4-氨基吡啶

摘要： 目的采用模糊层次分析法优选复方土茯苓止痒喷雾的最佳提取工艺路线,优化原处方提取方法。方法以4-氨基吡啶致小鼠瘙痒为瘙痒模型,以小鼠舔体次数、小鼠血清组胺浓度和小鼠背部皮肤病理切片为指标,选取指标性成分和药效学指标作为准则层,方中指标性成分落新妇苷含量、丹皮酚含量、升麻素苷含量、小鼠舔体次数和血清组胺浓度作为方案层,采用模糊层次分析法(fuzzy analytic hierarchy process,FAHP)为指标赋权,得到各工艺路线加权综合得分,考察复方土茯苓止痒喷雾最佳提取工艺路线。结果方案层指标权重(ω)由高到低依次为舔体次数(ω=0.260)、组胺浓度(ω=0.235)、落新妇苷含量(ω=0.185)、丹皮酚含量(ω=0.160)、升麻素苷含量(ω=0.160)。得到评分高低顺序为工艺路线一>工艺路线二,故确定复方土茯苓止痒喷雾的最佳提取工艺路线为工艺路线一,即全方醇提。病理切片结果也证实了醇提优于水提。结论选取化学指标结合药效学指标,通过FAHP赋权,优选复方土茯苓止痒喷雾的提取工艺路线,为临床经验方制剂的工艺优选提供思路与方法。

摘要： 目的 探讨A型钾通道抑制剂4-氨基吡啶(4-AP)对l-甲基4苯基-1,2,3,6-四氢吡啶(MPTP)诱导的帕金森病(PD)模型小鼠运动行为的影响。方法 8周龄雄性C57BL/6小鼠30只,随机分为对照组、MPTP组以及4-AP+MPTP组,每组10只。采用连续5d腹腔注射MPTP(30mg·kg-1·d-1)的方法制备PD小鼠模型。4-AP+MPTP组在每天注射MPTP前30min腹腔注射4-AP(1mg·kg-1·d-1),对照组以等量生理盐水代替MPTP和4-AP。连续5d注射后进行爬杆实验检测。结果 MPTP组小鼠爬杆实验的转头时间和爬杆时间明显长于对照组,而4-AP+MPTP组小鼠转头时间和爬杆时间较MPTP组明显缩短,差异均有显著意义(F=32.26、25.53,P<0.01)。结论 4-AP可使MPTP诱导的PD模型小鼠运动协调能力有所改善。

摘要： Objective To investigate whether A-type potassium channels are involved in the formation of neuronal thermosensitivity of lateral parabrachial(LPB)neurons.Methods The loose-seal cell-attached patch clamp recordings were used to observe the effect of the A-type potassium channel blocker 4-aminopyridine(4-AP) on the firing frequency,discharge amplitude and thermal coefficients of thermosensitive neurons and both medium-slope and low-slope temperature-insensitive neurons.Results The perfusion of 4-AP made the firing frequency of the thermosensitive and low-slope temperature-insensitive neurons accelerated significantly(P0.05).4-AP did not significantly affect the discharge amplitude of the three types of LPB neurons(P>0.05).4-AP decreased the thermal coefficients of thermosensitive neurons and significantly increased those of low-slope temperature-insensitive neurons(P 0.05).Conclusion 4-AP has different effect on the firing activity of three types of LPB neurons, and A-type potassium channels may be involved in the formation of neuronal thermosensitivity of LPB neurons.%目的 探讨A型钾通道是否参与臂旁外侧核(LPB)神经元温度敏感性的形成.方法 采用红外可视脑片膜片钳胞外记录技术,观察A型钾通道阻断剂4-氨基吡啶(4-AP)对LPB热敏、中斜率和低斜率温度不敏感神经元放电频率、放电幅度和温敏系数的影响.结果 灌流4-AP引起热敏和低斜率温度不敏感神经元的放电频率明显加快(P0.05);4-AP对三类神经元放电幅度均无明显影响(P>0.05);灌流4-AP后,热敏神经元温敏系数有降低趋势;中斜率温度不敏感神经元温敏系数无明显变化(P>0.05);低斜率温度不敏感神经元温敏系数明显增加(P<0.05).结论 4-AP对LPB不同类型神经元放电活动影响不同,A型钾通道可能参与了LPB神经元温度敏感性的形成.

摘要： 目的:通过星点设计-效应平面法优化组胺和4-氨基吡啶(4-AP)联用建模的剂量,旨在建立一种新型的豚鼠瘙痒动物模型。方法:用星点设计安排实验,各组分别在脱毛部位皮下注射0.5 mL不同致痒剂,记录豚鼠30min内的搔抓潜伏期和搔抓次数,用综合评分法筛选最佳致痒组方。

摘要： 目的 优化3,5-二氯-4-吡啶酮乙酸的合成工艺.方法 以4-氨基吡啶为起始原料,经重氮化反应、水解、氯代、溴乙酸取代得3,5-二氯-4-吡啶酮乙酸.结果 总收率为47.6％,含量为98.71％,产品结构经MS,1H-NMR和13C-NMR确证.结论 本文设计的合成路线,起始原料便宜且操作简单,为工业放大生产提供了依据.%Objective To optimize the synthesis of 3,5-dichloro-4-pyridine-N-acetic acid.Methods 3,5-Dichloro-4-pyridone-N-acetic acid was synthesized form 4-aminopyridine via diazotization,hydrolysis,chlorination and the bromoacetic acid substitution.Results The overall yield was 47.6％ and the purity was 98.71％.The structure was confirmed by MS,1H NMR and 13C NMR.Conclusion In this synthetic route,the economical starting material and convenient operations make it suitable for the industrial production.

摘要： Objective To optimize the optimal doses of histamine and 4-aminopyridine (4-AP) in the establish-ment of guinea pigs models of itching, and to establish a new guinea pig model of itching. Methods The central composite design-response surface method was used to arrange the experiment. In the experiment different pruritus agents were hypo-dermically injection of 0. 5 mL in the depilated area, and the scratching incubation period and scratching number in 30 mi-nutes were counted after the injection. The guinea pig itching model was evaluated by observing the behavioral changes of guinea pigs and measuring the levels of histamine and interleukin-6 in the blood. Results The behavioral experiments found that the scratching frequency in the the combination group was significantly higher than the histamine group and 4-AP group (P<0. 01). The itching latency of the combination group was significantly shorter than that of the histamine group and 4-AP group (P<0. 01). Compared with the control group, the histamine concentrations of the combination group and histamine group were significantly increased ( P<0. 05 or P<0. 01 ) , and the level of the combination group was lower than that of the histamine group (P<0. 05). Compared with the control group, the serum IL-6 concentrations of histamine group, 4-AP group and combination group were significantly higher (P<0. 01 or P<0. 05), and those in the combination group were significantly higher than the histamine and 4-AP groups. Compared with the control group, pathologic examina-tion showed proliferation of inflammatory cells in all model groups, and the reaction of the combination group was more ob-vious. Conclusions The optimal conditions used in this experiment are easy to achieve and have good reproducibility in the establishment of a guinea pig model of itching.%目的 通过星点设计-效应平面法优化组胺和4-氨基吡啶(4-AP)联用建模的剂量,旨在建立一种新型的豚鼠瘙痒动物模型.方法 用星点设计安排实验,各组分别在脱毛部位皮下注射0.5 mL不同致痒剂,记录豚鼠30 min内的搔抓潜伏期和搔抓次数,用综合评分法筛选最佳致痒组方.通过观察豚鼠的行为学变化和测定血液中的组胺和白介素-6(interleukin-6,IL-6)的含量对豚鼠模型进行评价.结果 行为学实验发现,联合组在30 min内搔抓次数比组胺组和4-AP组均显著增多(P<0.01),搔抓潜伏期显著缩短(P<0.01).4-AP组在30 min内搔抓次数比组胺组显著增多(P<0.01).与对照组相比,联合组、组胺组豚鼠血清的组胺浓度均明显升高(P<0.05或P<0.01),但联合组升高程度低于组胺组(P<0.05);与对照组相比,组胺组、4-AP组和联合组的血清IL-6浓度均有显著的升高(P<0.01或P<0.05),且联合组明显高于组胺组和4-AP组.病理学检查显示,各模型组均出现不同程度的炎细胞增殖,其中联合组的反应更为明显.结论 本试验中优化组方(联合组)模型容易实现并且有良好的重复性.

摘要： 4-氨基吡啶为一种常见的医药起始物料,并且具有多种较好的理化性质,因此应用比较广泛。对其进行准确的含量测定,有助于对该化合物的质量进行更好的确定。本文应用HPLC方法对其进行精密度、稳定性、回收率等相关试验,建立4-氨基吡啶的含量测定方法。该方法操作简便,测定结果准确,重复性好。

摘要： 4-氨基吡啶为一种常见的医药起始物料,并且具有多种较好的理化性质,因此应用比较广泛.对其进行准确的含量测定,有助于对该化合物的质量进行更好的确定.本文应用HPLC方法对其进行精密度、稳定性、回收率等相关试验,建立4-氨基吡啶的含量测定方法.该方法操作简便,测定结果准确,重复性好.

摘要： 目的:探究A型钾离子(Potassium,K^+)通道抑制后对舌鳞状细胞癌株(Tca8113)细胞的影响。方法:全细胞膜片钳技术记录和分析A型K^+通道阻滞剂4-氨基吡啶(4-AP)对Tca8113细胞K^+电流的影响;MTT检测A型K^+通道对细胞增殖的作用。结果:在终浓度为2 mmol/L 4-AP作用下,A型K^+电流的峰值从(267.04±13.84)pA降到(124.81±5.24)pA。在一定范围内,不同浓度4-AP能抑制Tca8113细胞在体外的增殖,且抑制程度随药物浓度和作用时间的增加而增强。结论:A型K^+通道参与Tca8113细胞增殖的过程,且A型K^+通道阻滞剂能抑制Tca8113细胞的增殖。

摘要： 目的 研究香鳞毛蕨有效部位的止痒和抗过敏作用.方法 采用4-氨基吡啶(4-AP)诱导小鼠舔体的瘙痒动物模型、豚鼠皮肤组胺致痒模型、组胺致小鼠毛细血管通透性增高模型、组胺致豚鼠离体回肠收缩模型及Schultz-Dale反应试验,探讨香鳞毛蕨有效部位的止痒抗过敏作用.结果 香鳞毛蕨有效部位能明显降低4-AP所致的小鼠瘙痒的瘙痒时间和瘙痒次数,提高组胺所致的豚鼠致痒阈,并能抑制组胺致小鼠皮肤毛细血管通透性的增加和降低组胺所致的豚鼠离体回肠收缩,对OVA所致过敏豚鼠离体回肠平滑肌收缩也有抑制作用.结论 香鳞毛蕨有效部位有一定的止痒和抗过敏作用,可能与拮抗组胺作用有关.

摘要： 本文采用水热法合成了一个新的Keggin结构有机-无机电荷转移配合物(C5H7N2)4(PMo12O40)·H2O。通过X-射线单晶衍射、红外光谱和差热-热重对其进行了表征。结果表明：标题配合物的基本结构单元是由Keggin结构杂多酸阴离子[PMo12O40]4-,[C5H7N2]+阳离子和结晶水分子组成;不同的结构单元之间通过氢键作用形成超分子;配合物属于单斜晶系,C2/c空间群。晶胞参数为：a=11.7094(4)A,α=90°,b=25.7946(9)A,β=97.2050(10)°,c=16.6748(6)A,γ=90°,V=4996.7(3)A3,Z=4,Rgt(F)=0.0448,ωRref(F2)=0.1372。

摘要： 本文采用水热法合成了一个新的Keggin结构有机-无机电荷转移配合物(C5H7N2)4(PMo12O40)·H2O。通过X-射线单晶衍射、红外光谱和差热-热重对其进行了表征。结果表明：标题配合物的基本结构单元是由Keggin结构杂多酸阴离子[PMo12O40]4-,[C5H7N2]+阳离子和结晶水分子组成;不同的结构单元之间通过氢键作用形成超分子;配合物属于单斜晶系,C2/c空间群。晶胞参数为：a=11.7094(4)A,α=90°,b=25.7946(9)A,β=97.2050(10)°,c=16.6748(6)A,γ=90°,V=4996.7(3)A3,Z=4,Rgt(F)=0.0448,ωRref(F2)=0.1372。

摘要： 本文采用水热法合成了一个新的Keggin结构有机-无机电荷转移配合物(C5H7N2)4(PMo12O40)·H2O。通过X-射线单晶衍射、红外光谱和差热-热重对其进行了表征。结果表明：标题配合物的基本结构单元是由Keggin结构杂多酸阴离子[PMo12O40]4-,[C5H7N2]+阳离子和结晶水分子组成;不同的结构单元之间通过氢键作用形成超分子;配合物属于单斜晶系,C2/c空间群。晶胞参数为：a=11.7094(4)A,α=90°,b=25.7946(9)A,β=97.2050(10)°,c=16.6748(6)A,γ=90°,V=4996.7(3)A3,Z=4,Rgt(F)=0.0448,ωRref(F2)=0.1372。

摘要： 本文采用水热法合成了一个新的Keggin结构有机-无机电荷转移配合物(C5H7N2)4(PMo12O40)·H2O。通过X-射线单晶衍射、红外光谱和差热-热重对其进行了表征。结果表明：标题配合物的基本结构单元是由Keggin结构杂多酸阴离子[PMo12O40]4-,[C5H7N2]+阳离子和结晶水分子组成;不同的结构单元之间通过氢键作用形成超分子;配合物属于单斜晶系,C2/c空间群。晶胞参数为：a=11.7094(4)A,α=90°,b=25.7946(9)A,β=97.2050(10)°,c=16.6748(6)A,γ=90°,V=4996.7(3)A3,Z=4,Rgt(F)=0.0448,ωRref(F2)=0.1372。

摘要： 目的：研究组胺、右旋糖酐40和4-氨基吡啶(4-AP)三种致痒物质对瘙痒动物模型的影响,尝试建立一种新型的瘙痒动物模型.方法：用正交实验方法安排实验,各组分别在脱毛部位皮下注射0.1ml不同致痒剂,记录小鼠30min内的搔抓潜伏期和搔抓次数,用综合评分法筛选最佳致痒组方.分别取各组小鼠注射部位及周围皮肤.用荧光分光度计测定皮肤中的组胺含量.结果：最佳造模组方为联合应用组胺和4-氨基吡啶复合组方;各试验组与空白组比较,30min内的搔抓潜伏期和搔抓次数具有显著性差异(P<0.05或P<0.01);皮肤组胺含量亦具有显著性差异.结论：联合应用组胺和4-氨基吡啶可建立一种新型的瘙痒动物模型.

摘要： 目的：研究组胺、右旋糖酐40和4-氨基吡啶(4-AP)三种致痒物质对瘙痒动物模型的影响,尝试建立一种新型的瘙痒动物模型.方法：用正交实验方法安排实验,各组分别在脱毛部位皮下注射0.1ml不同致痒剂,记录小鼠30min内的搔抓潜伏期和搔抓次数,用综合评分法筛选最佳致痒组方.分别取各组小鼠注射部位及周围皮肤.用荧光分光度计测定皮肤中的组胺含量.结果：最佳造模组方为联合应用组胺和4-氨基吡啶复合组方;各试验组与空白组比较,30min内的搔抓潜伏期和搔抓次数具有显著性差异(P<0.05或P<0.01);皮肤组胺含量亦具有显著性差异.结论：联合应用组胺和4-氨基吡啶可建立一种新型的瘙痒动物模型.

摘要： 目的：研究组胺、右旋糖酐40和4-氨基吡啶(4-AP)三种致痒物质对瘙痒动物模型的影响,尝试建立一种新型的瘙痒动物模型.方法：用正交实验方法安排实验,各组分别在脱毛部位皮下注射0.1ml不同致痒剂,记录小鼠30min内的搔抓潜伏期和搔抓次数,用综合评分法筛选最佳致痒组方.分别取各组小鼠注射部位及周围皮肤.用荧光分光度计测定皮肤中的组胺含量.结果：最佳造模组方为联合应用组胺和4-氨基吡啶复合组方;各试验组与空白组比较,30min内的搔抓潜伏期和搔抓次数具有显著性差异(P<0.05或P<0.01);皮肤组胺含量亦具有显著性差异.结论：联合应用组胺和4-氨基吡啶可建立一种新型的瘙痒动物模型.

摘要： 目的：研究组胺、右旋糖酐40和4-氨基吡啶(4-AP)三种致痒物质对瘙痒动物模型的影响,尝试建立一种新型的瘙痒动物模型.方法：用正交实验方法安排实验,各组分别在脱毛部位皮下注射0.1ml不同致痒剂,记录小鼠30min内的搔抓潜伏期和搔抓次数,用综合评分法筛选最佳致痒组方.分别取各组小鼠注射部位及周围皮肤.用荧光分光度计测定皮肤中的组胺含量.结果：最佳造模组方为联合应用组胺和4-氨基吡啶复合组方;各试验组与空白组比较,30min内的搔抓潜伏期和搔抓次数具有显著性差异(P<0.05或P<0.01);皮肤组胺含量亦具有显著性差异.结论：联合应用组胺和4-氨基吡啶可建立一种新型的瘙痒动物模型.

摘要： 目的：研究组胺、右旋糖酐40和4-氨基吡啶(4-AP)三种致痒物质对瘙痒动物模型的影响,尝试建立一种新型的瘙痒动物模型.方法：用正交实验方法安排实验,各组分别在脱毛部位皮下注射0.1ml不同致痒剂,记录小鼠30min内的搔抓潜伏期和搔抓次数,用综合评分法筛选最佳致痒组方.分别取各组小鼠注射部位及周围皮肤.用荧光分光度计测定皮肤中的组胺含量.结果：最佳造模组方为联合应用组胺和4-氨基吡啶复合组方;各试验组与空白组比较,30min内的搔抓潜伏期和搔抓次数具有显著性差异(P<0.05或P<0.01);皮肤组胺含量亦具有显著性差异.结论：联合应用组胺和4-氨基吡啶可建立一种新型的瘙痒动物模型.

摘要： 目的：考察薄荷醇的止痒作用,并探讨其止痒作用的机制.方法：联合应用组胺和4-氨基吡啶(4-AP)建立瘙痒模型,考察薄荷醇的止痒作用;采用豚鼠离体回肠实验观察组胺诱导回肠平滑肌收缩张力的变化以及薄荷醇的作用;采用豚鼠腹腔肥大细胞组胺释放体外法观察薄荷醇的抑制作用.结果：薄荷醇高中低剂量组30min内在搔抓次数与空白模型组相比显著减少,高剂量组搔抓潜伏期与空白模型组相比显著延长;薄荷醇高剂量组能明显抑制组胺引起的回肠平滑肌张力收缩;薄荷醇高剂量组能抑制豚鼠腹腔细胞组胺释放作用.结论：薄荷醇具明显的止痒作用,其止痒作用与对抗组胺的作用和抑制组胺释放有关.

摘要： 在6‑位具有卤素、烷基、或单取代的芳基取代基、二取代的芳基取代基、三取代的芳基取代基和四取代的芳基取代基的3‑烷氧基‑4‑氨基‑6‑(取代的)吡啶甲酸、3‑硫代烷基‑4‑氨基‑6‑(取代的)吡啶甲酸和3‑氨基‑4‑氨基‑6‑(取代的)吡啶甲酸，以及它们的酸衍生物是证明宽范围杂草防治的除草剂。

摘要： 本发明公开化合物(I)的半硫酸盐和该半硫酸盐的结晶形式。本发明还公开使用化合物(I)的半硫酸盐作为CGRP受体拮抗剂的方法，以及包含化合物(I)的半硫酸盐的药物组合物。化合物(I)的半硫酸盐用于治疗、预防或改善包括下述的病症：偏头痛或其他头痛、神经源性血管舒张、神经源性炎症、热损伤、循环性休克、与绝经相关的潮红、气道炎性疾病例如哮喘，和慢性阻塞性肺病(COPD)。

摘要： 本发明涉及一种作为二肽基肽酶抑制剂用于治疗或预防糖尿病的B氨基四氢吡嗪、四氢嘧啶和四氢吡啶，其中各个变量如本申请说明书中所定义。所述化合物是二肽基肽酶-IV酶的抑制剂(″DP-IV抑制剂″)，其可用于治疗或预防与二肽基肽酶-IV酶有关的疾病如糖尿病，特别是II型糖尿病。本发明还涉及含这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在预防或治疗这些与二肽基肽酶-IV酶有关的疾病中的用途。

摘要： 本发明涉及荧光探针领域，具体地，本发明涉及2-((2-(双(2-吡啶甲基)氨基)乙基)氨基)-4-(3，6，6-三甲基-4-氧-4，5，6，7-四氢吲唑基)苯甲酰胺及其制备、应用。本发明的2-((2-(双(2-吡啶甲基)氨基)乙基)氨基)-4-(3，6，6-三甲基-4-氧-4，5，6，7-四氢吲唑基)苯甲酰胺，具有式I所述结构。本发明还提供了该化合物的制备方法以及作为锌离子荧光探针的应用。本发明中所设计的锌离子荧光探针，合成路线简单，后处理方便，且具有一定的药理学应用价值，该探针的荧光强度与锌离子浓度之间具有非常好的线性关系，利用此探针，能够完成对锌离子的定量分析；对锌离子的识别操作也极其简单，并且识别结果便于监测，具有其特定的应用前景。

摘要： 本发明涉及眼后段疾病的预防或治疗剂，所述眼后段疾病的预防或治疗剂含有式(1)表示的化合物、其对映异构体或非对映异构体、或它们的药学上容许的盐作为有效成分。

摘要： 在6-位具有卤素、烷基、或单取代的芳基取代基、二取代的芳基取代基、三取代的芳基取代基和四取代的芳基取代基的3-烷氧基-4-氨基-6-(取代的)吡啶甲酸、3-硫代烷基-4-氨基-6-(取代的)吡啶甲酸和3-氨基-4-氨基-6-(取代的)吡啶甲酸，以及它们的酸衍生物是证明宽范围杂草防治的除草剂。

摘要： 本文提供了3‑((1R,3R)‑1‑(2,6‑二氟‑4‑((1‑(3‑氟丙基)氮杂环丁烷‑3‑基)氨基)苯基)‑3‑甲基‑1,3,4,9‑四氢‑2H‑吡啶并[3,4‑b]吲哚‑2‑基)‑2,2‑二氟丙烷‑1‑醇的固体形式、盐(例如化合物B)和制剂，其方法和合成，以及使用它们治疗癌症的方法。

摘要： 本发明涉及使用2‑{4‑[(4‑{[1‑环丙基‑3‑(四氢‑2H‑吡喃‑4‑基)‑1H‑吡唑‑4‑基]氧基}吡啶‑2‑基]氨基]吡啶‑2‑基}丙‑2‑醇或其药学上可接受的盐治疗生理学病况如癌症的新方法。

摘要： 本发明公开化合物(I)的半硫酸盐和该半硫酸盐的结晶形式。本发明还公开使用化合物(I)的半硫酸盐作为CGRP受体拮抗剂的方法，以及包含化合物(I)的半硫酸盐的药物组合物。化合物(I)的半硫酸盐用于治疗、预防或改善包括下述的病症：偏头痛或其他头痛、神经源性血管舒张、神经源性炎症、热损伤、循环性休克、与绝经相关的潮红、气道炎性疾病例如哮喘，和慢性阻塞性肺病(COPD)。

摘要： 本发明涉及一种作为二肽基肽酶抑制剂用于治疗或预防糖尿病的B氨基四氢吡嗪、四氢嘧啶和四氢吡啶，其中各个变量如本申请说明书中所定义。所述化合物是二肽基肽酶-IV酶的抑制剂(″DP-IV抑制剂″)，其可用于治疗或预防与二肽基肽酶-IV酶有关的疾病如糖尿病，特别是II型糖尿病。本发明还涉及含这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在预防或治疗这些与二肽基肽酶-IV酶有关的疾病中的用途。