奥洛他定

摘要： 目的比较奥洛他定与枸地氯雷他定治疗慢性荨麻疹(CU)的临床疗效和安全性。方法选取2019年7月至2020年6月本院收治的100例CU患者作为研究对象,按照随机数字表法分为研究组和对照组,每组50例。研究组给予奥洛他定治疗,对照组给予枸地氯雷他定治疗,比较两组临床疗效、CU症状积分、血清免疫球蛋白E(IgE)、血清炎症因子水平及不良反应发生率。结果研究组治疗总有效率为98.00%,高于对照组的86.00%,差异有统计学意义(P<0.05)。治疗4周后,研究组风团数量、风团大小、瘙痒程度症状积分均低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。治疗4周后,研究组IgE、白细胞介素-23(IL-23)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)水平均低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。两组不良反应发生率比较差异无统计学意义。结论奥洛他定治疗CU的疗效优于枸地氯雷他定,在降低症状积分、改善血清免疫球蛋白及血清炎症因子水平方面优势突出,但两种药物均具有较高的安全性。

摘要： 目的对复方甘草酸苷配合奥洛他定治疗慢性特发性荨麻疹的效果及不良反应进行总结。方法回顾性分析2019年2月~2021年2月临邑县中医院接诊的82例慢性特发性荨麻疹患者的临床资料。根据不同用药方法分组,以单独使用奥洛他定治疗的41例患者为对照组,以联合使用奥洛他定、复方甘草酸苷治疗的41例患者为观察组,为期14 d,对比两组临床疗效,包括总有效率、实验室指标水平、病情改善情况、用药安全性、复发情况。其中实验室指标水平包括血清白细胞介素(IL-4)、γ干扰素(IFN-γ)、免疫球蛋白E(IgE)水平;利用荨麻疹活动度量表(UAS)评价患者病情改善情况(风团大小、风团数量、瘙痒程度)。结果用药14 d后,观察组总有效率高于对照组,差异具有统计学意义(P0.05);观察组复发率较对照组低,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论联合使用奥洛他定、复方甘草酸苷治疗慢性特发性荨麻疹,疗效确切,可调节机体炎症反应,改善病情,缓解症状,以及保障患者临床用药安全,降低复发率。

摘要： 目的:系统评价奥洛他定联合普拉洛芬治疗过敏性结膜炎的疗效和安全性。方法:以“奥洛他定滴眼液”“普拉洛芬滴眼液”“过敏性结膜炎”为关键词,检索Embase、Cochrane library、Pubmed、中国知网数据库、万方数据库、维普中文科技期刊数据库中奥洛他定联合普拉洛芬治疗过敏性结膜炎的临床对照试验,检索时间为建库至2022-01-01;采用Cochrane偏倚风险评估工具对纳入研究进行质量评估,对纳入文献的发表偏倚进行Egger检验,使用RevMan 5.3统计软件进行Meta分析。结果:纳入符合条件的文献共24篇,全部为中文文献,合计患者2443例2547眼,试验组给予奥洛他定联合普拉洛芬治疗,对照组采用奥洛他定单药治疗。试验组的临床有效率优于对照组(OR=4.42,95%CI:3.37~5.80,P<0.00001);试验组的不良反应发生率和对照组无显著性差异(OR=0.89,95%CI:0.45~1.75,P=0.73);对临床有效率、不良反应发生率进行Egger检验,结果显示临床有效率存在发表偏倚,但通过剪补法分析得知存在的发表偏倚未对结果造成影响。结论:奥洛他定联合普拉洛芬可提高过敏性结膜炎的临床疗效,今后可开展多中心、随机双盲研究,进而提高证据强度。

摘要： 目的 探讨奥洛他定联合普拉洛芬对过敏性结膜炎患者血清免疫球蛋白G(IgG)、免疫球蛋白A(IgA)和免疫球蛋白E(IgE)水平的影响.方法 选取2017年1月至2019年6月本院收治的110例过敏性结膜炎患者,采用盲抽法分为两组,每组55例.对照组采用奥洛他定治疗,观察组采用奥洛他定联合普拉洛芬治疗.治疗2周后,比较两组患者血清免疫球蛋白水平、泪膜破裂时间(BUT)及角膜荧光素染色(FL)评分.结果 治疗2周后,观察组IgG、IgA、IgE水平、FL评分均低于对照组,BUT时间长于对照组,差异均具有统计学意义(P<0.05).结论 奥洛他定联合普拉洛芬治疗过敏性结膜炎疗效显著,能改善血清免疫球蛋白水平,延长泪膜破裂时间,减轻角膜上皮组织损伤,值得临床推广应用.

摘要： 目的:观察穴位注射联合奥洛他定治疗过敏性鼻炎(AR)的效果.方法:118例按照随机数字表法分为研究组与对照组各59例.两组均用奥洛他定治疗,研究组加用穴位注射治疗.结果:研究组总有效率高于对照组(P＜0.05).治疗4周后两组血清IL-10、TNF-α、IFN-γ水平较治疗前升高,且研究纽高于同期对照组(P＜0.05).两组IL-17水平较治疗前降低(P＜0.05),且研究组低于同期对照组(P＜0.05).治疗4周,两组鼻腔阻力降低(P＜0.05),且研究组较对照组降低明显(P＜0.05).两组鼻腔通气面积、纤毛运动速率升高(P＜0.05),且研究组高于对照组(P＜0.05).随访半年研究组复发率低于对照组(P＜0.05).结论:穴位注射联合奥洛他定治疗AR疗效较好.

摘要： 目的:应用病例对照研究,探究富马酸依美斯汀缓释胶囊治疗慢性荨麻疹的临床疗效。。方法:在四川省人民医院 2019 年 9 月 -2020 年 5 月开展的临床研究,入选患者 88 例,采用随机双盲对照的临床研究方法,将其分为试验组与对照组,各 44 例。试 验组给予富马酸依美斯汀缓释胶囊治疗,对照组给予盐酸奥洛他定胶囊治疗,治疗周期 4 周。比较两组患者的治疗前后 TSS 评分, 治疗前后血清 IgE、嗜酸性粒细胞水平、生活质量评分表、不良事件发生率、疾病复发率。结果:试验组与对照组治疗前人口学资料、 TSS 评分、血清 IgE、嗜酸性粒细胞水平、生活质量评分无统计学差异,p>0.05;治疗后,试验组平均 TSS 评分 1.00±0.20,血清 IgE 52.30±5.00U/mL,嗜酸性粒细胞数量 1.29±0.44%,疾病复发率 5.80%,对照组 2.10±0.50,血清 IgE 74.60±7.00U/mL,嗜酸性粒细胞 数量 1.68±0.53%,疾病复发率 11.40%,差异均具有显著性,p0.05。结论:相比于盐酸奥洛他定胶囊,富马酸依美斯汀缓释胶囊治疗慢性荨麻疹的临床疗效更佳,复发率更低,安全有效, 值得临床推广使用。

摘要： 目的 探究奥洛他定联合复方甘草酸苷用于慢性特发性荨麻疹中的效果.方法 2019年10月-2020年12月,将在本院开展治疗的慢性特发性荨麻疹患者68例进行研究,以不同的用药方案将其分为对照组、实验组,各组34例.对照组采用奥洛他定治疗,基于此,实验组联合复方甘草酸苷治疗,对比症状评分、治疗效果.结果 瘙痒、风团数量、红斑数量相比,实验组低于对照组(P<0.05);治疗效果对比,实验组高于对照组(P<0.05).结论 在慢性特发性荨麻疹患者开展奥洛他定治疗基础上联合复方甘草酸苷,既能快速改善临床症状,又能提升治疗效果.

摘要： 目的:探究玻璃酸钠滴眼液联合奥洛他定对儿童过敏性结膜炎患者的临床效果.方法:选自2019年7月至2020年7月我院眼科收治的150例儿童过敏性结膜炎患儿,根据入院顺序将实践对象划分为对照组与实验组,每组各75例.对照组患儿给予玻璃酸钠滴眼液,实验组患儿在给予玻璃酸钠滴眼液与奥洛他定联合使用,观察两药联合对儿童过敏性结膜炎患者的治疗效果.结果:观察两组患儿对两组不同用药方法的治疗效果,发现实验组药物治疗效果明显优于对照组,两组数据对比差异有统计学意义(P<0.05);对比两组患儿用药治疗前与用药治疗治疗后3d、7d眼部综合症状评分的数据变化,实验组眼部综合症状评分比较低,两组数据对比差异有统计学意义(P<0.05).结论:在治疗儿童过敏性结膜炎联合使用玻璃酸钠滴眼液与奥洛他定滴眼液,可以缓解眼部症状,对治疗过敏性结膜炎起到抗炎、抗过敏的双效作用,同时玻璃酸钠滴眼液与奥洛他定滴眼液联合使用安全性比较高,具有广泛推广的意义.

摘要： 目的:探讨奥洛他定联合西替利嗪治疗慢性荨麻疹的临床疗效和安全性.方法:选取2018年7月—2020年7月我院收治的84例慢性荨麻疹患者,按随机数字表法分为两组,各42例.对照组口服西替利嗪治疗,观察组加用奥洛他定治疗.比较两组临床疗效、血清免疫球蛋白E(IgE)和炎症水平,并观察两组不良反应发生情况.结果:观察组治疗总有效率为97.62％,高于对照组的80.95％,有统计学差异(P<0.05);治疗后,观察组IgE、白介素-4(IL-4)、白介素-10(IL-10)水平均低于对照组,干扰素-γ(IFN-γ)水平高于对照组,有统计学差异(P<0.05);两组均无严重不良反应发生.结论:奥洛他定联合西替利嗪治疗慢性荨麻疹患者可提高临床疗效,降低IgE水平,减轻机体炎症反应,促进病情康复,安全可靠.

摘要： 目的:探讨盐酸奥洛他定联合卡介菌多糖核酸对慢性自发性荨麻疹的疗效观察.方法:将90例慢性自发性荨麻疹患者随机分成观察组47例和对照组43例,观察组采用口服盐酸奥洛他定片联合肌内注射卡介菌多糖核酸注射液治疗,疗程为12周.对照组单纯口服盐酸奥洛他定片,用法、用量及疗程同观察组.采用荨麻疹活动度评分对两组患者治疗效果进行评估.经流式细胞仪检测两组患者治疗前后外周血T淋巴细胞亚群的含量变化,同时与45例健康体检者进行对照.结果:治疗12周后,观察组和对照组有效率分别为87.23％、69.77％,差异有统计学意义(χ2=4.11,P=0.043).12周时观察组外周血CD3+、CD4+T淋巴细胞含量及CD4+/CD8+比值上升,与治疗前及对照组相比,差异有统计学意义(与治疗前比较,t分别为9.79、38.00、12.28,均P<0.01;与对照组比较,t分别为8.99、33.00、14.04,均P<0.01).结论:盐酸奥洛他定联合卡介菌多糖核酸可调节慢性自发性荨麻疹患者T淋巴细胞亚群趋于稳态,从而达到治疗目的,二者联合用药安全有效.

摘要： 文中评价了卡介菌多糖核酸与盐酸奥洛他定联合治疗慢性荨麻疹的临床疗效,安全性,血清总IgE水平,外周血EOS计数及对患者生活质量的影响.研究证实，卡介菌多糖核酸联合奥洛他定治疗慢性尊麻疹疗效确切，可以显著提高治疗的有效率，减少复发，降低血清总IgE水平及外周血EOS计数，改善患者生活质量，不良反应轻微，患者可耐受。故该疗法疗效确切，安全性好，值得临床应用。

摘要： 目的:建立测定人血浆中奥洛他定浓度的液相色谱—串联质谱(LC-MS/MS)定量方法。方法:以地氯雷他定为内标，血浆样品经蛋白沉淀处理后，在0.2mL·min-1的流速下以乙腈—甲醇—0.1%甲酸水溶液(25：5：70，V/V/V)为流动相进行等度洗脱，采用CAPCELL PAK C18柱(50mm×2.1mm，3.5μm)分离。样品经电喷雾离子源(ESI)正离子化后，通过三重四极杆串联质谱仪，采用多反应离子检测方式测定奥洛他定(m/z 338.2/165.2)和内标地氯雷他定(m/z 311.1/259.1)的浓度。结果:奥洛他定质量浓度在1～200μg·L-1内线性良好，定量下限为1μ·L-1，方法回收率在85%～115%之间，批内、批间RSD均<10%。结论:本方法专属性强、灵敏度高，操作简便、快速，符合生物样品分析要求，适用于临床药动学研究。

摘要： 本发明提供一种盐酸奥洛他定的后处理纯化方法。本发明方法包括如下步骤：步骤1)：将反应液粗品经氯化钠溶液洗涤除溴离子，得盐酸奥洛他定含盐粗品；步骤2)：将步骤1)制得的盐酸奥洛他定含盐粗品产品溶于二氯甲烷、冰醋酸乙酸和醇类的混合溶剂中进行除盐处理，得盐酸奥洛他定粗品；步骤3)：将步骤2)所得的盐酸奥洛他定粗品产品进行重结晶，其中重结晶所采用的溶剂为二甲基亚砜和异丙醚的混合溶剂。通过本发明的方法得到的目标产品盐酸奥洛他定的无机盐含量极低，同时大大提高盐酸奥洛他定的制备收率和产品纯度，降低生产成本，适合工业化生产。

摘要： 本发明公开了奥洛他定α甲基化合物及制备方法与用途，属于医药技术领域。本发明首次发现一种奥洛他定药物中的杂质化合物—奥洛他定α甲基化合物，其标准品可用于盐酸奥洛他定药物中杂质的定性分析、定量检测。同时，本发明还基于该化合物提供一种乳膏剂，该化合物可作为乳膏剂产品中针对主症起主要治疗作用的活性组分，主要针对蚊虫叮咬等皮肤病。

摘要： 本发明提供了一种奥洛他定组合物，该组合物包含奥洛他定、丙酮酸和/或丙酮酸盐、渗透压调节剂、金属离子络合剂、防腐剂、pH调节剂和纯化水。本发明的组合物能够提高奥洛他定的稳定性，降低对鼻腔粘膜的刺激性，加快鼻腔粘膜的修复，减轻鼻部不适症状，提高奥洛他定的用药安全性。

摘要： 本申请涉及药物合成领域，公开了一种去甲基奥洛他定及其中间体的合成方法，去甲基奥洛他定的中间体的合成方法包括以下步骤：加入溶剂，三苯基膦和第一原料，在保护气体氛围下，加热搅拌；减压蒸馏至干，加水，加提取溶剂，分液保留有机相，有机相以中和碱溶液搅洗，分液保留有机相，有机相以干燥剂干燥后蒸馏至干；重结晶，抽滤得白色固体，将白色固体置于烘干至恒重；所述第一原料为(3‑溴丙基)(N‑甲基)胺氢溴酸盐或3‑溴丙胺氢溴酸盐。在本申请中，通过引入第一原料分别与三苯基膦反应，再直接中和去除中间体的溴化氢分子，以便在后续去甲基奥洛他定合成中减少金属还原剂用量，达到高效却安全风险降低的目的。

摘要： 本发明公开了一种奥洛他定氘标记代谢物的制备方法，本发明以(Z)‑2‑(11‑(3‑羟丙基)‑6,11‑二氢二苯并[b，e]奥克西平‑2‑基)乙酸甲酯为原料，通过五步反应，合成得到奥洛他定氘标记代谢物。本发明提供的制备方法，工艺设计合理，可操作性强，反应条件比较温和，产率高。本发明制备得到的奥洛他定氘标记代谢物，可为奥洛他定质量、安全性和效能科学评价提供重要依据，为该药的进一步研究提供标准对照物。同位素标记的药物可以用来追踪药物在生物体内的代谢过程，在临床药代动力学研究中具有极大的应用研究价值。

摘要： 本发明公开了盐酸奥洛他定α甲基化合物B晶型及其制备方法和用途，属于医药技术领域。本发明开发制备出盐酸奥洛他定α甲基化合物B晶型，其XRPD图谱，含有如下衍射特征峰：衍射角2θ＝15.9、17.0、18.6、23.0、24.1、26.1、26.7，其中每个特征峰2θ的误差范围为±0.2。本发明盐酸奥洛他定α甲基化合物B晶型在药物的释放性能、溶解度等方面较为明显改善，提高了生物利用度，药用前景广阔。

摘要： 本发明涉及一种组合物及其制备方法，其中奥洛他定被稳定溶解。

摘要： 本发明涉及包含甾体化合物和奥洛他定的均质组合物及其制备方法，其中甾体化合物处于稳定的悬浮液状态，奥洛他定处于稳定的溶液状态。

摘要： 本发明涉及药物合成领域，尤其涉及一种盐酸奥洛他定的制备方法，其包括如下步骤：将[3‑(二甲基氨基)丙基]三苯基磷溴化物氢溴酸盐加入四氢呋喃、氢化钠与二甲基亚砜中，保温搅拌加入11‑氧代‑6,11‑二氢二苯并[b，e]氧杂卓‑2‑乙酸，搅拌至反应体系成黑褐色浊液反应结束；反应液经纯化水和四氢呋喃的混合液淬灭，水相用盐酸和正丁醇的混合溶剂后处理，后处理得水溶液在经过减压浓缩，浓缩液经正丁醇析晶、过滤、干燥即得盐酸奥洛他定粗品，接着在水和氢氧化钠溶液中，析出固体物，经过滤、干燥得奥洛他定；奥洛他定经丙酮搅拌加入盐酸，成白色浊液，继续搅拌后过滤、干燥得盐酸奥洛他定，本发明制备得到的盐酸奥洛他定其收率高，反应路线短。

摘要： 本发明公开一种E‑奥洛他定的制备方法，包括以下步骤：在溶剂中加入[3‑(二甲基氨基)丙基]三苯基磷溴化物氢溴酸盐，再加入叔丁基锂的正戊烷溶液，添加完毕后保温反应0.5‑2h，升温至105~110°C；滴入6,11‑二氢‑11‑氧代二苯并(b,e)氧杂卓‑2‑乙酸甲酯的甲苯溶液，升温至105~110°C，并在105~110°C下搅拌2‑5h，再降温至0‑15°C；淬灭反应；加入浓盐酸调pH值至6±0.2，减压蒸馏至干得到固体；固体过柱，得E‑奥洛他定甲酯粗品；提纯。本发明所提供的E‑奥洛他定的制备方法，在现有技术的基础上，对关键步骤进行了升级改造，可以减少了反应步骤，降低损耗。