选择性COX-2抑制剂

摘要： 1例疑似氯诺昔康所致的消化道大出血患者,经积极对症支持治疗后仍因继发了弥散性血管内凝血和多器官功能衰竭而死亡.本文通过对该病例的学习和分析,总结了非甾体抗炎药(NSAIDs)导致消化道不良反应的发生机制、常见原因及对相关不良反应的处理方法,可为医护人员合理使用该类药物提供一定的参考.医护人员在使用NSAIDs时应严格参照药品说明书;对于老年患者,还应注意是否合并其他疾病或合并其他用药情况等;使用选择性环氧合酶-2(COX-2)抑制剂并采取适当的预防措施,以减少该类药物所致的不良反应.

摘要： 目的 观察非特异性环氧化酶(COX)抑制剂阿司匹林和选择性COX-2抑制剂美洛昔康在卵巢癌荷瘤裸鼠的抗肿瘤效果.方法 选择雌性裸鼠,皮下种植人卵巢癌细胞株OVCAR-3或腹膜内种植人卵巢癌细胞株DISS,经阿司匹林(200μg·mL-1)或美洛西康(162μg·mL-1)治疗,比较荷瘤小鼠的肿瘤增长和生存期.结果 与对照组相比较,阿司匹林和美洛西康治疗组的肿瘤生长受到明显抑制.美洛西康治疗组的肿瘤抑制率优于阿司匹林治疗组(P<0.05).相较于对照组和阿司匹林治疗组,美洛西康治疗组生存期明显延长,而对照组和阿司匹林治疗组裸鼠的生存期并无明显区别.结论 选择性COX-2抑制剂美洛西康在抑制卵巢癌细胞增长和腹水方面优于非选择性COX抑制剂,而且更安全.

摘要： 目的 探讨传统非甾体抗炎药物与环氧化酶-2(COX-2)抑制剂对锁骨骨折愈合的影响.方法 选取120例锁骨骨折患者作为研究对象,随机分为A组(塞来昔布)、B组(布洛芬)、C组(不使用镇痛药物),比较3组患者的治疗效果.结果 术后第1～3天,A、B组患者的视觉模拟评分法(VAS)评分均明显低于C组,差异均有统计学意义(均P＜0.05);术后第1、3天,A、B组患者的睡眠状况评分均明显低于C组,差异均有统计学意义(均P＜0.05);术后4、8周,A、B组患者的骨折愈合程度评分及骨折断端灰度值均明显低于C组,差异均有统计学意义(均P＜0.05);A、B组患者的总不良反应发生率明显高于C组,差异均有统计学意义(均P＜0.05).结论 非甾体抗炎药物与COX-2抑制剂对锁骨骨折早期愈合有相等的抑制作用,但不影响骨折愈合时间,针对该类患者的镇痛需谨慎使用.

摘要： Objective To study the effect of selective COX-2 inhibitor on the pain, function and sacroiliac joint magnetic resonance imaging evaluation of axial spondyloarthritis. Methods 120 patients with ax-spondyoarthritis from October 2014 to October 2015 in our hospital were randomly treated with celecoxib or Imrecoxib 0. 2 g, two times daily. The changes of ESR, CRP, BASDAI, BASFI, SPARCC score before and after 12 weeks of treatment were recorded. Results After 12 weeks of treatment, a to-tal of 116 patients completed the follow-up , including 57 cases of Imrecoxib group and 59 cases of the celecoxib group. BASDAI (3. 22±1. 80 vs. 4. 01±1. 77, P=0. 006; 2. 98±1. 49 vs. 4. 19±1. 66, P=0. 000) and ESR [ (14. 85±14. 67) mmol/1 h vs. (20. 58±18. 90) mmol/1 h, P=0. 027;(9. 5±8. 44) mmol/1 h vs. (16. 81±15. 04) mmol/1 h, P=0. 000] and overall evaluation [ (3. 67± 2. 07) vs. (5. 28±2. 30), P=0. 000; (3. 76±2. 08) vs. (5. 55±2. 00), P=0. 000] were statisti-cally significant lower after treatment, Schober test were statistically significantly increased compared to whose after treatment (4. 11±2. 26 vs. 3. 75±2. 05, P=0. 034; 4. 59±2. 78 vs. 3. 90±2. 08, P=0. 016) , BASFI, wall to the ear and lumbar lateral curvature changes were not statistically significant ( P>0. 05 ) . The changes of indicators before and after treatment showed no significant difference be-tween the two groups ( P>0. 05) . Before the treatment the sacroiliac joint SPARCC score was 11. 40 ± 12. 85, SPARCC score was 6. 60 ± 9. 01 after treatment, and the difference was statistically significant ( P0. 05) . There was statistically significant correlation between the change of ESR, BASFI, lumbar lateral curvature of sacroiliac and joint inflammation ( P0.05),两组间相比各项指标治疗前后的变化差异均无统计学意义(P>0.05).治疗前骶髂关节SPARCC评分11.40±12.85,治疗后SPARCC评分6.60±9.01,两者比较差异具有统计学意义(P0.05).骶髂关节影像学的改变与ESR、BASFI和腰椎侧弯度的变化情况具有相关性,差异具有统计学意义(P<0.05).结论 艾瑞昔布和塞来昔布可以改善ax-SpA的症状和功能、 减轻骶髂关节炎症,两种药物疗效和不良反应相当.影像学改变和ESR的高低具有相关性.

摘要： 目的:观察两种选择性环氧化酶(Cyclooxygenase,COX)-2抑制剂艾瑞昔布和塞来昔布对中轴型脊柱关节炎(AxialSpondyloarthritis,ax-SpA)患者的疗效和不良反应.方法:某院风湿免疫科就诊的ax-SpA患者180例,诊断符合2009年ASAS推荐的ax-SpA分类标准;分别随机给予艾瑞昔布0.1,0.2g或塞来昔布0.2g,每天2次,主要疗效指标为12周末患者背痛视觉模拟评分(Visual Analogue Scale,VAS)总体评分,次要疗效指标包括Schober试验、Bath强直性脊柱炎病情活动指数(Bath Ankylosing Spondylitis Disease Activity Index,BASDAI)、Bath强直性脊柱炎功能指数(Bath Ankylosing Spondylitis Functional Index,BASFI)、ESR、CRP的变化和不良反应.结果:最终完成12周随访者168例,其中艾瑞昔布0.2 g·d-1组55例,艾瑞昔布0.4 g·d-1组57例,塞来昔布组56例.12周时与基线期相比,艾瑞昔布组与塞来昔布组患者背痛VAS总体评分、Schober试验、BASDAI评分、ESR、CRP均较基线期改善有统计学意义(P＜0.05),艾瑞昔布0.4 g·d-1和塞来昔布0.4g·d-1之间差异无统计学意义(P＞0.05),患者背痛VAS总体评分、Schober试验、BASDAI评分优于艾瑞昔布0.2 g·d-1组.随访12周3组患者不良反应发生均轻微可控.结论:艾瑞昔布0.4 g·d-1和塞来昔布0.4 g·d-1在ax-SpA治疗中具有相似的疗效和不良反应,在症状控制和功能改善方面均优于艾瑞昔布0.2 g·d-1.%OBJECTIVE To demonstrate the clinical efficacy and safety of the selective cyclooxygenase (COX)-2 inhibitor imrecoxib compared with celecoxib in subjects with axial spondyloarthritis (ax-SpA).METHODS A total of 180 patients with ax-SpA in a hospital,diagnosed as per 2009 ASAS recommended ax-SpA classification standard,were randomly given imrecoxib 0.1,0.2 g or celecoxib 0.2 g,twice daily for 12 week.The primary efficacy endpoint was the change from baseline in global pain intensity on a visual analogue scale (VAS) at week 12.Secondary endpoints covered the Schober test,bath ankylosing spondylitis disease activity index (BASDAI),bath ankylosing spondylitis functional index (BASFI),ESR,CRP changes and adverse events.RESULTS A total of 168 patients finished the 12-week trial:imrecoxib 100 mg twice a day (n =55),imrecoxib 200 mg twice a day (n =57) and celecoxib 200 mg twice a day (n =56).The back pain VAS total score,Schober test,BASDAI score,BASFI score,ESR,CRP were improved significantly compared with baseline data in all imrecoxib groups and celecoxib groups (P＜0.05).There was no difference between imrecoxib 0.4 g·d-1 and celecoxib 0.4 g·d-1 (P＞0.05).Imrecoxib 0.2 g·d 1 group was all inferior in back pain VAS total score,Schober test,BASDAI score and BASFI score (P＜0.05).The side effects were mild and controllable.CONCLUSION Celecoxib and imrecoxib 200 mg twice a day has similar efficacy and side effects against ax-SpA,and the combination is more effectively than imrecoxib 0.2 g· d-1 in symptom control and function improvement.Imrecoxib (either dose) and celecoxib are well tolerable.

摘要： 目的 观察艾瑞昔布和塞来昔布对中轴脊柱关节炎(ax-SpA)患者的疗效和安全性.方法 本院风湿免疫科就诊的ax-SpA患者60例,诊断符合2009年ASAS推荐的ax-SpA分类标准.随机给予艾瑞昔布或塞来昔布200 mg,每日2次服用,分别于基线和12周记录患者巴氏强直性脊柱炎疾病活动指数(BASDAI)、巴氏强直性脊柱炎功能指数(BASFI)、患者总体评估、耳壁距、腰椎活动度、Schober试验、踝间距、前指地距、红细胞沉降率(ESR)、C反应蛋白(CRP)的变化和不良反应.加拿大脊柱关节炎研究协会评分系统(SPARCC)法对基线期、12周骶髂关节核磁共振进行评分.结果 最终51例患者完成12周随访,其中艾瑞昔布组25例,塞来昔布组26例.12周时艾瑞昔布组与塞来昔布组患者在BASDAI、患者总体评估、腰椎活动度、Schober试验、踝间距、ESR和CRP方面均有改善(P＜0.05).艾瑞昔布组前指地距前后比较无显著差异(P＞0.05),塞来昔布组前指地距有显著差异(P＜ 0.05).BASFI、耳壁距前后比较无显著差异(P＞0.05).两组间的不良反应发生率无显著差异(P＞0.05).随访12周两组患者SPARCC评分无显著差异(P＞0.05).结论 选择性COX-2抑制剂治疗12周可改善ax-SpA患者疼痛、疾病活动、功能指标和炎症指标,艾瑞昔布与塞来昔布疗效相当.%AIM To observe the efficacy and safety of imrecoxib and celecoxib on patients with axial spondyloarthritis (ax-SpA).METHODS A total of 60 cases of ax-SpA patients in our hospital were included in the study,who fufilled the ASAS recommendation of ax-SpA classification criteria and the following exclusion criteria.The patients were randomly assigned to receive imrecoxib 200 mg or celecoxib 200 mg twice daily.At baseline and week 12,BASDAI,BASFI,patients' global assessment,tragus-to-wall distance,lumbar side flexion,Schober test,finger to floor distance,inter-malleoar istance,ESR,CRP and adverse reactions were recorded.Radiographic scores were calculated by sacroiliac joint SPARCC score method at baseline and week 12.RESULTS Fifty-one patients completed 12 weeks of follow-up.There were 25 cases in the imrecoxib group and 26 cases in the celecoxib group.The patients of the imrecoxib group and celecoxib group were improved in the following aspects at week 12:BASDAI,patients' global assessment,lumbar spine mobility,the Schober test,ankle spacing,ESR and CRP (P ＜ 0.05).Tragus-to-wall in imrecoxib group had no statistical significance comparison with baseline (P ＞ 0.05),but tragus-to-wall in celecoxib group had significant difference (P ＜ 0.05).BASFI,ear wall spacing had no significant difference (P ＞ 0.05).Adverse drug reactions of two groups had no significant difference (P ＞ 0.05).Radiographic score (SPARCC score) in patients of the two groups wasn' t significant difference (P ＞ 0.05).CONCLUSION The patients with ax-SpA can expect to significant improvement in disease activity,functional paramaters and inflammatory markers when treated with selective COX-2 inhibitors for 12 week,and the efficacy of imrecoxib is not inferior to celecoxib.

摘要： 非甾体类抗炎药(NSAIDs)是临床上应用最广泛的药物之一,常用于各类炎症、发热以及疼痛症状的缓解.NSMDs主要通过抑制环氧化酶(COX)介导的前列腺素合成起作用,选择性抑制COX-2会引起水钠潴留,导致血压升高.同时,NSAIDs与β肾上腺素受体阻滞剂、肾素-血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素受体Ⅱ阻滞剂和利尿剂一起合用,可使高血压患者的血压升高,同时拮抗抗高血压药物的降压作用,从而增加高血压相关的发病率、死亡率风险以及护理费用.现拟对非甾体类抗炎药与高血压风险的研究进展作一综述.

摘要： 目的 系统评价选择性COX-2抑制剂与非选择性非甾体抗炎药联合质子泵抑制剂治疗骨性关节炎的安全性.方法 临床试验注册平台和相关学位论文及会议论文数据库,并追踪纳入文献的参考文献,提取相关数据.从6个方面的影响因素对纳入研究进行方法 学质量评价,并进行异质性检验,合并效应量.结果 口服选择性COX-2抑制剂与非选择性非甾体抗炎药联合质子泵抑制治疗骨性关节炎在上消化道不良事件(比值比为0.61,95%可信区间为0.34-1.09),胃肠道症状(比值比为1.10,95%可信区间为0.88-1.39)差异无统计学意义.结论 目前证据表明与非选择性非甾体抗炎药联合质子泵抑制剂相比,选择性COX-2抑制剂并不能降低上消化道事件及胃肠道症状的发生.临床医师在选择用药治疗骨性关节炎时应结合患者意愿,并仔细考虑和权衡胃肠道事件的风险作出选择.

摘要： 本发明涉及一种改变具有COOH片断的环加氧酶抑制性化合物的特异性的方法，其中将多种含COOH的化合物如吲哚美辛转化成酯类衍生物或二级酰胺类衍生物。

摘要： 本发明涉及一种选择性的COX‑2抑制剂的晶型及其制备方法。具体而言，本发明涉及一种选择性的COX‑2抑制剂的Ⅱ、Ⅲ晶型及其制备方法。本发明的II晶型和III晶型在生理相关性介质中的动力学溶解度要优于水中。

摘要： 本发明提供式(I)化合物及其药学上可接受的衍生物，其中：R

摘要： 本发明提供了式(I)化合物，其中：R

摘要： 本发明涉及一种改变具有COOH片断的环加氧酶抑制性化合物的特异性的方法,其中将多种含COOH的化合物如吲哚美辛转化成酯类衍生物或二级酰胺类衍生物。

摘要： 本发明公开了一种发现磷酸酶的选择性抑制剂的方法。因此，本发明提供用于筛选受试化合物以确定该化合物是否选择性或非选择性结合全磷酸酶的方法，包括:i)提供第一全磷酸酶，其中将所述全磷酸酶捕集/固定；ii)测试受试化合物结合至所述第一全磷酸酶的能力；iii)提供第二全磷酸酶，其中将所述第二全磷酸酶捕集/固定；iv)测试相同的受试化合物结合至所述第二全磷酸酶的能力；v)比较所述受试化合物对所述第一全磷酸酶的结合与所述受试化合物对所述第二磷酸酶的结合；其中选择性结合全磷酸酶的化合物将结合至所述第一全磷酸酶而非所述第二全磷酸酶；或将结合至所述第二全磷酸酶而非所述第一全磷酸酶；或者其中非选择性结合全磷酸酶的化合物将结合至所述第一全磷酸酶和所述第二全磷酸酶这二者。

摘要： 本发明涉及PI3Kβ选择性抑制剂和PI3Kα选择性抑制剂的组合产品，其用于治疗癌症。

摘要： 本发明涉及一种选择性的COX‑2抑制剂的晶型及其制备方法。具体而言，本发明涉及一种选择性的COX‑2抑制剂的Ⅱ、Ⅲ晶型及其制备方法。本发明的II晶型和III晶型在生理相关性介质中的动力学溶解度要优于水中。

摘要： 本发明提供选择性环氧化酶‑2抑制剂在制备治疗常染色体显性侧颞叶癫痫的药物中的用途，特别是塞来昔布在制备治疗常染色体显性侧颞叶癫痫的药物中的用途。

摘要： 本发明提供了一种治疗组合物，所述组合物包括COX－2选择性抑制剂或其前药和LTB