包合物

摘要： 为提高食品包装系统的抗菌效率,利用真空负压法将挥发性的香芹酚封装在埃洛石纳米管中,制备香芹酚-埃洛石纳米管包合物。采用FTIR、TEM、TG、UV光谱仪、DSC分析包合物的成份、微观结构形貌、载药率和热稳定性,琼脂平板计数法研究包合物的抗菌性能。结果表明:包合物中香芹酚最大载药量为20%;包合物含量为8%(w/w)的玉米醇溶蛋白薄膜对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌有明显抗菌效果,最大抑菌率分别为85%和59%;负载后香芹酚的热稳定性大幅提升,而且具有一定的缓释性,40°C条件下存储25 d后,包合物中香芹酚释放率仅为33.8%。制备的香芹酚-埃洛石纳米管包合物应用于食品包装材料中,能极大延长食品的货架寿命。

摘要： 目的:制备甜橙油环糊精包合物,并探讨其用于烘焙食品中的可行性。方法:制备甜橙油环糊精包合物,并采用热重分析仪、气相色谱-质谱联用仪(GC-MS)研究甜橙油环糊精包合物的耐热稳定性及其在高温条件下化学成分的变化;将不同甜橙香精用于面包及蛋卷的烘焙过程中进行应用对比试验。结果:制备的甜橙油环糊精包合物在300°C以下耐热稳定性较好,经高温处理后保留了柠檬烯、芳樟醇、月桂烯、辛醛、癸醛等大部分以甜橙香味为特征的化学成分。应用试验结果表明甜橙油环糊精包合物在面包的烘焙过程中具有明显的优势,香气和味道的综合评分最高。结论:甜橙油环糊精包合物具有耐高温的特性,能够用于烘焙食品中。

摘要： 水溶液法合成β-CD顺丁烯二酸单酯,再与氯化亚砜和N,N′-二(3-氨丙基)乙二胺反应,从而制得N,N′-二(3-氨丙基)乙二胺修饰β-CD(主体)。通过饱和水溶液法制备主体与非瑟酮(客体)的包合物。采用UV、IR等表征并测定主体与客体的结合稳定常数,通过DPPH法测定包合物的抗氧化活性。结果表明,主体与客体的结合稳定常数K_(S)=2.1308×10^(5),包合物对DPPH自由基具有较好的抗氧化活性。

摘要： 以β-环糊精和壳聚糖为药物载体,抗结核杂合药物乙酰水杨酸-异烟肼为客分子,采用了饱和水溶液法制备了乙酰水杨酸-异烟肼-β-环糊精包合物,用冷冻干燥法制备了乙酰水杨酸-异烟肼-壳聚糖包合物。通过均匀设计实验方法考察了饱和水溶液法、冷冻干燥法包合物制备工艺中的多个条件参数,得到了乙酰水杨酸-异烟肼与β-环糊精用饱和水溶液法包合的最佳包合工艺条件:乙酰水杨酸-异烟肼杂合物与β-环糊精摩尔比为0.5∶1、包合温度70°C、包合时间2.5 h,综合评价为90.9%;乙酰水杨酸-异烟肼与壳聚糖用冷冻干燥法包合的最佳包合工艺条件:乙酰水杨酸-异烟肼与壳聚糖物质的量比1∶1、包合温度70°C、包合时间2 h,综合评价为81.6%。并对两种药物,两种药物的杂合物和两种包合物进行抗结核分枝杆菌测试,其中乙酰水杨酸-异烟肼-β-环糊精有着最好的最小抑菌浓度(≤0.052μmol/mL),达到了预期效果。

摘要： 以α-生育酚与β-环糊精(β-CD)为试材,通过共沉淀法制备了的包合物,通过包埋率、扫描电镜、傅里叶红外(FT-IR)、核磁共振氢谱(1 H NMR)和抗氧化活性测试对包合物性质进行表征。结果表明:β-CD和α-生育酚包合物的形成会影响α-生育酚的理化性质,增强其热稳定性,提供抗氧化保护。该研究为β-CD作为壁材包埋活性物质提供了参考依据。

摘要： 实验教学是药学类专业人才培养的重要组成部分,在专业课教学中占有重要地位。综合性实验体现知识点之间的联系,可提高学生的参与程度,促进理论和实践的密切结合。开展综合性实验有利于培养学生的科研思维和创新能力,提高教学效果。“以薄荷油-β-环糊精包合物的制备”为例,探讨综合性实验的设计思路、实施方案和效果,以期为综合性实验的设计和应用提供借鉴。

摘要： 小檗碱最早是从黄连等中草药中提取得到的一种异喹啉类生物碱,具有抗病毒,抗菌,调节脂质和糖代谢,抑制肿瘤细胞增殖,抗炎,诱导细胞凋亡等多种药理作用。但因其水溶性差,口服吸收效果差,且具有一定的心肌毒性等因素阻碍了小檗碱的临床应用。为了克服这些缺点,不同的药物递送技术已被广泛用于小檗碱制剂的研究中。本文总结了成盐、共晶、环糊精包合物、纳米技术等制剂策略在小檗碱研究中的应用,旨在为该领域的进一步研究提供参考。

摘要： 聚乳酸(PLA)是一种生物可降解高分子材料,具有很好的应用前景。本文以β-环糊精(β-CD)和聚乳酸为原料采用共沉淀法制备了β-环糊精和聚乳酸的包合物(β-CD-PLA IC),以包覆率为评价指标,通过平行实验考察了制备条件对包合过程的影响,结果表明,较佳条件为:环糊精和聚乳酸的投料比为20︰1((wt%)),搅拌速度为6000转/分钟,搅拌时间为30分钟。通过傅里叶变换红外(FT-IR)光谱和X射线衍射分析(XRD)对β-环糊精-聚乳酸包合物进行表征。

摘要： 目的:优选灯盏花素包合物最佳制备工艺并对其进行表征。方法:通过单因素实验法以45 min累积溶出率为指标,优选出灯盏花素包合物制备的载体材料及制备方法;采用正交设计方法优选出其最佳制备工艺;采用最佳制备工艺在相同条件下,制备三批包合物,考察其重现性,并采用X-ray衍射法对其进行表征。结果:灯盏花素包合物的最佳制备包合材料为HP-β-CD;最佳制备方法为超声法,灯盏花素的最佳制备工艺为:药物与载体材料质量比例为1∶2时,水浴温度为50°C,超声搅拌时间为4 h采用最佳制备工艺制备三批包合物;采用X-ray衍射分析得知在8~15°左右包合物中灯盏花素的特征晶体衍射峰基本消失。结论:采用最佳制备工艺制备的灯盏花素包合物工艺重现性良好;采用X-ray衍射法对灯盏花素和HP-β-CD所形成的包合物进行表征,验证了包合物的形成,为灯盏花素的后续相关制剂的研发提供设计依据。

摘要： 巨豆三烯酮(Megastigmatrienone,MEG)难以储存,从而影响卷烟加香稳定性.为了提高MEG的稳定性及加香缓释效果,以β-环糊精(β-cyclodextrin,β-CD)作为包合材料,采用饱和水溶液法制备了MEG和β-CD的包合物(MEC),并对MEC进行了表征和稳定性试验.傅里叶变换红外光谱(Fourier transform infrared spectroscopy,FTIR)和差示扫描量热分析(Differential scanning calorimetry,DSC)确认了MEC的形成.热重(Thermogravimetric,TG)分析表明包合后提高了MEG的热稳定性,升温速率为10°C/min,温度升至262.58°C时,MEC比MEG的热稳定性高了71.37%.卷烟加香实验结果表明,MEC处理与MEG处理相比香气质、香气量、浓度、杂气、刺激性和余味得分分别提高了6.45%、8.06%、9.84%、3.27%、1.59%和3.33%.MEG和β-CD的包合物制备及稳定性试验可为MEG的储存、卷烟加香应用提供理论依据.

摘要： 目的：制备槲皮素环糊精包合物单层渗透泵片.方法：以体外累积释放度作为评价指标,采用单因素考察确定最优处方.结果：槲皮素单层渗透泵片在12h内呈现良好的零级释放(r=0.9957),药物累积释放比较完全(>90％).结论：以环糊精包合物为中间体,可以制备成12h内零级释药特征明显的单层渗透泵片.

摘要： 目的:制备纳他霉素-羟丙基-β-环糊精包合物并考察其理化性质及抑菌性能.方法:采用冷冻干燥法制备纳他霉素-羟丙基-β-环糊精包合物,对其进行验证并考察其包合率、稳定性及水溶性等.结果:包合物经紫外光谱分析和差热分析验证已形成包合物,包合率为97.9％,纳他霉素的稳定性及水溶性均得到改善,且包合后并不影响其对真菌的抑制效果.

摘要： 比较了纳他霉素-羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物与纳他霉素对照品的抗菌活性及生物稳定性.结果显示:包合物中纳他霉素的水溶度为61.58×103mg/L,是对照品纳他霉素(34.37mg/L)的1792倍;包合物对8种常见真菌(菌液浓度1×105cfu/mL)的最低抑菌浓度(MIC)与对照品完全相同,对黄曲霉的MIC值低于对照品;包合物经过紫外线照射15～90min、光照处理2～10d、温度(50、80、100、120°C)分别处理30～120min、1％的双氧水处理15～90min或在pH2～10条件下作用1h后,其剩余纳他霉素的相对含量与对照品相比均有增高的趋势.实验证明:纳他霉素经过HP-β-CD包合后,不仅能大幅度提高纳他霉素的水溶性,还能提高其生物稳定性,同时不影响其抗菌活性.

摘要： 本文利用饱和水溶液法制备了那格列奈-β-环糊精包合物,通过正交试验得到那格列奈-β-CD包合物的最佳制备工艺;借助紫外光谱和红外光谱验证了包合物的形成并考察了包合物胶囊的体外释放行为.实验结果表明:那格列奈-β-环糊精包合物最佳制备工艺为:那格列奈与环糊精投料比1∶3,包合时间1h,包合温度60°C.比较在pH7.4的磷酸盐缓冲液中包合物、物理混合物及那格列奈原料药制成的胶囊释放情况发现,用那格列奈-β-CD包合物制的胶囊体外溶出速度快,溶出度高,显示了那格列奈包合后的优势.

摘要： 目的:研究影响中药挥发油β-CD包合物稳定性的因素,比较2种制备方法所得包合物的稳定性差异.方法:采用单因素稳定性试验方法,分别在60°C、4500±5001x、75％条件下进行包合物的稳定性试验.采用水蒸气蒸馏法测定稳定性试验后挥发油损失率;采用GC-MS法检测稳定性试验前后包合油成分变化.结果:挥发油包合后,对热、光和湿的稳定性显著提高;3种因素对包合物相对挥发油损失率影响强弱为,高湿因素＞高温因素＞光照因素:3种因素对比重大和折光率高的挥发油包合物成分的影响程度比对比重小和折光率低的挥发油包合物的影响程度大.结论:胶体磨法包合较饱和水溶液法包合更有利于包合物中挥发油含量和成分的稳定.

摘要： 本文结合新型药物载体(GeneO-COO-β-CD)和盐酸小檗碱(BH)的结构特点制备了功能性羧基化氧化石墨烯-β-环糊精／盐酸小檗碱包合物(GeneO-COO-β-CD／BH)。利用球状的GeneO-COO-β-CD药物载体中外层的β-CD“内疏水，外亲水”的空腔以及与内核纳米氧化石墨烯对抗菌药物的协同增效作用，通过包合技术包合抗菌药物BH，使BH能稳定地存在于环糊精的空腔中以及GeneO·COOH片层上，从而达到减少抗菌药物用量、提高抗菌材料的长效性、控缓释性和热稳定性的目的。利用红外对GeneO-COO-β-CD／BH结构进行了表征，结果表明，包合物中芳香脂肪醚的C-O-C的伸缩振动峰消失，出现GeneO-COO-β-CD特征峰，与物理共混相比，包合物中BH内苯环上的C=C伸缩振动峰减缩，说明包合物的形成：X射线衍射图谱进一步证实了这个结论。

摘要： 目的：比较胶体磨、饱和水溶液两种方法制备不同中药挥发油β-环糊精包合物的包合效果及工艺条件，探索各自工艺条件与挥发油物理性质之间的关系，以及对挥发油成分选择性包合的规律。方法：首先采用正交实验法对四种中药挥发油-甘松、砂仁.干姜、当归挥发油进行两种方法制备工艺优选，使用TLC、IR、扫描电镜等方法对优化工艺包合物进行评价和比较。对包合物进行水蒸汽蒸馏提取获得包合油，并采用GC-MS分析对包合前后成分差异进行分析。结果：通过分析验证包合物已形成，但两种方法制备的包合物在物相上存在一定的差异；四种挥发油的胶体磨法包合效果大都优于饱和水溶液法，两种方法包合工艺条件与挥发油的物理性质间存在一定关系;两种方法对同一挥发油所含成分的选择性包合存在差异。结论：胶体磨法挥发油包合物的制备工艺更适合于工业生产的需求;比重和折光率高的挥发油，采用胶体磨法包合时需要的加水量和包合时间偏高，采用饱和水溶液法包合时需要的物料比和包合温度偏高;胶体磨法比饱和水溶液法制备的包合物所含化学成分分子量范围扩大，但成分种类大都减少。

摘要： 直链淀粉可以形成具有疏水性的螺旋腔,并通过疏水作用和范德华力包裹客体分子.包合物可起到控制客体分子气味挥发、抗氧化、提高稳定性和增溶等作用.不过,由于直链淀粉水溶性差,其分子在水溶液中容易发生缔合而聚沉,从而影响包合物的制备及性质.为了提高直链淀粉的水溶性,以过氧化氢为氧化剂,采用两步氧化法对其进行了氧化,以破坏氢键、引入羧基.结果表明,采用两步氧化法可得到高羧基含量和高氧化度的直链淀粉,随着氧化度的增加,其溶解性大大提高;氧化会对直链淀粉的结晶产生破坏,并引起直链淀粉分子一定程度的降解,从而导致其热稳定性降低,包合能力也相应降低;氧化度增加使得氧化直链淀粉包合能力有所下降,但直链淀粉包合物在水溶液中的稳定性得到了极大的提高.因此,采用两步氧化是一种环保、简便、有效的提高直链淀粉溶解度及其包合物的水溶液稳定性的方法,对于直链淀粉包合物在水环境中的应用将起到很好的拓展作用.

摘要： 仅仅依赖已有的天然环糊精的手性微环境所合成的衍生物,已难以满足药学上所谓"分子识别"的极其严格的要求。本文提出解决该难题的一种新的设计理念,即通过硫醚氨基酸衍生物强化环糊精的手性微环境,试图提高其"分子识别"能力。本文通过一系列带有硫醚氨基酸衍生物的Y一环糊精衍生物,扩充了原有的手性微环境，即手性强化环糊精衍生物。能够从多种化合物同时并存在的条件下，于水溶液或血液中快速和高度选择性俘获幽类肌松药物，形成相应的稳定单一包合物。

摘要： 超分子体系(化学)是由多个分子通过非共介键作用力形成的复杂有序和具有某些特定功能的聚集体。它是发生在分子层次上的结合，具有分子层次的特性。这是化学发展走向复杂化而出现的复杂物，环糊精就具有这样表征。环糊精(主体)最重要性能之一，是可与客体分子形成包合物，这种超分子结构的产生是由于若干个不同物的分子通过非共价键相互形成新的聚集体。环糊精及其衍生物可作为低/无毒和可生物降低的纺织助剂。纺织品表面锚固环糊精后，不仅改变织物的表面性能，同时并为多种功能性织物奠定相当的基础，特别是开发具有医疗效果的纺织品。可能环糊精的价格将成为它在染整加工应用的拦路虎。

摘要： 其中异葎草酮化合物包封在γ-环糊精(CD)中的异葎草酮化合物包合物。本发明提供了异葎草酮化合物包合物，该包合物可通过将异葎草酮化合物、γ-环糊精(γCD)和水性溶剂以异葎草酮化合物∶γCD∶水性溶剂＝1∶5-25∶20-112.5的比例混合获得(条件是γCD∶水性溶剂＝1∶4-9)。

摘要： 针对现有技术中9-硝基喜树碱溶解度差、生物利用度低的技术问题，本发明提供9-NC-环糊精包合物，其含有分子摩尔比为1:30~200的活性成分9-NC和包合剂β-CD或其衍生物；具体制备方法为：将9-NC丙酮饱和溶液滴加到CD溶液中，并在25~60°C下磁力搅拌至丙酮完全挥发；所得混悬液离心后取上清液进行冷冻干燥得9-NC-CD包合物粉末。同时本发明提供含有上述9-NC-CD包合物和药学上可接受的赋形剂的药物组合物。本发明提供的包合物相比于9-NC游离药物溶解度增加300倍以上；同时包合物表现出更高的内酯稳定性与体外缓释效果；用X射线衍射分析与热分析法表明包合物中9-NC已完全被包合，进一步验证工艺的可靠性。由此，包合物可被开发成为液体制剂，也可改善9-NC固体制剂的体内吸收，提高生物利用度。

摘要： 本发明涉及一种毛萼乙素环糊精包合物、其制备方法及在抗肿瘤方面的应用。本发明所述的一种毛萼乙素环糊精包合物，包括：a)毛萼乙素，和b)环糊精，该包合物指毛萼乙素分子在溶媒介质中进入环糊精分子空腔内部，形成一种比较稳定的、具体优异的溶解性和生物利用度的包合物。所述的毛萼乙素环糊精包合物的制备方法，指称取毛萼乙素，以有机溶媒溶解，过滤，得滤液1；再称取相当于毛萼乙素5-100倍量（w/w）的环糊精，以溶媒溶解，过滤，得滤液2；滤液1加入滤液2中，搅拌混合溶液使环糊精对毛萼乙素进行包合；包合完成后除去溶媒，干燥、粉碎，得毛萼乙素环糊精包合物。本发明对制备得到的毛萼乙素环糊精包合物进行了体内抗肿瘤活性研究，结果表明：这种毛萼乙素环糊精包合物具有显著的抗肿瘤作用。

摘要： 其中异葎草酮化合物包封在γ－环糊精(CD)中的异葎草酮化合物包合物。本发明提供了异葎草酮化合物包合物，该包合物可通过将异葎草酮化合物、γ－环糊精(γCD)和水性溶剂以异葎草酮化合物∶γCD∶水性溶剂＝1∶5－25∶20－112.5的比例混合获得(条件是γCD∶水性溶剂＝1∶4－9)。

摘要： 本发明涉及噁线酚‑环糊精包合物，其包含活性成分噁线酚以及包合材料环糊精。本发明还涉及噁线酚‑环糊精包合物的制备方法，包括如下步骤：将噁线酚溶于介质中作为介质溶液，将环糊精溶解在溶剂中作为壁材，将介质溶液滴加到壁材中形成包合物微囊，然后结晶、分离、干燥，得到固体包合物。本发明进一步涉及含有上述包合物的组合物。

摘要： 本发明公开一种钩吻素子羟丙基‑β‑环糊精包合物和包合物微乳组合物及其制备方法，涉及钩吻素子羟丙基‑β‑环糊精包合物、钩吻素子包合物微乳及其制备方法。采用羟丙基‑β‑环糊精和微乳技术将水溶性差的钩吻素子制备成包合物和包合物微乳。所制备的制剂具有较高的溶解度和溶出度，能够增加生物体对药物的吸收，有利于提高药物的生物利用度。所述包合物和包合物微乳可用于钩吻素子可治疗的疾病或病症的治疗，包括但不限于类风湿性关节炎。本发明的制备方法简单、操作方便，适合工业化生产。

摘要： 本发明公开了一种米非司酮环糊精包合物，该包合物以β-环糊精为骨架包结米非司酮，其中β-环糊精与米非司酮的比例为(1～5):1。本发明同时公开了该包合物的制备方法，以及一种含该包合物的药物组合物。所述药物组合物为固体制剂，包含所述非司酮环糊精包合物以及至少两种辅料。本发明着重解决了米非司酮的水溶性问题。米非司酮环糊精包合物在水中的溶解度为纯米非司酮的近30倍，以米非司酮环糊精包合物代替传统米非司酮原料药制备口服试剂，大大提高了药物的吸收速度，使得药物疗效大幅提升，并减轻了药物代谢的影响，降低了毒副作用，增加了患者对药物的适应性。

摘要： 针对现有技术中9-硝基喜树碱溶解度差、生物利用度低的技术问题，本发明提供9-NC-环糊精包合物，其含有分子摩尔比为1:30~200的活性成分9-NC和包合剂β-CD或其衍生物；具体制备方法为：将9-NC丙酮饱和溶液滴加到CD溶液中，并在25~60°C下磁力搅拌至丙酮完全挥发；所得混悬液离心后取上清液进行冷冻干燥得9-NC-CD包合物粉末。同时本发明提供含有上述9-NC-CD包合物和药学上可接受的赋形剂的药物组合物。本发明提供的包合物相比于9-NC游离药物溶解度增加300倍以上；同时包合物表现出更高的内酯稳定性与体外缓释效果；用X射线衍射分析与热分析法表明包合物中9-NC已完全被包合，进一步验证工艺的可靠性。由此，包合物可被开发成为液体制剂，也可改善9-NC固体制剂的体内吸收，提高生物利用度。

摘要： 本发明涉及一种毛萼乙素环糊精包合物、其制备方法及在抗肿瘤方面的应用。本发明所述的一种毛萼乙素环糊精包合物，包括：a)毛萼乙素，和b)环糊精，该包合物指毛萼乙素分子在溶媒介质中进入环糊精分子空腔内部，形成一种比较稳定的、具体优异的溶解性和生物利用度的包合物。所述的毛萼乙素环糊精包合物的制备方法，指称取毛萼乙素，以有机溶媒溶解，过滤，得滤液1；再称取相当于毛萼乙素5-100倍量（w/w）的环糊精，以溶媒溶解，过滤，得滤液2；滤液1加入滤液2中，搅拌混合溶液使环糊精对毛萼乙素进行包合；包合完成后除去溶媒，干燥、粉碎，得毛萼乙素环糊精包合物。本发明对制备得到的毛萼乙素环糊精包合物进行了体内抗肿瘤活性研究，结果表明：这种毛萼乙素环糊精包合物具有显著的抗肿瘤作用。

摘要： 本发明提供了一种恩替卡韦的环糊精包合物，其中恩替卡韦被包含在水溶性环糊精中，且两者的摩尔比为1∶1～1∶100。还提供了该包合物的制备方法和含有该包合物的药物组合物。采用这种包合物可使得活性成分恩替卡韦能很容易的从药剂中溶出，并且简化了制备工艺，适合工业化生产。