磺酰脲类

摘要： 目的探索分析针对糖尿病患者实施治疗常用药物不良反应发生情况。方法查询中国知网(CNKI)2018—2020年度收录的有关针对糖尿病患者实施药物治疗相关不良反应发生情况相关文献,对糖尿病患者药物治疗不良反应发生情况进行归纳和分析。结果针对糖尿病患者实施相关药物治疗后,所产生的主要不良反应主要为低血糖、恶性呕吐、消化不良、皮疹瘙痒等,相关不良反应症状一般在停药后或接受对症处理后可缓解。发生不良反应最高的是胰岛素(约为28.00%),其次是噻唑烷二酮类药物吡格列酮(约为20.40%),然后是磺酰脲类药物格列本脲(约为18.18%)、双胍类药物二甲双胍(约为17.39%)。结论在具体用药治疗过程中,要根据患者实际情况选择相应药物,注意防范相关不良反应的发生。

摘要： 目的:评估磺酰脲类药物(sulfonylureas,SUs)对2型糖尿病患者罹患胃癌的发病风险及其预后的影响.方法:计算机检索PubMed、Web of Science和EMBASE数据库,收集关于2型糖尿病患者服用SUs对胃癌的发生风险及对胃癌患者预后影响的研究,检索时限为建库至2020年2月1日.对符合纳入标准的研究进行质量评价和数据提取,采用RevMan 5.3软件进行Meta分析.结果:共纳入了12篇文献.其中,10篇文献研究了SUs与胃癌的发生风险,Meta分析显示与使用非磺酰脲类药物相比,使用SUs能增加胃癌的发病风险(RR=1.43,95％CI 1.05～1.94,P<0.05);亚组分析显示,3项研究报道了SUs与二甲双胍相比胃癌的发生风险,结果显示与使用二甲双胍的患者相比,使用SUs的患者胃癌发生风险较高(RR=2.22,95％CI 1.75～2.81,P<0.00001);2项研究报道了SUs与胰岛素相比胃癌的发生风险,结果显示两组患者胃癌发生的风险无明显差异(RR=2.05,95％CI 0.49～8.55,P=0.33).其余5项研究未具体阐明对照组降糖药物种类,该结果尚不能认为使用SUs可以降低胃癌的发病风险(RR=0.99,95％CI 0.98～1.00,P=0.006).2篇文献研究了SUs对2型糖尿病合并胃癌患者的预后,Meta分析显示与使用非磺酰脲类药物相比,使用SUs对胃癌患者的总生存期(overall survival,OS)无明显影响(RR=1.36,95％CI 0.69～2.67).结论:在2型糖尿病患者中,使用磺酰脲类药物作为降糖药物会增加胃癌的发生风险;此外,磺酰脲类药物不会影响2型糖尿病合并胃癌患者的预后情况.

摘要： 目的 探讨氯吡格雷联合磺酰脲类降糖药治疗缺血性脑卒中并糖尿病的临床疗效.方法 选取医院2018年2月至2020年2月收治的缺血性脑卒中并糖尿病患者107例,按治疗方法的不同分为观察组(54例)和对照组(53例).两组患者均予常规治疗联合阿司匹林+磺酰脲类降糖药干预,观察组患者加用氯吡格雷,均连续治疗3周.结果 观察组总有效率为90.74％,显著高于对照组的75.47％(P0.05).结论 氯吡格雷联合磺酰脲类降糖药治疗缺血性脑卒中并糖尿病疗效较好,能改善患者的认知功能和血清细胞因子标志物水平,提高日常活动能力,降低血小板活化水平,且治疗安全性良好.

摘要： 建立了快速固相萃取结合超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)同时测定水产品中25种磺酰脲类及磺酰胺类除草剂残留的分析方法.样品以乙腈提取、盐析除水后,经SHIMSEN QVet-NM+固相萃取柱净化,采用Shim-pack GIST C18柱(2.1 mm×50 mm×2.0μm)进行液相色谱分离,以0.1％甲酸水溶液-乙腈作为流动相进行梯度洗脱.采用电喷雾电离源、多反应监测(MRM)模式进行定量分析,以基质匹配标准溶液外标法定量.结果表明,25种待测化合物在0.20～50μg/L范围内线性关系良好(r2>0.994),方法检出限(LOD)为0.30～1.3μg/kg,定量下限(LOQ)为1.2～5.0μg/kg,在3个加标水平的回收率为62.7％～122％,相对标准偏差(RSD)为0.72％～18％.该方法简便快速,准确性好、灵敏度高,可为水产品中农药残留的监控提供一种更为高效的技术支持.

摘要： 目的 建立基于超高效液相色谱-四级杆-静电场轨道阱高分辨质谱法同时对苯磺隆、噻吩磺隆、吡嘧磺隆、烟嘧磺隆、甲嘧磺隆、苄嘧磺隆的测试方法.方法 用Thermo Hypersil GOLD色谱柱(100mm×2.1mm,1.9μm)分离样品,以甲醇和0.1％甲酸5mmol·L-1乙酸铵的水溶液进行梯度洗脱,在全扫描(Full MS)-数据依赖二级扫描(dd-MS2)模式下进行检测.结果 6种磺酰脲类除草剂在0.1～10μg·L-1范围内线性关系良好,相关系数(r2)均大于0.99,检出限为0.5～2μg·kg-1,定量限为1～5μg·kg-1,平均回收率在72.8％～93.6％,相对标准偏差均小于10％.结论 该方法利用物质的精确分子量、同位素丰度比例、相对保留时间等指标对上述农药残留微量成分进行快速、准确的定性、定量检验.

摘要： 目的观察薄层色谱法(TLC)和试管反应法用于降糖类中成药中添加磺酰脲类药物的差异。方法选择消糖灵胶囊、消渴丸、降糖宁胶囊、糖尿乐胶囊各4个批次常用的降糖中成药作为观察样本,以格列本脲、格列吡嗪、格列美脲片为对照样本,分别采用TLC、试管反应法、液相质谱联用(LC-MS)法,以LC-MS法为标准,确定TLC、试管反应法的灵敏度、特异性及约登指数。结果试管反应法的灵敏度、特异性、约登指数均高于试管反应法,但两者比较ROC曲线下面积,并未见显著性差异(P>0.05)。结论试管反应法更适宜现场检验,且灵敏度特异性及约登指数更高,但与TLC相比诊断效能并无显著差距。

摘要： 目的 观察薄层色谱法(TLC)和试管反应法用于降糖类中成药中添加磺酰脲类药物的差异.方法 选择消糖灵胶囊、消渴丸、降糖宁胶囊、糖尿乐胶囊各4个批次常用的降糖中成药作为观察样本,以格列本脲、格列吡嗪、格列美脲片为对照样本,分别采用TLC、试管反应法、液相质谱联用(LC-MS)法,以LC-MS法为标准,确定TLC、试管反应法的灵敏度、特异性及约登指数.结果 试管反应法的灵敏度、特异性、约登指数均高于试管反应法,但两者比较ROC曲线下面积,并未见显著性差异(P>0.05).结论 试管反应法更适宜现场检验,且灵敏度特异性及约登指数更高,但与TLC相比诊断效能并无显著差距.

摘要： 建立了水产品中13种磺酰脲类除草剂的固相萃取-超高效液相色谱-串联质谱(SPE-UPLC-MS/MS)检测分析方法.鲤鱼、南美白对虾、中华绒鳌蟹、文蛤和海参的可食部分经均质制成样品,样品采用乙酸乙酯提取、MAX固相萃取柱净化,在超高效液相色谱-电喷雾串联质谱仪多反应监测模式下测定,外标法定量.13种目标物在5.0~100.0 μg/L浓度范围内线性良好,相关系数均大于0.995,检出限为1.0 μg/kg,定量限为2.0 μg/kg,加标回收率在75.4% ~118.3%之间,相对标准偏差(RSD) 为2.1% ~ 14.5%.对养殖草鱼、鲤鱼、海参、南美白对虾、大菱鲆及市场购买的大闸蟹进行检测,13种目标物均未检出.对暴露于含氯吡嘧磺隆1.0 mg/L水体24、48和72 h后的中华绒鳌蟹可食组织进行检测,含量分别为6.20、12.1和16.6 μg/kg.本方法稳定、可靠,对于基质复杂的水产品有良好的适应性,适用于水产品中13种磺酰脲类除草剂的同时测定.%A sensitive method was proposed for determination of 13 kinds of sulfonylurea herbicides residues in aquatic products by solid phase extraction-ultra performance liquid chromatography coupled with electrospray ionization tandem mass spectrometry (SPE-UPLC-MS/MS). The edible part of carp, penaeus vannamei,crab,clam and sea cucumber were collected and homogenized. Analytes was extracted with ethyl acetate,and then cleaned up by MAX solid phase extraction column. Qualitation of the analytes was achieved with multiple reaction monitoring (MRM) and the external standard method was used for quantification. The 13 kinds of sulfonylurea herbicides showed good linearity in the concentration range of 5.0-100.0 μg/L respectively. The detection limits of the 13 analytes were 1.0 μg/kg, and the limit of quantification was 2.0 μg/kg. The average recoveries ranged from 75.4% to 118.3% with relative standard deviations from 2.1% to 14.5%. The 13 target analytes were not detected in grass carp,carp,sea cucumber,prawn,turbot of breeding and crabs from the market. The halosulfuron-methyl was detected in the edible tissues of crabs exposed to a 1.0 mg/L halosulfuron-methyl solution for 24,48 and 72 h,and the concentrations were 6.20, 12.1 and 16. 6 μg/kg respectively. The method can be stable and sensitive, and is applied to the determination of 13 kinds of sulfonylurea herbicides residues in aquatic products.

摘要： 本研究对约20个磺酰脲类新化合物进行了除草活性的优化筛选,以期找出合适于水稻、小麦、玉米和大豆田的新除草化合物.根据普筛和初筛试验结果,选取了5个新化合物进行了重点的筛选研究,室内生测结果表明,新化合物SYP-11050和SYP-4677对小麦、玉米和水稻有一定的安全性,在150-160ga.i./ha剂量下对阔叶杂草茼麻的防效在90%以上,田间小区验证试验结果表明,SYP-11050和SYP-4677对阔叶杂草有较高的防效,在1.50ga.i./ha剂量下对马齿苋和反枝苋的防效为85%,此剂量下对玉米比较安全,但用于玉米田防除阔叶杂草时的活性低于对照药剂烟醚磺隆.

摘要： 格列吡嗪（glipizide）属新的磺酰脲类降糖药，主要用于Ⅱ型（非胰岛素依赖尿病。其药理作用是直接刺激胰岛素细胞，使内源性胰岛素的释放增加。格列吡嗪是一亲脂性弱酸，口服吸收完全，无首过效应，能快速有效地降低血糖浓度。目前在临床上已广泛应用。研究人员采用反相高效液相色谱-紫外法测定血浆中格列吡嗪的浓度，研究了两种格列吡嗪片剂的相对生物利用度，为格列吡嗪在国内的推广应用提供药物动力学依据。

摘要： 本发明涉及新的通式(I)的化合物，其药物可接受的盐、药物可接受的溶剂化物、对映异构体、非对映异构体和多晶型物。本发明还涉及用于制备本发明化合物的方法，包含所述化合物的药物组合物以及本发明化合物属于NOD样受体家族(NLR)蛋白NLRP3调节剂的家族所带来的用途。因此，本发明涉及新的NLRP3调节剂以及新的抑制剂化合物在治疗涉及白介素1β活性的疾病或病症中的用途。

摘要： 式Ⅰ的取代的苯磺酰脲与硫脲,其中R1、R2、E、X、Y和Z具有权利要求书所给出的含义,该化合物对自主神经系统显示出作用。本发明涉及式Ⅰ化合物在自主神经系统机能障碍治疗和预防中的用途,特别是迷走神经机能障碍,例如在心血管疾病的情况下,还涉及在制备用于该治疗和预防的药物中的用途。此外,本发明涉及式Ⅰ化合物与β－受体阻滞剂组合的用途,涉及包含至少一种式Ⅰ化合物和至少一种β－受体阻滞剂的产品和药物制剂,还涉及新颖的化合物。

摘要： 通式为(I)的化合物是血管紧张素II受体的高活性拮抗药。

摘要： 本发明涉及一种磺酰脲类和/或磺酰胺类除草剂新剂型及其制备方法，特别涉及一种磺酰脲类和/或磺酰胺类除草剂水分散性片剂和其制备方法。所述的水分散性片剂是将磺酰脲类和/或磺酰胺类中的一种或两种以上原药与所述崩解剂、粘结剂、泡腾剂、润湿剂、分散剂和填充剂经混合、粉碎，采用全粉末直接压片法压片制成水分散性片剂。其加工工艺简单，省时节能，解决了湿法加工工艺中生产周期长、耗能大，以及水分散粒剂、可湿性粉剂和乳油等剂型使用过程中不易准确计量、易污染环境等问题。本发明所述的水分散性片剂药效好，使用方便，运输安全，利于贮存和容器配置，用户在施药时以片数计量用量，用量准确，对环境污染小。

摘要： 本发明涉及一种磺酰脲类和/或磺酰胺类除草剂新剂型及其制备方法，特别涉及一种磺酰脲类和/或磺酰胺类除草剂水分散性片剂和其制备方法。所述的水分散性片剂是将磺酰脲类和/或磺酰胺类中的一种或两种以上原药与所述崩解剂、粘结剂、泡腾剂、润湿剂、分散剂和填充剂经混合、粉碎，采用全粉末直接压片法压片制成水分散性片剂。其加工工艺简单，省时节能，解决了湿法加工工艺中生产周期长、耗能大，以及水分散粒剂、可湿性粉剂和乳油等剂型使用过程中不易准确计量、易污染环境等问题。本发明所述的水分散性片剂药效好，使用方便，运输安全，利于贮存和容器配置，用户在施药时以片数计量用量，用量准确，对环境污染小。

摘要： 本发明公开了一种含有呋喃磺草酮和氟酮磺草胺以及磺酰脲类除草剂的除草组合物，有效成分由呋喃磺草酮、氟酮磺草胺和磺酰脲类除草剂组成，磺酰脲类除草剂选自氯吡嘧磺隆、吡嘧磺隆、嘧苯胺磺隆、苄嘧磺隆、丙嗪嘧磺隆、嗪吡嘧磺隆中的一种，呋喃磺草酮、氟酮磺草胺和磺酰脲类除草剂三者的重量比为0.5～50:5:0.5～50。本发明提供的除草组合物应用于水稻田杂草的防除，与各单剂单独使用或相互二元复配使用相比明显提高了除草效果，扩大了除草谱，持效期长，对水稻安全。

摘要： 本发明公开了一种含有呋喃磺草酮和五氟磺草胺以及磺酰脲类除草剂的除草组合物，有效成分由呋喃磺草酮、五氟磺草胺和磺酰脲类除草剂组成，磺酰脲类除草剂选自氯吡嘧磺隆、吡嘧磺隆、嘧苯胺磺隆、苄嘧磺隆、丙嗪嘧磺隆、嗪吡嘧磺隆中的一种，呋喃磺草酮、五氟磺草胺和磺酰脲类除草剂三者的重量比为0.5～50:5:0.5～50。本发明提供的除草组合物应用于水稻田杂草的防除，与各单剂单独使用或相互二元复配使用相比明显提高了除草效果，扩大了除草谱，持效期长，对水稻安全。

摘要： 本发明涉及氯磺隆苯环5位取代磺酰脲衍生物结构的土壤降解方法及应用，具体涉及土壤降解研究及对本茬和下茬作物安全性的研究与应用。结构如下所示，式中各取代基团的定义见说明书。本发明的目的在于提供一类降解速度可控的、对本茬作物小麦和下茬作物玉米无残留药害的适用于中国农田独特耕种模式的新型磺酰脲类除草剂。研究氯磺隆苯环5位取代磺酰脲衍生物结构在碱性土壤中的降解情况，推进氯磺隆在碱性土壤中的可控降解，为解决磺酰脲类除草剂在碱性环境下的残留问题提供新思路。

摘要： 本发明公开了一种含有双环磺草酮和磺酰脲类除草剂以及莎稗磷的除草组合物，有效活性成分由双环磺草酮、磺酰脲类除草剂和莎稗磷组成，磺酰脲类除草剂选自氯吡嘧磺隆、吡嘧磺隆、嘧苯胺磺隆、苄嘧磺隆、丙嗪嘧磺隆、嗪吡嘧磺隆中的一种，双环磺草酮、磺酰脲类除草剂和莎稗磷的三者在组合物中的重量比为5～100:5:10～150。本发明提供的除草组合物协同增效作用显著，能有效防除水稻田的禾本科杂草、莎草科杂草和阔叶杂草等多种杂草，持效期长，对水稻安全。

摘要： 本发明公开了一种含有呋喃磺草酮和噁嗪草酮以及磺酰脲类除草剂的除草组合物，有效成分由呋喃磺草酮、噁嗪草酮和磺酰脲类除草剂组成，磺酰脲类除草剂选自氯吡嘧磺隆、吡嘧磺隆、嘧苯胺磺隆、苄嘧磺隆、丙嗪嘧磺隆、嗪吡嘧磺隆中的一种，呋喃磺草酮、噁嗪草酮和磺酰脲类除草剂的三者的重量比为0.5～50:6:0.5～50。本发明提供的除草组合物主要应用于水稻田杂草的防除，与各单剂单独使用或相互二元复配使用相比明显提高了除草效果，扩大了除草谱，持效期长，对水稻安全。