达那唑

摘要： 目的分析达那唑治疗老年难治性免疫性血小板减少性紫癜的临床疗效,及对患者T淋巴细胞的影响。方法选取2011年1月至2020年10月我院收治的62例老年难治性免疫性血小板减少性紫癜患者为研究对象,将其随机分为对照组和观察组,每组31例。两组患者均予以环孢素A治疗;观察组再予以达那唑治疗。两组患者均连续治疗3个月为一疗程。所有患者治疗前、治疗后均采集空腹静脉血检测T淋巴细胞构成(CD_(3)^(+)、CD_(4)^(+)、CD_(8)^(+)、CD_(4)^(+)/CD_(8)^(+));治疗3个月后,对两组患者的临床疗效进行测评并行组间比较,收集两组患者治疗期间药物不良反应并行组间比较。结果(1)治疗3个月后,观察组患者临床总有效率高于对照组患者,差异有统计学意义(P0.05),治疗3个月后,两组患者CD_(8)^(+)均较治疗前下降,且观察组患者低于对照组患者,CD_(3)^(+)、CD_(4)^(+)、CD_(4)^(+)/CD_(8)^(+)均较治疗前上升,且观察组高于对照组患者,差异有统计学意义(P0.05)。结论达那唑治疗老年难治性免疫性血小板减少性紫癜在改善患者T淋巴细胞水平方面优势明显,从而提升治疗疗效,且安全性高,具有较高的临床价值。

摘要： 目的制备并表征达那唑(DAZ)-酪蛋白酸钠(SC)复合纳米粒,探讨“自下而上(bottom-up)”工艺中纳米粒形成的机制。方法以SC作为调控纳米粒的稳定剂,通过反溶剂沉淀法制备DAZ-SC复合纳米粒,对其粒径、Zeta电位、微观形态、稳定性、包封率、载药量、体外溶出度等进行表征,进一步利用荧光光谱、红外光谱和在线粒子监测等方法分析DAZ与SC的相互作用机制。结果DAZ-SC复合纳米粒的粒径为(223.7±12.5)nm,多分散性指数为0.274±0.012,Zeta电位为-(17.81±1.63)mV(n=3);纳米混悬液的稳定性良好,DAZ的固态性质明显改善,溶出度显著提高。SC在DAZ的作用下发生静态淬灭,二级结构有所改变;在SC的作用下,DAZ的结晶过程得到控制;DAZ与SC之间的相互作用主要为氢键和范德华力。结论本研究成功制备了DAZ-SC复合纳米粒;在“bottom-up”工艺中,因SC与DAZ之间氢键和范德华力引起的相互作用抑制了药物晶体的生长与团聚。

摘要： 目的:本文以免疫性血小板减少患者为研究主体,观察达那唑联合TPO受体激动剂的实际应用与效果。方法:以2018-01~2021-06为调查区间,选取这一时间段内我院收治的80例免疫性血小板减少患者作为研究对象。依据治疗方式不同,将80例患者分为联合用药组、普通组,每组40例。其中予以联合用药组达那唑联合TPO受体激动剂治疗;普通组则予以单一药物治疗,即达那唑治疗。治疗6个月后观察两组的疗效。结果:治疗后,联合用药组治疗有效率明显高于普通组,差异有统计学意义(P0.05);治疗后血小板计数检测结果比较,联合用药组更佳,差异有统计学意义(P<0.05)。结论:针对免疫性血小板减少患者的临床治疗,通过联合用药能够有效提升临床疗效,改善血小板情况。

摘要： 目的分析治疗外周性性早熟各类药物的差异,提高McCune-Albright综合征(MAS)的治疗水平。方法本文通过回顾1例MAS患儿从幼儿期阴道出血直至青春期建立正常月经周期的诊疗经过,并复习相关文献,分析治疗外周性性早熟的各类药物的利弊,为儿童内分泌专科医生提供诊疗及预后参考。结果来曲唑从根源上减少雌激素产生,且治疗期间安全性相对较好。结论来曲唑似乎更适用于治疗MAS患儿的外周性性早熟,但用药过程中需注意系统的随访评估。

摘要： 目的:观察桃核承气汤联合达那唑治疗子宫内膜异位症气滞血瘀型的临床疗效.方法:70例按照交替分组法分为两组各35例.两组均给予达那唑治疗,观察组加用桃核承气汤治疗.结果:观察组总有效率高于对照组(P＜0.05).两组治疗后E2、P以及VEGF水平均较治疗前低,且观察组较对照组低(P＜0.05).两组治疗后中医证候积分均较治疗前低,且观察组较对照组低(P＜0.05).结论:桃核承气汤联合达那唑治疗子宫内膜异位症气滞血瘀型疗效较好.

摘要： 目的 观察在免疫性血小板减少性紫癜的治疗中应用达那唑联合糖皮质激素的临床疗效.方法 选取2014年10月到2018年10月期间,在我院接受治疗的42例免疫性血小板减少性紫癜患者,按照随机数字法分为对照组和试验组,每组21例.给予对照组患者单独使用糖皮质激素治疗,在此基础上给予试验组患者加用达那唑进行联合治疗.结果 试验组患者治疗有效率为95.24％,对照组患者为61.90％;治疗1个月后,试验组患者的外周血PLT数量及PAIg G、PAIg A、PAIg M的含量分别为(155.21±83.47)×109/L、(33.14±9.09)ng/107PA、(11.81±3.13)ng/107PA、(24.64±4.6)ng/107PA,对照组患者的外周血PLT数量为(108.14±50.14)×109/L、(49.63±9.23)ng/107PA、(14.92±4.26)ng/107PA、(31.82±7.69)ng/107PA;治疗过程中,试验组患者不良反应发生率为9.52％,对照组患者不良反应发生率为47.62％;治疗1年后,试验组患者复发率为4.76％,对照组患者复发率为38.10％.结论 在免疫性血小板减少性紫癜的治疗中应用达那唑联合糖皮质激素进行治疗,疗效显著,可显著提升外周血血小板数量,复发率低,安全性高,值得在临床上推广使用.

摘要： 目的 探讨达那唑联合曲普瑞林治疗女童特发性性早熟的临床疗效.方法 选取2017年2月～2018年2月我院收治的50例门诊女性患儿作为研究对象.按照随机数表法分为观察组(n=27)和对照组(n=23).观察组采用达那唑联合曲普瑞林治疗,对照组采用曲普瑞林治疗.比较两组身体发育指标(身高、体重、预测身高、骨龄)、血清激素指标[卵泡刺激素(FS H)、黄体生成素(L H)、雌二醇(E2)]水平、子宫情况(子宫容积、卵巢容积、卵泡直径)、多囊卵巢综合征(PCOS)发生率、睾丸酮血症、胰岛素抵抗指数.结果 治疗前,两组身体发育指标变化、血清激素指标水平、子宫情况比较差异均无统计学意义(P>0.05).治疗后,两组身高、体重、预测身高、骨龄均显著高于治疗前,且观察组均高于对照组(P0.05).结论 达那唑联合曲普瑞林治疗女童特发性性早熟可延缓性腺成熟,改善血清激素水平,抑制患儿第二性征提前和生长发育,具有一定的安全性,取得较满意的治疗效果,可在临床推广应用.

摘要： 目的:探讨米非司酮治疗子宫肌瘤的临床疗效.方法:选取2019年5月-2020年7月在我院进行子宫肌瘤治疗患者76例为研究对象,随机均分两组,对照组共38例,提供达那唑,研究组共38例,提供米非司酮,对比两种治疗方案应用效果.结果:治疗前,两组孕激素、雌激素及子宫肌瘤体积比较无意义(P>0.05);治疗后,两组孕激素、雌激素及子宫肌瘤体积明显低于治疗前,研究组明显低于对照组,数据比较存在意义(P<0.05);研究组治疗有效率(86.84％)明显高于对照组(76.32％),组间数据比较存在意义(P<0.05).结论:米非司酮治疗子宫肌瘤的临床疗效显著,能改善各项指标,促进身体康复,早日出院.

摘要： 目的:建立溴化1-己基-3-甲基咪唑离子液体([HMIM]Br)/十二烷基硫酸钠溶液(SDS)双水相紫外光谱法测定达那唑的方法。方法:在HAc-NaAc(pH=7.0)缓冲溶液中,以适量溴化1-己基-3-甲基咪唑离子液体和十二烷基硫酸钠溶液组成的双水相体系萃取达那唑,取富集相适当稀释,采用紫外光谱法对其进行定量分析。结果:在优化条件下,以吸光度对相应的达那唑浓度绘制工作曲线,线性范围为1.5~25.0μg/mL时,线性方程为F=0.002890+0.04978C(μg/mL),r=0.9997,检出限为0.82μg/mL(S/N=3),日内、日间精密度均小于5.0%,回收率大于90%。结论:本方法专属性强,灵敏度高,线性范围宽,操作简便,适用于达那唑胶囊中达那唑的含量测定。

摘要： 目的 探讨达那唑胶囊联合地屈孕酮对子宫内膜异位症患者性激素及血清炎症指标水平的影响.方法 选取2017年4月～2020年4月,在我院治疗的子宫内膜异位症患者60例,根据患者入院时间分为观察组(30例)和对照组(30例).对照组采用达那唑胶囊治疗,基于此,观察组联合地屈孕酮治疗,比较两组性激素水平、炎症指标水平、不良反应发生情况.结果 观察组治疗6个月后促卵泡激素(FSH)(3.79±2.23)mmol/mL、促黄体生成素(LH)(4.13±1.19)mmol/mL水平较对照[(5.68±2.18)mmol/mL、(5.86±1.23)mmol/mL]组低,且肿瘤坏死因子(TNF-α)(15.63±1.89)μg/L、白细胞介素-1β(IL-1β)(19.84±2.28)μg/L水平较对照组[(18.97±2.03)μg/L、(22.06±2.75)μg/L]低,差异均有统计学意义(P0.05).结论 达那唑胶囊联合地屈孕酮治疗子宫内膜异位症,可有效改善患者性激素水平,减少炎性反应,且治疗安全性较高,具有较高临床应用价值.

摘要： 目的:制备以硅凝胶混合物为载体材料、无菌聚氯乙烯棒(直径约0.2cm)为支架的达那唑宫内给药装置;进行处方筛选并考察其体内释放规律。方法:硅凝胶与硅凝胶硫化剂按照一定比例混合均匀,加入适量达那唑制备得载药的硅凝胶乳液,并涂布于聚氯乙烯棒上得达那唑宫内给药装置;考察释放度与载药量之间的关系;给药装置移植到小鼠子宫内后,按照一定时间测定给药装置上得残留药物量,考察其体内释放规律。结果:随着给药装置内的达那唑药物浓度下降,药物释放速率逐渐降低;当达那唑:载体(1:3)时,达那唑可稳定释放达2个月以上;其体内释放试验显示,给药56天时棒上残留量为16.4﹪。结论:达那唑宫内给药装置在体内外可长时间释放药物,达到持续给药、长效治疗的目的。

摘要： 本文参考有关文献,建立了反相HPLC法测定达那唑血药浓度,研究了健康成年女性单次口服两种制剂后的药代动力待征,并许估两种制剂的人体生物等效性,为临床应用提供依据.

摘要： 达那唑的不良反应主要是由于口服给药使用较大的剂量(100mg,tid)而形成的.研究表明盆腔内达那唑达达到10mol/L即为治疗有效浓度.将达那唑经阴道局部给药,则可减少给药剂量,降低副作用.子宫内膜异位症的治疗用药周期长,在栓剂中加入缓释材料使之长效,则可减少给药次数,增加病人的依从性,提高疗效.本实验以HPMC为缓释材料,利用普遍栓剂基质制备了具生物黏附性的达那唑缓释栓剂.

摘要： 作者对17例难治性特发性血小板减少紫癜(ITP)患者采用长春新碱(VcR)和达那唑(Danazol)联合治疗的效果进行评估.本文报告其研究成果.

摘要： 国内外治疗子宫内膜异位症的主要药物为达那唑（Danazd），但由于该药价格昂贵，且肝脏毒性大，使极大部分病人不得不中途停药。因此，临床上急需一个高效低毒的达那唑新剂型以满足需要。该文应用表面活性剂研制了达那唑软胶囊，并以高售胶囊为参比制剂进行了家犬的相对生物利用度研究

摘要： 本发明涉及提供一种含有达那唑的固体药物组合物，所述固体药物组合物包括：达那唑和药学上可接受的载体，其中，所述组合物中达那唑的重量百分比为70％‑99％，所述的药学上可接受载体任选地选自稀释剂、润滑剂、粘合剂、崩解剂、助流剂的任一种或其组合。本发明通过科学筛选和优化固体药物组合物的配方，一是提高达那唑含量，简化临床用药方案，显著改善患者服药的顺应性；二是显著改善片剂的硬度和脆碎度，改善产品品质；三是显著降低辅料可能导致的杂质限度控制等潜在问题，提高药物的使用安全性；四是提高药物的溶出度，使达那唑在人体能够最大程度吸收。

摘要： 本发明提供了一种达那唑的制备方法，本发明所提供的一种达那唑的制备方法，该方法以雄烯二酮为起始原料，经2位次甲羟化反应和17位羰基乙炔化反应以及肟化反应即可制得达那唑，并且2位次甲羟化反应和17位羰基乙炔化反应是一步完成的。所述的具有安全，反应步骤短，收率高，反应高效等优点，反应中没有使用具有极大安全隐患的易燃易爆乙炔气体，以乙炔溴化镁替代炔钾的制备更加安全。同时一步完成本来需要4步才能完成的反应，反应更加高效，同时操作简单，反应时间短。

摘要： 本发明公开了一种达那唑及其中间体的制备方法，它是以雄甾烯二酮为起始原料，经3位烯醇醚化、17位羰基乙炔化、3位水解化、2位次甲羟化以及肟化制得达那唑。3位烯醇醚化是先由雄甾烯二酮与原甲酸三乙酯在无水乙醇以及对甲苯磺酸的存在下、在30～50°C的温度下反应4～10h；然后再在0～10°C的温度下加入三乙胺继续反应0.2～1h；17位羰基乙炔化是先将氢氧化钾粉在乙炔气流中、在5～10°C的温度下反应1～2h；然后再与3位烯醇醚化产物在四氢呋喃以及催化剂的存在下、在15～30°C的温度下在乙炔气流中反应2～4h。本发明的3位烯醇醚化反应条件温和，收率较高，而17位羰基乙炔化反应收率较高，时间也较短。

摘要： 本发明提出了一种新的达那唑的制备方法，包括如下步骤：S1、于有机溶剂中加入雄烯二酮及氢氧化钾，降温至0‑10°C，通入乙炔气，保温反应；所述有机溶剂为N，N‑二甲基甲酰胺以及N，N‑二甲基乙酰胺中至少一种；S2、于S1中所得的反应液中，加入醇钠及甲酸乙酯，升温至10‑20°C保温反应；S3、于S2中所得反应液中加入盐酸及盐酸羟胺，升温至30‑40°C保温反应，纯化并干燥所得反应产物即得达那唑。本发明：通过以雄烯二酮为起始原料，经17位羰基乙炔化反应、2位次甲羟化反应及肟化反应制得达那唑。三步化学反应可连续投料，所有中间体均无需分离纯化，具有安全、操作简单、反应高效、收率高、三废少、生产成本低等优点。

摘要： 本发明提供的一种用高效液相色谱法测定达那唑有关物质的方法，该方法采用反相C18柱，以弱酸性水溶液为流动相A，有机相为流动相B，进行梯度洗脱，本方法可对达那唑的有关物质进行快速、准确的定量分析。

摘要： 本发明涉及提供一种含有达那唑的固体药物组合物，所述固体药物组合物包括：达那唑和药学上可接受的载体，其中，所述组合物中达那唑的重量百分比为70％‑99％，所述的药学上可接受载体任选地选自稀释剂、润滑剂、粘合剂、崩解剂、助流剂的任一种或其组合。本发明通过科学筛选和优化固体药物组合物的配方，一是提高达那唑含量，简化临床用药方案，显著改善患者服药的顺应性；二是显著改善片剂的硬度和脆碎度，改善产品品质；三是显著降低辅料可能导致的杂质限度控制等潜在问题，提高药物的使用安全性；四是提高药物的溶出度，使达那唑在人体能够最大程度吸收。

摘要： 本发明提供了一种达那唑的制备方法，本发明所提供的一种达那唑的制备方法，该方法以雄烯二酮为起始原料，经2位次甲羟化反应和17位羰基乙炔化反应以及肟化反应即可制得达那唑，并且2位次甲羟化反应和17位羰基乙炔化反应是一步完成的。所述的具有安全，反应步骤短，收率高，反应高效等优点，反应中没有使用具有极大安全隐患的易燃易爆乙炔气体，以乙炔溴化镁替代炔钾的制备更加安全。同时一步完成本来需要4步才能完成的反应，反应更加高效，同时操作简单，反应时间短。

摘要： 本发明涉及一种小粒度达那唑的纯化方法，属于原料药制备技术领域。本发明的技术方案是：首先将达那唑粗品加入到丙酮中，搅拌溶解；加入达那唑粗品量1‑3%的活性炭，搅拌，过滤；滤液降温至‑10‑0°C并保持，向其中流加第一步溶剂量1.2‑3倍的乙醇水溶液；搅拌析晶；过滤，滤饼用第二步所述乙醇水溶液洗涤。80°C干燥。本发明获得了一种小粒度的高纯达那唑原料药。

摘要： 本发明涉及一种达那唑片剂组合物，属于药物制剂技术领域。本发明所述达那唑片剂组合物，单位剂量的片剂组合物中，含有达那唑100mg，卵磷脂1.4‑2.6mg，十二烷基硫酸钠1.2‑1.8mg，乳糖36‑64mg，低取代羟丙基甲基纤维素8‑15mg，羧甲基淀粉钠4‑8mg，硬脂酸镁1.0‑1.8mg。本发明提供了一种符合临床要求的达那唑片剂组合物。

摘要： 本实用新型公开了高纯度达那唑原料制备提纯除杂质设备，涉及达那唑技术领域，为解决现有提出达那唑在投入生产时存在一定的杂质，且纯度不够高，导致在用于药物制作时不能够很好的挥发药性的问题。所述箱体上端设置有上柜，所述上柜上端设置有第一入料口，所述上柜内设置有第一搅拌杆，所述箱体内开设有第一开口和第二开口，所述上柜内底部设置有入水口，所述第一开口内设置有固定板，所述固定板为梯子型，所述固定板下端设置有第二搅拌杆，所述第一开口内壁一侧设置有吸水泵，所述第二开口内设置有第一过滤网。