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广东省药学会2008学术年会

广东省药学会2008学术年会

  • 召开年:2008
  • 召开地:广州
  • 出版时间: 2008-01-09

主办单位:广东省药学会;中国药学会

会议文集:广东省药学会2008学术年会论文集

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  • 摘要:目的: 通过探讨HL-60细胞被TNFα激活后NF-κB及IκBα活化的改变,了解银杏叶提取物(GbE)在治疗哮喘中部分可能的分子机理。rn 方法: 以HL-60细胞作为工具细胞,分别经TNFα、GbE刺激,转染带有报告基因的质粒pNF-κB-Luc,通过荧光素酶的表达情况检测NF-κB活性变化;用免疫印迹方法检测IκBα的活化状况。rn 结果: 荧光素酶检测结果显示,以GbE预处理HL-60细胞可以明显抑制TNFα诱导的NF-κB转录激活的活性。但用GbE预处理细胞并不能拮抗TNFα诱导的IBκα的磷酸化和降解,将GbE处理细胞时间延长和加大GbE的浓度同样不能阻止IκBα的磷酸化和降解。rn 结论: GbE能抑制NF-κB激活的基因转录但并不是通过干扰经典的NIK/IKK/IκBα活化途径,而是通过干扰其它途径或采用其它方式来实现的。
  • 摘要:目的:建立甲亢阴虚证大鼠模型。rn 方法:取SD大鼠雌雄分开,分别随机分为4组,共8组,每组6只,第1组为空白对照组,第2~4组为实验给药组,(即甲状腺片生理盐水混悬液低、中、高剂量组)。除第l组灌胃给予等体积的生理盐水外,其它各组分别给予浓度为2.5、5、10mg/kg的甲状腺片生理盐水混悬液,1次/d,连续给药30d。rn 结果:实验给药组与空白对照组比较,除第4组雌性大鼠血清T3、T4、FT3、FT4值显著升高(P<0.01),血清TSH值显著降低(P<0.05)外,其余组均无显著性差异(P>0.05)。说明第4组雌性大鼠造模成功。rn 结论:通过对大鼠血清T3、T4、FT3、FT4、TSH值的测定,确定灌服甲状腺片混悬液10mg/kg,连续给药30d,雌性大鼠甲亢阴虚证大鼠模型制备成功。
  • 摘要:目的: 综述中药注射剂致重症过敏反应的现况,以及相关免疫病理学机制和致敏原分析技术的研究进展。rn 方法: 收集近年来国内外相关文献报道,进行整理、归纳、分析。rn 结果: 重症过敏反应是目前影响中药注射剂临床使用安全和研制发展的最大障碍。对致敏原成分进行分析筛查是解决此问题的重要途径,但相关系统性实验研究尚未开展。重症过敏反应的免疫病理学机制以及多种致敏原筛查技术的国内外研究进展迅速,值得借鉴。rn 结论: 综合相关免疫病理学机制和致敏原分析技术研究进展,设想采纳过敏原组学研究技术的新思路,并密切结合中药注射剂成分特点,有望为该问题的解决提供有效线索。
  • 摘要:目的: 建立有限采样法估算霉酚酸药时曲线下面积的模型。rn 方法: 10例肾移植患者服用霉酚酸500mg bid,达稳态后测定服药前和服药后0.25、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、10和12h的浓度,用SPSS软件采用多元线性回归分别拟合单个或2~4个采血点拟合有限采样法估算MPA曲线下面积的回归方程及相关系数。rn 结果: 单点拟合的复相关系数均较低,2~4点拟合明显优于单点拟合,其中0,6,8和0,1,6三点拟合的回归方程与实测AUC0~12的相关性较好,其复相关系数分别为0.961和0.943,两者平均估计误差分别为(0.91±8.59)%和(-14.38~6.59)%,绝对估计误差分别为(6.92±4.64)%和(1.13~27.54)%。rn 结论: 本研究拟合的三点预测MPA AUC简化计算公式能较好地反映MPA药时曲线下面积,适合应用于环孢素与MMF合用的中国肾移植受者的MPA治疗药物监测。
  • 摘要:目的: 观察肾衰宁分散片对腺嘌呤致慢性肾衰竭(CRF)大鼠肾功能的影响及其作用机制的探讨。rn 方法: 72只SD大鼠,雌雄各半,随机分为6组:正常对照组、模型对照组、尿毒清组、肾衰宁大中小剂量组,后5组大鼠用0.5%腺嘌呤饲料喂养制作CRF模型。各治疗组给相应药物7周后,测定血清尿素氮(BUN)、肌酐(Cr)、一氧化氮(NO)、总一氧化氮合成酶(T-NOS)、诱导型一氧化氮合成酶(iNOS)、结构型一氧化氮合成酶(cNOS)、总超氧化物歧化酶(T-SOD)、Cu/Zn超氧化物歧化酶(CuZn-SOD)、丙二醛(MDA)水平。rn 结果: 与正常大鼠相比,腺嘌呤致CRF大鼠血清BUN、Scr水平明显升高,NO、T-NOS、cNOS、T-SOD和Cu/zn-SOD水平明显下降,iNOS、MDA水平明显升高;肾衰宁分散片能明显改善上述指标。rn 结论: 肾衰宁分散片能改善肾功能,其作用机制与提高机体抗氧化能力,减少自由基损伤,增强具有肾脏保护作用的cNOS和NO的合成有关。
  • 摘要:目的: 优选脂必清片中山楂、蒲黄、荷叶的提取工艺。rn 方法: 以金丝桃苷提取量为指标,通过正交实验,考察乙醇浓度、乙醇用量、提取时间、提取次数四因素对提取效果的影响。采用高效液相色谱法进行含量测定。rn 结果: 脂必清片中山植、蒲黄、荷叶的最佳提取工艺为:以10倍药材量的60%乙醇提取2次,每次2小时。rn 结论: 该提取工艺可行。
  • 摘要:目的: 建立黄芩中黄芩苷含量的微乳液相色谱测定法。rn 方法: 以微乳(2.2%十二烷基硫酸钠-0.8%正辛烷-7.0%正丁醇-0.05%三氟乙酸)-0.05%三氟乙酸溶液(35:65)为流动相,色谱柱采用Hypersil BDS C18 5μm(4.6 mm×150mm),检测波长为280 nm,流速1 ml/min。rn 结果: 黄芩苷在0.088~0.88μg范围内,与峰面积呈良好线性关系(r=0.9996),平均加样回收率为98.71%,RSD为3.90%(n:6)。rn 结论: 本方法简便、准确,可用于黄芩中黄芩苷的含量测定。
  • 摘要:目的: 了解医院麻醉药品应用情况及发展趋势,为麻醉药品的科学管理和临床合理使用提供参考.rn 方法: 收集本院2006年1月~2008年6月住院患者麻醉药品的应用数据,进行统计分析。rn 结果: 本院麻醉药品的用药金额、用药频度呈逐年上升趋势,盐酸哌替啶的用量仍然很大。rn 结论: 本院麻醉药品的应用基本合理,存在的不合理现象正在逐步改进。
  • 摘要:目的: 完善静脉药物配置中心的建设,促进其发展。rn 方法: 从静脉药物配置中心的创建问题、成本费用问题、工作协调问题、人员要求、配置对象和工作损害、用药复杂性多方面进行分析与思考,发掘不足,提出改进的建议。rn 结论: 搞好静脉药物置中心,推动医院药学发展,需要有关部门落实政策。同时也应对药师进行多方面的培训,真正提高医院的管理水平和医药、护理水平,加速医院临床药学的发展,促进医院临床合理用药。
  • 摘要:目的: 探讨泌尿道感染的病原菌分布及耐药情况,为临床合理使用抗生素提供依据。rn 方法和资料: 对医院2005年1月至2007年12月间,住院及门诊泌尿系统患者尿培养分离出的488株病原菌进行鉴定和耐药分析。rn 结果: 488株菌中革兰氏阴性杆菌290株,占5996,主要为大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌;革兰氏阳性球菌119株,占24%,主要以肠球菌为主;真菌79株,占16%,主要为白假丝酵母菌。革兰氏阴性杆菌对亚胺培南的敏感率最高,但对其它抗菌药的敏感率下降趋势明显;革兰氏阳性球菌对万古霉素仍能保持较高的敏感率(>85%),但对其它抗菌药的耐药情况严重;真菌对两性霉素的敏感率最高。rn 结论: 定期监测泌尿道感染病原菌的变迁及耐药情况的变化,对指导临床用药有重要的意义。
  • 摘要:目的: 研究白黎芦醇对大鼠脑缺血/再灌注损伤后炎症的影响。rn 方法:缺血前给予白黎芦醇10,20,40mg·kg-1,灌胃7d,末次给药1h后制备大鼠大脑中动脉阻断短暂局灶性缺血模型。脑缺血2h再灌注24h后,用TTC染色法、伊文思兰法(EB)测定脑梗死范围及血脑屏障的损伤程度。分别用放免、酶免法测定大脑缺血区肿瘤坏死因子α(TNF-α)、髓过氧化物酶(MPO)的活性、血清白介素6,1 β(IL-6,IL-1 B)的含量。rn 结果:白黎芦醇能缩小脑缺血/再灌注后脑梗死体积,减轻神经损伤症状,降低脑内TNF-α,MPO的活性及血清IL-6,IL-1 B含量。rn 结论:白黎芦醇可通过抑制脑缺血/再灌注过程中炎症介质释放,降低脑缺血/再灌注所致脑损伤。
  • 摘要:目的: 建立以固相萃取-高效液相色谱法(SPE-HPLC)测定家兔肝组织匀浆中多西紫杉醇的方法,考察自制多西紫杉醇脂质体家兔耳缘静脉给药24小时后在肝组织中的浓度。rn 方法: 以地西泮为内标,家兔肝组织匀浆样品中多西紫杉醇经固相萃取后,采用大连依利特Hypersil C18(250mm×4.6mm,5μm)色谱分析柱,流动相为乙腈-水(47:53),流速为1.OmL·min-1,检测波长为230nm,进样量为50μL。家兔耳缘静脉注射给予多西紫杉醇脂质体制剂,剂量为7.5mgkg-1,24小时后解剖动物,用所建立的HPLC法测定其肝组织中药物浓度。rn 结果: 地西泮和多西紫杉醇的保留时间分别是10.9和13.1min,多西紫杉醇的最低检测浓度为5ng·mL-l(S/N=3),肝组织样品中多西紫杉醇浓度在0.025~1.5μg·mL-1范围内与峰面积比线性关系良好,回归方程为Y=196.42C-0.6424,r=0.9992(n=7),提取回收率为81.36%~86.72%,方法回收率为91.37%~100.34%,日内RSD为2.72%、3.20%、3.55%,日间RSD为4.68%、4.47%、3.52%,且稳定性良好。实测6例多西紫杉醇脂质体在家兔肝组织中的浓度为0.039~0.063mg·mL-1。rn 结论: 本实验建立的方法简便灵敏,干扰小,重复性好,可实际应用于多西紫杉醇在家兔肝组织中的测定,并作为评价多西紫杉醇脂质体在靶组织分布的方法学依据。
  • 摘要:目的: 观察丹参酮ⅡA对家兔实验性动脉粥样硬化形成的影响并探讨其作用机制。rn 方法: 将60只家兔随机均分为正常组、动脉粥样硬化模型组、洛伐他汀阳性对照组、丹参酮ⅡA高、中、低剂量干预组,采用喂饲高脂饲料方法建立动脉粥样硬化模型。90天后,观察家兔血清血脂水平、主动脉内膜脂质斑块面积以及左冠状动脉和主动脉病理变化。rn 结果: 丹参酮ⅡA高、中、低剂量组血脂水平与模型组相比,均没有显著性差异(P<0.05)。与模型组相比,丹参酮ⅡA高、中剂量组主动脉内膜脂质斑块面积比率显著减少(P<0.01,P<0.05),肉眼和病理显示有明显改善。rn 结论: 丹参酮ⅡA能显著抑制家兔动脉粥样硬化形成,但其降低血脂水平作用不明显。
  • 摘要:本文主要综述近五年三七总皂苷(PNS)及其活性单体三七皂苷R1、人参皂苷Rb1、人参皂苷Rg1的药动学研究进展。目前对PNS生物样品中人参皂苷Rg1,人参皂苷Rb1和三七皂苷R1等PNS活性单体的药物浓度多采用高效液相色谱法检测以评价PNS及其活性单体的药代动力学过程,现有的PNS药动学研究仅涉及PNs给药后2~3个单体皂苷,未能全面反映PNS的药动学变化规律,PNS血药浓度与药物效应关系不明确,今后的研究方向及重点应进一步研究PNS的化学成分及串联质谱法作分析手段的可行性并结合作用机制方面的研究以揭示其药动学特性及规律。
  • 摘要:目的: 建立高效液相色谱法快速测定西罗莫司血药浓度。rn 方法: 以sup elco sil L C18 DB(4.6 mm×250 mm,5μm)为色谱柱,甲醇2水(75:25)为流动相,流速为1.8 mL·min-1 ,检测波长为276 nm,柱温为50℃。rn 结果: 西罗莫司血药浓度在1.25~70μg·L-1范围内,浓度与峰面积比有良好的线性关系(r=0.999 4),最低检测浓度为O.8μg·L-1。平均方法回收率(102.3±2.2)%(n=15)。日内RSD≤3.4%,日间RSD≤6.7%。rn 结论: 该方法简单、快速、准确,可用于西罗莫司血药浓度的快速检测。
  • 摘要:目的: 评价肺靶向红霉素明胶微球(EM-GMS)的安全性,进行急性毒性、血管刺激性、体外溶血作用及过敏性反应试验。rn 方法: 采用小鼠急性毒性LD50、兔耳缘静脉血管刺激性、豚鼠全身过敏性及体外溶血试验对制剂进行安全性考察。rn 结果: EM-GMS小鼠尾静脉注射LD50=173.07 mg·kg-1,95%的可信限为157.63-190.05 mg·kg-1;空白明胶微球(GMS)小鼠尾静脉注射LD50=191.01 mg·kg-1,95%的可信限为172.32-211.79 mg.kg-1;注射用乳糖酸红霉素(EM)小鼠尾静脉注射LD50=337.70 mg·kg-1,95%的可信限为304.32-375.40 mg·kg-1。未观察到血管刺激性、溶血作用。豚鼠致敏试验未引起豚鼠的过敏反应。rn 结论: 红霉素明胶微球在该实验条件下是安全的。
  • 摘要:目的: 明确红霉素微球对支原体感染Wistar大鼠的保护作用。rn 方法: 以乳糖酸红霉素为阳性对照药物,选择红霉素微球低、中、高三个剂量组(0.1g·kg-1·d-1,0.5 g·kg-1·d-1,1.2 g·kg-1·d-1)对肺炎支原体感染大鼠进行治疗,连续给药6d,通过观察大鼠症状,测定肺指数以及观察肺部病变程度来评价红霉素微球对大鼠支原体肺炎的保护作用。rn 结果: 大鼠感染后,第5天开始出现明显的症状,支原体感染组,未经治疗的大鼠症状持续存在,而给药组能逐渐恢复正常,所有实验鼠均未出现死亡;在支原体感染对照组肺指数为1.75,较正常组的肺指数(0.98)明显增加(P<0.01);红霉素微球低、中、高3个剂量组大鼠的肺指数分别降至1.45、1.38、1.25;它也能减轻大鼠肺组织病变程度,并有量效关系。rn 结论: 红霉素微球具有较好的体内抗支原体的活性。
  • 摘要:发热与头痛是临床上的常见病症,目前临床多以西药处置,以非甾体类抗炎药(NSAID)为代表的解热镇痛剂是临床应用最多、最广泛的一类药物。但是,长期使用存在很多不良反应,如胃肠道、心血管、中枢神经等系统损害,以及肾脏、肝脏等器管损害。以中药为代表的天然药物因其多靶点的综合作用机制且副反应少而自然成为解热镇痛新药的最佳研究热点,近年来有关解热镇痛中药的药效学及相关机制研究也取得了很大的进展。本文介绍了单味中药和复方中药的研究情况。
  • 摘要:在线颗粒度分析仪(FBRM)是专门为在线监测颗粒度相关参数设计的一种仪器,本文采用FBRM对美伐他汀药物结晶工艺进行在线监测。在现行生产工艺的基础上,从复合溶剂、养晶时间、溶解程度三个方面对美伐他汀工艺进行考察,得出以下结论:(1)在现行工艺的控制范围内,复合溶剂优化在美伐他汀粗品:甲苯:乙酸乙酯:1:3:0.5时,颗粒度总数最多,平均粒径较小,最适宜工业化生产;(2)养晶时间选择在25min左右为宜;(3)降温结晶前无需经过超滤等前处理,溶解40min左右后即可降温结晶,对产品质量、产量影响不大。
  • 摘要:目的: 了解目前院内产ESBLs的大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌感染的情况及部分患者使用抗生素的现状。rn 方法: 对本院2005年460株产ESBLs的大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌的药敏情况相关患者的基本资料及抗生素使用情况进行回顾性分析。rn 结果: 产ESBLs的大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌感染患者临床分布主要集中在呼吸科、重症监护病房及神经外科。经验用药使用最多为左氧氟沙星,其次为头孢哌酮/舒巴坦;药敏报告后主要使用碳青霉烯类(亚胺培南/西司他丁、美罗培南),其次为左氧氟沙星及头孢哌酮/舒巴坦。联合用药以二联用药为主,最多发现有六联用药的情况。rn 结论: 在治疗用药中大部分是有效合理的,但也存在着使用不合理、不规范的现象,应引起重视。
  • 摘要:目的: 研究香椿总黄酮(TSTF)对糖尿病小鼠动物模型的降血糖作用。rn 方法: 把四氧嘧啶用0.9%NS配成0.02g/ml,按200mg/kg注射到小鼠腹腔:连续2天用葡萄糖灌胃(2g/kg),早晚各一次,然后用葡萄糖氧化酶法测空腹血糖,大于11.00mmol/L为选模成功小鼠。将入选小鼠随机分为模型组、TSTF小、大剂量组(0.06g/kg和0.12g/kg)组、降糖灵组(0.10g/Kg)。另取20只正常小鼠为对照组(蒸馏水)均每天灌胃一次,连续15d,第16d用葡萄糖氧化酶法测空腹血糖。rn 结果: 在四氧嘧啶糖尿病小鼠实验中,TSTF与正常对照组比较+++P<0.01,与四氧嘧啶组比较P<0.01,在正常小鼠实验中,TSTF与对照组比较,*P<0.05;**P<0.01;具有显著意义。rn 结论: TSTF对四氧嘧啶所致糖尿病模型小鼠有降血糖作用.
  • 摘要:目的: 观察丹参素对新生大鼠缺氧缺血性脑损伤脑组织SOD、MDA的影响及探讨丹参素的脑损伤保护作用机理。rn 方法: 7日龄SD新生大鼠78只,随机分成5组:假手术组(n:6);缺氧缺血模型组(n=18);丹参素低剂量组(n:18):丹参素中剂量组(n=18);丹参素高剂鼍组(n=18)。通过结扎左颈总动脉和吸入8%低氧混合气制备缺氧缺血性脑损伤(HIBD)动物模型。假手术组不进行缺氧缺血处理。丹参素各治疗组按低、中、高剂量分别于造模后0、24h两个时点按15mg/Kg、30mg/Kg、60mg/Kg腹腔注射用生理盐水稀释至0.5ml的丹参素注射液。缺氧缺血模型组及假手术组于相应时点腹腔注射生理盐水0.5ml。假手术组于缺氧缺血后6h,HIBD组与各丹参素组于缺氧缺血后6h、24h、48h小时断头取脑,测定脑组织匀浆SOD、MDA。rn 结果: 与假手术组比较,缺氧缺血模型组新生大鼠大脑中MDA水平升高,SOD活性降低;应用丹参素治疗后MDA水平水平回降,SOD活性回升,且呈剂量效应。差异有统计学意义(P<0.05)。rn 结论: 丹参素有减轻新生大鼠缺血再灌注时氧自由基引起的氧化损伤作用,从而发挥脑保护作用。
  • 摘要:目的: 探讨两种α1受体阻滞剂治疗前列腺增生症(BPH)所产生的经济效果。rn 方法: 180例BPH患者,随机分为A组与B组,分别给予特拉唑嗪与坦索罗辛治疗,运用成本-效果分析方法进行分析。rn 结果: A组成本-效果比低于B组。rn 结论: 特拉唑嗪治疗BPH经济效果优于坦索罗辛。
  • 摘要:目的: 建立测定万古霉素血药浓度的高效液相色谱法。rn 方法: 用反相高效液相色谱法(RP-HPLC),以去甲万古霉素为内标,血浆样品经10%三氯乙酸沉淀,色谱柱为Agilent Zorbax SB-Aq(4.6mm×250mm,5μm),以0.025mol·L-1磷酸二氢钾溶液(pH值=3.20)-甲醇(83:17)为流动相,检测波长为230nm,流速为1.0 ml·min-1。rn 结果: 万古霉素的线性范围为0.49~100.91μg·ml-l(r=0.9949),万古霉素的提取回收率为(71.88±0.02)%~(88.08±0.08)%,批内、批间精密度分别为0.67%~6.23%和6.23%~9.68%。rn 结论: 本方法简便、快速、准确可靠、灵敏度高,可用于万古霉素血药浓度监测和药代研究。
  • 摘要:目的: 建立了微流控芯片非接触电导检测法测定丹参滴注液中丹参素与原儿茶醛含量的分析方法。探讨了缓冲液种类与浓度,添加剂、分离电压等因素对分离检测的影响。rn 方法: 优化选择20 mmol/L H3803-20 mmol/LTris缓冲溶液,加入1.5 mmol/L SDS添加剂,2.5 kV分离电压,3 min内可实现丹参素和原儿茶醛的快速分离检测。rn 结果: 在优化条件下,丹参素的线性范围为10~500 mg/L,r为0.986,检出限为5.0 mg/L(S/N=3),RSD为2.1%;原儿茶醛的线性范围为50~500 mg/L,r为0.993,检出限为10 mg/L(S/N=3),RSD为2.8%。
  • 摘要:目的: 癌基因Ras的单独激活可导致细胞早期衰老,这被认为是一种抑制肿瘤形成的细胞防御机制,在人类成纤维细胞研究了病毒癌基因E1A对Ras激活的调控作用。rn 方法: 在人成纤维细胞转染E1A、E1A1-143、或空载体(BP)和Ha-RasV12或其空载体(WH),确定其转染细胞的生长曲线和细胞凋亡比例。rn 结果: 单独表达E1A或Ha-RasV12可显著抑制人成纤维细胞的生长,当E1A或E1A 1-143与Ha-RasV12联合转染人成纤维细胞后,细胞增殖活跃。rn 结论: 本研究结果表明,E1A可保护人类成纤维细胞免于Ras诱导的细胞早期衰老,其生物学活性位于E1A的氨基端。
  • 摘要:目的: 建立腹可安片中东莨菪内酯和没食子酸含量测定方法,以控制产品质量。rn 方法: 采用高效液相色谱法,东莨菪内酯使用Discovery C18(4.6mm×150mm,5um)为色谱柱:乙腈-水-冰醋酸(13:87:1)为流动相;检测波长:345nm:流速1ml/min。柱温为室温(25℃),以外标法测定腹可安片中东莨菪内酯的含量。没食子酸使用DiscoveryC18(4.6mm×150mm,5um)为色谱柱:以甲醇-0.5%冰醋酸(7:93)为流动相;检测波长为270nm,流速1ml/min。柱温为室温(25℃),以外标法测定腹可安片中没食子酸的含量。rn 结果: 样品中东莨菪内酯和没食子酸得到很好的分离,当东莨菪内酯在3.44μg/ml~41.28μg/ml浓度范围内呈线性关系(r=0.9999,n=5),加样回收试验的回收率为99.4±1.73%(n=6);当没食子酸在10.52μg/ml~63.12μg/ml浓度范围内呈线性关系(r=0.99993,n=6),加样回收试验的回收率为101.6±1.6%(n=6)。rn 结论: 本法简便、准确、可靠、专属性强、重现性好、可作为腹可安片中东莨菪内酯和没食子酸的含量测定和质量控制。
  • 摘要:目的: 建立测定人血浆中奥普力农浓度的高效液相色谱串联质谱电喷雾法(LC-ESI-MS/MS)。rn 方法:以AgilentZORBAX C18反相柱(Agilent ZORBAX Eclipse Plus C18column, 4.6 mm× 150mm,5μm)为色谱柱,流动相为乙腈-0.04 mol·L-1甲酸铵水溶液(含0.04%甲酸)=80:20(V:V),流速为0.8 mL·min-1,柱温:25℃,以醋酸乙酯:二氯甲烷(4:1,V:V)为提取剂。样品经电喷雾离子源正离子化后,通过三重四级杆串联质谱仪,采用选择反应监测(SRM)对奥普力农(251.0→155.0)和米力农(m/z212.1→140.0)进行测定。并用此法测定10例健康受试者单次静脉推注40μg/kg后的血药浓度。rn 结果: 奥普力农的高(50μg·L-1)、中(25μg·L-1)、低(1μg·L-1)3个浓度的平均回收率分别为101.22%、102.31%和93.19%,日内(n=5)、日间(n=3)RSD均小于15%;分析方法的最低定量限为0.5μg·L-1。线性范围为:0.5~50μg·L-1,回归方程为:F=1.6645 ρ+0.0025,r=0.997(n=8),权重为1/ρ 2。rn 结论: 该方法灵敏、准确、简单、快速,可用于临床血浓监测和药动学研究。
  • 摘要:目的: 建立芍桂胶囊的主要成份芍药苷与肉桂酸的高效液相色谱法含量测定的方法。rn 方法:采用双波长双通道高效液相色谱法测定,色谱柱:大连依利特HypersiLODs2C18柱(4 6mm×250mm,5μm);流动相:0.1%乙酸-乙腈梯度洗脱,检测波长λ1=230m,λ2=278nm。rn 结果: 芍药苷在28.8~172.8mg·L-1范围内线性关系良好,r=0.9982,平均回收率为90.15%(n=5);肉桂酸在3.85~46.27mg·L-1范围内线性关系良好,r=0.9988,平均回收率为89.63%(n=5)。rn 结论: 本法专属性强,操作简便,结果准确。适用于检测芍桂胶囊中芍药苷和肉桂酸的含量。
  • 摘要:目的: 采用W/O/O乳化溶剂挥发法制备合适的2-脱氧葡萄糖聚乳酸微球[2-Deoxyglucose loadedpoly (DL-lactide)microspheres,2DG-PLA-MS],并研究其体外释药性能。rn 方法: 考察3个因素(即投药比、水丙酮体积比和丙酮液体石蜡体积比)对微球的粒径、载药量和包封率的影响,应用正交实验优选最佳制备工艺条件。rn 结果: 2DG-PLA-MS的最佳制备工艺稳定,重复性好,微球表面圆整,粒径分布均匀,微球平均粒径45为μm,平均载药量为42.41%,平均包封率为72.63%。该微球在14d的药物累积释放率达82.96%。rn 结论: 2DG-PLA-MS具有明显的缓慢释放作用,能够实现延长药物作用时间、减少给药次数、降低药用剂量和减少不良反应等作用。
  • 摘要:目的: 研究肠激安方干预腹泻型IBS模型大鼠的机理。rn 方法: 对出生后8-21d的大鼠给予连续性的结肠内炎征性刺激,复制IBS内脏感觉过敏的动物模型,观察肠激安方对CD3+、CD4+、CDB8+T淋巴细胞亚群和大鼠肠组织5-HT的影响。rn 结果: <1>与正常组相比,用药组的CD3+水平无显著差异(P>0.05)。CD4+(%)、CD8+(%)、CD4+/CD8+与正常组相比(P<0.01),肠激安方低、中、高剂量组及补脾益肠丸组与模型组相比(P<0.01)。<2>5-HT阳性细胞数与免疫组化染色强度与正常组相比(P<0.01),肠激安方低、中、高剂量组及补脾益肠丸组与模型组相比(P<0.01)。rn 结论: 中高剂量的肠激安方对IBS模型大鼠的肠道敏感性有明显改善作用。用药两周后,大鼠机体的细胞免疫功能有所改善,逐渐恢复到正常水平。肠激安方能明显降低IBS模型大鼠5-HT明显增多的情况。
  • 摘要:目的: 研究三七总皂苷(PNS)对急性心肌梗塞(AMI)后左室重构(LVRM)大鼠自由基损伤和心肌细胞形态学改变的作用。rn 方法: 采用结扎大鼠左冠状动脉前降支的方法,建立AMI模型,术后24h后随机分为对照组和实验组,连续4周分别灌胃给予生理盐水和PNS低、中、高剂量,观察PNs和福辛普利对病鼠血清丙二醛(MDA)、c反应蛋白(CRP)、肌红蛋白-I(cTn-I)及肌酸激酶同工酶(CK-MB)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)、一氧化氮(NO)及心肌细胞形态病理结构和心脏指数改变等的影响。rn 结果: 与对照组比较,PNS与福辛普利均能显著改善病鼠左室心肌细胞形态结构病理改变及心脏指数(P<0.01),显著降低MDA、CRP、CK-MB与cTn-I、提高GSH-Px活性(P<0.01~0.05),高剂量PNS可明显降低NO含量(P<0.05)。rn 结论: PNS可通过抑制脂质过氧化反应,减轻病鼠心肌细胞的病理损伤,增强抗氧化,具有抑制心肌肥大与改善心室重构心肌细胞形态学结构作用。
  • 摘要:目的: 探讨2005~2007年本院抗菌药物使用量与铜绿假单胞菌(PA)耐药水平变化之间的关系。rn 方法: 计算11种抗菌药物平均每日每百张床位所消耗的DDDs及同期PA的耐药率,并对抗菌药物用量与耐药率进行相关性分析。rn 结果: 环丙沙星用量与PA对头胞吡肟、庆大霉素、环丙沙星的耐药率呈正相关;亚胺培南用量与PA对庆大霉素、亚胺培南的耐药率呈正相关;哌拉西林/他唑巴坦用量与PA对头胞他啶、头胞曲松的耐药率呈正相关;阿米卡星用量、庆大霉素用量分别与PA对阿米卡星、庆大霉素的耐药率呈正相关。rn 结论: 抗菌药物使用量与铜绿假单胞菌耐药水平变化之间存在相关关系。
  • 摘要:目的: 建立清咽喉合剂的质量控制方法。rn 方法: 采用薄层色谱法对清咽喉合剂中的野菊花、蒲公英进行定性鉴别;采用高效液相色谱法测定其中蒙花苷的含量。rn 结果: 薄层色谱对野菊花、蒲公英特征斑点定性鉴别清晰,供试品色谱中,在与对照药材相应的位置上显相同颜色的荧光斑点;蒙花苷进样量在2.443~24.43μg范围内与峰面积线性关系良好(r=0.9997),平均回收率为95.55%((RSD=0.5337%,n=6)。rn 结论: 所建立定性定量方法简单、准确、重现性好。
  • 摘要:从循证医学派生出来的循证药学是建立在当前最好的研究证据与临床专业知识和患者的价值观念结合的基础上进行的用药决策,有利于指导具体的临床用药实践和对药物的有效性及安全性进行合理的评价。
  • 摘要:目的: 对有关阿司匹林、氯吡格雷对血小板聚集率影响相关文献进行系统评价,为临床用药提供参考依据。rn 方法: 查阅国内外已公开发表的有关阿司匹林、氯吡格雷对血小板聚集率影响的临床随机对照试验文献,主要以血小板聚集率为效果指标,以cochrane协作网的软件RevMan4.2进行Meta分析。rn 结果: 共有5篇文献符合入选标准。总样本数为198。以ADP为聚集剂,阿司匹林联合氯吡格雷组与阿司匹林组的有效率差值为-26.59,95%可信区间(-38.30,-14.87)位于无效线左侧,具有统计学意义。以Collagen为聚集剂,阿司匹林联合氯吡格雷组与阿司匹林组有效率差值为-16.05,95%可信区间为(-27.37,-4.74)位于无效线的左侧,具有统计学意义。rn 结论: 阿司匹林联合氯吡格雷对血小板聚集率的影响优于单用阿司匹林,服用氯吡格雷负荷剂量300mg,则影响不大。
  • 摘要:按给药途径综述国内外文献近年来微粒给药系统的研究与应用进展。微粒给药系统具有增加药物溶解度、提高药物生物利用度、降低药物刺激性和延缓药物释放、增强靶向性与皮肤渗透性等作用。表明微粒给药系统能改善药物的理化性质及生物学性质,应用前景广阔。
  • 摘要:目的: 研究丹参酮ⅡA(Tanshinone IIA,Tan)预处理对心肌细胞缺氧/复氧(anoxia/reoxygenation,A/R)损伤的延迟保护作用及其机制。rn 方法: 以细胞存活率、LDH、SOD和GSH-Px活性、MDA含量及HSP70蛋白表达等为观察指标,用终浓度分别为2.5μmol·L-1,10μmol·L-1和40μm0l·L-1的Tan预处理原代培养大鼠乳鼠心肌细胞1h,24 h后观察其对A/R损伤的延迟保护作用及NO合成酶抑制剂L-NAME(0.1mmol·L-1)、MAPK抑制剂PD98059(50μmol·L-1)对其延迟保护作用的影响。rn 结果: Tan预处理能显著提高细胞存活率,降低LDH活性,呈剂量依赖性,且显著能增加SOD及GSH-Px活性,降低MDA含量,增加HSP70蛋白表达,能对抗24h后A/R损伤;L-NAME和PD98059能部分取消SF预处理的上述延迟保护作用。rn 结论: Tan预处理对心肌细胞A/R损伤有显著的延迟保护作用,其机制可能与NO生成、MAPK活化及增加HSP70蛋白表达有关。
  • 摘要:目的: 研究白藜芦醇(Resveratrol)对局灶性脑缺血再灌注损伤大鼠的抗氧化及线粒体保护作用。rn 方法: 采用栓线法复制局灶性脑缺血(MCAO)再灌注损伤模型,观察白藜芦醇对大鼠脑组织匀浆中超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、还原型谷胱甘肽(GSH)和乳酸(LD)、一氧化氮(NO)的影响:检测脑组织线粒体组分中的MDA、GSH含量及SOD、ATP酶活性的变化。rn 结果: 白藜芦醇对大鼠MCAO 2h再灌注24h后脑组织及其线粒体组分中SOD活性和GSH含量的降低有明显的抑制作用,能抑制大鼠脑组织和脑组织线粒体组分中MDA的增加,能抑制大鼠脑组织LD、NO含量的增加,并可明显提高脑组织线粒体组分中Na+,K+ ATPase,Ca2+,Mg2+ ATPase活性。rn 结论: 白藜芦醇对局灶性脑缺血再灌注损伤大鼠的保护作用的机制可能与其抗脂质过氧化和保护线粒体的作用有关。
  • 摘要:目的: 探讨虎丹颗粒对高脂血症小鼠血脂质代谢及氧自由基的影响。rn 方法: 78只小鼠随机分为正常对照组、高脂血症组、虎丹颗粒高、中、低剂量组和辛伐他汀对照组。除正常对照组外,其他组小鼠灌服脂肪乳剂建立高脂血症模型,虎丹颗粒按12、6、3g/kg剂量给小鼠连续灌胃4周后,测定血清总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度胆蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)和超氧化物歧化酶(SOD)活性及脂质过氧化物(LPO)。rn 结果: 与高脂血症组相比,虎丹颗粒能明显降低TC、TG和LDL-C的密度(P<0.05),能明显升高血SOD和GSH-Px活性(P(0<05),降低血清LPO的浓度(P<0.05)。与辛伐他汀组相比,虎丹颗粒在降脂方面稍差(P<0.05),但在清除氧自由基活性方面要优于辛伐他汀(P<0.05)。rn 结论: 虎丹颗粒具有能调节小鼠高脂血症脂质代谢和增强抗脂质过氧化的作用。
  • 摘要:目的: 应用超临界快速膨胀技术制备中药丹参超临界CO2流体(SCF-CO2)萃取物超微颗粒。rn 方法: 将β-环糊精和丹参萃取物按质量8:1混合,对混合物进行RESS制粒;对制得的微粒采用扫描电镜观察其形态,并应用HPLC测定微粒中丹参酮IIA的含量。rn 结果: 得到桔红色的粉末,在电镜下观察粉末为粒状和片状混合物,聚集成絮状,粒径在2uM-80um之间;混合粒子中丹参酮IIA含量为0.54%。rn 结论: 该技术可用于中药丹参SCF-CO2萃取物的超微颗粒制备,且操作温度低、工艺流程简单、对环境无污染,无有机溶剂残留。
  • 摘要:目的: 探讨抗菌药物引起药源性血糖异常的特点和规律,促进临床合理用药。rn 方法: 检索1998年~2008年中国医院数字图书馆CNKI期刊知识库收载的中英文医药卫生期刊,对其报道的抗菌药物引起血糖异常个案进行统计与分析。rn 结果: 引起血糖异常的抗菌药物中,加替沙星27例,占55.10%;引起血糖异常升高的时间通常出现在用药3d后,而出现低血糖(21例,42.86%)则发生在开始用药的前3d。rn 结论: 提示临床工作者应用抗菌药物时,应严格掌握适应症,重视药物引起血糖异常的现象,加强对患者用药期间血糖监测,以减少药源性血糖异常的发生,确保用药安全。
  • 摘要:目的: 建立头孢他啶血清、髓核浓度的测定方法,观察其对人体椎间盘的渗透性。rn 方法: 15例腰椎间盘突出的患者,给予头孢他啶2g,iv gtt,30min,给药完毕后,即行手术取髓核,同时抽取静脉血,用HPLC法测定髓核和血清中头孢他啶浓度。rn 结果: 头孢他啶在0.4~10mg·L-1及25~300mg·L-1范围内药物浓度(△)X和药物峰面积与内标物峰面积之比(A头孢他啶/A内标)Y线性关系良好,血清标准曲线Y=4.9051X+0.0092,r=0.9999;髓核标准曲线Y=4.5640X+0.0114,r=0.9996。头孢他啶在髓核中的药量分布个体差异较大,且髓核内药量与血清药浓间无相关性(P>0.05)。rn 结论: 本法可同时测定头孢他啶在血清和髓核中的药物浓度,以满足临床药物监测的需要。
  • 摘要:目的:用反相高效液相色谱建立快捷、方便、准确的霉酚酸血药浓度检测方法,并研究其在中国肾移植患1者体内的多剂量药代动力学特征。rn 方法:色谱柱:Diamonsil C18柱(5μm,4.6×250mm),流动相:乙腈-10mMKH2P04=5:6,流速:1.1mL·min-1,柱温:40℃,检测波长:254nm。用乙腈蛋白沉淀后进样。此方法应用于测定12例肾移植患者的多剂量药动学。rn 结果:色谱图中霉酚酸与内标分离良好,血浆中的内源性杂质无干扰。MPA在0.38~59.00μg·mL-1范围内线性良好,最低检测限为0.38μg·mL-1。药动学结果显示患者服用霉酚酸酯后,霉酚酸的药动学个体差异较大,与文献报道基本一致。rn 结论:本方法结果准确,操作简单,适合于霉酚酸的药动学研究。
  • 摘要:目的: 建立一种简便、快速、可靠的以睾酮作为探针药物评价大鼠CYP3A酶活性的高效液相色谱检测方法。rn 方法: 色谱柱为大连依利特Hypersil BDS C18柱(4.6 mm×150mm,5μm),柱温为25℃,测波长为254 nm,内标为氢化可的松,流动相为甲醇-10 mmol·L-1 Na2HPO4水溶液(pH=8.25)(55:45,v/v),流速为1 mL·min-1。睾酮以大鼠肝微粒体温孵后,用乙酸乙酯萃取,离心取上清液挥干后用甲醇:水(1:1)复溶进样分析。rn 结果: 睾酮和氢化可的松的保留时间分别为17.74 min和6.05 min;睾酮的孵育产物6 β-羟基睾酮的保留时间为4.72 min,回归方程为Y=0.0756X-0.0214(R=0.9980),线性范围为0.3125~20μg·mL-1,检测限下限质量浓度为(0.078±0.016)μg·mL-1(S/N≥3),萃取回收率为79.3%~95.1%,方法回收率为98.0%~104.0%,低、中、高三个浓度日内、日间相对标准偏差均小于10.4%;温孵体系中其它内源性物质不干扰测定。rn 结论: 所建立的HPLC-UV检测法稳定、高效,适合睾酮及其代谢产物6 β-羟基睾酮的测定,可应用于药物对大鼠CYP3A酶活性的评价。
  • 摘要:目的: 建立Sprague-Dawley(SD)大鼠肝微粒体蛋白含量测定的紫外分光光度检测法。rn 方法: SD大鼠尾静脉连续3天注射0.9%氯化钠注射液2mL,第4天解剖大鼠,取肝脏,应用差速离心法提取大鼠肝微粒体,用Lowry法测定肝微粒体蛋白浓度。rn 结果: 牛血清蛋白标准曲线范围为0~500μg·mL-1,回归方程为:Y=0.0007X+0.0161(r=0.9982),低、中、高浓度的回收率分别为95.85%、102.69%、101.28%,日内和日间精密度分别为3.83%、1.73%、0.57%及10.25%、2.22%、0.98%。rn 结论: 本实验建立的Lowry蛋白测定法准确可靠,重复性和稳定性均良好,可为进一步研究用药后肝微粒体酶活性的改变提供依据。
  • 摘要:目的: 建立用高效液相色谱测定人血浆中卡铂浓度的方法。rn 方法: 采用Ultimate C18色谱柱(4.5mm×250mm,5μm):流动相:乙腈-0.02mol·L-1KH2P04溶液(0.5:99.5);流速:1.0mL·min-1;检测波长:230nm。rn 结果: 卡铂在0.77~49.07mg·L-1范围内线性关系良好(r=0.998),最低检测浓度为0.77mg·L-1,卡铂低、中、高浓度检测的日内、日间RSD分别为1.32%、4.25%、3.13%和2.77%、4.75%、3.30%。rn 结论: 该法具有操作简便可靠,准确,稳定性高等特点,适合应用于卡铂的治疗药物监测和药动学研究。
  • 摘要:目的: 建立高效液相色谱法测定人血浆中山莨菪碱的血药浓度。rn 方法: 色谱柱为Diamonsil C18(4.6mm×250mm,5μm);流动相为乙腈-10mmol·L-1磷酸二氢钾溶液(pH=3.0,内含10mmol·L-1高氯酸)(20:80);柱温:室温;流速:1.0mL·min-1;检测波长:214nm。rn 结果: 标准曲线的线性范围为0.5~50mg·L-1(r=0.9997,n=7),低、中、高三种浓度的平均回收率为(87.2±2.2)%,(92.5±1.0)%,(89.3±2.1)%,日内RSD≤2.5%,日间RSD≤5.2%。山莨菪碱的晟低检出量报告为0.1mg·L-1。rn 结论: 本方法简单、灵敏、重现性好,适用于山莨菪碱临床血药浓度测定及人体药代动力学研究。
  • 摘要:目的: 探讨复方姜黄汤预防单纯型糖尿病视网膜病向增殖型发展的临床效果。rn 方法: 回顾性分析123例(208眼)糖尿病视网膜病变单纯型患者的临床瓷料,治疗组64例使用复方姜黄汤,对照组59例用小剂量肠溶阿司匹林,两组均用降糖药控制血糖。通过眼底检查及荧光素眼底血管造影观察评价疗效,对比两组的临床效果。rn 结果:治疗组发展成增殖型的比率显著低于对照组。rn 结论: 复方姜黄汤能有效抑制视网膜新生血管的形成,防止视网膜病变单纯型向增殖型发展。
  • 摘要:目的: 拟订血液透析用水和透析液细菌内毒素的质控标准和质控方法。rn 方法: 对广东省人民医院血液透析用水及透析液的样本进行监测和评估。rn 结果: 血液透析用水及透析液的细菌培养均为阴性,内毒素符合在质控标准。rn 结论: 所拟订的血液透析用水和透析液细菌内毒素的质控标准和质控方法可以确保血液透析的医疗使用安全。
  • 摘要:可注射缓释制剂(sustained-release injectable products)就是通过局部注射途径给药,用于机体局部、靶部位、或植入注射,并产生缓释作用的制剂。本文介绍了可注射缓释制剂的类型及机理,阐述了可注射缓释制剂的优点,分析了可注射缓释制剂的临床研究进展情况,提出了未来的展望。
  • 摘要:目的: 了解抗血小板与抗凝药物的应用情况,对武警总队医院抗血小板,抗凝血药物治疗缺血性心脏病用药情况进行调查分析,为合理用药提供参考。rn 方法: 采用回顾性调查方法,对2006-2007两年间武警总队医院住院部对抗血小板抗凝血药物的品种、使用以及与阿司匹林的用法用量及其于各类抗凝,抗栓药物合用情况进行统计,并对其中的药物联合使用方案进行归类分析,为合理用药提供参考。rn 结果: 通过对326份病历的调查结果显示,抗血小板抗凝血药物使用基本符合合理用药的规范,但用药方法较为单调,并没有合理利用资源进行个体化对症给药。rn 结论: 目前医院治疗缺血性心脏病目前还处于一种习惯性套用给药方案治疗的阶段,有必要进一步改善用药习惯,促进个体化给药实施。
  • 摘要:中药临床药学是中医药与现代科学相结合而发展起来的新学科,也是临床药学的一新分支,其核心是中药治疗的安全性、有效性和合理性。因此,对提高中医药临床疗效,减少不良反应具有十分重要的意义。目前,中药临床药学工作由于难度较大,尤其是医院中药房条件较差,力量薄弱,困难较多,加之部分医院领导对中药临床药学工作不够重视,使中药临床药学未得到很好地开展和应有的发展。为此,本文就中药临床药学的概念、任务、主要研究内容和现状、存在问题、未来发展思考作进行了探讨。
  • 摘要:目的: 建立虎杖中大黄素、大黄素甲醚含量的微乳液相色谱测定法。rn 方法: 以微乳(4.0%十二烷基硫酸钠-1.4%正辛烷-9.0%正丁醇-0.5%三乙胺)为流动相,色谱柱采用Hypersil BDS C18 5μm(4.6mm×150 mm),检测波长为287nm,流速1 ml/min,柱温30℃。外标峰面积法同时测定该制剂中大黄素和大黄素甲醚的含量。rn 结果: 大黄素和大黄素甲醚的线性范围分别为5.3~53.0μg/ml(r-0.9999)和2.4~24.0μg/ml(r=1.0000),平均回收率和RSD(n=6)分别为97.7%,1.25%;97.6%,1.82%。rn 结论: 本法简便快速精确,可用于虎杖中大黄素、大黄素甲醚的含量测定。
  • 摘要:目的: 探讨清热解毒中药与抗菌药物联用对细菌释放内毒素的影响。rn 方法: 将双黄连、板蓝根、清开灵和鱼腥草4种中药分别与头孢三嗪、环丙沙星、庆大霉素3种抗菌药混合,加入肺炎克雷伯菌,37℃培养4h后,测定各样品的杀菌百分率和释放内毒素的量。rn 结果: 头孢三嗪、环丙沙星和庆大霉素3种抗菌药物不管是单用还是联用清热解毒中药其杀菌百分率均在92%以上,联用与不联用中药各组间没有显著差异。但是细菌产生内毒素的量却有显著不同,3种抗菌药物均是联用双黄连或板蓝根各组产生内毒素的量均显著低于单用抗菌药物组。而联用与不联用清开灵和鱼腥草各组间没有统计学显著差异。rn 结论: 双黄连和板蓝根与头孢三嗪、环丙沙星和庆大霉素3种抗菌药物合用,能减少诱导细菌产生内毒素。
  • 摘要:目的: 制备复方紫草凝胶剂,建立其质量控制方法。rn 方法: 用正交实验法以卡波姆-940,甘油配比和凝胶pH值为因素,每因素三水平,以凝胶在55℃水浴中的颜色变化时间及外观性状的综合评价为指标,用L9(34)正交表进行实验,筛选出最优处方,制备复方紫草凝胶剂,采用紫外-可见分光光度法测定左旋紫草素的含量,用薄层色谱法进行鉴别。rn 结果: 最优处方为卡波姆-940为0.7%,甘油15%,pH为6.0,凝胶制备工艺可行,其主要成分能采用薄层色谱法鉴别,其pH为5.5~6.5稳定性好,左旋紫草素的线性范围为8.2~41.0μg/ml,平均回收率为99.84%,RSD为3.18%(n=9)。rn 结论: 该凝胶剂制各工艺简单,质量可控,方法可靠,稳定性好。
  • 摘要:目的: 建立测定人血浆中二甲双胍浓度的方法。rn 方法: 反相高效液相色谱法,0.15 mL血浆加入内标,再加入饱和氢氧化钠水溶液碱化后,用2 mL正丁醇2正己烷(体积比2:1)混合物萃取,再用适量质量分数为1%的甲酸反萃浓缩,以乙腈2磷酸二氢钾水溶液[磷酸二氢钾浓度:10 mmol/L,十二烷基磺酸钠(SD S)浓度:6 mmol/L,三乙胺0.12%,磷酸调pH=3.50](体积比30:70)为流动相,用依利特Kyp e rsil肋S C18色谱柱(4.6 mm×150 mm,5μm)进行分离,检测波长为233 nm,柱温40 ℃。rn 结果: 标准曲线的线性范围为10~1000 ng/mL,最低定量限为10 ng/mL。低、中、高3个质量浓度的质控样品的绝对回收率均大于78.0%(n=5),日内RSD均小于5.3%,日间RSD均小于8.7%(n=3)。rn 结论: 该方法灵敏度高,准确、可靠,可用于二甲双胍药动学和生物等效性的研究。
  • 摘要:目的: 通过实验观察肠激安方对IBS模型大鼠肥大细胞的影响。rn 方法: 对出生后8~21d的大鼠给予连续性的结肠内炎症性刺激,复制IBS内脏感觉过敏的动物模型,观察肠激安方对模型大鼠内脏敏感性影响,甲苯胺蓝改良染色法光镜下观察肥大细胞及其细胞脱颗粒和电镜观察肥大细胞及神经纤维。rn 结果: 正常组、中药高剂量组肥大细胞计数与阳性对照组相比差异有统计学意义(P<0.05),其余各组无明显差异(P>0.05),除低剂量组外,肠激安方中、高剂量组肥大细胞脱颗粒百分比显著降低,与阳性对照组比较差异有统计学意义(P<0.05)。rn 结论: 中高剂量的肠激安方对IBS模型大鼠的肠道敏感性,肥大细胞脱颗粒有明显改善作用。
  • 摘要:目的: 研究注射用维通(WT)防治腹腔术后粘连的作用机制。rn 方法: 取30只新西兰大白兔制备成术后粘连模型,随机分5组(n=6)。模型对照组连续7d注射生理盐水(2mL/d),玻璃酸钠组向创面涂布玻璃酸钠注射剂,维通高、中、低剂量组连续7d耳缘静脉注射WT(2.0、1.0、0.5 mg/kg)。测定尿羟脯氨酸浓度(HyP C)与纤维蛋白原含量(Fbg C),检查血常规。术后7d开腹检查,目视评分法评价各组粘连程度,取腹壁、盲肠壁组织作病理切片检查。rn 结果: WT可显著降低兔术后粘连模型的粘连程度(p<0.05),显著降低术后1d尿HyP排出量(p<0.05),并使其在术后7d恢复术前水平(p>0.05);耵可使血NEU在术后7d恢复术前水平(p>0.05),但对血Fbg C无影响;病理切片显示,WT各剂量组的炎症程度轻,腹壁出现修复现象。rn 结论: 降低腹膜受损部位纤维化与炎症程度是注射用维通的主要作用机制。
  • 摘要:目的: 建立检查注射用氨基糖苷类抗生素细菌内毒素的方法。rn 方法:采用动态比浊法鲎试验,通过对样本中定量添加标准内毒素的干扰预试验,测得回收率,并筛选出最佳检测浓度,进行3个批号正式干扰试验。rn 结果:标准内毒索使用5.00、0.500、0.0500Eu.mL-1,氨基糖苷类抗生素在浓度0.5mg.mL-1以下,标准内毒素回收率符合要求(50%~200%),表明无干扰作用。rn 结论:动态比浊法鲎试验可以测定氨基糖苷类抗生素的细菌内毒素含量。
  • 摘要:目的: 筛选“退热止痛散”解热镇痛活性部位的最佳萃取工艺,提取活性部位。rn 方法: 采用正交设计,超临界CO2流体萃取技术进行提取,用镇痛药效学实验对提取物进行有效成分的筛选。rn 结果: 药效最佳的提取工艺为:萃取压力25Mpa,萃取温度45℃,解析压力6.7Mpa,解析温度50℃,得到其有效部位。rn 结论: 超临界CO2流体萃取应用于“退热止痛散”解热镇痛活性部位的提取,具有省时、高效、节能等特点,为中药复方有效部位的提取提供新方法。
  • 摘要:目的: 观察黄芪提取物(AE)对原代人胎肝细胞经冻存复苏后活性变化的影响,以探索改善人肝细胞冻存效果的新方法。rn 方法: 采用二步灌注法分离人胎肝细胞,将细胞分别以由不同浓度AE配制的五种冻存保护剂分组(Ⅰ:1096 DMSO、Ⅱ:5% DMSO+2mg/L AE、Ⅲ:5% DMSO+20mg/LAE、Ⅳ:5% DMSO+60mg/L AE、V:5%DMSO+100mg/L AE),冷冻保存1mo。1mo后快速复苏,进行细胞活率、形态学及基本功能检测。rn 结果: 人胎肝细胞在经不同保护剂冻存复苏后,其活率、形态学及功能表现有所不同,其中Ⅳ、Ⅴ组复苏后细胞的存活率和24h贴壁率,与Ⅰ组无显著差异(P>0.05),但显著高于Ⅱ、Ⅲ处理组(P<0.05);Ⅳ组复苏后细胞的白蛋白与天门冬氨酸转氨酶浓度测定、氯化铵转化试验结果显著优于其它各组(P<0.05)。rn 结论: AE可对原代人胎肝细胞冷冻保存有保护作用,其中60mg/L是最佳使用浓度;AE与二甲基亚砜联合使用降低了冻存保护剂DMSO的浓度,表明两者有协同作用。
  • 摘要:草酸依地普仑(escitalopram,Ecp)是一种5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI),是新一代的抗抑郁药,其对SSRI的相对选择性在同类药物中最高,能有效抑制5-羟色胺的再摄取,具有很强的抗抑郁作用。目前该药检测方法国外采用高效液相色谱法(HPLC)和高效液相质谱联用(Lc—MS)检测法。为便于进行血药浓度监测和药动学研究,本文参照文献建立了以盐酸普萘洛尔为内标的测定人血浆中草酸依地普仑浓度的高效液相色谱荧光检测法(HPLC—FLD)法,并对服用了草酸依地普仑的6名健康志愿者体内药物浓度进行了检测,结果提示,本方法适用于草酸依地普仑的药物浓度监测及药动学和生物等效性实验研究。
  • 摘要:目的: 评价本院抗感染药物的应用现状及趋势.rn 方法: 对本院2005-2007年抗感染药的销售金额、用药频度(DDDs)等进行回顾性分析。rn 结果: 本院抗感染药物销售金额2007年有所增长,但其占西药总销售金额的比例呈下降趋势。各年度头孢菌素类销售金额在抗感染药中所占比例均列第1位,平均为49.16%,β-内酰胺类(包括头孢菌素类、青霉素类和其它β-内酰胺类)在抗感染药销售金额中比重最大,占抗感染药总销售额的平均比例为58.83%。DDDS排序前4位的分别是头孢菌素类、大环内酯类、氟喹诺酮类、四环素类,其DDDs之和占年度抗感染药DDDs总和的75.25%;80.27%;80.76%;在DDDS排序前10位药品中,销售金额排序与DDDs排序比>1的占99.97%。rn 结论: 安全、有效、价格低廉的抗感染药物在本院占主导地位,临床用药合理。
  • 摘要:目的: 探讨2005-2007年血液病区抗菌药物使用量与大肠埃希氏菌耐药水平变化之间的关系。rn 方法: 计算7种抗菌药物平均每日每百张床位所消耗的DDDs及同期大肠埃希氏菌的耐药率,并对抗菌药物用量与耐药率进行相关性分析。rn 结果: 哌拉西林-他唑巴坦的使用量与大肠埃希氏菌对头孢他定和头孢毗肟的耐药率呈显著负相关性;头孢曲松的使用量与大肠埃希氏菌对阿米卡星的耐药率呈显著相关性;而左氧氟沙星的使用量又与大肠埃希氏菌对头孢曲松的耐药率呈显著相关性.rn 结论: 血液病区适当增加哌拉西林一他唑巴坦的使用,可以减少大肠埃希菌对第三代头孢菌素的耐药率。
  • 摘要:目的: 为改进医院药学部门现有管理水平,从以“患者为中心”的角度出发,进一步完善医院药学工作的管理,提高临床药学服务能力,增强抵御风险能力和自我扩展能力。rn 方法: 将国际性JCI标准与IS09000族标准分部门进行分析对比,通过分析其范畴与核心,管理内容的异同、优缺点和兼容、扩展性,针对性地提出医院药学部门管理新标准。rn 结果: 这两种医院国际化标准各自存在优势与缺陷,JCI标准比IS09000族标准更有系统性,而IS09000族标准比JCI标准更有具体化,由此可以建立一种基于这两种管理标准相结合的,并且优势互补的医院药学管理新标准。rn 结论: 新标准适合时代需求,具有风险抵御能力和自身扩展能力,可满足我国医院药学部门的实际需求。
  • 摘要:目的: 研究阿德福韦酯(抗病毒药)连续口服后在中国健康人体的药代动力学和安全性。rn 方法: 采用随机、双盲、安慰剂对照设计,15名健康志愿者在第一天单剂口服阿德福韦酯10mg,第3天起,每日口服阿德福韦酯10mg1次,连续给药5天,用液相色谱-串联质谱法测定血浆和尿液中的药物浓度,计算药代动力学参数。rn 结果: 单次和多次口服阿德福韦酯10mg达稳态后,主要药代动力学参数AUCo-t分别为(205.8±53.1),(288.8±90.6)ng·h.mL-1;Cmax分别为(21.5±5.1),(26.7±7.2)ng.mL-1;tmax分别为(1.06±0.41),(0.94±0.44)h,t1/2分别为(8.12±2.02),(9.68±2.84)h。单次口服阿德福韦酯48h内,以原形排入尿中的占给药剂量的(67.8±15.7)%。rn 结论: 阿德福韦酯主要经肾脏排泄,连续给药未见蓄积,血药浓度第4天达稳态,较安全。
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