依巴斯汀

摘要： 目的:评价抗组胺药依巴斯汀对2,4-二硝基氟苯(DNFB)诱导的特应性皮炎(AD)小鼠模型的疗效及可能机制。方法:将18只6~8周龄Balb/c雌性小鼠随机分为治疗组、阴性对照组、空白对照组,每组6只。DNFB外涂小鼠背部皮肤制备AD小鼠模型,造模2周后治疗组和阴性对照组每天分别予0.2 mL(浓度为0.41 mg/mL)依巴斯汀和等量生理盐水灌胃,每天一次,给药2周后观察小鼠体重及皮损变化、搔抓行为,HE染色观察小鼠皮损表皮厚度及嗜酸粒细胞数目,ELISA法检测小鼠血清白细胞介素4(IL-4)水平。结果:造模小鼠的背部皮肤均出现红斑、水肿、渗液、结痂及皮肤增厚等典型AD皮损表现。治疗组及空白组小鼠体重在实验后增加(P0.05)。与阴性对照组相比,治疗组在治疗前皮损评分无明显差异(P>0.05),治疗后治疗组皮损评分明显降低(P<0.05),搔抓次数、表皮厚度、嗜酸性粒细胞数目及血清中IL-4水平均降低(P<0.05)。结论:抗组胺药依巴斯汀对AD小鼠模型有一定的治疗作用,可能是通过抑制体内Th2型免疫反应。

摘要： 目的 探究盐酸西替利嗪联合依巴斯汀治疗对慢性荨麻疹患者炎症水平及复发的影响。方法 选取2017年1月至2018年8月于本院就诊的慢性荨麻疹患者120例,根据就诊单双序号分为对照组与联合治疗组,各60例。对照组采用盐酸西替利嗪治疗,联合治疗组在对照组基础上联合依巴斯汀治疗,比较两组炎症指标及复发率。结果 治疗30 d后,联合治疗组白三烯(LT)、白细胞介素-4(IL-4)水平低于对照组,干扰素-γ(IFN-γ)水平高于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05);联合治疗组复发率低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论 盐酸西替利嗪联合依巴斯汀治疗慢性荨麻疹患者效果显著,可改善炎症因子水平,有效控制复发率,临床应用价值较高。

摘要： 目的探讨加味滋燥养荣汤联合依巴斯汀治疗维持性腹膜透析患者尿毒症性皮肤瘙痒症(UP)的疗效。方法采用随机数字表法将64例尿毒症行维持性腹膜透析合并UP的患者分为对照组和观察组各32例。在试验研究过程中,观察组有1例因腹膜透析隧道炎退出,有2例因无法坚持服用中药而退出;对照组有1例因腹膜透析相关性腹膜炎退出,有1例因合并肺部感染退出。对照组在常规治疗基础上联合依巴斯汀口服治疗,观察组在对照组治疗基础上联合加味滋燥养荣汤内服与外敷治疗,2周为1个疗程,连续治疗4周。检测2组治疗前后血清钙(Ca)、磷(P)含量和甲状旁腺激素(iPTH)、超敏C反应蛋白(hs-CRP),并计算腹透充分性评估尿素清除指数(Kt/V)和肌酐清除指数(CrCl),观察2组皮肤瘙痒视觉模拟评分(VAS)、匹兹堡睡眠质量指数(PSQI)评分变化情况。结果2组治疗前后血清Ca、P、iPTH、Kt/V、CrCl含量比较,差异无统计学意义(P>0.05);与治疗前比较,2组治疗后hs-CRP水平和VAS、PSQI评分均明显降低(P<0.05),观察组降低程度优于对照组(P<0.05)。结论加味滋燥养荣汤可以改善尿毒症维持性腹膜透析UP患者的瘙痒症状,改善患者睡眠质量,减轻全身微炎症状态。

摘要： 目的:研究依巴斯汀对人黑素瘤细胞自噬的影响及机制。方法:体外培养人黑素瘤细胞A375和M14,采用CCK-8增殖实验检测细胞活力,并计算IC50;利用mCherry-EGFP-LC3B双荧光指示系统检测自噬流;采用Western blot验证自噬相关蛋白LC3,Beclin1及信号通路蛋白的表达。结果:依巴斯汀可显著抑制人黑素瘤细胞的活力;依巴斯汀明显诱导人黑素瘤细胞中自噬小体和自噬溶酶体的产生;依巴斯汀显著上调人黑素瘤细胞中LC3-Ⅱ/Ⅰ的比值以及Beclin1的表达,同时抑制AKT/mTOR信号通路的活化,降低p-AKT/AKT和p-mTOR/mTOR。结论:依巴斯汀通过抑制AKT/mTOR通路诱导人黑素瘤细胞自噬的发生。

摘要： 目的:探讨防风通圣颗粒与依巴斯汀联合治疗对慢性荨麻疹患者的影响。方法:选取2018年5月-2020年3月南平市疾病预防控制中心收治的126例慢性荨麻疹患者作为研究对象,根据随机数字表法分为对照组(n=63)和观察组(n=63)。对照组给予依巴斯汀治疗,观察组在对照组的基础上给予防风通圣颗粒治疗,比较两组患者临床疗效、不良反应发生率、复发率及治疗前后的症状积分、生活质量综合评估问卷(GQOL-74)评分。结果:观察组总有效率为92.06%,高于对照组的66.67%(χ^(2)=12.406,P0.05),治疗后两组症状积分均低于治疗前,且观察组低于对照组(P0.05),治疗后两组GQOL-74评分均高于治疗前,且观察组高于对照组(P<0.05);两组不良反应发生率比较,差异无统计学意义(χ^(2)=0.076,P=0.783),观察组复发率为5.17%,低于对照组的19.05%(χ^(2)=4.790,P=0.029)。结论:防风通圣颗粒与依巴斯汀联合治疗慢性荨麻疹临床效果显著,可有效改善患者临床症状,提高生活质量,降低复发率,且安全可靠。

摘要： 目的 探讨对慢性荨麻疹患者采用依巴斯汀、复方甘草酸苷联合吡嘧司特钾治疗的临床效果。方法 60例慢性荨麻疹患者,随机分为参照组和试验组,每组30例。参照组患者采用依巴斯汀、复方甘草酸苷治疗,试验组患者采用依巴斯汀、复方甘草酸苷联合吡嘧司特钾治疗。比较两组患者治疗前后白细胞介素-4(IL-4)水平、γ-干扰素(IFN-γ)水平、免疫球蛋白E(IgE)水平、风团4级评分法(LFS)评分、视觉模拟评分法(VAS)评分以及生活质量综合评定问卷-74(GQOL-74)评分。结果 治疗后,试验组患者IL-4(10.25±2.59)pg/ml、IgE(32.12±6.35)IU/ml低于参照组的(16.79±5.22)pg/ml、(43.56±7.22)IU/ml, IFN-γ(15.59±3.45)pg/ml高于参照组的(12.12±2.25)pg/ml,差异具有统计学意义(P<0.05)。治疗后,试验组患者LFS评分(1.22±0.25)分、VAS评分(1.12±0.19)分低于参照组的(1.62±0.36)、(1.57±0.23)分,差异具有统计学意义(P<0.05)。治疗后,试验组患者物质生活、心理状态、社会适应、躯体功能评分分别为(92.25±5.35)、(92.26±6.35)、(92.88±2.59)、(93.49±3.15)分,均高于参照组的(80.29±4.25)、(80.31±5.26)、(80.37±6.25)、(80.44±5.29)分,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论 依巴斯汀、复方甘草酸苷联合吡嘧司特钾治疗慢性荨麻疹患者效果显著,可明显改善IL-4、IFN-γ、IgE水平及临床症状、疼痛程度,提高患者的生活质量,值得临床推广应用。

摘要： 目的研究探讨依巴斯汀联合孟鲁司特治疗变应性鼻炎的疗效及对炎症因子水平的影响。方法选取2020年02月~2022年02月收治的130例变异性鼻炎患者随机分为对照组、观察组,各65例。对照组以孟鲁司特钠治疗,观察组以依巴斯汀联合孟鲁司特钠治疗。评对比组间症状评分、炎症因子、临床疗效、不良反应发生率等指标。结果治疗后,观察组鼻痒鼻塞、喷嚏流涕、嗅觉减退、眼痒流泪等症状评分均低于对照组(P0.05)。结论依巴斯汀联合孟鲁司特治疗变应性鼻炎有良好应用价值,能够有效缓解患者各项表观症状,降低炎症反应水平,且治疗安全性较好。

摘要： 目的观察揿针联合依巴斯汀治疗慢性荨麻疹的临床疗效。方法将84例慢性荨麻疹患者随机分为治疗组42例和对照组42例,对照组采用口服依巴斯汀片治疗,治疗组在此基础上联合揿针治疗。在治疗后第28天观察两组的临床疗效、皮肤病生活质量指标评分及不良反应;治疗结束1个月后观察两组的复发率。结果治疗后第28天,两组症状积分、皮肤病生活质量指标评分较治疗前明显下降,且治疗组均低于对照组,比较差异有统计学意义(P<0.001);治疗组总有效率明显高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。在治疗中,两组均有4例患者出现头晕、嗜睡等轻度不良反应。治疗结束1个月后,治疗组和对照组的复发率分别是14.71%和37.50%,两组比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论揿针联合依巴斯汀治疗慢性荨麻疹的临床疗效显著,具有临床推广价值。

摘要： 目的 观察依巴斯汀、复方甘草酸苷联合吡嘧司特钾治疗慢性荨麻疹的临床效果.方法 将本院从2018年9月至2019年8月期间收治的慢性荨麻疹患者共114例,随机分为对照组和研究组,每组57例.对照组实施依巴斯汀、复方甘草酸苷治疗,研究组在对照组的基础上加用吡嘧司特钾治疗.观察两组患者治疗前后VAS、LFS评分,IFN-y、IL-4、IgE指标,GQOL-74评分.结果 治疗2周、4周后研究组VAS评分均低于对照组[(1.33±0.34)分比(1.78±0.43)分、(1.11±0.17)分比(1.56±0.22)分],治疗2周、4周后研究组LFS评分均低于对照组[(1.31±0.23)分比(1.76±0.34)分、(1.21±0.23)分比(1.61±0.35)分],差异均有统计学意义(均P＜0.05).治疗4周后研究组IFN-γ高于对照组[(15.56±3.43) pg/ml比(12.11±2.23) pg/ml],IL-4、IgE低于对照组[(10.23±2.56)pg/ml比(16.78±5.21)pg/ml、(32.11±6.34)IU/ml比(43.55±7.21)IU/ml],差异均有统计学意义(均P＜0.05).治疗4周后研究组GQOL-74评分高于对照组[心理状态(76.21±5.45)分比(64.42±6.45)分、物质生活(81.34±5.32)分比(65.54±5.56)分、躯体功能(78.22±5.33)分比(66.43±6.11)分、社会适应(82.56±6.21)分比(70.54±7.11)分)],差异均有统计学意义(均P＜0.05).结论 对于慢性荨麻疹患者可采取依巴斯汀联合复方甘草酸苷、吡嘧司特钾治疗,能够有效改善患者症状,提升患者生活质量,值得应用.

摘要： 目的:探讨分析加味黄连解毒汤联合依巴斯汀治疗慢性荨麻疹血热证患者效果.方法:选取2017年1月至2020年8月收治的152例慢性荨麻疹血热证患者分为实验组和对照组,实验组给予加味黄连解毒汤联合依巴斯汀治疗,对照组给予依巴斯汀治疗,比较两组临床疗效、治疗前后症状评分、血清免疫水平及不良反应发生情况.结果:实验组临床疗效总有效率为94.74％,较对照组的84.21％显著提高(P0.05),治疗后实验组风团数目、风团直径、瘙痒程度、持续时间评分下降更显著(P0.05),治疗后实验组IgE及IL-4指标水平下降、IFN-γ指标水平提高更显著(P0.05).结论:加味黄连解毒汤联合依巴斯汀治疗慢性荨麻疹血热证可显著提高临床疗效,缓解患者临床症状,改善其血清免疫水平,安全性高,值得应用.

摘要： 本发明提供一种依巴斯汀固体分散体，其包含依巴斯汀、泊洛沙姆F68和/或聚乙烯吡咯烷酮K30。本发明还提供该依巴斯汀固体分散体的制备方法及高溶出度的依巴斯汀片。本发明以泊洛沙姆F68、聚乙烯吡咯烷酮K30或两者的混合为载体，与依巴斯汀制成固体分散体的方法，显著改善了依巴斯汀片中的依巴斯汀在水中的溶解度。经加速试验和长期试验，溶出度稳定，无明显变化。

摘要： 本申请公开了一种依巴斯汀中有关物质的检测方法，其使用高效液相色谱法，并进行梯度洗脱。使用本检测方法，可以有效检测分离依巴斯汀原料药当中的各个成分，且分析时间适宜，操作简便。

摘要： 本发明提供了一种依巴斯汀的制备方法，以二苯甲酮为起始原料，与4‑羟基哌啶缩合得4‑二苯甲氧基哌啶，再与4‑氯‑1‑(4‑叔丁基苯基)‑1‑丁酮缩合得依巴斯汀。该方法采用价格便宜的二苯甲酮为起始原料，成本低廉、操作简便，只用一个反应釜，中间经过碱洗、水洗，用乙醇冷冻结晶即可得到最终产品，具有经济效益好、安全性高、产率高、纯度好等优点，适合工业化生产。

摘要： 本发明提供一种依巴斯汀固体分散体，其包含依巴斯汀、泊洛沙姆F68和/或聚乙烯吡咯烷酮K30。本发明还提供该依巴斯汀固体分散体的制备方法及高溶出度的依巴斯汀片。本发明以泊洛沙姆F68、聚乙烯吡咯烷酮K30或两者的混合为载体，与依巴斯汀制成固体分散体的方法，显著改善了依巴斯汀片中的依巴斯汀在水中的溶解度。经加速试验和长期试验，溶出度稳定，无明显变化。

摘要： 本发明公开了一类依巴斯汀的盐及其制备方法和应用，属于药物学技术领域。该类依巴斯汀的盐的制备方法为将依巴斯汀溶于溶剂中，加入酸或酸的溶液，混匀搅拌反应，纯化后即得纯度97％以上的依巴斯汀盐。该制备方法简单易行，产率高，纯度好，适合工业化生产。该类依巴斯汀盐具有较好的组胺H1受体拮抗生物活性以及水溶性，便于制备各类液体制剂，体现了很高的临床用药价值。

摘要： 本发明提出了一种含依巴斯汀的盐类口服溶液制剂的制备方法，包括如下步骤：S1、置部分纯化水至配液罐中，依次加入甘油、甜味剂以及依巴斯汀药学上可接受的盐、抑菌剂以及芳香剂至配液罐中搅拌溶解；S2、向S1中所得配液罐中加入pH调节剂调节pH值为3.5‑4.5，搅拌均匀，补全纯化水至10L并搅拌均匀；S3、于S2中所得混合液以3μm钛棒过滤器过滤，取中间体检测，中间体检测合格后，将溶液灌装于棕色钠钙药用玻璃瓶中，灌装量100ml/瓶；本发明克服了目前依巴斯汀口服溶液实用了大量的非离子表面活性剂而带来的安全性问题，具备优秀的药品化学稳定性，起效快、临床安全性和疗效良好，填补了市场空白。

摘要： 本发明提供了一种高纯度依巴斯汀的制备方法，以4‑氯‑1‑(4‑叔丁基苯基)‑1‑丁酮为起始原料，与4‑羟基哌啶缩合得4‑氯‑1‑(4‑(1，1‑二甲基乙基)苯基‑4‑(4‑羟基‑1‑哌啶基)‑丁烷酮)，以甲基异丁基甲酮或甲苯为溶剂，加入二苯甲醇，缩合得到依巴斯汀，所得的依巴斯汀，通过成盐进行纯化后游离，所得到的依巴斯汀成品纯度大于99.9％，单杂小于0.1％，符合依巴斯汀药典质量标准。

摘要： 本发明提出了一种依巴斯汀的盐的片剂的制备方法，包括如下步骤：S1、置依巴斯汀的盐、乳糖、淀粉、微晶纤维素于湿法制粒机内完成制粒过程后干燥得干颗粒；S2、将S1中所得干颗粒与硬脂酸镁、交联羧甲基纤维素钠混合，制得中间体颗粒，所述中间体颗粒经压片后制得中间体素片；S3、对S2中所得中间体素片进行包衣，制得中间体包衣片即为依巴斯汀的盐的片剂；于S1中，以质量份数计，包括5‑10份依巴斯汀的盐，65‑70份乳糖，3‑8份微晶纤维素以及10‑20份淀粉；于S2中，以质量份数计，包括1‑3份交联羧甲基纤维素钠以及0.5‑2.0份硬脂酸镁。本发明通过将依巴斯汀与有机酸生成水溶性的盐，改善药物的溶解度。

摘要： 本发明涉及一种检测依巴斯汀药物中二苯溴甲烷含量的方法，包括以下步骤：步骤一，取依巴斯汀原料药以正己烷作为溶剂，制备供试品溶液，另取二苯溴甲烷用正己烷溶解并稀释制成对照品溶液；步骤二，以二甲基聚硅氧烷柱为色谱柱进行气相色谱分析。本发明提供的检测依巴斯汀药物中二苯溴甲烷含量的方法使用气相色谱进行检测，具有专属性好、灵敏度高、重复性好等优点，可广泛用于依巴斯汀药物中二苯溴甲烷含量的检测。

摘要： 本实用新型公开了一种依巴斯汀口服液使用的遮光区可调的药品阴凉柜，属于药品阴凉柜领域，包括柜体和铰接在柜体前端的柜门，柜体的内壁两侧安装有等高的搭接条，设置在柜体同一侧的搭接条设有多组，且每组所述的搭接条的上端皆设有承载组件，搭接条与搭接条之间设有侧防护组件和正防护组件，将药品放置在焊接杆的顶端，利用下夹弯条卡在焊接杆的上半段，上夹弯条卡在另一组板体内部的焊接杆的下半段，移板与衔接板的高度可随着两组承载组件之间的高度进行改变，方便使用，利用侧防护组件对药品的侧端进行防护，由于焊接杆设有多组在板孔的内部，可根据药品的放置进行调整侧防护组件的安装位置，便于调整避光区的位置。