状，所述主体的底部呈锥形，所述主体的底部贯穿设有出料管，所述主体的内表面固定连接有加热管体，所述加热管体固定连接在所述主体的上侧壁内表面，且所述加热管体与所述主体同轴设置，所述加热管体的内部设有加热装置，所述主体的内部设有搅拌机构，本实用新型通过设置主体，物料在主体内部完成催化反应，通过设置加热管体，加热管体与主体同轴设置，使得主体内部形成环形腔体，物料在环形腔体内进行反应，防止在主体内部产生堆积，同时由加热管体由主体内部对物料进行温度控制，保证温度控制的均匀，保证催化效果。