右旋布洛芬

摘要： 目的:建立右旋布洛芬-β-环糊精包合物分散片的质量控制方法。方法:采用高效液相色谱(HPLC)测定右旋布洛芬含量与有关物质,确定其溶出度测定方法,建立质量控制方法。结果:回归方程A=45130C+19587(r=0.9998),在10~60μg/mL浓度范围内右旋布洛芬与峰面积线性关系良好,含量测定平均回收率为99.21%(RSD=1.06%);最佳溶出条件为篮法、100 r/min,pH值为7.20的磷酸盐缓冲液作为溶出介质;制剂的重量差异、分散均匀性和有关物质检测合格。结论:该方法简便、结果准确、重现性好,可有效控制右旋布洛芬-β-环糊精包合物分散片的质量。

摘要： 目的比较右旋布洛芬和萘普生治疗儿童幼年特发性关节炎的有效性及安全性。方法回顾性分析2017年3月至2018年6月在华中科技大学同济医学院附属武汉儿童医院收治的幼年特发性关节炎患儿,根据使用止痛药类型分为右旋布洛芬组(观察组)和萘普生组(对照组),观察组按每次7 mg/kg,2次/d,对照组按照每次5 mg/kg,2次/d。采用疼痛视觉模拟评分(VAS)评价2组患儿用药前后不同时段的关节疼痛缓解情况及药物使用不良反应。结果本研究共纳入97例患儿,其中观察组48例,对照组49例。2组患儿性别、年龄、受累关节部位差异均无统计学意义(均P>0.05)。医师(P=0.736)和患儿及家长(P=0.563)均认为2组患儿镇痛效果差异无统计学意义,但医师(P=0.025)和患儿及家长(P=0.024)认为右旋布洛芬耐受性评分更高。观察组胃肠道不良反应发生率[4.2%(2/48例)]低于对照组[18.4%(9/49例)],差异有统计学意义(χ^2=4.863,P=0.027)。结论右旋布洛芬与萘普生治疗幼年特发性关节炎患儿的镇痛效果相似,右旋布洛芬具有更优的耐受性和更低的胃肠道不良反应。

摘要： 目的 比较右旋布洛芬和萘普生治疗儿童幼年特发性关节炎的有效性及安全性.方法 回顾性分析2017年3月至2018年6月在华中科技大学同济医学院附属武汉儿童医院收治的幼年特发性关节炎患儿,根据使用止痛药类型分为右旋布洛芬组(观察组)和萘普生组(对照组),观察组按每次7 mg/kg,2次/d,对照组按照每次5 mg/kg,2次/d.采用疼痛视觉模拟评分(VAS)评价2组患儿用药前后不同时段的关节疼痛缓解情况及药物使用不良反应.结果 本研究共纳入97例患儿,其中观察组48例,对照组49例.2组患儿性别、年龄、受累关节部位差异均无统计学意义(均P＞0.05).医师(P =0.736)和患儿及家长(P =0.563)均认为2组患儿镇痛效果差异无统计学意义,但医师(P =0.025)和患儿及家长(P=0.024)认为右旋布洛芬耐受性评分更高.观察组胃肠道不良反应发生率[4.2％(2/48例)]低于对照组[18.4％(9/49例)],差异有统计学意义(x2=4.863,P=0.027).结论 右旋布洛芬与萘普生治疗幼年特发性关节炎患儿的镇痛效果相似,右旋布洛芬具有更优的耐受性和更低的胃肠道不良反应.

摘要： 目的研究右旋布洛芬-β-环糊精(DIB-β-CD)包合物分散片在大鼠体内的初步药动学。方法将12只SD大鼠随机分为受试制剂组和参比制剂组,各6只。灌胃前空腹12 h,受试制剂组灌胃DIB-β-CD包合物分散片,参比制剂组灌胃市售右旋布洛芬(DIB)片。采用高效液相色谱(HPLC)法测定不同时间点大鼠血浆中DIB的浓度,采用3p97药代动力学软件计算药动学参数。结果 DIB-β-CD包合物分散片和市售DIB片中DIB在大鼠体内的最大浓度(Cmax)分别为9.017,4.361μg/m L,出峰时间(Tpeak)分别为0.388,1.876 h,药时曲线下面积(AUC)分别为81.292,50.530μg/m L×h,DIB-β-CD包合物分散片相对生物利用度为160.88%。结论DIB-β-CD包合物分散片明显改善了药物的药动学行为,提高了药物的生物利用度。

摘要： 目的:研究右旋布洛芬/酸改性蒙脱土缓释干混悬剂体外释放及体内药动学特性.方法:通过沉降体积比和再分散性等检查,初步评价右旋布洛芬/酸改性蒙脱土缓释干混悬剂质量,采用体外溶出装置进行体外释放试验测定右旋布洛芬体外累积释放量;以大鼠为动物模型,测定给药后的血药浓度,采用DAS2.0程序计算药动学参数.结果:右旋布洛芬/酸改性蒙脱土干混悬剂3h内沉降体积比大于0.9,且混悬剂再分散性好,流动性好;体外释药符合Higuchi方程(r=0.970 1);并具有明显缓释作用;体内试验表明,受试制剂和参比制剂的主要药动学参数Cmax分别为(86.05±5.96),(123.5±41.74) μg·mL-1;AUC0.24 h分别为(644.49±73.26),(439.88±84.41)μtg·mL-1·h,t1/2分别为(5.58±0.55),(2.36±0.55)h;各参数间比较具有统计学差异(P＜0.05),受试制剂的达峰时间tmax延长到2h,t1/2和MRT比参比制剂分别延长2.36倍和2.47倍,可见右旋布洛芬/酸改性蒙脱土干混悬剂在大鼠体内具有明显缓释作用.结论:右旋布洛芬/酸性蒙脱土干混悬剂体内外均具有良好的缓释作用.

摘要： 右旋布洛芬是手性药物,为临床上常用的非甾体抗炎药,有显著的疗效.文章对它近几年来的新型给药系统、化学合成的衍生物及有关物质的分析等状况做一综述,阐明该药物良好的应用前景.

摘要： 目的:评估当归补血汤口服联合髋部低频电疗、低剂量微波照射、右旋布洛芬口服对早期非创伤性股骨头坏死的治疗效果.方法:早期股骨头坏死患者按随机分段数字法分为治疗组95例、121髋和对照组102例、146髋.2组均接受髋部低频电疗、低剂量微波照射1次/d;口服右旋布洛芬200mg/次,2次/d.治疗组口服当归补血汤.2组均以治疗30d为1个疗程,间隔14d行第2疗程.记录2组治疗前后X线、MRI检查结果,评价影像学疗效,统计并比较2组患者治疗前后Harris评分变化情况.结果:治疗后2组患者影像学疗效比较差异无统计学意义(P>0.05).2组患者治疗后患髋疼痛、功能评分和Harris总分均明显高于治疗前(P<0.01,P<0.001);治疗后治疗组患髋疼痛评分、Harris总分明显高于对照组(P<0.01,P<0.001).结论:在髋部低频电疗、低剂量微波照射、右旋布洛芬口服基础上加用当归补血汤口服可有效改善早期非创伤性股骨头坏死患者疼痛症状及生活质量.

摘要： 以蒙脱土为药物载体,利用尿素固相研磨法将蒙脱土层间距撑大,以提高其载药量;采用溶液插层法实现右旋布洛芬的有效负载,制备右旋布洛芬/尿素改性蒙脱土[S(+)-IBU/urea-MMT]复合物;借助X射线衍射(XRD)和傅里叶红外变换光谱(FT-IR)对复合物进行结构表征;采用透析法研究复合物中药物的体外释药性能;运用3种数学模型对其体外释放行为进行拟合分析,探索释药机理.结果表明,在尿素的作用下,蒙脱土的层间距由1.20 nm增大到1.79 nm,右旋布洛芬的负载量最高可达227.9 mg·g?1,较改性前提高了30％;S(+)-IBU/urea-MMT复合物具有良好的缓释效果,在人工模拟胃液(pH 1.2)和人工模拟肠液(pH 6.8)中的累计释放量分别为19.2％和88.4％;复合物的释药行为基本符合零级释放动力学模型.%In order to improve the drug loading, urea was used to insert into the montmorillonite interlayer by solid-phase grinding method. After this process, the ibuprofen was loaded by the solution blending to obtain ibuprofen/urea-montmorillonite (S(+)-IBU/urea-MMT) composite. The composites were characterized by X-ray diffraction (XRD) and Fourier transformed infrared (FT-IR) spectroscopy. Thein vitro drug release behaviors of S(+)-IBU/urea-MMT were investigated by the dialysis method. Three models ofin vitro drug release could be used to simulate the release performance of the S(+)-IBU/urea-MMT composites. The results show that the urea was intercalated into the montmorillonite layers, and the interlayer spacing of montmorillonite was enlarged from 1.20 to 1.79 nm. The maximum loading capacity of S(+)-IBU on the modified montmorillonite was 227.9 mg·g?1, increased by a factor of 30％. In the artificial gastric juice (pH 1.2) andin the artificial intestinal juice (pH 6.8), the in vitro cumulative amount of the compositeswere 19.2％ and 88.4％ respectively. The variation ofin vitrorelease rate can be well described by the zero order kinetics model.

摘要： 目的 观察右旋布洛芬治疗儿童发热的临床疗效.方法 420例发热患儿,以就诊先后顺序随机分为治疗组和对照组,每组210例.治疗组口服右旋布洛芬混悬液退热治疗;对照组口服布洛芬混悬液退热治疗,比较两组患儿的治疗效果及不良反应情况.结果 治疗组患儿的治疗总有效率为89.52%,显著高于对照组的81.43%,差异具有统计学意义(P<0.05).治疗组出现多汗5例,轻度恶心3例,轻度皮疹1例;对照组出现多汗76例,呕吐18例,轻度皮疹29例.治疗组的不良反应发生率4.29%低于对照组的58.57%,差异具有统计学意义(P<0.05).两组停药后上述症状自行消失,均未见严重不良反应发生.结论 右旋布洛芬在儿童退热治疗中具有用量小、效果好、不良反应少的特点,适合临床推广应用.

摘要： 右旋布洛芬是布洛芬的纯空间对应体,是一种新的非甾体抗炎药,该文对右旋布洛芬药理学、安全性和临床应用情况进行研究，结果表明，右旋布洛芬具有更强的抗炎、止痛及消肿作用，无严重不良反应发生，通过对有关生化指标监测，治疗前后血常规、肝肾功能无显著变化，说明其安全性较好。

摘要： 目的:观察比较右旋布洛芬与布洛芬混悬液治疗儿童感染性高热的临床疗效.方法:1.对象2011年9月至2012年4月医院门急诊留观的急性上呼吸道感染伴发热患儿238例,其中男126例,女112例,年龄6月～12岁,病程6h～24h,体温(腋温)38.5°C～39.0°C84例,39.1°C～40.0°C126例,＞40.0°C28例,随机分为右旋布洛芬组和布洛芬组:右旋布洛芬组122例,男64例,女58例,年龄(3.24±2.5)岁,体温(39.32±0.33)°C;布洛芬组116例,男62例,女54例,年龄(3.51±2.3)岁,体温(39.41±0.39)°C.两组患儿性别、年龄、体温、病程等方面差异无显著性(P＞0.05);2.给药方法右旋布洛芬和布洛芬混悬液均采用口服给药,每次5mg/kg;3.疗效观察及评价分别检测用药前,用药后0.75、1.0、1.5、4.0和6.0 h的体温,计算体温下降幅度,体温检测方法采用腋温法.比较用药后不同时间体温下降的幅度、每组体温下降1.5°C例数(％)及体温降至36°C～37.5°C的例数(％);4.不良反应评价观察患儿用药后有无皮疹、多汗、低体温(体温低于36°C)、恶心、呕吐、腹泻、消化道出血等副作用15.统计学处理用SPSS 16.0统计软件进行,所有计量资料以均值±标准差表示,组间比较采用独立样本t检验,P＜0.05为统计结果具有显著性,计数资料采用χ2检验.结果:右旋布洛芬和布洛芬混悬液都具有很好的依从性，不良反应发生率低，右旋布洛芬组在用药后0.75h. 1.0h. 6.0h体温下降的幅度显著高于布洛芬组，但右旋布洛芬组与布洛芬组用药后体温下降1.5°C及体温降至36°C～37.5°C百分比无显著性差异。结论:右旋布洛芬退热速度更快，作用更强，维持退热时间更长，退热疗效优于布洛芬混悬液。

摘要： 本文建立一种用气相色谱内标法分析右旋布洛芬中残留乙醇的检测方法。试验结果表明在用聚合乙二醇为填料的毛细管色谱柱（DB-624）上乙醇与溶剂丙酮及内标物正丙醇分离良好，各峰分离度均＞4.0。在浓度为6.08μg.ml-1～1216μg.ml-1的范围内，相关系数R=0.99998，乙醇浓度与响应值的线性关系良好，乙醇的检测限为0.0009%，定量限为0.002%。该方法操作简便、快速、准确性高，重复性好，平均加标回收率为102.2%，对同一样品的精密度试验结果表明，不同时间及平行操作的RSD均＜1.0%。该方法的耐用性试验也表明，该方法的适用范围较宽，方法耐用，可用于右旋布洛芬质量控制方法。

摘要： 本发明提供一种右旋布洛芬注射液，该注射液与相应外消旋布洛芬注射液相比具有提高的生物活性、稳定的血药浓度和减少的副作用。

摘要： 本发明涉及一种右旋布洛芬缓释剂的制备方法，是针对右旋布洛芬药品存在的医疗及制备弊端，以蒙脱土、盐酸、无水乙醇、去离子水为原料，对蒙脱土进行改性处理，经配制盐酸水溶液、蒙脱土混合液，经超声分散、离心分离、真空冷冻干燥、研磨、过筛，制成右旋布洛芬缓释剂粉体颗粒，颗粒直径≤200nm，产物纯度达99.6％，本制备方法工艺先进、数据精确翔实、工艺流程短、不污染环境，是先进的制备右旋布洛芬缓释剂的方法，右旋布洛芬缓释剂可在儿科临床用药使用。

摘要： 本发明涉及一种右旋布洛芬脂质体及其制备方法和用途，所述右旋布洛芬脂质体以质量百分比计算由1.0％～10.0％右旋布洛芬、3.0％～8.0％磷脂、0.5％～5.0％胆固醇、1.0％～10.0％二乙二醇单乙基醚、0.5％～5.0％维生素E琥珀酸聚乙二醇酯、10.0％～30.0％多元醇、0.1％～0.2％柠檬酸和余量纯化水组成，右旋布洛芬、磷脂、胆固醇、二乙二醇单乙基醚制备的油相滴加至维生素E琥珀酸聚乙二醇酯、多元醇、柠檬酸、纯化水制备的水相中，再通过高速剪切乳化、高压均质或高压微射流设备处理。本发明制备的右旋布洛芬脂质体载药量大，可促进右旋布洛芬透过皮肤并高浓度长时间滞留，同时具有良好的稳定性和安全性。

摘要： 本发明公开了一种右旋布洛芬缓释微丸及其制备方法，属药物制剂领域。该右旋布洛芬缓释微丸其组成包括：其中右旋布洛芬50‑80%，缓释材料0‑5%，粘合剂0‑2.5%，填充剂8.75‑47.5%，崩解剂1.25‑6.25%，所述百分比均以微丸总重为基准。本发明右旋布洛芬缓释微丸稳定性好、质量稳定，设备、工艺简单，操作性强，适合工业化大生产。体外溶出试验表明1小时累积释放10～35%，2小时累积释放25～55%，4小时累积释放50～80%，7小时累积释放75%以上，具有良好的释放曲线。

摘要： 本发明属于药物制剂领域，具体涉及到一种右旋布洛芬注射液及其制备方法，其中每ml右旋布洛芬注射液中含有右旋布洛芬10mg~90mg，通过本发明制备的右旋布洛芬注射液，对高温和强光的耐受能力明显优于现有技术，产品稳定性更好，质量更优，能够满足临床静脉滴注的要求，临床顺应性更好。

摘要： 本发明涉及一种右旋布洛芬微乳凝胶及其制备方法，其成分由右旋布洛芬、表面活性剂、助表面活性剂、油相、卡波姆及水组成。该右旋布洛芬微乳凝胶通过结肠给药，其中药物以微乳为载体，提高药物溶解度，而且右旋布洛芬微乳凝胶具有适当的柔韧性及生物粘附性，患者异物感弱，给药后不易从直肠流出，有助于药物的吸收，进而保证较好的药效。

摘要： 本发明涉及一种右旋布洛芬肠溶缓释片,包括具有缓释效果的片芯和包裹片芯包衣；所述片芯包括70～90份右旋布洛芬、10～30份缓释骨架剂、0～10份填充剂、0.2～1.5份润滑剂和0.2～1.5份助流剂；其中有效量的活性成分右旋布洛芬占片芯重量的70%以上。本发明处方优良，制备工艺可靠，易于工业化大生产；所得肠溶缓释片体外溶出实验表明：胃液2小时释放度小于10%，符合要求；肠液2小时释放度为25～55%，4小时累积释放度为50～80%，8小时累积释放度达80%以上，具有良好的缓释效果。本发明具有胃内不溶而肠内缓慢释放效果，既防止对胃的刺激性，同时延长药物在体内的释放时间，有利于人体吸收，作用持久。

摘要： 本发明提供一种右旋布洛芬注射液，该注射液与相应外消旋布洛芬注射液相比具有提高的生物活性、稳定的血药浓度和减少的副作用。

摘要： 本发明涉及右旋布洛芬制剂及其制备方法，其中，右旋布洛芬制剂包括速释组分和缓释组分，速释组分包括药物层和包覆药物层的速释薄膜层；缓释组分包括药物层、包覆药物层的速释薄膜层和包覆速释薄膜层的缓释薄膜层，速释组分和缓释组分的药物层中均包含有右旋布洛芬。该右旋布洛芬制剂具有较长的缓释时间，且单日服药次数少，用药顺应性好。

摘要： 本发明属于有机合成技术领域，涉及一种消旋制备右旋布洛芬的方法，步骤包括：反应、酸化、过滤、拆分、水解和结晶。本方法能够将左旋布洛芬大批量地生产右旋布洛芬，收率高，纯度好，杂质少，反应安全，操作简单，设备无特殊要求，适合工业化生产要求。