松脂醇二葡萄糖苷

摘要： 目的探讨牛膝成分β-蜕皮甾酮(βEcdysterone,βEcd)联合杜仲成分松脂醇二葡萄糖苷(pinoresinol diglucoside,PDG)治疗糖皮质激素性骨质疏松症的可行性。方法2月龄SPF级雄性C57BL/6小鼠分为正常对照组、模型组、阿仑膦酸钠(ALN)组、βEcd组、PDG组和βEcd+PDG组。对照组皮下注射100μL生理盐水;模型组与给药组皮下注射地塞米松(2 mg/kg);给药组中,分别皮下注射ALN(0.5 mg/kg)、βEcd(0.5 mg/kg)、PDG(0.5 mg/kg)以及βEcd+PDG(剂量各为0.5 mg/kg)。每周测量体重,计算体质量指数;4周实验结束后以Micro CT、生物力学、ELISA、Western blot方法评估模型及治疗效果。结果与对照组比较,模型组体质量指数、皮质骨骨矿物质密度(BMD)、股骨弹性模量、弯曲刚度、弯曲强度及最大负重载荷、骨形成标志物P1NP浓度降低(P<0.05),骨吸收标志物β-CTx浓度升高(P<0.05),骨组织细胞凋亡相关蛋白Caspase-3、Bax表达增高(P<0.05);与模型组比较,βEcd-PDG组合提高模型小鼠体质量指数、BMD、股骨弯曲强度和最大负重载荷、P1NP浓度(P<0.05),降低β-CTx浓度(P<0.05),上调抗凋亡因子Bcl-2表达、下调Caspase-3、Bax表达(P<0.05)。结论βEcd-PDG组合促进GIOP模型小鼠骨形成,增加骨密度、增强骨质量,并可改善骨组织细胞的凋亡水平。

摘要： 目的研究杜仲提取物多次给药后松脂醇二葡萄糖苷((+)-pinoresinol di-O-β-D-glucopyr-anoside,PDG)、京尼平苷酸(genipinic acid,GA)、绿原酸(chlorogenic acid,CA)、原儿茶酸(protocatechuic acid,PCA)、新绿原酸(neochlorogenicacid,NCA)、隐绿原酸(cryptochlorogenic acid,CCA)和松脂醇单葡萄糖苷((+)-pinoresinol 4’-O-β-D-glucopyrano-side,PG)7个活性成分在正常大鼠和自发性高血压大鼠机体内的药代动力学差异。方法采用正常大鼠和自发性高血压大鼠为实验对象,以5.4 g/kg的给药剂量灌胃杜仲提取物,每天1次,连续7 d,比较杜仲提取物中的7个活性成分在正常大鼠与SHR模型体内的药代动力学和组织蓄积情况差异。结果药代动力学的研究结果发现,CCA和NCA在SHR模型体内的药动学参数与正常组比较无明显差异。在SHR模型组体内PDG的T_(1/2)为正常组的0.26倍;GA的T_(1/2)、T_(max)、AUC_(0-t)在SHR模型组中分别为正常组的2.20、0.04、0.50倍;PG在SHR模型组体内的T_(1/2)为正常组的0.55倍;PCA在SHR模型组内的T_(1/2)为正常组的2.04倍;CA的T_(1/2)、AUC_(0-t)分别为正常组的1.93、0.64倍。蓄积实验结果发现,GA等7种活性成分主要分布在胃、小肠、心、肝和肺中。除CCA外,CA、NCA、PCA、GA、PDG和PG在SHR模型体内与正常组相比,含量存在显著差异的组织器官数量分别为2~7个不等。结论自发性高血压病理状态下的机体能够显著改变杜仲降压活性成分在血浆中药动学行为以及组织中的蓄积情况,而对于需要长期服药的高血压患者而言,药物在体内的药动学行为尤为重要,本研究可为杜仲在临床上的长期使用剂量调整提供一定的参考。

摘要： 目的比较松脂醇二葡萄糖苷在人和大鼠肝微粒体中的代谢。方法将人和大鼠肝微粒体在体外分别与松脂醇二葡萄糖苷共同孵育,高效液相色谱串联四极杆质谱(HPLC/QQQ-MS)法分析该成分及其代谢产物,二级质谱扫描来推测化学结构。结果最佳条件为肝微粒体质量浓度20 mg/mL,孵育时间120 min,松脂醇二葡萄糖苷在人和大鼠肝微粒体中的代谢率分别为9.4%和4.8%。松脂醇二葡萄糖苷发生脱糖反应生成松脂素,后者进一步发生氧脱甲基、脱羟基、开环生成不同代谢产物。结论松脂醇二葡萄糖苷能在人和大鼠肝微粒体中发生代谢,并存在种属差异性,肝微粒体代谢可增加该成分疏水性。

摘要： 目的:探讨杜仲纯胶囊(EU)和松脂醇二葡萄糖苷(PDG)对自发性高血压大鼠(SHRs)肾脏微循环血流灌注及其频谱特征的影响。方法:将30只SHRs随机分为SHR组,SHR+EU组(6.00g/kg EU灌胃),SHR+PDG(L)组(8.75mg/kg PDG灌胃),SHR+PDG(M)组(17.50mg/kg PDG灌胃)和SHR+PDG(H)组(35.00mg/kg PDG灌胃),每组各6只。6只WKYs大鼠为Control组。各组进行灌胃给药2个月。手术暴露大鼠肾脏,利用激光多普勒血流探测仪和血流成像仪检测并比较各组大鼠肾脏微血流灌注水平和血流成像情况。采用小波变换比较各组肾脏内皮源性频段幅值。结果:与Control组相比,SHR组肾脏血流灌注水平显著降低(P<0.01)。治疗2个月后,与SHR组相比,SHR+EU组和SHR+PDG各剂量组肾脏血流灌注水平显著升高(P均<0.01)。与Control组相比,SHR组肾脏微血流灌注内皮细胞源频段振幅显著降低(P<0.01)。与SHR组比较,SHR+PDG(M)组、SHR+PDG(H)组中NO依赖和非依赖性内皮细胞源频段幅值显著提高(P<0.01)。SHR+EU组NO依赖性内皮细胞源频段幅值显著提高(P<0.01)。结论:SHRs肾脏存在微循环血流动力学异常和内皮功能障碍,EU和PDG治疗2个月后可显著改善SHRs肾脏的微血流动力学和内皮功能。

摘要： 目的研究松脂醇二葡萄糖苷(pinoresinol diglucoside,PDG)对青年大鼠骨代谢的影响。方法将实验大鼠按随机数字表达法分为Control组、PDG-25组和PDG-50组。PDG-25组和PDG-50组每天分别按25 mg·kg^(-1)和50 mg·kg^(-1)的剂量灌服PDG,Control组每天灌服等体积蒸馏水。6周后处死所有大鼠,取脏器、血清、股骨、胫骨以及椎骨,用于组织病理学检测、离体骨密度检测、Micro CT成像分析、血清生化指标检测、双荧光标记观察以及股骨骨组织蛋白表达分析。结果各组大鼠主要脏器的组织病理学结果均未见明显异常;与Control组相比,PDG-25组和PDG-50组的离体骨密度均明显增高;Micro CT结果显示,PDG-50组的骨体积分数、骨小梁数以及骨小梁厚度均明显升高,但骨小梁分离度明显下降;PDG-25组和PDG-50组荧光标记间距明显增大;PDG-25组和PDG-50组血清OPG含量明显提高,但RANKL含量明显降低;PDG-25组和PDG-50组BMP-2、Runx-2、OSX和OPG表达量明显增多,RANKL表达量明显减少。结论25 mg·kg^(-1)和50 mg·kg^(-1)的PDG可能通过促进骨形成和抑制骨吸收来提高青年大鼠骨质量与骨强度。

摘要： 目的:利用β-葡萄糖苷酶催化水解杜仲主要降压活性成分松脂醇二葡萄糖苷(PDG),制备其苷元(PDG-A).方法:对水解反应时间、pH及温度等条件进行优化,并采用液相质谱联用和核磁共振波谱等手段对产物进行结构解析.结果:β-葡萄糖苷酶水解PDG的最佳条件为:水解时间6h,水解pH5,水解温度50°C,三次实验的PDG-A收率分别为98.52％、97.91％、98.69％;PDG的水解产物为PDG(M=682)水解掉2个葡萄糖基团(M=162)而成的苷元结构(M=358),结合1 HNMR及13 C-NMR确定其为苷元PDG-A.结论:β-葡萄糖苷酶催化水解PDG制备其苷元PDG-A的反应温和、转化率98％以上,此方法可以为大规模制备PDG-A提供理论指导.

摘要： 目的探讨松脂醇二葡萄糖苷对体外培养成骨细胞骨形成的作用。方法应用分次酶消化法得到大鼠乳鼠颅骨成骨细胞,随机分为空白组和实验组,通过不同浓度松脂醇二葡萄糖苷处理检测成骨细胞碱性磷酸酶活性,确定最佳作用浓度后行钙化结节染色,检测成骨细胞成骨相关蛋白和基因表达情况。结果松脂醇二葡萄糖苷处理成骨细胞的最佳作用浓度为1×10^(-6) mol/L(P<0.01)。1×10^(-6) mol/L松脂醇二葡萄糖苷处理成骨细胞后钙化结节形成程度明显高于空白组。与空白组相比,1×10^(-6) mol/L松脂醇二葡萄糖苷处理后成骨细胞BMP-2、RUNX-2和OSX基因和蛋白表达显著升高(P<0.05或P<0.01)。结论1×10^(-6) mol/L松脂醇二葡萄糖苷可以促进体外培养成骨细胞的骨形成,增加钙化结节面积,并可升高成骨相关蛋白基因表达水平。

摘要： 目的 探讨松脂醇二葡萄糖苷对体外培养成骨细胞骨形成的作用.方法 应用分次酶消化法得到大鼠乳鼠颅骨成骨细胞,随机分为空白组和实验组,通过不同浓度松脂醇二葡萄糖苷处理检测成骨细胞碱性磷酸酶活性,确定最佳作用浓度后行钙化结节染色,检测成骨细胞成骨相关蛋白和基因表达情况.结果 松脂醇二葡萄糖苷处理成骨细胞的最佳作用浓度为1×10-6 mol/L(P<0.01).1×10-6 mol/L松脂醇二葡萄糖苷处理成骨细胞后钙化结节形成程度明显高于空白组.与空白组相比,1×10-6 mol/L松脂醇二葡萄糖苷处理后成骨细胞BMP-2、RUNX-2和OSX基因和蛋白表达显著升高(P<0.05或P<0.01).结论 1×10-6 mol/L松脂醇二葡萄糖苷可以促进体外培养成骨细胞的骨形成,增加钙化结节面积,并可升高成骨相关蛋白基因表达水平.

摘要： [目的]检测健骨消痛丸的活性物质及其抗凝血作用.[方法]采用高效液相色谱-示差折光检测法(HPLC-RID)对健骨痛消丸中松脂醇二葡萄糖苷(PDG)、京尼平、京尼平苷的含量进行定量测定.采用磁珠法测定血小板聚集率,分离血清利用半自动凝血仪测定活性成分及提取液凝血活酶时间(APTT)、凝血酶原时间(PT)、凝血酶时间(TT)和纤维蛋白原(FIB),结果与对照组比较.[结果]HPLC-RID法测定PDG、京尼平和京尼平苷的浓度在一定浓度范围内线性关系良好.PDG的回归方程为Y=0.142X-0.0004(R 2=0.9999),平均加样回收率为102.4％(RSD=3.9％);京尼平的回归方程为Y=0.003X+0.001(R 2=0.9970),平均加样回收率为99.2％(RSD=2.8％);京尼平苷的回归方程为Y=0.011X+0.002(R 2=0.9940),平均加样回收率为101.6％(RSD=3.2％).采用该方法测定健骨痛消丸中PDG、京尼平和京尼平苷的含量分别为(3.52±0.085)mg/g、(32.6±1.6)μg/g和(221±9.5)μg/g.该方法测定结果与其他检测方法进行对比,无显著性差异;健骨痛消丸提取液PT、APTT、AT实验凝血时间显著大于灯盏花素,京尼平的PT活性最强,几种活性成分APTT活性均大于对照.[结论]所建立定量检测方法具有操作简便、准确可靠、抗干扰性强等特点,可有效监控健骨消痛丸的质量.

摘要： 杜仲为杜仲科植物杜仲Eucommia ulmoides Oliv.的干燥树皮,是中国传统的名贵滋补药材.具补肝肾,强筋骨,安胎之功效,用于肝肾不足,腰膝酸痛,筋骨无力,头晕目眩,妊娠漏血,胎动不安.松脂醇二葡萄糖苷有明显的降压作用,是杜仲的主要活性成分之一.《中国药典》2010年版一部杜仲中松脂醇二葡萄糖苷的含量测定提取方法繁琐,索氏回流提取12小时,耗时长,为了缩短提取时间以利于快速的进行分析,笔者采用正交试验用ASE350快速溶剂萃取系统进行提取方法的研究,用HPLC法进行杜仲中松脂醇二葡萄糖苷的含量测定.本方法更加快速、简便、准确的对杜仲药材进行了定量分析.

摘要： 目的：建立高效液相色谱法同时测定三圣汤固体汤剂中松脂醇二葡萄糖苷（PDG）和绿原酸（CA）的含量方法。rn 方法：采用Ultimate XB-C18(250 mm×4.6 mm,5 μm)色谱柱，以乙腈︰0.4%冰醋酸为流动相，梯度洗脱，流速1.0 mL/min，检测波长277 nm，柱温:40°C。rn 结果：样品中松脂醇二葡萄糖苷和绿原酸的线性范围分别为5.0 μg~50 μg，r=0.9999（n=6），5.4 μg~54 μg，r=0.9996（n=6），二者的平均加样回收率分别为99.54%和100.00%，RSD 分别为1.60%和2.36%。rn 结论：结果表明三圣汤及其固体汤剂中松脂醇二葡萄糖苷和绿原酸含量均以固体汤剂为高。

摘要： 目的：探讨不同炮制方法对杜仲中松脂醇二葡萄糖苷与绿原酸含量的影响。方法：采用HPLC法测定杜仲生品及6种不同炮制品中松脂醇二葡萄糖苷与绿原酸的含量，数据处理采用加权平均法。结果：盐蒸制>盐制砂炒2>盐制砂炒1>盐炒制2>盐炒制1>清炒>生品。结论：炮制方法对杜仲中松脂醇二葡萄糖苷和绿原酸的含量均有影响，且以传统的杜仲盐制砂炒方法较为理想。

摘要： 目的：采用多指标正交试验法优选杜仲药材最佳盐炙工艺，为规范杜仲药材的炮制工艺提供技术参数。方法：采用正交试验法，以炮制品中松脂醇二葡萄糖苷含量、乙醇浸出物的量、炮制品外观性状为指标，考察炮制温度、炮制时间及食盐的浓度三因素对杜仲盐炙工艺进行优选。结果：炮制温度对试验结果有显著影响，而炮制时间及盐浓度对试验结果无显著影响，综合考察各因素的影响，盐炙杜仲的最佳工艺为：每1kg杜仲药材喷洒2％盐水溶液拌匀润透，150°C炒制10 min。结论：本研究对规范杜仲的盐炙炮制工艺具有一定的指导和参考意义。

摘要： 目的：用HPLC法考察杜仲叶和皮中桃叶珊瑚苷、绿原酸和松脂醇二葡萄糖苷在受法热干燥过程中的含量变化。 方法：分析柱为Sunfire TM C18(5 μm，4.6 mm×250 mm)，流动法相分别为乙腈-水(2：98)、乙腈-法0.4％磷酸水溶液(13：87)、乙腈-水(12:88)，流法速为1 mL·min-1，检测波长分别为206、327、278 nm，柱温30 °C。 结果：桃叶珊瑚苷、绿原酸和松脂醇二葡萄糖苷分别在2.168～34.688 μg，1.2～19.2 μg，0.964～15.424 μg范围内线性良好。杜仲叶先于沸水中浸泡5 min，再于60 °C干燥的药材桃叶珊瑚苷和绿原酸的含量都高于其它加工方法。而杜仲皮在80 °C直接烘干品中桃叶珊瑚苷的含量最高，绿原酸和松脂醇二葡萄糖苷的含量无明显变化。 结论：本方法为杜仲的干燥储存条件提供了重要参考。

摘要： 本发明公开了一种利用拟茎点霉XP-8对葡萄糖进行生物转化生成松脂醇和松脂醇二葡萄糖苷的方法，包括下述步骤：1)拟茎点霉XP-8制成冻干菌体；2)将冻干菌体加入含葡萄糖的无菌水中，摇瓶振荡进行生物转化反应；3)转化培养后，离心除去菌体，将转化液进行真空浓缩，加入乙醇醇沉过夜后过滤去除多糖及其他杂质，蒸发至干即可得松脂醇二葡萄糖苷。本发明公开的方法能以葡萄糖为唯一底物，在简单的反应条件下，即可产生松脂醇和松脂醇二葡萄糖苷。

摘要： 本发明属于中药物制备技术领域，具体涉及一种含松脂醇二葡萄糖苷和京尼平的组合物及其应用。含松脂醇二葡萄糖苷和京尼平的组合物，包括以下组分：松脂醇二葡萄糖苷、京尼平、尼克酰胺、槲皮素、牛膝提取物、丙醇二酸、柠檬酸。制备方法简单，能够用于治疗高血压肾病，具有较好的疗效，同时还能够降低副作用，减少成本。

摘要： 本发明公开了一种松脂醇二葡萄糖苷分子印迹微球的制备方法，（1）取九水硝酸铬和对苯二甲酸，加水、少量氢氟酸反应；冷却、过滤后，加入无水甲苯、乙二胺，经回流等步骤得载体材料；（2）称取载体材料,加去离子水‑DMSO、偶氮二异丁腈,通氦气，得溶液A；取松脂醇二葡萄糖苷，溶于甲醇‑异辛烷‑甲苯混合溶剂，加入表面活性剂及多巴胺‑丙烯酰胺混合物得溶液B；将A与B混合，于60°C油浴中通过沉淀聚合反应即可制得。本发明将金属有机骨架材料的高比表面特性与分子印迹材料的高选择性相结合，所得印迹微球对目标化合物具有高效分离能力，可用于植物中降血压活性化合物的提取和纯化，且印迹微球回收处理后可重复使用，降低生产成本。

摘要： 本发明公开了一种利用拟茎点霉对葡萄糖进行生物转化生成松脂醇和松脂醇二葡萄糖苷的方法，包括下述步骤：1)拟茎点霉制成冻干菌体；2)将冻干菌体加入含葡萄糖的无菌水中，摇瓶振荡进行生物转化反应；3)转化培养后，离心除去菌体，将转化液进行真空浓缩，加入乙醇醇沉过夜后过滤去除多糖及其他杂质，蒸发至干即可得松脂醇二葡萄糖苷。本发明公开的方法能以葡萄糖为唯一底物，在简单的反应条件下，即可产生松脂醇和松脂醇二葡萄糖苷。

摘要： 本发明提供一种银杏叶提取中间体或其制剂中松脂醇二葡萄糖苷的检测方法，所述检测方法基于反相高效液相色谱法，包括色谱条件的建立和供试品溶液的制备；其中，所述色谱条件为：色谱柱：TSK gel ODS‑100V，4.6mm×150mm，3μm，流动相：以甲醇为流动相A，水为流动相B，梯度洗脱，柱温：40～46°C，流速：0.65～0.75mL/min，检测波长：275～282nm。所述供试品制备中，待测样品先通过活化的中性氧化铝固相萃取柱。

摘要： 本发明公开了一种含松脂醇二葡萄糖苷的组合物、制备方法及应用，所述组合物由松脂醇二葡萄糖苷、槲皮素、桃叶珊瑚苷和余甘子提取物组成；所述组合物中的活性组分松脂醇二葡萄糖苷、槲皮素和桃叶珊瑚苷均来自中药杜仲。所述方法为向余甘子提取物中加入松脂醇二葡萄糖苷、槲皮和桃叶珊瑚苷，研磨搅拌、干燥，即得所述组合物。本发明的组合物可以促进骨细胞增殖和骨小结的形成，具有治疗骨质疏松的技术效果，同时具有安全性好，毒副作用低的优点，可长期使用。

摘要： 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种改善微循环的松脂醇二葡萄糖苷组合物及其制备方法。所述改善微循环的松脂醇二葡萄糖苷组合物，包括：松脂醇二葡萄糖苷、二氢槲皮素、木犀草素‑7‑O‑葡萄糖苷、香草酸、齐墩果酸。该组合物具有较好的改善微循环的作用，且用量低，能有效降低药物成本提高药效，同时具有较低的毒副作用。

摘要： 本发明属于中药物制备技术领域，具体涉及一种含松脂醇二葡萄糖苷和京尼平的组合物及其应用。含松脂醇二葡萄糖苷和京尼平的组合物，包括以下组分：松脂醇二葡萄糖苷、京尼平、尼克酰胺、槲皮素、牛膝提取物、丙醇二酸、柠檬酸。制备方法简单，能够用于治疗高血压肾病，具有较好的疗效，同时还能够降低副作用，减少成本。

摘要： 本发明属于药物制备技术领域，具体涉及一种含松脂醇二葡萄糖苷的组合物及其制备方法和应用。含松脂醇二葡萄糖苷的组合物，包括以下组分：松脂醇二葡萄糖苷、丁香脂素、木耳多糖、γ‑氨基丁酸、甘露三糖、佛手苷内酯。该组合物具有较好的治疗治疗骨质疏松症的功效，制备方法简单，毒副作用小、成本低。

摘要： 本发明提供了自杜仲叶提取松脂醇二葡萄糖苷的杜仲叶预处理方法，包括以下步骤：1)低温干燥：在真空冷冻条件下，利用第一温度T1干燥新鲜叶片，得到干燥无水叶片；2)低温断丝：将干燥无水叶片剪成片状后，在第二温度T2下冷冻进行断丝处理；3)低温粉碎：将断丝后的叶片在第三温度T3下粉碎得到褐绿色的杜仲叶粉末；所述第三温度T3第二温度T2>第一温度T1。本发明通过三个阶段的低温，确保了叶片中有效成分的维持。