丁卡因

摘要： 目的观察1%利多卡因复合0.25%丁卡因在分娩镇痛转剖宫产硬膜外麻醉中的有效性、安全性和不良反应.方法选择我院分娩镇痛转剖宫产的产妇52例,观察组(26例)予1%利多卡因复合0.25%丁卡因硬膜外麻醉下行剖宫产手术,对照组(26例)予2%利多卡因硬膜外麻醉下行剖宫产手术.使用针刺法测定痛觉阻滞平面,记录硬膜外麻醉痛觉阻滞起效时间、痛觉阻滞最高平面及到达时间、局麻药使用量;观察术中恶心、呕吐、寒颤、头晕、低血压等不良反应及新生儿情况.术后对产妇进行麻醉效果评价.结果观察组与对照组痛觉阻滞起效时间比较,差异无统计学意义(P>0.05),观察组痛觉阻滞最高平面较高,到达时间短,差异有统计学意义(P0.05);观察组麻醉效果优于对照组,差异有统计学意义(P0.05).结论1%利多卡因复合0.25%丁卡因在分娩镇痛转剖宫产硬膜外麻醉时更能满足手术要求,且肌松效果良好,不良反应少.

摘要： 目的 探讨丙泊酚静脉麻醉联合丁卡因局部麻醉的复合麻醉方式在取卵术中的应用效果及对体外受精-胚胎移植(IVF-ET)结局的影响。方法 选取本院2020年1月-2020年6月首次接受IVF-ET助孕技术行无痛取卵术的患者共200例,依据随机化原则将入选患者依据不同的麻醉方式分为两组,试验组:丙泊酚静脉麻醉联合丁卡因局部麻醉;对照组:单纯丙泊酚静脉麻醉。分析两组患者丙泊酚用量、麻醉时间、苏醒时间、术后0.5h疼痛评分、麻醉不良反应、患者对麻醉的满意度评分及IVF-ET的临床结局。结果 试验组的丙泊酚用量(mg)要低于对照组(162.58±22.12 VS 245.32±50.45,P 0.05),试验组术后0.5 h疼痛评分低于对照组意义(1.05±1.15 VS 4.49±1.02,P 0.05),试验组的麻醉满意度评分高于对照组(9.72±3.21 VS 9.05±2.87,P 0.05)。结论 丙泊酚静脉麻醉丁卡因可以减少丙泊酚的用量、缩短麻醉时间和苏醒时间,并能明显缓解术后疼痛,目前临床结果显示对患者的IVF-ET的结局无影响。

摘要： 目的 研究局麻药丁卡因对黑色素瘤生长的影响及其可能机制.方法 一系列梯度浓度的丁卡因(0.1-0.6 mmol/L)分别干预黑色素瘤细胞(A375和B16)24 h,MTT实验检测黑色素瘤的细胞活力,细胞集落实验检测黑色素瘤的增殖能力,Western blot检测细胞凋亡抑制蛋白Survivin及其上游基因MDM2表达的变化.取12只6-8周龄的BALB/c小鼠于背部建立皮下黑色素瘤模型,随机分为对照组(n=6)和丁卡因组(n=6).丁卡因组经腹腔予以丁卡因处理,对照组经腹腔予以等量生理盐水.观察并记录肿瘤生长情况,处理结束后取肿瘤组织行免疫组化染色检测Survivin的表达变化.结果 丁卡因可显著抑制黑色素瘤细胞A375和B16的细胞活力(P<0.001),且呈浓度依赖性,IC50分别为0.41 mmol/L和0.16 mmol/L.与对照组相比,丁卡因组黑色素瘤细胞集落生长明显被抑制(P<0.001),Survivin和MDM2的表达明显下调(P<0.001).在动物试验中,丁卡因组小鼠肿瘤体积及质量明显小于对照组(P<0.05),肿瘤组织免疫组化染色显示丁卡因组Survivin阳性表达相较于对照组表达减少(P<0.001).结论 局麻药丁卡因在细胞及动物水平上均能明显抑制黑色素瘤的生长,这可能与其通过MDM2下调Survivin的表达相关.

摘要： 目的 采用代谢组学方法研究丁卡因急性中毒致死小鼠血清和组织(肾、肝和心脏)中的代谢物变化,寻找潜在的生物标志物及其相关代谢通路,为丁卡因急性中毒的死亡原因鉴定及毒理机制研究提供新思路.方法 40只ICR小鼠被随机分为对照组和丁卡因急性中毒致死组,以腹腔注射丁卡因建立急性中毒致死模型,运用超高效液相色谱-静电场轨道阱高分辨质谱联用(ultra-high performance liquid chroma?tography-electrostatic field orbitrap high resolution mass spectrometry,UPLC-Orbitrap HRMS)获取小鼠血清和组织的代谢轮廓.利用多元变量统计主成分分析和正交偏最小二乘-判别分析,并结合t检验和差异倍数分析找出与丁卡因急性中毒致死相关的差异代谢物.结果 与对照组相比,丁卡因急性中毒致死组小鼠血清和组织的代谢轮廓表现出明显的区分.血清中鉴定出11种差异代谢物,包括黄嘌呤、精胺、3-羟基丁胺等;肝组织中鉴定出25种差异代谢物,包括腺苷酸、腺苷、柠檬酸等;心脏中鉴定出12种差异代谢物,包括次黄嘌呤、鸟嘌呤、鸟苷酸等;肾组织中鉴定出4种差异代谢物,包括牛磺鹅去氧胆酸、11,12-环氧二十碳三烯酸、二甲基乙醇胺和吲哚.丁卡因急性中毒主要影响了嘌呤代谢,三羧酸循环,丙氨酸、天冬氨酸和谷氨酸代谢.结论 丁卡因急性中毒致死小鼠血清和组织中的差异代谢物有望成为该死因的候选生物标志物,该结果可为丁卡因急性中毒的作用机制和死亡原因鉴定提供研究基础.

摘要： 目的:评价2%利多卡因喷雾剂和丁卡因胶浆在下颌神经阻滞麻醉中的镇痛效果.方法:选取2020年10月～2020年12月于广西医科大学附属口腔医院口腔颌面外科门诊行下颌神经阻滞麻醉拔牙的60例患者作为研究对象,随机分为利多卡因组、丁卡因组和对照组,每组20例.其中利多卡因组予2%利多卡因喷雾剂于穿刺前5min喷穿刺部位行表面麻醉;丁卡因组予丁卡因胶浆2g于穿刺前5min行穿刺部位表面麻醉;对照组则穿刺前不行穿刺部位表面麻醉.对比三组患者就诊时及穿刺后收缩压(SBP)、舒张压(DBP)变化情况和穿刺时疼痛(VAS)评分.结果:穿刺时,利多卡因组、丁卡因组VAS评分均低于对照组,且利多卡因组VAS评分低于丁卡因组,差异显著(P＜0.05);穿刺后,利多卡因组、丁卡因组的SBP、DBP升高幅度均低于对照组,且利多卡因组SBP、DBP升高幅度低于丁卡因组,差异有统计学意义(P＜0.05).结论:2%利多卡因喷雾剂和丁卡因胶浆均可减轻下颌神经阻滞麻醉穿刺的疼痛感,但前者镇痛效果更佳,且对患者血压的影响更轻微.

摘要： 目的 评价盐酸达克罗宁胶浆联合丁卡因表面麻醉在电子喉镜下急诊咽喉部异物取出术中的临床效果.方法 选择我院进行电子喉镜下咽喉部异物取出术的患者117例,根据患者入院时间编序,而后根据系统抽样的方法将患者均分为三组(达克罗宁组,丁卡因组、达克罗宁复合丁卡因联合用药组),每组各59例,比较各组患者屏气指数、躁动评分、临床疗效等指标的统计学差异.结果 随着时间迁移,联合用药组患者屏气程度和躁动评分显著改善(P<0.05);联合用药组患者临床疗效显著优于其他两组(P<0.05).结论 盐酸达克罗宁胶浆复合丁卡因表面麻醉用于电子喉镜下急诊咽喉部异物取出术,麻醉效果明显且安全,患者舒适度和满意度高.

摘要： 目的 观察盐酸达克罗宁胶浆用于门诊消化内镜手术全麻清醒慢诱导插管时的表面麻醉效果.方法 选取2019年8—12月解放军总医院第一医学中心门诊消化内镜中心全麻气管插管下接受手术治疗的患者70例,手术为经口内镜下环形肌切开术(peroral endoscopic myotomy,POEM)和内镜黏膜下剥离术(endoscopic submucosal dissection,ESD),随机分为盐酸达克罗宁胶浆口含组(达克罗宁组,35例)和丁卡因喷雾组(丁卡因组,35例).全麻诱导方式采取健忘镇痛清醒慢诱导气管插管,达克罗宁组使用盐酸达克罗宁胶浆(0.1 g/10 ml)口含表面麻醉,丁卡因组使用1％丁卡因喷壶喷雾表面麻醉,总量≤2 ml.观察记录6个不同时间点的血压及心率变化.并记录气管插管前口咽部麻木感评分、插管用时(s)及次数、拔管时呛咳和咽喉痛发生率及术后24 h和48 h咽喉部疼痛情况,采用VAS评分法.结果 两组一般资料及手术时间无统计学差异.达克罗宁组气管插管即刻(T2)、气管插管完成后5 min(T3)、左侧卧位后3 min(T4)、拔管即刻(T5)MAP均低于丁卡因组,差异有统计学意义(P<0.01).两组不同时间段HR差异无统计学意义.达克罗宁组较丁卡因组插管时间短[(18.37±2.78)s vs.(22.49±6.62)s,P<0.01],但两组口咽麻木感差异无统计学意义.拔管时达克罗宁组呛咳(20.0％)和咽喉痛发生率(5.7％)低于丁卡因组(69.6％,42.9％,P<0.01).达克罗宁组术后24 h咽喉痛评分(0.66±1.33)低于丁卡因组(2.09±1.87),差异有统计学意义(P<0.01),但术后48 h咽喉痛评分两组差异无统计学意义.结论 盐酸达克罗宁胶浆可提供良好的口咽部表面麻醉效果,与丁卡因喷雾相比,患者血流动力学更平稳,操作过程更简洁方便,毒性低,安全性高.

摘要： 目的 评价达克罗宁胶浆含服复合丁卡因喷雾对冠心病患者气管插管期应激反应的影响.方法 选择2018年10月至2019年9月在我院收治的行非心脏手术的冠心病患者80例,按照随机数字表法分成四组:单纯全麻组(A组)、全麻联合达克罗宁组(B组)、全麻联合丁卡因组(C组),全麻联合达克罗宁复合丁卡因组(D组),每组各20例.观察并记录麻醉诱导前(T0)、诱导后(T1)、C组和D组第一次喉镜置入后(T2)、气管插管后(T3)的收缩压(SBP)、舒张压(DBP)、平均动脉压(MAP)、心率(HR)变化,计算二重指数(RPP).检测T0和T3血浆肾上腺素(E)和去甲肾上腺素(NE)水平.结果 四组患者T1的SBP、DBP、MAP、HR和RPP均较T0降低(P<0.05).T2时间点D组患者SBP、DBP、MAP、HR和RPP低于C组(P<0.05).T3时间点C组、D组患者SBP、DBP、MAP、HR和RPP低于A组B组(P<0.05).T3时间点A组和B组患者的E和NE较T0升高(P<0.05),C组D组患者的E和NE低于A组B组(P<0.05).结论 达克罗宁胶浆含服复合丁卡因喷雾表面麻醉用于冠心病患者非心脏手术气管插管,可有效降低围插管期的血压、心率及二重指数,保持血流动力学平稳,不加重心肌负担,患者接受度良好.

摘要： 目的:基于荟萃分析(Meta分析)方法,比较利多卡因、奥布卡因与丁卡因在喉镜诊疗中的表面麻醉效果.方法:系统检索PubMed、Embase、the Cochrane Library、中国知网和万方数据库,筛选利多卡因或奥布卡因与1％丁卡因在喉镜诊疗中表面麻醉效果比较的随机对照试验,检索时间跨度为自建库至2020年12月.由2名研究者独立、严格进行纳入研究的质量评价和资料提取,采用RevMan 5.3软件进行Meta分析.结果:最终纳入13篇文献,共4303例患者.Meta分析结果显示,2％利多卡因超声雾化表面麻醉的显效率、总有效率明显优于1％丁卡因喷雾(显效率:RR=1.37,95％CI=1.28～1.46,P<0.00001;总有效率:RR=1.09,95％CI=1.06～1.13,P<0.00001),差异均有统计学意义;2％利多卡因超声雾化表面麻醉的显效率、总有效率与1％丁卡因超声雾化相当(显效率:RR=1.00,95％CI=0.96～1.03,P=0.94;总有效率:RR=1.00,95％CI=0.98～1.02,P=0.76),差异均无统计学意义;0.4％奥布卡因滴眼液表面麻醉在显效率方面具有优于1％丁卡因的趋势(RR=1.23,95％CI=0.87～1.73,P=0.25);奥布卡因凝胶表面麻醉的显效率优于1％丁卡因(RR=1.16,95％CI=1.00～1.34,P=0.05);0.4％奥布卡因滴眼液、奥布卡因凝胶表面麻醉的总有效率均与1％丁卡因相当(0.4％奥布卡因滴眼液:RR=1.01,95％CI=0.99～1.04,P=0.32;奥布卡因凝胶:RR=1.06,95％CI=0.88～1.27,P=0.53),差异均无统计学意义;奥布卡因凝胶的药品不良反应发生率明显低于1％丁卡因,差异有统计学意义(RR=0.10,95％CI=0.01～0.77,P=0.03).结论:在喉镜诊疗中,采用2％利多卡因超声雾化、0.4％奥布卡因滴眼液及奥布卡因凝胶进行表面麻醉,其显效率、总有效率均稍优于或者相当于1％丁卡因;另外,奥布卡因凝胶比1％丁卡因表面麻醉更安全.

摘要： 观察丁卡因咽部局麻联合可视喉镜引导在主动脉瓣置换术患者经食道超声心动图(TEE)探头置入中的临床效果.选取本院2017年6月至2017年10月间拟行择期主动脉瓣置换术的患者80例,随机分为2组(n=40),丁卡因咽部局麻联合可视喉镜引导组(A组)和钢喉镜引导并未行咽部局麻组(B组).剔除标准包括患有食道静脉曲张或新近出血,食道炎症,口咽部畸形,颈部疾病等探头置入禁忌者.

摘要： 目的：对丁卡因在胃管置管中的应用效果进行评价。方法：正颌外科术后患者80例，按年龄、性别平均分为A、B两组。A组患者于正颌手术后第一天给予常规方法胃管置管，B组患者在置管前三分钟给予0.1%丁卡因喷雾，嘱患者做深呼吸，勿吞咽或吐唾液，三分钟后经鼻留置胃管。所有置管均由同一名护士完成。结果：B组留置胃管时舒适度比A组高且成功率优于A组。结论:丁卡因应用于留置胃管体现了人性化的置管方式，减轻了患者置管时的不适，提高了一次性置管的成功率，受到了患者的好评。

摘要： 目的:观察高乌甲素复合丁卡因持续硬膜外腔注射用于术后镇痛的效果.方法:临床选择下肢择期手术120例随机分为4组,高乌甲素(B)组、丁卡因(D)组、吗啡(M)组及高乌甲素复合丁卡因(BD)组,对照观察VAS、PHS、镇痛满意度,各时点的心率、血糖,各组副作用.结果:BD组疼痛评分明显优于其他三组(P<0.05);M组心率变化明显高于其他三组;M组副作用明显大于其他三组;BD术后三天血糖明显下降.讨论:高乌甲素复合丁卡因用于术后硬膜外镇痛是一种较理想的平衡药物.硬脊膜外腔注射平衡镇痛药液用于术后镇痛(PCEA)效果确切、镇痛时间长,现已广泛应用于临床.

摘要： 本发明涉及一种盐酸丁卡因晶体及其制备方法，以及一种含有盐酸丁卡因的组合物及其制备方法。所述盐酸丁卡因晶体在X‑射线粉末衍射图中的下述2θ衍射角处具有特征峰：6.7°、11.0°、13.5°、14.2°、14.7°、17.4°、18.6°、19.7°、20.2°、21.0°、21.8°、23.2°、23.8°、24.4°、24.9°、26.1°、27.1°、28.9°、30.5°、32.2°、33.6°、34.1°、34.8°、35.8°、38.9°、39.4°和40.0°。该晶体纯度在99.8％以上，并且无有机溶剂的残留，采用该晶体制备的组合物复溶性好、稳定性高并且用药的安全性好。

摘要： 本发明提供了一种丁卡因复合制剂及其制备方法，主要由丁卡因、乳糖、和L‑亮氨酸组成，其中所述丁卡因、所述乳糖以及所述L‑亮氨酸的质量比为1：(0.1‑10)：(0.01‑1)；所述丁卡因的D50为8.5‑16μm，D90为8.5‑20μm，Da为3‑14μm。本发明的丁卡因复合制剂通过与辅料之间合理的配比以及对其粒径的控制，使得该复合制剂在流动性以及患者吸入后目标部位沉积率达到良好的效果，可实现局麻药物吸入后，大部分都沉积在患者的喉部、气管以及支气管1级，从而减少后续气管镜检查、气管插管操作对气道的刺激，降低呛咳等反应性，提高患者舒适度。

摘要： 本发明公开了一种盐酸丁卡因的制备方法，包括对氨基苯甲酸与正丁醛的第一步反应、第一步反应产物与N,N‑二甲基乙醇胺的第二步反应、以及第三步的成盐反应；所述第一步反应是在N,N‑二甲基乙醇胺的存在下进行的，第一步反应后的体系不经浓缩直接进行第二步反应。本发明在醛胺反应中采用N,N‑二甲基乙醇胺替代醇类溶剂不仅省去了第二步酯化反应前的溶剂切换，还杜绝了醇类溶剂去除不彻底而产生杂质的可能，有效提高了最终产品的含量。

摘要： 本发明涉及一种盐酸丁卡因晶体及其制备方法，以及一种含有盐酸丁卡因的组合物及其制备方法。所述盐酸丁卡因晶体在X-射线粉末衍射图中的下述2θ衍射角处具有特征峰：6.7°、11.0°、13.5°、14.2°、14.7°、17.4°、18.6°、19.7°、20.2°、21.0°、21.8°、23.2°、23.8°、24.4°、24.9°、26.1°、27.1°、28.9°、30.5°、32.2°、33.6°、34.1°、34.8°、35.8°、38.9°、39.4°和40.0°。该晶体纯度在99.8％以上，并且无有机溶剂的残留，采用该晶体制备的组合物复溶性好、稳定性高并且用药的安全性好。

摘要： 本发明提供了一种利多卡因‑丁卡因复方乳膏及其制备方法。利多卡因‑丁卡因复方乳膏包含：利多卡因、丁卡因、聚乙烯醇、白矿脂、尼泊金甲酯、尼泊金丙酯、乳化剂、无水磷酸氢钙和纯水；该乳化剂的HLB值＜6.5。实验证明，该利多卡因‑丁卡因复方乳膏体外释放更快，膏体滋润、涂抹性好、质量稳定，能够满足工业化大规模生产的需要，因此，具有临床应用潜力和不菲的工业化生产价值。

摘要： 本发明公开了一种复方丁卡因乳膏，PH值为7.6～8.5的乳膏包括如下组分：利多卡因占乳膏总重量的1%～10%，丁卡因占乳膏总重量的1%～10%，杨梅素占乳膏总重量的3%7%，杜香萜烯占乳膏总重量的2%～6%，其他透皮促进剂占乳膏总重量的2.2%～3.5%；油相组合物占乳膏总重量的8%～12%，水相组合物占乳膏总重量的6%～10%，2mol的氢氧化钠溶液，吐温‑80占乳膏总重量的3%～9%。本发明可用于穿刺前的表皮麻醉，起效快，缓释时间长，可有效减轻患者痛苦，使其体感舒适。

摘要： 本发明涉及C07C技术领域，更具体地，本发明涉及一种丁卡因的制备方法及其应用。所述丁卡因的制备方法包括下面步骤：(1)4‑氨基苯甲酸与乙醇在70‑100°C反应，得到4‑氨基苯甲酸乙酯；(2)4‑氨基苯甲酸乙酯和溴丁烷在有机胺存在的条件下于95‑120°C反应7‑10h得到4‑丁氨基苯甲酸乙酯；(3)4‑丁氨基苯甲酸乙酯、N,N‑二甲基乙醇胺、甲苯和乙醇钠乙醇溶液在110‑135°C反应3‑5h得到丁卡因；(4)步骤(3)得到的丁卡因精制，即得。本申请所述丁卡因的制备方法中，反应原料易得，生产成本低，各个反应步骤易于控制，最终得到的丁卡因成本的收率高，纯度高，而且标准达到欧洲药典丁卡因原料药标准，杂质含量低，可用于含丁卡因制剂的生产。

摘要： 本发明公开了一种丁卡因预凝胶组合物及其制备方法。方法由A组相和B组相组成，储存时分开，使用时混合均匀，方便药品的储存和使用。其制备方法包括如下步骤：丁卡因组合物分为A组相和B组相，先将A组相中的卡波姆溶胀，其次将B组相中的盐酸丁卡因溶解，将A组相和B组相在常温分开贮存，使用时将B组相加入到A组相中混合均匀即得丁卡因凝胶。本发明的主要特点是该组合物可以在常温下保存，不仅延长了产品的有效期，还解决了目前市售的丁卡因凝胶产品须冷藏保存与冷链运输的困难。而且，本专利的丁卡因组合物配制的凝胶具有起效时间短，时效时间长，镇痛效果好等优点，同时解决了现有的丁卡因凝胶稳定性差、起效时间长的问题。

摘要： 本实用新型公开了一种盐酸丁卡因的精制成盐系统，该系统包括脱色罐、过滤系统、结晶釜、盐酸滴加罐、离心机和DCS控制系统。所述的脱色罐的出料口和过滤系统的进料口连接，过滤系统的出料口和结晶釜的进料口连接，盐酸滴加罐的出料口和结晶罐的盐酸进料口连接，结晶釜的出料口和离心机的进料口连接，并利用DCS系统对结晶釜的pH进行自动调节。本实用新型生产效率高，有效地除去了异物和杂质，大大提高了产品的质量，提高了产品的市场竞争能力，具有较好的经济价值和实用推广价值。

摘要： 本实用新型涉及搅拌技术领域，且公开了一种丁卡因自动投料反应釜，包括箱体，止液阀，驱动电机，进液管，进固管，转动机构，旋转机构，支撑机构，所述箱体上端呈管状设计，所述箱体下端呈漏斗状设计，所述止液阀位于箱体靠近底部的位置上，且止液阀固定在箱体上，所述驱动电机位于箱体的上端，且驱动电机的输出端朝下，所述驱动电机的输出端固定连接有延长转杆，所述进液管呈弯曲状固定在箱体上。本实用新型通过在延长转杆上端的轮齿和固定在延长转杆上的上齿轮，使延长转杆在旋转的时候即可带动旋转管整体进行旋转，进而带动了旋转管上的旋转杆绕旋转管进行旋转，同时通过上齿轮与旋转杆的配合。