甲磺酸阿帕替尼片

摘要： 目的探讨甲磺酸阿帕替尼片联合替吉奥(S-1)治疗晚期胃癌的临床疗效及对血清基质金属蛋白酶-2(MMP-2)、再生基因蛋白Ⅳ(REGⅣ)和反应因子(SRF)的影响。方法选取2017年1月至2018年12月在本院治疗的晚期胃癌患者107例,根据治疗方案分为观察组(n=49)和对照组(n=58),观察组给予甲磺酸阿帕替尼片联合替吉奥治疗,对照组给予替吉奥治疗,观察两组治疗疗效、生存时间、不良反应等,检测血清MMP-2、REGⅣ和SRF水平。结果观察组治疗疗效优于对照组(P0.05)。结论甲磺酸阿帕替尼片联合替吉奥治疗晚期胃癌有较好的临床疗效,可明显降低血清MMP-2、REGⅣ和SRF水平。

摘要： 目的:探究晚期卵巢癌患者行甲磺酸阿帕替尼片、多西他赛注射液、顺铂注射液联合治疗可行性。方法:随机将2019年4月至2021年1月本院78例晚期卵巢癌患者分为观察组(39例,应用甲磺酸阿帕替尼片十多西他赛注射液十顺铂注射液治疗)、对照组(39例,应用多西他赛注射液十顺铂注射液治疗)。对比两组近期治疗效果、治疗前后癌因性疼痛评分、癌因性疲乏评分、生存质量评分、血清肿瘤标记物水平、不良反应。结果:观察组总有效率(94.87%,37/39)高于对照组(79.49%,31/39),P0.05。结论:临床治疗晚期卵巢癌患者的过程中,联用甲磺酸阿帕替尼片与多西他赛注射液、顺铂注射液的疗效明显,可使患者癌因性疼痛与疲乏情况得以缓解,且生存质量有所改善,血清肿瘤标记物水平有所下降,不良反应少。

摘要： 目的研究介入化疗栓塞术(TACE)治疗中晚期肝癌患者中应用岩黄连注射液+甲磺酸阿帕替尼片的效果。方法:选取本院2019年1月-2022年2月收治的80例中晚期肝癌患者,均行TACE治疗,“随机取样法”分参照组(甲磺酸阿帕替尼片,n=40)、科研组(甲磺酸阿帕替尼片+岩黄连注射液,n=40),两组疗效比较分析。结果:用药前比较肝功能、炎症因子、血清肿瘤活性相关指标及氧化应激性无统计学差异,P>0.05;用药后相比参照组,科研组AST、TBiL、ALT、γ-GT值更低;IL-2、TNF-α、PCT及CRP值更低;MMP-9、VEGF、GPC-3及GP-73值更低;MDA值更低,SOD值更高;科研组有效率(95.00%)高于参照组(80.00%),科研组不良反应率(7.50%)低于参照组(25.00%),(χ^(2)=4.114,4.501;P=0.043,0.034)。结论:甲磺酸阿帕替尼片+岩黄连注射液用于TACE治疗中晚期肝癌患者能改善肝功能、减轻炎症程度,调节血清肿瘤活性、减缓氧化应激性,增强疗效、保证用药安全性。

摘要： 目的分析甲磺酸阿帕替尼片联合紫杉醇注射剂和顺铂注射剂治疗非小细胞肺癌的临床治疗效果。方法选取2018年9月—2019年9月入院治疗的50例非小细胞肺癌患者,随机分组。常规组25例,给予紫杉醇注射剂和顺铂注射剂治疗;观察组25例,在常规组治疗基础上加用甲磺酸阿帕替尼片。对比KPS评分、细胞因子水平、临床疗效。结果观察组治疗后KPS评分(75.71±5.49)分明显高于常规组(70.35±5.23)分,差异有统计学意义(t=3.534,P<0.001);观察组治疗后CYFRA21-1(细胞角蛋白19片段)、NSE(神经元特异性烯醇化酶)、CA125(癌抗原125)和MMP-9(基质金属蛋白酶-9)水平为(22.01±3.82)、(5.83±1.13)、(49.15±5.01)、(1042.89±206.71)ng/mL,均低于常规组(25.84±4.31)、(9.61±2.41)、(85.61±5.48)、(1342.24±241.00)ng/mL,差异有统计学意义(t=3.325、7.101、24.552、4.714,P<0.05);观察组总缓解率96.00%,明显高于常规组72.00%,差异有统计学意义(χ^(2)=5.357,P=0.021)。结论非小细胞肺癌患者采用甲磺酸阿帕替尼片联合紫杉醇注射剂和顺铂注射剂治疗,能够有效提升患者的KPS评分,改善患者的细胞因子水平。

摘要： 目的 探讨甲磺酸阿帕替尼片治疗晚期非小细胞肺癌患者的临床效果.方法 选取我院2017年8月至2018年8月诊治的63例晚期非小细胞肺癌患者,按照治疗方法的不同将患者分成两组,对照组(31例)采用常规化疗,观察组(32例)在常规化疗的基础上增加甲磺酸阿帕替尼片治疗,对比两组患者的治疗效果.结果 观察组患者的治疗总有效率为50.00%,对照组患者的治疗总有效率为32.26%,组间差异有统计学意义(P＜0.05);治疗后,两组患者的CD3+、CD4+、CD8+、CD4+/CD8+指标较治疗前均提升,且观察组的提升幅度较对照组更明显,差异均有统计学意义(P＜0.05);观察组不良反应总发生率为37.50%,对照组不良反应总发生率为35.48%,组间差异无统计学意义(P＞0.05).结论 对晚期非小细胞肺癌患者在常规化疗的基础上联用甲磺酸阿帕替尼片治疗的效果确切,有助于改善患者的免疫功能指标,用药安全性较高.

摘要： 目的 分析甲磺酸阿帕替尼片联合紫杉醇注射剂和顺铂注射剂治疗非小细胞肺癌的临床治疗效果.方法 选取2018年9月-2019年9月入院治疗的50例非小细胞肺癌患者,随机分组.常规组25例,给予紫杉醇注射剂和顺铂注射剂治疗;观察组25例,在常规组治疗基础上加用甲磺酸阿帕替尼片.对比KPS评分、细胞因子水平、临床疗效.结果 观察组治疗后KPS评分(75.71±5.49)分明显高于常规组(70.35±5.23)分,差异有统计学意义(t=3.534,P＜0.001);观察组治疗后CYFRA21-1(细胞角蛋白19片段)、NSE(神经元特异性烯醇化酶)、CA125(癌抗原125)和MMP-9(基质金属蛋白酶-9)水平为(22.01±3.82)、(5.83±1.13)、(49.15±5.01)、(1 042.89±206.71)ng/mL,均低于常规组(25.84±4.31)、(9.61±2.41)、(85.61±5.48)、(1 342.24±241.00)ng/mL,差异有统计学意义(t=3.325、7.101、24.552、4.714,P＜0.05);观察组总缓解率96.00％,明显高于常规组72.00％,差异有统计学意义(x2=5.357,P=0.021).结论 非小细胞肺癌患者采用甲磺酸阿帕替尼片联合紫杉醇注射剂和顺铂注射剂治疗,能够有效提升患者的KPS评分,改善患者的细胞因子水平.

摘要： 目的 分析甲磺酸阿帕替尼片辅助常规治疗方案在胃肠恶性肿瘤合并腹水患者中的应用效果.方法 选取本院收治的81例胃肠恶性肿瘤合并腹水患者,采用随机数字表法将其分为对照组(n=40,常规治疗)和观察组(n=41,常规治疗+甲磺酸阿帕替尼片).比较两组治疗效果显著.结果 对照组的客观有效率低于观察组(P<0.05);治疗后,观察组的腹水等级、腹围以及体重均显著优于对照组(P<0.05);治疗1、2个月后,两组的KPS评分均较治疗前明显改善,且观察组优于对照组(P<0.05).结论 常规治疗方案+甲磺酸阿帕替尼片治疗胃肠恶性肿瘤合并腹水患者可获得更加满意的效果,值得临床推广.

摘要： 目的 探讨甲磺酸阿帕替尼片联合化疗在晚期非小细胞肺癌患者中的治疗效果.方法 选择2017年3月—2019年3月收治的60例晚期非小细胞肺癌患者,按照治疗方案的不同分为对照组(常规化疗,30例)与观察组(甲磺酸阿帕替尼+常规化疗,30例),对比2组治疗效果.结果 2组均未出现CR患者,但观察组患者的疾病缓解率及控制率均明显高于对照组(P0.05).结论 甲磺酸阿帕替尼片联合化疗在晚期非小细胞肺癌患者中具有确切的临床疗效,值得推广.

摘要： 目的:研究甲磺酸阿帕替尼片联合多西他赛注射液+顺铂注射液(DP)方案治疗晚期卵巢癌的临床疗效.方法:选取我院在2019年12月-2020年12月收治的66例晚期卵巢癌患者,根据不同治疗方式分为实验组与对照组,各33例.结果:实验组治疗总有效率(93.94％)高于对照组(75.76％);实验组不良反应发生率(9.09％)低于对照组(30.30％),P<0.05.结论:晚期卵巢癌患者在临床化疗期间,在常规DP方案治疗基础上联合甲磺酸阿帕替尼片口服治疗效果显著,可明显提高临床治疗效果,降低不良反应发生率,其安全性较高.

摘要： 目的 观察甲磺酸阿帕替尼片联合肝动脉化疗栓塞术(TACE)治疗中晚期肝癌的临床效果.方法 抽取2017年2月至2019年2月三门峡市中心医院收治的中晚期肝癌患者60例,按随机数字表法分为联合组与TACE组,每组30例.TACE组采用TACE治疗,联合组采用TACE联合甲磺酸阿帕替尼片治疗.比较两组客观缓解率、免疫功能(T淋巴细胞亚群CD3+、CD8+)、肿瘤标志物水平[血管内皮细胞生长因子受体2(VEGFR2)、基质金属蛋白酶2 (MMP-2)]、不良反应发生率及生存率.结果 联合组客观缓解率(53.33％,16/30)高于TACE组(26.67％,8/30),P＜0.05;治疗后,联合组CD3+高于TACE组,CD8+低于TACE组(P＜0.05);治疗后,联合组VEGFR2、MMP-2水平低于TACE组(P＜0.05);两组乏力、恶心呕吐、腹泻、腹痛发生率比较差异未见统计学意义(P＞0.05);联合组1年生存率(90.00％,27/30)、2年生存率(76.67％,23/30)均高于TACE组(66.67％,20/30;50.00％,15/30),P＜0.05.结论 甲磺酸阿帕替尼片联合TACE治疗中晚期肝癌,可提高客观缓解率,改善免疫功能,调节肿瘤标志物水平,且不增加不良反应,并可提高远期生存率.

摘要： 本发明描述了甲磺酸伊马替尼的溶剂化物和结晶形式。此外，也描述了制备此类甲磺酸伊马替尼的溶剂化物和结晶形式的方法。

摘要： 本发明涉及一种甲磺酸阿帕替尼的杂质1‑(4‑(4‑氧代‑2‑(吡啶‑3‑基)‑1,4‑二氢吡啶[2,3‑d]嘧啶‑3(2H)‑基)苯基)环戊烷‑1‑甲腈。本发明还涉及该杂质的制备方法，所述制备方法以阿帕替尼游离碱N‑[4‑(1‑氰基环戊基)苯基]‑2‑[(4‑吡啶甲基)氨基]‑3‑吡啶甲酰胺为原料，将阿帕替尼游离碱的溶液在一定波长的光下照射获得。该杂质对阿帕替尼的质量控制具有重要的影响，因此定向合成该杂质，通过建立该杂质的分析方法，对阿帕替尼原料药的质量控制有重要意义。

摘要： 本发明公开了一种甲磺酸伊马替尼微丸片及其制备方法，该药物首先以流化床包衣工艺将主药甲磺酸伊马替尼制备成胃溶型包衣微丸，然后将包衣微丸与填充剂、崩解剂、粘合剂、增塑剂、润滑剂等混合后以干法压片技术制备胃溶型片剂。该片剂可以直接吞服，也可以在水中迅速崩解成微丸，方便吞咽有困难的患者特别是儿童服用。是一种既能保证剂量准确，又安全、服用方便的剂型。

摘要： 本发明公开一种α晶型甲磺酸伊马替尼分散片，其包括如下重量份的组分：α晶型甲磺酸伊马替尼固体分散体1份，稀释剂0.5‑1份，崩解剂0.1‑0.5份，助流剂0.05‑0.1份，润滑剂0.01‑0.02份，稳定剂0.01‑0.02份。本发明还提供了所述α晶型甲磺酸伊马替尼分散片的制备方法。本发明所述的α晶型甲磺酸伊马替尼分散片溶出度好，稳定性高，且制备方法简单，适合于大规模生产。

摘要： 本发明描述了甲磺酸伊马替尼的溶剂化物和结晶形式。此外，也描述了制备此类甲磺酸伊马替尼的溶剂化物和结晶形式的方法。

摘要： 本发明涉及一种甲磺酸阿帕替尼的杂质1‑(4‑(4‑氧代‑2‑(吡啶‑3‑基)‑1,4‑二氢吡啶[2,3‑d]嘧啶‑3(2H)‑基)苯基)环戊烷‑1‑甲腈。本发明还涉及该杂质的制备方法，所述制备方法以阿帕替尼游离碱N‑[4‑(1‑氰基环戊基)苯基]‑2‑[(4‑吡啶甲基)氨基]‑3‑吡啶甲酰胺为原料，将阿帕替尼游离碱的溶液在一定波长的光下照射获得。该杂质对阿帕替尼的质量控制具有重要的影响，因此定向合成该杂质，通过建立该杂质的分析方法，对阿帕替尼原料药的质量控制有重要意义。

摘要： 本发明提供了一种阿帕替尼甲磺酸盐的II晶型，其特征在于，使用Cu‑Kα

摘要： 一种制备下式(I)的三环化合物的方法，包括：转化下式(II)化合物以形成下式(III)化合物；以及在氢化催化剂存在下，使用氢气氢化式(III)化合物以形成式(I)的三环化合物；其中，R1为H或C1‑3烷基；R2为H、卤素或C1‑3烷基。在此公开的制备方法更加简化，节省了反应时间，并可有效提升总产率。

摘要： 本发明公开了一种气相色谱法检测甲磺酸仑伐替尼中甲磺酸酯类基因毒性杂质的方法，抗肿瘤药物甲磺酸仑伐替尼中可能含有的甲磺酸酯类基因毒性杂质，目前，甲磺酸酯类基因毒性杂质的检测一般采用液质或气质联用的方法进行；本方法通过碘化钠和维生素C的衍生化溶液对样品进行衍生化，采用气相色谱仪对甲磺酸仑伐替尼中的甲磺酸酯类物质进行检测，采用标准加入法计算甲磺酸酯类杂质，能有效减少供试品本身的干扰，方法准确度方面优于常用的外标法和内标法，经方法学验证，结果证明本方法具有良好的灵敏度、精密度和准确度，本方法检测成本低、可操作性强，优于常规的液质或气质的方法。

摘要： 一种甲磺酸达拉非尼缓释片，它是由下列原辅料制得：甲磺酸达拉非尼1份、缓释骨架材料0.3～0.9份、助流剂0.05～0.11份、填充剂1.1～3.1份、粘合剂1～6份，按照本发明制得的甲磺酸达拉非尼缓释片主药甲磺酸达拉非尼缓慢释放，释放周期长达12小时，故本品较传统胶囊剂可减少服用次数；本品主药甲磺酸达拉非尼缓慢释放，可以提供平稳、持久的有效血药浓度，避免或减小血药浓度峰谷现象，有利于提高药物使用的安全性，同时，本品稳定性好，货架期长达24个月，制备方法简单可行，值得市场推广应用。