环孢素A

摘要： 目的分析达那唑治疗老年难治性免疫性血小板减少性紫癜的临床疗效,及对患者T淋巴细胞的影响。方法选取2011年1月至2020年10月我院收治的62例老年难治性免疫性血小板减少性紫癜患者为研究对象,将其随机分为对照组和观察组,每组31例。两组患者均予以环孢素A治疗;观察组再予以达那唑治疗。两组患者均连续治疗3个月为一疗程。所有患者治疗前、治疗后均采集空腹静脉血检测T淋巴细胞构成(CD_(3)^(+)、CD_(4)^(+)、CD_(8)^(+)、CD_(4)^(+)/CD_(8)^(+));治疗3个月后,对两组患者的临床疗效进行测评并行组间比较,收集两组患者治疗期间药物不良反应并行组间比较。结果(1)治疗3个月后,观察组患者临床总有效率高于对照组患者,差异有统计学意义(P0.05),治疗3个月后,两组患者CD_(8)^(+)均较治疗前下降,且观察组患者低于对照组患者,CD_(3)^(+)、CD_(4)^(+)、CD_(4)^(+)/CD_(8)^(+)均较治疗前上升,且观察组高于对照组患者,差异有统计学意义(P0.05)。结论达那唑治疗老年难治性免疫性血小板减少性紫癜在改善患者T淋巴细胞水平方面优势明显,从而提升治疗疗效,且安全性高,具有较高的临床价值。

摘要： 目的:探讨硫唑嘌呤(AZA)或环孢素A(CyA)联合糖皮质激素(GC)治疗重症肌无力(MG)的疗效。方法:选取90例MG患者为研究对象,依据治疗方式不同分为对照组和观察组,每组各45例。对照组采用AZA+GC治疗;观察组采用CyA+GC治疗,疗程均为两年。比较两组患者治疗前与治疗1年后重症肌无力定量评分(QMGS评分)、重症肌无力复合量表(MGC评分)、肌无力肌肉量表(MMS评分)、抗乙酰胆碱受体抗体(AchR-Ab)、免疫球蛋白E(IgE)、白细胞介素-6(IL-6)水平及总疗效率、药物毒性反应与复发情况。结果:治疗1年后,两组患者QMGS、MGC、MMS得分明显减少且血清AchR-Ab、IgE、IL-6水平均较治疗前降低(P0.05)。两组患者治疗的总疗效率、药物毒性总发生率与复发率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论:AZA或CyA联合GC治疗MG的疗效相当,均能有效调节自身异常免疫反应,恢复肌肉正常功能,且有较高的安全性。

摘要： 目的 观察他克莫司滴眼液及0.1%环孢素A滴眼液对穿透性角膜移植术后LLT的影响。方法 分析穿透性角膜移植术38例(38眼)的临床资料,随机分为他克莫司组和环孢素A组,观察2组术前、术后1周、术后1月、术后3个月、术后6个月的脂质层厚度变化。结果 术后1月,2组间平均脂质层厚度差异有统计学意义,P=0.003;术后1周、术后3个月及术后6个月,2组间脂质层厚度差异均无统计学意义,P=0.378、P=0.758、P=0.232。结论 他克莫司滴眼液在穿透性角膜移植术后早期对泪膜脂质层厚度影响较0.1%环孢素A滴眼液小,长期使用无明显差异。

摘要： 目的针对再生障碍性贫血患者采用环孢素A治疗的临床疗效进行实验观察。方法把在2018年3月至2019年9月期间在我院开始治疗的再生障碍性贫血患者作为了观察的对象,共50例,按照患者治疗药物的不同将患者分配成不同的小组,包括干预组(环孢素A治疗)以及常规组(常规药物治疗),对比两组患者治疗后的贫血改善现象、并发症出现率以及临床疗效。结果干预组患者在治疗后,患者的临床疗效、贫血指标明显更高,干预组患者出现肝功能损害等并发症的几率明显低于常规组患者,两组患者之间相关指标对比后存在明显的差异,对比差异有统计学意义(P<0.05)。结论对再生障碍性贫血患者采用环孢素A药物进行治疗,可提高患者临床治疗总有效果,同时减少患者治疗期间的并发症出现,帮助改善患者贫血现象,有利于患者恢复健康。

摘要： 目的分析异基因造血干细胞移植(Allo-HSCT)患者,静脉滴注伏立康唑(VRZ)与环孢素A(CsA)后的药物相互作用(DDI),为临床精准药物治疗提供依据。方法进行一项患者自身对照研究,根据纳入排除标准,收集2019年1月—12月在某院进行Allo-HSCT的患者,采用LC-MS/MS法测定术前CsA给药后3~5 d的血药浓度2次,测定术后VRZ给药5~7 d后,CsA和VRZ同一时间的血药浓度2次,分别求其给药前后CsA、VRZ血药浓度的平均值。使用SPSS 20.0对VRZ给药前后CsA标准化血药浓度(C/D)的差异及VRZ血药浓度对CsA的C/D变化进行统计分析。结果共纳入Allo-HSCT患者15例,用Wilcoxon符号秩和检验比较给药VRZ前后,CsA的C/D中位数变化,有显著性差异(P<0.001)。对VRZ血药浓度与CsA的C/D比值增幅进行Spearman相关性分析,两者无显著相关性(ρ=−0.273,P=0.32)。结论CsA与VRZ之间存在明显的药物相互作用(DDI),VRZ使CsA血药浓度显著升高,但VRZ与CsA之间的DDI程度大小与VRZ血药浓度无关,可能与患者个体差异有关。

摘要： 环孢素A(CsA)是一种免疫抑制剂,在治疗慢性自发性荨麻疹(CSU)上有良好的疗效。目前我国指南将环孢素A列为慢性荨麻疹的三线治疗,推荐用于任何抗组胺剂均难以治愈的严重CSU患者,但环孢素A的具体作用机制、用法用量及不良反应等问题尚未达成共识。本文将对其在CSU治疗中的作用机制、用法用量、疗效预测和安全性进行综述。

摘要： 环孢素A(cyclosporine A,CsA)是由11个氨基酸组成的中性环状多肽,是临床拮抗器官和组织移植后排异反应的首选药物。高效液相色谱法广泛应用于CsA的分离分析,开展CsA色谱行为的研究是使用制备高效液相色谱纯化CsA的关键。该文首先在C18固定相上比较了CsA在甲醇-水和乙腈-水两种流动相体系中的保留行为,结果表明其保留时间对有机相比例变化比较敏感。控制甲醇比例在84%~88%,或者乙腈比例在75%~85%,CsA的保留因子(k)在3~7范围内。考察了上样量对CsA峰形的影响。随着上样量增加,在两种流动相体系中,CsA的峰形都由对称开始变得拖尾,保留时间前移。因此在进行CsA纯化时,需要特别注意前杂的去除情况。然后采用吸附等温线描述CsA的保留行为,当流动相中CsA的质量浓度较低时,有机相比例对溶质在固定相上的吸附量影响并不明显。随着溶质的质量浓度增加至0.5 g/L以上,有机相比例降低有助于提高CsA在固定相上的吸附量。和甲醇-水体系相比,在乙腈-水体系中固定相对溶质有更大的吸附容量。用模型对CsA的等温吸附曲线拟合,在甲醇-水体系中符合Langmuir模型,在乙腈-水体系中为Moreau模型。由模型参数可知在两种体系下,CsA在C18固定相上均为单层吸附,区别在于乙腈-水体系中CsA会产生较大的分子间作用力。最后,实验采用0~60 min 65%~75%乙腈、60~80 min 75%乙腈的条件开展了环孢素A纯化的探索实验,可将CsA的杂质控制在0.2%以下。本研究结果对采用制备高效液相色谱纯化CsA具有指导意义。

摘要： 目的:探讨使用环孢素A联合玻璃酸钠治疗干眼症的效果。方法:选取2019年11月至2020年11月期间成都普瑞眼科医院收治的90例干眼症患者作为研究对象。随机将这些患者分为研究组和对照组。为对照组患者使用玻璃酸钠进行治疗,为研究组患者使用环孢素A联合玻璃酸钠进行治疗。然后观察两组患者的泪膜破裂时间(BUT)、泪液分泌试验(SIT)中试纸湿润部分的长度、角膜荧光染色试验(CFS)的评分、眼表疾病指数评分表(OSDI)的评分及发生不良反应的情况。结果:治疗后,研究组患者SIT中试纸湿润部分的长度大于对照组患者,其CFS评分低于对照组患者,P0.05。治疗后7 d、14 d及30 d,研究组患者的OSDI评分均低于对照组患者,P<0.05。结论:使用环孢素A联合玻璃酸钠治疗干眼症可有效地减轻患者的临床症状,提高其角膜和泪腺的功能,且安全性较高。

摘要： 目的 探讨线粒体通透性转换孔(MPTP)在七氟烷暴露6 h后诱导SD大鼠海马神经元损伤中的作用及其机制。方法 将原代培养的SD大鼠胎鼠海马神经元细胞随机分为对照组(Con组)、环孢素A组(CsA组,0.1、0.5、1μmol/L)、3%七氟烷暴露6 h组(Sevo组)、环孢素A预处理+3%七氟烷6 h组(Sevo+CsA组,0.1、0.5、1μmol/L)。采用CCK-8试剂盒检测细胞活性,TUNEL染色检测神经元凋亡,JC-1试剂盒检测线粒体膜电位,Calcein AM染色检测MPTP开放程度,Western blot测定脑源性神经营养因子(BDNF)、突触后致密蛋白(PSD-95)、突触素(Snaptophysin)、突触蛋白1(Snapsin-1)、亲环素D(CypD)等蛋白的表达。结果 与Con组相比,Sevo组细胞活力降低(P<0.05),神经细胞凋亡率升高(P<0.01),突触蛋白表达降低(P<0.05),线粒体膜电位下降(P<0.01),MPTP开放程度增加(P<0.01),CypD蛋白表达增加(P<0.01);与Sevo组相比,0.1μmol/L CsA预处理可以降低细胞凋亡率(P<0.01),增加突触蛋白表达(P<0.05),阻止线粒体膜电位下降(P<0.05),减少MPTP开放(P<0.01),降低CypD蛋白表达(P<0.01)。结论 七氟烷暴露可导致SD大鼠海马神经元损伤,其机制与促进CypD介导的MPTP开放有关。MPTP开放的特异性抑制剂CsA可以减少七氟烷暴露导致的海马神经元的凋亡和突触损伤,维持线粒体膜电位,抑制MPTP开放和下调CypD蛋白表达。

摘要： 目的:分析环孢素A+激素对NS(肾病综合征)的治疗效果。方法:入组研究对象为2019年10月至2021年10月住院的82例NS患者,分组依照随机法(每组41例),对比组接受激素治疗,观察组接受环孢素A+激素治疗,对比两组的临床疗效、肾功能指标、不良反应总发生率。结果:观察组临床总有效率(95.12%)高于对比组(73.17%),观察组治疗后血清白蛋白高于对比组,观察组治疗后24h尿蛋白定量、尿素氮、血肌酐均低于对比组,观察组不良反应总发生率(17.07%)高于对比组(2.44%),差异均具有统计学意义(P<0.05)。结论:环孢素A+激素可有效改善NS患者水肿、蛋白尿等症状,但会引发肾毒性,安全性较差,需临床严格掌握环孢素A的药物剂量,尽可能降低肾毒性发生率。

摘要： 应用Meta分析方法评价环孢素A治疗特发性膜性肾病的疗效和安全性.Meta分析结果表明，与对照组相比环孢素A能提高蛋白尿的总缓解率、完全缓解率及部分缓解率，环孢素A组较对照组相比可减少24小时尿蛋白定量。不良反应方面:环孢素组较对照组相比，血压升高情况未见明显差但可引起胃肠道症状。

摘要： 应用Meta分析方法评价环孢素A治疗特发性膜性肾病的疗效和安全性.Meta分析结果表明，与对照组相比环孢素A能提高蛋白尿的总缓解率、完全缓解率及部分缓解率，环孢素A组较对照组相比可减少24小时尿蛋白定量。不良反应方面:环孢素组较对照组相比，血压升高情况未见明显差但可引起胃肠道症状。

摘要： 应用Meta分析方法评价环孢素A治疗特发性膜性肾病的疗效和安全性.Meta分析结果表明，与对照组相比环孢素A能提高蛋白尿的总缓解率、完全缓解率及部分缓解率，环孢素A组较对照组相比可减少24小时尿蛋白定量。不良反应方面:环孢素组较对照组相比，血压升高情况未见明显差但可引起胃肠道症状。

摘要： 应用Meta分析方法评价环孢素A治疗特发性膜性肾病的疗效和安全性.Meta分析结果表明，与对照组相比环孢素A能提高蛋白尿的总缓解率、完全缓解率及部分缓解率，环孢素A组较对照组相比可减少24小时尿蛋白定量。不良反应方面:环孢素组较对照组相比，血压升高情况未见明显差但可引起胃肠道症状。

摘要： 应用Meta分析方法评价环孢素A治疗特发性膜性肾病的疗效和安全性.Meta分析结果表明，与对照组相比环孢素A能提高蛋白尿的总缓解率、完全缓解率及部分缓解率，环孢素A组较对照组相比可减少24小时尿蛋白定量。不良反应方面:环孢素组较对照组相比，血压升高情况未见明显差但可引起胃肠道症状。

摘要： 目的：分析噬血细胞综合征患儿环孢素A(CsA)血药浓度显著升高的原因,促进儿科临床安全合理用药,减少药品不良反应发生.方法：通过监测1例噬血细胞综合征患儿CsA血药浓度,发现患儿CsA血药浓度升高异常,查阅患儿住院期间用药信息,并结合文献复习,分析其发生的原因.结果：影响CsA血药浓度的可能原因包括生理因素、食物因素、药物相互作用和基因多态性,分析后认为,导致本例患儿CsA血药浓度显著升高的最主要原因为CsA联用伏立康唑,将患儿CsA用药剂量调整后其CsA血药浓度恢复平稳.结论：临床上联合使用CsA和伏立康唑治疗时,应注意监测CsA血药浓度,及时调整CsA剂量,降低临床药品不良反应的发生率.

摘要： 目的：分析噬血细胞综合征患儿环孢素A(CsA)血药浓度显著升高的原因,促进儿科临床安全合理用药,减少药品不良反应发生.方法：通过监测1例噬血细胞综合征患儿CsA血药浓度,发现患儿CsA血药浓度升高异常,查阅患儿住院期间用药信息,并结合文献复习,分析其发生的原因.结果：影响CsA血药浓度的可能原因包括生理因素、食物因素、药物相互作用和基因多态性,分析后认为,导致本例患儿CsA血药浓度显著升高的最主要原因为CsA联用伏立康唑,将患儿CsA用药剂量调整后其CsA血药浓度恢复平稳.结论：临床上联合使用CsA和伏立康唑治疗时,应注意监测CsA血药浓度,及时调整CsA剂量,降低临床药品不良反应的发生率.

摘要： 目的：分析噬血细胞综合征患儿环孢素A(CsA)血药浓度显著升高的原因,促进儿科临床安全合理用药,减少药品不良反应发生.方法：通过监测1例噬血细胞综合征患儿CsA血药浓度,发现患儿CsA血药浓度升高异常,查阅患儿住院期间用药信息,并结合文献复习,分析其发生的原因.结果：影响CsA血药浓度的可能原因包括生理因素、食物因素、药物相互作用和基因多态性,分析后认为,导致本例患儿CsA血药浓度显著升高的最主要原因为CsA联用伏立康唑,将患儿CsA用药剂量调整后其CsA血药浓度恢复平稳.结论：临床上联合使用CsA和伏立康唑治疗时,应注意监测CsA血药浓度,及时调整CsA剂量,降低临床药品不良反应的发生率.

摘要： 目的：分析噬血细胞综合征患儿环孢素A(CsA)血药浓度显著升高的原因,促进儿科临床安全合理用药,减少药品不良反应发生.方法：通过监测1例噬血细胞综合征患儿CsA血药浓度,发现患儿CsA血药浓度升高异常,查阅患儿住院期间用药信息,并结合文献复习,分析其发生的原因.结果：影响CsA血药浓度的可能原因包括生理因素、食物因素、药物相互作用和基因多态性,分析后认为,导致本例患儿CsA血药浓度显著升高的最主要原因为CsA联用伏立康唑,将患儿CsA用药剂量调整后其CsA血药浓度恢复平稳.结论：临床上联合使用CsA和伏立康唑治疗时,应注意监测CsA血药浓度,及时调整CsA剂量,降低临床药品不良反应的发生率.

摘要： 目的：分析噬血细胞综合征患儿环孢素A(CsA)血药浓度显著升高的原因,促进儿科临床安全合理用药,减少药品不良反应发生.方法：通过监测1例噬血细胞综合征患儿CsA血药浓度,发现患儿CsA血药浓度升高异常,查阅患儿住院期间用药信息,并结合文献复习,分析其发生的原因.结果：影响CsA血药浓度的可能原因包括生理因素、食物因素、药物相互作用和基因多态性,分析后认为,导致本例患儿CsA血药浓度显著升高的最主要原因为CsA联用伏立康唑,将患儿CsA用药剂量调整后其CsA血药浓度恢复平稳.结论：临床上联合使用CsA和伏立康唑治疗时,应注意监测CsA血药浓度,及时调整CsA剂量,降低临床药品不良反应的发生率.

摘要： 本发明涉及一种含环孢素的软胶囊制剂技术，更具体地说，本发明涉及一种适合于配制成含环孢素的软胶囊的囊壳组合物及制备方法和由其制成的含环孢素的软胶囊。取明胶、甘油、山梨醇、丙二醇、水、羟苯乙酯、滑石粉加入化胶罐加热至完全溶解，制成囊壳，再与内容物溶液经软胶囊机包裹而制成软胶囊。本发明的含环孢素的软胶囊囊壳组合物，保证软胶囊的内容物中乙醇、丙二醇含量在储存过程中不会大幅度降低，可保证环孢素的药物溶出，提高其生物利用度。所提供的胶囊壳组合物中各物料均为十分常见的品种，价廉易得，十分适合于大规模的工业化生产。

摘要： 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及萘酰亚胺‑多胺衍生物联合环孢素A在制备抑制血管新生药物中的应用。本发明通过将萘酰亚胺‑多胺衍生物与环孢素A联合使用，试验结果证明，环孢素A和萘酰亚胺衍生物6c单独使用时具有一定的抑制血管新生活性，但是低浓度或低剂量的环孢素A以及低浓度或低剂量萘酰亚胺衍生物6c的抑制血管新生效果不甚理想。联合用药后能够明显地降低二者剂量，且显著提高其抑制血管新生的活性。斑马鱼血管新生实验显示，与单独使用比较，联合用药能够提高环孢素A和萘酰亚胺衍生物6c的体内抑制血管新生的效果且不具明显的毒副作用。

摘要： 本发明公开的环孢素眼用乳剂，包括以下质量百分比的组分：环孢素0.01～0.05％、胶原蛋白1.5～3％、蓖麻油1.2～1.5％、甘油1.8～2.5％、花青素0.04～0.08％、聚山梨酯800.8～1.2％、余量为双蒸水。通过高速分散、剪切乳化制备环孢素眼用乳剂，上述乳剂中胶原蛋白与花青素的联合使用，可有效增强药物的缓释效果，提高药物在眼角膜的残留量。

摘要： 本发明属于分析技术领域，具体公开了一种消减全血环孢素测定的基质效应的分析方法，将待测样品和铷盐混合后电离，使样品中的环孢素形成Rb+‑Cy加合物，随后再进行质谱分析；所述的铷盐为铷离子的单羧酸根盐。本发明创新地发现，在铷离子的单羧酸根盐下，基于其特殊的离子特性以及电离特性，能够使所述的Rb+意外地优先和环孢素电离加合形成Rb+‑Cy加合物，能够竞争抑制分析体系中残留的Na+、K+等干扰离子，使环孢素在电离阶段按照预期、可控的方向进行，保持定量目标离子丰度的稳定性，从而实现消减环孢素全血样品基质效应的目的。

摘要： 本发明涉及一种含环孢素的软胶囊制剂技术，更具体地说，本发明涉及一种适合于配制成含环孢素的软胶囊的囊壳组合物及制备方法和由其制成的含环孢素的软胶囊。取明胶、甘油、山梨醇、丙二醇、水、羟苯乙酯、滑石粉加入化胶罐加热至完全溶解，制成囊壳，再与内容物溶液经软胶囊机包裹而制成软胶囊。本发明的含环孢素的软胶囊囊壳组合物，保证软胶囊的内容物中乙醇、丙二醇含量在储存过程中不会大幅度降低，可保证环孢素的药物溶出，提高其生物利用度。所提供的胶囊壳组合物中各物料均为十分常见的品种，价廉易得，十分适合于大规模的工业化生产。

摘要： 本发明公开了一种含有环孢素的组合物及其在制备治疗干眼症药物中的应用，含有环孢素的药物组合物为由载体中链脂肪酸甘油三酯和环孢素组成的溶液，动物试验证明，所述的含有环孢素的药物组合物，对于干眼症有良好的治疗效果，能够用于治疗干眼症。本发明促进环孢素向眼睛角膜和结缔组织中渗透，延长其保留时间，在保持药物有效浓度的同时减少对眼睛的剌激。本发明的目的还可避免在局部给药后可能出现的视力模糊的问题。本发明还涉及环孢素滴眼液的绿色生产工艺，降本增效，且能延长在应用前的保质期。

摘要： 本发明公开了一种用纳米脂质体技术制备水溶性环孢素A眼药水的方法，包括以下步骤：S1：氢化大豆磷脂配置氯仿溶液，胆固醇配置氯仿溶液，二硬脂酰磷脂酰乙醇胺配置氯仿溶液，环孢素A配置氯仿溶液；S2：取氢化大豆磷脂溶液，胆固醇溶液，二硬脂酰磷脂酰乙醇胺溶液，环孢素A溶液，放入5ml烧杯中进行混匀；S3：混匀之后，用氮气轻轻吹干，边吹边旋转烧杯，在烧杯中形成一层膜，然后放在真空干燥器中过夜抽干。本发明制备的水溶性环孢素A眼药水，能够缓解视觉疲劳，减轻眼部干涩，预防结膜炎和角膜炎等并发症，并治愈干眼症，降低给药刺激性，提高患者的依从性，有利于人们的使用。

摘要： 本发明公开了一种环孢素软胶囊有关物质的测定方法，属于药物分析技术领域。该方法采用高效液相色谱法测定环孢素软胶囊中的有关物质，色谱条件为：色谱柱以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以四氢呋喃为流动相A，流动相B包括四氢呋喃与磷酸氢二钠水溶液的混合液，流动相B的pH为1.9～2.1，进行梯度洗脱，检测波长为218～222nm，柱温为74～76°C，流动相的流速为0.95～1.05ml/min。本发明的测定方法通过对色谱条件进行筛选，能够确保辅料成分被及时洗脱，避免辅料峰干扰有关物质的检测，异环孢素A与异环孢素H的出峰时间大幅提前，有效提高了检测灵敏度和结果准确性，从而保证环孢素软胶囊的质量可控性。

摘要： 本发明公开了一种采用液相色谱串联质谱对血液中环孢素A浓度的检测方法，包括步骤：获取含环孢素A的待检测血液样本；分别对液相色谱和质谱进行液相色谱串联质谱参数的设置及优化，然后进样检测分析；采用标准曲线法，根据待测样本中的环孢素A峰面积/内标峰面积比值，计算出血液中环孢素A浓度。本检测方法，检测前处理方法相对简单，一天可以同时处理多批样本；在25‑2000 ng/mL，检测范围比较广，满足所有血液中环孢素A样本的检测。

摘要： 本发明公开了一种环孢素A层析硅胶的再生方法，包括以下步骤：(1)将经分离提纯环孢素A后硅胶柱内残留的溶剂排干；使用含非离子表面活性剂的高级性溶剂从硅胶柱底部进行冲洗；(2)然后先使用含双氧水的去离子水，再使用去离子水进行冲洗；(3)排干水分，取出硅胶，烘干后重新装柱。本发明再生硅胶不仅在物理性质上与原硅胶相比没有差异，而且再生硅胶重复使用多次后，合格环孢素A的收率可以达到60％‑70％。